Состав
действующее вещество: клиндамицин;
1 капсула содержит клиндамицина гидрохлорида 162,869 мг эквивалентно клиндамицина 150 мг
вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, азорубин (Е 122), индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F01.
Показания
Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая Staphylococcus aureus ), у пациентов с аллергией на пенициллины. При аэробных инфекциях клиндамицин является альтернативой, если другие антимикробные препараты не действуют или противопоказаны. В случаях анаэробных инфекций клиндамицин считается препаратом первого выбора.
- Инфекции верхних дыхательных путей: хронические синуситы, вызванные анаэробами. Некоторые случаи хронических гнойных средних отитов или в качестве поддерживающей терапии в комбинации с антибиотиками, активными против грамотрицательных аэробных микроорганизмов.
В случаях рецидивов фаринготонзиллит, когда другие антибактериальные лекарственные средства не действуют или противопоказаны (пенициллин, эритромицин и препараты группы макролидов, цефалоспорины).
- Инфекции нижних дыхательных путей, а именно:
- аспирационная пневмония, абсцесс легких, некротизирующая пневмония и эмпиема;
- как присадка средство при лечении легочных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, с целью подавления грамположительных кокков и анаэробных микроорганизмов.
- Тяжелые инфекции кожи и мягких тканей.
- Инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит и септический артрит.
- Серьезные гинекологические инфекции, включая эндометрит, инфекционные поражения жировой клетчатки, паравагинальным инфекции, тубоовариальных абсцессы и сальпингиты с одновременным назначением антибиотиков с достаточной активностью против грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Монотерапия клиндамицином при цервицитах, вызванных Chlamydia trachomatis .
- При инфекциях брюшной полости, включая перитонит и абдоминальные абсцессы, терапией выбора является клиндамицин в сочетании с антибиотиком с достаточной активностью против грамотрицательных аэробных организмов.
При одновременном назначении с соответствующим антибиотиком, эффективным против грамотрицательных микроорганизмов, таким как аминозид, клиндамицин является эффективным для профилактики перитонита или внутрибрюшного абсцессов после перфорации кишки и бактериальной контаминации в результате травмы.
- Септицемия и эндокардит.
- Стоматологические инфекции, такие как периодентальний абсцесс и пародонтит.
- Лечение энцефалитов, вызванных Toxoplasma, больным СПИДом, в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью обычного лечения.
- Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carini, у больных СПИДом. Клиндамицин применяют в сочетании с примахином пациентам с непереносимостью обычного лечения (сульфадиазин) или с недостаточным ответом на лечение.
- В качестве монотерапии при лечении малярии, вызванной резистентным к лекарственным средствам P. falciparum или в сочетании с хинином или амодиакином как альтернативная терапия. В случае тяжелых инфекций следует проводить in vitro тесты на чувствительность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицина и к любым вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Инфекционный менингит.
Способ применения и дозы
Клиндамицин применяют внутрь, чтобы избежать раздражения пищевода, рекомендуется запивать капсулы стаканом воды. Как и для всех антибиотиков, дозирования и способ применения следует определять в зависимости от тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности микроорганизмов, являющихся возбудителями заболевания.
В исключительных случаях лечения рецидивов инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком 300 мг дважды в сутки в течение не менее 10 дней.
Цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis : 1800 мг в сутки, разделенные на несколько приемов в течение 10-14 дней.
Для детей от 6 лет
8-25 мг / кг / сутки в 3 или 4 равные части. Детям до 6 лет нельзя назначать капсулы из-за риска аспирации, в данных случаях рекомендуется применять другие лекарственные формы.
Применение при нарушении функции печени и / или почек
Пациенты с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы. Гемодиализ и перитонеальный диализ для вывода клиндамицина из крови не эффективны.
У пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой наблюдается удлинение периода полувыведения клиндамицина. При применении клиндамицина каждые 8:00 аккумуляция препарата наблюдается редко. Таким образом, уменьшение дозы нельзя считать необходимым.
Особенности дозирования при отдельных показаниях
Необходимо соблюдать сроки лечения и не прекращать его даже при улучшении состояния после нескольких приемов. Продолжительность лечения может быть ограничена в случае возникновения побочных эффектов.
Лечение острого стрептококкового тонзиллита / фарингита
Доза Клиндамицина в капсулах для перорального применения составляет 300 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза
После парентерального введения препарата в течение 6 дней следует продолжать прием внутрь Клиндамицина в дозе 450-600 мг каждые 6:00 до завершения 10-14-дневного цикла терапии.
Цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis
450-600 мг клиндамицина внутрь 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Профилактика эндокардита у пациентов с чувствительностью к пенициллину
Назначают 600 мг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры (например, тонзиллэктомия, аденоидектомия, бронхоскопия жестким эндоскопом, дилатация стриктуры пищевода, ЭРХПГ, цистоскопия) детям - 20 мг / кг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры.
Энцефалиты, вызванные Toxoplasma у больных СПИДом
600-1200 мг каждые 6:00 в течение 2 недель с последующим пероральным применением 300-600 мг каждые 6:00. Длительность лечения обычно составляет 8-10 недель. Является необходимым пероральный прием 25-75 мг пириметамина в сутки в течение 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать от 10 до 20 мг фолиевой кислоты в сутки.
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом
От 300 до 450 мг каждые 6:00 в течение 21 дня в сочетании с пероральным приемом 15-30 мг примахина в сутки в течение 21-го дня.
малярия
20 мг / кг / сутки на протяжении не менее 5 дней.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе, рвота, диарея, тошнота, эзофагит, язвы пищевода, колит и псевдомембранозный колит, вызванный токсинами Clostridium difficile , колики в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, макулопапулезные и кореподобной сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло дерматит, токсический эпидермальный некролиз, вагинит.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Гепатобилиарной системы: желтуха, изменения показателей функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение азота мочевины, олигурия, протеинурия.
Со стороны крови и лимфатической системы: транзиторная нейтропения (лейкопения), эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, обычно проходят после прекращения лечения.
Неврологические нарушения: дисгевзия.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: полиартрит.
Передозировка
Чаще всего симптомы передозировки проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, кожными высыпаниями, редко - анафилаксией. При проявлениях этих симптомов необходимо провести промывание желудка, назначить активированный уголь или другой энтеросорбент, в случае необходимости назначить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию, ввести эпинефрин, антигистаминные препараты, кортикостероидные препараты внутривенно. При необходимости провести интубацию. Токсичность клиндамицина не связана с дозой. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны по выводу клиндамицина из сыворотки крови.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат проникает через плаценту, безопасность препарата в период беременности не установлена. Препарат проникает в грудное молоко. Из-за возможности возникновения серьезных побочных эффектов клиндамицина у грудных детей решение о прекращении кормления грудью или отмены лечения следует принимать, учитывая важность лекарственного средства для матери и возможность развития побочных реакций у ребенка.
Дети
Данную лекарственную форму препарата не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Особенности применения
Клиндамицин применяют только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Не назначают для лечения небактериальный инфекций, например верхних дыхательных путей.
Препарат следует применять с осторожностью больным с заболеваниями пищеварительного тракта, поскольку он может вызвать псевдомембранозный колит. Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (сдадим), зафиксированные при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин. По тяжести диарея может быть от умеренной до тяжелой летального колита.
Токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, является главной причиной антибиотикасоцийованого колита. Эта форма колита характеризуется мягкой водянистой диареей, может переходить в тяжелую хроническую диарею с лейкоцитозом, лихорадкой, выраженными спазмами в животе, которая может сопровождаться потерей крови и слизи. При отсутствии лечения в дальнейшем возможно развитие перитонита, шока и токсического мегаколон. Антибиотикиндукований колит может наблюдаться через 2-3 недели после прекращения лечения. Легкое течение псевдомембранозного колита преимущественно проходит при прекращении приема клиндамицина. Существует необходимость применения ванкомицина и метронидазола, кортикостероидов, водно-электролитных и белковых растворов для лечения псевдомембранозного колита средней и тяжелой степени.
Применение клиндамицина может привести к чрезмерному росту других кишечных микроорганизмов, в частности грибов. В случаях возникновения суперинфекции препарат следует отменить в зависимости от клинической картины.
Возможны случаи перекрестной аллергии к линкомицина. Препарат следует назначать с осторожностью больным, склонным к аллергическим реакциям.
Длительное лечение требует контроля за функциями печени и почек.
Клиндамицин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми почечными и / или печеночными расстройствами, сопровождающимися серьезными метаболическими нарушениями. У пациентов с нарушением функции печени следует удлинить интервал между приемом препарата и контролировать уровень печеночных ферментов в крови. Сывороточные уровни клиндамицина следует контролировать при необходимости применения высоких доз. При удлиненном курсе лечения следует проводить мониторинг функции печени, почек и крови.
Поскольку клиндамицин недостаточно проникает в ликвор, препарат не следует применять для лечения менингитов.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или мальабсорбцией глюкозы или галактозы не следует принимать клиндамицин в форме капсул.
Клиндамицин не показан при инфекциях, вызванных H. Influenzae .
Пациенты с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не должны принимать клиндамицин в форме капсул, поскольку препарат содержит крахмал пшеничный.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние клиндамицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами систематически не оценивалась.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение Клиндамицина с лекарственными средствами, тормозящими перистальтику кишечника, может привести к возникновению колита или острой боли в животе. Не рекомендуется применять Клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу, миорелаксантами и общими анестетиками из-за риска развития мышечной слабости и даже апноэ. Клиндамицин проявляет синергизм в сочетании с пенициллином, гентамицином, цефтазидимом, Цефокситин, цефотаксимом, мезлоциллином, метронидазолом и ципрофлоксацином. Клиндамицин имеет антагонизм с эритромицином и близкими по химическому составу макролидами, поэтому этой комбинации следует избегать.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Клиндамицин - полусинтетический антибиотик, полученный в результате замещения 7- (S) -хлорною группой 7- (R) гидроксильных группы линкомицина.
Благодаря влиянию на синтез белков микроорганизмов оказывает значительное антимикробное действие. Клиндамицин может оказать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика.
Клиндамицин активен in vitro против микроорганизмов, указанных ниже:
- ; аэробные грамположительные кокки : Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и колонии, не продуцирующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки;
- ; анаэробные грамотрицательные бациллы : виды Bacteroides , включая: группа B. fragilis , группа P. melaninogenicus (B melaninogenicus ), виды Fusobacterium ;
- ; анаэробные грамположительные неспорообразующие бациллы : Propionibacterium , Eubacterium , Actinomyces, включая A. Israelii ;
- ; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки : виды Peptococcus , виды Peptostreptococcus , микроаэрофильные стрептококки, Сlostridia , включая С. perfringens , другие виды Clostridia . C. sporogenes и C. tertium часто резистентных, поэтому необходимо проводить тесты на чувствительность;
- ; другие: Сhlamydia trachomatis , некоторые штаммы Toxoplasma gondii , Pneumocystis carinii , некоторые штаммы Plasmodium falciparum (включая штаммы, резистентные к хлорохину), Gardnerella vaginalis , виды Mobiluncus , включая Mobiluncus mulieris и Mobiluncus curtisii , Mycoplasma hominis .
Метицилинчутливи штаммы Staphylococcus aureus преимущественно чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает выраженное действие против многих штаммов метициллин стафилококков (MRSA). Однако, из-за значительной распространенности резистентных к клиндамицину штаммов MRSA, применение клиндамицина при вызванных этими микроорганизмами инфекциях без проведения тестов на чувствительность исключается. In vitro в некоторых резистентных к эритромицину штаммов стафилококков быстро развивается резистентность к клиндамицину.
Клиндамицин за счет связывания с 50S субъединицей рибосомы клетки микроорганизма ингибирует образование белка микроорганизма. Клиндамицин оказывает бактериостатическое воздействие, а в больших концентрациях может проявлять бактерицидный эффект против высокочувствительных микроорганизмов. После приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 90%, пища тормозит всасывание, но не меняет степень всасывания. С белками связывается на 92–94%. Клиндамицин легко проходит в ткани, органы, биологические жидкости организма, включая и миндалины, костную и мышечную ткань, бронхи, плевру, легкие, плевральную жидкость, аппендикс, желчные протоки, фаллопиевы трубы, простату, синовиальную жидкость, мокроту, слюну, отделяемое ран. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Объемы распределения у детей равны 0,86 л/кг, у взрослых составляют примерно 0,66 л/кг. Клиндамицин хорошо и быстро проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода, также препарат поступает и в грудное молоко. Максимальная концентрация при пероральном приеме в сыворотке крови достигается примерно через 0,75–1 часа, при введении внутримышечно через 1 час у детей, через 3 часа у взрослых, при введении внутривенно – к концу инфузии.
Клиндамицин в печени подвергается метаболизму с образованием активных (клиндамицинсульфоксид и N-диметилклиндамицин) и неактивных метаболитов. В течение 4 суток выводится с почками и кишечником в основном в виде неактивных метаболитов. Время полувыведения при нормальной работе почек у детей составляет 2,5 – 3 часа, у взрослых составляет 2,4–3 часа, у недоношенных новорожденных - 6,3–8,6 часов. При тяжелом нарушении работы печени или в конечной стадии почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется. В организме клиндамицин не кумулирует.
Местное использование клиндамицина может вызывать системные эффекты. In vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, в том числе и Pneumococcus spp., Staphylococcus epidermidis (включая и те штаммы, которые как вырабатывают так и не вырабатывают пенициллиназу), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis); анаэробные грамотрицательные бациллы, в том числе и Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и группу В. Melaninogenicus и группу В. fragilis); анаэробные грамположительные бациллы, которые не образуют споры, в том числе и Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp.; микроаэрофильные и анаэробные грамположительные кокки, в том числе и Peptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridia spp. Многие Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, например, С. Tertium и С. sporogenes, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому перед лечением стоит проводить пробы на чувствительность к клиндамицину. В больших дозах клиндамицин действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum). Имеется перекрестная устойчивость между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между эритромицином и клиндамицином. In vitro клиндамицин активен против многих штаммов таких микроорганизмов, которые вызывают бактериальный вагиноз: Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. Клиндамицин для интравагинального использования неэффективен для терапии вульвовагинита, который вызван Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Neisseria gonorrhoeae или вирусом Herpes simplex. Противоугревое воздействие при наружном использовании, скорее всего, возможно за счет того, что клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на коже, а также подавляет размножение Propionibacterium acnes - микроорганизма, который обнаруживается в фолликулах и сальных железах.
В опытах на крысах и мышах не было выявлено мутагенного и тератогенного воздействия клиндамицина, а также не было выявлено его воздействие на фертильность. Длительные исследования по возможной канцерогенности клиндамицина не проводились.
Показания
Системное использование:
инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (пневмония, включая и аспирационную, бронхит, абсцесс легких, фиброзирующий альвеолит, эмпиема плевры), инфекции лор-органов (включая и фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (включая и угри, флегмону, фурункулы, импетиго, инфицированные раны, панариций, абсцессы, рожу), септицемия (в основном анаэробная), внутрибрюшные инфекции и инфекции тазовых органов (включая и перитонит, абсцессы органов брюшной полости, только при условии совместного использования препаратов, которые активны против грамотрицательных аэробных микроорганизмов), инфекции ротовой полости (включая и периодонтальный абсцесс), гинекологические болезни (включая и эндометрит, абсцессы фаллопиевых яичников труб, аднексит, пельвиоперитонит, сальпингит), тропическая малярия (которая вызвана Plasmodium falciparum и резистентная к хлорохину без или в сочетании с хинином), токсоплазменный энцефалит, сепсис, пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), скарлатина, бактериальный эндокардит, дифтерия.
Интравагинальное использование:
вагиноз, который вызван микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину.
Наружное применение (гель):
угревая сыпь.
Способ применения клиндамицина и дозы
Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения инфекции. Внутрь (не зависимо от приема пищи), взрослым - каждые 6 – 8 часов по 150–450 мг, детям в 3 – 4 приема 8–25 мг/кг/сут. Внутривенно капельно или внутримышечно 2 раза за день 300 мг, при тяжелых инфекциях - до 1,2–4,8 г/сут (в 2–4 введения), детям - 10–40 мг/кг/сут (в 3–4 введения). Наружно 2 раза за сутки тонким слоем наносят гель на сухую чистую кожу области поражения. Интравагинально, 3 – 7 дней 100 мг на ночь.
При пропуске очередного приема клиндамицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
При появлении реакции гиперчувствительности лечение клиндамицином необходимо прекратить. Антибактериальные средства угнетают нормальную флору кишечника, это может способствовать повышенному размножению клостридий. Псевдомембранозный колит различной степени тяжести, даже угрожающий жизни, наблюдались при использовании почти всех антибактериальных препаратов, в том числе и клиндамицин. Колит, диарея, симптомы псевдомембранозного колита могут появиться как при приеме клиндамицина, так и через 3 недели после прекращения терапии. При псевдомембранозном колите появляются диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боли в животе, возможно выделение кала с кровью. Поэтому рассматривать возможность данного диагноза стоит во всех случаях появления диареи во время и после приема антибактериальных препаратов. Необходимо помнить, что при применении местных форм препарата возможно развитие системных эффектов (в том числе и псевдомембранозного колита). У пациентов старше 60 лет колит и диарея на фоне приема клиндамицина развиваются чаще и протекают тяжелее. При использовании клиндамицина возможен избыточный рост микроорганизмов, нечувствительных к нему, в особенности дрожжеподобных грибов. При появлении суперинфекции необходимо в зависимости от клинической ситуации принять соответствующие меры. При использовании высоких доз препарата необходим контроль за уровнем клиндамицина в плазме. Если терапия проводится в течение длительного периода времени, то необходимо регулярно наблюдать за работой почек и печени. До вагинальных свечей или крема с помощью лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, вируса Herpes simplex, Candida albicans, которые часто вызывают вульвовагинит. Совместное использование вагинальных свечей или и крема с прочими вагинальными препаратами не допустимо. При лечении пациенткам не рекомендуется вступать в половые отношения (также не рекомендовано использовать влагалищные противозачаточные диафрагмы или презервативы, так как компоненты крема или свечей снижают прочность изделий из латекса и каучука). Также не стоит применять изделия для интравагинального введения (например, тампоны). При наружном использовании геля необходимо избегать его попадания на слизистую оболочку полости рта и глаз. Следует хорошо вымыть руки после нанесения геля на кожу. Если произошел случайный контакт с чувствительными поверхностями, то необходимо обильно промыть эту область прохладной водой. Гель для наружного использования не стоит применять вместе со средствами, которые вызывают слущивание и шелушение кожи, с дезинфицирующими средствами или мылами, которые содержат абразивные вещества, так как возможно развитие кумулятивного раздражающего или высушивающего эффекта и чрезмерного раздражения кожи. При терапии необходимо соблюдать осторожность при работе водителям и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к линкомицину), наличие в анамнезе регионарного энтерита, антибиотик-ассоциированный колит или язвенный колит.
Ограничения к применению
Миастения, выраженные нарушения работы почек или/и печени, возраст до 1 месяца, для использования геля - возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно применение клиндамицина, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин не проводились). При терапии клиндамицином стоит отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия клиндамицина
Системные эффекты
– нервная система:
нарушение нервно-мышечной проводимости; система пищеварения: боли в животе, эзофагит, псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота, желтуха, дисбактериоз, нарушения работы печени, гипербилирубинемия, металлический или неприятный привкус во рту;
система кровообращения и крови:
проходящая эозинофилия и нейтропения (или лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, при быстром введении внутривенно - сердечно-сосудистая недостаточность (остановка сердца, коллапс), гипотензия;
аллергические реакции:
макулопапулезная сыпь, генерализованная кореподобная сыпь различной степени выраженности, зуд, крапивница, редко - везикуло-буллезный и эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие:
азотемия, протеинемия или/и олигурия, развитие суперинфекции, полиартрит; реакции в месте введения - уплотнение, болезненность, абсцесс (при введении внутримышечно), тромбофлебит (при введении внутривенно).
При интравагинальном применении, для крема:
мочеполовая система:
цервицит/вагинит, вульвовагинит, раздражение вульвы, нарушения менструального цикла, боли во влагалище, маточное кровотечение, выделения из влагалища, дизурия, аномальные роды, инфекции мочевыводящих путей, эндометриоз, протеинурия, глюкозурия; нервная система: головокружение, вертиго, головная боль;
общие системные:
бактериальные и грибковые инфекции, боль в спине, генерализованная боль, воспалительный отек; система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, запор/ диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, метеоризм, боли в животе, спазмы в животе, боли внизу живота;
прочие:
кандидоз, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, извращение вкуса, гипертиреоз, носовое кровотечение, крапивница, сыпь;
для свечей:
мочеполовая система:
раздражение слизистой влагалища и вульвы, боли во влагалище, вагинальные инфекции, вагинальный кандидоз, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, пиелонефрит, дизурия;
общие системные: лихорадка, грибковые инфекции, генерализованная боль, боль в боку, головная боль; система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли и спазмы в животе;
кожа:
кожный зуд, боли и зуд в месте введения, сыпь.
При наружном использовании (гель):
раздражение и сухость кожи (в месте использования), контактный дерматит, фолликулит, ощущение жжения в глазах, увеличение функции сальных желез; при системном всасывании возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта (легкая диарея, боли в животе), редко – псевдомембранозный колит.
Взаимодействие клиндамицина с другими веществами
Клиндамицин несовместим с магния сульфатом, кальция глюконатом, аминофиллином, барбитуратами, ампициллином, фенитоином, аминогликозидами, растворами, которые содержат комплекс витаминов группы B. In vitro был показан антагонизм клиндамицина с хлорамфениколом и эритромицином. Так как клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, то он может усиливать действия периферических миорелаксантов. При совместном использовании клиндамицина с опиоидными анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания и даже развитие апноэ. Совместное применение клиндамицина с противодиарейными препаратами уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, а это повышает возможность развития псевдомембранозного колита.
Передозировка
При передозировке клиндамицином усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.
Антибиотик группы линкозамидов
Действующее вещество
Клиндамицин (в форме фосфата) (clindamycin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы желатиновые, размер №1, с фиолетовым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
Состав корпуса капсулы:
краситель азорубин (Е122), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Состав крышечки капсулы:
титана диоксид (Е171), краситель хинолинвый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый Понсо 4R (Е124), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамиоложительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
По механизму действия и антимикробному спектру близок к (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в . Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). C max в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T 1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.
Показания
— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
— инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
— инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
— острый и хронический остеомиелит;
— септицемия (прежде всего анаэробная);
— бактериальный эндокардит;
— профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).
Противопоказания
— миастения;
— бронхиальная астма;
— язвенный колит (в анамнезе);
— редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
— детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
— повышенная чувствительность.
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.
Дозировка
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).
При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).
Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.
При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.
Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.
Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.
Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор и 5% раствор декстрозы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.
Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие: развитие суперинфекции.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов , гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).
Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).
Особые указания
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).
При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности раствора для в/в и в/м введения - 2 года, капсул - 3 года.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Клиндамицин
Clindamycinum (род. Clindamycini)Химическое название
Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-{[(4R)-1-метил-4-пропил-L-пролил]амино}-1-тио-L-трео-альфа-D-галактооктопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида)
Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.
В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.
Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.
Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.
Клиндамицина фосфат растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное .Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2-10 раз более активен).
При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92-94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в т.ч. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50-90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30-75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50-100%).
Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.
C max в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75-1 ч, после в/м введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при в/в инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T 1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4-3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5-3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3-8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T 1/2 у взрослых — 3-5 ч). Не кумулирует.
При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2-8%) введенной дозы. Значения C max в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); T max — примерно 16 ч (в диапазоне 8-24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T 1/2 при системном всасывании — 1,5-2,6 ч.
При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42-11 мкг/ч/мл). C max достигается примерно спустя 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория.
При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.
К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp . (в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus ), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum) .
Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.
Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2), не наблюдалось.
Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).
Применение вещества Клиндамицин
Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС , активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания (в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum ), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii ), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.
Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Для наружного применения (гель): угревая сыпь.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.
Ограничения к применению
Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.
Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).
Побочные действия вещества Клиндамицин
Системные эффекты:
редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.
Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).
При интравагинальном применении:
Крем
В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.
цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.
Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.
Со стороны органов ЖКТ : изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.
Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.
Суппозитории вагинальные
Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.
Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.
Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.
При наружном применении (гель)
Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. нарушение функций ЖКТ (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.
Взаимодействие
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.
Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС , снижающими моторику ЖКТ , увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Пути введения
Внутрь, в/м или в/в капельно , наружно, интравагинально.
Меры предосторожности вещества Клиндамицин
При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.
Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.
Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).
Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.
У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile ) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).
При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.
При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.
До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis , Chlamydia trachomatis , Neisseria gonorrhoeae , Candida albicans , вируса Herpes simplex , часто вызывающих вульвовагинит.
Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.
При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.
Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи (в т.ч. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.
Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).
Загрузка...