Аминазин показания к применению пожилому человеку. Аминазин - инструкция, показания, состав, побочные эффекты

Наименование:

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое действие:

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам, сознание, однако, сохраняется.

Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.

Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или целиком купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже целиком устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.

Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических обезболивающих препаратов (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Показания к применению:

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).

Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с обезболивающими препаратами при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил) амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Методика применения:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25 %-0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в день. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5 % (иногда 20-40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у пациентов с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.

К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.

При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г, внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г, внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.

Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.

Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Нежелательные явления:

При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).

Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у пациентов с гипертензией (повышенным артериальным давлением), аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.

После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.

После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).

При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.

Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.

При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы, их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Противопоказания:

Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не рекомендуется назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.

Форма выпуска препарата:

Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г, 2,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.

Синонимы:

Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.

Препараты аналогичного действия:

Тиорил (Thioril) Флушпирилен (Fluspirilenum) Карбидин (Carbidinum) Дроперидол (Droperidolum) Мажептил (Majeptil)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Лекарственный препарат Аминазин представляет собой один из основных препаратов из группы нейролептических средств, которые оказывают тормозящее воздействие на центральную нервную систему. Медикамент широко применяется для лечения психических расстройств в психиатрии. Впервые лекарство было синтезировано и применено приблизительно в декабре 1950 года для устранения послеоперационного шока и депрессии.

Что такое Аминазин

Препарат Аминазин – лекарственное средство, нейролептик, сильнодействующий транквилизатор и антидепрессант, активным компонентом которого является хлорпромазин. Медикамент выпускается в трех формах: таблеток, драже и раствора для внутривенного введения. Без примесей лекарственный препарат представляет собой порошок, который состоит из маленьких кристаллов, различной формы, которые не имеют цветовой окраски.

Состав и форма выпуска

Фармакологическая группа Аминазина

Медикамент – нейролептик из группы препаратов, основанных на производных вещества фенотиазина. Оказывает значительное антипсихотическое, седативное воздействие на организм благодаря осуществлению блокады дофаминовых, гистаминовых рецепторов головного мозга. Разное действие препаратов-нейролептиков связано с оказанием тормозящего эффекта на проведение возбуждения во всех составляющих звеньях и центральной, и периферической нервной системы.

Механизм действия Аминазина

Главными особенностями действующего вещества препарата являются его антипсихотическое воздействие, способность существенно влиять на эмоциональный фон человека, угнетать развивающиеся психозы. При помощи этого лекарственного средства удается купировать любые виды психомоторного возбуждения, устранять явления бреда и галлюцинаций (слуховых или зрительных), уменьшать чувство страха, повышенную тревожность, напряжение у пациентов с психозами, неврозами, депрессиями.

Нарастающее с увеличением дозировки препарата общее успокоение сопровождается торможением условно-рефлекторных функций, двигательно-оборонительных рефлексов, снижением спонтанной мышечной активности и в целом некоторым ослаблением тонуса скелетной и гладкомышечной мускулатуры. Кроме того, наступает состояние сниженной реактивности к внешним и внутренним стимулам.

После применения внутрь лекарство быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность активного компонента препарата составляет приблизительно 50-60%, а связь с белками плазмы крови от 25 до 30%. Период полувыведения у здорового человека – 3-4 часа. Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится преимущественно почками с мочой. Компоненты лекарства проходят через гематоэнцефалический барьер, при этом их концентрация в тканях мозга и ликворе высокая.

Показания к применению

В психиатрии лекарственное средство используют при разных состояниях психомоторного возбуждения у пациентов с истинной шизофренией в анамнезе (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, экстрапирамидный синдромы), в фазе обострения хронических параноидных состояний, маниакальном возбуждении, при частых приступах у больных эпилепсией. Кроме того, кратковременный прием препарата показан при агитированной депрессии, при других неврозах, сопровождающихся повышенным возбуждением, фобиями, хронической бессонницей, неукротимой рвотой, тревогой.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь (в форме драже или таблеток), внутримышечно или внутривенно (в виде раствора). При парентеральном применении эффект наступает значительно быстрее и выражен сильнее. Внутрь таблетки и драже рекомендуется применять после приема пищи. Дозировка медикамента зависит от способа введения, показаний, возраста и состояния пациента.

Таблетки Аминазин

При терапии острых психических состояний, начальная дозировка препарата составляет 0,025-0,075 г 2-3 раза в сутки, затем ее постепенно увеличивают до 0,3-0,6 г, которую, при необходимости, повышают до 0,7-1 г (например, пациентам с хроническим течением болезни или сильным психомоторным возбуждением). Количество препарата при необходимости использования больших доз делят на 3-4 части. Длительность курса лечения не должна превышать двух месяцев.

Драже

Для лекарственной терапии внутренних органов, кожных и других заболеваний препарат назначают в форме драже: по 1-2 шт. 3-4 р./сут на протяжении двух трех недель. Для профилактики обострений психозов при алкоголизме, повышенной тревожности и неврозах – по 1 шт./день в течение 7-10 суток. Для лечения хронической бессонницы показано применение лекарства по 1 драже за 30-40 минут до сна на протяжении 5-7 суток.

Раствор Аминазин

Для внутримышечного введения к необходимому количеству раствора Аминазина добавляют 2 мл 0,25%-0,5% Новокаина, Лидокаина или литическую смесь (при повышенной температуре у пациента). Препарат вводят в глубокие слои мышц, инъекции производят не более 3 р./день. Для внутривенного применения раствор разводят в 20 мл 5% глюкозы или в хлориде натрия. Используют такие капельницы не более двух раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью, под контролем медицинского персонала необходимо принимать лекарство при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, атеросклерозе и ревмокардите. Не рекомендуют использовать таблетки с хлорпромазином при хронической язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительной терапии препаратом необходим контроль общего анализа периферической крови, протромбинового индекса в динамике. Применение лекарства нельзя сочетать с алкоголем и лечением злокачественных новообразований.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство Аминазин значительно усиливает действие большинства снотворных медикаментов, опиоидных анальгетических препаратов, средств для общего наркоза и местной анестезии. Эффект противосудорожных, антигистаминных средств и сердечных гликозидов под влиянием хлорпромазина усиливается, а одновременные применение этих медикаментов может вызвать сильные судорожные явления. Нежелательно длительное одновременное применение с анальгетиками-антипиретиками (Ибупрофен, Парацетамол и др.).

Побочные действия

При терапии лекарственными средствами, которые содержат хлорпромазин, могут развиваться системные или локальные побочные эффекты, которые связаны, связанные с его местным и резорбтивным воздействием. Попадание растворов под кожу, на эпидермис и слизистые оболочки вызывает сильное раздражение тканей, высыпания. Введение в мышцу нередко сопровождается появлением инфильтратов и уплотнений, абсцессов, внутривенное применение лекарства может спровоцировать повреждение внутренней выстилки сосуда, тромбозы.

Длительное бесконтрольное использование препарата может вызывать головные боли, головокружения, спутанность сознания, сонливость, тахикардию, аритмию, резкое понижение артериального давления (коллапс) и потерю сознания. В случаях нарушения функционирования эндокринной системы у мужчин может развиться гинекомастия, ожирение по женскому типу, угнетение половой функции, в редких случаях отмечается фотосенсибилизация.

Передозировка

При длительном применении Аминазина развивается нейролептический синдром, который выражается в симптомах паркинсонизма, акатизии, запоздалой реакции на раздражители, апатии, повышенной агрессии. Иногда наблюдается длительное состояние подавленности, безучастность пациента к происходящему вокруг него. Для снижения явлений передозировки используют стимуляторы центральной нервной системы. Проявление неврологических симптомов снижается при уменьшении дозировки медикамента.

Известны случаи развития механической желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи, гипотермических эффектов. Нередко у пациентов отмечается воспаление кожных покровов – дерматит, высыпания, местные, общие отеки. При значительном превышении разовой дозы возможно токсической воздействие на надпочечники и развитие их функциональной недостаточности.

Противопоказания

Использование лекарства на основе хлорпромазина запрещено при поражениях ткани печени (циррозе, хроническом гепатите, гемолитической желтухе и др), почек (гломерулонефрите, пиелонефрите), нарушении нормальной работы кроветворных органов, микседеме. Кроме того, применения лекарства следует избегать при прогрессирующих дегенеративных заболеваниях головного и спинного мозга, сердечно-сосудистой системы.

Внутрь, в/м, в/в.

Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза – 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя – перед сном).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0.3 г, суточная 1.5 г.

Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте – 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией – в той же дозе за 2-3 ч до операции.

При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут.

В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД.

Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости – каждые 3-12 ч в течение нескольких дней.

Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты.

Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин.

Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции.

Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь.

Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых "литических" смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы при парентеральном введении – 1 г/сут.

Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции – в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Состояние тревоги перед хирургической операцией – в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк – в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Аминазин (синонимы: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) – лекарственное средство, широко используемое в психиатрии, относящееся к группе нейролептиков, обладающий противорвотным, нейролептическим, антигистаминным и гипотермическим действием.

Действующее вещество: Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Форма выпуска: драже; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Аминазин классифицируется как препарат мягкого типичного антипсихотического средства, и в прошлом часто применялся в лечении острых и хронических психозов, в том числе – шизофрении и маниакальных фаз биполярного расстройства, а также амфетамин-индуцированные психозов. Нейролептики мягкого воздействия имеют больше антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, седативный эффект и запоры, а также обладают более низким уровнем экстрапирамидных побочных эффектов, в то время как нейролептики более сильного класса, например, галоперидол, имеют обратный профиль воздействия.

Рецепты аминазина также используются при порфирии, а также – как часть схемы при терапии столбняка. Он по-прежнему рекомендуется для кратковременного лечения тяжелой тревоги и психотического агрессии. Следующим набором симптоматики, обуславливающей применение аминазина становятся: устойчивая и тяжелая икота, неукротимая тошнота и рвотный рефлекс, кондиционирование наркоза и другие применения. Кроме того, клиническая картина делирия у больных СПИДом, эффективно устраняется низкими дозами аминазина.

Аминазин иногда используется по прямому назначению для лечения тяжелой мигрени, являясь, как правило, частью паллиативной терапии, где он используется в небольших дозах. Кроме того, малые дозировки препарата эффективно снижают симптоматику тошноты у опиоидных пациентов, подвергшихся интенсивной противораковой терапии.

Аминазин является наиболее эффективным лекарственным средством против протозойных церебральных патологий. Ряд проведенных исследований в этой области, позволили сделать следующий вывод: аминазин обладает лучшей терапевтической активностью против неглерии фоулера, как в пробирке, так и в естественных условиях. Таким образом, аминазин может быть более полезным терапевтическим агентом в лечении первичного амебного менингоэнцефалита, чем амфотерицин В.

В Германии, аминазин по-прежнему несет на этикетках указания для бессонницы, тяжелого зуда и эффективное седативное воздействие. Препарат также используется во время героиновой абстиненции под медицинским наблюдением.

Фармакодинамика аминазина

Аминазин является очень эффективным антагонистом D2-дофамин рецепторов и аналогичных, таких как D3 и D5. В отличие от большинства других препаратов этого класса, он также имеет высокое сродство к D1-структурам. Блокирование этих рецепторов вызывает пониженное нейромедиаторное связывание в переднем мозге, что обуславливает широкий диапазон различных эффектов. Под действием аминазина, дофамин не в состоянии связаться с рецептором, что вызывает феномен обратной связи – возникает рефлекторная стимуляций дофаминергических нейронов, на предмет высвобождения большего количества дофамина. Таким образом, после первого приема препарата, пациенты будут испытывать повышение активности за счет дофаминергической нервной деятельности. Через некоторое время после применения препарата, производство дофамина существенно снижается, что параллельно подавляет выработку дофамина. В этот период, нейронная активность значительно уменьшается.

Кроме того, аминазин действует в качестве антагониста на различные постсинаптические рецепторы:

дофаминовые рецепторы подтипов D1, D2, D3 и D4, что обуславливает его расширенное антипсихотическое свойство продуктивной и непродуктивной симптоматики. Кроме того, дефицит дофамина в мезолимбической системе определяет антипсихотический эффект, тогда как в блокаде нигростриатной системы это приводит к экстрапирамидным нарушениям;
серотониновых рецепторов 5-НТ-1 и 5-HT-2, с выраженными анксиолитическими и антиагрессивными свойства, а также – ослабление экстрапирамидных побочных эффектов, однако такой эффект приводит к увеличению веса и эякулятивным дисфункциям;
рецепторов гистамина – H-1 рецепторы, на которые приходится седация, противорвотное действие, головокружение, увеличение веса;
на α1 и α2 адренергические рецепторы – симпатолитические свойства, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, головокружение, седация, гиперсаливация и полиурия, а также – сексуальная дисфункция. Явления псевдопаркинсонизма выражены достаточно редко;
на M1 и M2 мускариновые рецепторы ацетилхолина, что выражается в проявлении антихолинергических симптомов, такие как сухость во рту, нечеткость зрения, запор, затруднение или невозможность мочеиспускания, синусовая тахикардия, электрокардиографические изменения и потери памяти. Антихолинергическое действие может ослабить экстрапирамидные побочные эффекты.

Общая антипсихотическая эффективность аминазина основана на его способности блокировать рецепторы дофамина. Этот вывод сделан на основании дофаминовой гипотезы, которая утверждает, что такие психопатологические состояния как шизофрения и биполярное расстройство, являются результатом чрезмерного активности дофамина. Кроме того, такие психомоторные стимуляторы как кокаин, повышают уровень дофамина, тем самым способствуют к проявлению психотических симптомов, если их принимать в избытке.

Помимо влияния на нейротрансмиттеры дофамина, серотонина, адреналина, норадреналина и ацетилхолина, антипсихотические препараты аминазинового ряда могут обуславливать глютаматергические эффекты. Этот механизм включает в себя прямое воздействие аминазина на глутамат рецепторы центральной нервной системы.

Дополнительное воздействие аминазина обусловлено антагонизмом препарата к H1 рецепторам, провоцирующим противоаллергические эффекты, H2 рецепторам, подавляющих выработку желудочного сока и некоторые 5-НТ рецепторов – различные противоаллергические и желудочно-кишечные воздействия.

На основании изменений в клинических признаках, как основного показателя эффективности терапии аминазином, врач должен оценить необходимость продолжения лечения препаратом. Отмена аминазина не должна быть произведена внезапно, по причине серьезного синдрома отмены – регулярных длительных симптомов, таких как повышенное возбуждение, бессонница, состояние тревоги, боли в желудке, головокружение, тошнота и рвота. Предпочтительно, дозировка аминазина должна снижаться постепенно.

Побочные действия аминазина

Как уже отмечалось, аминазин обладает довольно широким спектром побочных эффектов, что обусловлено его воздействием на многие регулятивные процессы организма.

Побочные действия, встречаемые очень часто:

ярко выраженные признаки общего торможения,
повышенная сонливость,
экстрапирамидные симптомы,
увеличение веса,
ортостатическая гипотензия,
сухость во рту,
запоры.

Побочные действия, возникающие по общей тенденции:

изменения в ЭКГ,
связанные дерматиты,
светочувствительность,
крапивница,
пятнисто-папулезные образования на коже и наружных слизистых оболочках,
петехиальная или отечная реакция,
гиперпролактинемия,
нарушение терморегуляции,
гипергликемия,
другие гипоталамические нарушения,
помутнение зрения,
спутанность сознания,
мидриаз,
гипотония толстого отдела кишечника с частыми переходами в атонические явления,
заметное волнение и повышенная неугомонность – в некоторых случаях,
болезненность в месте инъекции с возможным развитием абсцесса.

Побочные действия возникающие нечасто:

миоз,
задержка мочеобразования и мочевыведения,
заложенность носа,
тошнота,
непроходимость кишечника, часто – паралитического типа,
аритмия,
пигментация кожи,
глюкозурия,
гипогликемия.

Побочные действия, возникающие редко:

агранулоцитоз,
гемолитическая анемия,
апластическая анемия,
гипертонические кризы,
тромбоцитопеническая пурпура,
эксфолиативный дерматит,
токсический эпидермальный некролиз,
системная красная волчанка,
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона,
задержка выведение воды из организма – отечность,
холестатическая желтуха,
дистрофические поражения печени,
злокачественный нейролептический синдром,
миастения.

Побочные действия, частота которых изучена недостаточно:

лейкопения,
эозинофилия,
панцитопения,
приапизм,
помутнение роговицы,
нарушения дыхательного ритма,
желудочковая тахикардия,
QT интервал пролонгации,
мерцания предсердий,
гипертермия,
галакторея,
увеличение молочных желез у обоих полов,
ложно-положительные тесты на беременность,
аллергическая реакция,
отек мозга,
недержание мочи,
нарушения свертываемости крови,
кошмары,
отклонение от нормы концентрации белков в спинномозговой жидкости,
дисфории,
кататонические приступы,
узкоугольная глаукома,
оптическая нейропатия,
пигментные ретинопатии,
аменорея,
бесплодие
поздняя дискинезия.

Противопоказания применения аминазина

Абсолютные противопоказания включают:

нарушения гемодинамики,
угнетение ЦНС,
кома,
наркотическая интоксикация,
подавление функциональности костного мозга, как терапевтическим воздействием, так и сторонними патологиями,
феохромоцитома,
печеночная недостаточность в фазе обострения.

Относительные противопоказания применения аминазина:

эпилепсия,
болезнь Паркинсона,
миастения,
гипопаратиреоз,
гипертрофия предстательной железы,
очень редко, удлинение интервала QT может провоцировать риск потенциально фатальных аритмий.

Показания к применению

По химико-физиологическому воздействию, аминазин является антагонистом дофамина из типичного антипсихотического класса лекарств, обладающих дополнительными антиадренергическими, антисеротонинергическими, антихолинергическими и антигистаминергическими свойствами, широко используется лечении шизофрении. Препарат впервые синтезирован 11 декабря 1951 года. На тот момент это было первое лекарственное средство, разработанное с целью конкретного антипсихотического действия, служащим в качестве прототипа класса препаратов из группы фенотиазина, включающий в себя ряд дополнительных компонентов. Введение аминазина в лечебную практику, на уровне середины XX века, описывается как единственное эффективное лекарственное средство в истории психиатрической помощи, улучшающее прогноз пациентов психиатрических клиник.

Аминазин оказывает воздействие на различные рецепторы центральной нервной системы, чем и обусловлен столь широкий терапевтический эффект. Этим же определяется причинность широкого спектра его побочных влияний: его антихолинергические свойства вызывают запоры, и гипотонию, антидофаминергические – могут вызвать экстрапирамидные симптомы, такие как и дистония. Кроме того, возможна поздняя необратимая дискинезия.

Аминазин включен в список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств, как один из наиболее важных препаратов, используемых в базовой системе здравоохранения.

Аминазин – препарат, используемый только в пределах психиатрической помощи, в других терапевтических схемах, лекарство участвует крайне редко. Таблетки аминазина, равно, как и другие его лекарственные формы не отпускаются без рецепта. Основной реестр заболеваний, при которых аминазин представляет собой препарат первого ряда:

абсистентное состояние на фоне характерной делирической симптоматики,
психозы, вызванные частым и регулярным приемом алкоголя,
фобические проявления на фоне ранних стадий тревожных расстройств,
дисфункции сна – бессонница,
болезнь Меньера,
неукротимая рвота у беременных на фоне общего токсикоза,
общие признаки беспокойства и повышенного возбуждения.

Что это за лекарство? Аминазин – это нейролептик, способствующий снижению агрессивности, устраняющий чувство страха и уменьшающий психомоторное возбуждение. При длительном назначении может возникнуть нейролептический синдром. Особая осторожность необходима при использовании медикамента ослабленными пациентами, пожилыми людьми, пациентами с астенией.

Препарт уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Дополнительно оказывает выраженное каталептогенное действие.

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры. Наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам – сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 неделю может возникнуть привыкание к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный лечебный эффект наблюдается от 6 недель до полугода.

Показания к применению

От чего помогает Аминазин? Назначают препарат в следующих случаях:

Разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией;
Маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях (психопатия; реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей);
При психогенных расстройствах настроения у психопатов, при психозах у умственно отсталых лиц;
При лечении острых алкогольных психозов и для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;
Для усиления действия анальгетиков при постоянной боли и при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц (после нарушений мозгового кровообращения, инсульта).

Инструкция по применению Аминазин и дозировки

Аминазин назначают внутрь после еды. Дозировка и схемы лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента. Продолжительность лечения – от 3 недель до 2 – 5 месяцев и более.

Для взрослых начальная дозировка Аминазин составляет 25-75 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, разделенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может понадобиться доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.

Детям старше 5 лет назначают ⅓ – ½ дозы взрослого. Максимальная суточная доза – 75 мг, распределенная на несколько приемов.

Уколы Аминазин

Максимальные разовые дозы для взрослых при в/м уколе – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы для взрослых при в/м уколе – 1 г, при в/в введении – 250 мг.

Для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) максимальные суточные дозы Аминазин при в/м или в/в уколах составляют 40 мг. Для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) – 75 мг.

Побочные эффекты

Назначение Аминазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже – дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже – развитие холестатической желтухи;
со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аминазин в следующих случаях:

нарушения кровообращения;
угнетение ЦНС;
кома;
лекарственная интоксикация;
угнетение костного мозга;
феохромоцитома;
печеночная недостаточность;
активная болезнь печени;
предыдущая гиперчувствительность (включая желтуху, агранулоцитоз и т.д.) к фенотиазину, особенно хлорпромазину или любому из наполнителей в рецептуре.

С осторожностью назначают препарат в следующих случаях: эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелая псевдопаралитическая миастения, гипертрофия предстательной железы, гипопаратиреоз, аритмии.

Передозировка

Симптомы передозировки – нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже – токсический гепатит.

Лечение симптоматическое, так как специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, .

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Аналоги Аминазин, список препаратов

При необходимости заменить Аминазин, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ – это препараты:

Аминазина раствор для инъекций,
Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналогами по терапевтическому эффекту являются:

Галоперидол,
Ноотропил,
Тизерцин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аминазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена на Аминазин в аптеках составляет от 20 до 34 рублей (таблетки).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.