Жидкий парацетамол для инфузий. Противопоказания к применению

действующее вещество: paracetamol;

1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрофосфат, дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т. е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора что соответствует разовой дозе.

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл/мин) интервал между приемами должен расти до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-судиннної системы: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны печени: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: редко - недомогание; очень редко - реакции гиперчувствительности; единичные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть фатальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 - 6 дня.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 - 9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксични эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Не применяют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Особенности применения

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

гепатоцеллюлярной недостаточности;
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
хронического алкоголизма;
алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);
обезвоживание.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 суток после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотну терапию.

Риск развития повреждений печени при лечении препаратом Парацетамол Фарка возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение препарата может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть пониженной.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация - 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс - 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а период полувыведения - 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышенная - с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость с желтоватым оттенком.

Срок годности

Препарат применяют за один прием, остатки выливают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

100 мл раствора (10 мг/мл) во флаконе. По 12 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Амрия Фармасьютикал Индастриз», Арабская Республика Египет (АРЕ).

Местонахождение

Амрия, 25 км, Алекс-Каиро Дезерт-Роуд, Александрия, Арабская Республика Египет (АРЕ).

р-р д/инф. 1 г/100 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: 18/08/2098 от 08.08.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная.

100 мл - контейнеры полимерные (1) для инфузионных растворов - пачки картонные.
100 мл - контейнеры полимерные (80) для инфузионных растворов - коробки картонные (для стационаров).
100 мл - контейнеры полимерные (100) для инфузионных растворов - коробки картонные (для стационаров).

Описание лекарственного препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2018 году. Дата обновления: 14.08.2018 г.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в инфузии C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

T 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс составляет 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:

для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции;
для краткосрочного лечения лихорадки.

Режим дозирования

В/в в виде инфузии.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.

Масса тела пациента	Доза на одно введение	Объем для введения	Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на одно введение, который основан на верхних пределах массы тела группы пациентов (мл)***	Максимальная суточная доза **
≤ 10 кг*	7.5 мг/кг	0.75 мл/кг	7.5 мл	30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг	15 мг/кг	1.5 мл/кг	49.5 мл	60 мг/кг не более 2 г
> 33кг до ≤ 50 кг	15 мг/кг	1.5 мл/кг	75 мл	60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	4 г

* Недоношенные новорожденные:

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.

Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.

В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.

Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.

Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.

Побочные действия

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.

Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

С осторожностью следует применять Парацетамол:

при гепатоцеллюлярной недостаточности;
при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин);
при хроническом алкоголизме;
при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глутатион);
при обезвоживании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.

Грудное вскармливание

После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Применение у детей

Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, необходимо убедиться, что другие принимаемые лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (в т.ч. молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после 2 дней приема препарата с максимальным проявлением, как правило, на 4-6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: существует риск поражения печени (в т.ч. молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 ч и включают тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7.5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), ЛДГ и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 ч после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через 2 дня и достигают максимума через 4-6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация. Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы. Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности в/в или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать некоторую степень защиты даже после 10 ч, но в этих случаях дается длительное лечение. Симптоматическое лечение.

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и повторять каждые 24 ч. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение 1-2 недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима транплантация печени.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР - П №016008/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ - Парацетамол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - раствор для инфузии

Состав:

Один мд раствора содержит:

Активные вещества: Парацетамол - 10 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций, азот.

ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА - анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Перфалган (парацетамол) обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на вводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
Выраженные нарушения функции печени.
Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия, максимально в десять раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела более 50 кг: максимальная разовая доза составляет I г парацетамола, т.е. I флакон (100 мл). Максимальная суточная доза 4 г. Интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Побочное действие

См. инструкцию

Условия хранения:

При температуре 15 - 30"С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

ИЗ АПТЕК - ПО РЕЦЕПТУ

Производитель:

«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
304, avenue du Doctor Jean Bra 47000 AGEN-France
За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»
Москва, Трехпрудный пер., д. 9, αρ. 16.

Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий

Вспомогательные вещества: , цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.

50 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
50 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.

Вспомогательные вещества:маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.

100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max в крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р 450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T 1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс - 18 л/ч.

Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.

При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.

Показания

— болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;

— лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени;

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).

Аллергические реакции: отек Квинке.

Передозировка

Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям - более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.

При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.

При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.

Противопоказано применение препрата при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью препарат назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Способ применения и дозы

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т. е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза – 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-судиннної системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны печени: редко – повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: редко – недомогание; очень редко – реакции гиперчувствительности; единичные случаи – анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Передозировка

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течениечасов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума последня.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина черезчасов после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

гепатоцеллюлярной недостаточности;
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
хронического алкоголизма;
алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);
обезвоживание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация –мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых – 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс – 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (%) и сульфата (%). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина нижемл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а период полувыведения – 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышенная – с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость с желтоватым оттенком.

Срок годности

Препарат применяют за один прием, остатки выливают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

100 мл раствора (10 мг/мл) во флаконе. По 12 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

«Амрия Фармасьютикал Индастриз», Арабская Республика Египет (АРЕ).

Местонахождение

Амрия, 25 км, Алекс-Каиро Дезерт-Роуд, Александрия, Арабская Республика Египет (АРЕ).

Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

ПАРАЦЕТАМОЛ

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается черезмин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляетмкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечениядней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет мг, 1-5 лет мг, от 3 месяцев до 1 годамг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет мг, 1-5 лет мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов).

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Перфалган (краткая) - официальная инструкция по применению

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР - П №016008/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ - Парацетамол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - раствор для инфузии

Состав:

Один мд раствора содержит:

Активные вещества: Парацетамол - 10 мг;

ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА - анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляетмкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина нижемл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
Выраженные нарушения функции печени.
Детский возраст до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Условия хранения:

При температуре»С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

«Бристол-Майерс Сквибб», Франция

304, avenue du Doctor Jean BraAGEN-France

За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»

Перфалган (Perfalgan)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15–30 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5–2 ч, у новорожденных - 3,5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T 1/2 составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ: повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально - в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) - по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями - 4 ч. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35–50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями - 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза - 1 г (1 фл. 100 мл), суточная - 4 г. Интервал между введениями препарата - не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых - суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12–13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2–4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС -синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина (через 8–9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Парацетамол, раствор для инфузий 10 мг/мл

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый

действующее вещество – парацетамол;

100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат

тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Раствор для инфузий 10 мг/мл

Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат

блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и

терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние

парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие

противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в

периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой

обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после

внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический

барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости

обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть

(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного

метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро

обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с

цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,

у детей − 1,5 - 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится

главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в

основном в виде глюкуронида (%) и сульфата (%). Менее 5 % выводится в

неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-

30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения

составляет 2 - 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой

почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной

боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда

внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в

обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при

помощи других путей приема не представляется возможным.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или

гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения

препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

инфузий (10 мг/мл)

на прием, который

основан на верхних

≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг

> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г

> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г

1 г 100 мл 100 мл 3 г

1 г 100 мл 100 мл 4 г

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице

выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза

должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол

*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.

Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.

Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной

недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

(клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым

введением до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом,

хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием

максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных

контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает

15-ти минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера

полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до

одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя)

и введен в течение 15 минут. 5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения

дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не

должны превышать 7,5 мл на введение.

Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов

Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует

помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от

пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной

Особенности применения Соблюдайте осторожность при назначении и введении

парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между

и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов

необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора.

Необходимо следить за точностью дозировки.

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,

<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:

Общие Дискомфорт Реакции

Печень Повышение уровня

испытаний (боль и жжение).

Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или

крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:

У пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропарацетамолу

гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ.

В случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная

недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых

пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом

алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих

индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту,

рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при

однократном приеме у взрослых и 140 мг / кг массы тела при однократном приеме у детей

может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и

необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к

метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти.

Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ),

лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина,

которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через

два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.

Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня

Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности

внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать

некоторую степень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное

Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В

большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в

течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях

может быть необходима трансплантация печени.

Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:

При гепатоцеллюлярной недостаточности;

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин);

При хроническом алкоголизме;

При хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);

Риск медицинских ошибок

Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между

миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке

Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые

лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит,

печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как

правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как

правило, надень. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем

ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно

быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

Салициламид может продлить элиминацию T 1/2 парацетамола.

Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.

Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными

антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям MHO. В этом случае должен

быть проведен усиленный контроль MHO в период одновременного применения

парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее,

эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз

парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности

или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали

увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на

животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо

пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности

только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и

продолжительность должны строго соблюдаться.

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах.

Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 1.

Для стационаров: по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в

упаковке № 80, 100.

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с

ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь,

222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3

Тел./факс, тел. 8(01770)63939

Парацетамол

Производитель: ОАО «Синтез» Россия

Код АТС: N02BE01

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Суспензия оральная.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: парацетамол - 2,4 г. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин или метилпарабен), сорбитол жидкий, глицерол (глицерин дистиллированный), камедь ксантановая, краситель азорубин (кислотный красный 2С), ароматизатор клубничный (ароматизатор пищевой «Клубника»), сахароза (сахар-рафинад), вода очищенная - до 100 мл.

Фармакологические свойства:

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ 2 преиму-щественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (TСmax) - 0.5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax)мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в доземг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T1/2)ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Показания к применению:

Применяют у детей от 1 месяца (у детей 1-3 месяцев применение по всем показаниям возможно только по назначению врача-педиатра) в качестве:

Жаропонижающего средства - при острых респираторных заболеваниях, гриппе и детских инфекционных заболеваниях (ветряная оспа, эпидемический паротит (свинка), корь, краснуха, скарлатина);

Обезболивающего (анальгезирующего) средства - при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, миалгии, артралгии, ушной боли при отите, при боли в горле, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды в неразведенном виде, запивая водой, 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 ч. Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Для удобства и точности дозирования рекомендуем пользоваться двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (120 мг парацетамола), маленькая - 2,5 мл (60 мг парацетамола), или ложкой, имеющей две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (60 мг парацетамола) и верхняя - 5 мл (120 мг парацетамола). Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка. Разовая доза препарата составляетмг/кг массы тела. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела ребёнка. В зависимости от возраста препарат назначают в следующих разовых дозах: от 1 до 3 мес - около 2 мл суспензии (около 50 мг парацетамола), от 3 мес до 1 года - 2,5-5 мл суспензии (мг парацетамола), от 1 года до 6 летмл суспензии (мг парацетамола), от 6 до 14 летмл суспензии (мг парацетамола).

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего.

Продолжение лечения препаратом после консультации с врачом.

Особенности применения:

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамол-содержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени. Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.

Суспензия содержит 0,04 ХЕ сахарозы в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Побочные действия:

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарст-венные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспа-лительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;

Выраженные нарушения функций печени и почек;

Заболевания системы крови;

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Период новорожденности (до 1 мес).

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться черезч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессии-рующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 ч после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь, Полифепан (лигнин гидролизный)). Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Парацетамол Роутек раствор для инфузий

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Парацетамол Роутек

Регистрационный номер ЛП1213

Торговое название: Парацетамол Роутек

Международное непатентованное название: Парацетамол

Лекарственная форма: раствор для инфузий

1,0 мл раствора содержит:

Парацетамол 10,0 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 50,0 мг, натрия гидрофосфат 0,25 мг, натрия гидроксид до рН от 4,5 до 6,5, хлористоводородная кислота до рН от 4,5 до 6,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание: Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5 - 10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия - 4 - 6 ч.

Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80%) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Краткосрочное лечение боли умеренной интенсивности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или невозможности введения другими путями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Детский возраст до 3 мес.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.

Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.

Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.

В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим позирования и сроки лечения.

После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.