Ингибитор свободнорадикальных процессов – мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

ЛСР-001967/07-070807

Торговое название препарата: Мексифин

Международное непатентованное название или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг
Вспомогательное вещество - вода для инъекций - до объема 1 мл

Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа: Антиоксидантное средство.

Код АТХ - N07ХХ.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Мексифин относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.

Механизм действия мексифина обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Мексифин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.

Мексифин повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Фармакокинетика. При однократном и курсовом применении мексифина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45 -0,5 часа. При введении в дозе 400 - 500 мг Сmах в плазме крови - 3,5 - 4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегето-сосудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Детский возраст, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Способ применения и дозы:

Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50 - 100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.

Струйно мексифин вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно - со скоростью 60 капель в минуту.

Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-3 00мг в первые 2- 4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса -10-14 суток.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки в течение 14-30 суток. Алкогольный абстинентный синдром: по 100 - 200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней в зависимости от тяжести состояния.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50 - 400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметшгидроксипиридина сущинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Передозировка.
При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. Ампулы 2мл или 5мл. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Предприятие-производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «ФАРМЗАЩИТА» по лицензии ООО «БрендФарма». Юридический адрес и адрес производства: 141400, Московская обл., г.Химки, Вашутинское шоссе, д. 11

Организация, принимающая претензии:
ООО «БрендФарма", 127521, Москва, Марьиной Рощи 17-й пр. д. 13.стр.1

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций - до объема 1 мл.

Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство АТХ:  

N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакодинамика:

Мексифин® относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Мексифин® действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.

Механизм действия Мексифина® обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Мексифин® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин® оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.

Мексифин® повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Фармакокинетика: При однократном и курсовом применении Мексифина® максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 часа. При введении в дозе 400-500 мг С m ах в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде. Показания:

-Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

-дисциркуляторная энцефалопатия;

-вегето-сосудистая дистония;

-легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

-тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

-купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

-острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Детский возраст, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Способ применения и дозы:

Мексифин® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.

Струйно Мексифин® вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно - со скоростью 60 капель в минуту.

Острые нарушения мозгового кровообращения : в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-300 мг в первые 2- 4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса - 10-14 суток.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах : внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 суток.

Алкогольный абстинентный синдром: по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней в зависимости от тяжести состояния.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные эффекты:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействие:

Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств.

Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат , что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

Дата публикации: 26-11-2019

Как лечить панкреатит средством Мексифин?

Препарат Мексифин обладает широкой фармакологической активностью. Он помогает при ухудшении мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии и иных патологиях сосудов. Медикамент быстро начинает действовать, а его эффект сохраняется надолго, поэтому он также эффективен при лечении заболеваний нервной системы.

Регистрационный номер и АТХ

Свидетельство о регистрации медикамента №001967.07 от 07.08.2007. Классификация АТХ: N07XX. МНН средства: Этилметилгидроксипиридина сукцинат. Название на латинском: Mexifin.

Для чего назначают Мексифин

Уколы этим ЛС применяются при таких состояниях:

• патологии кровообращения ГМ;
• обострение инфаркта миокарда (парентерально);
• ишемия (при комплексном лечении);
• воспалительные и гнойные процессы (включая перитонит и панкреатит);
• синдром вегетососудистой дистонии;
• энцефалопатия дисциркуляторного типа;
• интоксикации препаратами антипсихотического действия;
• алкогольная абстиненция (в целях купирования симптоматики);
• когнитивные нарушения, спровоцированные атеросклеротическими факторами;
• неврозоподобные/невротические состояния, сопровождающиеся повышенной тревожностью.

Фармакологическое действие

Препарат имеет анксиолитическую, противосудорожную, стресспротективную, ноотропную, антигипоксическую и антиоксидантную активность.

Фармакодинамика ЛС обусловлена тем, что его действующий компонент ингибирует свободные радикалы, замедляет перекисное липидное окисление, нормализует функции/структуру клеточных мембран и транспортировку нейронных медиаторов, увеличивает уровень дофамина в ГМ.

Принцип действия компонента связан с активизацией компенсаторной функции гликолиза. Медикаментозное средство стабилизирует кровоснабжение и обмен веществ в тканях ГМ, устраняет нарушения работы микроциркуляторной и регуляторной систем, повышает реологические свойства крови и восстанавливает функции иммунитета, уменьшая последствия реперфузионного синдрома.

В результате у организма повышается работоспособность и стойкость к влиянию неблагоприятных факторов при стрессах, шоковых состояниях, сбоях кровообращения ГМ, интеллектуальных/эмоциональных и стрессовых перенапряжениях, интоксикации нейролептическими лекарствами и спиртными напитками.

Фармакокинетика ЛС предполагает, что его максимальная плазменная концентрация наблюдается спустя 20-30 минут после применения лекарства. Выводится средство почками в неизменном состоянии и в форме глюкуронконюгатов.

Состав и форма выпуска препарата Мексифин

Антиоксидантное средство продается в виде раствора, предназначенного для введения в/м или в/в. Действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина. Прочие составляющие – инъеционная вода.

Раствор помещен в небольшие ампулы по 5 или 2 мл. В 1 пачке может быть 10 или 5 ампул. В 1 коробке находится 1-2 пачки и инструкция по медицинскому применению.

Как правильно принимать Мексифин

ЛС используется внутривенно и внутримышечно (капельно/струйно). Подбор дозировок должен быть индивидуальным. Терапию начинают с 50-100 мг препарата 1-3 раза в день. Предельная дневная доза – 800 мг. Медикамент разводится в 5%-ном растворе декстрозы или натриевого хлорида.

Дозировка

Зависит от патологии:

• проблемы с кровообращением ГМ (острые): в первые 3-5 суток – по 200-350 мг, затем в/м по 100 мг/сутки в течение 2 недель;
• декомпенсационная фаза энцефалопатии: в/в по 100 мг вещества дважды-трижды в день в течение 2 недель, после чего в/м по 100 мг/день. Продолжительность терапии -14 дней (в профилактических целях препарат вводится в/м по 100/ дважды в день (от 1,5 до 2 недель);
• нарушения когнитивных способностей: в/м по 100-300 мг/день в течение 2-4 недель;
• абстиненция при хроническом алкоголизме: по 100-200 мг в/м дважды-трижды в сутки в течение 1-2 недель;
• интоксикация психотропными препаратами: в/в по 50-350 мг/день в течение 1-2 недель;
• вегетососудистая дистония и неврозоподобные/невротические состояния: от 50 до 400 мг в день в течение 2 недель.

До еды или после

Пища не влияет на свойства ЛС.

Длительность применения

Точный срок лечения определяется врачом и зависит от эффективности лекарства, состояния пациента, характера и течения патологии. В среднем он варьируется в пределах от 1 до 5 недель.

Особенности применения

Существует целый ряд препаратов с таким же действующим веществом. Это обязательно нужно учитывать при лечении иных патологий с помощью подобных ЛС.

Беременность и лактация

ЛС противопоказано при беременности и грудном вскармливании.

Детский возраст

Запрещен несовершеннолетним пациентам.

Пожилой возраст

Дозы подбираются индивидуально.

При нарушениях функции печени

Не используется при острых/тяжелых формах недостаточности. С осторожностью назначается при хронической форме патологии.

При нарушениях функции почек

Не применяется при тяжелой/острой недостаточности органа.

Побочные действия

При использовании ЛС у пациента может возникнуть сонливость, подташнивание и ксеростомия. Кроме того, в этот период есть риск развития аллергических реакций.

Влияние на управление транспортным средством

Противопоказания

Запрещен прием препарата в следующих случаях:

• в возрасте до 18 лет;
• острое течение патологий печени/почек;
• гиперчувствительность к составляющим лекарства;
• лактация/беременность.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетании препарата с противопаркинсоническими, противосудорожными средствами и анксиолитиками бензодиазепиновой группы потенцируется их фармакотерапевтическое действие.

Совместимость с алкоголем

При одновременном применении ЛС и употреблении спиртных напитков снижается токсический эффект этанола.

Передозировка

Использование препарата в повышенных дозах может привести к усилению отрицательных реакций. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Условия отпуска из аптек

Для покупки ЛС требуется рецепт.

Сколько стоит

Стоимость инъекционного раствора в аптеках России начинается от 280 руб. за пачку из 10 ампул по 2 мл (50 мг).

Условия хранения

Для хранения ЛС подходит место, куда не попадает влага и свет. Оптимальная температура – до +25°C. Беречь от домашних животных и маленьких детей.

Срок годности

Не более 30 месяцев со дня изготовления. Крайне нежелательно пользоваться просроченным медикаментозным препаратом.

Аналоги

Препараты-дженерики:

• Нейрокс;
• Церекард;
• Мексидол;
• Мексиприм.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге .

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях ( , гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при , сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). T max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или ; беременность; период лактации; детский возраст.

Дозировка

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Внутрь - 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г.

При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.