Дигоксин инструкция по применению и для чего. Лекарственный справочник гэотар

Состав

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин .

В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла .

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие , что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма () суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий , постоянная мерцательная тахиаритмия ).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта , второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия .

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная и острый период .

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе .

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца , при констриктивном перикардите , при амилоидозе сердца , при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, , недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз , желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации .

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии ) и фибрилляции желудочков .

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и ), нервной системы ( , или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении , а проявляться она будет петехиями на коже.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии , которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с , фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид . При сочетании с эритромицином и растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В педиатрической практике таблетированная форма не используется.

Рецепт Дигоксина на латинском:

Rp. Digoxini 0,00025
D. t. d. N 30 in tabul.
S. По 1 таб. 1 раз в день за 30 минут до еды.

МНН согласно справочнику Видаль: Дигоксин.

При беременности и лактации

Влияние лекарственного средства на плод в клинических исследованиях не изучалось, но препарат способен преодолевать гематоплацентарный барьер и попадать в организм плода. Дигоксин при назначают лишь по экстренным показаниям.

Если кормящая мать принимает данное лекарство, у ребенка следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений.

Аналоги Дигоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Прямых аналогов Дигоксина нет. Похожими являются препараты Новодигал и .

Наименование:

Наименование: Дигоксин (Digoxin)

Показания к применению:
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная);
тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.

Фармакологическое действие:
Относится к группе сердечных гликозидов. Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.). Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.

Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, сокращает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, сокращает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать увеличение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.

При приеме внутрь дигоксин быстро, почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность продукта составляет 60-70%. Через 60 мин. опосля перорального приема в крови уже наблюдается терапевтическая концентрация продукта. Сmax в плазме крови достигается через 1,5 часа в последствии введения. Период полувыведения дигоксина зависит от нескольких факторов: возможных изменений функций почек, от возраста. У больных молодого возраста период полувыведения составляет 36 часов, у пожилых – 68 часов. Элиминируется 80% продукта почками в неизмененном виде.

При одновременном приеме пищи и дигоксина наблюдается уменьшение абсорбции продукта, но степень всасывания не изменяется. В случае превалирования в пище волокон (отруби) всасывание дигоксина значительно ухудшается.

Дигоксин способ применения и дозы:
Дозу дигоксина подбирает врач индивидуально. Разовая доза продукта составляет 0,00025г (для взрослых) – 1 таблетка по 0,25 мг. В первый день терапии применяют 4-5 раз/сутки с промежутками, равными между собой. Суточная доза при всем этом составляет 1-1,25 мг. На следующий день назначают ту же разовую дозу, но 1-3 раз/сутки. Положительный эффект оценивают по данным электрокардиографии, функций дыхания, мочеиспускания. В зависимости от этого дозировку дигоксина можно или увеличивать, или снижать. После наступления терапевтического эффекта продукт назначают по схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (утром – 2 таблетки, в обед – 1 таблетку, на ночь – половину таблетки). Для взрослых высшая доза в день составляет 1,5 мг (0,0015 г).

При сердечно-сосудистой недостаточности назначают дигоксин с приема поддерживающей (0,125-0,25 мг в день) дозы. При аритмии в начале терапии можно использовать более высокие дозировки – 0,375-0,5 мг/сутки. При синусовом ритме дигоксин не используют в больших дозах (0,25 мг/сутки).
В педиатрии подбор дозы осуществляют индивидуально. Ориентировочная насыщающая суточная дозировка – 0,05-0,08 мг на килограмм массы тела. Эту дозировку используют для быстрой дигитализации (1-2 дня), средней (3-5 дней) или медленной (6-7 дней).

Дигоксин противопоказания:
Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, тампонаде сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада; экстрасистолия; желудочковая тахикардия), митральном стенозе (изолированном), Вольфа-Паркинсона-Уайта синдроме (WPW), индивидуальной гиперчувствительности к продуктам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.

Дигоксин побочные действия:
Сердечно-сосудистая система: изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система: усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система: гинекомастия при продолжительном приеме продукта.
Система крови и кроветворение: петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Побочные действия чаще всего являются признаками передозировки дигиталиса.

Беременность:
Данный продукт способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком некординально. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у малыша. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или малыша.

Передозировка:
Симптомы передозировки появляются при гликозидной интоксикации. Она характеризуется появлением синусовой брадикардии, желудочковых экстрасистол по типу бигеминии, предсердной тахикардией, фибрилляцией желудочков, замедлением атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокадой. Среди симптомов гликозидной интоксикации есть и внесердечные: диспепсии (диарея, рвота или тошнота, анорексия), ослабление памяти, сонливость, боли в голове, слабость в мышцах, эректильная дисфункция, гинекомастия, психоз, беспокойство, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, ксантопсия, скотомы, снижение остроты зрения, микро- и макропсия.
В пожилом возрасте могут наблюдаться спутанность сознания, депрессии.

Если симптомы выражены некординально – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием продукта должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.

В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти продукты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия - растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).

В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические продукты. В качестве антидота можно использовать унитиол.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, продуктами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.

В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации продукта в крови. Хинидин сокращает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.

Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих продуктов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация продукта стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.

В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает восприимчивость сердечной мышцы, поэтому продукты кальция не надлежит вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.

При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и продукты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, продукты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация продукта в плазме крови повышается.

Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).

Метаболизм продукта усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.

Форма выпуска:
Таблетки белого цвета по 0,00025 мг, в картонной пачке содержится 2 блистера по 20 таблеток каждый.

Условия хранения:
Хранить не более 5 лет при температуре не выше 25°С.

Дигоксин состав:
Активный ингредиент: дигоксин.
Неактивные ингредиенты: тальк, глюкоза, сахар, вазелиновое масло, крахмал, стеарат кальция.

Дополнительно:
При назначении дигоксина пациент должен находиться под контролем медперсонала. При долгом лечении оптимальную дозировку подбирают индивидуально на протяжении 7-10 суток. Следует помнить, что интервал между терапевтической и токсической дозами у дигоксина очень незначительный. Следовательно, пациент должен строго следовать предписаниям врача.

Риск интоксикации дигиталисом увеличивается при снижении уровня калия в крови, при сильной дилатации миокарда, алкалозе, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. Риск интоксикации дигоксином так же повышается в случае гиперкальциемии, гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе.
При надобности перехода на строфантин в последствиидний назначают не ранее суток в последствии в последствииднего приема дигоксина. В случае комбинации салуретиков с дигоксином необходимо назначать продукты калия, так как его снижение в крови потенцирует токсические эффекты дигиталиса.

В случае почечной недостаточности необходимо снизить дозу продукта (25-75 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин, 10-25 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).

Во время приема дигоксина требуется регулярный контроль элекстрокардиографии и определение электролитного баланса (магний, калий, кальций) в сыворотке крови.
Пациентов предупреждают, что прием пищи, богатой на трудноперевариваемые растительные волокна и пектины уменьшают эффекты дигоксина.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

Содержание

Чтобы восстановить ритм миокарда при сердечной недостаточности, врачи назначают лекарственный препарат Дигоксин (Digoxin) полным курсом. Указанный медикамент представляет фармакологическую группу сердечных гликозидов, оказывает системное действие в организме. Прежде чем начать консервативное лечение сердечной недостаточности и нарушенного ритма сокращений миокарда таким способом, требуется индивидуально проконсультироваться с кардиологом, внимательно изучить инструкцию.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Дигоксин выпускают в форме белых таблеток плоскоцилиндрической формы и прозрачного раствора для введения внутривенно. Особенности химического состава:

Механизм действия Дигоксина

Медицинский препарат, являясь кардиотоническим средством, повышает функциональную активность сердца. Действующее вещество – гликозид растения наперстянки шерстистой. Фармакологические свойства:

Инотропный эффект. Концентрация ионов кальция в кардиомиоцитах увеличивается, активизируя сокращения мышечных волокон. Систола (сокращение миокарда) становится более мощной, время диастолы (расслабления) продлевается.
Вазоконстрикторный эффект. Медицинский препарат повышает тонус кровеносных сосудов, стимулирует ток крови и сократительную способность миокарда.
Хронотропный эффект. Медикамент, оказывая непосредственное влияние на структуры вегетативной нервной системы и синусовый узел, снижает частоту сердечных сокращений.

При прогрессирующей гипоксии (нехватке кислорода) Дигоксин за счет воздействия на хеморецепторы повышает оксигенацию легких. Наперстянка шерстистая снижает скорость нервных импульсов, проходящих через предсердно-желудочковый узел. Действующее вещество адсорбируется из пищеварительного канала, проникая из кишечника в кровоток. Прием пищи замедляет всасывание компонентов, но не отражается на показателе биодоступности. Выводится препарат из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения длится до 50 часов.

Показания к применению Дигоксина

Лекарственный препарат Дигоксин – это сердечный гликозид, который выступает в составе комплексной терапии. В инструкции содержатся медицинские показания по применению указанного медикамента:

сердечная недостаточность застойной формы;
наджелудочковая тахмкардия;
мерцательная аритмия;
тахисистолическая аритмия (трепетание предсердий);
недостаточность кровообращения при пороках сердца.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, медицинский препарат Дигоксин предназначен для приема внутрь полным курсом. Курс лечения врач определяет индивидуально, исходя из поставленного диагноза, формы выпуска медикамента, особенностей пораженного организма. При недавнем прохождении лечения сердечными гликозидами кардиолог корректирует суточную дозу (сначала снижает, потом постепенно повышает).

Дигоксин в ампулах

Лечебный раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения струйно или капельно . Суточные дозы зависят от диагноза и возраста пациента, подробно описаны в инструкции по применению:

наджелудочковая аритмия пароксизмальной формы: введение внутривенное, капельное, дозировка – 0,25–1 мг за сутки;
умеренно быстрая дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – по 0,25 мг трижды за день, далее поддерживающая терапия – единожды за сутки по 0,125–0,25 мг;
медленная дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – 0,5 мг за 1 – 2 подхода.

Такая форма выпуска предназначена для применения внутрь. Рекомендованные дозировки для пациентов от 10 лет подробно описаны в инструкции:

умеренно быстрая дигитализация: экстренная терапия – 0,75–1,25 мг за 2 подхода;
медленная дигитализация: недельным курсом требуется принимать 0,125–0,5 мг 1 раз за сутки, после перейти на поддерживающую терапию;
поддерживающая терапия: 0,125–0,75 мг длительным курсом по рекомендации лечащего врача.

Особые указания

Согласно инструкции по применению, суточные дозы Дигоксина корректируются для отдельных категорий пациентов. Например, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендованная дозировка не должна превышать 0,25 мг, при весе более 85 кг – до 0,375 мг. Суточная доза для пожилых пациентов составляет 0,0625–0,125 мг. В инструкции содержатся и другие рекомендации:

В ходе медикаментозной терапии требуется регулярно проводить ЭКГ, контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.
При почечной недостаточности во избежание острой интоксикации организма дозировку медикамента снижают: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50%, КК меньше 10 мл/мин – на 75%. Кроме того, необходим контроль концентрации Дигоксина в сыворотке крови единожды за 2 недели.
Риск интоксикации гликозидами повышается при гипотиреозе, гипомагниемии, легочном сердце, гипокалиемии, выраженной дилатации полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, миокардите.
Пациентам с контактными линзами при лечении требуется временно отказаться от их повседневной носки, перейти на очки.
В химическом составе медикамента содержится крахмал картофельный, сахароза, лактоза, глюкоза, что важно помнить при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
Применение Дигоксина при идиопатическом субаортальном стенозе провоцирует нарастание симптомов обструкции.
Рекомендованную в инструкции дозировку медикамента снижают при хроническом легочном сердце, нарушении водно-электролитного баланса, коронарной недостаточности, почечной или печеночной недостаточности.
Прием медикамента нарушает психомоторные функции, угнетает работу нервной системы, поэтому при лечении Дигоксином требуется отказаться от вождения транспортного средства, не заниматься работами, которые требуют высокой концентрации внимания.

При беременности

Подробная инструкция по применению Дигоксина сообщает, что указанный медикамент не рекомендуется использовать при вынашивании плода и в период грудного вскармливания . Действующее вещество проникает через плацентарный барьер, в высокой концентрации выделяется с материнским молоком. При необходимости лечения лактацию требуется временно прекратить и перевести грудничка на адаптированные смеси. Беременным женщинам назначают другой медикамент с более щадящим воздействием на плод.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку сердечные гликозиды становятся частью комплексной терапии, важно изучить сведения о лекарственном взаимодействии. Такая информация представлена в инструкции по применению Дигоксина:

Запрещено сочетание указанного медикамента с дубильными веществами, кислотами, щелочами, солями тяжелых металлов.
Симптомы гликозидной интоксикации повышаются при одновременном применении с препаратами солей кальция, инсулином, диуретиками, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами.
Концентрация Дигоксина в крови повышается в комплексе с Хинидином, Верапамилом, Амиодароном и Эритромицином.
Одновременное применение сердечного гликозида с Пропранололом, Резерпином, Фенитоином повышает риск желудочковых аритмий.
Комбинация с Амфотерицином В, натрия фосфатом повышает вероятность интоксикации организма гликозидами на фоне гипокалиемии.
Фенилбутазон, барбитураты, препараты калия снижают терапевтический эффект медикамента, а в комплексе с антибиотиками Эритромицин и Гентамицин повышается концентрация гликозида в плазме крови.
Одновременное применение медикамента с Холестирамином, магниевыми слабительными, Холестиполом, ухудшает всасывание Дигоксина в кишечнике.
Метаболизм сердечных гликозидов ускоряют препараты типа Рифампицин, Сульфосалазин.
Гормоны щитовидной железы усиливают клеточный метаболизм, в комплексе с Гепарином ослабевает антикоагулянтное действие последнего.
Для снижения токсического воздействия гликозидов назначают раствор магния сульфата.

Побочные действия Дигоксина

При правильном применении указанный медикамент хорошо переносится организмом. Врачи не исключают возникновение побочных эффектов в начале курса:

пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, признаки диспепсии, некроз части кишечника;
сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, мерцание или трепетание предсердий;
органы чувств: мушки перед глазами, видение предметов в желто-зеленых оттенках (ксантопсия), снижение остроты зрения;
нервная система: неврит, головокружение, парестезии, радикулит, спутанность сознания, обмороки, зрительные галлюцинации, состояние эйфории;
органы кроветворения: петехии, носовые кровотечения, тромбоцитопения;
аллергические реакции: кожный зуд и сыпь, крапивница, отечность, гиперемия эпидермиса, эритемы кожного покрова;
прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка

При систематическом превышении рекомендованных доз гликозида в организме усиливаются побочные эффекты . Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, атриовентрикулярную блокаду, периферическую парестезию, делириозный психоз, сонливость, признаки депрессии. В таком клиническом случае необходимо применение специфического антидота: натрия или кальция эдетата (ЭДТА), димеркаптопропансульфонат натрия, антител к дигоксину. Далее назначают кишечные сорбенты, например, активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

Дигоксин в форме таблеток или раствора разрешено использовать не всем пациентам. В инструкции по применению представлен емкий список медицинских противопоказаний:

синдром Адамса-Стокса-Морганьи;
изолированный стеноз митрального клапана;
желудочковая тахикардия;
синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта ;
брадикардия;
гликозидная интоксикация;
констриктивный перикардит;
гипертрофия межжелудочковой перегородки;
кардиомиопатия;
атриовентрикулярная блокада;
гиперкальциемия, гиперкалиемия;
аневризма грудного отдела аорты;
инфаркт миокарда острой стадии;
амилоидоз сердца;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
нестабильная стенокардия;
тампонада сердечной мышцы;
гипертрофический субаортальный стеноз;
фибрилляция желудочков;
рецидивирующие заболевания печени, почек;
возраст до 3 лет;
гиперчувствительность к действующим веществам гликозида.

Условия продажи и хранения

Дигоксин в форме раствора и таблеток является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в прохладном, сухом месте, отдаленном от маленьких детей. Срок годности таблеток – 3 года, раствора – 5 лет.

Аналоги

Если лекарственный препарат не подходит или ухудшает самочувствие пациента, врач вводит замену. Надежные аналоги Дигоксина:

Новодигал. Медикамент характеризуется быстрым накоплением компонентов в тканях, выпускается в форме раствора. По инструкции терапевтический эффект наступает спустя 1–2 часа после применения разовой дозы.
Целанид. Надежный заменитель Дигоксина в форме таблеток, рекомендованный при тахикардии, сердечной недостаточности 2 и 3 степени. До наступления накопительного эффекта проходит 4–6 часов.

Цена Дигоксина

Средняя стоимость лекарственного препарата составляет до 100 рублей. Цена зависит от формы выпуска, комплектации, производителя и места покупки.

Лекарственная форма: Таблетки. Состав: Активное вещество: дигоксин - 0,25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 39,98 мг, сахароза (сахар-песок) -0,505 мг, декстрозы моногидрат - 0,5 мг, крахмал картофельный - 7,76 мг, тальк -0,505 мг, стеариновая кислота - 0,5 мг.

Описание: Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид. АТХ:

C.01.A.A.05 Дигоксин

C.01.A.A Гликозиды наперстянки

Фармакодинамика:

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Nа+/К+-АТФ-фазы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атрио-вентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика: Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %. Относительный объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40 ч. Выведение и период полувыведения определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации: При не значительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркиисона-Уайта, атрио-вентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 3 лет, непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, дефицит лакгазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярпому узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное"сердце.

Водно-электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение, сахарный диабет (в состав препарата входит сахароза и глюкоза (декстрозы моногидрат)).

Беременность и лактация: Препараты наперстянки проникают через плаценту. по безопасности его применения при беременности относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследования у беременных женщин недостаточны, назначение

препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин выделяется в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если пациент перед назначением Дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза Дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза 0.75 - 1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней) Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки). У пациентов пожилого возраста суточная доза Дигоксина должна быть снижена до 0.0625 -0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет Насыщающая доза для детей составляет 0,05 - 0,08 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0,01 - 0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу Дигоксина: при значении клиренса креатиннна (КК) 50 - 80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для пациентов с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Побочные эффекты:

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки. Дигиталисная интоксикация:

со стороны сердечно-сосудистой системы - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA ) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - корытообразная депрессия сегмен

та ST .

Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка:

Лечение

Отмена дигоксипа, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К +) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40- 80 мЭкв К + (разведенного до концентрации 40 мЭкв К + на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мэкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии А V блокады 11-111 степени не следует назначать и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма. Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, нрокаинамида, бретилия и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и А V блокады показано применение атропина. При AV блокаде II - III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Взаимодействие:

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гипер- кальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим дигок- син. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно ), и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералкортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия ( , манпитол и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

- Препараты зверобоя (взаимодейтвие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме);

- Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового, и атриовеитрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив , отменяют или его дозу уменьшают на половину;

- Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

- Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

- Коалин, пектин и другие адсорбенты, колестипол, слабительные средства, и снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

- Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) - повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

- Эритромицин - его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

- Гепарин - снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

- Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

- Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

- Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

- Препараты солей калия, их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

- Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

- Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата;

Таллия хлорид (TL 201) - при исследовании перфузии миокарда препаратами таллия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

- Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Особые указания: Все время лечения дигоксином пациент должен находиться иод наблюдением для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Пациентам, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения. Следует снизить дозу дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью. нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью: у пациентов пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих пациентов даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. В общем дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС).

Для мужчин но формуле (140-возраст): ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0,85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, регулярного контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость. способствует проведению импульсов через дополнительные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пациентов пожилого возраста. В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов проводят мониторинг их плазменной концентрации. Одна таблетка препарата содержит 0,005 XЕ, что необходимо учитывать при применении у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии

другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

Инструкции

таб. 250 мкг: 10, 20 или 30 шт. Рег. №: ЛП-000397

Клинико-фармакологическая группа:

Сердечный гликозид

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Дигоксин »

Фармакологическое действие

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Показания

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Режим дозирования

Способ применения - внутрь.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Побочное действие

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Беременность и лактация

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период лактации

Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них следующих состояний: хроническое «легочное» сердце, коронарная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, почечная или печеночная недостаточность.

Применение для детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

— применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;

— каждый день применять препарат только в назначенное время;

— если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

— если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;

— нельзя увеличивать или удваивать дозу;

— если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.

Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

Снижение биодоступности:

Увеличение биодоступности:

- Амиодарон:

- Эдрофония хлорид

- Эритромицин

- Гепарин

- Индометацин

- Фенилбутазон

- Препараты солей калия:

- Хинидин и хинин

- Спиронолактон

- Таллия

- Гормоны щитовидной железы

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.

- Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.

- Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;

- Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных , могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

- Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

- Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

- Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

- Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

- Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

- Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

- Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

- Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

- Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

- Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;

- Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

- Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.