Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 71.47 мг, натрия карбонат - 1.65 мг, тальк - 1.77 мг, титана диоксид - 0.83 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) - 14.75 мг.
Состав оболочки пеллет:
гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) - 15.93 мг, цетиловый спирт - 1.6 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы:
краситель азорубин (краситель кармазин) - 0.6619%, - 0.0286%, титана диоксид - 0.6666%, желатин - до 100%.
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества ядра пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 142.94 мг, натрия карбонат - 3.3 мг, тальк - 3.54 мг, титана диоксид - 1.66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) - 29.5 мг.
Состав оболочки пеллет:
гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) - 31.86 мг, цетиловый спирт - 3.2 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид - 1%, железа оксид желтый - 0.192%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы:
железа оксид черный - 0.53%, железа оксид красный - 0.93%, титана диоксид - 0.3333%, железа оксид желтый - 0.2%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Фармакокинетика
Всасывание
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, C max в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение C max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.
Ни время приема препарата в течение суток, ни не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни С mах, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых добровольцев Т 1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.
Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема рабепразола в дозе 80 мг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК <5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении эффекта "первого прохождения", а Т 1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и С mах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а С mах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т 1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как С mах увеличивается на 40%.
Показания
— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Противопоказания
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— детский возраст до 12 лет (при ГЭРБ);
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
— повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.
Дозировка
Препарат принимают внутрь. Капсулы следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Безопасность и эффективность рабепразола в дозе 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочные действия
В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.
Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотензию, одышку).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто - бессонница, головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, нервозность; редко - депрессия; частота неизвестна - спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто - диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко - стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекция мочевыводящих путей; редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, артралгия, судороги мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто - инфекции.
Передозировка
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лекарственное взаимодействие
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления ( , фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Рабепразол ингибирует метаболизм .
При одновременном приеме ингибиторов протоновой помпы и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение Т 1/2 .
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и показатели AUC и С mах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С mах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и С mах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Особые указания
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протоновой помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ингибиторами протоновой помпы. У пациентов, которые получают длительное лечение или которые принимают ингибиторы протоновой помпы с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует контролировать содержание магния до начала лечения ингибиторами протоновой помпы и в период лечения.
Переломы
Терапия ингибиторами протоновой помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов костей бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших ингибиторы протоновой помпы в высоких дозах длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ингибиторов протоновой помпы с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т 1/2 , что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временного прекращения терапии ингибиторами протоновой помпы.
Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапия ингибиторами протоновой помпы может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Беременность и лактация
Данных по безопасности применения рабепразола при беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком.
Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат не следует применять женщинам в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
ИПП, или ингибиторы протонной помпы, относятся к группе фармакологических препаратов, используемых в терапии желудочных патологий. Лекарственные средства быстро устраняют симптомы, спровоцированные избыточной выработкой хлористоводородной кислоты. Наибольшей эффективностью обладают современные представители ИПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол и . Они используются в составе комплексного лечения различных видов гастритов и язвенных повреждений. Перед назначением ингибиторов протонной помпы гастроэнтеролог изучает результаты лабораторных и инструментальных исследований. При назначении дозировок и определении продолжительности лечения врач учитывает общее состояние здоровья пациента и наличие заболеваний в анамнезе.
Омепразол - самый известный представитель группы ингибиторов протонной помпы
Особенности фармакологических препаратов
Долгое время для повышения pH желудочного сока использовались антациды. При попадании в организм человека действующие вещества препаратов вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой. Образующиеся в результате нейтральные продукты выводятся из пищеварительного тракта при каждом опорожнении кишечника. Но у антацидов есть серьезные недостатки:
- отсутствие длительного терапевтического действия;
- неспособность воздействовать на основную причину заболевания.
Поэтому синтезирование первого представителя ингибиторов протонной помпы () совершило прорыв в терапии язв и гастритов. Если антациды помогают снизить уровень уже выработанной соляной кислоты, то ИПП препятствует ее продуцированию. Это позволяет избежать развития у человека диспепсических расстройств - избыточного газообразования, тошноты, рвоты, изжоги и кислой отрыжки. Несомненным достоинством ингибиторов протонной помпы становится возможность долго поддерживать максимальную терапевтическую концентрацию в системном кровотоке. Только через 15-20 часов париетальные клетки желудка начинают вновь вырабатывать хлористоводородную кислоту.
Для активизации представителей ИПП в пищеварительном тракте требуется различное время:
- быстрее всех оказывает лечебное действие Рабепразол;
- самым замедленным действием обладает Пантопразол.
Есть у ингибиторов протонной помпы и общие свойства. Например, после проникновения в желудочно-кишечный тракт все ИПП подавляют продуцирование едкой кислоты более чем на 85%.
Предупреждение: «При выборе препарата для лечения гастритов или язвенных повреждений врачи учитывают индивидуальную чувствительность пациентов к действующему веществу определенного ингибитора протонной формы. Она проявляется довольно своеобразно - даже при недавнем приеме таблеток pH желудочного сока резко снижается. Такая концентрация кислоты определяется приблизительно в течение часа, а затем наступает резкое улучшение самочувствия человека».
Действие лекарственных средств в организме человека
ИПП - это предшественники лекарственных средств. Терапевтическое действие начинается только после присоединения к ним протона водорода в желудочно-кишечном тракте. Активная форма препаратов воздействует непосредственно на ферменты, отвечающие за выработку хлористоводородной кислоты. Ингибиторы протонной помпы не сразу начинают проявлять свои лечебные свойства, а только по мере накопления основных соединений в тканях и их конвертации в сульфенамиды. Скорость снижения выработки хлористоводородной кислоты может варьироваться в зависимости от вида препарата.
Но такая разница возможна только в первые дни использования ИПП. В процессе проведенных клинических исследований было доказано, что спустя неделю применения любых ингибиторов протонной помпы их терапевтическая эффективность выравнивается. Это становится возможным благодаря схожему химическому составу лекарственных средств. Все ИПП относятся к замещенным производным бензимидазола и образованы в результате реакции слабой кислоты. После активации в тонком отделе кишечника препараты начинают воздействовать на железистые клетки слизистой оболочки желудка. Это происходит следующим образом:
- ИПП проникают в канальцы париетальных клеток, превращаясь в тетрациклические сульфенамиды;
- протонная помпа содержит цистеиновые рецепторы, с которыми и связываются сульфенамиды с помощью дисульфидных мостиков;
- начинает подавляться действие (H+,K+) -АТФаз, расположенных на апикальных мембранах железистых клеток;
- замедляется, а затем и полностью приостанавливается перенос протонов водорода в полость желудка.
После ингибирования (H+,K+) -АТФазы становится невозможным продуцирование хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Проведение антисекреторной терапии показано пациентам при любых формах гастритов, даже с пониженной кислотностью. Это необходимо для быстрой регенерации поврежденных тканей - основной причины болей в эпигастральной области.
Совет: «Нельзя пропускать прием ИПП или прерывать лечение. Обязательным условием быстрой регенерации тканей является постоянное присутствие препаратов в организме человека. Заживление и рубцевание изъязвлений происходит спустя несколько недель после начала приема ингибиторов протонной помпы».
Ингибиторы протонной помпы с Пантопразолом усиливают действие антибиотиков
Все виды ингибиторов протонной помпы
Гастроэнтерологи используют для лечения желудочно-кишечных патологий пять представителей ингибиторов протонной помпы, отличающихся друг от друга действующими веществами. При неэффективности одного ИПП врач заменяет его другим препаратом. На прилавках аптек каждый вид антисекреторного средства представлен множеством структурных аналогов российского и зарубежного производства. Они могут иметь серьезные ценовые отличия, несмотря на одинаковые дозировки и количество капсул.
Выбирая между аналогами одного из представителей ИПП, гастроэнтеролог нередко рекомендует пациенту более дорогостоящий препарат. Не стоит обвинять врача в какой-либо корысти - такое предпочтение в большинстве случаев оправдано. Например, у российского препарата Омепразола есть аналоги:
- индийский Омез;
- Ультоп производства Словении.
Многие пациенты не почувствуют разницу, принимая эти препараты, так как они проявляют примерно одинаковый терапевтический эффект. Но у некоторых людей выздоровление наступит после курсового лечения Ультопом. Это объясняется не только качеством действующего вещества, но и разными вспомогательными ингредиентами, использованными для формирования капсул и таблеток. Блокаторы протонной помпы - препараты, требующие индивидуального подхода при назначении дозировок и продолжительности курсового лечения.
Омепразол - самый распространенный и широко используемый ингибитор протонного насоса в лечении патологий желудочно-кишечного тракта. Он купирует воспалительные процессы на слизистых оболочках, способствует быстрой регенерации повреждений. Его эффективность доказана в терапии пациентов, у которых диагностировано злокачественное новообразование в желудке, провоцирующее повышенную выработку хлористоводородной кислоты. Омепразол значительно усиливает бактерицидное действие антибиотиков при их одновременном назначении. Через час после приема препарата в крови обнаруживается его максимальная концентрация, которая сохраняется в течение 2,5-4 часов.Лансопразол
Биодоступность этого представителя группы ИПП приближается к 90%. Механизм действия Лансопразола отличается от других препаратов конструкцией радикалов, которые обеспечивают антисекреторный эффект. Лекарственное средство способствует формированию образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacter pylori. В результате рост грамотрицательной бактерии успешно подавляется. Этот ингибитор протонного насоса не оказывает никакого влияния на моторику пищеварительного тракта. К структурным аналогам Лансопразола относятся: Ланцид, Эпикур, Ланзап.
Пантопразол
В отличие от других ИПП Пантопразол может использоваться продолжительное время в терапии гастритов и язвенных повреждений. Такой способ не провоцирует развития побочных действий. Пантопразол применяется независимо от значений pH желудочного сока, так как это не оказывает влияние на его терапевтическую эффективность. Несомненное достоинство ингибитора протонной помпы - отсутствие диагностированных обострений заболевания после его курсового приема. Пантопразол выпускается производителями в виде капсул для перорального приема и инъекционных растворов. Самые известные структурные аналоги препарата - Кросацид, Контролок, Нольпаза.
Рабепразол
Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Ингибитор протонного насоса выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения Рабепразола язвенные повреждения полностью излечиваются спустя месяц после начала приема лекарственного средства. Гастроэнтерологи включают препарат в терапевтическую схему гастритов, спровоцированных Helicobacter pylori. К структурным аналогам Рабепразола относятся: Золиспан, Хайрабезол, Берета.
Эзомепразол
Благодаря наличию только одного S-изомера Эзомепразол не так быстро метаболизируются гепатоцитами, как другие ингибиторы протонного насоса. Препарат длительное время находится в системном кровотоке в максимальной терапевтической концентрации. Лечебное действие Эзомепразола продолжается около 15 часов, что является самым высоким показателем среди всех ИПП. Наиболее известные аналоги этого препарата - Эманера, Нексиум.
Преимущества ингибиторов протонной помпы
Производители выпускают ингибиторы протонной помпы в виде капсул, таблеток, растворов для парентерального применения. Инъекционные препараты используются при обострении желудочных патологий, когда требуется быстро снизить выработку хлористоводородной кислоты. Действующие вещества твердых лекарственных форм покрыты прочной оболочкой. Она необходима для защиты ингибиторов протонной помпы от воздействия агрессивного желудочного сока. Без оболочки основное соединение препаратов быстро бы разрушилось, не успев оказать никакого терапевтического воздействия.
Наличие такой защиты обеспечивает попадание ИПП в тонкий отдел кишечника и происходит высвобождение действующего вещества в щелочной среде. Такой путь проникновения позволяет проявлять лекарственным средствам максимальные терапевтические свойства. К несомненным достоинствам препаратов относятся:
- быстрое и эффективное устранение изжоги и болей в области эпигастрия у пациентов с повышенной выработкой желудочного сока и пищеварительных ферментов;
- более длительное и интенсивное снижение продуцирования хлористоводородной кислоты по сравнению с антацидными лекарственными средствами и антагонистами Н2-рецепторов;
- самая высокая эффективность в терапии пациентов с гастродуоденитами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
- наличие короткого периода полувыведения и незначительный почечный клиренс;
- быстрая абсорбция в тонком отделе кишечника;
- высокий уровень активации даже при низких значениях pH.
Ингибиторы протонной помпы - препараты, которые гастроэнтерологи всегда включают в терапевтическую схему, если при проведении лабораторных исследований у пациентов были обнаружены Helicobacter pylori. Эти грамотрицательные бактерии часто становятся причиной развития язв и гастритов. Патогенные микроорганизмы снабжены жгутиками, с помощью которых они.
Препараты, уменьшающие секрецию соляной кислоты в желудке, принадлежат к классу ингибиторов протонной помпы (ИПП). Самым первым препаратом этой группы является омепразол, который был разработан еще в 80-х годах прошлого века. Сейчас фармацевтические компании производят несколько видов ИПП, в числе которых находится рабепразол. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола.
Метотрексат; или варфарин. . Другие препараты могут взаимодействовать с рабепразолом, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты . Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Этот препарат также поставляется в форме капсулы для полости рта, которая доступна только в качестве фирменного препарата. Это означает, что лекарство медленно высвобождается в ваше тело с течением времени. Рабепразол используется для лечения нескольких желудочно-кишечных заболеваний . Все это вызвано высоким уровнем кислоты, вырабатываемой желудком. Поговорите со своим врачом, если у вас водянистый стул, боль в желудке или лихорадка, которая не исчезает. Его также следует использовать для кратчайшего времени. Предупреждение о низком уровне магния: Рабепразол может вызвать низкий уровень в вашем организме минерала, называемого магнием. Обычно это происходит после 1 года лечения. Однако это может произойти после приема рабепразола в течение 3 месяцев или дольше. Низкий уровень магния не может вызывать никаких симптомов, но могут возникать серьезные побочные эффекты . Они могут включать мышечные спазмы , аномальные сердечные ритмы или судороги. Кожная красная волчанка и системная красная волчанка предупреждают: Рабепразол может вызвать кожную красную волчанку и системную красную волчанку. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.
- Рабепразол пероральная таблетка доступна как общий и фирменный препарат.
- Обе таблетки рабепразола и капсула откладываются.
- Предупреждение о сильной диарее : Рабепразол повышает риск тяжелой диареи.
- Эта диарея вызвана заражением кишечника бактериями.
- Этот препарат следует использовать при минимальной дозе.
Рабепразол или Омепразол - что лучше?
Для сравнения эффективности было проведено и опубликовано научное исследование , участниками которого были 227 пациентов с острой язвой желудка из 25 европейских городов. В составе комплексного лечения они получали 20 мг омепразола или 20 мг рабепразола в течении трех или шести недель терапии (в зависимости от скорости выздоровления). Эффективность лечения проверялась эндоскопически.
Обычно препараты обычно стоят меньше. В некоторых случаях они могут быть недоступны в каждой силе или форме в качестве фирменной версии. Рабепразол также поставляется в капсуле для полости рта, которая доступна только в качестве фирменного препарата. Обе таблетки рабепразола и капсула представляют собой формы с замедленным высвобождением.
- Изжога и другие симптомы, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
- К ним относятся редкое заболевание , называемое синдромом Золлингера-Эллисона.
В сухих цифрах, через 3 недели полное заживление зафиксировно у 61% пациентов, принимавших омепразол, и у 58%, которым давали рабепразол. Через 6 недель заживление отмечено у 91% пациентов в обеих группах. Оба препарата хорошо переносились, лабораторные показатели тоже существенно не различались. Что касается болезненнх проявлений и других сипмтомов, то преимущество в их устранении было у рабепразола. В частности по сравнению с омепразолом на 3-ю неделю отмечалось меньше жалоб на дневную боль, и к 6-й неделе отсутствие ночных болей.
Эти препараты часто используются для лечения подобных состояний . Рабепразол работает, уменьшая количество кислоты, вырабатываемой в вашем желудке. Рабепразол пероральная таблетка не вызывает сонливость. Однако это может вызвать другие побочные эффекты.
Аналоги дешевле Рабепразола
Более распространенные побочные эффекты рабепразола могут включать. Головная боль боль в горле инфекция запоры диарея. . Если эти эффекты мягкие, они могут уйти в течение нескольких дней или нескольких недель. Если они более серьезны или не уходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
По результатам исследования был сделан следующий вывод: эффективность омепразола и рабепразола в идентичных дозах практически равнозначна (омепразол на 3% эффективней). Однако со скоростью начала действия, а также облегчением и устранением симпотомов болезни рабепразол справляется быстрее.
В наших аптеках рабепразол можно найти под торговыми марками:
Немедленно позвоните своему врачу, если у вас серьезные побочные эффекты. Позвоните 112, если ваши симптомы чувствуют себя опасными для жизни или если вы считаете, что у вас есть неотложная медицинская помощь . Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее.
Симптомы могут включать в себя: приступы головокружения нерегулярные или быстрое сердцебиение, дрожь, тремор, мышечная слабость , спазмы рук и ног, судороги или спазмы боли в мышцах голосовой камеры, с такими симптомами, как затрудненное дыхание, кашель, хрипы, хриплый голос или горло. Сыпь на коже и поднятом носом, красная, чешуйчатая, красная или фиолетовая сыпь на вашем теле.
- Низкий уровень магния.
- Водянистая боль в желудке.
- Лихорадка усталость потеря веса сгустки крови изжога.
- Париет (Япония),
- Онтайм (Израиль),
- Зульбекс (Словения),
- Рабелок (Индия).
Препараты на основе рабепразола
Перечисленные лекарства обойдутся дороже омепразола зарубежного производства (например,
Рабепразол инструкция
Фармакологическое действие
Препарат является противоязвенным средством, механизм действия которого направлен на угнетения фермента в париетальных клетках желудка, что и приводит к блокированию образования соляной кислоты. Такое действие дозозависимое и угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты независимо от вида раздражителя. После приема лекарства около 20 мг антисекреторное действие наступает уже через один час.
Однако, поскольку наркотики влияют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что эта информация включает в себя все возможные побочные эффекты. Эта информация не заменяет медицинские рекомендации . Всегда обсуждайте возможные побочные эффекты с поставщиком медицинских услуг , который знает вашу историю болезни.
Рабепразол может взаимодействовать с другими препаратами
Рабепразол пероральная таблетка может взаимодействовать с другими лекарствами, витаминами или травами, которые вы можете принимать. Взаимодействие - это когда вещество меняет способ работы с наркотиками. Это может быть вредным или препятствовать работе препарата.
Прием пищи в течение дня никак не влияет на биодоступность. С белками плазмы лекарство связывается на 97%. В составе Рабепразола в низких концентрациях находятся такие основные и второстепенные метаболиты, как тиоэфир, карбоновая кислота, также сульфат и диметилтиоэфир, конъюгат меркаптопуровой кислоты.
Рабепразол применение
Данное медикаментозное средство предназначено для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки , которые имеют острую форму , при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, также при синдроме Золлингера – Эллисона, который характеризируется патологией гиперсекреции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Чтобы избежать взаимодействия, ваш врач должен тщательно управлять всеми вашими лекарствами. Обязательно расскажите своему врачу обо всех лекарствах, витаминах или травах, которые вы принимаете. Чтобы узнать, как этот препарат может взаимодействовать с чем-то другим, который вы принимаете, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Наркотики, которые вы не должны использовать с рабепразолом
Не принимайте эти препараты с рабепразолом. Это может привести к опасным последствиям в организме. Примеры этих препаратов включают. Препараты против вируса иммунодефицита человека, такие как атазанавир, нелфинавир или рилпивирин. Использование этих препаратов с рабепразолом может привести к очень низким уровням этих препаратов в вашем организме.
Взаимодействия, повышающие риск побочных эффектов
В результате они не будут работать. . Принимая рабепразол с некоторыми лекарствами повышает риск побочных эффектов от этих препаратов.Рекомендуют употреблять препарат в комбинации с антибиотиками при эрадикации, возникающей у больных с язвой желудка или хроническим гастритом. С помощью применения лекарства предупреждаются рецидивы и лечатся язвы у больных пациентов.
Рабепразол при беременности
Рабепразол желательно не назначать женщинам во время беременности, при назначении приема препарата во время лактации необходимо прекратить кормление грудью.
Взаимодействия, которые могут сделать ваши лекарства менее эффективными
У вас могут быть повышенные побочные эффекты из-за высокого уровня дигоксина в вашем теле.
- Это может вызвать ненормальное кровотечение.
- Ваш врач может контролировать уровень метотрексата в крови. - Дигоксин.
- Ваш врач может контролировать уровень дигоксина в крови.
Ограничения к применению рабепразола
Ваш врач может посоветовать вам использовать кислотный напиток, такой как кола, чтобы помочь вашему животу поглотить эти лекарства. Или ваш врач может прекратить лечение рабепразолом, пока вы принимаете эти препараты, чтобы убедиться, что они хорошо работают. Мофетил микофенолята. Ваш врач, скорее всего, будет контролировать ваше лечение микофенолятом мофетила и может корректировать дозировку. Соли железа. Ваш врач, скорее всего, будет контролировать уровень вашего железа, чтобы убедиться, что они остаются в безопасном диапазоне. Раковые препараты , такие как эрлотиниб, дазатиниб и нилотиниб. Ваш врач, скорее всего, будет контролировать реакцию вашего тела на эти препараты, чтобы убедиться, что они хорошо работают.
- Вы не должны принимать нелфинавир или рилпивирин, если вы принимаете рабепразол.
- Противогрибковые препараты, такие как кетоконазол и итраконазол.
Рабепразол побочные действия
Во время приема препарата могут возникать некоторые нарушения в органах пищеварительного тракта в виде тошноты и рвоты, диареи и запоров, болей в области живота. Чувство сухости во рту и отрыжка, иногда диспепсия. Очень редко нарушаются вкусовые ощущения и повышенная активность трансаминаза, анорексия и гастрит, а также стоматит.
Всегда говорите с вашим поставщиком медицинских услуг о возможных взаимодействиях со всеми отпускаемыми по рецепту лекарствами, витаминами, травами и пищевыми добавками , а также безрецептурными лекарствами, которые вы принимаете. Рабепразол устные таблетки поставляется с несколькими предупреждениями.
Рабепразол может вызывать серьезную аллергическую реакцию. Припухлость лица. . Если у вас есть аллергическая реакция , немедленно позвоните своему врачу или местному токсикологическому центру. Если ваши симптомы серьезны, позвоните 112 или обратитесь в ближайшую комнату скорой помощи.
Могут участиться головные боли, иногда возникать головокружения, астения и бессонница. Редко, но наблюдается нервозное состояние больного и сонливость, может нарушиться зрение.
Респираторная система может страдать воспалением или инфекциями дыхательных путей , сильным кашлем . В редких случаях проявляется синусит и бронхит.
Предупреждения для людей с определенными состояниями здоровья
Не принимайте этот препарат снова, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на него. Повторное повторение может быть фатальным. Для людей с проблемами печени: Если у вас проблемы с печенью или история болезни печени, возможно, вы не сможете полностью очистить этот препарат от своего тела. Это может увеличить уровень рабепразола в организме и вызвать больше побочных эффектов. Если у вас тяжелая болезнь печени, поговорите со своим врачом о том, безопасен ли этот препарат для вас.
На коже могут появиться высыпания и сильный зуд.
Также к побочным действиям препарата относят боли спины и груди, конечностей, появление оттеков и инфекций в мочевыводящих путях , лихорадки и озноба, также гриппоподобного синдрома. Редко повышается потливость организма и увеличивается масса всего тела, проявляется лейкоцитоз.
Для беременных: поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Нет информации о том, вредит ли рабепразол беременность. Этот препарат следует использовать только в том случае, если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск . Немедленно позвоните своему врачу, если вы забеременели при приеме этого препарата.
Женщины, которые кормят грудью: Рабепразол может перейти в грудное молоко и может вызвать побочные эффекты у ребенка, который находится на грудном вскармливании. Поговорите со своим врачом, если вы кормите ребенка грудью. Возможно, вам придется решить, прекратить ли грудное вскармливание или прекратить принимать этот препарат.
Рабепразол взаимодействие
С приемом медикаментозного средства уменьшается в плазме концентрация котоконазола, а концентрация дигоксина увеличивается. Лекарство не совместимо с антацидами жидкого состояния, а с метаболизирующиейся системой CYP450 наоборот. К таким препаратам относятся варфарин и диазепам, также теофиллин и фенитоин.
Для пожилых людей: пожилые люди могут быть более чувствительны к воздействию рабепразола. Эта информация о дозировке предназначена для пероральной таблетки рабепразола. Здесь не могут быть включены все возможные дозы и лекарственные формы. Ваша дозировка, лекарственная форма и то, как часто вы принимаете препарат, будут зависеть от.
Дозировка для гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Ваш возраст - состояние, в котором вы лечитесь, насколько тяжело ваше состояние в других медицинских условиях , у вас есть, как вы реагируете на первую дозу.
- Форма: таблетка для полости рта Сильные стороны : 20 мг.
- Форма: оральная капсула Сильные стороны: 5 мг, 10 мг.
- Типичная дозировка: 20 мг один раз в день.
- Продолжительность лечения зависит от вашего состояния.
Передозировка лекарства
Если имеются подозрения на передозировку Рабепразола, проводят лечение симптоматической терапией , поскольку диализ не дает должного эффекта.
Рабепразол: применение и дозы
Прием лекарства назначают внутрь с утра и до приема пищи, при этом, не разжевывая, а глотая целиком. При острой язве желудка принимают по 20 мг один роз в день. Длительность лечения проводят в течение 4 недель, если заживление язвы проходит не достаточно эффективно средство принимают еще 4 недели.
При заболеваниях двенадцатиперстной кишки принимают одноразово по 10-20 мг препарата. Длительность - 6 недель, если заживление проходит не достаточно эффективно продолжают прием еще на 6 недель.
Гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь лечат приемом лекарства - 20 мг в день, до 8 недель, зависимо от состояния болезни. Иногда требуется дополнительная поддерживающая терапия с приемом лекарства одноразово в сутки по 20 мг.
При инфекции H. Pylori Рабепразол принимают раз в сутки по 20 мг., сочетая с кларитромицином и амоксициллином. Длительность приема: семь дней.
Рабепразол: меры предосторожности
Начиная лечение нужно исключить новообразования желудка, злокачественного характера.
Если у больного наблюдаются, тяжелые нарушения печени необходимо осторожно относится, к первому назначению лечения препарата. Если во время приема лекарства у больного проявляется частая сонливость необходимо отказаться от занятий требующих концентрации внимания и от вождения автомобилем. Пациенты, которые одновременно принимают такие препарату как кетоконазол и дигоксин, должны дополнительно наблюдаться лечащим врачом.
Рабепразол аналоги
Существует множество аналогов медикаментозного средства Рабепразол, которые имеют международное, но не патентное наименование.
Так Барол применяют для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и пептической язвы желудка, ГЭРБ, не язвенной диспепсии, для лечения эрадикации Нelicobacter pуlоri, также синдрома Золлингера – Эллисона и хронической формы гастрита имеющего повышенную кислотность желудочной функции , когда она находится на стадии обострения.
Велоз предназначен, для лечения ДПК и ГЭРБ, не язвенной диспепсии, хронического гастрита синдрома Золлингера – Эллисона.
Геердин предназначен для лечения пептической язвы и желудочной эрозии с осложнениями в виде кровотечения, также эрозии двенадцатиперстной кишки имеющих осложнения в виде кровотечения, для профилактики кислотных стремлений и болезни гастроэзофагеального рефлюкса, если невозможно принимать лекарства таблетированной формы и для лечения эрадикации Нelicobacter pуlоri при невозможности приема таблеток.
Париет эффективен, в лечении активной пептической язвы возникающей у двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной желудочной язвы , в лечении эрозии или язвы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также в длительном и в симптоматическом их лечении, при синдроме Золлингера – Эллисона. Можно принимать препарат в комбинации с антибиотиковыми схемами для лечения эрадикации Helicobacter pylori.
Кроме того имеются также такие аналоги Рабепразола, как Рамсазол и Резол, Рабифин и Разо, встречается Рабелок и Рабиджем и много других. Перед их приемом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
В химическом составе одной кишечнорастворимой капсулы Рабепразола содержится 10 мг активно действующего лекарственного соединения рабепразол натрия .
Форма выпуска
Кишечнорастворимые капсулы (10 мг.), количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство относится к группе противоязвенных препаратов , так называемых, ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное лекарство оказывает влияние на фермент Н+-К+-АТФ-азы, который вырабатывается в париетальных клетках желудка , действуя как ингибитор протонного насоса . В итоге активно действующее лекарственное соединение блокирует образование соляной кислоты на конечной стадии, а также снижает стимулирование секреции независимо от вида раздражителя.
После приема препарата в дозировке 20 мг. полная всасываемость происходит примерно через 3,5 часа. Примечательно, что биодоступность активно действующего лекарственного соединения, а также абсорбирующие свойства самого препарата не зависят от времени его приема.
Показания к применению
Препарат используют при лечении:
- , в том числе и на стадии обострения заболевания;
- патологической гиперсекреции ;
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ;
- синдрома Золлингера-Эллисона ;
- (эрадикация Helicobacter pylori ), в том числе и хронических (совместно с антибактериальными препаратами );
- рецидивов язвенных болезней , вызванных Helicobacter pylori .
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями лекарственного средства считаются , а также , гиперчувствительность к компонентам препарата, как правило, к рабепразолу или замещенному бензимидазолу .
Побочные действия
При применении лекарственного средства со стороны ЖКТ, респираторной и нервной системы , а также опорно-двигательного аппарата могут возникнуть следующие побочные действия:
- , снижение аппетита, стоматит, рвота и тошнота, сухость слизистой полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, ;
- , астения, нарушение зрения и рецепторов вкуса,
лейкопения, а также тромбоцитопения; - судороги, миалгия, артралгия;
- , кашель и ;
- боли в спине;
- аллергическая реакция в виде сыпи.
Инструкция по применению Рабепразола (Способ и дозировка)
Передозировка
В настоящее время не было обнародовано научно подтверждённых данных о последствиях передозировки препаратом.
Взаимодействие
Использовать лекарственное средство можно совместно с , Теофиллином, а, кроме того, Фенитоином . В случае медицинской необходимости препарат можно принимать одновременно с таким лекарством-ингибитором протонной помпы как .
Условия продажи
Отпуск по рецепту.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Особые указания
Перед началом терапевтического лечения Рабепразолом следует в первую очередь исключить у пациентов наличие злокачественных образований в органах ЖКТ , поскольку использование лекарственного средства может маскировать симптомы и осложнить своевременную диагностику онкологических заболеваний .
С осторожностью лекарственное средство стоит использовать при наличии нарушений функций печени. При одновременном использовании данного препарата, а также и Кетоназола следует корректировать дозировку последних двух лекарств.
При возникновении таких побочных эффектов препарата, как сонливость и утомляемость стоит отказаться от управления транспортным средством или от выполнения работы, требующей высокой концентрации внимания.
Лекарством с противоязвенным, антистрессовым, ингибирующим протонный насос действием является Рабепразол. Инструкция по применению указывает, что капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг помогают при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, рефлюксе у взрослых, детей.
Состав и форма выпуска
Рабепразол — это кишечнорастворимые капсулы, количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.
В 1 капсуле содержится активное вещество: рабепразол натрия – 10/20 мг. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению с описанием его свойств.
От чего помогает Рабепразол?
Показания к применению лекарственного средства включают:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (хеликобактер) (в комбинации с антибиотиками);
- гастрит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- гастроэзофагеальный рефлюкс.
Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.
Инструкция по применению
Рабепразол принимают перорально, вне зависимости от приема пищи и времени суток. Капсулы нужно проглатывать целиком.
Режим дозирования определяется показаниями:
- эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 4–8 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 8 недель;
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью: по 20 мг 2 раза в день (Рабепразол-СЗ применяется по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков) на протяжении 7 дней;
- обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 20 мг 1 раз в день, некоторым пациентам для достижения лечебного эффекта достаточно приема Рабепразола в дозе 10 мг. Терапию проводят курсом 2–4 недели, по показаниям прием препарата может быть продлен еще на 4 недели;
- обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 6 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 6 недель;
- синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция: доза подбирается индивидуально. В начале терапии показано применение Рабепразола в суточной дозе 60 мг, затем ее увеличивают до 100 мг (в один прием) или 120 мг (в два равных приема); для некоторых пациентов дробное дозирование более предпочтительно. Длительность терапии определяется клинической необходимостью, в некоторых случаях она проводилась на протяжении 12 месяцев;
- ГЭРБ (поддерживающее лечение): по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения определяется показаниями;
- НЭРБ без эзофагита: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно симптомы исчезают после 4 недель терапии, если этого не произошло, пациенту назначается дополнительное исследование. После купирования симптомов с целью предупреждения их последующего развития Рабепразол может применяться по требованию 1 раз в день по 10 мг.
У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью концентрация рабепразола в крови, в сравнении со здоровыми добровольцами, обычно выше. При назначении Рабепразола на фоне тяжелой печеночной недостаточности нужно соблюдать осторожность.
Для детей от 12 лет при лечении ГЭРБ профиль безопасности изучен для суточной дозы 20 мг (в один прием) курсом до 8 недель.
Фармакологические эффекты
Противоязвенное средство, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н-К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Противопоказания
Абсолютные:
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 12 (при лечении ГЭРБ) или 18 лет (по остальным показаниям);
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также замещенных бензимидазолов.
Относительные (капсулы Рабепразол-СЗ назначают под врачебным контролем):
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные явления
При применении лекарственного средства со стороны ЖКТ, респираторной и нервной системы, а также опорно-двигательного аппарата могут возникнуть следующие побочные действия:
- аллергическая реакция в виде сыпи;
- диарея, снижение аппетита, стоматит, рвота и тошнота, запор, сухость слизистой полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм;
- боли в спине;
- судороги, миалгия, артралгия;
- синусит, фарингит, кашель и ринит;
- лихорадка;
- головокружения, астения, сонливость, нарушение зрения и рецепторов вкуса, головная боль,
- лейкопения, а также тромбоцитопения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или , нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов). Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно.
Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Особые условия
При применении препарата в течение как минимум 3 месяцев в редких случаях отмечалось развитие асимптоматической или симптоматической гипомагниемии. Чаще всего об этих нарушениях сообщалось через год после приема Рабепразола. Серьезными побочными реакциями были тетания, судороги и аритмия. Большинству больных требовалась терапия гипомагниемии. Она включала замещение магния и отмену приема ингибиторов протонной помпы.
У пациентов, длительно проходящих лечение или принимающих препарат в сочетании с дигоксином либо лекарственными средствами, которые могут привести к развитию гипомагниемии (в частности, с диуретиками), необходимо осуществлять контроль содержания магния до начала приема медикамента и в период терапии. Во время лечения может возрастать риск переломов костей бедра, позвоночника или запястья, связанных с остеопорозом.
Степень риска выше у пациентов, которые длительно (12 месяцев и дольше) принимают Рабепразол в высоких дозах. По информации литературных источников при сочетанном применении Рабепразола с метотрексатом (главным образом в высоких дозах) возможно повышение концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита) и увеличение Т1/2, что может приводить к проявлению токсичности метотрексата.
В случае необходимости применения высоких доз метотрексата должна быть рассмотрена вероятность временной отмены Рабепразола. Прием этого лекарства может приводить к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, включая инфекции, вызванные Salmonella, Clostridium difficile и Campylobacter.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациенты при управлении автотранспортом и работе со сложными механизмами должны учитывать вероятность развития сонливости.
Аналоги лекарства Рабепразол
Для лечения назначают аналоги:
- Хайрабезол;
- Веро-рабепразол;
- Золиспан;
- Рабепразол-OBL;
- Нофлюкс;
- Зульбекс;
- Рабелок;
- Онтайм.
Стоит отметить, что цена аналогов Рабепразола в среднем превышает стоимость данного препарата в два раза.
Отличия Рабепразола и Омепразола
Хотя эти два препарата схожи по своему химическому составу и используются в процессе лечения аналогичных заболеваний, по мнению специалистов в некоторых случаях, например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни такое лекарство как Рабепразол более эффективно борется с симптомами, а также ускоряет процесс восстановления нормальной работы пищевода.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Цена
Средняя цена Рабепразол, капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 28 штук (Москва), составляет 180 рублей.
Хранить Рабепразол инструкция по применению предписывает в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Загрузка...