Антиаритмический препарат. Класс I A
Действующее вещество
Прокаинамида гидрохлорид (procainamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na + , снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T 1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания
— желудочковые нарушения ритма;
— желудочковая тахикардия;
— желудочковая экстрасистолия;
— предсердная тахикардия;
— мерцание и/или трепетание предсердий.
Противопоказания
— желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
— синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
— хроническая недостаточность в стадии декомпенсации;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
— желудочковые тахикардии типа "пируэт";
— удлиненный интервал QT;
— лейкопения;
— трепетание или мерцание желудочков;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при . Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Дозировка
В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T 1/2 .
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
– это препарат от аритмии класса I A.
Принцип его действия заключается в том, что активные вещества, входящие в его состав, тормозят входящий быстрый ток катиона натрия, снижают скорость деполяризации в нулевую фазу, снижают электропроводимость и замедляют процесс реполяризации.
Таким образом, возбудимость миокарда предсердий и желудочков снижается, длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия увеличивается (в значительной мере в пораженном миокарде) и сердечный ритм нормализуется.
Показания к применению
Нарушения сердечного ритма, такие как:
- желудочковая экстрасистолия;
- желудочковая пароксизмальная;
- желудочковая тахикардия;
- пароксизмы мерцания предсердий.
Способы применения
в таблетках принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи.Доза препарата:
- При экстрасистолии желудочков – первый прием по ¼-1 грамм, после ¼-½ грамма с перерывами в 3-6 часов. Суточная доза составляет не более 3-4 грамм.
- Пароксизмы мерцательной аритмии - 1-1½ грамма один раз. Если медикаментозный эффект отсутствует, через час можно дополнительно принять ½ грамма, а после – каждые два часа по ½ - 1 грамму до полного улучшения состояния. Максимальная суточная доза составляет 3 грамма.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Внутривенное введение производят по 100-500 миллиграмм (в зависимости от массы тела) при скорости 26-51 миллиграмм в минуту.
Во время введения состояние пациента необходимо фиксировать АД и ЭКГ вплоть до полной нормализации состояния. Максимальная доза – 1 грамм раствора. Внутривенно капельно препарат вводят по 500-600 миллиграмм за 20-30 минут. Постоянная доза внутривенного капельного введения – 2-6 миллиграмма в минуту.
По необходимости через 3 часа после прекращения терапии можно начать прием препарата перорально. Для внутривенного введения новокаинамид разводят в растворе хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%). Концентрация препарата должна достигать около 3-х миллиграмм на миллилитр раствора.
Для купирования острых состояний при сердечной недостаточности второй степени дозу рекомендуемую дозу уменьшают на треть и более.
Доза препарата: Дозу для внутримышечного введения раствора рассчитывают по 50 миллиграмм на каждый килограмм массы тела человека, препарат вводится порционно.
Максимальная порция препарата при капельном введении (внутримышечно или внутривенном) составляет 1 грамм или 10 миллилитров, суточная доза – не более 3-х грамм или 30 миллилитров.
Форма выпуска и состав
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения. Прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах по 5 миллилитров (500 миллиграмм новокаинамида в ампуле). Вспомогательные вещества: дисульфит натрия, вода для инфузий стерильная.
Таблетки . Выпускаются в упаковке по 20 штук. В каждой таблетке содержится 250 миллиграмм активного вещества. Вспомогательные компоненты: сухая лактоза, картофельный крахмал, стеарат кальция.
Взаимодействия с другими препаратами
Новокаинамид имеет свойство усиливать препараты миорексанты, цитостатические, гипотензивные, холиноблокирующие, антиаритмические. Усиливает побочные действия тонзилата Бретилия.
При приеме вместе с ранитидином или циметидином снижается клиренс прокаинамида (активного вещества новокаинамида), увеличивается период его выведения из организма.
Значительно снижает активность антимиастенические препаратов. Усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При приеме совместно с пимозидом возможно удлинение интервала QT.
Взаимодействие новокаинамида с антиаритмическими препаратами третьего класса может привести к развитию аритмогенных эффектов. Совместный прием с препаратами, угнетающими кроветворение костного мозга увеличивает риск миелосупрессии.
Если Вы уже принимаете одно из вышеперечисленных средств, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу при назначении Вам препарата новокаинамид.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- удлиненный интервал QT;
- гипотензия артерий;
- трепетания, мерцания желудочков сердца;
- хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аритмия желудочков как следствие интоксикации сердечными гликозидами;
- желудочковые тахикардии пируэтного типа;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимуляции имплантом);
- системная красная волчанка (в том числе после перенесения данного заболевания);
- лейкопения;
- строго противопоказано детям до 18 лет;
- период кормления грудью;
- аллергические реакции на компоненты препарата.
Не желательно применять:
При беременности
Не рекомендуется применение препарата во время беременности; лечащий врач может назначить данное лечение только если потенциальный положительный медикаментозный эффект для матери в разы превосходит риск для плода.
Употребление новокаинамида во время беременности повышает риск проявления у женщины артериальной гипотензии, а это может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Побочные эффекты
Могут быть следующие побочные эффекты от препарата: миастения, депрессивное состояние, нарушение функций вестибулярного аппарата, галлюцинационные видения, мигрени, судороги, нарушения сна, атаксия, слабость, психотические реакции с осложненной симптоматикой, диарея, нарушения вкусовых рецепторов, тошнота и рвота, пониженное артериальное давление, желудочковая пароксизмальная тахикардия, коллапс, асистолия, нарушение предсердной или проводимости внутри желудочков, раздражение и высыпания на коже.
Условия и сроки хранения
Продукт годен в течение пяти лет с даты изготовления.
Цена
- Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Цена колеблется от 150 до 420 рублей (упаковка 10 ампул по 5 миллилитров).
- Таблетки. В зависимости от производителя и аптеки средняя цена на препарат составляет от 100 до 300 рублей (упаковка 20 таблеток).
Средняя стоимость в Украине .
- Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Средняя стоимость от 50 до 80 гривен.
- Таблетки. От 20 до 60 гривен за упаковку.
Аналоги
Наличие аналоговых препаратов значительно облегчает процесс поиска нужного лекарства, тем более, что в них содержится то же активное вещество, а значит, лекарство будет оказывать то же медикаментозное действие:
- Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид;
- Новокаинамид-Буфус;
- Прокаинамид;
- Амидопрокаин;
- Кардиоритмин.
Повышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.
Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.
Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:
- ампулы;
- 10% раствор во флаконе.
Прокаинамид производится под различными торговыми названиями. В нашей стране наиболее популярными считаются такие препараты:
- Новокаинамид;
- Новокаинамид буфус;
- Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид-Эском.
Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от , экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.
Прием Новокаинамида противопоказан людям, которые имеют нарушения внутрисердечной проводимости, выраженную сердечную недостаточность и гиперчувствительность к прокаинамиду.
Новокаинамид буфус
Показанием к приему Новокаинамида буфус считается . Лекарственные формы этого препарата - таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.
Новокаинамид-Ферейн
Прокаинамид с торговым названием Новокаинамид-Ферейн рекомендуется принимать при наличии наджелудочковой аритмии. Это средство рекомендовано к приему как взрослыми, так и детьми. Прием этого лекарства способствует усилению эффекта цитостатических, гипотензивных и антиаритмических лекарственных средств. Данный препарат противопоказан при:
- гиперчувствительности к прокаинамиду;
- бронхиальной астме;
- хирургических вмешательствах;
Прокаинамид-Эском
Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата - таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.
Механизм действия
Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:
- подавление импульсов в эктопических очагах;
- незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
- местноанестезирующий эффект.
Показания
Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм. Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта. Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.
Ритмы сердца
Применение растворов для инъекций
Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин. Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений. Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.
Инструкция по приему таблеток
Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.
Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.
При использовании раствора для внутривенного ввода рекомендуется принимать не более 500 мг препарата. Ввод лекарства выполняется только при контроле ЭКГ и АД.
Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.
Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).
Побочные эффекты
Побочные действия прокаинамида касаются:
- нервной системы;
- органов желудочно-кишечного тракта;
- сердечнососудистой системы;
- состояния крови;
- аллергических реакций.
Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.
Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.
Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:
- гемолитической анемии;
- лихорадки;
- кожной сыпи;
- микробных инфекций;
- кровоточивости десен и т. д.
Рецепт на латинском
Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:
Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20
S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).
Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.
S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.
Аналоги
Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:
- Амидопрокаин;
- Кардиоритмин.
Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.
Полезное видео
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:
Заключение
- Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
- К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
- Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
- Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 123
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Новокаинамид выпускается в форме раствора и таблеток для перорального употребления. Купить Новокаинамид можно в любой аптеке. Средняя цена на Новокаинамид – 100/160 рублей в зависимости от формы выпуска. Основные компоненты в составе ампул: Прокаинамид; Стеарат кальция; Картофельный крахмал; Молочный сахар. Основные компоненты в составе раствора: Прокаинамид; Дисульфит натрия; Очищенная инъекционная вода. Препарат распространяется в стандартных картонных упаковках.
Фармакологическое действие
Для этого лекарства характерен действенный антиаритмеческий эффект. Так же оно применяется в качестве препарата для стабилизации мембран. Лекарство нормализует работу сердечной мышцы и снижает чрезмерную скорость ионов натрия. После приема Новокаинамида у больных увеличивается рефрактерный период. Кроме основных эффектов это лекарство так же обладает слабовыраженным инотропным воздействием. При клинических исследованиях так же были выявлены умеренные ваголитические и вазодилатирующие эффекты. Прием препарата назначают для снижения уровня сопротивления в сосудах. После приема лекарства около 17 % от общей дозы связывается с кровяными белками. Основной компонент проходит процесс метаболизации в печени. Всего лишь четверть от принятой дозы преобразуется в активный метаболит. Больные с нарушениями в работе почек или с ускоренным ацетилированием сталкиваются с необходимостью корректировки дозы, так как в метаболит превращается 40% от основного компонента. В указанных случаях препарат постепенно накапливается в плазме и со временем становится токсичным для организма. Согласно инструкции по применению, лекарство не следует употреблять во время грудного вскармливания, так как оно проникает в состав грудного молока. Препарат практически в полном объеме выводится через почки. При этом больше половины активных компонентов выходят из организма в изначальной форме. T ? у пациентов детского возраста полтора часа. У взрослых этот показатель увеличивается до трех с половиной часов. Показатели средние и могут несколько отличаться у разных пациентов. При наличии серьезных нарушениях в работе почек Новокаинамид выводится из организма за 11-20 часов. T ? активного метаболита – 6 часов. Терапевтический эффект от применения лекарства проявляется немедленно.
Показания
Показания к применению: Тахикардия наджелудочкового типа; Ненормальные трепетания в области предсердия; Синдром WPW; Фибрилляция; Тахикардия желудочка.
Противопоказания
Новокаинамид можно свободно приобрести через интернет, но у него есть ряд противопоказания к применению: Персональная аллергическая непереносимость любого компонента в составе лекарства; Период грудного вскармливания; АВ блокада во второй или третей степени Противопоказано назначать внутреннее введение препарата детям; Блокада синоатриального типа; Красная волчанка; Артериальная гипотензия; Тахикардия «пирует»; Кардиогенный шок; Серьезные нарушения в работе сердечной мышцы; Увеличение периода QT. В некоторых случаях допускается назначения лекарства при острой необходимости: Инфаркт миокарда; Беременность на любом триместре (под контролем врача); АВ блокада первой степени; Нарушения в работе почек или печени; Бронхиальная астма; Миастения; Некоторые заболевания в области сердечного желудочка; Стоматологические операции с применением хирургического вмешательства.
Дозировка
Рекомендуемая дозировка Новокаинамида назначается исключительно в индивидуальном порядке лечащим врачом. Самостоятельный прием лекарства без инструкции не рекомендован. Правила применения таблеток и раствора так же будут различаться в зависимости от типа болезни и возраста пациента.
Побочные действия
Согласно официальному описанию лекарства, после его приема могут проявиться побочные эффекты: После приема лекарства могут проявиться проблемы со сном, беспричинное перевозбуждение, судороги, дискомфорт в области головы (вплоть до серьезной головной боли); Некоторые больные отмечали появление неестественной горечи в ротовой полости после приема препарата. Так же пациенты жаловались на нарушение аппетита, рвоту и понос; В некоторых случаях длительный курс лечения этим средством может стать причиной нарушения кроветворения в костном мозге; Употребления препарата может спровоцировать ряд нарушений в работе вкусовых рецепторов; Больные в редких случаях ощущали негативные изменения в работе сердца после приема лекарства; Самые распространенные аллергические реакции на Новокаинамид – зуд и высыпания; У трети больных проявляются симптомы схожие с волчанкой при продолжительном курсе лечения (больше шести месяцев); После проведения стоматологических операций повышается риск возникновения ряда инфекционных заболеваний, так как скорость заживления будет снижена.
Передозировка
Риск проявления побочных эффектов от применения препарата минимален, а потому Новокаинамид в Москве реализуется без рецепта. Тем не менее, при передозировке возникают следующие нежелательные последствия для организма: Проблемы с восприятием мира и работой сознания; Остановка легких; Нарушение мочевыделения; Отек легких; Судороги; У больных старше 65 значительно усиливается головокружение; Обморочные состояния; Асистолия; Нарушения сердцебиения; АВ блокада; Различные нарушения в работе сердечной мышцы; Тошнота; Рвота; Понос. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая терапия и осмотр у лечащего врача. Так же допускается назначение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Рекомендуется корректировка курса лечения антиаритмических препаратов, так как при совместном приеме их действенный эффект будет значительно усилен. Необходимо принимать с осторожностью вместе с любыми антигистаминными лекарствами, так как их эффект будет усилен. Циметидин не только ухудшает показатель клиренса основного препарата, но и существенно увеличивает время его выведения из организма. Любые препараты, оказывающие отрицательное воздействие на процесс кроветворения в костном мозгу, будут повышать вероятность миелосупрессии при совместном приеме.
Особые указания
Врачи рекомендуют регулярно проходить мед обследования на протяжении всего курса лечения основным препаратом или аналогами Новокаинамида. Так же следует оценивать уровень артериального давления и состояние периферической крови. При назначении курса лечения детям требуется индивидуальный подбор дозировки. В большинстве случаев полезная доза будет несколько выше. При острой необходимости лечения больного с сердечной недостаточностью второй или третьей степени рекомендуется снизить дозировку на четверть. При инфаркте миокарда препарат назначается в исключительных случаях, а на протяжении всего курса лечения необходимо регулярно обследоваться у лечащего врача.
Беременность и лактация
При острой необходимости лечения оно проводится на стационаре и под полным контролем лечащего врача.
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется принимать этот препарат при серьезных нарушениях в работе почек. Курс лечения назначается только в том случае, если ожидаемая польза для организма превышает возможные риски. Требуется индивидуальный подбор дозировки.
При нарушениях функции печени
Принимается по назначению врача со строгим контролем дозы.
Применение в пожилом возрасте
Вероятность появления побочных эффектов при лечении больных старше 65 несколько повышается. При появлении дискомфорта в области головы рекомендуется как можно скорее обратиться к лечащему врачу.
Условия и сроки хранения
Вы сможете заказать Новокаинамид в любом онлайн сервисе без рецепта. Препарат необходимо хранить при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года.
р-р д/в/в введения 100 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 18/03/1081 от 01.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в введения 10% бесцветный или светло-желтый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НОВОКАИНАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2012 г.
Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы - в неизмененном виде. T 1/2 прокаинамида у детей – 1.7 ч; у взрослых равен 2.5-4.5 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 ч. T 1/2 N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 ч. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.
Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м введении 15-60 мин.
Раствор новокаинамида вводится в/в или в/м.
Для купирования пароксизмалъной желудочковой тахикардии вводят в/в (после предварительного разведения в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы) в дозе 0.2-0.5 г (редко -1 г) медленно под контролем артериального давления, со скоростью 25-50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г.
Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию 500-600 мг новокаинамида, разведенного в 0.9% растворе NaCl, в течение 25-30 мин, поддерживающая доза при в/в введении 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (1-10 мл 10% раствора) до 2-3 г/сут, однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.
В/в введение производится медленно со скоростью не более 1 мл/мин при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.
Максимальные дозы для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении:
- разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).
Детям вводят в/м в дозе 20-30 мг/кг, разделенной на 4-6 инъекции. Максимальная суточная доза для детей - 4 г.
Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).
Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
- индивидуальная непереносимость;
- AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора);
- трепетание или мерцание желудочков;
- аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
- сердечная недостаточность;
- желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes);
- лейкопения;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- период лактации;
- детский возраст (для в/в введения).
С осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, миастения, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности: при применении препарата существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).
При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25%.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома остановка дыхания.
Лечение: сразу же после передозировки - промывание желудка, индукция рвоты. При наличии выраженных побочных эффектов немедленное проведение симптоматической терапии.
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.
Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет T 1/2 . Пропранолол, хинидин триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.
Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин:
- возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.
Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55% и 33%, соответственно.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Загрузка...