Препарат Атропина сульфат
уменьшает секрецию слюнных и других желез,вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонусгладкомышечных органов, выражено расширяет зрачки (при этом возможно повышениевнутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации. Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропиномм-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), врезультате чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, которыйобразуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов.Максимальный мидриаз наступает через 30 - 40 мин и сохраняется в течение 7 - 10дней, паралич аккомодации соответственно через 1 - 3 ч и сохраняется 8 - 12дней.
Системный эффект атропина обусловлен его антихолинергическим(холинолитическим) действием и включает угнетение секреции слюнных, желудочных,бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечныхсокращений (уменьшается тормозящее действие n.vagus на сердце), снижение тонусагладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.).
Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин влияетна центральную нервную систему. Препарат уменьшает мышечный тонус и тремор убольных паркинсонизмом (центральное холинолитическое действие), втерапевтических дозах атропин возбуждает дыхательный центр, большие дозыатропина вызывают двигательные и психические нарушения, судороги,галлюцинаторные явления, паралич дыхания.
Показания к применению
Применяют Атропина сульфат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Способ применения
Применяют Атропина сульфат внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.
Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.
При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.
При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).
Побочные действия
Из побочных действий от применения препарата Атропина сульфат могут возникнуть: сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Атропина сульфат являются: глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.
Беременность
:Во время беременности препарат Атропина сульфат назначают только в случаекрайней необходимости. При применении атропина во время лактации, следуетпрекратить грудное вскармливание, т.к препарат проникает в грудное молоко иможен вызвать угнетение дыхания и сонливость у ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении Атропина сульфат с ингибиторамимоноаминооксидазы возникают нарушения сердечного ритма, с хинином, новокаинамидом- наблюдается суммация холинолитического эффекта.Передозировка
:При передозировке препарата Атропина сульфат возможно усиление побочного действия и развитие системныхэффектов атропина: тахикардия, сухость слизистых оболочек, запоры, задержкамочи, возникновение или усиление симптомов бронхиальной обструкции, уменьшениепотоотделения, появление гипертермии, особенно у детей, развитие двигательных ипсихических расстройств.
Лечение: внутривенное введение физостигмина 0,5-2мг (неболее 5мг/сутки) со скоростью не более 1 мг в минуту или неостигминаметилсульфата внутривенно 0,5-2мг иливнутримышечно 0,5-1 мг каждые 2-3 часа.
Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте.Форма выпуска
Препарат Атропина сульфат выпускается в форме: порошка; таблеток по 0,5 мг; раствора для приема внутрь по 10 мл; раствора в ампулах по 1мл; раствора в шприц-тюбиках по 1 мл; капель глазных - раствора во флаконах по 5 мл; глазной мази; пленок глазных.Состав
:1 мл раствора Атропина сульфат содержит:
активное вещество - атропина сульфат 0,05 г,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрияметабисульфит, вода для инъекций.
Наименование: Атропина сульфат (Atropini sulfas)
Фармакологическое воздействие:
Основной фармакологической особенностью атропина сульфата считается его возможность блокировать М-холинорецепторы; он воздействует также (хотя существенно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Воздействие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический результат (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер вероятно повышение внутриглазного давления.
Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).
Атропина сульфат - показания к применению:
Используют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).
В анестезиологической практике атропин используют перед наркозом и операцией и во время операции для профилактики бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со возможностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин считается эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); используется при острых отравлениях ФОС, в основном, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.
В глазной практике атропин используют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Атропина сульфат - способ применения:
Используют атропин внутрь (натощак), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь прописывают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).Детям прописывают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки прописывают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (зачастую до возникновения легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину дозировка может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Прописывают за 30-40 мин натощак или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью прописывают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Используют также глазные капли с атропином.
Для лечебных целей целесообразно использовать атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); результат сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический результат и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический результат при использовании платифиллина сохраняется 5-6 ч.
При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.
При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).
Атропина сульфат - побочные действия:
Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.Атропина сульфат - противопоказания:
Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.Атропина сульфат - форма выпуска:
Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.Атропина сульфат - условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.Атропина сульфат - синонимы:
Атропин сернокислый, Атромед.Атропина сульфат - дополнительно:
Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.Важно!
Перед применением лекарства Атропина сульфат
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Фармакодинамика.
Атропина сульфат - блокатор м-холинорецепторов, связывается с м1
-, м2
- и м3
- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и периферические м-холинорецепторы. В меньшей степени влияет на н-холинорецепторы. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30-40 минут и сохраняется в течение 7-10 дней.
Системный эффект атропина обусловлен блокадой рецепторов холина и включает угнетение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечных сокращений, снижение тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.).
Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин влияет на центральную нервную систему, в токсических дозах вызывает двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.
Фармакокинетика
Атопина сульфат хорошо всасывается через конъюнктиву, а также в желудочно-кишечном тракте при глотании глазных капель, попавших через слёзный канал в носоглотку. Атропин имеет объем распределения 1-6 л/кг, на 50 % связывается с белками плазмы крови. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин/кг. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, в грудном молоке определяются следы атропина. Метаболизируется в печени, экскретируется почками в неизмененном виде (30-50 %) и в виде метаболитов.
Показания к применению
Местно в офтальмологии : применяется в качестве мидриатического и циклоплегического средства с диагностической или лечебной целями, для циклоплегии и мидриаза в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний радужной оболочки и увеального тракта.
Способ применения и дозы
Назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок, расширение зрачка развивается через 40 минут. В случае необходимости возможно назначение по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки с интервалом между дозами не менее 5-6 часов. Режим дозирования и длительность применения определяются врачом.
Побочное действие
Местное действие
: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Системное действие
: сухость во рту, тахикардия, тошнота, рвота, атония кишечника, запоры, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, нарушение тактильного восприятия, снижение бронхиальной секреции.
Возможно развитие аллергических реакций, включая кожную сыпь, контактный дерматит, анафилактический шок.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропина сульфату и вспомогательным веществам. Закрытоугольная глаукома и пациенты с факторами риска закрытоугольной глаукомы. Передние и задние синехии, кератоконус. Детский возраст до 7 лет.
С осторожностью
Аритмии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гиперплазии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), миастения.
Передозировка
В случае передозировки возможно развитие системных антихолинергических эффектов: сердечно-сосудистые нарушения, нарушения со стороны центральной нервной системы и другие расстройства (см. раздел «Побочное действие»).
Лечение симптоматическое.
Меры предосторожности
До и после закапывания лекарственного средства необходимо вымыть руки. Не следует прикасаться капельницей к векам или к любой другой поверхности. Перед закапыванием глазных капель необходимо запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко вниз, направить взгляд вверх. После закапывания глазных капель рекомендовано закрыть глаз и слегка надавить пальцем в область проекции слезного мешка у внутреннего угла глаза в течение 1-2 минут. При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать участок слезных путей, чтобы избежать попадания раствора в слезный канал и его всасывание. В офтальмологической практике Атропина сульфат целесообразно применять прежде всего с лечебной целью, а с диагностической - лучше применять мидриатики менее продолжительного действия.
Лекарственное средство ограничено к применению при повышенной температуре тела (возможно уменьшение активности потовых желез), детям с повреждением головного мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на м-холиноблокаторы увеличивается).
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с факторами риска глаукомы, лиц старше 60 лет, пациентов с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Пациенты должны быть предупреждены о снижении остроты зрения после закапывания глазных капель, а также о фотофобии и необходимости защиты глаз от яркого света.
Данные о применении контактных линз во время применения Атропина сульфата отсутствуют.
Беременность и лактация
Безопасность применения во время беременности и кормления грудью не установлена. Назначение лекарственного средства во время беременности и кормления грудью возможно только по абсолютным показаниям, если врачом установлено, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Педиатрия
Детям до 7 лет атропина сульфат назначают в меньших концентрациях (0,125%, 0,25%, 0,5%).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания, скорости психомоторных реакций и четкости зрения.
Предупреждение
Атропина сульфат (atropine)
Состав и форма выпуска препарата
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину.
Дозировка
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с , содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции , мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Беременность и лактация
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:В 1 мл раствора содержится 1 мг атропина сульфата.
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокатор АТХ:A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины
A.03.B.A.01 Атропин
Фармакодинамика:Атропин (алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых) - блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов; вызывает тахикардию, улучшает
AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин.
Фармакокинетика:Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы - 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0.5-1 ч. Период полувыведения -2 ч. Выведение почками - 50 % в неизменном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания:Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; острый панкреатит; пилороспазм; спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевыводящих путей, бронхов; гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов); брадикардия;
AV блокада; отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами; премедикация перед хирургическими операциями. Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения), миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина), задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т. ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикоз беременности (возможно усиление артериальной гипертензии), болезнь Дауна, детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается), период лактации.
С осторожностью: Гипертермия, открытоугольная глаукома, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), беременность. Способ применения и дозы:Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25-1 мг (0,25-1 мл раствора).
Для устранения брадикардии - внутривенно по 0,5-1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации - внутримышечно 0,4-0,6 мг за 45-60 мин до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 0,1 % раствора внутривенно (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочные эффекты:Сухость во рту, тахикардия, головная боль, головокружение, атония кишечника и мочевого пузыря, запор, затруднение мочеиспускания, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, нарушение тактильного восприятия.
Передозировка:Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел "Побочное действие"); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.
Взаимодействие:Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. или - усиление действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. - усиление антихолинергического действия.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Особые указания:Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом отмены.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 1 мг/мл.
Упаковка:При производстве па ООО "Опытный завод "ГНЦЛС", Украина.
По 1 мл в ампулах.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.
При производстве на ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина.
По 1 мл в ампулах.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
Загрузка...