Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика

Лекарственный препарат конкор. Препарат «Конкор» (таблетки): от чего его применяют

Бета 1 -адреноблокатор селективный

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 134 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 - 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

— AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд./мин.);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности для этой возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз (в т.ч. в анамнезе), рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки следует принимать 1 раз/день с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10 000, <1/1000; очень редко <1/10 000.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.

Общие нарушения: часто - астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; часто - усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор Кор резко и не следует менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Конкор Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности препарат Конкор Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 3 года.

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
  • коллапс;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
  • стенокардия Принцметала;
  • выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
    ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
    ингибиторов МАО типа В);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

От проблем с сосудами и сердцем сегодня страдают многие. Фармацевты предлагают разные средства для лечения сердечно-сосудистых болезней.

Но не все из них оказываются эффективными на практике. Неплохие результаты показывает терапия Конкором. Что представляет собой Конкор, сколько времени можно принимать его, расскажет статья.

Действующим веществом Конкора является бисопролол, который блокирует действие адреналина на сердечную мышцу. Под влиянием адреналина сердечный ритм ускоряется, кровеносные сосуды сужаются, давление повышается, активизируется обмен веществ.

Таблетки Конкор

Конкор является селективным бета1-адреноблокатором: подавляет действие адреналина лишь на сердце. После приема этого препарата коронарные артерии расширяются, сердце начинает реже сокращаться. За счет того, что уменьшается объем крови, который сердечная мышца выталкивает в кровеносную систему при сокращении, артериальное давление начинает понижаться.

Лекарство применяется при ишемической болезни сердца, гипертензии, хронической сердечной недостаточности и стенокардии. Оно снабжает сердечную мышцу кислородом, уменьшает сердечный выброс, артериальное и конечно-диастолическое давление. Иногда препарат воздействует на глюкозный обмен, гладкую мускулатуру бронхов и артерий.

Нередко от больных можно услышать: Конкор не снижает давление, что делать в этом случае? Для начала надо обратить внимание на дозировку.

Конкор 2,5 мг принимается только при хронической недостаточности. Для лечения высокого артериального давления этой дозы слишком мало.

В аптеках продается средство Конкор АМ, которое содержит помимо бисопролола еще амлодипин. При гипертензии этот препарат более эффективен.

Конкор способен вызывать ряд неприятных симптомов, характерных для передозировки:

  • слабость;
  • депрессивное состояние;
  • галлюцинации;
  • одышка;
  • тошнота и рвота;
  • брадикардия;
  • зуд, потливость и сыпь;
  • аллергический ринит;
  • мышечная слабость;
  • судороги;
  • гепатит;
  • увеличение массы тела;
  • выпадение волос.

При возникновении побочных эффектов, как правило, прекращать прием препарата не стоит. Надо просто уменьшить дозу. Подбирать дозировку и контролировать состояние должен доктор. Перед лечением Конкором следует внимательно прочитать инструкцию к препарату.

Продолжительность лечения

Лечение гипертензии достаточно длительное. А если гипертония последней стадии, таблетки придется принимать всю жизнь.

Поэтому у пациентов часто возникает вопрос, как долго можно принимать Конкор без перерыва, чтобы поддерживать давление на оптимальном уровне и не нанести вред организму.

Рассчитан Конкор на длительное использование. Его часто применяют в качестве поддерживающей терапии.

В инструкции к препарату отсутствует информация касательно длительности лечения. Поэтому курс должен определять врач с учетом состояния пациента.

То, как долго стоит лечиться Конкором, зависит от заболевания. Например, при ишемической болезни сердца одного приема вполне достаточно для снижения сердцебиения. Достаточно принимать раз в неделю препарат, чтобы не беспокоили проявления ишемии. Если речь идет о гипертонии легкой формы, таблетки назначаются курсом, а после достижения стойкого эффекта, препарат отменяют.

При тяжелом течении гипертензии, вероятно, пить таблетки придется пожизненно.

Есть ли привыкание?

Вопрос, вызывает ли Конкор привыкание при долгом использовании, возникает у многих гипертоников, которым врач назначает это средство.

Бета1-адреноблокаторы обычно привыкания не вызывают. Поэтому принимать Конкор разрешается неограниченно долго.

Но тут мнения врачей расходятся. Одни утверждают, что к средству привыкания нет. Другие же говорят, что к Конкору, как и к другим медикаментам, со временем наблюдается привыкание.

Некоторые пациенты также жалуются на то, что после долгого приема препарат начинает помогать хуже и приходится увеличивать дозировку для того, чтобы давление снизилось до нужной отметки. Но тут скорее причина не в привыкании организма к бисопрололу, а в прогрессировании болезни. Одного Конкора становится мало и приходится назначать еще дополнительные препараты. Например, диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды.

Если для снижения артериального давления пришлось принимать несколько медикаментов, это не означает, что все препараты надо будет пить до конца жизни. Например, нужно попробовать сбросить лишний вес, воспользоваться другими способами для нормализации давления без таблеток. Тогда дозировка Конкора может быть снижена до минимально допустимой.

Как прекратить прием?

Чтобы помог Конкор, курс лечения должен быть длительным. Средство медленно, но хорошо помогает при артериальной гипертензии.

Как и любой препарат, способен вызывать побочные действия. Чаще всего это замедленное сердцебиение, тошнота, гипотензия, слабость.

Некоторые пациенты интересуются, как долго можно принимать Конкор, если появились побочные действия, и как скоро пройдут все неприятные симптомы.

Как правило, побочные эффекты быстро проходят. Но иногда состояние не изменяется. Это свидетельствует о непереносимости организмом отдельных компонентов лекарственного средства. Тогда его приходится отменять.

Отмена, замена препарата должна проводиться согласно рекомендациям и под строгим контролем доктора. Отменять надо постепенно, аккуратно. Резкое прекращение приема может вызвать сильное повышение кровяного давления, аритмию. Слишком быстрая отмена препарата чревата инсультом, инфарктом, летальным исходом.

Сначала следует уменьшить суточную дозу на 1,25 мг. Понаблюдать за самочувствием несколько дней.

Если все в порядке, то разрешается еще немного уменьшить дозировку. Так до полного прекращения приема таблеток. Единой схемы отмены не существуют. Многие доктора говорят, что отмена должна занимать минимум неделю.

Нередко пациенты жалуются на то, что они начали пить таблетки Конкор, а состояние здоровья не улучшается. Возникает вопрос, как долго принимать Конкор, чтобы стал заметным результат?

Врачи отмечают, что тут все зависит от состояния больного. Но, как правило, уже спустя несколько дней давление начинает медленно снижаться до нормативного показателя. А через один-два месяца наступает стойкий эффект.

Не всегда Конкор разрешается пить неограниченно долго. То, сколько можно принимать Конкор, зависит от наличия сопутствующих заболеваний.

Так недостаточно данных об использовании средства у тех, у кого есть сахарный диабет, патологические изменения в печени и почках, сердечная недостаточность хронического течения, пороки сердца.

В этом случае Конкор назначают с осторожностью, и во время терапии доктор контролирует состояние пациента, определяет дозировку и длительность лечения.

Как правило, лечение Конкором длительное. Но если возникает необходимость сделать перерыв на некоторое время, возобновление приема требуется проводить с соблюдением всех правил. Самостоятельно корректировать дозировку не рекомендуется.

Видео по теме

Как правильно и сколько пить Конкор, чтобы улучшить свое состояние? Ответы в видеоролике:

Таким образом, многих гипертоников интересует вопрос, сколько времени можно принимать Конкор, чтобы не вызвать привыкание и развитие побочных действий. Данный препарат принадлежит к группе бета1-адреноблокаторов, и привыкания к нему нет. Его разрешается пить неограниченно долго, но под контролем доктора. Некоторые пациенты жалуются на то, что спустя время средство начинает снижать давление хуже. Но скорее всего такое состояние связано с прогрессированием болезни и неправильно подобранной схемой лечения.

Конкор, инструкция по применению которого подробно его характеризует, относится к высокоэффективным средствам. Он входит в группу бета 1-адреноблокаторов второго поколения и применяется в качестве моно- и в составе комплексной терапии.

Таблетки Конкор имеют широкий спектр показаний, рекомендованы для профилактики некоторых заболеваний.

Лекарство Конкор состоит из активного и дополнительных компонентов. Действующим веществом, согласно инструкции по применению, является бисопролола фумарат. Стабильность, структуру и скорость усвоения таблеток обеспечивают дополнительные компоненты.

Таблица 1. Состав и производимый эффект препарата Конкор

Основной компонент

Бисопролола фумарат Способствуют мягкому снижению АД, нормализует ритм сердца, купирует и предупреждает проявления ИБС

Вспомогательные вещества

Двузамещенный фосфорнокислый кальций Окислитель, позволяет получить необходимую консистенцию
Крахмал кукурузный Обеспечивает консистенцию и плотность
Диоксид кремния Гигроскопичен, способствует всасыванию бисопролола
Кросповидон Ускоряет усвоение препарата, обеспечивает быстрое наступление эффекта
Магния стеарат Консервант

Аннотация Конкор содержит данные о компонентах, используемых для получения оболочки. Возможно приобрести 10, 25 или 30 таблеток в пластиковых блистерах и картонной коробке. Инструкция по применению прилагается.

Производитель

Конкор - таблетки от давления, фасуемые в РФ фирмой «Нанолек». Производство осуществляется в Германии предприятием «Мерк КГаА» Это одна из известнейших и старейших фармакологических компаний, берущих свое начало в 1670-х годах. Сейчас она представляет собой разветвленную сеть, охватывающую множество стран.

Конкор, производитель которого зарекомендовал себя на рынке исключительно с положительной стороны, включен в перечень наиболее популярных препаратов «Мерк КГаА». Точный адрес фирмы и ее представительства в России прописан в инструкции по применению.

От чего Конкор?

Из инструкции по применению можно сделать вывод, что Конкор имеет широкий спектр показаний. Рекомендован:

  1. Для уменьшения АД. Конкор, применение которого способствует мягкой нормализации АД, назначается при регулярном повышении систолического и диастолического показателя (140/90 мм рт. ст. и выше).
  2. В качестве монотерапии или в составе комплексного лечения некоторых сердечно-сосудистых болезней.
  3. В целях проведения профилактики для сокращения риска летального исхода.

Как выглядят таблетки Конкор, от чего они помогают, в каких дозах их стоит принимать - описано в инструкции по применению. Однако пить препарат без согласования со специалистом даже при наличии показаний категорически запрещено.

Механизм действия

Конкор, действующее вещество которого обуславливает эффект препарата, начинает производит эффект уже через 15–40 минут после употребления. Наибольшая концентрация бисопролола в крови наблюдается спустя 3–4 часа. В инструкции по применению указано, что терапевтическое действие сохраняется в течение 24 часов. Бета 1-адреноблокатор бисопролол относится к селективным, т. е. не влияет на работу бета 2-адренорецепторов. Это сокращает количество вероятных побочных явлений.

Таблица 2. Механизм действия препарата Конкор

Направление Действие Конкора
Бета 1-адренорецепторы – рецепторы, расположенные на месте соединения нейронов. Чувствительны к адреналину и норадреналину. Стимуляция рецепторов приводит к увеличению частоты сердечных сокращений. Блокируются
Количество и сила сокращений сердца Уменьшается
Проводимость Угнетается
Ренин – способствует повышению АД и сокращению просвета сосудов Концентрация сокращается, синтез уменьшается
Симпатический тонус сосудов Уменьшается
ЦНС Угнетается
АД Понижается
Приступы стенокардии Сокращаются

При каком давлении принимать?

Конкор - препарат, который не относится к средствам экстренной или разовой помощи. Таблетки рекомендованы для курсового употребления в течение продолжительного периода времени.

Эффективность лекарственного средства можно оценить не ранее, чем через 2 недели после начала терапии, а стабильное действие наблюдается через 1,5–2 месяца.

Если принимать таблетку только при ухудшении самочувствия, то должного результата назначенное фармакологическое лечение не даст. Конкор (инструкция по применению при каком давлении стоит выпить таблетку не описывает) необходимо принимать регулярно, основываясь на схеме, рекомендованной специалистом.

Инструкция по применению

Конкор (международное название Concor) обладает рядом характеристик, прописанных в инструкции по применению. Перед употреблением таблетки необходимо ознакомиться с информацией.

Показания

Основанием для назначения лекарственного средства служит точный диагноз. Конкор, показания к применению которого немногочисленны, рекомендован для при:

  1. Гипертонической болезни. Применяется при первичной и вторичной форме заболевания. Снижение АД обусловлено сокращением сердечного ритма. Однако препарат не рекомендован для терапии АГ, не сопровождаемой сердечной болью и прочими проявлениями . На вопрос о том, снижает ли Конкор давление, вполне можно дать положительный ответ, но с оговоркой. Полноценный эффект наблюдается спустя 14 и более дней.
  2. Хронической СН. Описание Конкор сообщает, что средство неэффективно при сердечной недостаточности на стадии декомпенсации.
  3. . Регулярный прием таблеток позволяет сократить частоту и силу приступов ишемии.

Кроме того, препарат применяется при высоком риске развития ИБС и/или летального исхода.

При тахикардии

Ускоренное сердцебиение, приводящее к возникновению болевых ощущений, носит название тахикардия. Это не отдельное заболевание, и симптоматическое проявления некоторых патологических состояний. Преимущественно возникает на фоне вегетососудистой дистонии, при некорректной работе эндокринной системы, аритмии и т. д.

Конкор при тахикардии способствует нормализации пульса и сердцебиения. Однако применять его в отсутствии повышенного давления следует осторожно, это может привести к:

  • чрезмерному снижению давления;
  • понижению частоты сердечных сокращений (брадикардии).

При аритмии

Согласно утверждению Всемирной организации здравоохранения, представляет собой сердечный ритм, отличный от нормального синусового. Разница может быть выражена в:

  • частоте;
  • силе;
  • последовательности сокращения/возбуждения.

Конкор при аритмии сердца весьма эффективен. Он способствует снижению автоматизма сердца и уменьшению сократимости его тканей. Курсовой прием позволяет ослабить периферическое сопротивление сосудов. Конкор при аритмии снижает вероятность смертельного исхода вследствие фатальных форм нарушений сердечного ритма.

Дозировка

Таблица 3. Вариативная дозировка Конкор, исходя из терапируемой болезни

Доза Конкор 2,5 мг крайне мала для терапии при ИБС и АГ. Подобное количество рекомендовано при СН. Следует учесть, что лечение данного заболевания должно сопровождаться регулярным контролем состояния здоровья пациента.

Для достижения наилучших результатов инструкция по применению рекомендует следовать некоторым правилам. В частности:

  1. Принимать утром, в одно время.
  2. Не стоит нарушать целостность таблетки. Крошить или растирать не рекомендовано.
  3. Принимать лекарственное средство можно вне зависимости от употребления пищи.
  4. Запивать необходимо небольшим количеством воды.

Во время вынашивания ребенка лекарственное средство назначается крайне редко. Специалист может принять подобное решение только при соизмеримости пользы для здоровья матери и риска для эмбриона. В этом случае стоит осторожно принимать Конкор - побочные действия для женщин в положении могут стать причиной:

  • нарушения кровоснабжения плаценты;
  • снижения ЧСС у ребенка;
  • низкого уровня глюкозы в крови плода;
  • нарушений развития и роста эмбриона.

Инструкция по применению указывает, что терапия во время лактации небезопасна. Исследования, подтверждающие проникновение/непроникновение бисопролола в молоко матери отсутствуют.

Профилактика артериальной гипертензии

Противопоказания

Селективные бета 1-адреноблокаторы второго поколения имеют не столь значительный перечень ограничений, как их предшественники. Конкор, противопоказания к которому прописаны в инструкции по применению, запрещен, если существуют:

  • индивидуальная непереносимость составляющих лекарственного средства;
  • нарушения проводимости сердечной мышцы;
  • кардиогенный шок;
  • нарушение кислотно-щелочного баланса в организме;
  • острая СН;
  • СН хронического типа на стадии декомпенсации;
  • пониженный пульс (брадикардия);
  • нарушения периферического кровоснабжения;
  • бронхиальная астма в тяжелых формах;
  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • гормонально-активные опухоли;
  • патологии бронхов с обструкцией;
  • синдром Рейно и т. д.

Инструкция по применению запрещает пить препарат детям и подросткам до достижения 18 лет. Исследования о безопасности таблеток для них не проводились.

Побочные действия

Негативные последствия возникают на начальных этапах лечения. Особенно выражено они проявляются у пациентов со стенокардией или пониженным АД.

Таблица 4. Побочные действия таблеток Конкор и затрагиваемые ими системы

Сердце/сосуды Понижение АД, сокращение пульса (брадикардия); усугубление СН, тахикардия (чем заменить Конкор при тахикардии и других явлениях решает врач) и прочее
ЖКТ Изжога, тошнота, диарея, запор, лекарственная желтуха
ЦНС Боль в голове, слабость, снижение работоспособности и прочее
Органы чувств Нарушения слуха и зрения
Кожа Жжение, крапивница, экзема, отек Квинке
Репродуктивная система Нарушения потенции
Дыхательная система Бронхоспазм, астматический приступ

В некоторых случаях спустя несколько недель после начала потребления препарата побочные явления сходят на нет. Если подобного не происходит, то стоит заменить лекарственное средство.

Влияние на потенцию

Перечень побочных эффектов препарата включает нарушения, затрагивающие репродуктивную систему. Отрицательное влияние Конкора на потенцию выражено в снижении синтеза андрогенов. Прием средства может привести к сокращению эректильной функции и сексуального влечения.

Конкор (побочные действия для мужчин могут привести к желанию бросить лечение) можно заменить на Небиволол (Небилет). Это средство является высокоселективным и не оказывают такого эффекта на мужскую силу.

Передозировка

Принимать таблетки стоит согласно инструкции по применению и рекомендациям врача. Конкор, передозировка которого достаточно опасна, в избыточном количестве влечет за собой:

  • брадикардию;
  • понижение АД;
  • нарушения ритма сердца;
  • чрезмерное понижение уровня глюкозы в крови;
  • обострение сердечной недостаточности.

При подозрении на передозировку лекарством необходимо вызвать скорую помощь.

Лекарственное средство назначается преимущественно на длительный период. Как правило, пациентам не всегда удается столь продолжительно воздерживаться от потребления алкогольных напитков. Сочетать спиртное с лекарственным средством возможно при соблюдении меры горячительного, однако:

  1. Не рекомендуется пить алкоголь в начале лечения. На этом этапе даже небольшое количество спиртного может стать причиной негативных последствий.
  2. Необходимо помнить, что совмещение Конкора с алкоголем может стать причиной брадикардии, понижения давления или обострения сердечных заболеваний.

По возможности употребление препарата и спиртного вместе стоит избегать. Алкоголь и Конкор, вред которых при совместном принятии весьма выражен, способны привести даже к летальному исходу.

Данное лекарственное средство имеет схожее торговое название, но отличается:

  1. Составом. Имеет 2 активных вещества - бисопролол и амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов). Вспомогательные вещества также отличны.
  2. Производителем. АМ - лекарство, выпускаемой венгерской компанией.
  3. Ценой. АМ стоит в два раза дороже.

Оценить другие отличия позволит изучение инструкции по применению. Конкор АМ относится к средствам комбинированной терапии и отличается более выраженным эффектом.

Конкор Кор является аналогом, но имеет некоторые различия в количестве активного вещества и области применения. Препарат выпускается той же фирмой. Принимать необходимо в утренние часы, запивая небольшим количеством воды.

Конкор - лекарственной средство, применяемое для понижения давления, терапии ИБС, лечения СН хронического типа. Он включает в себя 5 или 10 мг активного вещества. Конкор Кор содержит 2,5 мг бисопролола. Для лечения артериальной гипертензии или ИБС столь низкая дозировка не подходит.

Применяется исключительно в рамках комбинированной терапии при СН.

Могут ли таблетки нанести вред?

Согласно инструкции по применению, препарат способен оказать негативное воздействие в ряде случаев:

  • при самовольном неконтролируемом употреблении;
  • в случае некорректного назначения (например, при наличии у пациента противопоказаний);
  • при неверно рассчитанной дозировке;
  • при совместном употреблении с рядом препаратов (например, антигипертензивными средствами);
  • при резком прекращении лечения.
Загрузка...