Октреотид описание. Октреотид: инструкция по применению инъекционного раствора

Октреотид – синтетический аналог соматостатина, подавляющий секрецию гормона роста, инсулина, гастрина, глюкагона, серотонина и тиреотропина, как патологически повышенных, так и вызванных внешними факторами (физической нагрузкой, инсулиновой гипогликемией, приемом пищи, тиреолиберином, аргинином).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Октреотида – раствор для внутривенного или подкожного введения, в 1 мл которого содержится:

50 или 100 мкг октреотида;
Натрия хлорид и инъекционная вода в качестве вспомогательных компонентов.

Реализуется раствор по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.

Показания к применению

Согласно инструкции к Октреотиду, препарат предназначен для:

Лечения острого панкреатита;
Профилактики и лечения осложнений после операции на поджелудочной железе, таких как абсцесс, панкреатические свищи, сепсис, острый послеоперационный панкреатит;
Остановки кровотечения при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
Остановки первичного кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени.

При неэффективности или невозможности применения агонистов дофамина, проведения лучевой терапии или хирургического лечения Октреотид назначают для лечения акромегалии – заболевания, характеризующегося патологическим увеличением отдельных частей тела, что связано с повышенной выработкой гормона роста (соматотропного гормона) передней долей гипофиза в результате ее опухолевого поражения.

Кроме того, показаниями к применению Октреотида являются:

Глюкагономы (опухоли, исходящие из альфа-клеток панкреатических островков);
Гастриномы (опухоли эндокринной части поджелудочной железы);
Инсуломы (гормонально активные опухоли панкреатических островков);
Соматолибериномы (новообразования гипофиза неопределенного или неизвестного характера);
Рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Для купирования симптоматики препарат назначают при эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, в частности, при:

Карциноидных опухолях с наличием карциноидного синдрома;
Опухолях островковых клеток поджелудочной железы, которые характеризуются гиперпродукцией ВИП (вазоактивного интестинального пептида).

Противопоказания

Согласно инструкции к Октреотиду, применение препарата противопоказано:

Детям и подросткам до 18 лет;
При повышенной чувствительности к октреотиду или вспомогательным компонентам медикамента.

Назначают лекарственное средство, но с особой осторожностью:

Беременным женщинам;
При сахарном диабете;
Во время кормления грудью;
При холелитиазе (желчнокаменной болезни).

Способ применения и дозировка

При остром панкреатите Октреотид вводят подкожно в дозировке 100 мкг трижды в сутки. Курс лечения – 5 дней. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 1200 мкг, но в этом случае показано внутривенное введение препарата.

Для остановки кровотечения (как из варикозно расширенных вен пищевода, так и язвенного происхождения) Октреотид вводят в виде длительных внутривенных инфузий в дозе 25-50 мкг/час. Лечение, как правило, длится 5 дней.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе рекомендуется следующая схема: п/к введение 100-200 мкг Октреотида за 1-2 часа до лапаротомии, далее – по 100-200 мг п/к трижды в сутки в течение 5-7 дней.

Начальная доза при акромегалии составляет 0,05-0,1 мг, вводят препарат подкожно с интервалом 8-12 часов. Дальнейшую дозировку подбирают с учетом ежемесячных показателей концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости медикамента. Как правило, суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимально допустимая дозировка – 1,5 мг в сутки. Если в течение 3 месяцев лечения улучшение клинической картины и достаточное снижение соматотропного гормона не отмечается, применение Октреотида следует прекратить.

Начальная доза препарата при эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы составляет 0,05 мг. Вводят раствор подкожно 1-2 раза в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу увеличивают до 0,1-0,2 мг трижды в сутки.

При рефлекторной диарее больным СПИДом Октреотид вводят п/к по 0,1 мг три раза в день. Если спустя неделю диарея не прекращается, дозировку увеличивают до 0,25 мг трижды в сутки. При неэффективности терапии и в этой дозе в течение одной недели, лечение следует прекратить.

Побочные действия

Согласно аннотации, Октреотид может оказывать следующие побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, избыточное газообразование, ощущение вздутия живота, жидкий стул, диарея, стеаторея (маслянистый стул). Редко отмечаются явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях возможен острый гепатит без холестаза, увеличение активности ЩФ и ГГТ, гипербилирубинемия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия;
Со стороны углеводного обмена: гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе после еды;
Местные реакции: краснота, боль, жжение, зуд, припухлость в месте введения;
Прочие: алопеция;
Аллергические реакции.

При длительном применении Октреотида могут образовываться камни в желчном пузыре. В редких случаях возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.

Сроки и условия хранения

Из аптек Октреотид отпускается по рецепту, выписанному лечащим врачом. Хранить ампулы, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном месте при температуре от 8 до 25 ºС. Беречь от детей! При соблюдении описанных условий хранения срок годности раствора – 5 лет.

Октреотид – синтетический аналог соматостатина; препарат с соматостатиноподобным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачная жидкость без цвета и запаха (50 и 100 мкг/мл – по 1 мл в темных стеклянных ампулах с кольцом натяжения для вскрытия, в ампулах с точкой разлома либо бесцветных стеклянных ампулах с цветной маркировкой в виде двух зеленых полосок, по 5 ампул в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; 300 и 600 мкг/мл – по 1 мл в темных стеклянных ампулах с кольцом натяжения для вскрытия, в ампулах с точкой разлома либо бесцветных стеклянных ампулах с цветной маркировкой в виде двух зеленых полосок, по 1, 2 или 5 ампул в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка по 1, 2 или 5 ампул или 2 упаковки по 5 ампул в пачке картонной).

Действующее вещество: октреотид, в 1 мл раствора – 50, 100, 300 или 600 мкг.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.

Показания к применению

Акромегалия – для снижения уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) в плазме крови и контроля основных проявлений заболевания в случаях, когда эффекта от применения лучевой терапии или хирургического лечения недостаточно; лечение акромегалии у пациентов, отказавшихся от операции или имеющих противопоказание к ее проведению; краткосрочное лечение в промежутках между курсами лучевой терапии до момента, пока не будет получен достаточный эффект от ее проведения;
Секретирующие эндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы (для контроля симптомов): глюкагономы, ВИПомы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста), гастриномы или синдром Золлингера-Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы), инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, для поддерживающей терапии);
Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени и профилактика повторного кровотечения (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, к примеру с эндоскопической склерозирующей терапией).

Дополнительно для Октреотида в дозе 50 и 100 мкг/мл:

Остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
Терапия острого панкреатита;
Лечение и профилактика осложнений после хирургических операций на органах брюшной полости.

Октреотид не является противоопухолевым препаратом, его применение не может привести к излечению больных с секретирующими эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы.

Противопоказания

Абсолютные:

Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к препарату.

Относительные:

Сахарный диабет;
Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
Беременность;
Кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят подкожно (п/к) или внутривенно (в/в) капельно.

Октреотид в дозе 50 и 100 мкг/мл

Лечение острого панкреатита: п/к по 100 мкг 3 раза в сутки 5-дневным курсом. Также возможно в/в введение в суточной дозе до 1200 мкг;
Остановка язвенных кровотечений: в виде в/в инфузии по 25-50 мкг/ч ежедневно в течение 5 дней;
Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода: в виде продолжительных в/в инфузий в дозе 25-50 мкг/час в течение 5 дней;
Профилактика осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе: первая доза – 100-200 мкг п/к за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – п/к по 100-200 мкг в 3 раза в сутки ежедневно в течение 5-7 дней;
Акромегалия: п/к в дозе 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 часов;
Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: п/к по 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до 100-200 мкг 3 раза в сутки.

Октреотид в дозе 300 и 600 мкг/мл

Акромегалия (в случае неэффективности начальной терапии с применением Октреотида в дозе 50-100 мкг, которая оценивается на основании ежемесячного определения концентрации гормона роста в крови (целевая концентрация: гормона роста менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 - в пределах нормальных значений), анализе клинических признаков заболевания и переносимости препарата: п/к в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 часов. Если и этой дозы оказывается недостаточно, подбор дозы осуществляют дальше в соответствии с указанными критериями. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять концентрацию гормона роста. Если после 3 месяцев терапии не отмечается улучшения клинической картины болезни и достаточного снижения концентрации гормона роста, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно;
Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (в случае неэффективности начальной терапии с применением Октреотида в дозе 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышение дозы до 100-200 мкг 3 раза в сутки, которая оценивается на основании достигнутого клинического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью, и переносимости препарата): п/к по 300 мкг 1-2 раза в сути, при недостаточной эффективности возможно постепенное увеличение дозы препарата, в исключительных случаях – до дозы 300-600 мкг 3 раза в сути. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Если при карциноидных опухолях терапия октреотидом в максимальной переносимой дозе в течение 1 недели оказалась неэффективной, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно;
Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен желудка и пищевода: в/в капельно со скоростью 25 мкг/час 5-дневным курсом.

Коррекция поддерживающей дозы требуется пациентам с нарушением функции печени.

Опыт применения Октреотида у детей ограничен.

Правила подкожного введения препарата:

Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры, это позволит уменьшить неприятные ощущения в месте инъекции;
Не вводить в одно и то же место через короткие временные промежутки;
Ампулы открывать непосредственно перед введением;
Неиспользованное количество препарата выбрасывать.

Подкожное введение пациенты могут осуществлять самостоятельно. Для этого они должны получить подробные инструкции от лечащего врача или медсестры.

Правила внутривенного капельного введения препарата:

Перед введением внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних включений и изменения цвета;
Содержимое 1 ампулы с содержанием 600 мкг октреотида разводят в 60 мл раствора натрия хлорида 0,9%;
Готовить раствор непосредственно перед введением;
При необходимости хранить при температуре 2-8 ºС не более 24 часов. Перед применением подогреть до комнатной температуры.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов:

Очень часто: ≥1/10;
Часто: ≥1/100, но <1/10;
Иногда: ≥1/1000, но <1/100.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований препарата:

Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, вздутие живота, боль в животе, диарея, запоры; часто – чувство наполнения/тяжести живота, изменение цвета стула, стеаторея, диспепсические нарушения, мягкая консистенция стула, рвота, анорексия;
Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
Эндокринная система: очень часто – гипергликемия; часто – нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия, гипотиреоз или нарушение функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина);
Дыхательная система: часто – одышка;
Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
Гепатобилиарная система: очень часто – образование камней в желчном пузыре (холелитиаз); часто – гипербилирубинемия, холецистит, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение коллоидной стабильности желчи (проявляется образованием микрокристаллов холестерина);
Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд, выпадение волос;
Прочие: иногда – дегидратация;
Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции.

Побочные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением Октреотида не установлена:

Иммунная система: аллергические и анафилактические реакции;
Дерматологические реакции: крапивница;
Сердечно-сосудистая система: аритмии;
Гепатобилиарная система: острый панкреатит, холестатический гепатит, желтуха, холестаз, холестатическая желтуха, острый гепатит без явлений холестаза, повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Особые указания

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно снизить, если вводить препарат перед сном или в промежутках между приемами пищи.

Чтобы снизить дискомфорт при введении раствора перед инъекцией ампулу рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Не делать инъекции в одно и то же месте через короткие интервалы.

Некоторые побочные эффекты могут оказывать негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания, это следует учитывать пациентам, управляющим транспортными средствами и занятых на производствах с потенциально опасными видами деятельности.

Пациенты с опухолями гипофиза, секретирующими гормон роста, нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения, т.к. возможно увеличение опухоли в размерах с развитием такого осложнения, как сужение полей зрения. Если это произошло, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности применения других методов терапии.

Женщинам, больным акромегалией, детородного возраста во время лечения необходимо использовать надежные способы контрацепции, поскольку при снижении уровня гормона роста и нормализации уровня ИФР-1 применение Октреотида может привести к восстановлению детородной функции.

При применении препарата в течение длительного времени следует контролировать функцию щитовидной железы.

Если развивается брадикардия, необходимо снизить дозу бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

В некоторых случаях октреотид может влиять ан всасывание жиров в кишечнике.

Препарат может способствовать снижению уровня кобаламина (витамина B12) и отклонению от нормы показателей теста Шиллинга (всасывания кобаламина). При назначении Октреотида пациентам с анамнестическими указаниями на дефицит витамина B12 рекомендуется контролировать концентрацию кобаламина в организме.

Перед назначением препарата пациента направляют на ультразвуковое исследование (УЗИ) желчного пузыря, во время лечения проводят повторные УЗИ каждые 6-12 месяцев. Если камни в желчном пузыре диагностированы перед началом терапии, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, после соотношения потенциальной пользы и возможных рисков. Данных об отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Случаи образования камней желчного пузыря в процессе лечения:

Бессимптомные камни: применение препарата необходимо прекратить или продолжить после оценки соотношения пользы и риска. Предпринимать какие-либо меры не нужно, только продолжить наблюдение за пациентом, сделав его более тщательным и частым;
Камни с клинической симптоматикой: применение препарата необходимо прекратить или продолжить после оценки соотношения пользы и риска. В любом случае пациента следует лечить аналогично другим больным с желчнокаменной болезнью, сопровождающейся клиническими проявлениями. Медикаментозная терапия включает в себя применение комбинаций лекарственных средств желчных кислот (например, хенодезоксихолевой кислоты в дозе 7,5 мг/кг/сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в такой же дозе) под контролем УЗИ до полного исчезновения камней.

При лечении Октреотидом эндокринных опухолей поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптоматики заболевания. У пациентов с инсулиномами в период лечения возможно усиление выраженности и увеличение продолжительности гипогликемии. За этими больными необходимо обеспечить тщательное регулярное наблюдение, особенно в начале лечения и при каждом изменении дозы.

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови в некоторых случаях удается снизить благодаря более частому введению препарата в меньших дозах. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом препарат может снижать потребность в инсулине. У больных сахарным диабетом 2 типа при частично сохраненной секреции инсулина и пациентов без диабета октреотид может привести к развитию постпрандиальной гипергликемии. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения Октреотидом должны получать противодиабетическую терапию и контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Систематический контроль концентрации глюкозы в крови также необходим после кровотечения из варикозно расширенных вен желудка/пищевода, поскольку у таких пациентов повышен риск развития сахарного диабета 1 типа, а у больных сахарным диабетом возможны изменения в потребности инсулина.

Лекарственное взаимодействие

4.95 Рейтинг:

Октреотид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Octreotide

Код ATX: H01CB02

Действующее вещество: октреотид (octreotide)

Производитель: Ф-Синтез, ЗАО (Россия), Фармстандарт-УфаВИТА (Россия), Натива, ООО (Россия), Деко компания (Россия), АЛЬТАИР (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Октреотид – препарат, оказывающий соматостатиноподобное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачный, бесцветный, без запаха [по 1 мл в ампулах: в дозе 50 и 100 мкг/мл – по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; в дозе 300 и 600 мкг/мл – по 1, 2 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 (по 1, 2 или 5 ампул) либо 2 (по 5 ампул) упаковки; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Октреотида].

Действующее вещество – октреотид (в форме ацетата), его содержание в 1 мл раствора составляет 50, 100, 300 или 600 мкг.

Неактивные компоненты: натрия хлорид и инъекционная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид является синтетическим аналогом соматостатина, обладает фармакологическими эффектами, сходными с ним, но при этом наблюдается большая продолжительность действия.

Октреотид способствует подавлению секреции следующих веществ:

Гормон роста: патологически повышенный или вызываемый физической нагрузкой, аргинином и инсулиновой гипогликемией;
Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологически повышенные или вызываемые приемом пищи;
Инсулин, глюкагон: стимулированные аргинином;
Тиреотропин: вызываемый тиреолиберином.

Применение октреотида до, во время и после операции на поджелудочной железе позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений, в частности абсцессов, сепсиса, панкреатических свищей, острого послеоперационного панкреатита.

При кровотечении из варикозно расширенных вен желудка и пищевода и при циррозе печени благодаря применению октреотида в сочетании со специфической терапией (в частности с гемостатическим и склерозирующим лечением) наблюдается более эффективная остановка кровотечения. Также Октреотид применяется в качестве профилактики повторного кровотечения.

Фармакокинетика

Октреотид после подкожного введения быстро и полностью всасывается. C max (максимальная концентрация вещества) октреотида в плазме крови достигается за 30 минут.

Уровень связывания с белками плазмы – 65%. С форменными элементами крови вещество связывается в крайне незначительной степени. V d (объем распределения) – 0,27 л/кг.

Т 1/2 (период полувыведения) после подкожного введения составляет 100 минут. Выведение октреотида после внутривенного применения осуществляется в две фазы с T 1/2 10 минут (первая фаза) и 90 минут (вторая фаза). Большая часть вещества выводится через кишечник, примерно 32% дозы выводится почками в неизменном виде. Общий клиренс – 160 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста клиренс снижается, а T 1/2 возрастает.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс снижается в 2 раза.

Показания к применению

Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени и профилактика рецидивов (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией или другими специфическими лечебными мероприятиями);
Акромегалия – для контроля симптоматики заболевания и снижения инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и гормона роста в плазме крови в случаях, когда эффекта от проведения лучевого или хирургического лечения недостаточно; для лечения заболевания в тех случаях, если пациент отказался от операции или имеет противопоказания к ее проведению; для краткосрочного лечения в интервалах между курсами лучевой терапии до момента получения эффекта от ее проведения;
Секретирующие эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта (для контроля симптомов): глюкагономы, соматолибериномы, ВИПомы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, инсулиномы (для поддерживающей терапии, а также для контроля гипогликемии в предоперационном периоде), гастриномы и синдром Золлингера-Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов и ингибиторами протонной помпы);
Лечение острого панкреатита;
Лечение и профилактика осложнений после хирургических вмешательств на брюшных органах;
Остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Применение Октреотида строго противопоказано детям и подросткам до 18 лет, а также всем пациентам при наличии у них повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

С осторожностью лекарственное средство необходимо применять при лечении больных сахарным диабетом и холелитиазом (желчнокаменной болезнью).

Влияние препарата на течение беременности не изучалось, поэтому его применение возможно только в крайних случаях, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

Проникает ли октреотид в грудное молоко, неизвестно, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Октреотид, инструкция по применению: способ и дозировка

Октреотид предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Назначаемые режимы дозирования в зависимости от показаний и цели применения:

Лечение острого панкреатита: по 100 мкг п/к 3 раза в сутки в течение 5 дней. В отдельных случаях врач может посоветовать в/в введение препарата в суточной дозе до 1200 мкг;
Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: по 100-200 мкг п/к. Первую дозу вводят за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – 3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
Остановка язвенного кровотечения: по 25-50 мкг/час в виде в/в инфузии, курс – 5 дней;
Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка: по 25-50 мкг/час в виде продолжительной в/в инфузии, курс лечения – 5 дней;
Акромегалия: начальная доза – 50-100 мкг п/к каждые 8 или 12 часов. В случае неэффективности (целевая концентрация гормона роста составляет менее 2,5 нг/мл, а показатель ИФР-1 находится в пределах нормальных значений) разовую дозу повышают до 300 мкг. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять уровень гормона роста. Если после 3 месяцев лечения не происходит достаточное снижение этого показателя и улучшение клинического течения заболевания, Октреотид следует отменить;
Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: начальная доза – по 50 мкг 1-2 раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 100-200 мкг 3 раза в сутки п/к. В случае неэффективности (оценивается исходя из данных о достигнутом клиническом эффекте, концентрации гормонов, которые продуцируют опухоль, и переносимости препарата) дозу увеличивают до 300 мкг п/к 1-2 раза в сутки. В исключительных случаях возможно еще большее увеличение дозы – до 300-600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы для каждого пациента врач подбирает индивидуально. Если при карциноидных опухолях в течение 1 недели терапия в максимальной переносимой дозе оказалась неэффективной, Октреотид отменяют.

Больным с нарушениями функции печени требуется коррекция поддерживающей дозы.

Правила подкожного введения Октреотида:

Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия в растворе посторонних примесей и изменения цвета;
Нагреть ампулу до комнатной температуры;
Открывать ампулу непосредственно перед введением;
Неиспользованное количество раствора выбрасывать;
Не делать инъекции в одно и то же место через короткие промежутки времени.

Правила внутривенного капельного введения:

Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних примесей и изменения цвета;
Нагреть раствор до комнатной температуры;
Для разведения использовать 0,9% натрия хлорид (например, 1 ампула 600 мкг разбавляется 60 мл физраствора);
Готовить инъекционный раствор непосредственно перед введением;
При необходимости хранить не более 24 часов после разведения в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ºС).

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто – не чаще чем в 1 случае из 10, часто – ≥1/100, но <1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований Октреотида:

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея или запоры, вздутие живота, тошнота, боль в животе; часто – стеаторея, изменение цвета стула, чувство наполнения или тяжести живота, мягкая консистенция стула, диспепсические нарушения, анорексия, рвота;
Со стороны гепатобилиарной системы: камни в желчном пузыре (холелитиаз); часто – повышение активности печеночных трансаминаз, холецистит, гипербилирубинемия, образование микрокристаллов холестерина вследствие нарушения коллоидной стабильности желчи;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
Со стороны эндокринной системы: очень часто – гипергликемия; часто – гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (проявляется снижением уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина);
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка;
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд, выпадение волос;
Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции;
Прочие: иногда – дегидратация.

Причинно-следственная связь следующих побочных эффектов с применением Октреотида не установлена:

Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, холестатический гепатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатическая желтуха, острый панкреатит, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы;
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии;
Дерматологические реакции: крапивница.

Передозировка

Основные симптомы: ощущение приливов крови к лицу, кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, спастические боли в животе, ощущение пустоты в желудке, тошнота, диарея.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Женщинам детородного возраста с акромегалией в период терапии следует использовать надежные методы контрацепции, т.к. при снижении уровня гормона роста и нормализации уровня ИФР-1 под воздействием октреотида возможно восстановление детородной функции.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию щитовидной железы.

У пациентов с анамнестическими данными о наличии дефицита витамина B 12 необходимо контролировать содержание кобаламина в организме.

Перед назначением Октреотида пациентов необходимо направить на ультразвуковое исследование желчного пузыря. В случае обнаружения камней препарат может быть назначен после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможных рисков. Повторные обследования следует проводить каждые 6-12 месяцев во время лечения.

Если камни выявляются во время лечения:

Бессимптомные: можно отменить препарат или продолжить терапию после оценки соотношения польза/риски. Какие-либо меры предпринимать нет необходимости, требуется более частое наблюдение;
С клинической симптоматикой: можно отменить препарат или продолжить лечение после оценки соотношения польза/риски. Пациенты нуждаются в стандартной терапии желчнокаменной болезни (включающей препараты желчных кислот) и регулярном ультразвуковом контроле.

Больным с опухолями гипофиза, секретирующими гормон роста, требуется тщательное медицинское наблюдение во время лечения, поскольку препарат может способствовать увеличению опухоли в размере и развитию серьезного осложнения, такого как сужение полей зрения. Если это происходит, необходимо решить вопрос о применении других методов лечения.

Октреотид может влиять на абсорбцию жиров в кишечнике.

При развитии брадикардии необходимо рассмотреть возможность снижения дозы блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов или препаратов, которые влияют на водно-электролитный баланс.

Следует помнить, что Октреотид не является противоопухолевым средством, поэтому не способствует излечению секретирующих эндокринных опухолей поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта.

При лечении эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы в отдельных случаях возможен внезапный рецидив. При развитии инсулиномы во время применения октреотида возможно увеличение продолжительности и выраженности гипогликемии. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при каждом изменении дозы препарата.

Октреотид влияет на концентрацию глюкозы в крови. Снизить колебания можно благодаря более частому введению препарата в меньших дозах. При сахарном диабете 1 типа лекарственное средство может снижать потребность в инсулине, при диабете 2 типа (с частично сохранной секрецией инсулина) и у пациентов без диабета – приводить к развитию постпрандиальной гипергликемии. По этой причине больным сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови и проведение противодиабетической терапии.

Контролировать концентрацию глюкозы в крови также нужно пациентам после кровотечений из варикозно расширенных вен желудка или пищевода, поскольку в этом случае повышается риск развития сахарного диабета 1 типа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении любых работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Беременность: применение Октреотида возможно только по строгим показаниям после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
Период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции корректировать дозу Октреотида нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции рекомендуется коррекция поддерживающей дозы Октреотида.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Следует с осторожностью одновременно применять препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р 450 и имеют узкий диапазон терапевтических концентраций (к примеру, хинидин или терфенадин), т.к. возрастает вероятность развития побочных эффектов.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, увеличивает биодоступность бромокриптина, замедляет абсорбцию циметидина, снижает метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов системы цитохрома Р 450 .

В случае одновременного применения следующих лекарственных средств требуется коррекция их доз: инсулин, пероральные гипогликемические препараты, глюкагон, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы и диуретики.

Аналоги

Аналогами Октреотида являются: Октреотид Фсинтез, Октрид, Октретекс, Сандостатин , Соматостатин, Диферелин , Серморелин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, в температурном диапазоне 8-25 ºС.

Срок годности – 5 лет.

Описание актуально на 29.09.2014

Латинское название: Octreotide
Код АТХ: H01CB02
Действующее вещество: Октреотид (Octreotide)
Производитель: Ф-Синтез ЗАО (Россия)

Состав

В составе раствора содержится активный компонент октреотид , представленный как свободный . Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной .

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом , имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином , инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, и , которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и , которую стимулирует аргинин , снижение секреции тиреотропина , вызванной .

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, острого послеоперационного .

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

, если отмечена неэффективность агонистов , а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
глюкагономах, гастриномах;
инсуломах , соматолибериномах;
рефрактерной у больных ;
операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом , , при и .

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии , болевых ощущений, , стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого и других.

Также может развиваться алопеция и . Не исключены и местные проявления: болезненность, жжение, покраснения или припухлость . Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения . Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС , абдоминальные боли спастического характера, тошнота , приливы крови к лицу, . При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином , пероральными гипогликемическими препаратами , бета-адреноблокаторами , БКК и мочегонными средствами , необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Условия хранения

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Срок годности

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

Аналоги Октреотида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В фармакологии встречаются многочисленные аналоги Октреотида, основной из них – .

Подобным действием обладают: Соматостатин, и Серморелин .

Алкоголь

Как известно, алкоголь способен подавлять синтез , поэтому его применение с любой формой Октреотида противопоказано.

Отзывы об Октреотиде

Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.

Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите , а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.

Цена Октреотида, где купить

Купить в Москве Октреотид-Лонг ФС 10 мг в виде микросферы для приготовления лекарственной суспензии, предназначенной для внутримышечного введения можно в пределах 30-32 тыс. рублей.

Цена Октреотид-Депо 20 мг составляет 46-48 тыс. рублей.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Октреотид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системе.

В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и др. пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавление секреции гормона роста октреотидом (в отличие от соматостатина) происходит в значительно большей степени, чем инсулином. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму "отрицательной обратной связи". У больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А в плазме. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных.

При карциноидных опухолях назначение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как "приливы" крови к коже лица и диарея, клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и выведения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), – уменьшение тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах, несмотря на заметное уменьшение некротизирующей мигрирующей сыпи, не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на тяжесть течения сахарного диабета (часто наблюдающегося при глюкагономах) и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонового насоса, может снизить образование HCl в желудке, возможно уменьшение выраженности и др. симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. "приливов". В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным – около 2 ч).

У больных с операбельными опухолями может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями нормогликемия может достигаться и без одновременного продолжительного снижения инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение гормона роста и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/соматомедина С (ИФР1). Существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, возможно уменьшение размеров опухоли.

Сандостатин ЛАР представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия, предназначенную для введения с интервалом в 4 нед, что обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке крови. В состав микросфер входит полимерный матрикс, служащий носителем активного вещества. После в/м введения в результате разрушения микросфер в мышечной ткани происходит длительное и постепенное высвобождение активного вещества.