Клопиксол - инструкция по применению. Клопиксол: инструкция по применению Клопиксол инструкция по применению таблетки отзывы

Что представляет собой такое лекарственное средство, как «Клопиксол»? Отзывы потребителей и особенности этого медикамента будут рассмотрены в материалах данной статьи.

Формы препарата, его состав, описание, упаковка

Рассматриваемое средство имеет разные формы выпуска. Представим их прямо сейчас.

1. «Клопиксол» - таблетки бледно-розового, розовато-коричневого и красно-коричневого цвета (2 мг, 10 мг и 25 мг соответственно). Они имеют круглую и двояковыпуклую форму, а также пленочную оболочку.

Действующим элементом этого средства является зуклопентиксола дигидрохлорид. Также в его состав входят 85% глицерол, картофельный крахмал, коповидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, касторовое.

В продажу рассматриваемое лекарство поступает в пластиковых контейнерах и коробках из картона.

2. Масляный раствор для в/м введения «Клопиксол». Отзывы утверждают, что это средство продается в ампулах из бесцветного стекла. Сам раствор имеет желтоватый цвет и прозрачность. Он полностью свободен от частиц.

Активным элементом этого лекарства является зуклопентиксола деканоат. Также в его состав входят триглицериды.

Фармакологическое действие «Клопиксола»

Рассматриваемый медикамент представляет собой производное тиоксантена - нейролептика. Он оказывает специфическое тормозящее и антипсихотическое действие. Кроме того, это средство проявляет седативный эффект.

Однократное введение препарата способствует быстрому ослаблению всех психотических признаков. Седативные свойства лекарства проявляются спустя 2 часа, а его общее действие продолжается на протяжении 3 суток.

Кинетические особенности препарата

Согласно мнению специалистов, инъекции данным раствором целесообразно проводить периодами (один раз в 4 недели).

После перорального приема лекарства его пик концентрации достигается спустя 4 часа. Биологическая доступность зуклопентиксола составляет примерно 44%.

После внутримышечного введения основное вещество этого препарата подвергается ферментативному расщеплению. При этом образуется уксусная кислота и активный зуклопентиксол. Последний компонент в небольших количествах выделяется с материнским молоком и проникает сквозь барьер плацентарный.

При приеме лекарства внутрь время его полувыведения составляет около 20 часов. Выводится оно в основном вместе с калом и частично - с уриной.

Показания к использованию

В каких случаях рассматриваемый препарат назначают пациентам? Что об этом говорит инструкция по применению? «Клопиксол» показан при:

острой и хронической шизофрении и иных психотических расстройствах, в том числе сопровождающихся бредом (параноидным), галлюцинациями и нарушениями в мышлении;
состоянии ажитации, враждебности, беспокойства (повышенного), агрессивности;
отсталости умственной, которая сочетается с ажитацией, возбуждением (психомоторным) и иными расстройствами в поведении;
маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза;
сенильном слабоумии с дезориентацией, нарушениями в поведении, параноидными идеями и спутанностью сознания.

Запреты к применению лекарства

Когда не следует использовать рассматриваемый нейролептик? Что об этом гласит инструкция по применению? «Клопиксол» противопоказан при:

острой интоксикации барбитуратами;
алкогольной интоксикации острого характера;
острой интоксикации анальгетиками (опиоидными).

Также следует отметить, что упомянутое антипсихотическое средство не используют при коматозных состояниях.

Инструкция по применению

«Клопиксол» в таблетках принимают внутрь. Дозировку этого препарата подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния больного. В самом начале терапии медикамент назначают в невысоких дозах, а затем быстро их увеличивают до достижения клинического эффекта.

При выраженных и умеренных начальная дозировка «Клопиксола» составляет 20 мг в сутки. Если требуется, то она может быть увеличена на 20 мг.

При остром приступе шизофрении и иных психотических расстройствах острого характера, мании и выраженной ажитации дозировка лекарства составляет 10-50 мг в день.

При психотических состояниях хронического характера, а также при шизофрении и прочих психозах, поддерживающая дозировка рассматриваемого средства составляет 20-40 мг в сутки.

При ажитации у людей с олигофренией доза препарата составляет 6-20 мг в день. При необходимости она может быть повышена до 25-40 мг в сутки.

При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания данный медикамент назначают в дозе 2-6 мг в день. Если требуется, то указанное количество препарата повышают до 10-20 мг в сутки.

Способ применения масляного раствора

Как следует вводить масляный раствор? Что об этом сообщает инструкция по применению? «Клопиксол» назначают в виде глубокой в/м инъекции, которая осуществляется в ягодичную область.

Нежелательные последствия

Какие негативные реакции вызывает препарат «Клопиксол»? Побочные эффекты этот препарат вызывает очень часто. К ним относят следующие:

задержка мочи, нарушение аккомодации;
экстрапирамидные симптомы (на начальном этапе терапии), сонливость;
тахикардия, головокружение, ;
(при длительном лечении);
запор, сухость во рту, преходящие изменения печеночных проб.

Случаи передозировки

При передозировке рассматриваемым средством возможны следующие симптомы: кома, сонливость, судороги, шок, артериальная гипотензия, гипо- или гипертермия.

Для устранения таких явлений больному промывают желудок и дают сорбенты. Также проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие лекарственное

Препарат «Клопиксол» (10 мг) усиливает седативное действие спирта, барбитуратов и прочих лекарств, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС.

Данный медикамент не следует сочетать с гуанетидином и лекарствами с аналогичным действием из-за возможной блокировки их гипотензивного эффекта.

Одновременный с ними прием «Клопиксола» может снижать эффективность адренергических средств, в том числе «Леводопы».

При сочетании рассматриваемого средства с «Пиперазином» и «Метоклопрамидом» увеличивается риск образования экстрапирамидных признаков.

Препарат «Клопиксол», цена которого указана ниже, с осторожностью назначают людям с заболеваниями сердца, хроническим гепатитом и судорожным синдромом.

При длительном лечении следует проводить постоянный клинический контроль с целью оценки состояния пациента.

При приеме нейролептиков возможно развитие ЗНС с летальным исходом. Основными признаками такого состояния являются ригидность мышечная, нарушение сознания, дисфункция вегетативной НС, гипертермия.

Стоимость препарата и отзывы о нем

Цена рассматриваемого медикамента зависит от формы его выпуска. 2 мг таблетки в количестве 50 штук стоят около 250 рублей, 25 мг (100 штук) - примерно 1600 рублей, а 10 мг таблетки (50 штук) - приблизительно 480 рублей.

Что касается масляного раствора, то его цена достигает 2300 рублей.

Чаще всего потребительские отзывы о препарате «Клопиксол» оставляют те пациенты, которые использовали данный медикамент в форме инъекционного раствора. Такие пациенты утверждают, что курс применения этого средства очень удобен. Это связано с тем, что уколы следует делать крайне редко (в отличие от приема таблеток).

Согласно отзывам потребителей, препарат «Клопиксол» представляет собой очень эффективный и быстродействующий нейролептик. Но, к сожалению, он довольно часто вызывает побочные явления.

Состав

Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг или 11,82 мг, что соответствует 2 мг или 10 мг зуклопентиксола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.

Оболочка:

таблетки 2 мг: Опадрай розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172));

таблетки 10 мг: Опадрай красный 02F250002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством, производным тиоксантена. Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo , сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В клинической практике Клопиксол назначается для лечения острых и хронических психозов.

Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.

Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится почками в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Линейность

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в сутки Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась.

Показания к применению

Психотические расстройства за исключением депрессий.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Острый приступ шизофрении, другие психотические расстройства, острый приступ тяжелой тревоги и мания

10-50 мг/сутки. При средних и тяжелых психотических расстройствах начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг/сутки через 2-3 дня. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза до 75 мг.

Таблетки 2 мг предназначены для доз менее 10 мг/сутки.

Хроническая шизофрения и другие хронические психотические расстройства

Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.

Пожилые пациенты

2-6 мг/сутки, при необходимости доза может увеличиваться до 10-20 мг/сутки.

Дети

Клопиксол таблетки не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол может назначаться в обычных дозах.

Нарушение функции печени

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.

Побочное действие

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, - сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявления поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения

Редко: гиперпролактинемия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.

Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Психические нарушения

Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.

Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.

Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто: головокружение.

Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, сердцебиение.

Редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».

Очень редко: венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: сухость во рту.

Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.

Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.

Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: гипергидроз, зуд.

Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто: миалгия.

Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.

Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.

Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия.

При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались следующие редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».

Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.

Наибольшая суточная пероральная доза зуклопентиксола, принятая в клинических исследованиях, составляла 450 мг.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства - бипериденом.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.

Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.

Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.

Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.

Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.

Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции

У пациентов с риском развития инсульта следует применять зуклопентиксол с осторожностью.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.

Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Вспомогательные вещества

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности следует избегать применения лекарственного средства, если это возможно

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Период грудного вскармливания

Во время грудного вскармливания Клопиксол может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. Клопиксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.

Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 1% дозы, принимаемой матерью относительно массы тела.

Фертильность

У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.

При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.

Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировалось с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с пищей, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Клопиксол может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.

Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.

Соответствующие классы лекарственных средств включают:

Антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол), некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин), некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин), некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол), некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).

Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).

Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

X. Лундбек А/О

Оттилиавай 9,

2500 Вальбю,

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг и 11,82 мг, в пересчете на зуклопентиксол 2 мг и 10 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол (85%), тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета (для дозировки 2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты.

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Зуклопентиксол.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. Помимо ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Показания к применению

Лечение психозов, в частности шизофрении.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь.

Диапазон доз составляет 4-150 мг/сутки, поделенные на несколько приемов. Обычно начальная доза составляет 20-30 мг/сутки (при острых состояниях иногда требуются более высокие дозы) и увеличивается при необходимости. Поддерживающая доза – 20-50 мг/сутки.

Максимальная однократная доза составляет 40 мг.

При переводе пациентов с приема пероральных лекарственных средств на прием депонированных форм антипсихотиков не следует резко отменять прием пероральных форм, отмену следует проводить постепенно в течение нескольких дней после введения первой инъекции.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Таблетки Клопиксола не показаны для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Очень часто (³1/10)

Сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Сухость во рту

Часто (от ³1/100 до <1/10)

Тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение внимания, амнезия, нарушение походки

Бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо

Тахикардия, ощущение сердцебиения

Системное головокружение

Одышка, заложенность носа

Нарушение аккомодации, нарушение зрения

Повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея

Повышение аппетита, увеличение массы тела

Нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия

Повышенное потоотделение, зуд

Миалгия

Астения, утомляемость, недомогание, боли

Нечасто (от ³1/1000 до <1/100)

Поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень

Апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания

Снижение артериального давления, «приливы»

Непроизвольное движение глазных яблок, мидриаз (расширение зрачков)

Гиперакузия (повышенное восприятие обычных звуков), шум в ушах

Боль в животе, тошнота, метеоризм

Снижение аппетита, снижение массы тела

Нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость

Отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени

Кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура

Мышечная ригидность, тризм, кривошея

Жажда, гипотермия, пирексия

Редко (от ³1/10000 до <1/1000)

Удлиненный интервал QT на электрокардиограмме

Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия

Гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм

Гиперпролактинемия

Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

Повышенная чувствительность, анафилактические реакции

Очень редко (<1/10000)

Злокачественный нейролептический синдром

Венозная тромбоэмболия

Холестатический гепатит, желтуха

Неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных)

Синдром отмены у новорожденных.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранней стадии лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков:

в редких случаях

Удлинение интервала QT

Желудочковые аритмии – тахикардия и фибрилляция

Внезапная смерть

Остановка сердца

Развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes).

Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация; пациенты также могут испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода, тремор.

Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 - 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7 - 14 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ

Известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов

Острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами

Коллапс

Угнетение сознания любого происхождения

Предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга

Умственная отсталость

Эпилепсия (и условия, предрасполагающие к эпилепсии, например, алкогольная абстиненция или повреждения головного мозга)

Печеночная недостаточность,

Заболевания печени

Почечная недостаточность

Сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, значимая брадикардия (<50 ударов в минуту), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия

Гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям

Наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз)

Паркинсонизм

Опиоидная и алкогольная зависимость

Тяжелые респираторные заболевания

Закрытоугольная глаукома

Гипертрофия предстательной железы

Гипотиреоз, гипертиреоз

Миастения

Феохромоцитома

Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол может потенцировать эффекты общих анестетиков и антикоагулянтов, а также пролонгировать действие миорелаксантов.

Клопиксол может усиливать антихолинергическое действие атропина и других средств с антихолинергическими свойствами.

Одновременное применение таких препаратов, как метоклопрамид, пиперазин, или антипаркинсонических средств может увеличивать риск развития таких экстрапирамидных нарушений, как поздняя дискинезия.

Комбинированное применение антипсихотиков и лития или сибутрамина ассоциировалось с повышенным риском возникновения нейротоксичности.

Антипсихотики могут усиливать кардиодепрессивное действие хинидина, абсорбцию кортикостероидов и дигоксина.

Гипотензивное действие сосудорасширяющих антигипертензивных средств таких, как гидралазин и альфа-блокаторы (например, доксазозин) или метилдопа, может усиливаться.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибактериальных средств хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий.

Антипсихотики могут препятствовать развитию действия адреналина и других симпатомиметиков, а также блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и схожих адреноблокаторов.

Антипсихотики могут также нарушать действие леводопы, адренергических средств и антиконвульсантов.

Особые указания

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Риск, возможно, возрастает в случае применения более сильнодействующих средств. Пациенты с органическими заболеваниями головного мозга, умственной отсталостью и алкогольной и опиатной зависимостью в анамнезе составляют подавляющее большинство среди смертельных случаев. Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. Дантролен и бромокриптин могут оказаться успешным выбором для лечения. Симптомы могут сохраняться больше недели после прекращения перорального приема нейролептических препаратов и несколько дольше, если речь идет о препаратах в форме депо.

При резком прекращении приема антипсихотиков были описаны случаи возникновения реакций отмены - тошноты, рвоты, потоотделения и бессонницы, также возможно возвращение психотических симптомов. Были отмечены случаи развития непроизвольных двигательных расстройств (например, акатизии, дистонии и дискинезии). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

При сопутствующем сахарном диабете прием Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT.

Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять меры предосторожности.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, поскольку особенно подвержены возникновению таких побочных эффектов, как седация, гипотензия, спутанность сознания и изменения температуры тела.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Следует избегать сопутствующего лечения другими нейролептиками.

Беременность и период лактации

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на поздних сроках беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Новорожденные от матерей, принимавших антипсихотики (включая зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску развития побочных эффектов включая экстрапирамидные расстройства и/или симптомы отмены, интенсивность и продолжительность которых после родов могут варьировать. Были отмечены случаи развития ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройства кормления. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать.

Поскольку зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, он вряд ли причинит вред младенцу при применении терапевтических доз. Доза, принятая внутрь младенцем, составляет менее 1 % от веса соответствующей материнской дозы (в мг/кг). Во время лечения Клопиксолом допускается продолжение кормления грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: cонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановке сердца и желудочковой аритмии.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Форма выпуска и упаковка

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Х. Лундбек А/О Оттилиавай 9,ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания

Действие Клопиксола – направлено на осуществление лечения как хронических, так и острых психозов.

Лекарство также подходит для осуществления лечения интеллектуально отсталых пациентов с ярко выраженным очень активным и враждебным поведением.

Изучим инструкцию по применению и отзывы о препарате Клопиксол.

Фармакологическое действие препарата

антипсихотическое врачебное средство (нейролептик), образованный из тиоксантена, проявляет выраженное антипсихотическое и специфическое замедляющее действие.

С его помощью наступает временное, зависимое от принятой дозы успокоение. Скорое возникновение успокоительного эффекта в процессе проведения терапии, как правило, является преимуществом в случае лечения острых психозов.

Толерантность к такому неспецифическому успокоительному эффекту этого лекарственного средства формируется достаточно быстро.

Клопиксол Акуфаз

Инструкция указывает, что Клопиксол — акуфаз обладает достаточно проявленным антипсихотическим и специфическим замедляющим воздействием . Клопиксол – акуаз может проявлять временный, зависимый от дозы успокоительный эффект.

Стремительное развитие успокоительного эффекта в самом начале проведения лечения (до возникновения антипсихотического процесса) служит преимуществом в случае лечения острых и подострых психозов. Неспецифический успокоительный эффект выражается спустя 2 часа после приема.

Максимальный эффект достигается через 8 часов, потом существенно уменьшается и сохраняется таким в случае повторения инъекций. Введение 1 или 2 инъекций достаточно, затем больного можно переключить на употребление пероральных медицинских препаратов.

Клопиксол депо, как указывает инструкция, также обладает достаточно проявленным антипсихотическим и специфическим замедляющим воздействием.

Неспецифичный успокоительный эффект слабеет после трёх недель.

Терапевтическое воздействие Клопиксола депо существенно более пролонгировано в сравнении с Клопиксолом.

Это даёт возможность достаточно уверенно проводить постоянное антипсихотическое лечение, что немаловажно для больных, не исполняющих медицинские рекомендации. Клопиксол депо предупреждает учащение рецедивов , связанных с самовольным прекращением больными приёма пероральных медицинских препаратов.

Фармакокинетика лекарства

После введения лекарства в организма оно ведет себя по разному в зависимости от формы выпуска и подвида препарата.

Таблетки Клопиксола

Предельное его скопление в сыворотке крови — через 4 ч. Применение не зависимо от приёма пищи. В случае приёма внутрь биодоступность — 44%. Процесс, во время которого протеины связываются с плазмой крови, равен 98–99%.

T½ клопиксола — составляет 20 ч, а 0,86 л/мин — системный клиренс. Клопиксол выводится в основном с помощью кала и отчасти с мочой. На протяжении от 3 до 5 дней устанавливается равновесная концентрация.

Инъекции

Проведённая инъекция Клопиксол — акуфаза приводит к его ферментативному расщеплению на уксусную кислоту и активный компонент зуклопентиксол.

После внутримышечной инъекции, T ½ Клопиксола — акуфаза составляет около 32 ч. В продолжение от 1 до 2 суток после проведённой инъекции, достигается предельное скопление Клопиксола — акуфаза в сыворотке крови.

Инъекция Клопиксол депо ферментативно расщепляется на декановую кислоту и активный компонент зуклопентиксол. По окончании первой недели с момента проведения инъекции, наблюдается самое большое скопление в сыворотке крови Клопиксол депо.

После внутримышечной инъекции, T½ препарата Клопиксола депо — около 3 недель (отражает высвобождение из депо). При повторном применении в продолжении 3 месяцев устанавливается равновесная концентрация.

Фармакокинетически это соответствует тому, что доза Клопиксол депо по 200 мг применяемая один раз в продолжение 2 недель, равна ежедневно принимаемой внутрь в продолжение двух недель дозе в количестве 25 мг Клопиксола.

Показания к применению

Инструкция по применению к препаратам Клопиксол Депо и Акуфаз указывает, что показания для применения немного разнятся:

остояние маниакального этапа в маниакально — депрессивном психозе исостояние хронической и острой шизофрении и других заболеваний, действующих на разум, в особенности с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями, а также состояние агрессивности, ажитации, враждебности или повышенного беспокойства. А также состояние ажитации и иные изменения поведения у больных с умственной отсталостью.
Клопиксол-акуфаз: острые психозы и их лечение в первоначальной стадии, хронические психозы в состоянии обострения, маниакальные состояния.
Клопиксол депо: состояние острой и хронической шизофрении и иные психотические расстройства, с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями. Дополнительно наличие повышенного беспокойства,ажитации, агрессивности, враждебности.

Противопоказания

Нельзя применять лекарство, если:

состояние повышенной чувствительности к Клописколу;
состояние увеличенной чувствительности к лекарственным препаратам группы тиоксантенов;
состояние острой интоксикации этанолом, барбитуратами и опиатами;
состояние коллапса;
состояние угнетения сознания любого происхождения;
состояние комы;
наличие предполагаемого или установленного субкортикального повреждения мозга;
наличие наследственной непереносимости галактозы, изменение абсорбции галактозы и глюкозы, недостаточность лактозы.

Механизм действия

Копиксол запускает такой механизм действия, который обеспечивает блокаду центральных дофаминергических рецепторов, проявляющуюся в мощном специфическом «изолированном» и антипсихотическом седативном действии.

Инструкция по применению

Изучим инструкцию на Клопиксол подробнее.

Формы выпуска

Существуют такие:

таблетки

Клопиксол Акуфаз — раствор масляный, плотность 50 мг/мл. ампулы по 1 и по 2мл.
— масляный раствор, плотностью 200мг/мл и 500мг/мл.
В ампулах по 1мл.

Дозировки и способы применения препарата

Размер дозы, продолжительность и частота применения полностью зависят от назначенной врачом схемы необходимого лечения. Перорально.

Размер дозы в начале применения может быть в пределах от 2 до 20 мг/сутки, а при необходимости возможно постепенное её повышения к 75 мг/сутки и выше.

Клопиксол Акуфаз принимают внутримышечно.

Одноразовая доза в начале применения — от 50 до 150 мг, а при наличии показаний возможно использование повторных инъекций с 2-3 дневным промежутком.

Применяют внутримышечно.

Применяемая одноразовая доза может быть в пределах от 200 до 750 мг, введение проводится с частотой 1-4 недели, что обусловливается создавшейся на момент приёма клинической ситуацией.

Передозировка и дополнительные указания

Симптомы передозировки:

кома;
судороги;
двигательные расстройства;
гипертермия/гипотермия.

Во время передозировки вместе с приёмом препаратов, оказывающих воздействие на работу сердца, зафиксированы желудочковые аритмия и тахикардия, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, остановка сердца.

Устраняется срочным промыванием желудка и применением сорбентов, с последующим лечением, которое должно быть поддерживающим и симптоматичным, направленным на укрепление жизнедеятельности как сердечно – сосудистой, так и дыхательной системы.

Судороги купируются с помощью диазепама, бипериден устраняет двигательные расстройства. Во избежание понижения артериального давления не используют эпинефрин (адреналин).

Побочные действия

Зависят от принятой дозы, причём их выраженное проявление наблюдается вначале проведения лечения, а со временем уменьшаются.

Имеются сведения о редких случаях желудочковых аритмии и тахикардии, пролонгации интервала Q–T, внезапной смерти. Если появились побочные эффекты – уменьшить принимаемые дозы

Особые указания

В случае назначения препарата проявить осторожность при следующих признаках:

Прием препарата сказывается на возможности управления автомобилем, высокоточным оборудованием.

Препарат и алкоголь

Угнетающее действие на ЦНС может усилиться.

Так как в таблетках содержится гидрогенизированное касторовое масло, возможна диарея и расстройство желудка.

Если нарушены функции почек и печени

Клопиксол назначается в обычных дозах в случае сниженной функции почек. Возможные побочные эффекты.

Если снижена функция печени, назначается половина рекомендуемых доз, и проводится мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Может в случае одновременного применения усиливать седативное действие барбитуратов, этанола, и других средств.

Не следует применять с гуанетидином и лекарственными средствами со схожим действием, поскольку возможна блокировка их гипотензивного действия. Действенность леводопы и иных адренергических лекарственных средств может уменьшаться при одновременном применении с Клопиксолом.

Усиливается возможность появления экстрапирамидных симптомов при применении Клопиксола одновременно с метоклопрамидом и пиперазином.

При беременности и лактации

Противопоказан. Во время беременности, применяется исключительно в случае превышения планируемой пользы для матери, допустимого риска для самого плода.

В период лечения Клопиксолом кормление грудью допускается, только если это признано клинически необходимым.