Dexamethasoni natrii phosphas дексаметазона натрия фосфат. Дексаметазона натрия фосфат

Препарат обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, а также противошоковым и антитоксическим действием. Дексаметазона фосфат снижает активность витамина D, уменьшает скорость всасывания кальция и способствует ускорению его выведения из организма. Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим гормонам. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 часа и длится в течение 6-24 часов.

Показания к применению

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врождённая гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. Ревматические заболевания:ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (лёгкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений лёгких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллёзный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжёлые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжёлые формы), псориаз (тяжёлые формы), лишай, фунгоидные микозы, отёк Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит (тяжёлые обострения), болезнь Крона (тяжёлые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врождённая или приобретённая острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена), системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом), гломерулонефрит при узелковом полиартериите, синдром Чарга-Штраусса, гранулёматоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, смешанная криоглобулинемия, поражения почек при артериите Такаясу, интерстициальный нефрит, иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек, индуцирование диуреза или уменьшение протеинемии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Способ применения

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. Дозы и длительность терапии устанавливает врач. В течение суток препарат можно вводить от 4 до 20 мг 3 - 4 раза. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Длительность применения обычно составляет 3-4 суток, потом переходят на таблетированную форму препарата.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: часто - транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто - гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто - психические расстройства; нечасто - отёк сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко - судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко - психозы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко - эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Со стороны органов чувств: нечасто - задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко - полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесённого острого инфаркта.

Со стороны кожных покровов: часто - эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко - ангиневротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто - асептический некроз костей; очень редко - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко - импотенция.

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, может развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение препаратом Дексаметазон должно быть прекращено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвы желудка и кишечника, остеопороз, тяжелая миопатия, глаукома, артериальная гипертензия. Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, трахома, лимфома после БЦЖ-вакцинации, вирусные заболевания (простой герпес, герпес зостер, офтальмогерпес, ветряная оспа); острые формы гнойной инфекции глаз.

Дексаметазона фосфат при беременности

Во время беременности и в период лактации препарат применяют только по назначению врача!

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T 1/2 глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Передозировка

Однократное применение большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Специфического антидота не существует.

Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска

Раствор для инъекций. По 1 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной пачке.

Хранение

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года. Отпускается по рецепту.

Состав

Международное и химическое названия: Dexamethasone; 9?-фтор-11?, 17?, 21-триокси-16?-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. Действующее вещество: 1 мл раствора содержит дексаметазона фосфата 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия фосфат двузамещенный 12-водный, трилон Б, вода для инъекций.

Дополнительно

При сахарном диабете, туберкулезе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазона фосфат необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение препаратом проводят только по жизненным показаниям. Нельзя внезапно отменять препарат, особенно в случае применения высоких доз, так как возникает так называемый синдром отмены: отказ от еды, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Во время лечения препаратом диета должна быть богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия. У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Если лечение Дексаметазоном фосфатом проводят в течение 8 недель перед и 2 недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Применение препарата у детей допускается только под строгим врачебным контролем. Производитель

Максимальная суточная доза - 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).

При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

— при бронхиальной астме , ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут.;

— при системной красной волчанке - 2-4.5 мг/сут.;

— при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день - 4 мг/сут., внутрь; 7 день - отмена препарата.

Дозирование у детей

Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м 2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.

Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.

Молекулярная формула. СгоНгкЕИагО^Р. Относительная молекулярная масса. 516,4. Структурная формула.

Химическое наименование. 9-фтор-11 (1,17,21-трнгидрокси-16а-ме- тилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 21-(динатрий фосфат); 9-фтор-116, 17-дигидрокои-16а-метил-21-(фосфонокси)прегна - 1,4 - диен - 3,20- дион динатриевая соль; per. № CAS 2392-39-4.

Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или с легким запахом этанола.

Растворимость. Легко растворим в воде; мало растворим >в этаноле (- 750 г/л) ИР; практически нерастворим в хлороформе Р и эфире Р.

Хранение. Дексаметазона натрия фосфат следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Дополнительная информация. Дексаметазона натрия фосфат очень гигроскопичен. Даже в темноте он постепенно разрушается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры.

ТРЕБОВАНИЯ

Общее требование. Дексаметазона натрия фосфат содержит не менее 96,0 и не более 103,0% C22H?8FNa208P в пересчете на безводное и не содержащее этанола вещество.

Подлинность

A. Проводят испытание, как описано в разделе «Тонкослойная хроматография» (т. 1, с. 92), используя в качестве сорбента силикагель Р1, а в качестве подвижной фазы - свежеприготовленную смесь 3 объемов 1-бутанола Р, 1 объема уксусного ангидрида Р и 1 объема воды. Наносят на пластинку отдельно по 2 мкл каждого из 4 растворов в метаноле Р, содержащих (А) 2,5 мг испытуемого вещества в 1 мл, (Б) 2,5 мг дексаметазона натрия фосфата СО в 1 мл, (В) смесь равных объемов растворов А и Б и (Г) смесь равных объемов раствора А и раствора 2,5 мг пред- низолона натрия фосфата СО в 1 мл метанола Р. После извлечения пластинки из хроматографической камеры дают ей высохнуть на воздухе до испарения растворителей, сбрызгивают ее смесью 10 мл серной кислоты (- 1760 г/л) ИР и 90 мл этанола (~750 г/л) ИР, нагревают 10 мин при 120°С, дают остыть и оценивают хроматограмму в ультрафиолетовом свете (365 нм). Основное пятно, которое дает раствор А, соответствует по положению, внешнему виду и интенсивности пятну, которое дает раствор Б. Основное пятно, которое дает раствор В, выглядит единым компактным пятном, в то время как хроматограмма раствора Г представляет собой два близко расположенных пятна.

Б. В маленькую пробирку вносят 0,5 мл хромовой кислоты ИР и нагревают 5 мин на "водяной бане; раствор смачивает стенки пробирки, но нет сального блеска. Добавляют около 3 мг испытуемого вещества и снова нагревают пробирку на водяной бане в течение 5 мин; раствор теперь не смачивает стенки пробирки.

B. Осторожно нагревают 0,04 г испытуемого вещества с 2 мл серной кислоты (~ 1760 г/л) ИР до появления белых паров, добавляют по каплям азотную кислоту (~ 1000 г/л) ИР до полного окисления и охлаждают. Добавляют 2 мл воды, нагревают до появления белых паров, охлаждают, добавляют 10 мл воды и нейтрализуют аммиаком (~ 100 г/л) ИР, используя для установления величины pH индикаторную бумагу Р. Сохраняют половину раствора для испытания Г.

Оставшийся раствор дает характерную для ортофосфатов реакцию А, описанную в разделе «Общие испытания на подлинность» (т. 1, с. 131).

Г. Раствор, приготовленный для испытания В, дает характерную для натрия реакцию Б, описанную в разделе «Общие испытания ■на подлинность» (т. 1, с. 131).

Удельное оптическое вращение. Используют раствор испытуемого вещества с концентрацией 10 мг/мл и пересчитывают результат /на безводное и несодержащее этанола вещество: [а]р°с= от +74 до +82°.

Прозрачность раствора. Раствор 0,10 г испытуемого вещества в 10 мл свободной от диоксида углерода воды Р прозрачен.

Вода. Проводят определение методом А, описанным в разделе «Определение воды методом Карла Фишера» (т. 1, с. 155), используя около 0,3 г испытуемого.вещества. Сумма содержания воды и этанола (см. ниже), оба показателя в мг/г, не более 160 мг/г.

Этанол. Проводят испытание, как описано в разделе «Газовая хроматография» (т. 1, с. 105), используя 3 .раствора в воде, содержащих (1) смесь 10 мкл 1-пропанола Р в 1 мл (служит в качестве внутреннего стандарта) и 10 мкл безводного этанола Р в 1 мл, (2) 0,10 г испытуемого вещества в 1 мл и (3) смесь 0,10 г испытуемого вещества и 10 мкл внутреннего стандарта в 1 ,мл. Может понадобиться изменить содержание безводного этанола Р в растворе 1 для того, чтобы получить пик той же величины, что и соответствующий пик на хроматограмме раствора 2.

Для испытания используют колонку высотой 1,5 ми внутренним диаметром 4 мм, заполненную пористыми полимерными гранулами (подходят и частицы размером 80-100 мкм из коммерческих источников). Поддерживают температуру колонки 135°С, используют азот Р в качестве газа-носителя и пламенно- ионизационный детектор.

Рассчитывают содержание этанола в мг/г, допуская, что при 20 °С 1 мл имеет массу 0,790 г; не более 80 мг/г.

рн раствора. pH раствора испытуемого вещества с концентрацией 10 мг/мл в свободной от диоксида углерода воде Р составляет 7,5-10,5.

Свободный дексаметазон и другие посторонние примеси. Проводят испытание, как описано в разделе «Тонкослойная хроматография» (т. 1, с. 92), используя в качестве сорбента силикагель Р1, а їв ікачестве подвижной фазы - метанол Р. Наносят на пластинку отдельно по 2 мкл каждого из 2 .растворов в метаноле Р,
содержащих (А) 10 мг испытуемого вещества в 1 мл и (Б) 0,20 мг дексаметазона СО в 1 мл. После извлечения пластинки из хроматографической камеры дают ей высохнуть на воздухе в течение 5 мин, сбрызгивают ее раствором 3 г хлорида цинка Р в 10 мл метанола Р, нагревают 1 ч при 125°С и оценивают хроматограмму в ультрафиолетовом свете (365 нм). Любое пятно, которое дает раствор А, кроме основного пятна, не должно быть более интенсивным, чем пятно, которое дает раствор Б.

Количественное определение. Растворяют около 0,2 г испытуемого вещества (точная навеска) в достаточном для получения 200 мл количестве воды. Разводят 5 мл по 250 мл водой и измеряют поглощение раствора в кювете толщиной 1 см при максимуме около 241 нм. Рассчитывают содержание СггНгбБПагОвР, используя величину коэффициента поглощения 29,7 (А{%м =297).

Показания к применению:

Бронхиальная астма, астматический статус, тяжелые аллергические реакции (отек Квинке; бронхоспазм; дерматоз; острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыроватки и антибиотиков), пирогенные реакции, острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжелые инфекционные заболевания, острая надпочечниковая недостаточность, острые заболевания у детей (острый стенозирующий ларинготрахеит и другое), заболевания суставов, ревматоидные заболевания, коллагенозы. Шок разного происхождения, отек головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях).

Способ применения:

Побочные действия:

При однократном введении препарата возможны тошнота, рвота, брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата), а также развитие стероидной язвы желудка, уменьшение толерантности к глюкозе и снижение иммунитета. При длительной терапии: синдром Иценко-Кушинга, повышенное содержание сахара в крови с возможным развитием диабета, надпочечниковая недостаточность, эрозивно-язвенное поражение пищеварительного тракта, панкреатит, дистрофия миокарда, психозы, увеличение внутричерепного давления, головокружение, головные боли, судороги. Возможна задержка натрия и развитие отеков, усиленное выведение калия из организма, усиление потовыделения, остеопороз, миопатия; на коже могут появиться стрии, акне, петехии, екхимозы; нарушение секреции половых гормонов (нарушение менстуального цикла, гирсутизм, импотенция), глаукома, катаракта, экзофтальм, повышение внутричерепного давления; увеличивается риск тромбообразования и инфекций, нарушает процессы роста у детей.

Противопоказания:

Беременность:

Во время беременности и в период лактации препарат применяют только по назначению врача!Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При назначении одновременно с сердечными гликозидами (коргликон, целанид) возможно ухудшение переносимости последних из-за дефицита калия; с диуретиками (фуросемид) - усиленное выведение калия; с барбитуратами (фенобарбитал) - ослабление действия Дексаметазона фосфата; с гормональными контрацептивами - усиление действия препарата; с нестероидним противоспалительными средствами (аспирин, диклофенак) - увеличения риска возникновения эрозивно-язвенных поражений желудка и желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка:

При применении препарата в высоких дозах и при длительном применении часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении симптомов передозировки прекратить применение препарата, обратиться к врачу.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций. По 1 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года. Отпускается по рецепту.Синонимы:Дексаметазон

Состав:

Действующее вещество:

1 мл раствора содержит дексаметазона фосфата 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия фосфат двузамещенный 12-водный, трилон Б, вода для инъекций.Дополнительно:При сахарном диабете, туберкулезе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазона фосфат необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение препаратом проводят только по жизненным показаниям. Нельзя внезапно отменять препарат, особенно в случае применения высоких доз, так как возникает так называемый синдром отмены: отказ от еды, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Во время лечения препаратом диета должна быть богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия. У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Если лечение Дексаметазоном фосфатом проводят в течение 8 недель перед и 2 недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Применение препарата у детей допускается только под строгим врачебным контролем.Производитель ОАО "Фармак"Внимание!Перед применением препарата Дексаметазона фосфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Фармак ПАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015867

Дата регистрации: 25.06.2015 - 25.06.2020

Предельная цена: 26.1 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Дексаметазона фосфат

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

шок различного генеза

отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)

бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции

острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)

острая недостаточность коры надпочечников

острый стенозирующий ларинготрахеит у детей

плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз

ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно, внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3-4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

Тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура

Реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям

Политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда

Артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия

После лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство

Изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии

Угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия

Эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)

Мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста

Замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты

Повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

Развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза

Импотенция

Отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз

При внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении - носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении -усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)

Синдром Кушинга

Вакцинация живой вакциной

Внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Остеопороз

Беременность и период лактации

Острые психозы

Вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия

Трахома, глаукома

Активная форма туберкулеза

Почечная недостаточность

Цирроз печени и хронический гепатит

Эпилепсия

Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии . Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Передозировка

Очень редко поступали сообщения об острой передозировке или летальном исходе из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные действия», прежде всего синдром Кушинга.

Лечение . Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона фосфата из организма.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 мл

По 1 мл в ампулу из прозрачного стекла с кольцом излома или с точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 10 ампул вместе с инструкцией для медицинского применения вкладывают в пачку с гофрированной перегородкой из картона.

Синтетический глюкокортикоид, фторированное производное преднизолона в долгосрочным и мощным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием. Имеет противовоспалительное действие в 6,5 раз более сильное, чем преднизолон и в 30 раз более сильное, чем гидрокортизон. Уменьшает накопление лейкоцитов и их адгезию к эндотелиальным клеткам, тормозит процесс фагоцитоза и распад лизосом, уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, блокируя IgE-опосредованное высвобождение гистамина и лейкотриенов. Подавляет синтез и высвобождение цитокинов: интерферона-γ, IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Ингибируя активность фосфолипазы А2, не допускает высвобождения арахидоновой кислоты и, следовательно, до синтеза медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов). Ингибирует проницаемость капилляров, уменьшая отеки. Практически не выказывает действия минералокортикостероидов, когда при длительном лечении преднизолоном возникает гипертония или отёки. Влияет на углеводный и белковый баланс (происходит увеличение катаболизма, повышение уровня глюкозы, мочевины и мочевой кислоты в крови), увеличивает липолиз и влияет на перераспределение жира в организме. При длительном использовании приводит к центральному распределению жировой ткани. Уменьшает всасывание из желудочно-кишечного тракта и повышает выведение с мочой ионов . Увеличивает костную резорбцию и ухудшает остеогенез. Используется в эндокринной диагностике в связи со специфической особенностью ингибирования действия коры надпочечников. При применении перорально биодоступность составляет 78%. При внутривенном использовании достигает максимальной концентрации по истечении 10–30 минут, a после внутримышечного введения - по истечении 60 минут. На 68% связывается с белками плазмы. t1/2 составляет около 190 минут. Препарат, применяемый наружно, почти не всасывается в кровь.

Дексаметазона натрия фосфат: инструкция по применению

Шок, отек мозга, некоторые случаи острой надпочечниковой недостаточности. Длительная системная кортикотерапия: врожденная гиперплазия надпочечников (в основном у взрослых пациентов), тиреоидит, острый ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, и другие коллагеновые заболевания, липоидный нефроз, обострение астмы в тяжелой форме, острый отек Квинке, лимфоидный и миелоидный лейкоз, агранулоцитоз, токсичные единиц инфекционных заболеваний. Офтальмология: острые и хронические аллергические и воспалительные заболевания глаз – воспаление переднего сегмента (конъюнктивы, склеры, роговицы без повреждения эпителия, радужной оболочки и цилиарного тела глазного яблока), воспаление заднего сегмента (сосудистой оболочки, сетчатки, зрительного нерва), симпатическое воспаление сосудистой оболочки, а также после травм и хирургических операций (не ранее, чем по истечении 7 дней после операции или травмы). В случае тепловых или химических ожогов глаз - через более длительный период. В виде имплантата в стекловидное тело также используется при отеке макулы вследствие обструкции ветвей вены сетчатки или центральной окклюзии вены сетчатки. Дерматология: пузырчатка, мультиформная экссудативная эритема, эритродермия, некоторые формы псориаза, аллергические заболевания кожи, крапивница, острая экзема, контактный дерматит, волчанка, аллергические реакции на укусы насекомых. Диагностика: тест подавления с дексаметазоном (дифференциация форма гиперактивности коры надпочечников), диагностика гипогонадизма у мужчин, дифференциация вирильного синдрома у женщин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, герпес и другие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы, туберкулез, острые экссудативные, вирусные, грибковые заболевания, психоз. Соблюдать осторожность при гипертонии, почечной недостаточности и больным сахарным диабетом. Не применять за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после неё. Не применять на кожу лица. В случае применения глазных капель: бактериальные или грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы, возникшие в ходе эпителиальных дефектов, глаукома, катаракта. В случае имплантата в стекловидное тело: активные или подозреваемые инфекции глаз, тяжёлая форма глаукомы, которую нельзя в достаточной степени контролировать только лекарственными средствами.

Взаимодействие с другими препаратами

Дексаметазон ослабляет действие антикоагулянтов и гипогликемических препаратов. Усиливает токсическое действие гликозидов наперстянки, в сочетании с мочегонными средствами увеличивает потерю калия с мочой. Одновременное применение НПВП повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Барбитураты, глутетимид, противоэпилептические и антигистаминные препараты, рифампицин и снижают эффект дексаметазона, а эстрогены его усиливают.

Дексаметазона натрия фосфат: побочные эффекты

Кратковременное лечение: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений, снижение толерантности к глюкозе, повышенная восприимчивость к инфекции. Длительное лечение (>2 недель): мышечная слабость, остеопороз, гипертония, гипергликемия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, растяжки, акне стероидные, кровоизлияния, замедленное заживление ран, глаукома, катаракта, депрессия или эйфория, язвы желудочно-кишечного тракта, панкреатит, асептический остит, нарушения водно-электролитного обмена, подавление гормональной активности и атрофия надпочечников, тромбоз, иммунные нарушения, васкулит. Подробная информация – смотреть: зарегистрированные материалы производителя.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Соблюдать осторожность в период лактации.

Дексаметазона натрия фосфат: дозировка

Перорально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от течения заболевания и состояния пациента. Взрослые: 0,5–16 мг/день в 2–3 раздельных дозах с поддержанием естественного ритма циркадной секреции глюкокортикоидов. Дети до 1 года: 0,25–1 мг/день, 1–12 лет: до 2 мг/день. После получения удовлетворительного клинического ответа дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. При лечении шока препарат применять в течение 2-3 дней, при лечении отека мозга – в течение 5-7 дней. При острых аллергических заболеваниях после первого дня парентеральной терапии применятся пероральная терапия. Паллиативное лечение рака: 8–16 мг/день перорально, дозу постепенно увеличивать до 4–12 мг/день. Профилактика и лечение рвоты при использовании цитостатиков: за день перед химиотерапией 8 мг перорально, во время применения цитостатиков 8–12 мг внутривенно, далее в течение 2 дней 16–24 мг в 3 раздельных дозах перорально, внутривенно или глубоко внутримышечно в виде дексаметазона фосфата натрия 0,5–9 мг/день. При тяжёлом состоянии до 20 мг/день. При врожденной гиперплазии надпочечников 0,5-1,5 мг / день (в сочетании с минералокортикостероидами). Интраартикулярно или периартикулярно: в ревматологии 0,2-6 мг с интервалом в 3-5 дней до 2-3 недель. Дети старше 2 месяцев 0,1 мг/кг массы тела/день внутримышечно или внутривенно, 1 ×/день или в 2–4 раздельных дозах в течение 2–4 дней. Наружно: офтальмологическое лечение острого воспалительного процесса: в конъюнктивальный мешок 1–2 капли 4–5 ×/день в течение 2 дней, далее 3–4 ×/день в течение 4–6 дней; при длительном лечении 2 ×/день в течение 3–6 недель. Терапия не может длиться дольше 6 недель. После операции или травмы глаз: в день операции или на следующий день после фильтрующей операции глаукомы; с 8-го дня после операции катаракты, исправления косоглазия, отслоения сетчатки, после травмы. В зависимости от степени тяжести воспалительного процесса 1-2 капли 2-4 × / день в течение 2-4 недель. Интравитреально: 1 имплантат в пораженный глаз, не рекомендуется одновременно применять в оба глаза; применение очередных доз рассматривается индивидуально. Дерматология: в виде аэрозоля 2–4 ×/день на повреждённые участки кожи.