Синэстрол
- гормональный препарат, по химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним.
Лечебное действие синэстрола идентично действию препаратов фолликулярного гормона, как в отношении влияния на матку и молочные железы, так и в отношении воздействия на сердечно-сосудистую, нервную системы и на общее состояние женского организма. Под влиянием синэстрола усиливается кровоснабжение половых органов, активируются процессы пролиферации эндометрия. Синэстрол может вызвать нагрубание и увеличение молочных желез за счет разрастания железистой ткани.
Препарат обладает свойством устранять вегето-сосудистые нарушения, возникающие у женщин на почве истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации).
Фармакокинетика
:Абсорбция высокая, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Экскреция почками; в зависимости от физиологического состояния (отдельные фазы менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.
Показания к применению
Препарат Синэстрол применяется при состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея); гипоплазия половых органов; климактерические и посткастрационные расстройства; бесплодие; слабость родовой деятельности, переношенная беременность; рак предстательной железы, рак молочной железы.Способ применения
Препарат Синэстрол вводят в виде масляных растворов внутримышечно.При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяют по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают прогестерон или прегнин в указанной дозе;
При олигоменорее - внутримышечно по 1мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода;
При бесплодии на почве недоразвития матки - по 1мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации;
При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1мг. Продолжительность лечения индивидуализируют;
При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора Синэстрола (0,04г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца.
При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл 2% раствора Синэстрола (0,06-0,08г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1мл 2% раствора в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствии метастазов, общего состояния и степени феминизации;
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время.
Высшие дозы Синэстрола - для взрослых (внутримышечно):
разовая — 0.002 г. (2мл 0,1 % раствора)
суточная — 0,003 г.
При лечении злокачественных новообразований:
высшая разовая доза-0,06г (Змл 2% р-ра);
высшая суточная доза-0,1г (5мл 2% р-ра).
Побочные действия
Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век, эритропения.При длительном применении Синэстрола : у мужчин - феминизация (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размеров яичек); у женщин - склерозирование яичников, нарушение обмена натрия (периферические отеки), метроррагия.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Синэстрол являются:- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Беременность; заболевания печени и почек; мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, а также при различных формах гиперэстрогении; заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови, злокачественные и доброкачественные новобразования половых и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет).
- Воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям.
Беременность
Во время беременности принимать препарат Синэстрол противопоказано.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антиэстрогенные средства (кломифенцитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогеновые рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола.
Побочные эффекты Синэстрола уменьшаются под влиянием прогестинов (гестагенов), что служит основанием для совместного назначения синэстрола с гестагенными препаратами (прегнин, прогестерон и др.). Синестрол усиливает действие гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов, непрямых антикоагулянтов.
Передозировка
При приеме больших доз Синэстрола возможны токсическое поражение печени; чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения, периферические отеки, повышение свертываемости крови.Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).
Условия хранения
Список Б.В защищенном от света и недоступном для детей месте.Форма выпуска
Синэстрол - раствор для инъекций в масле 0,1% и 2%.Раствор в масле в ампулах по 1 мл; в упаковке 10 штук.
Состав
Синэстрол - 1г или 20г.Вспомогательные вещества: масло оливковое или масло персиковое - до 1л.
Дополнительно
Назначение препарата Синэстрол должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза. Перед употреблением препарат следует нагреть до 30-40°С. В случае выпадения кристаллов нагреть в кипящей водяной бане до полного их растворения.Основные параметры
Название: | СИНЭСТРОЛ |
Код АТХ: | G03CA - |
I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Синэстрол 2 % (Synoestrolum).
Международное непатентованное название: синэстрол 2 %.
2. Лекарственная форма: масляный раствор для инъекций.
По внешнему виду представляет собой прозрачный масляный раствор желтоватого цвета.
Лекарственный препарат содержит в 1 мл - действующего вещества синестрола 20 мг и в качестве растворителя растительное масло.
Выпускают препарат расфасованным по 1, 5 и 10 мл в стеклянных стерильных флаконах, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.
3. Срок годности лекарственного препарата - 5 лет с даты выпуска, при соблюдении условий хранения и транспортирования. Запрещается применение синестрола 2 % по истечении срока годности.
4. Синэстрол 2 % хранят и транспортируют в закрытой упаковке производителя в сухом темном месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 10°С.
5. Синэстрол 2 % следует хранить в местах недоступных для детей.
6. Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата с истекшим сроком годности не требуется.
II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
7. Синэстрол 2 % гормональное лекарственное средство, по биологическим и лечебным свойствам близок к стероидным эстрогенным гормонам.
Лечебное действие идентично действию лекарственного средства фолликулярного гормона. После применения синэстрола в половых путях самок появляются изменения, наблюдаемые при течке (усиливается кровоснабжение половых органов, активизируются процессы пролиферации эндометрия, происходят изменения в молочных железах). В отличие от фолликулина он действует медленнее, но эффективнее.
После введения лекарственного средство быстро всасывается с места инъекции и распространяется в органах и тканях животного.
&nbs p; &n bsp; &nbs p; &n bsp; &nbs p; &n bsp;
III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ
8. Раствор Синэстрола 2 % применяют для лечения эндометритов у животных, для удаления последа и мумифицированных плодов, для повышения функции молочных желез, для проявления охоты у здоровых самок (гипофункции яичников).
9. Противопоказанием к применению раствора Синэстрола 2 % являются заболевания печени, почек, беременность.
10. Раствор Синэстрола 2 % применяют подкожно - коровам и лошадям по 0,25-2,5 мл, при болезнях яичников и стимуляции течки – двукратно через 18-24 часа; эндометритах в тех же дозах в течение 6-8 дней.
11. В рекомендуемых дозах раствор Синэстрола 2 % не вызывает у животных побочного действия и осложнений.
12. Применение раствора Синэстрола 2 % не исключает использования других лекарственных средств.
13. Продукты животноводства во время и после применения раствора Синэстрола 2 % используют без ограничений.
IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
14. При работе с раствором Синэстрола 2 % следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.
15. При работе с лекарственным препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу.
16. Организация-производитель: ООО «Торговый дом «БиАгро», 600014, г. Владимир, ул. Лакина, д. 4б.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Cинэстрол является синтетическим эстрогеном , по действию близок естественным женским , вырабатываемым яичниками. По эстрогенной активности равноценен . Вместе с регулирует менструальный цикл. Вызывает развитие половых органов, способствует пролиферации . Оказывает гиполипидемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы . Облегчает течение патологического , препятствует развитию , устраняет симптомы гипофункции яичников, возникшие после гинекологических операций. Cинэстрол в больших дозах задерживает воду и Na+, тормозит эритропоэз и секрецию ФСГ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается, не разрушается в ЖКТ. Характерен феномен «первого прохождения» через печень. Выводится почками и скорость выведения различна в зависимости от возраста и состояния (например, или разные фазы менструального цикла).
Показания к применению
В составе комплексной терапии Cинэстрол применяется при:
- гипофункции яичников;
- гипоплазии половых органов;
- вагините (в старческом возрасте);
- климактерических расстройствах;
- половом инфантилизме;
- переношенной беременности;
- слабости родовой деятельности;
- для подавления ;
- раке молочной железы ;
- раке простаты .
Противопоказания
Cинэстрол не показан при:
- повышенной чувствительности к нему;
- беременности ;
- заболеваниях печени и почек;
- эстрогензависимых новообразованиях;
- (для приема высоких доз);
- заболеваниях коронарных сосудов (для приема высоких доз)
C осторожностью назначают при г иперлипопротеинемии, холелитиазе, лейомиоме, тяжелой печеночной недостаточности.
Побочные действия
- тошнота, рвота (при назначении больших доз);
- чрезмерная пролиферация эндометрия;
- кровотечения «прорыва»;
- болезненность молочных желез;
- опухоль молочных желез;
- анорексия ;
- желчная колика;
- токсическое повреждение печени;
- панкреатит ;
- феминизация у мужчин;
- периферические .
Cинэстрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Раствор вводят подкожно или внутримышечно, таблетки принимают внутрь. Высшая разовая доза - 0,002 г, а суточная - 0,004 г.
При гипогенитализме , врожденной аменорее и недоразвитии матки - 1-2 мг внутримышечно ежедневно или по 0,002 г внутрь, курс 4-6 недель. После назначают внутримышечно прогестерон 7 дней.
При вторичной аменорее - 1-2 мг ежедневно 20 дней, потом 7 дней прогестерон.
При олигоменорее - по 1 мг внутримышечно в первую половину межменструального периода.
При климактерических расстройствах - внутрь 0,5-1 мг.
При бесплодии - по 1 мг внутримышечно 7 дней после менструации .
При раке молочной железы применяют 2% раствор. Вводят ежедневно 1 мл, затем увеличивают до 5 мл в сутки продолжительное время.
При раке простаты - ежедневно в/м 2% раствор в количестве 3-4 мл в течение 2 мес.
Эстрогенные препараты при лечении злокачественных новообразований назначают в сочетании с хирургическим лечением и лучевой терапией.
Случается, что у животных заболевают половые органы. Если оставить это без лечения, то увеличивается риск смерти и болезни бесплодием. Для предотвращения этого врачи используют гормональный препарат «Синестрол». Полезные эффекты от этого лекарства способны привести здоровье животного в норму. Но нужно знать подробно, для каких случаев он применим, а для каких нет.
Состав и описание лекарства
Препарат в международной фармакологии носит название гексэстрол-2%. Впервые стал доступен для покупок в 1923 году. За его создание ученые получили Нобелевскую премию.
Состоит вещество из гексэстрола-2 процентного, растительного и оливкового масла. Это масляный раствор золотистого цвета, который не растворяется в воде.
Синестрол для животных был создан искусственно. Сделан на базе женского полового гормона эстрона. Отличается же препарат быстрым и эффективным действием на организм животного.
На фармакологическом рынке продается в стеклянных колбочках. На упаковках написаны объемы - 1, 5 и 10 мл. Для сохранения герметичности пробок лекарство выпускается с резиновыми пробками, которые закреплены защитными алюминиевыми колпачками.
Как действует препарат
После попадания лекарства в организм животного, его основное вещество вместе с естественным гормоном эстроном начинает возвращать процессы менструального цикла в нормальное русло. Что же вызывает лекарство в организме больного животного? Гэксестрол налаживает подачу крови в половые органы , увеличивает число элементов мышечного слоя матки, активизирует эндометрию. Врачами отмечается также позитивное воздействие на молочные железы. Повышается чувствительность половых органов. Вещество за короткое время попадает во все органы и ткани.
Предназначен «Синестрол» для свиней, коз, коров, собак, кошек, овец.
Перед началом применения лекарства нужно убедиться, что температура животного поднята до 37−40 градусов по Цельсию. Вводится двумя способами: внутримышечно и подкожно. Таблеток нет в продаже нет.
Инструкция по применению
Чаще всего препарат используется для лечения крупного рогатого скота. Необходимо соблюдать определенные правила использования препарата для коров. В инструкции сказано следующее:
- Разогретый гэксестрол вводят коровам (0,25−2,5 мг);
- При показании о гипофункции яичников следует вводить лекарство 2 раза по 1−3 мл на протяжении 5−10 дней. После этого срока у животного должны наладиться менструальные циклы;
- В случае замедленного развития матки после родов Синестрол вводится 2 раза по 2−5 мл за 24 часа;
- Лечат Синестролом на протяжении 45 дней для нормализации работы молочных желез у коров;
Половые болезни у лошадей лечатся, как у коров. Следует помнить, что всегда нужно рассчитывать вес животного и дозу укола для него.
Специалисты не советуют использовать препарат совместно с лекарствами, лечащими щитовидную железу, а также не смешивать с использованием гормонов и похожими аналогами.
Врачи запрещают применять лекарство для тех животных, которые страдают хроническими заболеваниями печени и почек, а также при беременности и лактации. В остальных случаях ветеринары советуют использовать лекарство в тех дозировках, которые соответствуют инструкции по применению «Синестрол» для животных.
При длительном использовании может вызвать образование кист, гипоплазию яичника. Врачами не установлено отрицательное воздействие после первого и последнего укола.
Правила безопасности и хранения
При использовании лекарства нужно не забывать о правилах гигиены .
Синэстрол (synoestrol) относится к группе гормональных препаратов. От стероидных эстрогенных гормонов средство отличается только химическими характеристиками, в то время как биологические и лечебные свойства совпадают.
На организм синестрол оказывает эффект, который сравним с действием фолликулярного гормона: он влияет на работу органов половой, нервной и сердечно-сосудистой систем и в целом на организм человека.
После приема препарата наблюдается повышенное снабжение половых органов кровью, начинается активный процесс увеличения ткани эндометрия. Кроме этого, может возникнуть увеличение объемов молочных желез и их уплотнение. Сводится к минимуму риск развития вегетососудистых заболеваний, которые часто возникают у женщин по причине ухудшения работы яичников.
Синэстрол отличается высокой абсорбцией. Вещества препарата выводятся почками.
Синэстрол представляет собой 0,1 или 2% раствор в масле, производится в ампулах объемом 1 мл. В коробке находится 10 штук.
Показания к применению
Пациентам синестрол назначается по следующим причинам:
- нарушения в работе яичников (отсутствие месячных, болезненные менструации);
- аномалия в развитии половых органов;
- расстройства организма, связанные с наступлением климакса;
- бесплодие и патологии, возникающие во время беременности;
До недавнего времени синэстрол применяли для подготовки шейки матки и стимуляции родов. В последние годы от использования этого лекарственного средства отказались в связи с появлением более эффективных и безопасных препаратов.
Противопоказания
Принимать препарат не рекомендуется людям, у которых имеется высокая непереносимость веществ, содержащихся в лекарстве. Синэстрол противопоказан беременным женщинам, при патологиях печени и почек, гормональном дисбалансе, эндометриозе, кровотечениях в матке, нарушениях свертываемости крови, опухолевых образованиях в половой системе (как правило, это касается женщин моложе 60 лет).
Медикамент пагубно влияет на организм при наличии воспалительных процессов половых органов.
Способ приема и дозировка
Синестрол вводится внутримышечно и представлен в виде масляного раствора.
Доза принимаемого препарата зависит от заболевания:
- При недостаточном развитии или значительном снижении функций половых желез , отсутствии менструаций и заболеваниях матки назначается от 1 до 2 мг синестрола каждый день. Лечение совершается около 60 дней. Если наблюдаются положительные результаты, врач принимает решение назначить пациенту прогестерон, принимать который следует не менее недели. При вторичной аменорее требуется принимать 1-2 мг синестрола в течение двух недель, потом прегнин. Дозировку прогестерона или прегнина доктор подбирает индивидуально.
- При болезненных менструациях показано ежедневно непосредственно в мышцу вводить 1 мг лекарства до наступления менструального цикла.
- Для женщин с бесплодием , развившимся по причине недоразвитой матки, назначается 1 мг синестрола каждые сутки в течение недели после окончания менструации.
- При расстройствах в период климакса следует вводить 0,5-1 мг препарата, сроки лечения назначаются индивидуально.
- При доброкачественном образовании предстательной железы врач назначает 2 мл 2% раствора синестрола, терапия продолжается около месяца. Для закрепления результата лечение стоит повторить, перерыв между курсом приема составляет не менее 60 суток.
- При раке простаты назначается 3-4 мл 2% раствора лекарства каждый день в течение 60 суток, затем дозировка снижается до 0,5-1 мл. В зависимости от результатов лечения врач принимает решение о продлении сроков или увеличении дозы синестрола.
- При раке молочных желез у женщин старше 60 лет требуется принимать 2% раствор препарата каждый день. В первые сутки лечения назначается 1 мл синестрола, после чего доза увеличивается до 5 мл. Врач наблюдает за состоянием пациентки в момент изменения дозы, чтобы установить оптимальный объем лекарства, необходимый организму для выздоровления.
- Для прерывания беременности врач назначает уколы синестрола, разовая доза которых составляет 0,002 г.
Максимальная доза синестрола для взрослых при внутримышечном введении:
- разовая – 0,002 г;
- суточная – 0,003 г.
При терапии злокачественных опухолей врач назначает следующий объем препарата:
- максимальная доза за раз – 0,06 г;
- максимальная доза за сутки – 0,1 г.
Побочный эффект
Долговременное использование или превышение назначенной дозы синестрола может привести к возникновению у пациента побочных эффектов.
Выделяют наиболее часто встречающиеся симптомы:
- тошнота и рвота;
- головокружение;
- сыпь;
- набухание век;
- снижение числа эритроцитов в крови.
У мужчин в результате длительного употребления синестрола снижается половая функция, соски опухают и меняют цвет, уменьшается размер яичек. У женщин развиваются заболевания молочных желез, происходит нарушение менструального цикла , возникают продолжительные кровотечения в матке, мажущие выделения из влагалища, повышение либидо.
Особые указания
Препарат назначается только квалифицированным специалистом после качественного обследования и выявления патологии в организме.В период лечения рекомендуется проводить консультации с врачом, чтобы он имел возможность наблюдать за состоянием пациента.
Перед приемом синестрола необходимо нагреть его до 30-40 °С. Если наблюдается выпадение кристаллов, препарат помещается в кипящую водяную баню до тех пор, пока не останется осадков.
Медикамент надлежит хранить в недоступном для солнечных лучей месте, беречь от детей.
Препарат сохраняет полезные свойства пять лет. Использование медикамента с истекшим сроком годности опасно для здоровья.
Больной может приобрести лекарство только по рецепту от лечащего врача.
Совмещение приема с иными лечебными средствами
Прием синестрола безопасно совмещать со следующими лекарствами:
- Препараты против бесплодия и снижающие активность гормона эстрогена.
- Фолиевая кислота и средства для щитовидной железы оказывают положительный эффект на действие синестрола.
- Гестагенные препараты, а и прегнин, снижают вероятность развития побочного эффекта после приема синестрола.
- Диуретические, антиаритмические, гиполипидемические и гипотензивные препараты оказывают на организм человека больше положительного эффекта при совмещении приема с синестролом.
Аналоги
Использовать аналоги препарата синестрол следует только после обследования и консультации со специалистом. Свойства лекарства схожи с диместролом, диэтилстильбестролом, диэтилстильбестролом дифосфат, диэтилстильбестролом пропинат, фосфестролом.
Синэстрол в ветеринарии
Синэстрол (Synoestrolum) применяется и для лечения скота. Препарат имеет вид белого или желтого порошка, не обладает каким-либо запахом. Вода не растворяет порошок, поэтому его добавляют в 95% спирт или масло. Производится и в виде таблеток по 1 мг и ампул по 1 мл. Хранить нужно в темном месте.
Synoestrolum — это синтетический препарат, которые выполняет функции женского полового гормона эстрона, но с помощью медикамента эффект достигается быстрее. В отличие от своего аналога, диэтилстильбестрола, синестрол менее токсичен. Назначается при пониженной деятельности яичников, для активизации половых функций у скота, при острой или хронической форме эндометрита, для удаления последа и нормализации работы молочных желез.
Передозировка и долговременное использование медикамента провоцирует сбой в работе яичников и возникновение новообразований. Введение синестрола осуществляется подкожно или внутримышечно. Способ приема назначается специалистом.
Скоту назначают от 0,005 до 0,05 грамм. При нарушении функций яичников или потере полового влечения вводится 1-3 мл 0,1% раствора два раза в сутки с интервалом не меньше недели. Оплодотворение яйцеклетки происходит через 1-2 половых цикла, поскольку синтетические препараты не способствуют активному созреванию фолликулов и овуляции.
При воспалительных заболеваниях на поверхностном слое эндометрия крупному рогатому скоту назначается 2 мл 1% раствора три раза в день с перерывом до двух суток. Чтобы удалить оболочку плода у скота назначается около 5 мл 1% раствора не более трех раз с интервалом в 12 часов. С целью улучшить работу молочных желез у коров вводится 2 мл 1% раствора до 15 раз, перерыв составляет 2 дня.
Использование синестрола для лечения скота необходимо согласовать с ветеринаром.