Инструкция по применению тизалуд. Тизалуд таблетки: инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Форма выпуска. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) с центральным механизмом действия. Тизанидин. Код ATC М03В Х02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a 2 -рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене веществ в организме. Около 20 важнейших аминокислот служат звеньями, из которых построены все белки) (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов (Вставочные нейроны - группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью) задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

Фармакокинетика.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 1–2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 34%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , в незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из системного кровотока составляет 2–4 часа. Выведение происходит преимущественно почками (60–70%) и кишечником (20–25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.

При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи (Грыжи – выхождение внутренних органов через естественные либо приобретенные отверстия в мышечно-апоневротическом слое брюшины при сохранении целостности самой брюшины и кожного покрова) межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) , хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг в сутки, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2–3 недель. При хронических болевых синдромах (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3–6 недель до 1 года.

Особенности применения

Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов) глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (галактозы).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания .

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.

При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , сыпь, крапивница).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP450 1A2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1A2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивами и тиклопидином.

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Показано проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Тизалуд – популярный лекарственный препарат. Многие пациенты прекрасно знакомы с ним как сильнодействующим обезболивающим, которое применяется при спазмах или судорогах мышечной ткани. Специалисты относят Тизалуд к группе миорелаксантов, которые расслабляют нервные ганглии. Чаще всего данное лекарство прописывается при патологиях мышечной ткани.

Действие препарата объясняется торможением пресинаптических рецепторов, из-за чего снижается активность аминокислот. Эти клетки влияют на работу других рецепторов, которые блокируют выработку простагландинов. За счет этого нейроны в позвоночнике тормозятся, человек избавляется от болезненных ощущений.

Тизалуд – препарат, который специалисты относят к группе миорелаксантов центрального действия. Большее воздействие от приема лекарства относится на спинной мозг. Активные компоненты препараты повышают выработку адренорецепторов, которые подавляют выработку специфических аминокислот. Они замедляют работу спинного мозга, за счет чего его нервная возбудимость значительно снижается. Из-за этого человек избавляется от серьезных болезненных ощущений, его мышечный тонус постепенно приходит в норму.

Тизалуд не только останавливает и замедляет работу нервных ганглий, но и борется с болезненными ощущениями.

Данное лекарство часто используют для терапии мышечных спазмов, вызванных поражение спинального и церебрального типа. Лекарство снижает сопротивление к пассивным движениям, за счет чего уменьшается количество спазмов, увеличивается активность движений. Уже через несколько дней регулярного использования человек ощущает себя гораздо лучше, он избавляется от скованности и ограниченности движений.

Лекарственный препарат при попадании в кровь человека стремительно всасывается всеми органами и тканями. Только половина всех полезных веществ из препарата воздействует на организм. Принимать лекарство можно вне зависимости от приема пищи – это никак не сказывается на эффективности или безопасности терапии. Обмен веществ в организме происходит стремительно, компоненты таблеток стремительно перевариваются и уже через 2-3 часа на половину выводятся из организма.

Наибольшая часть действующих компонентов Тизалуда выводятся из организма через печень. Если у человека имеется почечная недостаточность, период полувыведения может составлять около 12 часов. Все компоненты лекарственного средства выводятся естественным путем после переработки в печени. Учитывайте, что людям с патологиями почек не требуется пересматривать терапию. Ваш лечащий врач на основе диагностических данных может вносить корректировки в предписанную тактику воздействия.

Показания к применению

Тизалуд – популярный лекарственный препарат, который обладает мощным обезболивающим эффектом. Также он известен как средство, нормализующее обмен нервными импульсами. Чаще всего это лекарство назначается при следующих патологиях:

Заболевания позвоночника неврологического и дегенеративного характера;
Пластичность скелетных мышц;
Растяжения мышц спины;
Церебральный паралич.

Принимать Тизалуд нужно крайне осторожно. Лучше всего, чтобы подобную терапию назначал исключительно лечащий врач. Не стоит использовать препарат в качестве самостоятельной терапии, ведь неправильное применение лекарства может привести к развитию серьезных осложнений.

Использовать Тизалуд нужно крайне осторожно. Не забывайте придерживаться назначенной дозы, чтобы не спровоцировать передозировку. Передозировка возникает при одновременном приеме слишком большой дозы лекарственного средства. Распознать ее можно по следующим признакам:

Снижению артериального давления;
Тошноте и рвоте;
Сонливости и заторможенности;
Беспокойству, чрезмерной возбудимости;
Брадикардии;
Головной боли и головокружению;
Миозу и дистрессу;
Удлинению промежутка QT;
Развитию комы.

Чтобы купировать проявления передозировки Тизалудом, необходимо незамедлительно промыть желудок при помощи раствора из активированного угля.

Это поможет снизить концентрацию действующих веществ, а также избавиться от дискомфорта. Чтобы в домашних условиях купировать недомогание, необходимо выпить как можно больше чистой воды. Впоследствии проводится симптоматическая терапия подобных симптомов.

Побочные эффекты

При индивидуальной непереносимости компонентов или же неправильном приеме лекарства у пациента могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Если вы стали замечать их образование, незамедлительно остановите терапию. Чаще всего пациенты жалуются на:

Головную боль, снижение артериального давления;
Чрезмерную утомляемость;
Сонливость;
Нарушения в работе ЖКТ;
Головокружение;
Ощущение сухости во рту.

Исследования показали, что в большинстве случаев с побочными эффектами от применения Тизалуда сталкиваются люди, которые применяют его для лечения мышечных спазмов

Если у пациента имеется спастичность, ему прописываются меньшие дозы лекарства. В противном случае у него развивается обеспокоенность, значительно падает артериальное давление. Крайне редко терапия вызывает слабость в мышцах, нарушение сна, галлюцинации.

Способ применения

Тизанидин – компонент, который является действующим веществом в составе Тизалуда. Лекарство снижает мышечный тонус, повышает тонус скелетной ткани. При этом это способствует снижению их сопротивляемости при движении. Специалисты заявляют, что такой эффект обеспечивается за счет снижения количества аминокислот в кровотоке. Учитывайте, что данное изменение не сказывается на нервно-мышечных связях. Благодаря этому вы не почувствуете никаких изменений и не усугубите развитие дегенеративных процессов.

Чтобы избавиться от болезненности в мышцах, назначаются 1-2 таблетки Тизалуда в трижды в день. Подобное лечение способствует избавлению от многих неврологических заболеваний, а также останавливает дегенеративные изменения в спинном мозгу. Достаточно часто врачи выписывают Тизалуд в качестве терапии рассеянного склероза или же поражении позвоночного столба.

Если принимать саму таблетку у вас не получается, можете растолочь ее до состояния мелкого порошка и разбавить в небольшом количестве чистой воды.

Использование беременными и кормящими

На данный момент точных данных о влиянии лекарственного препарата на организм кормящих и беременных женщин не имеется. Именно из-за этого Тизалуд не назначается этой категории граждан. Единственное исключение составляют ситуации, когда вылечить какое-либо отклонение без помощи этого препарата невозможно. Учитывайте, что компоненты Тизалуда активно проникают в грудное молоко. Именно из-за этого во время терапии этим лекарством ребенка нужно на время отлучить от груди. Не рекомендуется проводить лечение Тизалудом у детей и подростков.

Особые указания

Тизалуд – лекарственное средство, которое сказывается на концентрации внимания и скорости реакции. Именно по этой причине не стоит работать за сложными механизмами или же управлять транспортными средствами при применении этого препарата. При появлении побочных эффектов необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Исследования показали, что причиной недомогания в большинстве случаев является слабость печени.

Если побочные эффекты мучают вас постоянно, необходимо посетить врача для изменения дозы или самого препарата.

Наибольшие изменения длительный прием Тизалуда производит в печени. Он может спровоцировать повышение уровня трансаминазы. Если ее концентрация повышается в 3 раза выше нормы, употребление препарата незамедлительно завершают. При дисфункции почек допустимо принимать Тизалуд в дозе не более 1 капсулы в день.

Со временем дозировка может быть повышена, однако делать это нужно под контролем врача

Доказано, что совмещать прием Тизалуда и витаминов группы В не рекомендуется. Действующие компоненты при взаимодействии друг с другом значительно снижают свою активность, из-за чего подобная терапия не имеет никакого смысла. Если вы будете принимать Тизалуд более полугода, могут развиться побочные эффекты в виде постоянно пониженного артериального давления. Такое лечение требует регулярного посещения врача и сдачи анализа крови. Препарат может привести к серьезным изменениям в организме человека.

Тизалуд – миорелаксирующее лекарственное средство центрального действия.

Действующее вещество

Тизанидин (Tizanidine).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток. Выпускается в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл. в каждой), помещенных в картонные коробки по 3 шт.

Показания к применению

спастическое состояние скелетных мышц, спровоцированное неврологическими патологиями (инсульт, рассеянный склероз, дегенеративные болезни спинного мозга, миелопатия хронического течения);
болезненный спазм скелетных мышц, связанный с поражением позвоночника (в частности, поясничный и шейный синдромы) или появляющийся после хирургического вмешательства (по поводу остеоартрита бедра или грыжи межпозвоночного диска).

Противопоказания

выраженная дисфункция печени;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
совместный прием флувоксамина и ципрофлоксацина.

Инструкция по применению Тизалуд способ и дозировка)

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц назначают в дозе по 2-4 мг с частотой 3 раза в день. В тяжелых случаях рекомендуется дополнительно принимать 2-4 мг препарата на ночь.
При спастических состояниях мышц, вызванных неврологическими патологиями, начальная доза составляет 6 мг в день (разделенная на 3 приема). Указанную дозу рекомендуется постепенно повышать на 2-4 мг в день через каждые 3-7 дней. Максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при дозе 12-24 мг в день (разделенной на 3-4 приема). Превышать дозу 36 мг в день не следует.

Побочные эффекты

Использование Тизалуда может вызвать следующие побочные реакции:

Центральная нервная система: нарушения сна, сонливость, сухость во рту, слабость, галлюцинации, головокружение, бессонница.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, сухость во рту, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности ферментов печени, приступы тошноты.
Сердечно-сосудистая система: в редких случаях – потеря сознания, снижение АД, брадикардия и коллапс.
Опорно-двигательный аппарат: постоянная слабость в мышцах.
Другое: кожный зуд, повышенная утомляемость, крапивница, гиперкреатининемия, высыпания.

В случае резкой отмены после длительного курса лечения существует риск повышения АД и развития тахикардии. В редких случаях возможно нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы передозировки Тизалуд:

головокружение;
тошнота;
нарушение дыхания;
значительное понижение артериального давления;
сонливость;
кома;
миоз;
тревожность;
рвота.

Лечение симптоматическое.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Тизанидин, Сирдалуд, Тизанил.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Тизалуд – миорелаксант центрального действия, который уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект обусловлен угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Особые указания

Применяют с особой осторожностью у больных с функциональными нарушениями почек и печени.

В начале терапии, при возникновении сонливости, необходимо избегать деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций и предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают пациентам, младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Принимают с осторожностью при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Принимают с осторожностью при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с антигипертензивными препаратами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном приеме этанола усиливается седативный эффект.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Тизалуд за 1 упаковку начинается от 130 рублей.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 143

Немного фактов

Миорелаксант направленного типа. Положительно влияет на качество и скорость мышечных сокращений. Является умеренным анальгетиком, что актуально для лечения судорог, спазматических синдромов. Снимает болезненные ощущения, устраняет последствия неврологических заболеваний, включая инсульт и рассеянный склероз.

Препарат используют для профилактики расстройств, склеротического характера, функциональных нарушений головного, спинного мозга.

Фармакологические свойства

Тизалуд относится к группе миорелаксантов, для которых характерно выраженное централизованное действие. Активные компоненты стимулируют альфа-2 рецепторы, пресинаптического происхождения, что замедляет высвобождения аспарагиновой и глютаминовой кислоты. Эти вещества, напрямую стимулируют соответствующие рецепторы, что угнетает полисинаптическую передачу импульсов возбуждения.

Благодаря этому явлению происходит качественное, постепенное расслабление скелетных мышц. Кроме анальгезирующего эффекта, зафиксированы показания к частичному угнетению функциональных особенностей вставочных нейронов, в области задних отростков (рогов) спинного мозга.

Во время лечения рассеянного склероза, снижается общее сопротивление движениям, пассивного характера. В результате, смягчаются последствия судорог и спазмов. Увеличиваются возможности пациента, с точки зрения «механики» движения. Улучшается качество произвольного сокращения мышц независимо от сопутствующих заболеваний.

Тизалуд не влияет на процессы нейромышечного характера, включая прямую передачу сигналов возбуждения. Скорость усвоения, всасывания активных веществ зависит от дозировки и фармокинетических характеристик лекарства.

Индивидуальная широта параметров лекарства, с точки зрения фармакинетики низкая. Пиковая концентрация действующего вещества в плазме крови наступает через 2 часа после разового приема. Наблюдается ярко выраженный эффект после первого использования, что увеличивает общую биодоступность лекарство до 34%.

Действие активных компонентов на плазматические белки крови умеренное. Уровень связывания с белковыми структурами не превышает 30%. Выведение из организма происходит в форме неактивных метаболитов. Большее количество формируется и сохраняется в печени.

Количество проходящих через гематоэмбриональный барьер метаболитов небольшое. Незначительная доза вещества, в неизмененной форме, сохраняется в грудном молоке. Средство воздействует на ЦНС через 45 минут после первого приема. Постоянный эффект Тизалуда сохраняется в течение двух часов.

Состав и форма выпуска

Препарат реализуют в форме таблеток округлой формы. Поставляется в блистер в стандартной норме 2 мг, по 10 штук на пластину. Продается в картонных упаковках. Инструкция прилагается. Активный компонент - тизанидин. В качестве дополнительных составляющих используют микрокристаллическую целлюлоза, стеарат магния, лактоза безводного происхождения (возможные противопоказания в данному веществу).

Показания к применению

Тизалуд используется для терапии следующих патологий:

спастические осложнения во время рассеянного склероза (актуальна индивидуальная дозировка);
спазмы скелетных мышц неопределяемой этиологии;
масштабные поражения головного, спинного мозга.

Побочные эффекты

При длительной терапии возможны агрессивные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая резкое снижение артериального давления, коллапсы различного происхождения, брадикардию.

Прием Тизалуда взывает слабость в теле, определенных группах мышц, слабое головокружение. В редких случаях проявляются симптомы гепатита, печеночной недостаточности. Во время регулярного приема лекарства возможны серьезные нарушения мозгового кровообращения.

Резкая отмена лекарственного средства значительно повышает артериальное давление. Состав принимают под строгим контролем лечащего врача. В конкретных случаях, рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Противопоказания

Таблетки Тизалуда не используются при выраженных функциональных нарушениях печени, индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам и лактозе.

Применение при беременности

Беременность на 1-3 триместрах является поводом к ограничению приема, а не полной отмене данного препарата. Средство назначается исключительно по рекомендации узкого специалиста. Учитывается соотношение фактической пользы и вреда для плода и материнского организма.

Способ и особенности применения

Таблетки Тизалуда назначают взрослым по две единицы (2 или 4 мг) три раза в день. При осложнениях, добавляется еще один прием, ближе к вечеру. Лекарство запивается чистой водой, можно использовать сок или чай. Исключение - молочные, кисломолочные продукты, особенно, для пациентов страдающих повышенной чувствительностью к лактозе и сопутствующими болезнями.

Согласно инструкции по применению, максимальная концентрация действующего вещества не должна превышать 36 мг за день. Людям, страдающим почечной недостаточностью, назначают по 2 мг лекарства один раз в сутки.

Передозировка

Подобные осложнения сопровождаются рвотой, сонливостью, краткосрочной потерей сознания, головокружением, сопровождаемым тошнотой. Устранение данных симптомов начинается с очистительных процедур, включая промывание желудка, прием абсорбентов, диурез.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика .

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (Т1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2–4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие поражений спинного мозга. Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с а2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Меры предосторожности

Одновременное применение СУР1А2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способно с ть влиять на скорость реакции при управлен ии автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации t тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2–4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3–7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Информация о производителе

ПАО «Киевский витаминный завод».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.