Изокет таблетки инструкция по применению. Изокет инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Изокет относится к антиангинальным средствам группы органических нитратов.

Фармакологическое действие Изокета

Активное действующее вещество данного препарата – динитрат изосорбида, который уменьшает потребность мышц сердца в кислороде и энергии, снижает нагрузку на миокард, напряжение стенок желудочков, нормализуя, таким образом, коронарный кровоток в участках миокарда. Применение Изокета рекомендуется для сужения вен и некоторого расширения артерий.

В инструкции к Изокету отмечено, что это средство снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.

При использовании Изокета спрея, лечебный эффект препарата продолжается в среднем около часа.

Форма выпуска

Изокет можно приобрести в аптеках в виде аэрозоля или спрея для сублингвального применения во флаконе, объемом 15 мл. Флакон находится в картонной упаковке и предполагает использование препарата на 300 доз.

Показания к применению Изокета

Применение Изокета показано для лечения той группы пациентов, у которых наблюдаются ишемическая болезнь сердца. Применяют Изокет спрей в профилактических целях возникновения и прерывания приступов стенокардии, для профилактики возникновения, а также лечения коронарного ангиоспазма, который возникает при установке в сердце катетера.

Применение Изокета целесообразно и для лечения острого инфаркта миокарда, даже если у больного имеется недостаточность левого желудочка. Препарат используют для лечения больных, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Кроме этого, средство используют для лечения людей с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией малого круга кровообращения. В терапевтических целях назначают больным с отеком легких.

Способ применения и дозировка

Изокет спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос. Прежде чем начать использовать препарат, его необходимо первый раз распылить в воздух. Для этого флакон держат в вертикальном положении и нажимают на распылитель до упора. Так же поступают в том случае, если в течение суток Изокет не был использован. Выполнив эти действия, средство подносят ко рту, вставляют распылитель в ротовую полость и нажимают на дозатор (дышать при этом запрещено). Проделав данную процедуру, следует дышать первую минуту через нос. Средство может вызвать чувство жжения в ротовой полости, которое довольно быстро исчезает.

Дозировка препарата, а также продолжительность лечения, определяются врачом индивидуально.

При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета.

Для терапии острого инфаркта миокарда или сердечной недостаточности прописывают также 1-3 дозы препарата, которые при необходимости через 5-10 минут повторяют. Подобные действия обязательно следует проводить под контролем медицинского работника.

В инструкции к Изокету сказано, что в целях предотвращения коронарного ангиоспазма при выполнении катетеризации сердца прописывают 1-2 дозы Изокета спрея. Повторное проведение впрыскиваний проводится в том случае, если возникает спазм коронарных сосудов. При этом обязательно необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Побочные действия Изокета

По отзывам, Изокет может вызывать следующие побочные явления:

Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку. Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга. В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Если довольно длительное время применять препарат, может возникать привыкание к изосорбиду динитрату и другим компонентам Изокета.

Противопоказания к применению

В инструкции к Изокету отмечается, что данное средство не прописывают пациентам, у которых наблюдается артериальная гипотензия.

Также Изокет строго запрещается применять больным, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным составляющим препарата, страдают сосудистой недостаточностью, гипертиреозом, закрытоугольной глаукомой и нехваткой глюкозо-6-фосфатдегидразы.

Препарат противопоказан детям, возраст которых меньше 18 лет.

Нельзя использовать Изокет спрей в том случае, если больной дополнительно употребляет Виагру или другие ингибиторы фосфодиэстразы типа 5.

Дополнительной консультации требуют пациенты с инфарктом миокарда, который влечет за собой уменьшение давления наполнения желудочков.

По отзывам, Изокет следует назначать с осторожностью пациентам с перикардитом, нарушениями нормального функционирования почек и печени, митральным или аортальным стенозом, ЧМТ, склонностью к ортостатическим реакциям.

Только после дополнительного обследования Изокет прописывают беременным женщинам, а также людям преклонного возраста.

Людям, которые водят автомобили или управляют другими механизмами, требующими быстрых реакций, Изокет можно использовать только после предварительной консультации у врача.

Применение при беременности и лактации

Назначать Изокет беременным женщинам можно только в том случае, если нет риска для плода. При приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Изокета с антагонистами кальция, этиловым спиртом, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, может наблюдаться снижение артериального давления (в некоторых случаях возникает коллапс).

Передозировка Изокетом

В инструкции к Изокету отмечено, что в случае приема препарата пациентами в повышенных дозах, может наблюдаться головокружение, уменьшение температуры тела, головная боль, снижение артериального давления, брадикардия. Иногда возникают повышенная потливость, проблемы со зрением, учащенное сердцебиение, рвота, покраснение кожи, тошнота.

При дополнительном повышении дозировки данного лекарственного средства у больных часто наблюдается повышение внутричерепного давления, судороги, кома, паралич.

Специального антидота на сегодняшний день не обнаружено. Если возникают случаи передозировки Изокетом, необходимо провести соответствующее терапевтическое лечение. При развитии метгемоглобинемии назначают внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего.

При возникновении артериальной гипотензии запрещено введение адреналина и мезатона.

Условия и срок хранения

Препарат хранят в темном месте при температуре не выше 25 градусов.

В форме спрея Изокет должен храниться не более 5 лет, аэрозоль – 4 года.

Инструкция по применению Изокет
Купить Изокет спрей дозированный 1,25мг/доза 300 доз 15мл
Лекарственные формы
спрей дозированный 1.25мг/доза 300дз, спрей подъязычный дозированный 1.25мг/доза 300дз
Производители
Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ (Германия), Колеп Си Си Эл Рэпид-Спрей ГмбХ и Ко. КГ (Германия)
Группа
Антиангинальные средства - нитраты и нитриты
Состав
Активное вещество-Изосорбида динитрат.
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Синонимы
Аэросонит, Динисорб, Динитросорбилонг, Изакардин, Изолонг, Кардикет, Кардикс, Кардикэп, Кардонит, Нитросорбид, Седокард-ретард
Фармакологическое действие
Оказывает антиангинальное и сосудорасширяющее действие. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Связывание с белками плазмы низкое. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов). Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч, и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности. Вызывает периферическую вазодилатацию с преимущественным расширением венозных сосудов. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие, понижает давление в малом круге кровообращения.
Показания к применению
Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, глаукома, гипертиреоз, гипотония, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), детский возраст.
Побочное действие
Прилив крови к лицу и шее, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия.
Взаимодействие
Антигипертензивные средства (антагонисты кальция, другие вазодилататоры), трициклические антидепрессанты, и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект.
Передозировка
Симптомы: цианоз губ и ногтей, сильное головокружение или обморок, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги. Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Для профилактики развития толерантности (привыкание) рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней.
Условия хранения
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.

Сегодня многие специалисты назначают пациентам сосудорасширяющий спрей «Изокет» с профилактической целью или при необходимости купирования приступа стенокардии.

Это лекарственное средство имеет обширный перечень различных показаний к применению. Его успешно используют в терапии сердечно-сосудистых патологий, в том числе для борьбы с острыми состояниями.

Фармакология

Действующему веществу этого лекарства от стенокардии присущи выраженные вазодилатирующие и сосудорасширяющие свойства. Изосорбида динитрат стимулирует образование в организме оксида азота и снижает потребности мышцы сердца в кислороде и энергии, тем самым уменьшая нагрузку на миокард. Он эффективно снижает давление в малом кругу кровообращения, ослабляет кровяной приток к правому предсердию, уменьшает напряжение стенок сердечных желудочков, понижая диастолическое давление и улучшая систолическую функцию в них. Лекарственное средство не оказывает влияния на частоту сокращений сердца и хорошо расширяет церебральные сосуды. Оно также может увеличить сосуды твердой мозговой оболочки и самого мозга, вызывая тем самым боль в голове.

Средство влияет на перераспределение коронарного кровотока в области, где кровообращение снижено. При ИБС (ишемической болезни сердца) и стенокардии за счет действия препарата у больных появляется возможность увеличить допустимые физические нагрузки.

Спрей «Изокет» быстро всасывается по всей площади слизистой оболочки рта, поэтому эффект от его применения наступает спустя 30 секунд и продолжается до 120 минут. Благодаря быстродействию его часто назначают пациентам для купирования неотложных острых состояний.

Форма выпуска

Лекарственное средство представляет собой прозрачный раствор, не имеющий цвета и обладающий спиртовым запахом. Оно выпускается в двух разновидностях:

Спрей «Изокет» подъязычный и дозированный. При одном нажатии на дозатор освобождается в виде мельчайших капель одна его доза, которая состоит из 1,25 мг действующего компонента - изосорбида динитрата, а также вспомогательных элементов: этанола и макрогола 400. Аэрозоль не имеет в составе фреона, поэтому относится к препаратам, безвредным для окружающей среды. Выпускается в прозрачных флаконах по 15 мл, упакованных в коробку с дозатором и инструкцией. Стеклянный флакончик, рассчитанный на 300 нажатий (доз), позволяет следить за количеством препарата и своевременно приобретать замену.
Раствор в форме концентрата, предназначенный для инфузий. В 1 мл этого препарата содержится 1 мг действующего элемента изосорбида динитрата и дополнительные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода. В одной ампуле - 10 мл раствора для инфузий. Выпускается в картонных пачках по 10 штук в каждой.

Показания к применению

Спрей «Изокет» назначается специалистами при стенокардических приступах всех форм и в качестве профилактической меры для их избегания. Также он рекомендуется при постинфарктных состояниях, инфаркте миокарда в острой стадии, увеличении толерантности при ИМС и терапии спазма коронарных артерий. Аэрозоль «Изокет» успешно применяют в качестве лекарства при сердечной недостаточности в области левого желудочка.

Согласно инструкции, концентрат для инфузий назначают пациентам с такими патологиями сердечно-сосудистой системы:

нестабильная стенокардия, возникающая в предынфарктном состоянии или предшествующая инфаркту миокарда;
вазоспастическая стенокардия;
инфаркт миокарда в острой форме, вызванный недостаточностью левого желудочка сердца;
в процессе оперативных вмешательств;
сердечная недостаточность всех видов;
острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
отек легких.

Способы применения аэрозоля

Препарат в форме спрея распыляется в полости рта больного, за счет этого он быстро поступает в кровоток. Каждое впрыскивание обеспечивает попадание внутрь одной дозы препарата. Инструкция по применению указывает на различные способы использования медикамента в зависимости от симптоматики.

В целях купирования стенокардического приступа, перед предстоящей физической или эмоциональной нагрузкой, способной стать причиной обострения, задерживается дыхание, и пациент получает от 1 до 3 доз с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями. Увеличение дозировки без наблюдения специалиста запрещено.

В случае подозрения на обострение сердечной недостаточности или с острым течением больной получает от 1 до 3 доз препарата под строгим контролем как частоты сердечных сокращений, так и артериального давления. Если улучшение не наступило, то процедуру повторяют через пять минут по решению доктора. В последующие десять минут состояние должно стабилизироваться. В противном случае можно повторить манипуляцию еще раз под наблюдением врача.

Перед лечебной процедурой купирования коронарного спазма (в случае диагностической или терапевтической катетеризации) пациенту назначают по 1-2 впрыскивания. При возникшей необходимости дозировку можно повторить, но при условии контроля показателей кровообращения.

В случаях, когда новый аэрозоль применяется впервые, или после последнего приема прошло более 24 часов, рекомендуется первое нажатие направить в воздух, так как оно может не содержать необходимой дозировки. Для получения дозы в соответствии с инструкцией распылитель нажимается непрерывно до конца и затем отпускается. Во время использования флакон со спреем должен находиться дозатором вверх и в вертикальном положении.

Следует соблюдать осторожность и не допускать попадания брызг в глаза. В течение всего периода лечения необходим постоянный контроль артериального давления (АД) и проведение ЭКГ. Значение АД не должно быть меньше 100 мм рт. ст. Резкая отмена препарата запрещена инструкцией, поэтому назначаемые дозы снижаются постепенно. Алкогольные напитки противопоказаны при приеме аэрозоля «Изокет».

Отзывы специалистов указывают на то, что высокая дозировка медикамента, частое его назначение или систематическое применение могут привести к развитию толерантности у больного. Такая особенность развивается и при использовании других препаратов, имеющих в составе нитраты. В подобных ситуациях доктора рекомендуют отменить использование лекарственного средства на 2-3 дня, а после курса регулярной терапии, продлившегося 3-6 недель, сделать паузу на 3-5 суток, и заменить его временно другими препаратами аналогичного действия. В большинстве случаев после перерыва или отмены терапии чувствительность у пациента довольно быстро восстанавливается. Компоненты средства выводятся в виде метаболитов почками практически в полном объеме.

Дозировка и применение раствора

Согласно предписаниям в инструкции, препарат «Изокет» (раствор для инфузий) применяют внутривенно. Дозировка назначается лечащим вречом индивидуально с учетом гемодинамических и клинических показателей больного. Терапию необходимо начинать с низких доз и, медленно увеличивая, доводить до необходимого количества. Рекомендуемая инструкцией дозировка составляет 2-7 мг/ч, соответственно, средняя доза составляет около 7,5 мг/ч. В случаях особой необходимости объем может быть увеличен до 10 мг/ч.

В большинстве случаев люди с нуждаются в повышенных дозах лекарственного средства. Введение препарата должно проходить в стационарных условиях лечения под наблюдением специалиста и с использованием автоматических систем для инфузий. Вся процедура сопровождается контролем показателей кровообращения (артериального давления и частоты сердечных сокращений).

Раствор для внутривенного введения готовят в стерильных условиях непосредственно перед процедурой. Препарат хранится не более 24 часов. Способы приготовления:

для концентрации 0,01% (100 мкг/мл) - из 50 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл препарата, готового для введения;
для концентрации 0,02% (200 мкг/мл) - из 100 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл медикамента, готового для введения.

Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при гиперчувствительности пациента к нитратным соединениям, а также другим элементам аэрозоля «Изокет». Применение также запрещено при наличии у больного таких заболеваний:

выраженная гипотония, при которой значение систолического давления опускается ниже 90 мм рт.ст.;
в острой стадии, например, при шоке или сосудистом коллапсе;
перикардит и тампонада перикарда;
при кардиогенном шоке в случаях, когда нет возможности скорректировать другим способом давление в левом сердечном желудочке;
гипертрофическая кардиомиопатия;
закрытоугольная глаукома.

Кроме того, препарат не назначают лицам младше восемнадцати лет. Инструкция по применению рекомендует использование медикамента с особой осторожностью и при постоянном наблюдении в таких случаях:

инфаркт миокарда с острой формой течения при наличии у пациента сниженного давления наполнения левого сердечного желудочка;
повышение внутричерепного давления;
митральный или/и аортальный стеноз;
обнаружение у больного вероятности появления ортостатического нарушения в регуляции кровообращения;
почечная или печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Учеными при разработке препарата были проведены исследования животных. Эксперимент на испытуемых показал, что повреждающего действия на плод не производится.

Однако во время беременности и в лактационный период назначение аэрозоля рекомендовано только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза для женщины будет значительно превышать потенциальный риск для плода или грудного малыша. Лечение в этих случаях должно проводиться под строгим надзором специалистов, контролирующих показатели кровообращения (артериальное давление и частоту сокращения сердца), а также общее состояние пациентки.

Взаимодействие с другими медикаментами

Запрещено совместное использование и препарата «Изокет» (спрей). Применение их в комбинации может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Такое же последствие влечет за собой одновременный прием аэрозоля «Изокет» и таких медикаментов: антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, «Хинидин» или «Новокаинамид», нейролептики, ингибиторы фосфодиэстеразы-5.

Возможно усиление антиангинального эффекта при использовании совместно с такими препаратами, как «Амиодарон», «Пропранолол», «Нифедипин», «Верапамил», и с другими блокаторами кальциевых замедленных каналов.

Повышение внутричерепного давления у пациента может возникнуть при комбинированной терапии с атропином и другими м-холиноблокаторами.

Чрезмерное уменьшение артериального давления, приводящее к коронарной перфузии, появляется под воздействием альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиков.

Побочные действия и отзывы

В инструкции описана масса побочных явлений, которые могут быть вызваны препаратом «Изокет» (спрей). Отзывы некоторых пациентов, принимавших этот медикамент, указывают на появление головных болей, которые в медицине называются «нитратными». Как правило, через 2-3 дня проблема исчезает самостоятельно и не требует коррекции. Довольно редко медикамент может вызывать такие явления, как тошнота, покраснение кожного покрова, рвота и сухость во рту.

Некоторые больные, получавшие медикамент в первый раз, жалуются на общую слабость, головокружение, снижение артериального давления и чувство заторможенности. Это вызывается небольшими нарушениями в функционировании сердечно-сосудистой системы. Они возникают при первичном использовании или при превышении рекомендуемой дозировки.

Однако, согласно отзывам, пациенты заметили и эффективность препарата. А при приеме в соответствии с предписаниями специалиста побочные явления возникают не так часто. Исключение составляет головная боль в первые дни использования, которая сопровождает большинство случаев, но, как правило, проходит за несколько суток.

Превышение максимального объема

Передозировка этого медикамента может вызвать ряд серьезных отклонений: обмороки, коллапс, высокое внутричерепное давление, гипертермию, судороги, расстройства зрительной функции, усиленное выделение пота, метгемоглобинемию, брадикардию, паралич и кому. Именно поэтому важно не заниматься самолечением сердца, а принимать препарат строго по предписаниям специалиста!

При описанных симптомах требуется отмена препарата и проведение терапии, направленной на стабилизацию состояния больного.

Аналоги

Медикамент «Кардикет» (CHWARZ PHARMA, Германия) - один из распространенных дженериков (аналогов) препарата «Изокет» (спрей). Цена этого заменителя зависит от концентрации действующего вещества и количества пилюль в упаковке.

Например, средство в таблетках по 20 мг «Кардикет ретард» (20 шт. в упаковке) стоит от 62 до 72 рублей, а такой же препарат, только с дозировкой таблеток 40 мг и количеством в 50 штук, имеет стоимость 210-220 рублей.

Группа медикаментов «Нитросорбид», выпускаемая несколькими российскими компаниями и имеющая разные формы выпуска, тоже является заменителем медикамента «Изокет». Аналоги этой группы имеют такие названия: «Нитросорбид-Русфар», «Нитросорбид», «Нитросорбид Н.С.», «Нитросорбид-УВИ».

Стоимость

В российских аптеках придется заплатить от 365 до 470 рублей за один дозированный препарат «Изокет» (спрей). Цена формируется в зависимости от места расположения торговой точки и ее статуса. На сайтах, торгующих медикаментами, его можно приобрести по более низкой стоимости, чем в обычной аптеке рядом с домом. Но при заказе через Интернет придется заплатить около 200 рублей за доставку или получить средство бесплатно в пункте самовывоза, который не всегда географически удобно расположен.

Также в любой аптеке можно приобрести упаковку (10 ампул) концентрированного раствора для инфузий «Изокет». Цена на него колеблется в пределах 906-980 рублей.

Общие сведения

Препарат произведен немецкой компанией «ЮСБ Фарма ГмбХ». Срок его годности составляет пять лет. Условие продажи - наличие рецепта врача. При длительном перерыве в использовании рекомендуется проверить работоспособность распылителя. На этикетке аэрозоля снизу нарисована стрелка. Когда жидкость достигнет ее уровня, следует приобрести новый препарат, так как использование уже имеющегося флакона возможно лишь при небольшом его наклоне, при котором засасывающая трубочка погружается в жидкость.

Изокет принадлежит к группе нитратов и применяется для снятия и предупреждения приступов стенокардии, и с целью ослабления приступов ишемии при острых инфарктах миокарда. Нитраты используются в клинической практике уже более 130 лет. «Зачинателем» данной фармакологической группы является нитроглицерин, который стал побочным продуктом стремления человечества к самоуничтожению (он был синтезирован в ходе поиска новых взрывчатых соединений), но к счастью, в последствии нашел применение в благих целях лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Механизм действия изокета как нитрата основан на биохимическом «копировании» эффекта оксида азота (NO), известного как эндотелиальный фактор релаксации. Патологические процессы, так или иначе затрагивающие эндотелий, могут вызывать дисбаланс между вырабатываемыми эндотелием релаксирующими и сократительными факторами. В таких ситуациях как никогда важно наличие достаточного количества NO, который активирует фермент гуанилатциклазу, участвующую в синтезе циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - медиатора вазодилатации (расширения сосудов). Вазодилатация выражается значительным снижением желудочковой пред- и постнагрузки, что ведет к существенному уменьшению работы сердца и снижению его потребности в кислороде. Нитраты гораздо больше влияют на вены, нежели на артерии. Благодаря дилатации вен снижается преднагрузка на сердце, что улучшает кровообращение ишемизированных областей миокарда.

Несмотря на то, что сегодня группа нитратов представлена достаточно широким фармакологическим «ассортиментом» различных наименований, по настоящему широкое распространение получили только классик-нитроглицерин, изосорбида ди- и мононитрат.

Как уже говорилось в начале статьи, изокет - это торговое название изосорбида динитрата. В дополнение к вышеприведенным основам механизма действия нитратов стоит добавить, что изокет способствует перераспределению сердечного кровотока в очаги с нарушенным кровообращением, повышает устойчивость к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, расширяет церебральные сосуды (чем объясняется возможная головная боль). К изокету, равно как и ко всем нитратам, может развиваться перекрестная толерантность. Для восстановления чувствительности к препарату (что происходит достаточно быстро) необходимо сделать временный перерыв в лечении.

Изокет выпускается немецким фармацевтическим заводом «ЮСБ Фарма» в двух лекарственных формах, одна из которых (концентрат для приготовления раствора для инфузий) используется главным образом в стационарах, а вторая (спрей), является именно тем изокетом, который прочно обосновался на отечественных аптечных прилавках. Спрей распыляется на слизистую оболочку ротовой полости. Эффект проявляется уже спустя 30 секунд и может длиться от 15 до 120 минут. Перед распылением спрея пациент должен глубоко вдохнуть и задержать дыхание. После распыления - закрыть рот и 30-40 секунд дышать только через нос. Для снятия приступа стенокардии или перед ожидаемым физическим или эмоциональным напряжением необходимо распылить спрей 1-3 раза с промежутком в 30 секунд.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Наименование:

Изокет аэрозоль/спрей (Isoket)

Фармакологическое действие:

Изокет – антиангинальный препарат группы органических нитратов. Изокет содержит действующее вещество – изосорбида динитрат – обладающее вазодилатирующими свойствами. Изосорбида динитрат снижает потребность сердечной мышцы в энергии и кислороде, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Кроме того, препарат способствует снижению напряжения стенок желудочков, устраняет спазм коронарных сосудов, вследствие чего нормализуется коронарный кровоток в ишемизированных участках миокарда. Сосудорасширяющее действие препарат оказывает преимущественно на вены, однако, при применении изосорбида динитрата отмечается также некоторая дилатация артерий.

Изокет уменьшает диастолическое давление в желудочках сердца, а также способствует незначительному снижению артериального давления, незначительно снижая общее периферическое сосудистое сопротивление. Под действием изосорбида динитрата уменьшается сопротивление легочных сосудов и снижается давление в малом круге кровообращения.

Препарат практически не влияет на частоту сердечных сокращений. Способствует расширению церебральных сосудов. За счет стимуляции симпатической нервной системы и снижения постнагрузки улучшает систолическую функцию.

Механизм действия препарата основан на его способности увеличивать количество оксида азота в эндотелии сосудов. NO (оксид азота) необходим для активации гуанилатциклазы, которая принимает участие в синтезе циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Увеличение концентрации цГМФ приводит к дилатации сосудов (за счет снижения тонуса гладкомышечного слоя). Снижение преднагрузки при применении изосорбида динитрата происходит за счет снижения тонуса сосудов, венозного депонирования крови и снижения её венозного возврата к сердцу. Вследствие уменьшения венозного возврата крови к сердцу значительно снижается давление на стенки левого желудочка и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде.

Изосорбида динитрат устраняет спазм коронарных сосудов и нормализует коронарное кровообращение. Таким образом антиангинальный эффект препарата осуществляется не только за счет снижения потребности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки), но и за счет непосредственного улучшения кровообращения в ишемизированных участках миокарда.

Отмечено повышение толерантности к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией, принимающих препарат Изокет. Изосорбида динитрат способствует снижению нагрузки на миокард, улучшая качество жизни у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью. Кроме того, за счет снижения притока крови к правому предсердию препарат снижает давление в малом круге кровообращения и способствует уменьшению симптомов отека легких.

При применении препарата в форме спрея или аэрозоля изосорбида динитрат быстро абсорбируется в системный кровоток. Активное вещество абсорбируется на всей площади слизистой оболочки рта, поэтому терапевтический эффект наступает быстрее, чем при применении препарата в форме таблеток. Действие препарата развивается в течение 1-3 минут после применения. Пик концентрации активного вещества в крови отмечается спустя 3-6 минут после применения. При применении препарата в форме спрея или аэрозоля отсутствует эффект первого прохождения изосорбида динитрата через печень. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. Биодоступность препарата составляет около 60-100 %, что значительно выше биодоступности пероральных форм изосорбида динитрата. Выводится почками в виде фармакологически активных метаболитов, период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет от 1,5 до 2 часов, изосорбида-5-мононитрата от 4 до 6 часов.

При применении препарата в форме спрея или аэрозоля терапевтический эффект длится в течение 60 минут.

Показания к применению:

Препарат применяют для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе:

Профилактика приступов всех форм стенокардии.

Купирование приступов стенокардии, в том числе у пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.

Лечение и профилактика коронарного ангиоспазма при катетеризации сердца.

Препарат применяется в качестве первой помощи у пациентов с острым инфарктом миокарда, в том числе при наличии острой недостаточности левого желудочка.

Изокет применяют в комплексной терапии пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Кроме того, препарат применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью и повышением кровяного давления в легочных артериях (гипертензия малого круга кровообращения). Препарат также применяют для терапии пациентов с отеком легких.

Методика применения:

Препарат распыляют в полости рта, не вдыхая. Перед началом использования препарата в форме спрея или аэрозоля необходимо один раз распылить препарат в воздух, для этого флакон берут вертикально распылителем вверх и непрерывно нажимают на распылитель до конца. В случае если препарат не использовали более суток также необходимо первую дозу распылить в воздух. После этого, удерживая флакон вертикально, дозирующее устройство подносят вплотную ко рту и распыляют препарат в ротовой полости. Следует обратить внимание, что в момент распыления препарата необходимо задержать дыхание, сделав перед этим глубокий вдох. После применения препарата рекомендуется 30 секунд дышать через нос. При распылении препарата может появиться ощущение незначительного жжения слизистой оболочки рта, которое быстро проходит.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Для лечения и профилактики приступов стенокардии (в том числе перед физическими и эмоциональными нагрузками, которые могут спровоцировать приступ) обычно назначают от 1 до 3 доз препарата. Между впрыскиваниями препарата рекомендуется соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не используют более 1 дозы препарата.

Для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда и острой сердечной недостаточностью обычно назначают от 1 до 3 доз препарата. Между впрыскиваниями препарата рекомендуется соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не используют более 1 дозы препарата. При этом рекомендуется постоянно контролировать показания артериального давления и частоты сердечных сокращений. В случае недостаточного терапевтического эффекта спустя 5 минут под контролем врача проводят повторное впрыскивание. Если в течение 10 минут не отмечается улучшение состояния пациента, лечащий врач может назначить повторное применение препарата.

Для профилактики коронарного ангиоспазма при проведении катетеризации сердца обычно назначают 1-2 дозы препарата. Между впрыскиваниями препарата рекомендуется соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не используют более 1 дозы препарата. В случае развития спазма коронарных сосудов при проведении диагностических или лечебных манипуляций показано повторное применение препарата. При применении препарата рекомендуется контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Нежелательные явления:

При применении препарата Изокет у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ощущение жжения языка во время распыления препарата, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии препаратом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которая сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений.

Кроме того, в связи со снижением артериального давления у пациентов возможно развитие заторможенности, головокружения, слабости, нарушения координации движений. В единичных случаях отмечается развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе.

При развитии выраженной гипотензии у пациентов отмечается усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция).

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, ишемия мозга. В начале лечения у пациентов может отмечаться замедление психомоторных реакций. В начале терапии препаратом у некоторых пациентов отмечается развитие головной боли, однако, в большинстве случаев она проходит в течение нескольких дней после начала применения препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: покраснение лица и верхней части тела, ощущение жара.

При длительном применении препарата возможно развитие толерантности к изосорбида динитрату и другим нитратам.

Противопоказания:

Препарат не назначается пациентам с артериальной гипотензией, в случае если показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст., а диастолического артериального давления ниже 60мм рт.ст.

Кроме того, препарат противопоказан пациентам при таких состояниях:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным веществам группы нитратов.

Острая сосудистая недостаточность, кардиогенный шок.

Гипертиреоз.

Препарат не назначается пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидразы, закрытоугольной глаукомой, а также детям в возрасте младше 18 лет.

Противопоказано назначение препарата пациентам, принимающим ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе сильденафил (Виагра).

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается уменьшением давления наполнения желудочков.

Также с осторожностью препарат применяют для терапии пациентов, страдающих гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, перикардитом, аортальным и/или митральный стенозом и склонностью к ортостатическим реакциям.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тампонадой сердца, повышенным внутричерепным давлением (в том числе при черепно-мозговой травме и геморрагическом инсульте), а также тяжелыми нарушениями функции печени и/или почек.

Изокет с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами, вождением автомобиля и необходимостью быстро принимать решения.

Во время беременности:

На данный момент нет достоверных данных о безопасности препарата для плода. При исследовании препарата на животных не было отмечено негативного воздействия изосорбида динитрата на плод. Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос с лечащим врачом о возможном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении препарата с гипотензивными средствами, антагонистами кальция, ингибиторами МАО, а также другими препаратами, расширяющими сосуды, и препаратами группы циклических антидепрессантов отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата, что может привести к значительному снижению артериального давления вплоть шока и коллапса.

Этиловый спирт при одновременном применении также способствует усилению гипотензивного действия препарата Изокет.

При одновременном применении изосорбида динитрат способствует повышению уровня дигидроэрготамина в крови и усилению его гипотензивного эффекта.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие головной боли, головокружения, снижения температуры тела и артериального давления (вплоть до коллапса), брадикардии. Кроме того, возможно усиление потоотделения, сердцебиение, нарушение зрения, покраснение кожи, тошнота, рвота. При дальнейшем повышении дозы препарата отмечается повышение внутричерепного давления, развитие метгемоглобинемии, судорог, паралича, комы.

Специфического антидота нет. При передозировке препарата проводят симптоматическую терапию, при развитии метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего. При развитии артериальной гипотензии противопоказано введение фенилэфрина (мезатон), эпинефрина (адреналин) и родственных им соединений.

Форма выпуска препарата:

Аэрозоль для сублингвального применения дозированный по 15мл во флаконах, по одному флакону в картонной упаковке. Один флакон препарата содержит 300 доз.

Спрей для сублингвального применения дозированный по 15мл во флаконах темного стекла, по одному флакону в картонной упаковке. Один флакон препарата содержит 300 доз.

Условия хранения:

Срок годности препарата в форме спрея – 5 лет.

Срок годности препарата в форме аэрозоля – 4 года.

Синонимы:

Изо Мик спрей.

Состав:

1 доза препарата Изокет в форме аэрозоля содержит:

1 доза препарата Изокет в форме спрея содержит:

Изосорбида динитрата – 1,25 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе этиловый спирт.

Препараты аналогичного действия:

Изо-мик (Iso-mik) Нитроминт (Nitromint) Изомакретард (Iso mack retard) Сустабуккал (Sustabuccal) Нитролент (Nitrolent)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!