Фармакотерапевтическая группа:
- Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
T 1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.
Показания к применению:
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Относится к болезням:
- Ангина
- Гонорея
- Дифтерия
- Инфекции
- Менингит
- Остеомиелит
- Плеврит
- Пневмония
- Рожа
- Сепсис
- Сифилис
- Скарлатина
- Эмпиема
- Эмпиема плевры
- Эндокардит
- Язва
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Способ применения и дозы:
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Бензилпенициллин
Международное непатентованное название
Бензилпенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД
Состав
Один флакон содержит:
Описание
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты - пенициллины.
Пенициллины пенициллиназа- чувствительные. Бензилпенициллин
Код АТХ J01СЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость
через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.
К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит
сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит
менингит
остеомиелит
инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,
гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит)
инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)
раневая инфекция
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
дифтерия
скарлатина
сибирская язва
актиномикоз
инфекции ЛОР-органов
инфекции глазного яблока
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.
При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.
В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.
Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл.
Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).
Побочные действия
Аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
Нарушение функции почек
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения
Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
- аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, Отек Квинке
Редко
Анафилактический шок
Суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)
- местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным
антибиотикам) к препарату
Крапивница, бронхиальная астма
Эндолюмбальное введение при эпилепсии.
С осторожностью
почечная недостаточность.
Лекарственные взаимодействия
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.
Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore.
Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей
пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные
грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Беременность и период лактации
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
В этой статье мы поговорим о таком препарате, как «Бензилпенициллина натриевая соль». Инструкция по применению, показания, дозировка и рекомендации по использованию будут освещены в статье. Кроме того, мы рассмотрим фармакологические свойства препарата, возможные побочные эффекты и взаимодействие лекарственного средства с другими медикаментами.
Общие данные
Препарат является противомикробным средством и антибиотиком, относящимся к группе пенициллинов. Сама бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению которой будет представлена ниже, вырабатывается различными плесневыми грибами.
Лекарственные средства данной группы используются для внутримышечного введения, воздействия на различные ткани и органы, в которые кровь доставляет небольшое количество пенициллина. Чтобы препарат начал оказывать действие на головной и спинной мозг, а также мозговые оболочки, его вводят субарахноидально.
Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: фармокологическое действие
Препарат эффективен против грамположительных микроорганизмов, к которым относятся:
- стафилококки;
- стрептококки;
- пневмококки;
- палочки сибирской язвы;
- аэробные (выживающие и в отсутствие кислорода) спорообразующие палочки.
Кроме того, препарат активен против грамотрицательных кокков (менингококк, гонококк), спирохет, актиномицетов и ряда других микроорганизмов. Неэффективна бензилпенициллина натриевая соль против вирусов, риккетсий, грибов, простейших.
Устойчивы к препарату штаммы стафилококков, которые способны вырабатывать фермент пенициллиназу, разлагающую бензилпенициллин. Лекарственное средство проявляет низкую активность при кишечных бактерий и прочих микроорганизмов, которые способны в разных количествах выделить пенициллиназу.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро попадает в кровь, откуда доставляется в другие жидкости организма и ткани. Что касается спинномозговой жидкости, то туда проникает небольшое количество бензилпенициллина. Наивысшая концентрация вещества в крови после введения его внутримышечно отмечается через 30-50 мин. Если препарат был введен подкожно, то скорость всасывания уменьшится и наибольшее количество вещества в крови будет наблюдаться через час.
Через три часа после инъекции (подкожной или внутримышечной) в крови останутся только следы бензилпенициллина. Поэтому, чтобы поддерживать высокую концентрацию препарата в организме на протяжении длительного времени, необходимо делать инъекции чрез каждые четыре часа.
При введении препарата внутривенно его концентрация быстро снижается. А при приеме перорально бензилпенициллин разрушается под действием пенициллиназы (фермент) и желудочного сока.
Из организма препарат выводится с мочой.
Показания
Должны быть тщательно изучены перед назначением такого препарата, как бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению, дозы и показания к использованию. Начнем с последних. Итак, препарат назначают:
- при заболеваниях легких и дыхательных путей;
- тяжелых септических болезнях;
- септическом эндокардите;
- сепсисе;
- инфекциях и инфицированных ранениях мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
- ожогах;
- воспалениях спинного и головного мозга, мазговых оболочек;
- гнойном плеврите;
- перитоните;
- цистите;
- пиемии и септицемии;
- остеомиелите;
- дифтерии;
- скарлатине;
- гонорее;
- рожистом воспалении;
- бленнорее у новорожденных;
- сибирской язве;
- сифилисе;
- актиномикозе;
- различных гинекологических воспалениях;
- воспалительных заболеваниях горла, уха и носа.
Правила использования и дозировка
В зависимости от диагноза может быть назначена различная терапия с использованием препарата бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению, способ введения и возможные дозировки будут рассмотрены нами в этом разделе.
Курс лечения лекарственным средством может длиться, в зависимости от заболевания, от 4 недель до 2 месяцев и даже больше. Препарат может быть введен следующими способами:
- Внутримышечно в наружный верхний ягодичный квадрант. Препарат разводят перед введением в дистиллированной воде, растворе новокаина или хлорида натрия.
- Внутривенно - только при таких тяжелых заболевания, как менингит, септический эндокардит, сепсис и т. п. Препарат вводится каждые 4 часа или непрерывным капельным способом - по 30 капель в минуту на протяжении 6-12 часов.
- Также может вводиться эндолюмбально бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (способ применения) предусматривает такой метод при воспалениях спинного и головного мозга, в том числе оболочек мозга. Препарат вводят очень медленно - 1-2 минуты.
- Бывают случаи, когда бензилпенициллин используют для обкалывания воспалительных очагов. Например, при актиномикозе, лейшманиозе кожи, хронической пиодермии и прочих инфекционных кожных заболеваниях.
- С помощью ингаляций - для лечения и профилактики болезней легких и дыхательных путей. Для этого смешивают бензилпенициллин с раствором хлорида натрия или дистиллированной водой. Проводятся ингаляции не более 2 раз в сутки. Продолжительно одной процедуры - от 10 до 30 минут.
- Препарат также вводится в плевральную или брюшную полость при гнойных плевритах или перитонитах.
- В виде промываний, мазей, влажных повязок, примочек и присыпок - при ожогах, ранениях мягких тканей, остеомиелите и др.
- Также используется раствор препарата при лечении ЛОР-заболеваний и в офтальмологии.
Бензилпенициллин может быть использован в терапии вместе с другими антибиотиками и сульфаниламидными препаратами. При этом средство будет усиливать лечебный эффект используемых лекарств.
Побочные эффекты
Может оказывать и негативное воздействие бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению отмечает, что наиболее часто они проявляются при внутривенном введении препарата.
В основном побочные эффекты связаны с препарат. Среди неблагоприятных симптомов отмечаются:
- кандидозы;
- крапивница;
- повышение температуры;
- головные боли;
- озноб;
- боли в суставах;
- отек Квинке;
- эозинофилия;
- различные виды дерматитов;
- лихорадка;
- лимфаденопатия;
- анафилактический шок - в очень редких случаях.
Противопоказания
Не всем пациентам может подойти терапия с использованием лекарственного средства бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению и правила введения препарата предусматривают ряд противопоказаний. Среди них:
- такие аллергические заболевания, как крапивница, сенная лихорадка, бронхиальная астма и пр.;
- повышенная чувствительность к производным пенициллина;
- необычная реакция на лекарственные средства;
- устойчивость возбудителя заболевания к стандартной дозе бензилпенициллина.
Введение препарата эндолюмбарным способном запрещено при эпилепсии.
Беременность и лактация
Назначается при беременности только в том случае, если польза лечения для женщины будет превышать потенциальный риск для ее будущего ребенка. В противном случае препарат не назначается. Соотношение риска и эффективности определяется лечащим врачом.
В случае необходимости приема препарата в период кормления грудью вскармливание рекомендуется прекратить.
Свойства
Лекарственное вещество бензилпенициллина натриевая соль имеет вид белого мелкокристаллического порошка с горьковатым привкусом, который легко растворяется в жидкости.
Препарат легко разрушается под воздействием кислот, щелочей, окислителей, фермента пенициллиназы, а также при нагревании. Готовить лекарственное вещество необходимо непосредственно перед введением.
Меры предосторожности
Препарат вводят только в стационарных условиях по назначению врача и под его наблюдением. При прохождении терапии нужно помнить о том, что недостаточная доза бензилпенициллина или раннее завершение лечения могут привести к образованию устойчивых штаммов микроорганизмов. При возникновении устойчивости к лекарственному средству лечение продолжается другими антибиотиками.
При склонности к аллергическим реакциям вводят вместе с антигистаминными средствами препарат бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (действие препарата в ней прописывается особенно подробно) информирует о том, что при возникновении у пациента аллергических проявлений терапию тут же прекращают.
У определенных групп больных (пожилых людей, новорожденных, ослабленных болезнями) может возникнуть невосприимчивость к бензилпенициллину, что вызывает развитие суперинфекции.
При длительном использовании антибиотика может оказаться подавлена или частично уничтожена кишечная микрофлора, что приводит к снижению выработки витаминов группы В. Поэтому в профилактических целях пациентам часто назначают витамины В1, В12 и др.
Если после начала терапии в течение 3 дней не было замечено никакого эффекта, то необходимо перейти к комбинированному лечению или назначить новый антибиотик.
Особые указания
С осторожностью назначается людям с сердечной недостаточностью и нарушением работы почек бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению также рекомендует особое внимание уделить тем больным, у которых отмечалась гиперчувствительность к цефалоспоринам.
Из-за возможности возникновения грибковых суперинфекций рекомендуется прописывать противогрибковые средства.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении с теми антибиотиками, которые оказывают бактериостатическое действие, бактерицидное действие самого бензилпенициллина снижается.
Препарат «Пробенецид» обладает свойством снижать канальцевую секрецию антибиотика, что приводит к повышению уровня последнего в крови и, как следствие, увеличению времени выведения его из организма.
Противомикробное средство, антибиотик группы пенициллинов, натриевая cоль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневых грибов.
Препараты бензилпенициллина применяют для общего воздействия (главным образом внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые из крови проникает незначительное количество пенициллина (субарахноидальное введение для действия на спинной мозг и головной мозг, мозговые оболочки при воспалительных процессах в них) и для местного действия на различные органы и ткани.
Код АТХ: J01C E01. Препараты группы пенициллина.
Показания к применению
Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:
- Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
- Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
- Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
- Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
- Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
- Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
- Воспалительные заболевания уха, горла и носа.
Правила применения
Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.
Внутримышечное введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) - 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовят ex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.
Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая - 50 000–300 000 ЕД, суточная - 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.
При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.
Внутривенное введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях - сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.
При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - 40 000 000–60 000 000 ЕД.
Эндолюмбальное введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых - 25 000–100 000 ЕД.
Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.
Для ингаляций с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции - 10–30 минут.
В брюшную или плевральную полость при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.
Для местного применения в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.
Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.
В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов - 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази - 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.
Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.
Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков - при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.
Побочные явления
Наиболее часто побочное действие препарата наблюдается при внутривенном введении бензилпенициллина.
Аллергические реакции: крапивница, кандидоз, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отёк Квинке, дерматиты, сывороточноподобные реакции (лихорадка, боли в суставах, лимфаденопатия), в редких случаях - анафилактический шок.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам пенициллина. Аллергические заболевания (крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка и др.), необычные реакции на другие лекарственные вещества, устойчивость возбудителя к бензилпенициллину в обычной дозировке.
Эндолюмбальное введение бензилпенициллина противопоказано при эпилепсии.
Особые указания
Действие бензилпенициллина усиливается в кислой среде.
Для эндолюмбального и внутривенного (очень редко) введения используется только натриевая соль бензилпенициллина.
Для приёма внутрь бензилпенициллин оказался малопригодным, так как он разрушается желудочным соком и ферментом пенициллиназой, образуемой микробной флорой кишечника.
Бензилпенициллина натриевая соль несовместима в жидких лекарственных формах и мазях с кислотами и веществами, обладающими щелочной реакцией; щелочами и многими веществами, обладающими щелочной реакцией; окислителями (происходит разложение и инактивация препарата), спиртом и солями тяжёлых металлов - сульфат цинка и др. (вследствие инактивации бензилпенициллина).
Состав и форма выпуска
Рецепт на Бензилпенициллин
| Rp.: | Benzylpenicillini natrii | 125 000 ED |
| D. t. d. N 10 in lagenis | ||
| S. | ||
- Порошок для приготовления раствора для инъекций в герметически закрытых стеклянных флаконах, содержащих по 100 000 ЕД, 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 300 000, 400 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (в пересчёта не пенициллин), по 1 или 50 флаконов в упаковке.
Единицей действия (ЕД) пенициллина считается активность 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина.
Срок годности и условия хранения
Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом месте при комнатной температуре. Отпускается по рецепту.
Срок годности бензилпенициллина натриевой соли: порошок для приготовления растора для инъекций - 2 года.
Свойства
Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.
Натриевая соль бензилпенициллина легко разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей, при нагревании и под воздействием фермента пенициллиназы.
Спектр действия
Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину (стафилококки, стрептококки, в т. ч. гемолитические, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки, клостридии), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
К действию бензилпенициллина чувствительна значительная часть штаммов легионелл и лептоспир, иногда - протей.
К бензилпенициллину устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.
При лечении бензилпенициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация бензилпенициллина в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30–60 минут, при подкожном введении - через 60 минут; препарат быстро выводится почками и через 4–6 часов в крови обнаруживается лишь субтерапевтическая концентрация антибиотика, поэтому его инъекции приходиться делать каждые 3–4 часа.
Аналоги
Амфоциллин. Бензилпенициллин (Benzylpenicillin). Буциллин. Делациллин. Пенициллин-натриевая соль. Топициллин. Топоциллин.
Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензилпенициллина натриевую соль 1000000 ЕД.
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора — бензилпенициллина новокаиновую соль 600000 ЕД (в коробке 10 или 50 флаконов).
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая. В/м , п/к или внутриполостно.
При в/м введении разовая доза для взрослых — 250000-500000 ЕД, суточная — 1-2 млн ЕД (при необходимости максимальная суточная доза — 40-60 млн ЕД). Суточная доза у детей: до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг (при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг). Для в/м введения раствор готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 — 0,5% раствора новокаина.
П/к для обкалывания инфильтратов — 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.
Бензилпенициллина новокаиновая соль. В/м , глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300000 ЕД, суточная — 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3-5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).
Условия хранения препарата Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая
В сухом месте, при комнатной температуре.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД — 3 года.
порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Загрузка...