Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
ПИРАЗИНАМИД
Торговое название
Пиразинамид
Международное непатентованное название
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки, 400 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активно го веществ а - пиразинамида 400 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Противотуберкулезные препараты, прочие.
Код АТХ J04AK01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).
Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита - пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.
Фармакодинамика
Пиразинамид - амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.
Показания к применению
Легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)
Казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы
Способ применения и дозы
Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.
Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).
Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).
Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).
в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).
Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50-70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).
Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.
Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
- гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени
- обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)
- ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли
- миалгия, боли в суставах
- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация
- гипертермия, акне, гиперурикемия
- головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания
- пеллагра, порфирия
- гипергликемия
- тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия
- дизурические нарушения, интерстициальный нефрит
- повышение концентрации сывороточного железа
Обострение язвенной болезни
Общая слабость
Гиперемия
Полинейропатия, аллергический дерматит
Боли в гастродуоденальной зоне
Боли в правом подреберье
Сухость и горечь во рту
Отечность в суставах
Появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пиразинамиду и/или вспомогательным веществам
- печеночная, почечная недостаточность, заболевания печени
- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность
- беременность и период лактации
- психозы
- эпилепсия
- подагра
- дети с массой тела менее 5 кг
- детский возраст до 6 лет
- острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
Сахарный диабет
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.
При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.
Особые указания
В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.
В комбинации с другими препаратами:
Одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;
Совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение : дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) :
Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное лекарственное средство, оказывающее бактерицидное действие. Является пролекарством, останавливающим рост Mycobacterium tuberculosis.
При монотерапии у бактерий быстро развивается иммунитет к активному веществу. Рекомендуется применять в сочетании с другими средствами в составе комбинированной терапии.
Удаление из крови происходит посредством гемодиализа . При длительном применении Пиразинамида необходимо ежемесячно проходить обследование на предмет роста активности печеночных аминотрансфераз и следить за тем, чтобы количество мочевой кислоты не превышало норму.
Показания для назначения Пиразинамида
В соответствии с инструкциями Пиразинамид наиболее активен в кислой среде . Проникновение в очаги туберкулезных поражений эффективно воздействуют на внутриклеточные бактерии.
В сочетании с другими противобактериальными средствами и антибиотиками снижается вероятность развития иммунитета к активному веществу. Пиразинамид малоэффективен при лечении скрытой формы туберкулёза. Механизм работы до конца не изучен. Отпускается по рецепту врача.
Форма выпуска препарата
Пиразинамид выпускается в форме таблеток или порошка. Содержит 250/500 мг активного вещества с таким же названием.
Фото 1. Пиразинамид в таблетках, 100 шт, 400 мг.
Схема приёма и дозировка
Препарат применяется перорально, один или два раза в день после еды. Рекомендуемый способ применения Пиразинамида — во время завтрака, запивая обильным количеством тёплой воды:
- взрослым принимать по 20—25 мг/1 кг массы;
- людям с массой менее 60 кг — 11,5 г в сутки;
- пациентам с массой более 60 кг —1,5—2 г в сутки.
Максимальная доза Пиразинамида для взрослого — 2,5 г в сутки . Максимальная доза для людей пожилого возраста — 10—15 мг/кг массы в сутки.
В отдельных случаях, когда лечащий врач назначает индивидуальную дозировку, исходя из состояния организма пациента, используется альтернативная схема.
Альтернативная схема дозировки
Американский исследовательский центр «The American Thoracic Society» предлагает альтернативный вариант схемы приема Пиразинамида с учётом веса взрослого пациента.
Ежедневная дозировка:
- 40—50 кг: 1000 мг;
- 50 до 70 кг: 1500 мг;
- 70—90 кг: 1500 мг.
Еженедельная:
- 40—50 кг: 1500 мг;
- 50 до 70 кг: 3000 мг;
- 70 до 90 кг: 4000 мг.
Ежемесячная:
- 40—50 кг: 1500 мг;
- 50 до 70 кг: 2500 мг;
- 70 до 90 кг: 3000 мг.
Инструкция по применению для детей
Дозировка Пиразинамида для детей — 10—12 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза —1,5 г в сутки ). Препарат наиболее эффективен в составе комбинированной терапии в сочетании с аминогликозидами и антибиотиками.
Курс лечения — около 3 месяцев.
Особенности приёма во время беременности
Во время беременности схему и дозировку Пиразинамида лечащий врач назначает персонально, в зависимости от восприимчивости организма и переносимости отдельных компонентов. При явно выраженном побочном действии возможна замена лекарств, принимаемых в комбинации с основным препаратом (Этамбутол, Изониазид и Рифампицин ).
После первого применения необходимо пройти лабораторное обследование на реакцию организма. При возникших осложнениях основного заболевания в течение курса, настоятельно рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и в случае ухудшения состояния прекратить приём препарата.
Фармакокинетика
Пиразинамид легко всасывается в кровь, проникает в воспаленные мозговые оболочки и является неотъемлемой частью лечения туберкулезного менингита.
При регулярном использовании может вызвать светочувствительность , после отмены препарата симптом исчезает. Метаболизируется печенью, продукты обмена выделяются почками.
Негативное влияние на плод при беременности не доказано . Зафиксированы отдельные случаи осложнений развития плода, но так и не было установлено, что это осложнение вызвано реакциями определённого медикамента. Лабораторные исследования усложняются тем, что комплексная терапия значительно затрудняет определение механизмов воздействия на организм человека.
Вам также будет интересно:
Противопоказания
Среди противопоказаний препарата:
- тяжелое повреждение печени ;
- острая подагра ;
- гиперчувствительность к компонентам.
Препарат несовместим с алкоголем. Пиразинамид в сочетании с этанолом повышает негативное влияние алкоголя на жизненно важные органы.
Пиразинамид усиливает побочные действия других лекарств (за исключением медикаментов, которые необходимы для комбинированной терапии туберкулёза) и влияет на постановку диагноза посредством лабораторных анализов.
При совместном применении с Рифампицином повышается вероятность развития гепатотоксичности . Любое совместное использование сторонних медикаментов должно быть одобрено лечащим врачом.
Побочные эффекты
Возможны следующие побочные действия Пиразинамида:
- Часто: боль в суставах .
- Редко : потеря аппетита, отек суставов нижних конечностей, повышенная утомляемость, слабость, нарушение пигментации кожных покровов.
- Побочные эффекты, встречающиеся в единичных случаях : острая гипертензия, гранулематозный гепатит, тошнота, рвота, желтуха, анорексия, повышение сахара в крови, подагра, тромбоцитопения, изменения в механизмах свёртываемости крови, крапивница, десквамация, повышенная светочувствительность, дизурия, интерстициальный нефрит, лихорадка, эритема.
Некоторые побочные эффекты Пиразинамида (сыпь, зуд) не нуждаются в медицинском вмешательстве. По мере привыкания эти побочные эффекты постепенно исчезнут.
Внимание! При возобновлении лечения после долгого перерыва возможны симптомы гриппа, кожные высыпания, артралгия, анемия, пурпура.
Взаимодействие с другими лекарствами
Антациды, опиаты, антихолинергики уменьшают биодоступность Пиразинамида. Препараты, содержащие бентонит, рекомендуется принимать не ранее, чем через 4 часа после выведения из организма Пиразинамида.
Рифампицин увеличивает скорость экскреции бромсульфалейна, вызывает индукцию ферментов печени, ускоряет обмен веществ. Сочетание с Изониазидом увеличивает концентрацию фенитоина в крови, снижает эффективность противозачаточных средств, увеличивает побочные эффекты Фенитоина, ингибирует выделение триазолама, увеличивает экскрецию.
В комплексе с Рифампицином и Изониазидом увеличивается риск возникновения патологий печени и нарушение стабильной работы ЖКТ.
Опасные комбинации препаратов:
- Аспирин;
- Аскорбиновая кислота;
- препараты, содержащие йод;
- Пробенецид;
- ингибиторы альфа-глюкозидаз.
При длительном курсе наблюдаются изменения результатов следующих анализов:
- реакция Ван-ден-Берга;
- фенолгипохлоритная реакция;
- определение МНО ;
- определение активности ферментов печени.
Передозировка
В случае передозировки препаратом увеличивается риск осложнений побочных эффектов центральной нервной системы и развития аномалий функций печени.
Лечение симптоматическое.
Важно! Пиразинамид напрямую воздействует на все жизненно важные органы. Нарушение инструкций может причинить необратимый вред здоровью.
- Ни в коем случае не превышайте дозировку , назначенную лечащим врачом.
- Не прерывайте курс во избежание осложнений заболевания.
- Не пытайтесь самостоятельно корректировать схему приёма.
- Откажитесь от никотина и кофеина на время прохождения курса.
Ключевые особенности действия: таблица
| Начало действия активного вещества Действие наступает в течение 2 часов. | Продолжительность эффекта Эффект длится в среднем от 27 до 30 часов. |
| Взаимодействие с алкоголем При совместном приёме Пиразинамида и алкоголя возможны осложнения в работе функций печени. | Привыкание В отдельных случаях наблюдалось привыкание к активному веществу. |
| Применение при грудном вскармливании Выводится с грудным молоком. Для женщин, кормящих грудью, препарат назначается только в случае крайней необходимости. |
Пиразинамид эффективен только в составе комбинированной терапии, принимать его без вспомогательных лекарств крайне опасно. Бактерии приобретают иммунитет, после чего лекарства-аналоги не смогут устранить осложнения туберкулёза.
Фото 2. У пациента берут кровь для анализа. Это поможет предотвратить осложнения.
На протяжении всего курса необходим постоянный контроль лечащего врача и регулярная проверка анализов мочи и крови . При диабете II типа значительно искажаются показатели кетонов в моче.
Полезное видео
Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается о методике лечения туберкулеза, в том числе - о применении Пиразинамида.
Оцени статью:
Будь первым!
Средняя оценка: 0
из 5
.
Оценили: 0
читателей
.
действующее вещество: пиразинамид;
1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг в пересчете на 100% безводное вещество;
Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его назначают, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика.
Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл - через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит - пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками. Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов.
Показания
Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Острая подагра.
- Бессимптомная гиперурикемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя.
Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Офлоксацин, ломефлоксацин: усиления их противотуберкулезной действия.
Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств нужно делать регулярные функциональные пробы печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств нужно прекратить.
Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессорного эффекта. Пациентам, которые лечатся циклоспорином, следует контролировать его уровень в сыворотке крови после начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, возникновения признаков интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.
Препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые лечатся пиразинамидом, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть увеличены соответственно.
Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего преобразования метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамиду при этом существенно не меняется.
Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамиду в сыворотке крови и увеличению риска анемии.
Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта.
Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тестовых полосок (Ацетест ® и Кетостикс ® ), поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II , поскольку уровни железа в сыворотке крови выглядят меньше.
Особенности применения
Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом). Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевой аминотрансферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определение мочевой кислоты в крови.
При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата.
Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 . Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.
У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.
Если возникают какие-либо клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острый подагрический артрит, лечение пиразинамидом следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме.
Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.
Выбор дозы пиразинамиду для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должно начинаться в самом низком дозовом диапазоне (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.
Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет - 20-30 мг / кг массы тела на прием. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.
Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых - 15 мг / кг массы тела в сутки.
Доза пациентам с умеренными нарушениями функции почек - 12-20 мг / кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых.
Желательно применять за 24 часа до начала диализа.
Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы - 15 мг / кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).
Дети.
В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.
Передозировка
В отдельных случаях - нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата.
Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.
Побочные реакции
Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.
Иммунная система: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависит от дозы, желтуха.
Мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.
Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.
Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.
Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.
Срок годности
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,
по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18 мг, кальция стеарат - 6 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.
Показания
Противопоказания
Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.
Лекарственное взаимодействие
Пиразинамид снижает концентрации в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.
Особые указания
При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к , рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
"Пиразинамид" - это препарат для лечения туберкулеза. Это средство хорошо зарекомендовало себя и доказало свою эффективность. Оно помогает успешно излечить эту инфекционную патологию на ранних стадиях развития. Однако перечень побочных эффектов "Пиразинамида" довольно обширен. Это средство для химиотерапии туберкулеза, позволяющее быстро бороться с возбудителем болезни. Прием такого активного и сильнодействующего медикамента может спровоцировать нежелательные эффекты.
Что представляет собой препарат
"Пиразинамид" воздействует на микобактерии, вызывающие туберкулез. Его действующий компонент проникает в участки поражения и борется с инфекцией. Лекарство попадает внутрь организма бактерий и либо прекращает их размножение, либо полностью уничтожает. Это средство обычно используют вместе с другими бактерицидными и бактериостатическими медикаментами, так как возбудитель со временем вырабатывает устойчивость к "Пиразинамиду".
Препарат эффективен при туберкулезных поражениях различных органов: легких, костей, мочеполовой системы. Помогает он и при менингите, вызванном микобактериями. А также лекарство используют в комплексной терапии казеозной пневмонии и туберкуломы.
Однако при назначении этого лекарства необходимо учитывать противопоказания и побочные действия "Пиразинамида".
Противопоказания
Препарат запрещено применять для лечения малышей до 3 лет. Терапия детей более старшего возраста возможна только при весе ребенка свыше 30 кг.
Во время беременности это лекарство назначают лишь в тех случаях, когда польза для будущей матери больше, чем возможный риск для плода. Средство относится к категории С по возможному вредному воздействию на эмбрион. Это означает, что опыты на животных показали негативное влияние препарата на зародыш, но для людей исследования не были проведены. Если "Пиразинамид" необходимо принимать во время лактации, то нужно прервать грудное вскармливание.
А также препарат противопоказан при аллергии на его действующий компонент, тяжелых патологиях почек и печени, эпилептических приступах, подагре и психотических нарушениях.
Нежелательные эффекты
При приеме лекарства нередко развиваются негативные эффекты. Не все пациенты хорошо переносят это средство. Возможны следующие побочные действия "Пиразинамида" у взрослых и детей:
- Препарат обладает гепатотоксическим действием, возможно появление желтушности кожи, болей в правом подреберье, диспепсических проявлений, горечи во рту. Такое нарушение называется лекарственным гепатитом. Поэтому во время терапии нужно постоянно проверять функцию печени.
- Могут появиться признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, слабость, головокружение, повышение температуры.
- Лекарство влияет на процесс образования мочевой кислоты, что приводит к подагрическим приступам.
- "Пиразинамид" влияет на гематологические показатели. В анализе крови возможно уменьшение тромбоцитов, повышение эозинофилов и порфиринов. В биохимическом исследовании появляются отклонения в уровне функциональных проб печени.
- У диабетиков препарат может вызвать гипогликемию.
- Лекарство может спровоцировать появление суставных болей. Они могут быть довольно интенсивными. Кроме этого, на коже в области суставов появляется сыпь.
- Препарат негативно сказывается на периферических сосудах. Возникает боль в нижних конечностях и выбухание вен.
- Из-за задержки жидкости в организме отекают ноги и руки.
- Может появиться болезненность при мочеиспускании.
- Некоторые пациенты жалуются на небольшие мышечные боли.
- У аллергиков появляются высыпания на коже, зуд и дерматит.
- В редких случаях возможно такое серьезное осложнение, как пеллагра - авитаминоз никотиновой кислоты с тяжелыми поражениями кожи и нервной системы.
Все это говорит о том, что "Пиразинамид" - непростой препарат, который нужно применять с большой осторожностью.
Действие препарата на детский организм
Побочные действия "Пиразинамида" для детей те же, что и для взрослых, но неприятные симптомы сильнее выражены. По этой причине препарат нельзя назначать малышам первых трех лет жизни, а также детям с малым весом. Чаще всего у ребенка проявляются признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, рвота, головокружение. Нередко наблюдаются последствия гепатотоксического действия: боли в печени, диспепсические явления.
Чтобы избежать появления побочных действий "Пиразинамида" у детей, необходимо тщательно придерживаться назначенной дозировки и никогда ее не превышать. Нужное количество таблеток рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Если у ребенка появились неприятные симптомы после приема таблеток, необходимо сразу же сообщить об этом врачу.
Методы коррекции нежелательных эффектов
При нарушениях функции печени или приступах подагры препарат отменяют. После этого назначают лекарства для симптоматического лечения побочных действий "Пиразинамида". Проводят курс терапии витаминными препаратами группы В, никотиновой кислотой и гепатопротекторами. При болях в суставах назначают "Преднизолон", "Диклофенак", "Индометацин".
Передозировка
При превышении рекомендуемой дозы резко усиливаются побочные действия "Пиразинамида". Нарушается функция печени и центральной нервной системы. Наблюдается тошнота, рвота, галлюцинации. Необходимо промыть желудок, дать больному энтеросорбент и вызвать врача. В дальнейшем в стационаре проводится дезинтоксикационное лечение, гемодиализ и терапия гепатопротекторами.
Меры предосторожности
Чтобы избежать побочных действий "Пиразинамида", необходимо учитывать его совместимость с другими лекарственными средствами. Некоторые медикаменты усиливают токсическое влияние препарата на печень. К ним относятся:
- противотуберкулезное лекарство "Этионамид";
- средства от подагры "Пробенецид", "Аллопуринол";
- антибиотики: "Рифампицин", "Офлоксацин", "Левофлоксацин".
У пожилых людей прием "Пиразинамида" чаще вызывает побочные явления. Поэтому пациентам старше 60 лет во время терапии делают анализы на показатели печеночных ферментов и уровень мочевой кислоты. При серьезных отклонениях от нормы в результатах исследований препарат отменяют.
Во время лечения этим средством категорически запрещается употреблять алкоголь, так как это резко усиливает токсическое воздействие на печень.
Загрузка...