Инструкция по применению Офтан Тимолол (глазные капли). Глазные капли Офтан-Тимолол: инструкция средства от глаукомы

Латинское название
Oftan Timolol

Форма выпуска
Офтан Тимолол. Капли глазные.

Упаковка
Во флакон-капельнице 5 мл капель. В упаковке 1 флакон.

Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.
80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола. как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Показания
Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия).
Открытоугольная глаукома.
Глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы.
В качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).
Врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Противопоказания
Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей.
Синусовая брадикардия.
AV-блокада II и III степени.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Дистрофические процессы в роговице.
Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:
Легочная недостаточность.
Тяжелая цереброваскулярная недостаточность.
Сердечная недостаточность в стадии компенсации.
Артериальная гипотензия.
Сахарный диабет.
Гипогликемия.
Тиреотоксикоз.
Миастения.
Синдром Рейно.
Феохромоцитома.
Атрофический ринит.
Одновременное назначение других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Офтан Тимолол можно использовать при беременности и во время кормления грудью, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан Тимолол.

Особые указания
Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при использовании глазных капель Офтан Тимолол.
Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Офтан Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.
При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.

Способ применения и дозы
В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз 2 раза/сут.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз/сут утром.
Лечение Офтан Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Побочные действия

Местные реакции
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперстезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и редко - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезии.
Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.
Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции.
Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.
Прочие: миастения, звон в ушах.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование Офтан Тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.
Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании Офтан Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.
Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Передозировка
Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Условия хранения
Хранить при температуре от 15° до 25°С, в местах недоступных для детей.

Срок годности
3 года, после вскрытия флакона - 1 месяц.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Меры предосторожности

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Офтан тимолол при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель - немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь - промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Побочные действия Офтан тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения - детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Офтан тимолол противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Показания к применению Офтан тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное. Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации - 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы - менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Характеристика

Тимолола малеат и гемигидрат - белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Химическое название Офтан тимолол

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

В составе капель для глаз находится 2,5 или 5 мг малеата тимолола + вспомогательные вещества (фосфат натрия 2-водный однозамещенный, гидроксид натрия, хлорид бензалкония, двузамещенный 12-водный фосфат натрия, вода ).

Форма выпуска

Препарат выпускают во флаконах по 5 мл, в картонной пачке по 1 флакону с дозатором-капельницей. Содержимое флаконов – раствор без цвета и запаха, прозрачный. Офтан Тимолол выпускают в двух дозировках, по 2,5 или 5 мл действующего вещества в 1 мл средства.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент Отфан Тимолола – это L-изомер тимолола , выпускается в виде соли малеата . Вещество относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов . Данный изомер сходен с рецепторами бета-1 и бета-2 . Благодаря этому препарат способен снижать , за счет уменьшения интенсивности продукции жидкости.

При местном применении средство проникает прямо в цилиарную ткань , где и происходит продукция влаги. Еще не до конца ясно, оказывает ли влияние на кровеносные сосуды в переднем сегменте глаза, но при снижении внутриглазного давления происходят улучшения в кровообращении сетчатки глаза.

Эффект от приема лекарства длится очень долго, до суток. Симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом вещество не обладает. Препарат не влияет на аккомодацию и размер зрачка, не вызывает зависимости (синдром отмены не возникает).

Действующее вещество хорошо растворяется в жирах, поэтому быстро попадает в ткани-мишени через сосуды конъюнктивы и слизистую оболочку носа. Через 3-4 часа после приема достигается максимальная концентрация и эффект от препарата. Действие средства длится около суток.

Выводится препарат с потоками водянистой влаги, вытекающими из глаза. Период полувыведения составляет 8 часов. Та часть вещества, которая проникла в системный кровоток (например, через желудок или стенки сосудов) претерпевает реакции в тканях печени, неактивные выводятся через почки. Период полувыведения из плазмы – 4 часа, степень связывания с белками – 60%. Лекарство способно преодолеть гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Офтан Тимолол назначают:

для лечения различных видов (открытоугольной , глаукомы на афактическом глазу , других видах вторичных глауком );
при закрытоугольной глаукоме (в составе комплексной терапии с миотиками );
при повышенном внутриглазном давлении ;
при врожденной глаукоме , если прочие терапевтические меры недостаточно эффективны.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

при на компоненты средства;
если у пациента выявлена сердечная недостаточность ;
при и прочих заболеваниях дыхательных путей;
до 18 лет;
при синусовой брадикардии ;
при атриовентикулярной блокаде второй или третьей степени.

Следует соблюдать осторожность:

при прочих заболеваниях легких и сердца;
при ;
при или гипогликемии ;
при сочетании препарата с другими лекарствами этой же группы (бета-адреноблокаторы ).

Побочные эффекты

Риск возникновения побочных реакций зависит от степени проникновения лекарства в и наличия хронических заболеваний у пациента.

Наблюдались следующие местные реакции:

дискомфорт и болезненные ощущения в глазах, сухость, покраснение;
ощущение, что в глазу находится инородное тело, светобоязнь , эрозия роговицы глаза;
гипотония , снижение чувствительности роговицы, кератопатия ;
конъюнктивит (в том числе ), блефароконъюнктивит , гиперемия ;
ухудшение четкости зрения, поверхностный пятнистый кератит ;
отслоение сосудистой оболочки, блефароптоз , кровоизлияния в сетчатку глаза, диплопия , .

Реакции системного характера:

, остановка дыхания, кашель, диспное , заложенность носа, ;
брадикардия , снижение , застойная сердечная недостаточность, церебральный инфаркт , боль в районе грудины, коллапс , ишемия сосудов головного мозга, экстрасистолия ;
слабость, и предобморочное состояние, ощущение страха, астения ;
тошнота, ;
, психоз , и ночные кошмары, парестезии , ;
увеличение массы тела, гипергликемия , нарушения гормонального баланса;
, высыпания на коже, облысение, стоматит , синдром Лайелла , .

Также редко могут проявляться побочные эффекты, связанные с приемом пероральных форм тимолола или прочих бета-адреноблокаторов ( , пурпура , повышение потливости, болезнь Пейрони , артралгия , шум в ушах, затрудненное мочеиспускание и т. д.)

Если проявились побочные реакции, прием препарата нужно прекратить и обратиться к врачу.

Инструкция на Офтан Тимолол (способ и дозировка)

Лекарство принимают конъюнктивально .

Как правило, назначают по 1 или 2 капли, 2 раза в сутки. После улучшения состояния суточная дозировка может быть снижена до 1 капли в день.

Курс лечения назначает лечащий врач.

Передозировка

При передозировке могут развиться симптомы, характерные для бета-адреноблокаторов : , тошнота, бронхоспазм , рвота, .

При случайном попадании препарата внутрь могут наблюдаться: одышка, головокружение, тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма, общая слабость.

При передозировке быстро промыть глаза чистой водой или физ. раствором , произвести симптоматическую терапию.

При попадании лекарства внутрь:

прекратить прием;
промыть желудок;
применить (в зависимости от симптомов) , норадреналин, или гидрохлорид изопреналина ;
если существует необходимость, можно установить искусственный водитель ритма ;
терапия дигиталисом , мочегонными средствами.

Взаимодействие

Вследствие совместного приема лекарства с инсулином или прочими противодиабетическими препаратами может развиться гипогликемия .

При сочетании с антагонистами кальция , сердечными гликозидами , бета-адреноблокаторами возможно сильное снижение артериального давления , AV-блокада и замедление сердечного ритма.

Тимолол может усилить действие миорелаксантов . Промежуток между проемом средств должен составлять не менее 48 часов.

В процессе метаболизма тимолола принимают участие Р450, CYP2D6 , поэтому не рекомендуется принимать прочие средства, в метаболизме которых участвуют те же ферменты (хинидин ).

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1–2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, закрытоугольная глаукома - как дополнительное средство (в комбинации с миотиками) для снижения внутриглазного давления, врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Форма выпуска

капли глазные 0.25 %; флакон-капельница пластиковая 5 мл коробка (коробочка) 1;

Капли глазные 0.5 %; флакон-капельница пластиковая 5 мл коробка (коробочка) 1;

Состав
Капли глазные 1 мл
тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 2,5 или 5,0 мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,1 мг; натрия фосфат однозамещенный 2-водный; натрия фосфат двузамещенный 12-водный; натрия гидроксид; вода для инъекций
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает через роговицу. Действие проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость, Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Использование во время беременности

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудного вскармливания и у детей нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Может применяться для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу или бензалкония хлориду, наличие в анамнезе: бронхиальной астмы или других тяжелых хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады II или III степени, выраженной сердечной недостаточности.

Применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.

Аллергические реакции: крапивница.

В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Способ применения и дозы

Конъюнктивально. По 1–2 капле в больной глаз 2 раза в день.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1 раза в день по 1 капле утром.

Передозировка

Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Совместное использование с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления - усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином или системными бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Меры предосторожности при приеме

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза.

Жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 мин.

Особые указания при приеме

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Офтан Тимолол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Офтан Тимолол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Офтан Тимолол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Гипотензивные препараты, применяемые для консервативного лечения глаукомы, представлены большим количеством различных средств. Все эти лекарственные средства разделены на две большие группы: препараты первого и второго ряда.

Одним из самых известных и проверенных десятилетиями представителей первого ряда, является тимолол, который поступает в аптечную сеть под названием Офтан-Тимолол.

Внешний вид упаковки глазных капель

Действующим веществом глазных капель Офтан-Тимолол является тимолол с концентрацией 0,25 или 0,5%. Для длительного хранения препарата используются консервант, чаще всего бензалкония хлорид.

В продаже существует аналог, в котором нет консервантов – Тимолол-ПОС, что актуально при аллергической реакции на это вещество.

Вспомогательные вещества:

натрия гидрофосфат;
натрия гидроксид;
натрия гидрофосфата додекагидрат;
вода для инъекций.

Механизм действия

Тимолол – это неселективный бета-адреноблокатор. Это означает, что препарат воздействует на все виды бета-адренорецепторов, которые находятся в цилиарном теле глаза, сердце, почках, бронхиолах и печени.

После закапывания капель, тимолол проходит через , и попадает во влагу передней камеры, где связывается с соответствующими рецепторами.

Блокирование рецепторов приводит к снижению производства внутриглазной жидкости, а также к небольшому улучшению ее оттока по увеосклеральному пути.

Проведенные исследования показывают, что длительное применение тимолола и других препаратов из группы бета-адреноблокаторов благоприятно воздействуют на трофику головки зрительного нерва, а также защищают его воздействия повышенного давления и вредных метаболитов.

При попадании препарата в кровоток, что возможно через слизистую носослезного канала или полости носа, понижается число сердечных сокращений и небольшое сужение просвета бронхов.

Показания к применению Офтан-Тимолола

Глаукома — основное показание к применению Офтан-Тимолола

Капли применяются при следующих заболеваниях глазного яблока:

Первичная открытоугольная глаукома;
Первичная , в сочетании с миотиками или блокаторами карбоангидразы;
Вторичная посттравматическая или неоваскулярная глаукома – монотерапия тимололом обычно недостаточная, и требуется комбинированное лечение;
Врожденная глаукома, в качестве как монотерапии, так и в составе комбинации с другими лекарственными препаратами.

Дозировка и способ применения

Офтан-Тимолол, как и его аналоги, применяется обычно 2 раза в день, утром и вечером. При впервые выявленной открытоугольной глаукоме, если ВГД не превышает 25 мм.рт.ст., целесообразно применение 0,25% раствора, при ВГД до 27 мм.рт.ст лучше применение 0,5% раствора.

Если целевого уровня давления не достигнуто, назначают более эффективные препараты первого выбора — простагландины.

Противопоказания

У капель Офтан-Тимолол, как и у его прямых аналогов, имеется большое количество противопоказаний, как общих, так и местных:

Бронхиальная астма и ХОБЛ.
Хроническая сердечная недостаточность IIIи IV ФК.
Брадикардия.
Синдром слабости синусового узла.
Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени.
Эндотелиално-эпителиальная дистрофия роговицы.
Тяжелые аллергические и дистрофические риниты.

С особой осторожностью препараты группы бета-адреноблокаторов стоит использовать при следующих сопутствующих глаукоме заболеваниях:

Сахарный диабет – тимолол активирует гликогенолиз в печени, повышая сахар в крови.
Хронический бронхит – возможно развитие бронхообструкции.
Болезнь Рейно.
Пожилой возраст.

Применение в период беременности и лактации

Применять капли во время беременности можно только по назначению врача

В связи с отсутствием значимых исследований в применение этих капель у беременных и кормящих женщин, возможно их использование, если ожидаемый эффект выше риска развития осложнений со стороны плода.

Воздействие на плод изучено только в лабораторных условиях (категория воздействия С), так как во всемирной офтальмологической практике такие случаи единичные.

Использование в детском возрасте

Использование Офтан-Тимолола у детей, возможно при лечении врожденной или вторичной посттравматической глаукомы. Такое лечение необходимо проводить под периодическим контролем ЭКГ и функций внешнего дыхания, чтобы избежать возможных осложнений системного действия препарата.

Побочные эффекты

Применение глазных капель может вызвать большое количество побочных эффектов с различных сторон организма:

Головная боль, повышенная утомляемость, нарушение сна, шум в ушах;
Покраснение глаз, чувство инородного тела, жжение, отек , блефарит, кератит;
Кашель, одышка, спазм сосудов, боли в груди;
Снижение давления, обмороки, симптомы ОНМК, снижение температуры конечностей, остановка сердца, нарушение проводимости сердца;
Похудение, сухость во рту, тошнота и рвота;
Сыпь, покраснение кожи, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

При первом появлении подобных симптомов — следует немедленно прекратить использование препарата и обратиться к лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Перед использованием капель обязательно оповестите доктора обо всех препаратах, которые вы принимаете в данный момент

Применение тимолола с другими антиаритмическими препаратами – амиодароном, лидокаином и хинидином, может вызвать нарушение проводимости и сократимости сердца.

Совместное применение с верапамилом, нифедепином или дилтиаземом могут привести к повышению артериального давления.

Офтан-Тимолол хорошо сочетается с большинством противоглаукомных капель. Совместное применение с пилокарпином, дорзоламидом, бринзоламидом, усиливает их действие, за счет угнетения производства внутриглазной жидкости.

Современный фармацевтический рынок предлагает уже готовые комбинации тимолола с другими препаратами – Фотил, Фотил Форте, Пилотимол, Азарга, Дорзопт Плюс, Косопт.

Применение комбинированных препаратов удобнее для большинства пациентов, так как снижается риск развития аллергических реакций и пропуск приёма лекарства из другого флакона (следует помнить, что большинство пациентов с глаукомой пожилые люди).

При комбинированном лечении простагландинами и тимололом, такого взаимного усиления не наблюдается.

Аналоги Офтан-Тимолола

У препарата имеется большое количество аналогов, которые содержат тимолол. Перечень аналогов от различных производителей:

Арутимол.
Глаутам.
Тимол.
Тимолол – ПОС – самый дорогостоящий представитель этой группы (230-240 рублей).
Тимолол буфус.
Окумол.
Окупрес – Е.
Ротима.
Тимололлонг.
Тимолол – АКОС и другие.

Капли Офтан-Тимолол стоят около 40-60 рублей, как и большинство его аналогов.

Следует помнить, что капли для лечения глаукомы, должен подбирать офтальмолог. Самостоятельное лечение, без контроля внутриглазного давления практически всегда приводит к слепоте.

О профилактике глаукомы вы узнаете из видео: