Сульфасалазин: инструкция по применению. Сульфасалазин – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты и цена Сульфасалазин действие

Последняя актуализация описания производителем 01.08.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противомикробное .

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Язвенный колит, болезнь Крона. Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или пациентам с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей — 2 г.

Сульфасалазин (sulfasalazine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 29 мг, К25 - 24 мг, магния стеарат - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 8.4 мг, макрогол-4000 - 2.1 мг, титана диоксид - 4.1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с . Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Дозировка

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Беременность и лактация

Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 215

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство встречается в виде порошка, расфасованного в полимерные пакеты с минимальным весом 50 г, но, как правило, это таблетки в пленочном покрытии желтовато-коричневого цвета. Край изделия скошен, форма – круглая. Противовоспалительное средство содержит одноименное действующее соединение – сульфасалазин в количестве 0,5 г. В составе также присутствует:

магниевая соль стеариновой кислоты;
пирогенный диоксид кремния;
повидон, как энтеросорбент;
модифицированный, быстрорастворимый прежелатинизированный кукурузный крахмал.

В оболочку изделия входит пропиленгликоль, связующий материал в форме порошка на основе гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллоза). Сульфасалазин можно купить в блистерах по 10 шт. В картонную коробку помещается одна или 5 упаковок, а также, инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Лечение ревматоидного артрита требует продолжительности, при этом таблетки используют курсами до 6 месяцев. При регулярном приеме первые положительные результаты наблюдаются через два или три месяца. Основное действие препарата – противомикробное и противовоспалительное, кроме того, фармсредство оказывает иммуносупрессивный эффект, вследствие подавления нежелательных реакций иммунной системы. Преимуществами воздействия медикамента считается:

хорошая переносимость пациентами, минимальный процент побочных действий (около 15% и меньше);
несмотря на длительное проявление терапевтического эффекта, он сохраняется продолжительное время;
Сульфасалазин имеет низкую цену (от 200 до 350 рублей за 50 таблеток).

На уменьшение аутоиммунных процессов влияет разложение медикамента при прохождении пищеварительной системы на сульфапиридин (до 80%), обладающий противомикробными свойствами, и на аминосалициловую кислоту (25%), снимающую воспаление. Сочетание этих двух важных компонентов и их динамика обеспечивает снижение активности иммунитета.

Фармакокинетика

В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма. В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%. Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов. На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En. Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса. Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.

Показания

Использование медикамента связано со следующими нозологическими формами:

Противопоказания

Наличие некоторых патологий, заболеваний и состояний требуют ограничения использования такого лекарства, как Сульфасалазин. К ним относится:

высокая чувствительность к составляющим компонентам, рабочему веществу;
неудовлетворительная функция печени из-за дистрофических, некротических и фиброзных изменений паренхимы;
острая и хроническая патология почек с утратой ими очищающей способности и резким уменьшением количества мочи;
обструкция мочевыводящих каналов с нарушением нормального оттока мочи врожденного и приобретенного характера;
тяжелые поражения толстого и тонкого кишечника;
порфириновая болезнь, являющая результатом генетического расстройства пигментного обмена в печени и превышением уровня порфирина в тканях и кровяном русле;
сниженное количество гемоглобина и уменьшение процента эритроцитов в крови на фоне железодефицитной анемии;
наследственная эритропатия - недостаток активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания кровеносной системы, в частности, гранулоцитопения (агранулоцитоз) - сниженное число гранулоцитов.

Если препарат Сульфасалазин назначается больным при наличии бронхиальной астмы, прием необходимо осуществлять в рекомендуемой специалистом дозировке, откорректирована, при этом, должна быть схема и длительность лечения.

Дозировка

Таблетки употребляют перорально после принятия пищи. Начинают с дозы 0,5 г четырежды в день, на вторые сутки по такой же схеме по 1 г. При дальнейшей терапии используют дозировку 1,5-4 г, сохраняя четырехразовый прием. При хроническом язвенном колите поддерживающее лечение проводится после снятия выраженной симптоматики и подавления воспалительного процесса – доза Сульфасалазина составляет 0,5 г на протяжении 2-6 месяцев.

Побочные действия

Исходя из жалоб, поступающих во время приема Сульфасалазина, оно может вызвать некоторые негативные проявления. Наиболее распространенные проблемы:

боль в эпигастральной зоне;
медикаментозный гепатит с характерным воспалением тканей паренхимы печени;
кишечные расстройства;
потеря аппетита;
боли в голове;
нарушение дыхательной функции (одышка);
приступы кашля;
идиопатический легочный фиброз;
инфильтрация (повышенная плотность) легочной ткани;
воспалительные заболевания поджелудочной железы;
расстройство сна;
дистрофическое поражение периферических нервов;
острое негнойное воспаление почечных канальцев и стромы по причине иммунологических реакций;
изменение состава крови и обострение наследственных аномалий кровеносной системы - апластическая анемия, лейкопения, макроцитарная анемия, тромбоцитопения и т.д.;
лимфоцитарный менингит (воспаление мозговых оболочек);
потеря координации, частичная или полная;
угнетенное настроение, эпизоды депрессии;
повышение уровня трансаминаз печени;
системные васкулиты с воспалением стенок мелких и средних сосудов;
периорбитальный отек лица;
дерматологические поражения - эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит;
иммунные реакции - крапивная лихорадка, анафилактический шок.

У мужчин на фоне приема Сульфасалазина может уменьшаться количество спермальной жидкости, у больных репродуктивного возраста в редких случаях развивается временное бесплодие.

Передозировка

абдоминальная боль в области живота;
непроизвольные сокращения мышц;
отсутствие выведения мочи (анурия);
полуобморочные состояния;
приступы рвоты;
наличие крови в моче;
нарушение обменного процесса оскалата кальция, повышение солей в урине.

В подобных случаях потребуется искусственно вызвать рвоту, сделать промывание желудка, далее лечение состоит в симптоматической терапии и применении специальной дезинтоксикационной методики для ускоренного вывода вредных веществ и токсинов (форсированного диуреза).

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с медикаментами, активность которых направлена на подавление свертываемости крови, а также, с гипогликемическими и гипохолестеринемическими средствами препарат усиливает их эффективность. Также средство может снижать абсорбцию Дигоксина и витамина В9. Употреблять лекарство в комбинации с антибактериальными средствами нежелательно, поскольку они разрушают полезную микрофлору кишечника.

Особые указания

Во время лечения больным, принимающим Сульфасалазин, рекомендуется выпивать не менее трех литров жидкости ежедневно. Несовместимым считается употребление таблеток и спиртных напитков – такое сочетание осложняет функцию печени. Пациенты с астмой, патологиями почек, печени и предрасположенностью к аллергии должны предупредить об этом лечащего специалиста.

Беременность и лактация

В период беременности медикамент используется только при необходимости. Для плода и матери опасно его применение в третьем триместре. Дозировки, как правило, предельно минимизированы. Когда лекарство назначено при кормлении грудным молоком, от лактации придется отказаться.

Применение в детском возрасте

Возраст младше 5 лет считается противопоказанием к приему. В педиатрии дозировки соответствует возрастной категории: начиная с пяти и до семи лет – 0, 25-0,5г, детям постарше – 0,5 г до 6 раз в сутки.

При нарушениях функции почек

Лекарство нельзя применять при средней и сильной выраженности дисфункциональности парного органа.

При нарушениях функции печени

Любые серьезные нарушения в работе печени считаются препятствием к использованию медикамента.

Условия и сроки хранения

Сульфасалазин приобретается в аптеках Москвы, а также, его заказывают в интернете на медицинских сайтах. Таблетки годны к употреблению до 5 лет. Хранение предусматривает температуру не выше 24о С.

Марина Максимова

Сульфасалазин – рецептурный медикамент, который входит в список наиболее важных лекарственных препаратов в системе здравоохранения.

Форма выпуска и состав

Средство представляет собой таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, края скошенные.
Средство имеет темно-желтый цвет, иногда присутствуют вкрапления. Каждая таблетку покрывает оболочка в виде пленки.
Лекарство упаковано в блистеры по 10 шт., расфасован в коробки из картона. В каждой упаковке 5 блистеров.

Состав:

Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.

Вспомогательные вещества:

стеарат магния
кукурузный крахмал
безводный коллоидный оксид кремния

Компоненты пленочной оболочки:

пропиленгликоль
гипромеллоза
пигмент – оксид железа желтый Е 172

Фармакологическое действие

Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.

Фармакокинетика

10-30% активного вещества всасывается стенками тонкой кишки и распределяется по соединительной ткани. 70-90% распадаются в толстом кишечнике из-за воздействия микроорганизмов на сульфапиридин и 5-АСК.
Максимальной концентрации Сульфасалазин достигает спустя 3-12 часов . Максимум продуктов метаболизма в крови концентрируется спустя 10 часов.
Сульфасализин связывается с белками плазмы на 99% : ацетилсульфапиридин на 90%, сульфапиридин на 70% , 5-АСК на 43%. Вещества распределяются в объеме около 7 л.
Сульфасалазин по большей части скапливается в полости суставов , соединительной и перитонеальной тканях, плевральной полости.
У больных с замедленным метаболизмом сывороточная концентрация лекарства выше , из-за чего у таких пациентов чаще возникают нежелательные последствия от приема препарата.
Сульфапиридин трансформируется в печени по большей части через ацетилирование , частично через образование неактивных продуктов обмена веществ. 5-аминосалициловая кислота полностью ацетилируется.
Полувыведение сульфазалина происходит спустя 5-10 часов. Сульфапиридин выводится через 10 часов при быстром метаболизме и через 15 при медленном. Время выделения 5-АСК – от получаса до полутора часов. 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК выводятся с каловыми массами, 75-90% Сульфасалазина – с мочой в течение 3 суток. Период полувыведения увеличен у пожилых людей. Причины этого не ясны. У более молодых выведение Сульфасалазина одинаково по времени независимо от пола и возраста.

Показания к применению

Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:

обострение болезни Крона в легкой и среднетяжелой форме
обострение и ремиссия неспецифического язвенного колита легкой и среднетяжелой формы
неспецифический язвенный проктит в легкой и среднетяжелой форме
ревматоидный артрит, устойчивый к воздействию нестероидных противовоспалительных лекарств
ювенильный идиопатический хронический полиартрит

При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.

Применение при беременности и лактации

Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.

Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.

При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.

Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функций печени

Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.

Применение при нарушениях функций почек

При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.

Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.

Применение у детей

Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).

Способ применения и режим дозировки

Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.

Взрослая дозировка:

При незначительном обострении 2 таб. четыре р/день/
При тяжелом и среднетяжелом – 2-4 таб. четыре р/день.
Перерыв между применением не более 8 часов.

Детская дозировка:

При обострении или ремиссии назначают 40-60 мг на каждый кг веса в день.

Язвенный колит и язвенный проктит

Взрослая дозировка:

При незначительном обострении 2 таб. Сульфасалазина четыре р/день.
В тяжелых и среднетяжелых случаях — 2-4 таб. четыре р/день. Перерыв между применением не более 8 часов.
Во время ремиссии 4 таб./день пожизненно во избежание рецидива.

Детская дозировка:

40-60 мг/день на килограмм веса. Во время ремиссии – 20-30 мг/день на каждый кг веса.

Ревматоидный артрит

Взрослая дозировка:

В начале терапии показана 1 таб./день, дозу еженедельно увеличивают на 1 таб., пока дозировка не составит 1 таб. четыре р/день или 2 таб. три р/день. Эффект от приема Сульфасалазина наступает на 7-11 неделю лечения.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Детская дозировка:

30-50 мг средства на килограмм веса равномерно делят на 2-4 приема в день.
Максимум в день можно принимать не более 4 таб.
Терапия начинается с приема четверти положенного объема, затем дозу увеличивают на четверть еженедельно.
Эта мера нужна для предупреждения сбоев в работе органов ЖКТ.

Побочные действия

Во время лечения Сульфасалазином существует вероятность проявления нежелательных последствий со стороны некоторых систем организма:

Репродуктивная система: преходящая олигоспермия, излечимое бесплодие у мужчин.
Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
Мочевыделительная система: патологии почек, выделение крови с мочой.
Дыхательная система: кашель, повреждение легочной ткани, скопление жидкости в легких.
Нервная система: судороги, головная боль, нарушения сна, анорексия.
Лимфатическая система и кровь: снижение уровня лейкоцитов, малокровие, снижение уровня тромбоцитов.
Иммунная система: синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Противопоказания

Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:

Особые указания

Аллергия и бронхиальная астма предусматривают осторожный прием Сульфасалазина. Если возникают аллергические реакции, прием лекарства отменяют.
В начале приема препарата существует риск тяжелых поражений кожных покровов – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
При появлении обильной сыпи с пузырями на коже и слизистых сразу же прекращают и не возобновляют применение медикамента. Чем раньше происходит отказ от медикамента, тем благоприятнее прогноз излечения нежелательных последствий.

Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При лечении НЯК нельзя применять антибактериальные средства. Они ухудшают эффект от Сульфасалазина.
Действие противоэпилептический и гипогликемических средств, антикоагулянтов усиливается при совместном употреблении.
Побочные эффекты от цитостатиков и иммунодепрессантов возникают чаще при одновременном применении Сульфасалазина.
Лекарство ухудшает усвоение дигоксина и витамина В9.
Сульфасалазин успешно применяется совместно с метронидазолом и кортикостероидами.

Совместимость с алкоголем

Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.

Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.

Средняя стоимость сульфасалазина

Цена на Сульфасалазин варьируется в пределах 200-300 руб .

Условия и сроки хранения

Лекарство годно 5 лет с даты производства.
Применение после окончания срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
Хранить при температуре не выше 250С, беречь от детей.

Аналоги

Салофальк. Лекарство устраняет инфекцию и борется с микробами. Его применяют при терапии от болезни Крона и НЯК. Помогает продлевать ремиссию. Средняя цена – 2800 руб .
Месалазин. Борется с рецидивами язвенного колита и болезни Крона. Применяется как профилактическое средство. Выступает в роли антиоксиданта. Хорошо переносится. Стоимость от 350 до 700 руб .
Асакол. Кишечное средство. Борется с микробами и инфекцией. Назначают как профилактику и терапию при обострениях болезни Крона и язвенного колита. Снижает вероятность развития колоректального рака. Стоимость лекарства – от 2000 руб .
Преднизолон. Глюкокортикостероидное лекарство. Назначают для лечения множества патологий, в т. ч. ревматоидного артрита и НЯК. Применяется для искусственной иммуносупрессии, борьбы с аллергией и инфекцией. Медикамент продается по цене от 30 до 100 руб .
Месакол. Борется с инфекцией в кишечнике, вызванной НЯК и болезнью Крона. Медикамент обойдется в среднем в 770 руб .

Средства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:

Пентаса (гранулы, свечи, суспензия) от 3500 руб .
Салофальк (гранулы от 2000 руб ., свечи от 1500 руб ., суспензия от 3800 руб ., пена ректальная от 6340 руб .)
Преднизолон (раствор для инъекций) около 35 руб .

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
магния стеарат – смазывающее вещество;
безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

гипромеллоза – наполнитель;
пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
уходят боли, чувство скованности в суставах;
после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
порфириновая болезнь;
почечная, печеночная дисфункция;
заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
период грудного вскармливания;
детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
изменение картины крови;
рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
мужское и женское бесплодие;
желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.