Глимепирид: инструкция по применению таблеток. Лекарственный справочник гэотар Глимепирид для похудения

Глимепирид – гипогликемический препарат группы сульфонилмочевины III поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глимепирида – таблетки: белые или почти белые, плоскоцилиндрические; для дозировок 1 мг, 2 мг, 3 мг – с фаской, для дозировки 4 мг – с фаской и крестообразной риской, для дозировки 6 мг – с фаской и риской (по 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток либо 2 или 4 упаковки по 15 таблеток, либо 3 упаковки по 20 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: глимепирид – 1/2/3/4/6 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят), повидон К-30, полисорбат 80, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глимепирид – гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации. Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшая их способность реагировать на стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины, что снижает риск развития гипогликемии.

Кроме того, глимепирид обладает внепанкреатическим действием – усиливает чувствительность периферических тканей (жировой и мышечной) к действию собственного инсулина, снижает поглощение инсулина печенью, ингибирует продукцию глюкозы в печени. Также препарат оказывает антитромботическое действие, избирательно ингибируя циклооксигеназу и снижая превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, способствующий агрегации тромбоцитов.

Глимепирид нормализует содержание липидов, понижает уровень малонового альдегида в крови, приводя к снижению перекисного окисления липидов, что способствует антиатерогенному действию препарата.

Кроме того, препарат снижает выраженность окислительного стресса, присутствующего в организме больного сахарным диабетом 2 типа, за счет повышения уровня эндогенного α-токоферола, активности каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (C max) глимепирида при многократном приеме в суточной дозе 4 мг достигается примерно за 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Между дозой и C max глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) существует линейное соотношение. Биодоступность глимепирида является полной. Прием пищи лишь несущественно замедляет абсорбцию препарата.

Степень связывания глимепирида с белками плазмы – 99%. Объем распределения – 8,8 л. Клиренс препарата составляет 48 мл/мин. Средний период полувыведения – 5–8 часов. Прием высоких доз увеличивает период полувыведения незначительно.

При однократном приеме глимепирида 58% его дозы выводится почками и 35% –кишечником. Препарат выводится в виде метаболитов, образующихся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью изофермента CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой – карбоксипроизводным. Период полувыведения данных метаболитов составляет 3–5 часов и 5–6 часов соответственно.

Препарат проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке.

У пациентов с нарушениями функции почек (с пониженным клиренсом креатинина) клиренс препарата увеличивается, а его средние концентрации в плазме снижаются из-за быстрого выведения препарата, вызванного более низким связыванием его с белком.

Показания к применению

Глимепирид показан при сахарном диабете 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• нарушения функции почек тяжелой степени, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• детский возраст;
• беременность и период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам.

Относительные:

• наличие факторов риска развития гипогликемии;
• интеркуррентные заболевания во время лечения;
• перемены в образе жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания, нарушающие всасываемость пищи и лекарственных препаратов из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Также особая осторожность необходима в начале лечения в связи повышенным риском развития гипогликемии.

Инструкция по применению Глимепирида: способ и дозировка

Таблетки Глимепирид принимают внутрь, не разжевывая, запивая половиной стакана воды. В случае необходимости таблетки делят на равные части вдоль риски.

Обычно назначается минимальная доза препарата, достаточная для достижения желаемой концентрации глюкозы в крови. Начальная доза составляет 1 мг в сутки. Далее в случае необходимости она может постепенно увеличиваться (с интервалом 1–2 недели). При увеличении дозы пациент нуждается в контроле концентрации глюкозы в крови. Рекомендуемый шаг повышения дозы: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг.

При хорошо контролируемом сахарном диабете доза Глимепирида обычно составляет 1–4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 6 мг, только у небольшого количества пациентов увеличение суточной дозы до 8 мг оказывалось более эффективным.

Время приема препарата назначается врачом и зависит от режима дня пациента. В обычных случаях достаточно однократного приема Глимепирида в течение суток, перед полноценным завтраком или первым основным приемом пищи. После приема таблетки нельзя пропускать прием пищи.

Улучшение метаболического контроля сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому потребность в глимепириде в ходе лечения может снижаться, в связи с чем необходимо своевременно корректировать его дозу, чтобы избежать гипогликемии.

Также коррекция дозы глимепирида может потребоваться при снижении массы тела пациента, изменении его образа жизни (время приема пищи, количество физических нагрузок, изменение диеты), возникновении факторов, ведущих к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно продолжается длительное время.

При переводе пациента с другого перорального гипогликемического средства на Глимепирид рекомендована его обычная начальная доза (1 мг/сут), даже если пациент принимал максимальные дозы предыдущего препарата. Далее доза может быть постепенно увеличена. Учитывая силу и продолжительность эффекта предыдущего гипогликемического средства, возможно, потребуется перерыв в лечении, чтобы избежать усиления эффекта препаратов.

Комбинированная терапия с метформином

При недостаточности эффекта от приема максимальных суточных доз глимепирида или метформина возможно применение комбинации этих веществ под строгим медицинским контролем. В таком случае принимаемый ранее препарат продолжает использоваться в той же дозе, а дополнительный начинает использоваться в наименьшей дозе, которая затем увеличивается в зависимости от клинического эффекта.

Комбинированная терапия с инсулином

При недостаточности эффекта от приема максимальной суточной дозы глимепирида возможно дополнительное назначение инсулина. В таком случае Глимепирид продолжает использоваться в той же дозе, а инсулин начинает использоваться в наименьшей дозе, которая затем увеличивается под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированная терапия должна проводиться под наблюдением врача.

Побочные действия

• обмен веществ и питание: гипогликемия, в том числе тяжелая (ее симптомы описаны в подзаголовке «Передозировка»), клиническая картина которой может быть похожа на инсульт. После устранения гипогликемии ее симптомы исчезают;
• орган зрения: транзиторные нарушения зрения (особенно в начале лечения), ассоциированные с изменением концентрации глюкозы в крови, которое ведет к временному изменению набухаемости хрусталиков и, как следствие, искажению показателя преломления хрусталиков;
• ЖКТ: редко – тошнота, рвота, боли в животе, диарея, чувство тяжести или переполнения в эпигастрии, иногда – гепатит, повышение активности ферментов печени, холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать вплоть до угрожающей жизни печеночной недостаточности (при отмене препарата возможно обратное развитие);
• кровь и лимфатическая система: в редких случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• иммунная система: редко – аллергические и псевдоаллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), иногда – васкулит, фотосенсибилизация. Обычно аллергические реакции протекают в легкой форме, но иногда могут развиться тяжелые осложнения с резким снижением АД, одышкой, в некоторых случаях возможен анафилактический шок. При первых симптомах крапивницы следует обратиться к врачу;
• лабораторные показатели: понижение концентрации натрия в плазме крови.

Передозировка

Передозировка препарата (как острая, так и в случае длительного приема высоких доз) может привести к тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии, для которой характерны следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, нарушения сна, сонливость, агрессивность, сенсорные нарушения, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, речевые расстройства, тремор, афазия, парез, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, возможны проявления адренергической контррегуляции, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

О передозировке препарата необходимо немедленно сообщить врачу. Гипогликемия быстро купируется употреблением углеводов (сладкого чая, сока, кусочка сахара и т. п.), поэтому рекомендуется всегда иметь при себе 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны.

Больной нуждается в тщательном медицинском наблюдении, пока врач не решит, что он вне опасности. После первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови гипогликемия может возобновиться. В случае, когда пациента лечат разные врачи, он должен сообщать каждому из них о своем заболевании и предшествующем лечении.

С целью предосторожности может потребоваться госпитализация пациента. Показанием к госпитализации является тяжелая передозировка с потерей сознания и иными серьезными неврологическими нарушениями.

Если пациент находится в бессознательном состоянии, необходимо внутривенное введение раствора глюкозы (декстрозы). Взрослым пациентам концентрированный раствор (20%) вводят, начиная с 40 мл; альтернативой является внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5–1 мг.

При случайном приеме Глимепирида младенцами и детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться, чтобы избежать возникновения опасной гипергликемии. Во время введения декстрозы необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В отдельных случаях после передозировки Глимепирида может потребоваться промывание желудка и назначение активированного угля.

Для предотвращения рецидива гипогликемии после первоначального быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови целесообразно провести внутривенную инфузию раствора декстрозы в меньшей концентрации. У таких пациентов концентрация глюкозы в крови должна контролироваться на протяжении 24 ч. В случае затяжной гипогликемии риск понижения уровня глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Особые указания

В некоторых ситуациях, например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекциях, протекающих с фебрильной температурой, метаболический контроль у пациентов с сахарным диабетом может ухудшаться, в таком случае, возможно, потребуется временно перевести больного на инсулинотерапию.

На протяжении первых недель приема препарата необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, так как в этот период риск развития гипогликемии возрастает.

Факторы, способствующие риску развития гипогликемии:

• нежелание или неспособность больного к сотрудничеству с врачом;
• нерегулярный прием пищи, недоедание;
• изменение диеты;
• прием алкоголя, особенно на фоне пропусков приема пищи;
• нарушения функции почек тяжелой степени;
• нарушения функции печени тяжелой степени (таким пациентам показан переход на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
• передозировка глимепирида;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• совместный прием с некоторыми препаратами;
• прием препарата без показаний к нему.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы должны подходить к приему Глимепирида с особой осторожностью, так как он может привести к развитию гемолитической анемии. В таких случаях лучше использовать гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

При наличии перечисленных факторов развития гипогликемии, возможно, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю терапию.

Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую контррегуляцию организма у пожилых пациентов, больных с вегетативной нейропатией, а также у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин и другие симптоматические препараты, могут быть слабо выраженными или отсутствовать.

Немедленный прием быстроусваиваемых углеводов (глюкозы, сахарозы) способен быстро устранить гипогликемию.

Пациенты, принимающие Глимепирид, должны находиться под постоянным наблюдением, так как гипогликемия может возобновиться, несмотря на первоначальное успешное ее купирование.

Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения, а также наблюдения врача, в некоторых случаях необходима госпитализация.

В период приема Глимепирида должен проводиться регулярный мониторинг функции печени и картины периферической крови (в особенности количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Отдельные побочные эффекты препарата могут представлять угрозу для жизни, в связи с чем при развитии тяжелых реакций следует сразу сообщить об этом своему врачу, остановив прием препарата до его дальнейших назначений.

Пропуск одной дозы препарата не следует восполнять последующим приемом двойной дозы. Действия при ошибках в приеме препарата должны быть обговорены с врачом заранее.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале или после изменения лечения, а также при нерегулярном приеме препарата существует риск развития гипогликемии или гипергликемии, что может повлечь снижение внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим способность пациента к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планирования или наступления беременности пациентку целесообразно перевести на инсулинотерапию.

Препарат проникает в грудное молоко. В период лактации следует перевести женщину на инсулинотерапию или прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Глимепирида у детей недостаточен.

При нарушениях функции почек

Ограниченный опыт использования Глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью показывает, что данная группа больных может быть более чувствительна к гипогликемическому эффекту препарата.

При нарушениях функции печени

Опыт применения Глимепирида при печеночной недостаточности ограничен.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9), что должно приниматься во внимание при его совместном приеме с индукторами или ингибиторами изофермента CYP2C9.

• инсулин и иные пероральные гипогликемические препараты, хлорамфеникол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), гуанетидин, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, циклофосфамид, производные кумарина, дизопирамид, фенирамидол, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), флуоксетин, фенфлурамин, фибраты, ифосфамид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), флуконазол, парааминосалициловая кислота, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, трофосфамид: могут потенцировать гипогликемическое действие Глимепирида, а также в некоторых случаях вызывать гипогликемию;
• диазоксид, ацетазоламид, глюкокортикостероиды, барбитураты, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические препараты, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы: снижают гипогликемический эффект Глимепирида и, как следствие, повышают концентрацию глюкозы в крови;
• бета-адреноблокаторы, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин: могут как усиливать, так и снижать гипогликемическое действие препарата;
• бета-адреноблокаторы, гуанетидин и резерпин, клонидин: при совместном приме с данными средствами признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать;
• колесевелам: снижает абсорбцию глимепирида из ЖКТ. При приеме Глимепирида за 4 ч до колесевелама взаимодействие не происходит, в связи с чем между приемом данных препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 4 ч.

Глимепирид может как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Употребление алкоголя (как однократное, так и хроническое) может усиливать или ослаблять действие глимепирида.

Аналоги

Аналогами Глимепирида являются: Амапирид, Глибенкламид , Амикс, Манинил , Глибетик, Глинова, Диабрекс, Димарил, Амарил , Глемаз , Глирид, Глимакс, Эглим, Олтар, Перинел, Глайри, Глианов, Диабетон .

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Активное вещество : глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или серо­голубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глиме­пирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на с максимальной дозы другого перорального ги­погликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогли­кемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций, которые зависят от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приема препарата, могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности "пече­ночных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недоста­точности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции : иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Та­кие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилак­тического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головной бо­ли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при опреде­ленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приеме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции, в том числе не указанные в инструкции, необходимо сразу же информировать об этом врача.

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии про­должительностью 12-72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе "Особые указания"). Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюде­ние в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введе­ние декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжелой гипогликемии может служить подкож­ное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 0,5-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важ­ных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во из­бежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть сим­птоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщатель­но контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипог­ликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кума­рина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких до­зах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, неко­торыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой ки­слотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щито­видной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипог­икемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия про­изводных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномоз­говое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает воз­можность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или от­менить . Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходи­мости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного гликемического контроля, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний и объема выделяемой жидкости, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влия­ние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофи­зарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипоглике­мии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу гли­мепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тош­нота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокруже­ние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря соз­нания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симпто­мы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального дав­ления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лече­ние бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована не­медленным приемом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 ку­сочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необ­ходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия тре­бует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обяза­ельно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся произ­водными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоци­тов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекци­онных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми наруше­ниями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а так­же регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при не­регулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергли­кемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средст­вами или механизмами.

Таблетки 4,0 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!