Амитриптилин как отпускается в аптеках. Амитриптилин: инструкция по применению в таблетках, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

Фото препарата

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество:

Производитель: Гриндекс (Латвия), Никомед (Дания), Синтез (Россия), Озон (Россия), АЛСИ Фарма (Россия)

Описание актуально на: 08.11.17

Амитриптилин – трициклический синтетический антидепрессант.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках, которые реализуются в банках по 50 штук и в блистерах по 10 штук. В 1 упаковке 5 блистеров.

Показания к применению

депрессии любого происхождения;
тревожно-депрессивные состояния;
смешанные эмоциональные и фобические расстройства;
нарушения поведения;
булимический невроз;
психогенная анорексия;
хронические неврогенные боли;
профилактика мигрени.

Противопоказания

декомпенсированные пороки сердца;
нарушения проводимости сердечной мышцы;
острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
глаукома;
заболевания крови;
паралитическая непроходимость кишечника и пилоростеноз;
нарушение функций мочевого пузыря;
гипертрофия простаты;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Амитриптилин (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь на ночь. Начальная суточная доза – 25-50 мг. Затем в течение 5-6 дней суточную дозу увеличивают до 150-200 мг с учетом индивидуальных показателей пациента.

Если в течение второй недели приема не наблюдается улучшений, дозу повышают до 300 мг в сутки. При исчезновении симптомов дозу снижают до 50-100 мг в сутки. Даже после исчезновения проявлений болезни терапию рекомендуют продолжать не менее 3 месяцев.

При лечении легких нарушений у пожилых пациентов доза составляет 30-100 мг в сутки. Прием одноразовый – на ночь. После исчезновения симптомов болезни принимают минимально эффективную суточную дозу – 25-50 мг.

При ночном энурезе детям 6-10 лет назначают 10-20 мг в сутки на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг в сутки.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела;
нарушения в работе сердечнососудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее;
со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
сыпь и прочие аллергические реакции;
со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, запор, непроходимость кишечника, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы пердозировки:

сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, ригидность мышц и эпилептический синдром;
снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ, шок, сердечная недостаточность и редко – остановка сердца;
угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы проявляются спустя 4 часа после приема высокой дозы препарата, достигают максимума через 24 часа и длятся 4-6 суток.

Лечение включает промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую и поддерживающую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Амизол, Амирол, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием.

Средство не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%.

Особые указания

Длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела.

С осторожностью назначают людям с маниакально-депрессивным психозом, так как существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.

Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.

При беременности и грудном вскармливании

Во время беременности и в период лактации принимать препарат противопоказано.

В детском возрасте

Амитриптилин не назначают пациентам младше 6 лет.

Препарат принимается при детском энурезе, если у пациента не наблюдается гипотонического мочевого пузыря.

В пожилом возрасте

У пожилых пациентов препарат может провоцировать лекарственные психозы, преимущественно в ночное время, и паралитическую кишечную непроходимость. После отмены Амитриптилина симптомы проходят в течение нескольких дней.

При нарушениях функции почек

При выраженном нарушении функции почек прием препарата противопоказан.

При нарушениях функции печени

При острых заболеваниях печени применение Амитриптилина запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять Амитриптилин с ингибиторами моноаминооксидазы.
В сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно значительное усиление их гипотензивного действия и угнетения дыхания.
В комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью усиливается их эффект.
При одновременном применении усиливается действие симпатомиметических препаратов на сердечно-сосудистую систему.
При одновременном приеме с нейролептиками взаимно угнетается метаболизм, происходит снижение порога судорожной готовности.
В комбинации с антигипертензивными средствами может усиливаться антигипертензивное действие и риск развития ортостатической гипотензии.
В сочетании с этанолом усиливается его действие, особенно в течение первых дней терапии.

Достаточно часто при депрессиях доктора назначают пациентам амитриптилин, показания к применению которого — различные психоэмоциональные расстройства. В нашей стране долго лечить такие состояния было не принято, но, согласно последним исследованиям, депрессия — это болезнь, и она требует лечения.

Ею страдают около 20% населения всех развитых стран современного мира, что ставит ее в один ряд с такими болезнями, как сердечно-сосудистые заболевания и онкология. Главная опасность состоит в том, что человек теряет вкус к жизни, его ничего не интересует, не возникает никаких желаний. А это нарушает трудоспособность, сказывается на работе внутренних органов, отношениях с близкими людьми. Болезнь в начальных стадиях редко проявляется расстройствами работы систем организма, и человек не считает нужным посетить специалиста. А когда обращается, депрессия уже носит тяжелый и затяжной характер.

При современном ритме жизни с множеством проблем, тяжелых ситуаций и нестабильности депрессия все чаще диагностируется психологами и психиатрами. Обычно эта болезнь развивается после сильной стрессовой ситуации, которой предшествовало долгое эмоциональное перенапряжение: тяжелая болезнь близкого человека, закончившаяся его смертью, волна сокращений на работе и увольнение, долгая подготовка к экзамену и несдача одного из них и т. д.

Депрессия обычно проявляется такими симптомами:

волнение и тревоги;
постоянное беспокойство;
угнетенность;
повышенная раздражительность;
невозможность сосредоточиться;
утрата интереса к окружающему миру.

Для того чтобы избавиться от болезни, необходимо пройти комплексное и довольно длительное лечение, включающее прием различных антидепрессантов, психосоциальную терапию и посещение специальных курсов, повышающих эмоциональную устойчивость.

Медикаментозная терапия при депрессии

Лечение лекарственными препаратами сводится к приему различных средств, восстанавливающих психическое и эмоциональное состояние человека — антидепрессантов. Они имеют разные механизмы воздействия на нервную систему, что определяет их принадлежность к тому или иному классу медикаментов. Они подразделяются на следующие классы:

трициклические;
ингибиторные;
селективные.

Чаще других в медицине используются представители первого класса препаратов, одним из которых является Амитриптилин Никомед. Кроме депрессивных состояний, этот препарат имеет и другие показания к применению.

В психиатрии его назначают при самых разных диагнозах, даже очень тяжелых. Амитриптилин Никомед эффективен для лечения депрессий всех типов, включая неврозы, которые привели к поражениям головного мозга. Депрессии при алкогольной зависимости, которые отражаются чувством тревоги, расстройствами сна, беспокойным состоянием.

Также данный препарат назначают при недержании мочи в ночное время, различных фобиях, расстройствах, связанных с приемом пищи (булимия, анорексия), для профилактики мигрени. Он часто входит в состав комплексной терапии при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язва, гастриты, желудочные кровотечения), может назначаться при сильных болях онкобольным, страдающим ревматизмом и невропатией.

Состав препарата и его действие

В основе лекарства лежит действующее вещество амитриптилина гидрохлорид. Фармакологическое действие Амитриптилина Никомед очень широко, что обуславливает широкий спектр его назначений. Он обладает такими эффектами, как ярко выраженный успокаивающий, снотворный и антигистаминный. Кроме того, Амитриптилин Никомед хорошо снимает чувство тревоги, обладает обезболивающим действием, слегка стимулирует работу нервной системы, дарит чувство энергии и способствует заживлению язв на слизистых оболочках желудка и кишечника.

Благодаря действию данного препарата у пациентов улучшается настроение, устраняется вялость, пропадает чувство тревоги и эмоциональное напряжение, улучшается сон и восстанавливается аппетит.

Как применять Амитриптилин Никомед?

Препарат выпускается в двух видах — таблетки без оболочки и внутримышечные инъекции. При психоэмоциональных расстройствах легкого типа Амитриптилин Никомед назначается в таблетированной форме в самых минимальных дозах. Его принимают после еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.

Специалист назначает дозу, она зависит от общего состояния пациента, его возраста и наличия сопутствующих заболеваний. В среднем лечебный эффект от препарата наступает через 3 недели с дня начала его приема.

На первых этапах лечения и при не очень тяжелых состояниях дозировка выписывается самая минимальная. Если улучшения не наступает, может увеличиться кратность приема или доза. При тяжелых эмоциональных расстройствах или шизофрении Амитриптилин Никомед может быть назначен в виде уколов, с последующим курсом таблетированного лечения.

Длительность приема зависит от диагноза пациента и тяжести его болезни, а общий терапевтический курс составляет не менее одного месяца. Максимальный курс приема антидепрессанта не должен превышать 12 месяцев, т. к. это может привести к тяжелым и необратимым осложнениям, самым тяжелым из которых является летальный исход.

Как любой препарат, Амитриптилин Никомед имеет противопоказания к применению. Его не назначают пациентам после перенесенных инфарктов миокарда и в стадии обострения сердечно-сосудистых заболеваний, если пациент находится в состоянии алкогольного опьянения, страдает от закрытоугольной глаукомы, внутрижелудочковой непроходимости. Нельзя применять Амитриптилин Никомед совместно со снотворным, сильными психотропными препаратами и анальгетиками. Не назначают данное лекарство детям и женщинам в период кормления грудью.

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

Все виды шизофрении.
Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
Депрессивные проявления всех типов.
Рекуррентное депрессивное расстройство.
Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
Нарушения поведения и социальной адаптации.
Неорганические энурезы.
Мигрень.
Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
Бессоннице.
Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
Синдроме циклической рвоты.
Хроническом кашле.
Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
Инфаркт миокарда в анамнезе.
Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
Другие осложненные сердечные патологии.
Недостаточность коронарных артерий.
Мании и параноиды.
Тяжелые заболевания печени.
Возраст до 7 лет.
Грудное вскармливание.
Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

сонливость;
гипотермию;
тахикардию;
другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
хроническая сердечная недостаточность;
расширенные зрачки;
судороги, чаще миоклонического типа;
тяжелые гипотонии;
ступор;
кома;
полирадикулоневропатию;
гиперактивные рефлексы;
повышенный тонус скелетной мускулатуры;
рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Это одни из сильнейших препаратов по достаточно умеренной цене. Но на сегодняшний день мнения специалистов по поводу возможности рекомендовать это средство в первой линии терапии разделились.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амитриптилин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амитриптилин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин-25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целпюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипромелоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2 С.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Амитриптилин: показания к применению

Все виды шизофрении.
Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
Депрессивные проявления всех типов.
Рекуррентное депрессивное расстройство.
Булимия нервного генеза.
Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
Нарушения поведения и социальной адаптации.
Неорганические энурезы.
Мигрень.
Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Есть положительные отзывы о Амитриптилине, применяемом при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей, профилактики мигрени.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:

Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка.

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы.
В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

реакции индивидуальной гиперчувствительности;
инфаркте миокарда (даже в восстановительном периоде);
сердечной недостаточности или нарушении внутрисердечной проводимости;
атонии мочевого пузыря;
повышенном артериальном давлении;
гиперплазии предстательной железы;
непроходимости кишечника;
нарушениях в работ печени и почек;
обострениях язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
возрасте до 6 лет.

Относительными противопоказаниями, требующими дополнительного обследования пациента и консультации врача, являются:

эпилепсия;
аритмия;
гипертиреоз,
ишемическая болезнь;
глаукома.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, кишечную непроходимость.

Судя по отзывам об Амитриптилине, все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме этого, после лечения может наблюдаться слабость, атаксия, тахикардия, тошнота, изжога, стоматит, рвота, анорексия, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии, утомляемость, бессонница, головокружение, кошмары, спутанность сознания, раздражительность, тремор, двигательное возбуждение, галлюцинации, сонливость, нарушение внимания, парестезии, судороги, аритмия, увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха, галакторея, изменение потенции, либидо, отек яичек, крапивница, зуд, пурпура, выпадение волос, увеличение лимфоузлов.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Аналоги

Амитриптилин – МНН (то есть международное непатентованное название). К патентованным средствам, содержащим Амитриптилин в качестве действующего вещества, относят:

Саротен Ретард,
Эливел,
Дамиле Малеинат,
Амитриптилин-Гриндекс,
Веро-Амитриптилин,
Амитриптилин Никоменд.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.