Предуктал – инструкция по применению. Предуктал MВ - инструкция по применению Показания к применению Предуктал

Предуктал МВ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Preductal MR

Код ATX: C01EB15

Действующее вещество: триметазидин (trimetazidine)

Производитель: Фармасьютикал Джойнт Сток Компани, Анфарм О.А (Pharmaceutical Joint-Stock Company, Anpharm S.A.) (Польша), Сердикс, ООО (Россия); Лаборатории Сервье (Les Laboratoires Servier) (Франция)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Предуктал МВ – антиангинальное лекарственное средство для улучшения метаболизма миокарда в условиях ишемии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Предуктала МВ – таблетки с модифицированным высвобождением: круглые, двояковыпуклые, покрытые розового цвета пленочной оболочкой, на изломе – белого цвета (по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 0,035 г;
Вспомогательные компоненты: повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол-6000, кремния диоксид коллоидный;
Пленочная оболочка: премикс №5361 сухой (краситель железа оксид красный, титана диоксид, глицерол, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол-6000).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия триметазидина основан на предотвращении снижения внутриклеточной концентрации АТФ (аденозинтрифосфата) сохранением энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом обеспечивается нормальное функционирование мембранных ионных каналов, сохранение клеточного гомеостаза и трансмембранный перенос ионов натрия и калия.

Благодаря селективному ингибированию фермента 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин ингибирует окисление жирных кислот митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот. В результате усиливается окисление глюкозы и ускоряется гликолиз с окислением глюкозы, что является основой защиты миокарда от ишемии. Основой фармакологических свойств триметазидина является переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы.

В результате проведенных исследований было установлено, что триметазидин:

поддерживает энергетический метаболизм нейросенсорных тканей и сердца во время ишемии;
снижает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, сопутствующих ишемии;
уменьшает размер повреждения миокарда;
снижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в реперфузированных и ишемизированных тканях сердца.

На показатели гемодинамики триметазидин прямого влияния не оказывает.

Эффекты, которые оказывает Предуктал МВ у больных со стенокардией:

увеличение коронарного резерва, что приводит к замедлению наступления ишемии, связанной с физической нагрузкой, начиная с пятнадцатого дня лечения;
значительное снижение частоты приступов стенокардии и потребности в применении нитроглицерина короткого действия;
ограничение колебаний артериального давления, связанных с физической нагрузкой, при этом частота сердечных сокращений значительно не изменяется;
улучшение сократительной функции левого желудочка на фоне ишемической дисфункции.

Доказана эффективность и безопасность применения Предуктала МВ у больных со стабильной стенокардией в качестве монотерапии и в сочетании с другими лекарственными средствами с антиангинальным действием (в случае недостаточного терапевтического эффекта от их применения).

При сочетанной терапии с метопрололом отмечается статистически достоверное улучшение результатов нагрузочных тестов и клинических симптомов в сравнении с плацебо. В частности, это улучшение относится к общей длительности нагрузочных тестов, общему времени выполнения нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST, времени до возникновения приступа стенокардии, числу приступов стенокардии в неделю и потреблению нитратов короткого действия в неделю.

Также отмечаются улучшения показателей при одновременном применении триметазидина с атенололом.

Фармакокинетика

Триметазидин после перорального приема подвергается быстрой абсорбции и достигает максимальной плазменной концентрации в крови примерно за 5 часов.

Более 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, который значительно превышает определяемый через 11 часов (на 75%). Время достижения равновесного состояния – 60 часов. На биологическую доступность триметазидина прием пищи влияния не оказывает.

Объем распределения триметазидина – 4,8 л/кг. Это является свидетельством того, что вещество в тканях хорошо распределяется. Имеет достаточно низкую степень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 16%).

Выведение триметазидина происходит главным образом почками, преимущественно в неизмененном виде. У молодых здоровых добровольцев период полувыведения составляет 7 часов, у пациентов в возрасте от 65 лет этот показатель возрастает до 12 часов.

Почечный клиренс напрямую зависит от клиренса креатинина; печеночный клиренс уменьшается с возрастом пациента.

У пациентов старше 75 лет возможна повышенная экспозиция триметазидина, что связано с возрастным снижением почечной функции. В результате проведения исследования установлено, что при тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) экспозиция вещества в плазме крови возрастает в 2 раза в сравнении с пациентами с клиренсом креатинина более 60 мл/мин.

Показания к применению

Согласно инструкции, Предуктал МВ применяют для длительной терапии ишемической болезни сердца (ИБС) с целью профилактики приступов стабильной стенокардии в составе комбинированного лечения или в качестве монопрепарата.

Противопоказания

Абсолютные:

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл в минуту);
Болезнь Паркинсона, включая характерные для нее симптомы – тремор, синдром «беспокойных ног», другие двигательные нарушения, связанные с паркинсонизмом;
Беременность и период грудного вскармливания;
Детский и подростковый в возраст до 18 лет (отсутствуют данные клинических исследований в требуемом объеме);
Гиперчувствительность к триметазидина дигидрохлориду и другим компонентам препарата.

Относительные (Предуктал МВ применяется с осторожностью, повышена вероятность побочных эффектов):

Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК=30-60 мл в минуту);
Тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены);
Пожилой возраст (старше 75 лет).

Инструкция по применению Предуктала МВ: способ и дозировка

Таблетки Предуктал МВ принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивают водой.

Продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК=30-60 мл в минуту) суточная доза – 0,035 г (1 таблетка), утром одновременно с завтраком.

В связи с возрастным снижением функции почек повышенная экспозиция триметазидина может наблюдаться у пациентов старше 75 лет, поэтому дозу Предуктала МВ им следует подбирать с осторожностью.

Побочные действия

Пищеварительная система: часто – диарея, диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна – запор;
Центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – нарушения сна (сонливость, бессонница), симптомы болезни Паркинсона (акинезия, тремор, повышение тонуса), шаткость походки и неустойчивость в позе Ромберга, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены триметазидина;
Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: часто – зуд, крапивница, кожная сыпь; частота неизвестна – острый ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
Сердечно-сосудистая система: редко – экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся общей слабостью, потерей равновесия или головокружением (особенно в случае одновременного применения гипотензивных препаратов), приливы крови к лицу;
Кроветворная система: частота неизвестна – тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
Гепатобилиарная система: частота неизвестна – гепатит;
Общие реакции: часто – астения.

Градация нежелательных побочных эффектов, возникающих при применении Предуктала МВ: ≥1/10 – очень часто; <1/10-≥1/100 – часто; <1/100-≥1/1000 – нечасто; <1/1000-≥1/10 000 – редко; <1/10 000 – очень редко; частота не может быть подсчитана по доступным данным – частота неизвестна.

Передозировка

О передозировке триметазидина имеются ограниченные сведения.

При передозировке показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Предуктал МВ не показан для купирования приступов стенокардии и не предназначен для лечения инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии в начальный период до госпитализации или в первые дни пребывания в стационаре.

При развитии приступа стенокардии требуется пересмотреть лечение и адаптировать его (лекарственная терапия либо проведение процедуры реваскуляризации миокарда).

Вследствие приема триметазидина возможно появление или усугубление симптомов болезни Паркинсона (тремор, акинезия, повышение тонуса), что требует регулярного мониторинга пациентов, особенно в пожилом возрасте. В спорных ситуациях пациентам необходимо пройти соответствующее обследование у невролога.

Окончательно отменить Предуктал МВ следует в случае появления таких двигательных нарушений: неустойчивость в позе Ромберга, шаткость походки, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног». Такие нарушения встречаются крайне редко и проходят обычно у большинства пациентов на протяжении 4 месяцев после отмены препарата. При сохранении симптомов паркинсонизма более 4 месяцев необходимо обратиться за консультацией к неврологу.

Имеют место случаи падения пациентов, которые связаны с «шаткостью» походки, неустойчивостью в позе Ромберга, выраженным снижением АД, особенно при сочетании Предуктала МВ с приемом гипотензивных препаратов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В результатах клинических исследований влияние Предуктала МВ на показатели гемодинамики отмечено не было, но в ходе пострегистрационных наблюдений регистрировались эпизоды сонливости и головокружения. Такие состояния могут оказывать влияние на способность к выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, в т.ч. на управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Предуктал МВ во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Предукталом МВ пациентам младше 18 лет противопоказана, поскольку недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин): терапия противопоказана;
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин): Предуктал МВ должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности Предуктал МВ должен применяться под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Предуктал МВ пациентам пожилого возраста должен назначаться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие триметазидина с другими лекарственными веществами/препаратами не наблюдалось.

Аналоги

Аналогами Предуктала МВ являются: Триметазидин-Тева, Триметазид, Ангиозил, Прекард, Антистен , Тримектал МВ , Антистен МВ , Триметазидин МВ , Веро-Триметазидин, Триметазидин-Биоком МВ , Депренорм МВ , Предизин , Предуктал ОД , Римекор , Римекор МВ, Тридукард , Тримет, Триметазидин , Триметазидин МВ-Тева, Тримитард МВ.

Сроки и условия хранения

Не требуется специальных условий хранения. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Предуктал и Предуктал МВ – это две разновидности одного и того же лекарственного препарата, который уменьшает последствия кислородного голодания сердечной мышцы и нервных клеток головного мозга за счет улучшения обмена веществ. Эффект Предуктала достигается за счет улучшения энергетического обмена в клетках, подвергшихся ишемии (дефициту кислорода). Поэтому Предуктал и Предуктал МВ используются при ишемической болезни сердца с целью профилактики приступов стенокардии, а также при кохлеовестибулярных (головокружение, шум в ушах, изменения слуха) и ретинальных (нарушение зрения) нарушениях, связанных с дефицитом кислорода.

Формы выпуска, разновидности, названия и состав Предуктала

В настоящее время существует две разновидности препарата – это Предуктал и Предуктал МВ. Оба препарата содержат одно и то же активное вещество, но в Предуктал МВ благодаря специальной технологии оно высвобождается медленно, за счет чего и достигается более длительный по времени терапевтический эффект по сравнению с Предукталом. Поэтому Предуктал МВ принимают реже, чем просто Предуктал. В остальном каких-либо отличий между данными разновидностями препарата нет и можно использовать тот, который удобнее или по каким-либо субъективным причинам нравится больше.

Предуктал в обиходной речи так и называют, а для обозначения Предуктала МВ используют следующие варианты наименований – Предуктал МР, Предуктал MR и Предуктал 35. Названия Предуктал МР и Предуктал MR не совсем правильные, поскольку образованы от английского наименования препарата – Preductal MR, где буквы "MR" либо оставлены в латинской транслитерации, либо прямо переведены на кириллицу и добавлены к русскому варианту написания препарата. Название Предуктал 35 используется для обозначения Предуктала МВ, поскольку в одной таблетке содержится 35 мг активного вещества. Все указанные варианты названий используются для обозначения одного и того же препарата – Предуктала МВ. Однако следует помнить, что правильным и полностью переведенным названием является Предуктал МВ.

И Предуктал, и Предуктал МВ выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. Предуктал выпускается в упаковках по 60 таблеток, а Предуктал МВ – по 60, 90, 180 и 300 штук.

Таблетки Предуктал МВ и Предуктал имеют круглую двояковыпуклую форму и на разломе окрашены в равномерный белый цвет без включений. Таблетки Предуктал МВ покрыты розовой оболочкой, а Предуктал – красно-оранжевой.

В качестве активного компонента в обоих разновидностях препарата содержится триметазидин в различных дозировках – в Предуктале – 20 мг в одной таблетке, а в Предуктале МВ – 35 мг. Вспомогательные компоненты в Предуктале и Предуктале МВ разные и приведены в таблице.

Предуктал – производитель

Права на торговую марку Предуктал и Предуктал МВ принадлежат известному французскому концерну Сервье. Это означает, что именно эта фирма является производителем препарата с юридической точки зрения, то есть, отвечает за качество препарата, процесс его производства и реализации.

Но фармацевтические концерны, подобно, например, известным производителям одежды, могут размещать заказ на непосредственное производство какого-либо препарата не на своих, а на других заводах, часто расположенных в других странах. В таких ситуациях владелец торговой марки обеспечивает завод всей необходимой документацией и технологией производства препарата. И после получения технологии завод по заказу какой-либо компании производит лекарственное средство.

Именно таким образом поступает компания Сервье, размещая заказы на непосредственное производство препаратов Предуктал и Предуктал МВ на заводах Anpharm в Польше. То есть, непосредственно таблетки делают на заводах Anpharm, но в инструкциях и документах производителем с юридической точки зрения числится концерн Сервье.

В ситуации с Предукталом процесс производства еще более запутан, поскольку непосредственный производитель таблеток – заводы Anpharm не упаковывают их, а отправляют в Россию. Уже на территории РФ готовые таблетки упаковываются в блистеры и помещаются в картонные пачки на мощностях ООО Сердикс.

То есть, создали Предуктал и Предуктал МВ ученые концерна Сервье, который разместил непосредственное производство в Польше и России. Весь этот процесс в инструкции описан короткой и емкой строчкой – владелец регистрационного удостоверения Сервье, производитель Anpharm Польша, упаковщик ООО Сердикс Россия.

Предуктал – терапевтическое действие

Терапевтические эффекты Предуктала и Предуктала МВ одинаковы, обусловлены активным веществом и отличаются только длительностью. Препараты оказывают антигипоксическое действие и улучшают энергетический обмен в клетках, испытывающих кислородное голодание.

Улучшение энергетического обмена в тканях, испытывающих кислородное голодание, достигается за счет того, что триметазидин поддерживает концентрацию АТФ внутри клеток на постоянном уровне, не позволяя ей снизиться до критического уровня. Имеющаяся АТФ обеспечивает необходимые для жизнедеятельности клетки обменные процессы, за счет чего данная структура остается живой и функционально активной даже в условиях выраженного дефицита кислорода.

Кроме того, триметазидин останавливает процесс окисления жирных кислот и усиливает процесс утилизации глюкозы , который необходим для образования энергии в клетках и требует гораздо меньшего количества кислорода, что позволяет обеспечивать клетки энергией даже в условиях сильного кислородного дефицита. Именно переключение выработки энергии с жиров на глюкозу является основой терапевтического эффекта Предуктала и Предуктала МВ.

Указанные свойства активного вещества обуславливают следующие терапевтические эффекты Предуктала и Предуктала МВ:

Поддерживает полноценное функционирование сердечной мышцы и нервных клеток головного мозга в условиях выраженного кислородного голодания (ишемии);
Уменьшает закисление в тканях и клетках в условиях ишемии;
Уменьшает количество лейкоцитов и степень инфильтрации (отека) в тканях, подвергающихся ишемии;
Уменьшают размер повреждения миокарда при ишемии;
Не влияет на показатели гемодинамики.

У людей, страдающих стенокардией, Предуктал и Предуктал МВ обеспечивает следующие терапевтические эффекты:

Увеличение резерва сердечной мышцы, что замедляет развитие приступа, обусловленного физической нагрузкой. Данный эффект появляется с 15 дня терапии;
Уменьшает колебания артериального давления , связанные с физической нагрузкой;
Снижает частоту приступов стенокардии ;
Уменьшает потребность в применении нитроглицерина;
Улучшает сократительную активность левого желудочка сердца , нормализуя объем выталкиваемой крови.

Кроме того, при дефиците кислорода в тканях мозга Предуктал и Предуктал МВ уменьшает частоту, длительность и степень выраженности приступов головокружения, шума в ушах и эпизодов нарушения слуха. При глухоте , связанной с ишемическим повреждением структур мозга, препараты улучшают слух за счет увеличения воспринимаемого диапазона звука.

Также Предуктал и Предуктал МВ повышают устойчивость сетчатки глаза к ишемии, что улучшает прогноз полного восстановления функций зрительного анализатора. При регулярном применении Предуктал повышает остроту и расширяет поля зрения , что позволяет существенно уменьшить симптоматику дегенеративных заболеваний сетчатки глаза, особенно старческих макулодистрофий.

Показания к применению

Предуктал и Предуктал МВ показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

В кардиологии – длительная терапия ишемической болезни сердца с целью профилактики приступов стенокардии (препарат может применяться как в качестве самостоятельного средства, так и в составе комбинированной терапии);
В ЛОР-практике – терапия кохлеовестибулярных нарушений, таких, как головокружение, шум в ушах и нарушение слуха, если они связаны с кислородным голоданием тканей мозга;
В практике офтальмолога – хориоретинальные нарушения зрения (например, атрофия или дистрофия сетчатки глаза и т.д.), связанные с плохим кровоснабжением тканей глаза.

Предуктал и Предуктал МВ – инструкция по применению

Общие правила, дозировки, кратность и длительность применения Предуктала

Таблетки Предуктал следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая стаканом чистой негазированной воды . Таблетки необходимо принимать во время еды.

Обычно Предуктал назначается по 1 таблетке 2 – 3 раза в день в течение длительного промежутка времени, как правило, нескольких месяцев. Продолжительность терапии Предукталом определяется лечащим врачом индивидуально.

Максимально допустимая суточная доза Предуктала составляет 60 мг, что соответствует трем таблеткам. Не следует превышать допустимую суточную дозировку, чтобы не возникло сильно выраженных побочных эффектов.

Отрицательная часть отзывов о Предуктал МВ обусловлена субъективными факторами, а не тем, что препарат оказался неэффективным в данном конкретном случае. Так, в части негативных отзывов указывается, что у Предуктала МВ есть более дешевые аналоги, и нет смысла переплачивать за импортный препарат. В других отрицательных отзывах о Предуктале указывается, что препарат, по мнению просвещенной медицинской общественности, не обладает доказанными эффектами, а весь комплекс его положительного действия, отмечаемый на себе другими людьми, принимающими препарат, не более чем эффект плацебо. Встречаются единичные отрицательные отзывы, связанные с тем, что препарат ухудшил состояние человека, и поэтому он вынужден был прекратить его прием.

Лекарственный препарат Предуктал является антиангинальным средством, применяемым для улучшения обменных процессов в сердечной мышце в условиях ишемии. Средство предписывается для профилактики приступов стенокардии и лечения ишемической болезни сердца. Помимо кардиологии медикамент может быть назначен для терапии ЛОР-заболеваний и хориоретинальных расстройств ишемической природы. Средство противопоказано детям до 18 лет, пациентам с почечной недостаточностью, гиперчувствительностью, а также беременным женщинам и пациенткам в период лактации.

Лекарственная форма

Препарат Предуктал выпускается в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 20 единиц. В картонной коробке содержится 3 блистера.

Описание и состав

Лекарственное средство Предуктал представлено круглыми, двояковыпуклыми таблетками красного цвета, покрытыми пленочной оболочкой. На изломе имеет белый цвет. Действующим элементом препарата является дигидрохлорид . В 1 таблетке Предуктала содержится 20 мг вещества.

Вспомогательные вещества:

двуокись кремния коллоидная;
повидон;
двуокись титана;
макрогол-6000;
гипромеллоза;
дигидрат кальция гидрофосфата;
стеарат магния;
красный краситель оксид железа;
глицерол.

Фармакологическая группа

Лекарственный препарат Предуктал способствует сохранению внутриклеточного энергетического обмена при , что позволяет предотвратить падение концентрации в клетках. Это свойство позволяет создать благоприятные условия для трансмембранного переноса ионов натрия и калия, естественного функционирования ионных каналов и сохранения постоянства внутриклеточного состава. Активный элемент Предуктала, представленный , приостанавливает окисление жирных кислот путем избирательного ингибирования длинноцепочечного фермента 3-кетоацетил-КоА-тиолазы. Это приводит к увеличению степени окисления глюкозы и восстановлению перехода между окислительным декарбоксилированием и гликолизом, что создает условия для защиты сердечной мышцы от ишемии.

Средство оказывает прямое влияние в отношении снижения частоты сердечных сокращений. Терапевтическая активность обусловлена влиянием вещества ивабрадин. Обладает антиишемическим и антиангинальным свойствами. Чаще всего назначается для лечения стабильной стенокардии и хронической формы сердечной недостаточности.

Содержит дигидрат . Улучшает энергообеспечение тканей и метаболизм в миокарде. Отличается положительным влиянием как на сердечно-сосудистую систему, так и на центральную нервную систему. Может быть использован в качестве средства лечения дистрофии глазного дна. Применяется для улучшения переносимости физических нагрузок в условиях ишемии, повышения работоспособности, лечения сердечной недостаточности, венозных тромбозов и ретинопатии.

Цена

Стоимость Предуктала составляет в среднем 911 рублей. Цены колеблются от 668 до 1760 рублей.

Одна таблетка содержит

активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: глицерол, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин.

Код АТХ С01ЕВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.

Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Фармакодинамика

Предуктал® МR замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал® МR в качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.

Клинический опыт продемонстрировал эффективность и безопасность Предуктал® МR при лечении стенокардии как в монотерапии, так и при неэффективности других антиангинальных препаратов.

Показания к применению

Взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Способ применения и дозы

Предуктал®MR назначают по одной таблетке 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки следует глотать, запивая водой, во время еды.

Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Польза от лечения должна оцениваться через 3 месяца лечения Предуктал®MR, в случае отсутствия эффекта лечение прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мн) рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Побочные действия

Головокружение, головная боль

Абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Сыпь, кожный зуд, крапивница

Астения

Сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

Артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты

Гиперемия

Частота неизвестна

Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата

Острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

Гепатит

Расстройства сна (бессонница, сонливость)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Особые указания

В случае развития приступа стенокардии, следует провести повторную оценку коронарного заболевания и пересмотреть назначенную терапию (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).

Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить прием препарата.

Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата необходимо обратиться к неврологу.

Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:

Умеренные нарушения функции почек;

Пациенты пожилого возраста старше 75 лет.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда, до госпитализации или в первые дни госпитализации.

Беременность и период лактации.