Карведилол – лекарственное средство, назначаемое пациентам с кардиологической патологией.
Какие у Карведилол состав и форма выпуска?
Лекарство производится в плоскоцилиндрических белых таблетках, на них нанесена риска и фаска, активное вещество - карведилол в дозе 12.5 и 25 миллиграммов. Вспомогательные соединения кардиологического средства: лактоза, поливидон К25, кроме того, кросповидон, сахароза, метилцеллюлоза, а также натрия кроскармеллоза.
Таблетки запечатаны в контурные упаковки по десять или по тридцать штук, которые запакованы в картонные пачки. Продается лекарство Карведилол по рецепту. Срок годности медикамента равен трем годам, по прошествии этого времени использовать его противопоказано, он должен быть утилизирован.
Какое у Карведилол действие?
Препарат Карведилол блокирует альфа один, бета один и бета два адренорецепторы, нормализует гемодинамические показатели. Оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды) действие, кроме того, антиангинальный (снимает боль в сердце) и антиаритмический эффект, а также антиоксидантное воздействие.
После приема таблеток внутрь, активное вещество карведилол практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность достигает 25%. Через час наступает максимальная концентрация в плазме. Прием пищи может несколько замедлять всасывание действующего соединения, при этом не влияя на биодоступность. Связывание с белками почти 98%. Выводится с желчью.
Какие у Карведилол показания к применению?
Средство Карведилол назначают при артериальной гипертензии, при стабильной стенокардии, а также в составе комбинированного лечения при сердечной недостаточности, протекающей хронически.
Какие у Карведилол противопоказания к применению?
Среди противопоказаний есть следующие состояния:
Сердечная недостаточность острого происхождения и декомпенсированная хроническая;
Тяжелая печеночная патология;
Выраженная брадикардия;
AV-блокада;
Беременность;
При кардиогенном шоке;
Артериальная гипотензия;
Повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства;
Грудное вскармливание;
До восемнадцати лет не назначают медикамент.
С осторожностью Карведилол назначают феохромоцитоме, гипогликемии, при стенокардии Принцметала, при псориазе, при депрессии, тиреотоксикозе, при миастении, а также при окклюзионной патологии периферических сосудов.
Какие у Карведилол применение и дозировка?
Количество принимаемого препарата Карведилол устанавливает лечащий специалист, согласно выявленной патологии определяется режим дозирования лекарственного средства. При артериальной гипертензии в первые четырнадцать суток начальная доза равна 12.5 мг, таблетку употребляют однократно в день.
Затем количество препарата повышают до 25 миллиграммов, если будет необходимость, тог дозу вновь можно увеличивать по прошествии двух недель. При отмене медикамента Карведилол снижение дозировки осуществляют постепенно на протяжении двух недель. Таблетки принимают после трапезы, запивая их необходимым количеством воды.
Передозировка от Карведилол
При передозировке Карведилол инструкция по применению предупреждает, что разовьется гипотензия, брадикардия, присоединится нарушения дыхания, сердечная недостаточность, в более тяжелых ситуациях не исключена даже остановка сердца.
Если прошло немного времени непосредственно после отравления, тогда можно приступить к промыванию желудка, для этого следует спровоцировать рвоту. Затем пациенту проводят необходимое симптоматическое лечение с возможной госпитализацией в стационар.
Какие у Карведилол побочные эффекты?
Медикаментозное средство вызывает следующие негативные реакции: головная боль, брадикардия, присоединяются парестезии, головокружение, не исключены синкопальные состояния, возможна слабость мышц, нарушение сна, ортостатическая гипотензия, депрессия, стенокардия, кроме того, сухость во рту, AV-блокада, тошнота, отмечается прогрессирование сердечной недостаточности, а также абдоминальные боли.
Прочие негативные эффекты на медикамент: диарея, запор, лейкопения, рвота, тромбоцитопения, отеки, аллергические реакции, нарушения со стороны функции почек, гриппоподобный синдром, снижение слезоотделения и так далее.
Особые указания
С осторожностью Карведилол назначают лицам с бронхоспастическим синдромом, эмфиземой, а также с хроническим бронхитом. В начале лечения нельзя исключить резкое снижение давления, а также могут развиться ортостатические реакции, головокружение вплоть до синкопального (обморочного) состояния.
Во время лечения противопоказано употреблять спиртные напитки. Препарат может снижать выработку слезной жидкости. Стоит отметить, что снижать дозу средства или же отменять его следует постепенно, в противном случае можно спровоцировать резкое ухудшение состояния.
Чем заменить Карведилол, аналоги какие?
Лекарственное средство Кардивас, Карветренд, Карведилол-Тева, Кориол, Акридилол, Карведигамма, Карвенал, Карведилол Штада, Кредекс, Карведилол, Карведилол-OBL, Рекардиум, Карведилол Гексал, Таллитон, кроме того, Багодилол, Дилатренд, Карвидил, Карведилол Зентива, Карведилол-Фармаплант, Ведикардол, Карведилол Оболенское, Карведилол Канон, Карведилол Сандоз, а также Атрам относятся к аналогам.
Заключение
Назначать кардиологические препараты должен специалист, применять таблетки по собственному убеждению противопоказано.
Карведилол употребляется внутрь, до, вовремя или после приема пищи. Если у больного имеется сердечная недостаточность, для улучшения абсорбции, рекомендуется его принимать во время еды.
| Артериальная гипертензия | Стенокардия стабильная | Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность |
Рекомендуется применение в сутки 1-2 раза. Начальная доза для взрослого = 12,5 мг в сутки первые два дня. Доза поддерживающая составляет в сутки 25 мг. Если есть необходимость, можно постепенно увеличить дозировку с перерывом более 2-х недель до рекомендованной максимальной дозировки в чутки 50 мг. | Для пожилых пациентов начально-рекомендованная дозировка в один прием составляет в сутки 12,5 мг первые один-два дня. После этого больного человека переводят на дозу поддерживающую - в сутки 50 мг, разделив ее на 2 приема. Это максимальная доза для пациентов этой категории. | Карведилол назначается в качестве дополняющего основное лечение средства. Для его приема необходимо стабильное состояние больного в течение последних 4 недель до лечения с использованием Кардведилола. Еще одно условие назначения препарата - частота сердечных сокращений не должна превышать 50 ударов в минуту, артериальное давление систолическое не должно быть больше 85 единиц. |
Доза начальная в сутки = 6,25 мг однократно. Если препарат хорошо переносится, дозировку можно повысить с интервалом не менее двух недель по схеме в сутки: 6,25 мг 2 раза - 12,5 мг 2 раза - 25 мг 2 раза. Максимальная доза составит 50 мг/сутки, разделив на два раза при массе ниже 85 килограмм и 100 мг/сутки, разделив на 2 раза при весе более 85 кг (исключение - тяжелые случаи сердечно-сосудистой недостаточности).
Иногда дозу Карведилола уменьшают или временно прекращают лечение. В таких случаях можно провести титровку дозировки препарата.
При прерывании лечением Карведилолом, опять начинать его прием следует в сутки с 6,25 мг однократно (минимальная доза). Дозу можно постепенно повысить согласно описанным выше правилам.
Так как безопасность Карведидола в педиатрии не изучена, пациентам моложе 18 лет препарат не назначается. При приеме Карведилола пожилым больными необходим постоянный врачебный контроль, так как пациенты более чувствительны к Карведилолу.
При отмене Карведилола необходимо постепенно уменьшить дозу на протяжении недели-двух дней.
Форма выпуска
Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.
Выпускаются в блистере - 30 таблеток.
Полезные свойства
Карведилол – блокатор бета-адренорецепторов неселективного характера и селективным блокатором альфа-рецепторов. Препарат не имеет внутренней симпатоматической активности.
- За счет выборочного блокирования альфа-адренорецепторов, понижает общую предсердечную нагрузку;
- подавляется ренин-ангиотензиновая система почек;
- уменьшается артериальное давление, частота сокращения сердца и выброс;
- расширяет периферические сосуды, в результате чего уменьшается сосудистое сопротивление.
Биодоступность Карведилола равна 25%. Максимальная концентрация наблюдается спустя 60 минут после его приема. Препарат характеризуется линейными взаимоотношениями между принятой дозой и концентрацией в крови. Биодоступность не является зависимой от употребления пищи.
Препарат Карведилол – вещество высоколипофильное. Около 99% его состава связывается с белками крови. Полувыводной период препарата составляет 6-10 часов.
В печени процесс метаболизма Карведилола проходит за счет окисления и глюкуронизации фенольного кольца. После чего образуются 3 метаболита, которые характеризуются бета-блокирующими свойствами. Элиминация препарата происходит с желчью или каловыми массами. Небольшая часть элиминируется почками.
У пожилых пациентов можно наблюдать более высокую (выше на 50%) концентрацию препарата. Биодоступность при циррозе печени в четыре раза выше, а его показатель в крови – больше в 5 раз, чем у здоровых людей. У некоторых людей с гипертензией можно наблюдать увеличение концентрации Карведилола в крови на 50%. То же касается больных с почечной недостаточностью (отзывы имеются в конце статьи).
Побочные действия
Препарат может вызвать различные побочные действия
| Система кроветворения |
|
| Обмен веществ |
|
| Органы центральной нервной системы |
|
| Органы зрения |
|
| Органы мочевыделительной системы |
|
| Желудочно-кишечный тракт |
|
| Органы половой системы |
|
| Сердце и сосуды |
|
| Опорно-двигательный аппарат |
|
| Органы дыхательной системы |
|
| Кожа и подкожная клетчатка |
|
Противопоказания
- сердечно-сосудистая недостаточность декоменсированная;
- бронхо-легочные заболевания хронические с обструкцией;
- бронхиальная астма;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада (2–3 степеней);
- брадикардия - при частоте сокращений менее 50 ударов/мин;
- аллергические реакции на компоненты карведилола;
- синдром слабого синусного узла (синоаурикулярная блокада сердца);
- феохромоцитома;
- стенокардия Принцметала;
- сочетание с парентеральным способом введения в сосуды верампила или дилтиазема;
- тяжелая гипотензия с систолическим давлением меньше 85 мм рт. ст.;
- болезни периферических сосудов;
- лактозная непереносимость, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактозная недостаточность Лаппа;
- беременность и кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- в комплексе Карведилол с Амиодароном , Дилтиаземом и Верапамилом известны случаи гипотонии и брадикардии;
- необходим контроль врача за пациентами, принимающих одновременно с Карведилолом средства против аритмии 1-го класса или Амиодарон (возможны случаи брадикардии, фибрилляции желудочков, остановки сердца, а также возникновение сердечно-сосудистой недостаточности;
- возможна брадикардия в комбинации с Резерпином , Гуанетидином, Гуанфацтном и Метилдопой или ингибиторами монооксигеназы (исключение - монооксигеназа группы В);
- нельзя одновременно использовать Карведилол и Дигидропиридином из-за риска сердечно-сосудистой недостаточности и тяжелой гипотензии;
- нитраты могут спровоцировать развитие гипотензии в комплексе карведилолом;
- с Дигоксином наблюдается увеличение равновесной концентрации дигоксина и дигитоксина , поэтому необходим контроль за содержанием Дигоксина в крови с начала лечения и после подбора поддерживающих доз;
- Карведилол способен усиливать гипотензивное воздействие препаратов из групп барбитуратов, фенотиазинов, алкоголя, трициклических антидепрессантов, антагонистов a1 рецептора.
- при сочетании карведилола с циклоспорином следует контролировать уровень последнего в крови, потому как его содержание может расти;
- в комбинации гипогликемических средств (инсулина тоже) с Карведилолом могут нивелировать признаки гипогликемии;
- противодиабетические препаратв и инсулин могут быть также потенцированы этим препаратом (необходим контроль за глюкозой в крови);
- в комбинации Клонидин -Карведилол при отмене обоих препаратов, вначале отменяют Карведилол, посте чего понемногу уменьшают дозу Клонидина;
- при ингаляционном наркозе возможны отрицательные гипотензивные и инотропные взаимодействия анестетиков с Карведилолом;
- эффективность препарата уменьшается в сочетании с препаратами, которые задерживают жидкость и Na в организме (эстрогены, обезболивающие противовоспалительные средства, кортикостероиды);
- во время приема флуоксетина, барбитуратов, циметидина, кетоконазола, галоперидола, эритромицина, верапамила или рифампицина (индуцируют или ингибируют ферменты Р450-цитохрома) должны быть под наблюдением под, так как концентрация Карведилола увеличивается при употреблении ингибиторов или уменьшаться при приеме индукторов;
- вместе с Эрготамином возможен сосудосуживающий эффект;
- в сочетании с блокаторами (нейро-мышечными) можно наблюдать усиление блокирования нервно-мышечных передач;
- возрастает риск возникновения гипертензии и брадикардии при комбинировании Карведилола с симпатомиметиками (альфа и бета адреномиметики).
Передозировка
Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:
- брадикардии;
- гипотонии выраженной;
- сердечной недостаточности;
- тошноту и рвоту;
- потерю сознания;
- нарушение дыхания, бронхоспазм;
- судороги;
- шок кардиогенный.
Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.
Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.
Условия и срок хранения
Аналоги
- Атрам;
- Карведигамма;
- Карведилол оболенское;
- Карведилол гексал;
- Карвенал;
- Кардивас;
- Кредекс;
- Долатренд;
- Карветренд;
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карведилол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карведилола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карведилола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Карведилол - альфа и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Состав
Карведилол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы. Выводится, в основном, с желчью.
Показания
- артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 12,5 мг и 25 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг в сутки (1 таблетка) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) 2 раза в сутки. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней и доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в сутки.
При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).
При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем по 12.5 мг 2 раза в сутки и далее - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- мышечная слабость (чаще в начале лечения);
- нарушения сна;
- депрессия;
- брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- стенокардия;
- AV-блокада;
- нарушения периферического кровообращения;
- перемежающаяся хромота;
- прогрессирование сердечной недостаточности;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- абдоминальные боли;
- диарея;
- запор;
- тромбоцитопения, лейкопения;
- тяжелые нарушения функции почек;
- отеки;
- кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь);
- обострение псориаза;
- чиханье;
- заложенность носа;
- бронхоспазм;
- одышка (у предрасположенных пациентов);
- гриппоподобный синдром;
- боли в конечностях;
- уменьшение слезоотделения;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг в сутки.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.
Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.
Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.
На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.
Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
МНН: Карведилол
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016335
Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2020
Инструкция
Торговое название
Карвидил®
Международное непатентованное название
Карведилол
Лекарственная форма
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
Описание
Таблетки 6,25 мг : таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг : таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг : таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.
Код АТХ С07АG02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98‑99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.
У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме - в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.
Фармакодинамика
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стабильной стенокардии - 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг - максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.
При массе тела более 85 кг - максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.
Побочные действия
Часто
Астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно )
Головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение
Диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
Артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях
Кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)
Бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей
Пурпура
Понижение уровня протромбина, тромбоцитопения
Почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
Импотенция
Увеличение массы тела
Гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия
Нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита
Нечасто
Тахикардия
Гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
Билирубинемия
Анемия, лейкопения
Учащенное мочеиспускание
Пониженное либидо
Кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности
Шум в ушах
Редко
Полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
Невралгия, амнезия
Геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
Заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
Панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
Недержание мочи у женщин
Снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
Анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
Ухудшение слуха
Очень редко
- лейкопения
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости
Противопоказания
Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
Бронхиальная астма
Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
Кардиогенный шок
Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)
Тяжелые нарушения периферического кровообращения
Заболевания периферических сосудов
Одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
Метаболический ацидоз
Одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов
Феохромоцитома
Печеночная недостаточность
Беременность, период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
Стенокардия Принцметала
Сахарный диабет с кетоацидозом
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью
Сахарный диабет, гипогликемия
Гипертиреоз
Депрессия
Миастения
Псориаз
Почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.
Фрамакокинетическое взаимодействие
Дигоксин : при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.
Циклоспорин : карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P 450 : при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.
В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.
Алюминия гидроксид, холестирамин : при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.
Фармакодинамическое взаимодействие
Противодиабетические препараты, в том числе инсулин : карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов : ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты : при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.
Клонидин : при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.
Эрготамин или эргометрин : одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.
Противомалярийные средства : увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.
Симпатомиметические средства : карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.
Хлорпромазин : одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.
Антигипертензивные средства : карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.
Средства для анестезии : при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.
НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.
Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил : необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.
Особые указания
Хроническая сердечная недостаточность
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.
В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.
Ортостатическая гипотензия
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.
Нарушения AV проводимости
Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.
Брадикардия
Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
Бронхоспастические реакции
У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.
Стенокардия Принцметала
Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).
Заболевание периферических кровеносных сосудов
Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.
Синдром Рейно
Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения - сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.
Диабет
Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Тиреотоксикоз
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Myasthenia gravis
Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis .
Псориаз
Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство
При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.
Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.
Синдром прерывания применения
Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Повышенная чувствительность
Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.
Контактные линзы
Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.
Алкоголь
В период лечения исключается употребление этанола.
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.
Передозировка
Симптомы : выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.
Лечение : пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.
- Выраженная брадикардия : 2 мг атропина в/в.
- Поддержание сердечно-сосудистой функции : в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).
- Бронхоспазм : введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.
При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
Эл. почта: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 346886761477976432_ru.doc | 113 кб |
| 533456371477977633_kz.doc | 115.5 кб |
Наименование:
Карведилол (Carvedilolum)
Фармакологическое
действие:
Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов
.
Является также селективным блокатором альфа-рецепторов.
Не имеет внутренней симпатомиметической активности.
Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса.
Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.
Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами
: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него.
Препарат не имеет влияния на липидный обмен.
Биодоступность карведилола
составляет 25%.
Сmax наблюдается после приема внутрь через 60 минут.
Препарат отличается линейными взаимоотношениями между концентрацией в крови и принятой дозой. Биодоступность не зависит от употребления пищи.
Карведилол – высоколипофильное вещество. Примерно 98-99% его связывается с белками крови.
Период полувыведения составляет 6-10 часов.
Первичное прохождение через печень – 60-75%.
Объем распределения в организме – 2 л/кг.
Плазменный клиренс - 590 мл/мин.
Метаболизм карведилола
проходит в печени за счет глюкуронизации и окисления фенольного кольца. После гидроксилирования и диметилирования ароматического кольца происходит образование 3 метаболитов, которые и имеют бета-блокирующие свойства.
На доклиническом этапе выявлено, что метаболит 4’-гидрокси-фенол имеет в 13 раз большую активность, чем карведилол.
Содержание метаболитов в крови примерно в 10 раз меньше, чем концентрация карведилола.
Другие два метаболита (гидроксикарбазольные) имеют выраженные адреноблокирующие и антиоксидантные эффекты.
Антиоксидантный эффект метаболитов в 30-80 раз больше, чем у карведилола. Элиминация препарата осуществляется с желчью (затем – с калом).
Небольшая часть в виде элиминируется почками.
У пациентов пожилого возраста
наблюдается более высокая концентрация препарата (на 50% выше). Биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза больше, а его концентрация в крови – в 5 раз больше, чем у здоровых лиц.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью
(клиренс креатинина менее ≤20 мл/мин) наблюдается увеличение содержания препарата в крови на 40-55% по сравнению с больными с неизмененной функцией почек.
Показания к
применению:
Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
- хоническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- ИБС: стабильная стенокардия.
Способ применения:
Карведилол принимается внутрь
, независимо от приема еды.
В случае, если у больного сердечно-сосудистая недостаточность, рекомендуется употреблять препарат во время приема пищи (для увеличение абсорбции, что уменьшает риск развития ортостатической гипотензии).
При артериальной гипертензии
Рекомендованный режим применения – 1-2 р/сутки.
Для взрослых начальная доза – 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня.
Поддерживающая дозировка составляет 25 мг/сутки. В случае необходимости можно провести постепенное увеличение дозировки с интервалом 14 дней (не меньше!) до рекомендованной максимальной дозы 50 мг/сутки.
Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная доза – 12,5 мг/сутки (однократно). Эта доза иногда достаточна для дальнейшего приема.
При артериальной гипертензии максимально допустимая дозировка составляет не более 50 мг/сутки.
При стабильной стенокардии
В течение первых 1-2 дней для взрослых рекомендованная дозировка составляет 25 мг/сутки, разделенная на 2 приема.
Поддерживающая дозировка – 50 мг/сутки (по 25 мг на прием).
Максимально рекомендованная доза – 100 мг/сутки (в 2 приема).
Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная дозировка – однократно 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня.
Затем перевести пациента на поддерживающую дозу в 50 мг/сутки (разделить на 2 приема).
Эта доза является максимальной для пациентов данной категории.
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность
Карведилол назначается в качестве вспомогательного средства к традиционному лечению ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора, диуретиками, препаратам группы наперстянки и вазодилататорами.
Для приема препарата требуется стабильное состояние больного на протяжении последних 4 недель до перехода на лечение с использованием кардведилола.
Другими важными условиями назначения препарата являются частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту, систолическое артериальное давление более 85 мм рт.ст.
Стартовая доза – 6,25 мг однократно в сутки.
В случае хорошей переносимости дозу можно постепенно повысить с интервалом 14 дней (не менее!) по схеме: 6,25 мг 2 раза в сутки - 12,5 мг 2 р/с - 25 мг 2 р/сутки.
Максимально рекомендованная доза – 50 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≤ 85 кг и 100 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≥85 кг (исключая случаи тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности).
Необходимо проводить повышение дозировки под тщательным врачебным наблюдением.
Может наблюдаться некоторое ухудшение признаков сердечно-сосудистой недостаточности в начале терапии (особенно у больных, которые применяют в высоких дозах диуретики и(или) при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности).
В этих случаях отмена препарата не требуется, необходимо лишь воздержаться от повышения дозировки карведилола.
При лечении карведилолом общее состояние больного должно контролироваться врачом-терапевтом (или кардиологом).
Перед повышением дозировки препарата необходимо дополнительное обследование больного, которое включает определение печеночных функций, массы тела, частоты сердечных сокращений, ритма сердца и уровня артериального давления.
В случае развития признаков декомпенсации
, задержки жидкости необходима симптоматическая терапия (увеличение дозировки диуретиков).
При этом следует воздержаться от повышения дозировки карведилола (по крайней мере до тех пор, пока общее состояние больного не станет стабильным).
Иногда требуется уменьшение дозы карведилола или даже временное прекращение лечения (в этих случаях возможно провести титровку дозы препарата).
Если лечение карведилолом прерван
о, то снова начинать прием препарата необходимо с минимальной дозы (6,25 мг однократно в сутки), эту дозу можно постепенно повышать согласно приведенным выше правилам.
Карведидол в педиатрии (для пациентов моложе 18 лет) не назначается, так как информации о безопасности и эффективности препарата у этой возрастной категории лиц недостаточно.
Важно помнить, что при приеме карведилола больными пожилого возраста необходимо постоянное врачебное наблюдение, так как эти пациенты больше чувствительны к карведилолу.
Для отмены препарата
необходимо постепенное уменьшение дозы на протяжении 7-14 дней.
Побочные действия:
Система кроветворения
: тромбоцитопения (легкая степень).
Обмен веществ
: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.
Центральная нервная система
: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.
Орган зрения
: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.
Мочевыделительная система
: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.
Желудочно-кишечный тракт
: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.
Половая система
: отек гениталий, импотенция.
Сердечно-сосудистая система
: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.
Опорно-двигательная система
: боль в конечностях.
Дыхательная система
: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.
Кожа и подкожная клетчатка
: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.
Другие
: отек в месте введения, общая слабость.
Редкие
: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.).
Прием карведилола может провоцировать
латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови.
При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).
Противопоказания:
Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- AV-блокада II-III ст.;
- выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
- синдром слабости синусового узла;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью
: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Карведилол не рекомендуется
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться
, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания.
В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании.
Необходима коррекция дозы препарата.
У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.
При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек
у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови
и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Антагонисты кальция и антиаритмические средства
.
При одновременном приеме карведилола с амиодароном, дилтиаземом и(или) верапамилом наблюдались случаи брадикардии и гипотонии.
Необходимо проводить мониторинг артериального давления и электрокардиографическое исследование у этих пациентов.
Синергический эффект карведилола и антагонистов кальция может обусловить нарушения атриовентрикулярной проводимости сердца с развитием декомпенсации.
Необходим тщательный медицинский контроль за больными, которые принимают одновременно с карведилолом антиаритмические средства класса I или амиодарон.
Есть сообщения о случаях фибрилляции желудочков, брадикардии и остановки сердца в начале терапии карведилолом больными, принимающими амиодарон.
Если антиаритмический препарат вводится парентерально, возможно возникновение сердечно-сосудистой недостаточности (антиаритмические препараты Іa или Ic класса).
Отмечены случаи брадикардии
при комбинации препарата с гуанетидином, резерпином, метилдопой, гуанфацином или ингибиторами монооксигеназы (кроме ингибиторов монооксигеназы группы В).
В таких случаях необходимо наблюдение за сердечным ритмом.
Не рекомендуется одновременно использовать карведилол и дигидропиридины (риск тяжелой гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности).
Нитраты провоцируют развитие гипотензии при комбинации с карведилолом.
При комбинации препарата с дигоксином наблюдается увеличение равновесных концентраций дигоксина и дигитоксина (соответственно, на 16 и 13%).
Если используется данная комбинация, необходимо определение содержания дигоксина в крови в начале лечения и на момент окончания подбора поддерживающей дозы.
Карведилол усиливает гипотензивное действие препаратов других фармакологических групп
(фенотиазинов, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антагонистов рецептора α1, алкоголя, вазодилататоров).
При сочетании карведилола с циклоспорином необходимо исследование концентрации последнего в крови, так как его содержание может увеличиться.
Гипогликемические средства (в т.ч. инсулин).
Карведилол может нивелировать признаки гипогликемии, так же противодиабетические средства и инсулин могут быть потенцированы карведилолом, поэтому необходим регулярный контроль за содержанием глюкозы в сыворотке крови у таких пациентов.
Если пациент принимает комбинацию клонидин-карведилол
, и ему нужна отмена обоих препаратов, то вначале отменяют карведилол, а затем постепенно уменьшают дозировку клонидина.
При необходимости ингаляционного наркоза следует помнить об отрицательных гипотензивных и инотропных взаимодействиях анестетиков с карведилолом.
Эффективность карведилола уменьшается при сочетании с препаратами, задерживающими жидкость и натрий в организме (противовоспалительные обезболивающие средства, кортикостероиды, эстрогены).
Пациенты, которые принимают барбитураты, циметидин, флуоксетин, кетоконазол, галоперидол, эритромицин, верапамил или рифампицин (препараты, которые индуцируют или ингибируют ферменты цитохрома Р450) должны находиться под медицинским наблюдением, так как концентрация карведилола может увеличиться (если применяются ингибиторы), или уменьшиться (если применяются индукторы).
Комбинация с эрготамином имеет значительный сосудосуживающий эффект.
При сочетании с нейро-мышечными блокаторами
наблюдается усиление блокирования нервно-мышечной передачи.
Повышается риск возникновения выраженной брадикардии и гипертензии при комбинации карведилола с симпатомиметиками (бета-, альфа-адреномиметики).
Беременность:
Карведилол не рекомендуется
при беременности и кормлении грудью.
В эксперименте на животных не был подтвержден тератогенный эффект препарата, однако клинических исследований по изучению безопасности приема у этой категории пациенток недостаточно.
Карведилол может уменьшить показатели плацентарного кровотока, что провоцирует преждевременные роды или утробную гибель плода.
При приеме карведилола беременной у плода или новорожденного могут возникнуть брадикардия, гипогликемия, легочная недостаточность, кардиореспираторные осложнения и гипотермия.
Карведилол назначают при беременности только тогда, когда предполагаемая польза от препарата превышает потенциальные риски для новорожденного (плода).
Если карведилол принимается беременной, его следует отменить за 2-3 дня до срока родов.
В случае, если это не соблюдено, следует наблюдать новорожденного первые 2-3 дня жизни.
Препарат липофилен, эксперименты на животных показали способность проникновения молекулы и ее метаболитов в грудное молоко.
Если прием препарата осуществляется кормящей женщиной, вскармливание грудью прекращают.
Передозировка:
Симптомы : превышение дозы карведилола может спровоцировать брадикардию, выраженную гипотонию, сердечную недостаточность, потерю сознания, рвоту, остановку сердца, нарушения дыхания, бронхоспазм, судороги и кардиогенный шок.
Лечение
: в лечении необходимо проводить контроль за основными жизненными показателями.
Пациенты с передозировкой должны при необходимости находиться в условиях палаты интенсивной терапии.
Поддерживающее лечение
: для профилактики тяжелой брадикардии – атропин 0,5–2 мг внутривенно, для поддержки сердечно-сосудистой системы: глюкагон (сначала внутривенно струйно 1–10 мг, затем - внутривенная инфузия 2–5 мг/час).
Назначаются симпатимиметические средства (изопреналин, добутамин или эпинефрин – доза зависит от массы тела больного).
При рефрактерной к медикаментозной терапии брадикардии – электростимуляция сердца.
Для купирования бронхоспазма – бета-симпатомиметики в виде внутривенной инфузии или ингаляционного введения, эффективен также аминофиллин внутривенно.
Для купирования судорожного синдрома – медленно внутривенно диазепам.
Поскольку карведилол быстро связывается протеинами крови, проведение гемодиализа неэффективно.
В случае тяжелого течения симптомов передозировки поддерживающее лечение проводится достаточно долго, так как перераспределение и выведение препарата будет замедленным.
Продолжительность терапии зависит от состояния пациента (до тех пор, пока состояние не будет стабильным).
Форма выпуска:
Таблетки Карведилолот
6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность по 10, 20, 30 или 60 шт.
Таблетки Карведилолот Зентива
6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры "12" - на другой по 15 или 30 шт.
Таблетки Карведилолот Канон
6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета, допускается незначительная мраморность по 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 шт.
Таблетки Карведилолот Сандоз
3.125 мг, 6.25 мг, 12.5 мг, 25 мг и 50 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C2" на одной стороне.
Таблетки Карведилолот Штада
12.5 мг и 25 мг розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C3" на одной стороне по 30 шт.
Таблетки Карведилолот-Тева
3.125 мг, 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "CA3" на одной стороне по 28 или 30 шт.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
1 таблетка Карведилола содержит:
- действующее вещество
: карведилол - 12.5 мг;
- вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
Загрузка...