Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика
›

Аторис - инструкция по применению. Показания к применению аториса Способ применения и дозировка

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аторис . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию статина Аторис в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аториса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для снижения уровня холестерина у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аторис - гиполипидемический препарат из группы статинов.

Основным механизмом действия аторвастатина (действующего вещества препарата Аторис) является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Хс) в организме. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего Хс, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса развивается через 2 недели после начала приема препарата, максимальный эффект достигается через 4 недели.

Состав

Аторвастатин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (80%). Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Около 46% выводится с калом, менее 2% - с мочой.

Показания

Гиперлипидемия:

  • для снижения сывороточных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы 2а и 2b по Фредриксону), включая полигенную гиперхолестеринемию, семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию;
  • для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторис повышает концентрацию Хс-ЛПВН в сыворотке крови и снижает значение соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП. Применяется при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

  • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкая концентрация Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;
  • вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и схема приема

До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможно применение препарата аторвастатин в другой лекарственной форме.

Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше, чем через 4 недели после начала применения препарата в предыдущей дозе.

В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип 2a) и смешанная гиперлипидемия (тип 2b)

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии.

Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Аторис применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.

У пациентов пожилого возраста дозы препарата Аторис изменять не следует.

У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели. При значительном повышении печеночных трансаминаз дозу препарата Аторис следует уменьшить или прекратить лечение.

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение концентрации Хс-ЛПНП <3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего Хс <5 ммоль/л (или <190 мг/дл).

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница или сонливость;
  • астенический синдром;
  • кошмарные сновидения;
  • амнезия;
  • парестезии;
  • периферическая нейропатия;
  • эмоциональная лабильность;
  • депрессия;
  • слабость;
  • недомогание;
  • звон в ушах;
  • сухость конъюнктивы;
  • кровоизлияние в глаза;
  • глухота;
  • глаукома;
  • потеря вкусовых ощущений;
  • сердцебиение;
  • мигрень;
  • повышение АД;
  • флебит;
  • аритмия;
  • боль в груди;
  • васкулит;
  • анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения;
  • бронхит;
  • ринит;
  • бронхиальная астма;
  • носовое кровотечение;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • анорексия;
  • повышение аппетита;
  • сухость во рту;
  • отрыжка;
  • стоматит;
  • эзофагит;
  • глоссит;
  • гастроэнтерит;
  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • ректальное кровотечение;
  • мелена;
  • кровоточивость десен;
  • тенезмы;
  • судороги мышц ног;
  • бурсит;
  • мышечная слабость;
  • миалгия;
  • боль в спине;
  • урогенитальные инфекции;
  • дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание);
  • гематурия;
  • вагинальное кровотечение;
  • маточное кровотечение;
  • мочекаменная болезнь;
  • эпидидимит;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • нарушение эякуляции;
  • потливость;
  • экзема;
  • себорея;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • контактный дерматит;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • васкулит;
  • фотосенсибилизация;
  • анафилаксия;
  • многоформная экссудативная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • гипогликемия;
  • периферические отеки;
  • увеличение массы тела;
  • гинекомастия;
  • обострение подагры;
  • лихорадка;
  • алопеция.

Противопоказания

  • заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
  • печеночная недостаточность;
  • цирроз печени различной этиологии;
  • повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • заболевания скелетных мышц;
  • беременность;
  • галактоземия;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторис противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей.

Препарат назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием препарата Аторис, по крайней мере, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторис пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении препарата Аторис может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза относительно ВГН.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. Особенно, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: фибраты, никотиновая кислота, циклоспорин, нефазодон, некоторые антибиотики, противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеаз. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасцита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Аторис на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), с нефазодоном, возможно увеличение концентрации аторвастатина в плазме, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности.

Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах (более 1 г в сутки).

Одновременное применение Аториса с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают концентрацию аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

У пациентов, одновременно получающих Аторис в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Пациенты, получающие данную комбинацию, должны находиться под наблюдением врача в связи с повышением риска развития нежелательных эффектов дигоксина.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно увеличение всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

При одновременном применении Аториса в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменяется.

При одновременном применении аторвастатина с антигипертензивными средствами признаков клинически значимых изменений взаимодействия не отмечается.

При одновременном применении Аториса и фузидовой кислоты повышается риск развития рабдомиолиза.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие Аторис, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1.2 л в день.

Аналоги лекарственного препарата Аторис

Структурные аналоги по действующему веществу.

Аторис представляет собой препарат третьего поколения, относящийся к обширной фармакологической категории лекарственных средств, оказывающих гиполипидическое воздействие на организм человека, то есть способствующее снижению концентрации отдельных фракций липидов. Входит в группу препаратов, являющихся ингибиторами редуктазы (статины) и способствующих снижению концентрации холестерина в крови человека. Препарат отличает избирательное действие на холестерин ЛПНП (липопротеины низкой плотности), высокая концентрация которого увеличивает вероятность развития атеросклероза. Ниже будет приведена полноценная инструкция для Аториса.

Лекарство аторис выпускается в форме таблеток для перорального употребления в дозировке 10, 20 и 40 мг. Таблетки имеют округлую форму и покрыты оболочкой из вспомогательных веществ (титана диоксид, гипромеллоза).

Основным действующим веществом препарата является аторвастатин. К вспомогательным веществам, которые входят в основной состав таблетки, относятся следующие: повидон, микроцеллюлоза, кальция, карбонат, магния стеарат, иные компоненты в незначительном количестве.

Фармакологическое действие

При попадании в организм человека аторвастатин инициирует превращение коэнзима А в мевалоновую кислоту. Являясь предшественником холестерина, способствует включению его из печени в структуру липопротеинов очень низкой плотности. В дальнейшем происходит транспортировка в плазму крови и взаимодействие липопротеинов очень низкой плотности с соответствующими рецепторами. Из плазмы происходит перемещение в периферические ткани человеческого организма, расщепление и перераспределение холестерина с тенденцией к последующему выводы его из организма и, как следствие, снижение его уровня.

Эффект от терапевтической практики у подавляющего числа пациентов проявляется через 14 дней после начала курса лечения. Максимальный эффект отмечается через 24 – 28 дней после начала приема.

Метаболизм действующего вещества лекарственного препарата происходит в основном в печени. А вывод из организма осуществляется с желчью.

Показания к применению

  • Гиперлипопротеинемия. Наибольшую эффективность аторис показал в отношении терапии гиперлипопротеинемии следующих типов: IIa, IIb, III, IV. В отношении данных типов рассматриваемого заболевания выступает в подавляющем большинстве случаев препаратом выбора. Назначается совместно с диетическими предписаниями. Малоэффективен в отношении гиперлипопротеинемии первого типа и может применяться только в качестве средства дополнительной терапии.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы различной этиологии. Препаратом выбора аторис выступает при ишемической болезни сердца, так как данный медикамент экспериментально показал высокую степень эффективности терапии ИБС в комплексе с нитратами или бета-адреноблокаторами.
  • Стенокардия. Назначается в случае повторной госпитализации пациента в качестве препарата поддерживающей терапии.

Показания к применению в качестве профилактического средства

Профилактическое применение аториса назначается с целью снижения риска смерти при наличии предрасполагающих факторов к возникновению заболеваний сердечно-сосудистой системы. К данным факторам риска относятся следующие:

  • Возраст пациента, превышающий 55 лет.
  • Наследственная предрасположенность к возникновению заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  • Артериальная гипертензия.
  • Ярко-выраженная зависимость от никотина.

Способ применения и дозы

Большинство лечащих специалистов аторис рекомендуют назначать в качестве профилактического или терапевтического средства только в случае, когда не наблюдается положительной тенденции к снижению уровня холестерина безмедикаментозными методами лечения. К данным способам относится стандартная диета, направленная на расщепление липопротеинов низкой плотности, и умеренные физические упражнения, интенсивность которых зависит от возраста и возможностей пациента. Назначение аториса не является показателем к отказу от предписанной диеты и силовых нагрузок.

  • При заболеваниях сердечно-сосудистой системы рассматриваемый лекарственный препарат назначают курсионно. Продолжительность курса выбирается лечащим специалистом на основании индивидуальных особенностей пациента. Как правило, первоначальный терапевтический этап не превышает 18 месяцев. После 30-ти дневного перерыва его можно повторить, если первоначальное лечение показало положительные результаты. Принимают аторис один раз в 24 часа. Первоначальная дозировка должна составлять не более 10 мг. Повышение дозы происходит по 10 – 20 мг один раз в 14 – 28 дней. Максимальная суточная концентрация не может превышать 80 мг единоразово в 24 часа.
  • Первичная гиперлипопротеинемия рекомендуется к лечению в течение 18 месяцев приемом ежесуточно по 10 мг лекарственного средства.
  • Наследственная гиперлипопротеинемия рекомендуется к лечению в течение трех месяцев приемом ежесуточно по 80 мг препарата.
  • В качестве профилактического средства назначают в дозировке от 10 до 30 мг ежесуточно курсом, не превышающим 12 месяцев. Первоначальная концентрация не должна превышать 10 мг на прием. В дальнейшем увеличение дозы адекватно на 10 мг каждые 14 дней.

Принимать лекарственное средство Аторис детям до 10 лет не рекомендуется. При назначении аториса подросткам до наступления восемнадцатилетнего возраста первоначальная дозировка препарата не должна превышать 10 мг за 24 часа одним приемом. Повышение дозы допускается не ранее, чем через 28 дней и максимальная дозировка не должна превышать 20 мг за 24 часа на один прием. Важно отметить, что препарат не допускается к назначению девочкам до наступления менструаций.

Вне зависимости от возрастной категории пациента при профилактике или лечении лекарством аторис важно проводить диагностику крови на предмет концентрации липидов в плазме. Исследование рекомендовано не реже одного раза в два месяца.

Применять аторис допускается в любое время суток и вне зависимости от приема пищи. Однако, для достижения максимального терапевтического эффекта лекарство лучше употреблять сразу после пробуждения, так как по данным исследования концентрация аторвастатина в крови в таком случае бывает выше примерно на 30%. Таблетка должна приниматься в одно и то же время.

Особые указания при применении аториса пациентами с печеночной недостаточностью. При наличии у больного данного заболевания требуется индивидуальный подбор дозы с тенденцией к ее снижению по отношению к стандартной дозировке лекарства. Кроме этого, требуется многоуровневый контроль функций печени: на этапе до начала лечения аторисом, в период лечения не реже одного раз в шесть месяцев и через месяц после окончания приема препарата.

Противопоказания к применению

Нельзя применять препарат при следующих состояниях:

  • при заболеваниях печени в активной стадии (в том числе, гепатит и цирроз).
  • при чрезмерной активности трансаминаз (превышение стандартной степени активности более чем в три раза) в печени.
  • при беременности и в период кормления ребенка грудью. В случае необходимости проведения терапии в период лактации важно отказаться от кормления ребенка.

Также необходимо с осторожностью назначать прием таблеток аториса в следующих случаях:

  • Заболевания печени в неактивной стадии различной этиологии и предрасположенность к ним (в том числе, наличие алкогольной зависимости у пациента или чрезмерное употребление спиртосодержащих напитков).
  • Нарушения водно-электролитного баланса, что осложняет и замедляет вывод препарата из организма.
  • Серьезные нарушения метаболизма.
  • Низкое артериальное давление.

Побочные явления

При единоразовом приеме аториса побочные явления, как правило, не наблюдаются (менее 1% случаев использования данного лекарственного средства). Наиболее часто они отмечаются после длительного использования препарата. Однако, их возникновение не превышает 2% случаев приема. К наиболее частым побочным эффектам можно отнести следующие:

  • Диспепсические явления, протекающие на фоне тошноты и метеоризма.
  • Головные боли.
  • Бессонница или сложности с засыпанием.
  • Повышенная утомляемость.
  • Болевые ощущения в мышцах ноющего и тянущего характера.

При наличии одного или нескольких побочных явлений из данного списка в соответствии с инструкцией требуется обратиться к лечащему специалисту. Врач должен оценить характер и силу данных негативных последствий приема Аториса и принять решение об изменении дозировки, смене препарата или отказа от назначения статинов.

К наиболее опасным, но достаточно редким побочным явлениям относят следующие:

  • Повреждения и заболевания печени. Может развиваться панкреатит, гепатит, желтуха холестатического типа.
  • Сложности в отправлении процесса мышления. В редких случаях появляется спутанность сознания и провалы в памяти.
  • При длительном приеме может наблюдаться повышение уровня сахара в крови с тенденцией к развитию сахарного диабета второго типа.
  • Развитие миопатических явлений при длительном приеме препарата. Повреждение мышц предвосхищают мышечные боли тянущего характера.

При наличии одного или нескольких побочных явлений из вышеприведенного списка в соответствии с инструкцией требуется незамедлительная отмена лекарственного препарата и проведение симптоматического лечения с последующим назначением диагностики.

Передозировка

При передозировке наблюдается усиление побочных явлений из первого списка, представленного в предыдущем разделе публикации. Необходимо принять срочные меры, чтобы избежать возможности развития побочных явлений из второго списка также представленного в предыдущем разделе публикации. На сегодняшний день, не существует специфического антидота при передозировке рассматриваемым лекарством. Также неэффективен гемодиализ, так как аторвастатин образует прочные связи с белками плазмы (однако, в отдельных случаях гемодиализ все-таки назначается для улучшения общего состояния организма). В связи с этим рекомендуется срочное проведение мероприятий симптоматической терапевтической практики. Пациенту вводят диуретического средство, а также натрия гидрокарбонат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышение концентрации действующего вещества аторвастатина в плазме наблюдается при одновременном употреблении следующих лекарственных средств: антибиотические препараты эритромицинового ряда, иммунодепрессивные, пероральные противогрибковые препараты, таблетки с содержанием никотинамида. Таким образом, одновременное применение этих назначений является нежелательным. При невозможности отказа от совместного приема лекарства должны употребляться в разное время суток с максимально возможным промежутком между употреблением. И доза аторвастатина должна быть снижена.

Уменьшение концентрации действующего вещества аторвастатина в плазме наблюдается при одновременно использовании лекарственных препаратов группы антацидов. В таком случае рекомендуется увеличение дозировки аторвастатина примерно на одну треть. Однако, если курсионная терапевтическая практика уже достигла предельно допустимой дозы в 80 мг в сутки, то увеличение дозировки является недопустимой.

Перечень препаратов, у которых повышается концентрация действующего вещества при одновременном приеме с аторвастатином: дигоксин, ряд пероральных противозачаточных средств (в частности: норэтистерон, этинилэстрадиол), лекарственные средства, воздействующие на стероидные гормоны эндогенного типа (например: цемитидином, спиронолактоном).

Стоит отметить, что употребление грейпфрутового сока и самого фрукта в натуральном виде может способствовать повышению концентрации действующего вещества аторвастатина. Рекомендуется отказаться от них на весь период лечения и первую неделю после окончания терапевтической или профилактической практики.

  • При обнаружении побочных явлений необходимо в ближайшее время сообщить об этом врачу.
  • В случае ярко-выраженных побочных явлений, сопровождающихся выраженными болевыми ощущениями в мышцах и лихорадочными состояниями, необходимо обязательно обратиться к врачу или вызвать скорую медицинскую помощь.
  • Применение препарата в период беременности является недопустимым, так как лекарственные группы статинов представляют существенный риск для плода, который может выражаться в деформациях костных тканей. Если зачатие произошло в период терапевтической практики, прием аторвастатина (как и других препаратов группы статинов) требуется немедленно прекратить.
  • Применять необходимо строго в соответствии с инструкцией.

Преимущества Аториса

  • Избирательное действие в отношении «вредного холестерина».
  • Возможность применения детьми в возрасте от 10 лет. Стоит отметить, что исследования проводились и на группе детей от 8 до 10 лет и негативных явлений выявлено не было. Однако, данные исследования считаются недостаточными, и употребление таблеток детьми до 10 лет не рекомендовано.
  • Возможность использования больными сахарным диабетом.
  • Проведение обширных исследований, объективно доказавших действенность препарата.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро:
активное вещество:
аторвастатин кальция 10,36 мг
20,72 мг
(эквивалентно 10 или 20 мг аторвастатина соответственно)
вспомогательные вещества: повидон К25; натрия лаурилсульфат; кальция карбонат; МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 10 и 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки, 30 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с фаской.

Таблетки, 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу .

Фармакодинамика

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза Хс в организме. Подавление аторвастатином синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается концентрация Хс-ЛПНП, аполипопротеина В (Апо-В), триглицеридов (ТГ), происходит повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А (Апо-А).

Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

Как правило, терапевтический эффект аторвастатина отмечается после 2 нед лечения, а максимальный эффект развивается через 4 нед .

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.

Фармакокинетика

Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из ЖКТ . Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. T max в среднем 1-2 ч. У женщин T max выше на 20%, а AUC — ниже на 10%. Различия фармакокинетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции дозы.

У пациентов с алкогольным циррозом печени T max в 16 раз выше нормы. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи.

Биодоступность аторвастатина низкая (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и первичным прохождением через печень.

Средний V d аторвастатина — 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через ГЭБ . Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3А 4 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), которые обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20-30 ч.

T 1/2 аторвастатина 14 ч. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46% аторвастатина выводится через кишечник и менее 2% — почками.

Особые группы пациентов

Дети. Имеются ограниченные данные о 8-недельном открытом исследовании фармакокинетики у детей (в возрасте 6-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией Хс-ЛПНП ≥4 ммоль/л, получавших терапию аторвастатином в виде жевательных таблеток 5 или 10 мг или таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 или 20 мг 1 раза в сутки, соответственно. Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение Хс-ЛПНП и Хс.

Пациенты пожилого возраста. C max в плазме крови и AUC препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 40 и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не выявлено.

Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени. Концентрация препарата значительно повышается (C max — примерно в 16 раз, AUC — примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания препарата Аторис ®

гиперхолестеринемия:

В качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ в плазме крови у взрослых пациентов, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная) или комбинированную (смешанная) гиперлипидемию (соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны;

Для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП в плазме крови у взрослых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, ЛПНП-аферез), или если такие методы лечения недоступны.

профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

Профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска;

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС ) с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

заболевания печени в активной стадии (в т. ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);

цирроз печени любой этиологии;

повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

заболевания скелетных мышц;

одновременное применение с фузидовой кислотой;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет).

С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе. У пациентов с наличием факторов риска развития рабдомиолиза (нарушение функции почек, гипотиреоидизм, наследственные мышечные нарушения у пациента в анамнезе или в семейном анамнезе, уже перенесенное токсическое влияние ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы [статинов] или фибратов на мышечную ткань, заболевания печени в анамнезе и/или пациенты, употребляющие алкоголь в значительных количествах, пациенты пожилого возраста [старше 70 лет], ситуации, в которых ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови [например взаимодействия с другими ЛС]).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Аторис ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что риск для плода может превышать любую возможную пользу для матери.

У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции, применение препарата Аторис ® не рекомендуется. При планировании беременности необходимо прекратить применение препарата Аторис ® , по крайней мере, за 1 мес до запланированной беременности.

Сведений о выделении аторвастатина с грудным молоком нет. Однако у некоторых видов животных сходна концентрация аторвастатина в сыворотке крови и молоке лактирующих животных. При необходимости применения препарата Аторис ® в период грудного вскармливания, во избежание риска развития нежелательных явлений у грудных детей, кормление грудью необходимо прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела, анорексия; очень редко — гипергликемия, гипогликемия.

Нарушения психики: часто — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; частота неизвестна — депрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто — периферическая нейропатия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, потеря или снижение памяти.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна — единичные случаи интерстициального заболевания легких (обычно при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе; нечасто — рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, кожный зуд; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто — миопатия, судороги мышц; редко — миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна — случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — вторичная почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; очень редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки; нечасто — боль в груди, недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АСТ , АЛТ , повышение активности сывороточной КФК в плазме крови; очень редко — повышение концентрации гликозилированного гемоглобина (HbА1).

Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторис ® , которые расценивают как очень редкие, не установлена. При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторис ® следует прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазодоном может приводить к повышению концентрации аторвастатина в сыворотке крови, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Так, при одновременном применении с эритромицином T max аторвастатина увеличивается на 40%. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4 , который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени.

Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут).

Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в т.ч. рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.

Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4 . Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например эфавирензом, рифампицином или препаратами зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1B1) рекомендован отсроченный прием аторвастатина, поскольку одновременное применение аторвастатина и рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Информация о влиянии рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах отсутствует, поэтому, если невозможно избежать одновременного применения, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4 , одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы транспортного белка ОАТP1В1 (например циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.

При одновременном применении с антацидами (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижается концентрация аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме понижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

Одновременное применение с ЛС , снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

У пациентов, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%, поэтому такие пациенты должны находиться под наблюдением.

При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (норэтиндрон и этинилэстрадиол) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение ПВ). Этот эффект исчезает после 15 дней совместного приема указанных препаратов.

Несмотря на то что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона.

Одновременное применение с ингибиторами протеаз ведет к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, применяющих аторвастатин и фузидовую кислоту.

Сопутствующая терапия

При применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено.

Употребление сока грейпфрута в период применения препарата Аторис ® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие препарат Аторис ® , должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2 л в день.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

До начала применения препарата Аторис ® пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение всей терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.

Доза препарата варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.

Препарат Аторис ® можно принимать однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 нед лечения, а максимальный эффект развивается через 4 нед . Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через 4 нед после начала применения препарата в предыдущей дозе.

В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 нед контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия: Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторис ® составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 нед и обычно достигает максимума через 4 нед . При длительном лечении эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови на 18-45%).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза составляет 10 мг/сут.

Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 нед с возможным повышением до 40 мг/сут. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг/сут, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с применением аторвастатина в дозе 40 мг/сут.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: в исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг/сут. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений Хс-ЛПНП, соответствующих современным рекомендациям.

Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг/сут в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен.

Дозу препарата необходимо подбирать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 нед или больше.

Недостаточность функции печени. При недостаточности функции печени дозу препарата Аторис ® необходимо снижать, при регулярном контроле активности печеночных трансаминаз: АСТ и АЛТ в плазме крови.

Недостаточность функции почек. Нарушения функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови, поэтому коррекция дозы препарата не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Применение в комбинации с другими ЛС .

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста дозу препарата Аторис ® изменять не следует.

Нарушение функции почек. Не оказывает влияние на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности ACT и АЛТ). При значительном повышении активности печеночных трансаминаз доза препарата Аторис ® должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Применение в комбинации с другими ЛС

При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторис ® не должна превышать 10 мг/сут (см. «Особые указания»).

Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы, ингибиторами протеазы вирусного гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.

Рекомендации Российского кардиологического общества, Национального Общества по изучению Атеросклероза (НОА) и Российского общества кардиосоматической реабилитации и вторичной профилактики (РосОКР) (V пересмотр 2012 г): оптимальными значениями уровней Хс-ЛПНП и общего холестерина (ОХс) для пациентов с высоким риском являются: ≤2,5 ммоль/л (или ≤100 мг/дл) и ≤4,5 ммоль/л (или ≤175 мг/дл), соответственно и для пациентов с очень высоким риском: ≤1,8 ммоль/л (или ≤70 мг/дл) и/или, в случае невозможности его достижения, рекомендуется снизить концентрацию Хс-ЛПНП на 50% от исходного значения и ≤4 ммоль/л (или ≤150 мг/дл), соответственно.

Передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и активности КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторис ® пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Необходимо контролировать функцию печени. В период терапии препаратом Аторис ® может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. Это повышение, как правило, небольшое и клинически незначимо. Однако рекомендуется контроль активности печеночных ферментов в плазме крови до начала терапии, через 6, 12 нед и при увеличении дозы препарата Аторис ® . Если отмечается трехкратное, относительно ВГН , повышение активности АСТ и/или АЛТ , лечение препаратом Аторис ® должно быть прекращено.

Повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови зависит от дозы препарата и обратимо у всех пациентов.

Препарат Аторис ® следует применять с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и пациентам с заболеванием печени в анамнезе.

На фоне применения препарата Аторис ® возможна миалгия.

Диагноз миопатии (боль в мышцах или мышечная слабость в сочетании с повышением активности КФК в плазме крови) вероятен у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК в плазме крови. При применении препарата Аторис ® , как и при применении других статинов, редко, но возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск этого осложнения возрастает при одновременном применении с препаратом Аторис ® следующих лекарственных препаратов: фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорина (суточная доза препарата Аторис ® не должна превышать 10 мг), нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов, ингибиторов ВИЧ-протеаз.

При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК . Если активность КФК превышает ВГН более чем в 10 раз, лечение следует прекратить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной, следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторис ® .

Необходимо регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из вышеперечисленных средств.

Пациента необходимо предупредить о том, что ему следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в т.ч. и аторвастатина, отмечались случаи повышения HbА1 и концентрации глюкозы в крови натощак. Тем не менее, риск развития гипергликемии ниже, чем степень снижения риска развития сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов).

На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином.

Препарат Аторис ® содержит лактозу, в связи с чем его применение пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Аторис относится к лекарственным препаратам, которые способны снижать количество липидов в крови.

Основа препарата - компонент аторвастин - вещество, которое снижает активность фермента ГМК-редуктазы.

Под действием этого компонента в организме происходит блокирование синтеза холестерина, в результате чего увеличивается число рецепторов низкой плотности на клетках печени, происходит усиление связки холестерина липопротеинами и снижается его количественное значение в крови и плазме.

Фармакодинамика

Применение данного фармакологического препарата приводит к резкому снижению уровня холестерина липопротеинов низкого уровня плотности в плазме.

Антиатеросклеротическое воздействие средства возрастает за счет способности вещества аторвастина оказывать влияние на метаболизм макрофагов и ингибирование синтеза изопреноидов, которые вызывают пролиферацию клеток слоя сосудов.

Таким образом, лекарство улучшает гемодинамику, оказывая противосклеротическое действие и снижая риск прорыва антисклеротических бляшек.

После приема препарата перорально активное вещество абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность лекарства составляет примерно 12%, это связывается с интенсивностью 1-го круга метаболизма. Наибольшую концентрацию в крови можно наблюдать через 2-5 часов после применения. Употребление пищи способствует замедлению абсорбции лекарства, но не оказывает влияния на эффективность аторвастина.

Для Атоириса характерна большая степень связывания с белками плазмы (примерно 98-99%). Выведение средства происходит преимущественно с калом, только незначительная часть выводится почками (около 2%). Период полувыведения вещества аторвастина - примерно 14-16 часов.

Показания к применению

Препарат применяют для проведения терапии у пациентов:

  • с первичными показателями степени гиперлипидемии,
  • с диагнозом "гетерозиготная гиперхолестеринемия (семейная)",
  • с гомозиготной гиперхолестеринемией (семейной) на фоне повышенного уровня холестерина,
  • со смешанной формой гиперлипидемии,
  • с дисбеталипопротеинемией в качестве дополнения к диете,
  • с заболеваниями сердечной системы на фоне дислипидемии,
  • с вторичной профилактикой исключения суммарного риска смерти.

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению в следующих ситуациях:

  • сверх чувствительность к составляющим компонентам средства,
  • лактозная недостаточность,
  • нарушение абсорбции глюкозо-лактозы,
  • галактоземии,
  • пациентам с острыми формами заболеваний почек,
  • пациентам с некоторыми заболеваниями скелетных мышц,
  • исключается применение для лечения беременных женщин,
  • исключить терапию детей до 10-ти летнего возраста, потому как нет данных о лечении детей Аторисом,
  • исключить применение алкогольных напитков в период лечебной терапии данным лекарством,
  • в период вождения авто либо управления сложными механизмами.

Побочные воздействия

Данное лекарственное средство имеет большое количество нежелательных эффектов на организм:

  • нервная система : в 3-х процентах случаев проявляется бессонница и головокружение, реже этой цифры проявляются астения, головная боль, сонливость, недомогание, амнезия, странные сновидения, невропатия, парестезия, эмоциональная лабильность, депрессия, полная либо частичная потеря сознания;
  • органы чувств : редко встречаются, но зафиксированы звон в ушах, легкое нарушение аккомодации, возможны сухость конъюнктивы, глаукома, глухота, потеря вкусовых ощущений либо извращенный вкус;
  • сердечная система : боли в грудной области, вазодилатация, сердцебиение, мигрень, повышение уровня артериального давления, аритмия , флебит, стенокардия ;
  • система кроветворения : лимфоаденопатия, анемия, тромбоцитопения;
  • система дыхания : ринит, бронхит, пневмония, носовое кровотечение, бронхиальная астма;
  • пищеварительная система : изжога, тошнота, диарея, запоры, гастралгия, метеоризм, анорексия, боль в области живота, повышение либо снижение аппетита, отрыжка, дисфагия, стоматит, глоссит, эзофагит, язва, гепатит, гастроэнтерит, панкреатит, нарушение работы печени, кровоточивость десен, ректальные кровотечения;
  • опорно-двигательный аппарат : бурсит, судороги мышц, миозит, артрит, артралгия, миопатия, кривошея, контрактура суставов, мышечный гипертонус;
  • мочеполовая система : урогенитальные инфекции, дизурия, периферические отеки, задержка мочеиспускания либо недержание мочи, гематурия, нефрит, вагинальные кровотечения, метроррагия, нефроуролитиаз, снижение уровня либидо, эпидидимит, импотенция, нарушение в эякуляции;
  • кожные покровы : часто встречается алопеция (облысение), повышенное потоотделение (гипергидроз), ксеродермия, экзема, а также возможны аллергические реакции на аторвастатин в виде кожного зуда, кожной сыпи, контактного дерматита, в редких случаях - ангионевротический отек, крапивница, отек лица, анафилаксия;
  • прочие : увеличение массы тела, мастодиния, гинекомастия.

Способ применения и дозы

Перед началом проведения терапии лекарственным средством необходимо в обязательном порядке определить гиполипидемическую диету, какую пациент обязан соблюдать весь период лечения.

Принимается Аторис внутрь независимо от употребления пищи.

Начальная дозировка - ежедневно по 10 мг. В зависимости от достигаемого эффекта доза может в особых случаях увеличиваться до 80-ти грамм. Лекарство принимается один раз в сутки, но желательно всегда в одно и то же время.

Терапевтический эффект можно наблюдать и ощущать спустя 14 дней после начала лечения, а максимальный эффект - примерно через 4 недели.

При заболевании "гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия" диапазон употребляемых доз такой, как при иных типах гиперлипидемии, причем начальная доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

У пациентов пожилого возраста, а также страдающих почечной недостаточностью дозу не корректируют.

Больные с нарушением работы печени Аторис назначают осторожно, потому как выведение препарата из организма проводится медленно. В таких ситуациях необходимо контролировать лабораторные и клинические показатели, а при выявлении патологий дозу уменьшают либо вообще прекращают прием.

Клинические исследования и анализы на эффективность и безопасность применения лекарства у детей нет, поэтому назначаться данное средство может исключительно врачом.

Особые указания

Осторожно назначают и применяют лекарство при одновременном приеме алкоголя, при заболеваниях печени. Повышение выработки печеночных ферментов в крови наблюдается во время лечения данным лекарством, но пугаться этого не стоит - такое повышение незначительно и не требует особых клинических исследований.

Аторис имеет в составе лактозу, потому его не назначают больным с наследственной непереносимостью галактозы либо дефицитом ферментов лактазы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Параллельное применение вещества аторвастина с другими лекарствами может вызывать неприятные реакции:

  • с антибиотиками (Кларитромицином, Эритромицином, Далфопристином, Хинупристином), с ингибиторами (Индинавиром, Ритонавиром), с противогрибковыми лекарствами (Флуконазолом, Итраконазолом, Кетоконазолом) может приводить к значительному увеличению концентрации вещества Аторвастин в сыворотке крови, - это увеличивает риск развития миопатии, а также почечной недостаточности,
  • одновременное применение Аториса и Дилтиазема приводит к повышенной концентрации аторвастина в крови,
  • ингибиторы белка (Циклоспорин) увеличивает биодоступность Аториса,
  • прием с антацидами снизит концентрацию аторвастина в крови,
  • Аторис и

    Рассматриваемый фармакологический препарат имеет много аналогов, которые оказывают равное действие, однако цена на такие лекарства могут быть несколько выше либо ниже - зависит от производителя.

    1. Торвакард . Действующее вещество данного лекарства аналогично Аторису - аторвастатин. Является аналогом, однако терапевтический эффект несколько выше. Стоимость Торвакарда - в России 1200 - 1300 рублей, в Украине - 314-425 гривен, что практически в три раза дороже.
    2. Липримар . Действующее вещество этого препарата - также аторвастатин, причем показания, противопоказания, побочные эффекты абсолютно аналогичны Аторису. Стоимость на данное лекарство варьируется в пределах: в России - от 350 до 410 гривен, в Украине - 95 до 120 гривен.
    3. Синатор . Лекарственный препарат является полным аналогом Аториса, оказывая аналогичное действие на организм человека. Если Аторис не рекомендуется применять детям до 10 лет, то Синатор исключает такое прием детям до 18-ти лет ввиду отсутствия исследований.
Загрузка...