При простудных заболеваниях многие спасаются народными средствами, но когда заболевание обостряется, то прибегают к антибиотикам, среди которых Ампициллин. Что это за лекарство? Как оно помогает при простуде? Есть ли к нему противопоказания?
Особенности Ампициллина
Данный препарат специалисты относят к группе полусинтетических антибиотиков из семейства пенициллинов. Его основной компонент – ампициллина натриевая соль. Представляет собой гигроскопичный порошок белого цвета (таблетки также имеют соответствующий цвет). Он отличается широким диапазоном воздействия на бактерии, так как подавляет синтез стенок клетки самой бактерии.
Активно проявляет свои лекарственные свойства в отношении грамположительных бактерий аэробного типа:
- Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
- Streptococcus spp.;
- Enterococcus spp.;
- Listeria monocytogenes.
А также некоторые виды грамотрицательных бактерий аэробного типа:
- Neisseria gonorrhoeae;
- Neisseria meningitides;
- Escherichia coli;
- Shigella spp.;
- Salmonella spp.;
- Bordetella pertussis;
- некоторые штаммы Haemophilus
Но при этом данный антибиотик может разрушаться β-лактамазами бактерий. Его особенность в том, что он не затормаживает развитие вредоносных бактерий, а убивает их.
Благодаря тому, что препарат ингибирует фермент, участвующий в синтезе белка, называемый транспептидазой. Именно этот фермент создает препятствие для образования пептидных связей. Вредоносная бактерия гибнет, как только антибиотик начинает вмешиваться в синтез пептидогликана мембраны клеток при делении самой бактерии.
Но препарат Ампициллин также оказывает некоторое воздействие и на организм человека, который его принимает внутрь в виде таблеток. Он прекрасно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом его распределение происходит через плацентарный барьер тканей в большинство внутренних органов. Из организма больного выводиться через мочу и желчь.
В аптеках Ампициллин можно приобрести в виде двух форм:
- таблетки для перорального применения (то есть для глотания);
- порошок для приготовления раствора, чтобы вводить его парентерально (с помощью шприца внутримышечно или внутривенно).
Обычно при простуде обходятся таблетированным Ампициллином.
Зачем Ампициллин использовать при простуде
Обычно под простудой специалисты понимают либо ОРЗ, либо ОРВИ, которые вызваны размножением и развитием вирусных инфекций. Поэтому первым этапом лечения простудного заболевания должна быть противовирусная терапия, то есть использование лекарственных средств эффективных против вирусов. А антибиотики, в том числе и Ампициллин, следует применять только после пяти дней приема противовирусных препаратов в случае, если они не оказывают должного действия. Это связано с тем, что большинство антибиотиков нарушают микрофлору желудочно-кишечного тракта, что может спровоцировать дисбактериоз. Также врачи предостерегают, что может существенно снизиться и так ослабленный иммунитет больного человека, и простуда не отступит.
Специалисты советуют: не следует при первых признаках простудного заболевания сразу же бросаться за помощью к антибиотикам. Они не будут эффективны именно в этот период развития заболевания, а при осложнениях ОРВИ:
- бронхит (воспалительные процессы в дыхательной системе с захватом бронхов, с главным симптомом в виде кашля);
- синусит (воспалительные процессы слизистых оболочек околоносовых пазух, вызванные болезнетворными бактериями, вирусами, грибками либо аллергией, основной симптом – насморк);
- ангина (острое воспаление миндалин, которое вызвано инфекцией бактериального или вирусного происхождения, симптомы – острая боль в горле, высокая температура);
- пневмония (воспалительные процессы, охватывающие легочные ткани, имеющие инфекционное происхождение).
Но даже в перечисленных случаях осложнений простудного заболевания курс лечения антибиотиками не может быть длительным – на протяжении недели.
Как правильно применять Ампициллин при простуде
Так как Ампициллин является антибиотиком, то при его приеме внутрь необходимо придерживаться некоторых правил:
- Не назначать себе данный лекарственный препарат самостоятельно, только по рекомендации лечащего врача.
- Не превышать разовую дозировку одного приема:
- для взрослых – 0,5 грамма;
- для детей от шести лет – 20 мг/кг.
- Не превышать суточную дозировку:
- для взрослых – не больше 3 граммов;
- для детей от шести лет – 100 мг/кг.
- Данный препарат в виде таблеток принимают от четырех до шести раз в сутки.
- Не принимать препарат более назначенного срока – чаще всего период лечения Ампициллином занимает от пяти дней до нескольких недель.
Нюанс в приеме таблетированного Ампициллина: его можно принимать внутрь независимо от еды.
Какие бывают противопоказания к использованию Ампициллина при простуде
Как и для любого антибиотика, так и для Ампициллина существует ряд противопоказаний, когда данный лекарственный препарат следует использовать с осторожностью либо не использовать вообще. К таким противопоказаниям относятся:
- заболевания желудка и кишечника;
- печеночная недостаточность;
- лимфолейкоз;
- мононуклеоз инфекционного происхождения;
- возрастные ограничения (нельзя давать маленьким деткам);
- во время лактационного периода.
Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: J01CA01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: ампициллин;
1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 0,25 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30% введенной дозы, за 24 часа - около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Необходимо четко придерживаться рекомендаций врача. Нельзя изменять дозу или прекращать лечение Ампициллином без предварительной консультации с врачом.
Ампициллин применяют внутрь, независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям, начиная с 6-летнего возраста, препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии (от 5 дней до 3 недель и более).
Особенности применения:
В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
Пациентам, управляющим автомобилем, препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Побочные действия:
При применении Ампициллина возможны аллергические реакции (кожная сыпь, ринит, отек Квинке, очень редко - и др.), диспептические расстройства (тошнота, ). При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию, а при появлении признаков анафилактического шока принимают неотложные меры по его устранению. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ампициллин усиливает эффект пероральных антикоагулянтов. Антибактериальное действие препарата усиливается при одновременном применении с аминогликозидами.
Противопоказания:
Применение Ампициллина противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, в периоды беременности и кормления грудью. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях в исключительных случаях одновременно назначают десенсибилизирующие средства. При Ампициллин используют под контролем функционального состояния печени.
Передозировка:
Возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, ), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 0,25 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
Действующее вещество: ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
Действующее вещество: ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
Действующее вещество: ампициллин (в форме натриевой соли) 2 г.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.
Активен в отношении:
грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp. (в т.ч. альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Умеренно активен против большинства энтерококков Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis);
грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli;
анаэробов: Clostridium spp.
Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.и Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
—инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит , пневмония , абсцесс легкого);
—инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит );
—инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит , холангит );
—инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит , пиелонефрит , цистит );
—инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
—гинекологические инфекции;
—инфекции кожи и мягких тканей;
—перитонит;
—сепсис, септический эндокардит ;
—менингит;
—ревматизм;
—скарлатина;
—гонорея.
Важно! Ознакомься с лечением , , ,
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Особенности применения:
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Побочные действия:
Аллергические реакции: кожная сыпь , крапивница , отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит , мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота , рвота , диарея , глоссит , стоматит , псевдомембранозный колит , кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия , лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз .
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта , вагинальный кандидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином- снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином- снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Противопоказания:
—повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
—выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение у детей
При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20 °C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.
Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.
Выпускается в двух видах:
- ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
- ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).
Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:
- ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
- ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).
Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.
Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.
Фармакокинетика ампициллина
Введение
Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.
Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.
При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.
При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.
Распределение
Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.
В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.
В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.
Выделение
Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.
Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.
Действие (показания) ампициллина
Чувствительные к ампициллину микроорганизмы
Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.
Активно действует на:
- штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
- стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .
Чувствительны:
- гонококк ;
- менингококк;
- энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
- листерии ,
- клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
- различные эшерихии;
- сальмонеллы;
- возбудители брюшного тифа;
- шигеллы;
- часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
- гемофильная палочка инфлюэнцы.
Устойчивые к ампициллину микроорганизмы
Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.
Устойчивы к ампициллину:
- синегнойная палочка;
- микобактерии туберкулеза ;
- часть штаммов клебсиелл;
- многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
- возбудители туляремии.
Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.
Применение ампициллина
Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.
Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.
У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.
Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:
- при септических процессах
, инфекциях в:
- мочевых органах;
- печени и желчных путях;
- легких и бронхах.
- при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
- перитоните ;
- остеомиелите;
- кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
- газовой гангрене;
- гонорее и др.
Листериоз и эндокардит
Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.
Менингит
Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:
- менингококком;
- энтерококком;
- листериями;
- различными энтеробактериями;
- гемофильной палочкой инфлюэнцы.
Брюшной тиф
Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.
Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.
Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.
Побочные эффекты ампициллина
Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.
Сыпь
Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.
Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.
Кишечный дисбактериоз
При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).
Другие побочные эффекты
Могут также наблюдаться:
- головная боль (редко);
- артральгии;
- депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
- другие осложнения.
В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).
Дозировка ампициллина
Ампициллина тригидрат
Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.
Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.
Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.
Ампициллина натриевая соль
Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.
Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.
Детям назначают в суточных дозах:
- новорожденным-100 мг/кг,
- старшего возраста - 50 мг/кг,
- при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.
В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.
Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.
Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.
Противопоказания
Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.
Форма выпуска
В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.
Хранение
В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.
Используют в терапии некоторых инфекций, которым свойственно бактериальное происхождение. Медикамент широко используется благодаря своей эффективности.
Состав, форма выпуска, упаковка
Можно приобрести в следующих формах: таблетки, гранулы, раствор. В таблетке активным веществом выступает ампициллина тригидрат.
Дополнительными компонентами выступают кальция стеарат, тальк, крахмал (картофельный). Таблеток в упаковке может содержаться разное количество (10, 20, 24).
Внутри упаковки может содержаться разное количество капсул (10, 20).
Порошок, помещенный внутрь баночек из оранжевого стекла, наделен специфическим ароматом (чувствуются нотки ванилина).
Производитель
Производят медикамент разные страны:
- Германия «Sanavita Gesundheitsmittel».
- Россия «Красфарма», «Синтез ОАО», «ДальХимФарм».
- Республика Беларусь «Борисовский завод мед препаратов».
Показания к применению
Часто используется в терапии простудных болезней:
- пневмония;
- бронхопневмония;
- абсцессы легких.
Также назначают в терапии других воспалений:
- холецистит;
- перитонит;
- гайморит;
- кишечные инфекции;
- послеоперационные инфекции;
- инфекции мочевыводящей системы, которые спровоцированы протеем, энтерококками, кишечной палочкой.
Как лечить Ампициллином разные заболевания, смотрите в нашем видео:
Противопоказания
Препарат является весьма эффективным. Но его недостаток представлен большим списком противопоказаний:
- печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- инфекционный мононуклеоз;
- сенная лихорадка;
- индивидуальная непереносимость;
- нарушение функции печени.
Механизм действия
Оказывает следующие действия: антибактериальное, бактерицидное. Проявляет такие действия:
- препятствие формирования пептидных связей;
- способен нарушать поздние этапы выработки пептидогликана клеточной стенки у делящейся бактерии;
- провоцирует лизис бактерий.
Проявляет активность к таким бактериям:
- грамположительным (Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Listeria spp., большая часть энтерококков, Clostridium spp., Streptococcus pneumoniae);
- грамотрицательным (Shigella spp., Yersinia multocida, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp.).
Инструкция по применению
Перед использованием больной должен пройти тест на чувствительность микрофлоры, спровоцировавшей болезнь к этому медикаменту. Используется внутрь.
Доза отличается для пациентов, находящихся в разных возрастных группах:
- взрослым рекомендуют 0,5 г. за раз;
- взрослым за сутки разрешено 2 – 3 г.;
- рекомендовано выполнять 4 приема за сутки;
- детям выписывают 100 мг/кг;
- суточная доза ребенка должна разделяться на 4 – 6 приемов.
Взрослым вводят инъекции 250 – 500 мг (внутримышечно, внутривенно), использовать медикамент нужно каждые 4 – 6 часов. Детям рассчитана доза на один прием в 25 – 50 мг/кг.
На длительность курса влияет тяжесть болезни, эффективность медикамента при наличии возбудителя инфекции.
Побочные действия
Использование данного медикамента может стать причиной проявления различных побочных эффектов. Они проявляются в:
- тромбоцитопении;
- анемии;
- нейтропении;
- агранулоцитозе.
Передозировка
Превышение допустимой дозы в терапии любой болезни может спровоцировать проявление таких признаков токсического действия на ЦНС:
- нарушение водно-электролитного баланса;
- диарея;
- тошнота.
Как принимать антибиотики без последствий:
Особые указания
Применение беременнным женщинам допускается. Он имеет способность выделяться с грудным молоком (концентрация в молоке очень низкая). На время терапии можно прекратить грудное вскармливание.
Детям с первого месяца можно применять суспензию. Ее готовят из кипяченной воды, гранул медикамента, содержащихся внутри флакона. Хранится такая суспензия 2 недели, температура должна быть комнатной. Средство можно приготовить с разным содержанием активного вещества (125, 259 мг). Дозы рассчитывают так:
- малышам до года рекомендуют 100 мг/кг массы (суточная доза);
- 1 год – 4 года. Прописывают 100 – 150 мг/кг;
- старше 4 лет. Выписывают 1 – 2 г/кг.
Точных данных о взаимодействии с алкоголем нет. Предполагается, что алкоголь может усилить, вызвать побочные эффекты. Прем алкоголя может повлиять на содержание активного вещества внутри тканей (снизить их количество). Это в значительной степени скажется на эффективности терапии.
Алкоголь понижает продуцирование глюкуроновой кислоты. А ведь именно она связывает токсические вещества, метаболиты лекарств.
Лекарственное взаимодействие
- Возможно проявление синергизма после одновременного приема медикамента с бактерицидными антибиотиками («Рифампицин», «Циклосерин», аминогликозиды, «Ванкомицин», «Цефалоспорин»)
- При одновременном употреблении с бактериостатическими антибиотиками («Хлорамфеникол», сульфаниламиды, макролиды, тетрациклины, линкозамиды) может возникнуть антагонизм.
- Отмечено усиление действия непрямых антикоагулянтов. Ампициллин подавляет кишечную микрофлору, при его воздействии отмечается снижение протромбинового индекса, К.
- Отмечено снижение канальцевой секреции ампициллина при одновременном приеме с диуретиками, пробенецидами, НПВС, фенилбутазоном, аллопуринолом. При этом происходит снижение концентрации рассматриваемого медикамента в плазме крови.
- Прием «ампициллина» снижает эффект контрацептивов, принимаемый внутрь.
- Уменьшение, замедление абсорбции «Ампициллина» отмечается при одновременном применении с слабительными препаратами, глюкозамином, антацидами, аминогликозидами.
- Аскорбиновая кислота способствует повышению абсорбции рассматриваемого медикамента.
Загрузка...