Карведилол действие. Инструкция по применению карведилол-мик (carvedilol-mic)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, вазодилатирующее .

Блокирует альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С max в плазме достигается через 1 ч. Т 1/2 — 6-10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения препарата Карведилол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карведилол

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия


	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД

	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный

	Первичная артериальная гипертензия

	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]	Болезнь Гебердена
	Грудная жаба
	Приступ стенокардии
	Рецидивирующая стенокардия
	Спонтанная стенокардия
	Стабильная стенокардия
	Стенокардии синдром X
	Стенокардия
	Стенокардия (приступ)
	Стенокардия напряжения
	Стенокардия покоя
	Стенокардия прогрессирующая
	Стенокардия смешанная
	Стенокардия спонтанная
	Стенокардия стабильная
	Хроническая стабильная стенокардия

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α 1 -, β 1 и β 2 -адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Показания

артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Инструкция по применению и дозировка устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола .

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Противопоказания

тяжелая печеночная недостаточность;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
СССУ;
AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Современные аптеки наполнены препаратами, помогающими держать артериальное давление под контролем. В этой статье мы расскажем об одном из таких средств - Карведилоле, его форме выпуска, цене, составе, показаниях, противопоказаниях, возможных побочных явлениях и заменителях.

Что собой представляет Карведилол? Это средство из группы неселективных адреноблокаторов, которые широко используются в лечении кардиологических заболеваний. Рассмотрим более подробно его состав, фармакологическую форму, полезные свойства, а также стоимость.

МНН, форма выпуска, цены

Международное непатентованное наименование – это название препарата по действующему веществу, которое входит в его состав и определяет механизм действия. МНН является уникальным и часто не совпадает с торговым названием производителя. Но в данном случае оно аналогично торговому названию - Карведилол.

Выпускают лекарство в виде таблеток белого цвета, без специфического запаха, упакованные в блистеры по 10 штук. Упаковка содержит 30 таблеток (3 блистера). Различие только в концентрации действующего компонента в 1 таблетке. Это может быть 6,25; 12,5 и 25 мг карведилола.

Как правило, цена на лекарственные средства зависит от содержания активного вещества в таблетке, а также от производителя (Табл. 1).

Таблица 1 – Цена Карведилола

Цены на препараты некоторых российских производителей значительно ниже. Например, Канонфарма и Оболенское ФП предлагают свой продукт значительно дешевле - от 85 рублей за 30 таблеток по 6,25 мг до 115 за упаковку по 12,5 мг. Выбор всегда зависит от покупателя.

Составные компоненты, действие

В составе препарата преобладает активный компонент, который определяет его механизм действия. Это карведилол, который относят к группе бета- и альфа-адреноблокаторов. При этом на бета-адренорецепторы он влияет не селективно, а на альфа-адренорецепторы – избирательно. Угнетение специфических рецепторов обеспечивает такие эффекты:

антиангинальный;
вазодилатирующий;
антиаритмический;
мембраностабилизирующий;
антиоксидантный (устранение свободных радикалов).

В качестве вспомогательных веществ представлены: лактоза, сахароза, метилцелюллоза, диоксид кремния, повидон, стеарат магния и другие. Они дополняют действие активного компонента.

Свойства

Биодоступность Карведилола составляет около 30%. Максимальная концентрация в крови наблюдается в течение 1 часа после его приема. Действие препарата направлено на:

улучшение сердечного ритма;
снижение частоты пульса;
уменьшение выброса крови за одно сокращение сердца;
уменьшение почечного давления за счет подавления специфического фермента ринина;
снижение кровяного давления;
уменьшение сопротивляемости кровеносных сосудов вследствие их расширения.

За счет того, что карведилол на альфа-адренорецепторы влияет избирательно (селективно), уменьшается общая нагрузка на сердце. Регулярный прием лекарства нормализует колебания АД, что снижает риск инфаркта у 75% пациентов.

Когда следует принимать?

Чаще всего назначают лекарственное средство при давлении (его повышении). При этом у пациента наблюдается стойкое повышение кровяного давления, что негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы. Поэтому показаниями к его назначению считаются:

гипертоническая болезнь;
приступы стабильной стенокардии;
недостаточность сердечно-сосудистой системы в хронической форме.

Существует множество противопоказаний, которые следует учитывать перед назначением препарата. Среди них:

Не рекомендуется принимать лекарство беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам до достижения ими совершеннолетия. Также следует учитывать, что препарат нельзя одновременно употреблять с некоторыми медикаментами (например, ), что может спровоцировать снижение давления и пульсовой активности.

Как применять лекарство?

Карведилол следует принимать перорально, после еды, запивая небольшим количеством жидкости (жевать или рассасывать лекарство не стоит). При этом важно соблюдать дозировку. Сама инструкция по применению определяет правильность приема и режима дозирования в зависимости от патологии:

Если требуется отмена препарата, не следует резко прекращать его прием. Это может негативно отразиться на состоянии здоровья человека. Нужно постепенно снижать дозу и в течение 2 недель полностью отказаться от лекарства.

Побочные явления

Карведилол является синтетическим средством из группы неселективных адреноблокаторов, поэтому он имеет некоторые побочные эффекты. Чаще всего встречаются:

У некоторых пациентов возможно опухание половых органов, снижение сексуального влечения, у мужчин наблюдается импотенция.

При таких явлениях человеку нужно срочно обратиться в медицинское учреждение, где ему окажут квалифицированную помощь.

Лучшие аналоги

Существует множество средств, которые обладают сходным действием с Карведилолом. Структурные аналоги – это препараты, которые содержат одно и то же действующее вещество.

Среди них:

Карвид, Карвидекс (произведены в Индии);
Карведигамма (Германия);
Акридилол, Ведикардол (Россия);
Дилатренд (Италия);
Карветренд (Хорватия).

Такие лекарства имеют одинаковые показания к применению, противопоказания и побочные действия.

На сегодняшний день лучшими считаются селективные блокаторы адренорецептров. Они действуют только на определенные механизмы, не влияя на работу здоровых органов и тканей. Самые популярные:

Бисопролол;

Галина Петрова, кардиолог: «Карведилол часто назначаю при артериальной гипертензии. К тому же он избавляет от многих неприятных симптомов, которые наблюдаются при такой патологии. Мои пациенты довольны, никто не жалуется».

А вот мнения пациентов не так однозначны. Как правило, они оставляют положительные отклики. Но некоторые все же жалуются на побочные эффекты:

Аркадий, 37 лет: «Мне подходит лекарство. Принимаю его уже давно от высокого давления. Чувствую себя прекрасно».

Зоя Васильевна, 61 год: «Хорошее лекарство. При сердечных болях помогает. Только если долго принимать, то кружится голова, слабость какая-то появляется. Но это можно и потерпеть».

Алла, 32 года: «У моей мамы гипертония. Чтобы стабилизировать давление врач назначил Карведилол. Вроде все хорошо было вначале, лекарство помогало. Но через какое-то время она начала чувствовать себя очень плохо – ноги подкашивались, случались обмороки, тошнило. Пришлось отказаться от препарата».

Карведилол является лекарственным средством из группы адреноблокаторов. Такие препараты оказываю гипотензивное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Принимать лекарство следует при наличии соответствующих показаний под наблюдением лечащего врача.

Карведилол представляет собой альфа- и бета-адреноблокатор, который не имеет внутренних симпатомиметических свойств. Благодаря применению лекарства удается добиться антиангинального и вазодилатирующего воздействия. Помимо этого, средство справляется с аритмией.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток. Действующим элементом вещества является карведилол. В каждой таблетке присутствует 12,5 или 25 мг средства. К дополнительным составляющим относят сахарозу, лактозу и другие компоненты.

Цена карведилола дозировкой 12,5 мг составляет 75-235 рублей. Приобрести средство объемом 25 мг удастся за 130-280 рублей.

Принцип действия

Карведилол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Также средство относится к селективным альфа-адреноблокаторам. Лекарство не обладает внутренними симпатомиметическими свойствами.

Вещество приводит к уменьшению общей нагрузки на предсердие благодаря селективной блокаде рецепторов альфа.

Неизбирательное блокирование рецепторов бета подавляет ренин-ангиотензиновую систему почек. Также состав справляется с гипертонией, уменьшает сердечный выброс и периодичность сокращений органа. Также вещество обеспечивает расширение периферических сосудов. Благодаря этому снижается сосудистое сопротивление.

За счет блокирования бета-рецепторов и вазодилатации препарат характеризуется такими эффектами:

При ишемии сердца удается предотвратить поражение миокарда и появление боли;
При гипертонической болезни можно снизить давление;
При проблемах с кровообращением и поражением левого желудочка – улучшается гемодинамика, уменьшаются размеры органа и увеличивается выброс.

Вещество имеет биодоступность 25 %. Максимальная концентрация наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство имеет линейную взаимосвязь между содержанием в крови и дозировкой. Прием пищи не оказывает воздействия на биодоступность.

Показания

Показания к применению карведилола включают следующее:

Хроническая форма недостаточности сердца 2-3 степени – в сочетании с мочегонными препаратами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ;
Гипертоническая болезнь – может быть основным методом терапии или использоваться в дополнение к другим препаратам.

Способ применения

Инструкция к карведилолу рекомендует принимать препарат перорально вне зависимости от еды. При наличии сердечно-сосудистой недостаточности употребление лекарства сочетают с приемом пищи. Это увеличивает усвоение и снижает угрозу возникновения ортостатической гипотензии.

При гипертонической болезни

В такой ситуации инструкция по применению карведилола советует употреблять лекарство 1-2 раза в сутки. Исходная дозировка – 12,5 мг в первые 1-2 суток. Для поддержания применяется объем в 25 мг в день. При потребности можно понемногу наращивать объем с промежутком 2 недели, пока он не достигнет 50 мг в день.

Пожилым людям выписывают по 12,5 мг средства в день. Данное количество является достаточным и для последующего применения. При гипертонии максимальный суточный объем не должен превышать 50 мг.

При стабильной форме стенокардии

Вначале на 1-2 суток назначают 25 мг средства, которые делят на 2 раза. Для поддержания пациента выписывают 50 мг в день – их делят на 2 приема. Максимальное суточное количество не должно быть больше 100 мг. Его делят на 2 приема.

Пожилым людям вначале выписывают 12,5 мг в сутки. Такое количество препарата принимают 1-2 дня. Затем пациента переводят на поддерживающее количество, которое составляет 50 мг в день. Его делят на 2 применения. Это количество является предельным для данной группы людей.

При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

Лекарство карведилол выписывают в дополнение к традиционной терапии вазодилататорами, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами и веществами с содержанием наперстянки. Для применения вещества требуется стабильное состояние пациента на протяжении 1 месяца. Немаловажными критериями является частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту и систолическое давление больше 85 мм рт. ст.

Первоначальная дозировка карведилола – 6,25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели объем можно понемногу наращивать. Вначале назначают 6,25 мг дважды в сутки, затем выписывают по 12,5 мг 2 раза в день.

Для людей с массой тела менее 85 кг предельный суточный объем – 50 мг. Это количество нужно делить на 2 раза. Если у человека вес превышает указанную отметку, ему можно принимать максимум 100 мг средства в сутки, разделив его на 2 раза. Исключением должны стать люди со сложными формами недостаточности сердца. Увеличивать дозировку стоит под строгим врачебным контролем.

Иногда на начальном этапе терапии наблюдается ухудшение состояния пациента.

Это особенно актуально для людей, которые принимают большое количество диуретиков или имеют сложную форму патологии. В такой ситуации отменять лекарство не стоит, однако важно исключить повышение дозировки.

При использовании препарата состояние пациента должен контролировать терапевт или кардиолог. Перед увеличением объема лекарства нужно проводить дополнительные диагностические исследования. К ним относят оценку работы печени, определение веса, частоты сокращений сердца, показателей давления, сердечного ритма.

При появлении симптомов декомпенсации или задержки жидкости проводится симптоматическое лечение. Оно заключается в повышении объема мочегонных лекарств. Однако дозировку карведилола увеличивать не следует, пока состояние пациента не стабилизируется.

В отдельных ситуациях требуется уменьшать объем вещества или на время прекращать лечение. Если терапия была прервана, ее необходимо начинать с использования минимального объема – 6,25 мг. Увеличивать дозировку нужно в соответствии с инструкцией.

Таблетки карведилол не применяются в педиатрической практике, поскольку нет информации относительно результативности или безвредности данного лекарства для этой категории пациентов. При лечении людей пожилого возраста требуется постоянный врачебный контроль. Это обусловлено более высокой чувствительностью данной категории лиц.

Если необходимо отменить препарат, дозировку постепенно уменьшают. Это нужно делать в течение 7-14 суток

Побочные эффекты

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции организма:

При поражении кроветворной системы довольно часто развивается анемия. В более редких случаях наблюдается тромбоцитопения или лейкопения.
При нарушении иммунной системы есть риск появления гиперчувствительности.
Нервная система нередко реагирует на применение средства головными болями и головокружениями. В более редких случаях возникают предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии.
При поражении зрительного органа нередко снижается острота зрения, уменьшается слезоотделение, возникает раздражение глаз.
При поражении органов дыхания часто возникает одышка, бронхит, воспаление или отек легких, астма. В редких случаях наблюдается носовая заложенность.
Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием лекарства развитием недостаточности сердца во время повышения дозировки и сильным падением давления. Нередко возникает брадикардия, отечность, ортостатическая гипотензия. Также может нарушаться периферическое кровообращение и задерживаться жидкость в организме.
При поражении пищеварительных органов возникают тошнота и рвота, нарушения стула, болевые ощущения в животе. Также могут наблюдаться диспепсические явления и сухость в ротовой полости.
При поражении печени может увеличиваться активность АСТ, АЛТ.
При поражении дермы иногда появляются кожные реакции. Они проявляются в виде дерматитов, зуда, крапивницы, экзантемы. В сложных случаях развивается синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Мочевыделительные органы могут реагировать на прием препарата частыми инфекциями, проблемами с мочеиспусканием, недостаточностью почек.
При поражении костей и мышц наблюдаются болевые ощущения в конечностях.

Также препарат может провоцировать увеличение веса, сильную утомляемость и астению

У некоторых мужчин развивается эректильная дисфункция.

На начальном этапе лечения у некоторых пациентов наблюдаются головокружения, обморочные состояния, головные боли.

Противопоказания

Лекарство можно принимать далеко не всегда. К основным противопоказаниям к его использованию относят следующее:

Синдром слабости синусового узла;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
Возраст менее 18 лет;
Декомпенсированная недостаточность сердца;
Острая недостаточность сердца;
Лактация;
Сложная недостаточность печени;
Беременность;
Высокая чувствительность к составляющим лекарства.

Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Карведилол (carvedilol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III ст.;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.