Дерматит век фотил форте. Фотил

МНН: Пилокарпин, Тимолол

Производитель: Сантен АО, по лицензии Дайчи Санкио Ко. Лтд, Япония

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Пилокарпин в комбинации с другими препаратами

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003610

Инструкция

Торговое название

Фотил® форте

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества: пилокарпина гидрохлорид 40 мг, тимолол малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Пилокарпин в комбинации с другими препаратами.Код АТХ S01EB51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пилокарпин быстро проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период полувыведения из сред глаза составляет 1,5 - 2,5 часа. Однако гипотензивное действие препарата сохраняется в течение нескольких часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется в плазме крови и печени с образованием неактивных форм. Период его полувыведения в составляет менее 0,5 часа.

Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.

Около 80% местно примененного тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) тимолола в плазме определяется примерно через 1 час после инстилляции тимолола. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Тимолол метаболизируется, главным образом, в печени под действием фермента цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выводится преимущественно через почки.

Фармакодинамика

Глазные капли Фотил®форте содержат два активных вещества. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. После закапывания в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменению физической структуры трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Мишенями действия тимолола являются бета 2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. Значительное снижение внутриглазного давления достигается в течение 1 часа после однократной дозы Фотила. Максимальный эффект обычно наблюдается в течение 3 часов.

Показания к применению

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, при неэффективности монотерапии и необходимости комбинации тимолола и пилокарпина:

открытоугольная и закрытоугольная глаукома

глаукома при афакии

вторичная глаукома

в сочетании с другим способом лечения глаукомы в случае

выраженного повышения внутриглазного давления

повышение внутриглазного давления после офтальмологических

операций

Способ применения и дозы

Обычная дозировка - по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. У некоторых пациентов устойчивое снижение внутриглазного давления, вызываемого препаратом Фотил, достигается только через несколько недель, поэтому оценка терапии должна включать измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.

Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил форте, по 1 капле 2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы обычно больше не снижает внутриглазное давление. Если внутриглазное давление не удерживается на удовлетворительном уровне при применении указанной дозы лекарственного средства, врачу следует пересмотреть схему терапии.

Когда используется окклюзия носослёзного протока или закрытие век на 2 минуты, системная абсорбция лекарственного средства снижается. В результате уменьшается риск развития системных побочных реакций, и усиливается местный эффект..

Побочные действия

Тимолола малеат

При местном применении офтальмологические бета-адреноблокаторы абсорбируются в системный кровоток, что может привести к развитию нежелательных побочных эффектов, подобным тем, что наблюдаются при их системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном офтальмологическом применении ниже, чем при системном применении. Нижеперечисленные побочные эффекты характерны для всей группы бета-адреноблокаторов для офтальмологического применения.

Иммунная система: системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Психиатрические нарушения: бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.

Расстройства нервной системы: обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парестезии, головная боль.

Глазные нарушения: признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации (см. раздел «Особые указания»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Сердечные нарушения: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения: гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.

Дыхательные нарушения : бронхоспазм, (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.

Желудочно-кишечные расстройства: извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота.

Кожа и подкожная клетчатка: алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.

Костно-мышечная система: миалгия.

Репродуктивная система: сексуальные дисфункции, снижение либидо.

Общие нарушения: астения/слабость.

Следующие побочные эффекты, дополнительно к вышеперечисленным, были описаны при применении офтальмологических бета-блокаторов, которые так же могут возникнуть и во время использования глазных капель Фотил® форте:

Со стороны глаз:

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): синдром «сухого глаза», блефароконъюнктивит, нарушения зрения, двоение в глазах, птоз.

Со стороны сердечной системы

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): брадикардия.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны сосудистой системы

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): гипотензия, снижение периферического и церебрального кровотока.

Расстройства нервной системы

Часто (≥ 1/100 до < 1/10): головная боль.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): головокружение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): диспноэ.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, такими как астма или сердечной недостаточность), заложенность носа.

Психиатрические нарушения:

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): депрессия.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): галлюцинации, тревога, ночные кошмары, спутанность сознания.

Кожа и подкожная клетчатка:

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция.

Общие нарушения

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): слабость.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): астения.

Пилокарпина гидрохлорид

Со стороны глаз:

Часто (≥1/100 до <1/10): преходящее покалывание или жжение, снижение остроты зрения, увеличение слезотечения, спазм цилиарной мышцы, застой в сосудах сетчатки, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, зуд, раздражение, головная боль в височной и супраорбитальной областях, снижение остроты зрения при плохом освещении (в связи с развитием миоза, особенно у пациентов с катарактой), миопия или нарушение аккомодации.

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): отслойка сетчатки, кровоизлияние в стекловидное тело, ригидность радужки, кисты радужной оболочки, расширение сосудов радужной оболочки, сокращение век, сужение передней камеры, обратимое потускнение хрусталика (при длительном применении пилокарпина).

Со стороны сердечно - сосудистой системы:

Не часто (≥1/1 000 до <1/100): снижение артериального давления.

Желудочно-кишечный тракт:

Не часто (≥1/1 000 до <1/100): тошнота.

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): рвота, повышенное слюноотделение, диарея.

Общие нарушения:

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): повышенное потоотделение.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

передний увеит

синусовая брадикардия

синдром слабости синусового узла

синоаурикулярная блокада сердца

атриовентрикулярная блокада II-III степени, не контролируемая водителем ритма

выраженная сердечная недостаточность

кардиогенный шок

реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальная астма в анамнезе

тяжелые хронические обструктивные заболевания лёгких;

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет)

гиперчувствительность к активным веществам (тимолол малеат/пилокарпина гидрохлорид) или к любому из компонентов препарата;

состояние непосредственно после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых необходимо избегать миоза.

холинергические соединения (пилокарпин) противопоказаны при остром воспалении радужной оболочки.

Лекарственные взаимодействия

Никаких специфических исследований по развитию реакций взаимодействия тимолола и пилокарпина с другими лекарственными средствами проведено не было. Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.

Совместное использование тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать мидриаз (расширение зрачка).

Одновременное применение бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов системного действия, антиаритмических лекарственных средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков и гуанетидина приводит к усилению их фармакологического эффекта, и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Сообщалось об увеличении риска развития системных побочных реакций (снижение частоты сердечных сокращений, депрессии) при одновременном использовании тимолола с ингибиторами CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина), поскольку ингибиторы CYP2D6 могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Особые указания

Использование других глазных капель должно быть прекращено прежде, чем начата терапия препаратом Фотил форте: предыдущее антиглаукомное средство должно быть отменено, а терапия глазными каплями Фотил форте должна быть начата на следующий день.

Оценку эффективности действия следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить под регулярным контролем внутриглазного давления.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолола малеат и пилокарпина гидрохлорид абсорбируются системно. Бета-блокаторы для местного применения, такие как тимолол, могут вызывать развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель с бета-блокаторами ниже, чем при их системном использовании:

Сердечные заболевания: У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией терапия бета-блокаторами должна быть критически оценена, и лечение другими лекарственными препаратами с иными активными веществами должно быть рассмотрено. Стимуляция симпатической нервной системы может быть существенным фактором для поддержания кровообращения у пациентов со сниженной сократительной способностью миокарда, и её ингибирование бета-блокаторами может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Пациентам с первой степенью блокады сердца бета-блокаторы следует назначать с осторожностью из-за негативного влияния на время проведения возбуждения. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Сосудистые заболевания: Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжёлая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций: Сообщалось о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих бета-блокаторы. Фотил форте необходимо с осторожностью применять у пациентов с лёгкой и средней степенью хронической обструктивной болезни лёгких и, только тогда, когда потенциальная польза превышает риск.

Гипогликемия/диабет: Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Заболевания роговицы: Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Другие бета-блокаторы: Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на приём этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анафилактические реакции: Пациенты, принимающие местные бета-блокаторы, у которых в анамнезе отмечены аллергические или тяжёлые анафилактические реакции на разные аллергены, могут более реактивно реагировать на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза: Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Анестезия хирургическая: Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает Фотил форте.

Глазные капли Фотил форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных о применении тимолола или пилокарпина у беременных женщин. Фотил форте не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Способ уменьшения системной абсорбции, см. в разделе «Способ применения и дозы».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врождённых пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Если Фотил форте применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будут присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных.

Способ уменьшения системной абсорбции, см. в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Глазные капли Фотил форте могут влиять на способность управлять автомобилем, и эксплуатировать сложное оборудование. Миоз обычно вызывает трудность адаптации к темноте. Пациенту следует воздержаться от управления автомобилем в темное время суток. Тимолол может понизить артериальное давление, что может привести к преходящей усталости и головокружению у некоторых пациентов. Это следует объяснить пациенту, при инициации лечения. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции глазных капель Фотил® форте.

Если отмечаются указанные побочные эффекты со стороны нервной или глазной систем, пациенту следует отказаться от вождения автомобиля или работы со сложными механизмами, станками или любым другим сложным оборудованием, требующим концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Поскольку, препарат быстро всасывается через слизистые глаз и носа, то несколько капель Фотил® форте могут вызвать аритмии, транзиторное замедление пульса, падение артериального давления, бронхоспазм или сердечную недостаточность.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение главным образом, симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в полиэтиленовые флаконы-капельницы, укупоренные пластиковыми пробками с навинчивающими крышками. По 1 флакону с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от + 2 до + 8C.

Открытый флакон хранят при комнатной температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия флакона - 1 месяц.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Сантэн, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Владелец регистрационного удостоверения

АО Сантэн, Финляндия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Cантен» в Казахстане

г. Алматы, ул. Желтоксан, 129/65 кв. 56

Номер телефона - 250-39-17

Номер факса - 250-39-17

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

821227351477976293_ru.doc	77 кб
095117441477977485_kz.doc	101.5 кб

Фотил: инструкция по применению и отзывы

Фотил – комбинированный противоглаукомный препарат; бета-адреноблокатор в сочетании с м-холиномиметиком.

Форма выпуска и состав

Фотил выпускается в виде капель глазных: прозрачная жидкость без цвета (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 мл капель содержатся:

действующие вещества: тимолола малеат – 6,84 мг (что эквивалентно содержанию 5 мг тимолола); пилокарпина гидрохлорид – 20 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза, лимонная кислота, бензалкония хлорид, натрия цитрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоглаукомное действие Фотила обусловлено свойствами его активных компонентов. Тимолол – являясь блокатором бета-адренорецепторов, снижает продукцию внутриглазной жидкости, а пилокарпин – м-холиномиметик, стимулирует м-холинорецепторы и улучшает отток внутриглазной жидкости.

Пилокарпин понижает внутриглазное давление, вызывая миоз и спазм аккомодации при поступлении в глаз. В результате сокращения цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза происходит расширение угла передней камеры глаза и изменение физической структуры трабекулярной сети, облегчение оттока жидкости. Эффект длится от 4 до 14 часов.

Действие тимолола направлено на предотвращение связывания в цилиарном теле симпатомиметических нейромедиаторов с бета 1 - и бета 2 -адренорецепторами. Уменьшение продукции водянистой влаги приводит к понижению внутриглазного давления, которое начинает проявляться через 1 / 3 часа после инстилляции. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2 часа и сохраняется до 24 часов.

Тимолол преодолевает гематоэнцефалический барьер и воздействует на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Оба активных компонента Фотила достаточно быстро проникают через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.

Максимальная концентрация пилокарпина в водянистой влаге достигается через 1 / 2 часа, он связывается со многими тканями глаза.

Тимолол проникает в системный кровоток до 80% от местной дозы, его Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после закапывания в глаз.

T 1/2 (период полувыведения) пилокарпина из глазных сред – 1 1 / 2 –2 1 / 2 часа, скорость его выведения замедляет присутствие тимолола, уменьшающего образование водянистой влаги. Выводится с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. В плазме крови и печени быстро гидролизуется до неактивных форм, T 1/2 из организма – до 1 / 2 часа.

Метаболизм тимолола происходит преимущественно в печени, его T 1/2 составляет от 2 до 5 часов. Выводится тимолол в основном через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фотил показан для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления при необходимости использования сочетания тимолола с пилокарпином:

закрытоугольная глаукома;
вторичная глаукома;
открытоугольная глаукома;
повышение внутриглазного давления после офтальмологической операции.

Противопоказания

передний увеит;
кардиогенный шок;
AV (атриовентрикулярная) блокада II–III степени;
синусовая брадикардия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
состояние, при котором сужение зрачка нежелательно, включая период сразу после офтальмологической операции, заболевания глаз;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью глазные капли Фотил необходимо назначать пациентам с сахарным диабетом, гипогликемией, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами, при миопии, отслойке сетчатки, тиреотоксикозе, перед проведением хирургических операций с использованием общей анестезии, при беременности и во время грудного вскармливания (лактации).

Инструкция по применению Фотила: способ и дозировка

Глазные капли Фотил применяют путем инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Поскольку устойчивое понижение внутриглазного давления достигается не сразу, при оценке терапевтического эффекта измерение внутриглазного давления следует провести после 28 дней лечения. Если ожидаемого понижения внутриглазного давления не наблюдается, лечение рекомендуется продолжить с использованием препарата Фотил форте по 1 капле 2 раза в день.

Побочные действия

местные реакции: преходящее ощущение жжения и боли в глазу, затуманивание зрения, усиление слезотечения, раздражение глаза, синдром сухого глаза, покраснение конъюнктивы, дерматит век, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, понижение остроты зрения в сумерках, понижение чувствительности роговицы, аллергический блефароконъюнктивит, точечный кератит; очень редко – птоз, диплопия; возможно – отслойка сетчатки, ригидность радужки, формирование кисты в радужной оболочке глаза, на фоне длительной терапии – обратимое помутнение хрусталика;
системные реакции: кожная сыпь, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, понижение артериального давления (АД), повышенное выделение слюны, обострение бронхиальной астмы, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, головная боль в супраорбитальной и височной области; очень редко – заложенность носа; у больных с сердечной недостаточностью – головная боль, развитие астенического синдрома, головокружение, галлюцинации, беспокойство, депрессия.

Передозировка

Симптомы: бронхоспазм, понижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лечение: антидот пилокарпина – атропин. Назначение симптоматической терапии. Для купирования бронхоспазма и выраженной брадикардии показано внутривенное введение изопреналина, артериальной гипотензии – добутамина.

Особые указания

Нельзя применять Фотил в сочетании с другими глазными каплями, в состав которых входят бета-адреноблокаторы.

Начинать лечение препаратом следует только после отмены других офтальмологических средств, его инстилляции можно начать на следующий день после прекращения использования предыдущего противоглаукомного препарата.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем внутриглазного давления.

Контактные линзы следует вынуть перед закапыванием Фотила, снова установить их можно только через 1 / 4 часа после процедуры.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что на фоне применения глазных капель (из-за наличия в их составе тимолола) могут маскироваться симптомы гипогликемии или гиперфункции щитовидной железы.

При плановом хирургическом вмешательстве под общей анестезией применение Фотила необходимо отменить за 48 часов до начала операции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение капель Фотил может вызывать временное ухудшение зрения в виде ощущения близорукости, поэтому пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и при грудном вскармливании применение Фотила возможно в случае, когда по мнению врача ожидаемый эффект от терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Фотила в детском и подростковом возрасте, поскольку безопасность и эффективность применения капель у пациентов младше 18 лет не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фотила:

резерпин и другие средства, способствующие высвобождению катехоламинов: могут способствовать появлению головокружения, развитию артериальной гипотензии (включая ортостатическую гипотензию), брадикардии;
бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов системного действия: усиливают свое фармакологическое действие и повышают риск развития нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии;
хинидин, циметидин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6: могут вызвать повышение уровня тимолола в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Фотила являются: Фотил Форте, Саладжен, Пилокарпин , Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпин Буфус, Пилокарпин-ДИА, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-лонг.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре 2–8 °C.

Срок годности – 3 года.

После нарушения герметичности флакона капли пригодны к применению в течение 30 дней при температуре хранения не выше 25 °C.

Противоглаукомный препарат

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: - 0.1 мг, лимонная кислота - 0.88 мг, натрия цитрат - 6.13 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоглаукомный препарат.

- м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β 1 - и β 2 -адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин

Всасывание

Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.

Метаболизм и выведение

T 1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в крови и печени. T 1/2 составляет менее 0.5 ч.

Тимолол

Всасывание

Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, в основном, в печени. T 1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Показания

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

— открытоугольная глаукома;

— закрытоугольная глаукома;

— вторичная глаукома;

— повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Противопоказания

— передний увеит;

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— декомпенсированная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);

— состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Дозировка

Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.

Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил форте по 1 капле 2 раза/сут.

Побочные действия

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Особые указания

Глазные капли Фотил форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил форте начать на следующий день.

Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.

Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Фотил форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 3 года.

После вскрытия упаковки препарат можно хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности после вскрытия флакона - 1 мес.

Капли - 1 мл:

Активные вещества: тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг, пилокарпина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 0.88 мг, натрия цитрат - 6.13 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин

Всасывание

Метаболизм и выведение

T1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T1/2 составляет менее 0.5 ч.

Всасывание

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, в основном, в печени. T1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Фармакодинамика

Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч). Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.

Клиническая фармакология

Противоглаукомный препарат.

Показания к применению Фотил форте

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

открытоугольная глаукома;
закрытоугольная глаукома;
вторичная глаукома;
повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Противопоказания к применению Фотил форте

Передний увеит;
синусовая брадикардия;
AV-блокада II и III степени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
бронхиальная астма;
ХОБЛ;
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Фотил форте Применение при беременности и детям

Применение препарата Фотил® форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Фотил форте Побочные действия

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Дозировка Фотил форте

Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил®, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.

Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте по 1 капле 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.

Меры предосторожности

Глазные капли Фотил® форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил® форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил® форте начать на следующий день.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил® форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами