Состав

1 таблетка содержит

активное вещество : парацетамол 500 мг,

вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, сорбит Е420, натрия докузат, повидон, сахарин натрия Е954, натрия бензоат.

Описание

Таблетки белого цвета со скошенными краями и риской, растворимые в воде. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики.

Код ATX: N02BE01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция парацетамола при пероральном приеме происходит быстро и полностью. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема.

Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения - 2 часа.

Незначительная часть парацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий в соединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количество этого метаболита возрастает.

В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

У лиц пожилого возраста способность к конъюгации не изменяется. Фармакодинамика

Анальгетический эффект шипучих таблеток наступает быстрее, чем при приеме обычных таблеток, содержащих парацетамол. Эффералган обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Полностью растворить таблетку в стакане воды и выпить.

Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг (от 15 лет).

Обычная разовая доза составляет 1-2 таблетки по 500 мг, при необходимости дозу можно повторить не ранее чем, через 4 часа.

Как правило, нет необходимости превышать дозу 3 г парацетамола в день, или 6 таблеток в день. Тем не менее, в случае сильной боли, максимальная доза может быть увеличена до 4 г в день, или 8 таблеток в день. Между дозами всегда следует соблюдать интервал не менее 4 часа.

Эффективная суточная доза должна быть как можно ниже и не превышать 60 мг/кг/сутки (не более 3 г/сутки) при следующих условиях:

Взрослые с массой тела менее 50 кг; умеренная почечная недостаточность; алкоголизм; хроническое нарушение питания; обезвоживание.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), интервал между дозами следует увеличить до 8 часов. Доза парацетамола не должна превышать 3 г в день, или 6 таблеток.

Продолжительность приёма без врачебного наблюдения не должна превышать 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве болеутоляющего средства.

Побочное действие

Очень редко:

Аллергические реакции:

Анафилаксия, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенсона-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны эндокринной системы:

Гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения:

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы:

Бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Иногда возможно недомогание и снижение артериального давления, почечная колика.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата;

Гепатоцеллюлярная недостаточность;

Тяжелые нарушения функции печени, почек;

Заболевания крови;

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Детский возраст до 15 лет.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты

Парацетамол усиливает действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечения в случае приема в максимальных дозах (4 г/день) в течение не менее 4 дней, поэтому необходим регулярный контроль протромбинового индекса.

При необходимости следует корректировать режим дозирования антикоагулянтов во время применения парацетамола и после его отмены. Влияние на результаты лабораторных тестов

При аномально высоких концентрациях прием парацетамола может повлиять на результаты определения глюкозы крови посредством реакции глюкозооксидаза-пероксидаза.

Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевины крови методом, в котором используется фосфорно-вольфрамовая кислота.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не принимать одновременно с алкоголем (см. раздел «Меры предосторожности»),

Меры предосторожности

Во избежание риска передозировки следует проверить отсутствие парацетамола в составе других лекарственных средств.

У взрослых и детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/день.

1 шипучая таблетка содержит 412,4 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на бессолевой или низкосолевой диетах.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку препарат содержит сорбит, он не должен применяться при непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначают пациентам при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста. Парацетамол является метгемоглобинобразователем.

Беременность и период лактации

Назначение препарата в эти периоды возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами

Таблетки "Эффералган" представляют собой шипучие пилюли насыщенно белого цвета. Края округлые, имеется насечка на одной из сторон. Необходимо растворять в стакане воды, при этом начинают интенсивно выделяться пузырьки газа. Рассмотрим особенности средства более подробно.

"Эффералган": состав таблетки

В одной штуке содержится 500 мг активного парацетамола, который выступает основным действующим веществом. Среди вспомогательных компонентов также присутствуют: натрия карбонат, гидрокарбонат, докузат натрия, кислота безводная, повидон и натрия бензоат. Оказывает выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие и относится к препаратам анальгетикам-антипиретикам.

Медицинские показания

Применение таблеток "Эффералган" основывается на их составе. Парацетамол активно устраняет болевой синдром и снижает температуру тела, поэтому показаниями к назначению могут быть следующие:

• Боль слабой и средней интенсивности. Помогает при головных, зубных, неврологических болях, а также снимает неприятные ощущения в пояснице и мышцах. Помогает унять боль в горле, от ожогов и различных травм.
• Повышенная температура тела при инфекционных патологиях и простудных заболеваниях.

Доказано, что препарат на водно-солевой обмен не оказывает негативного влияния. Вследствие отсутствия активного действия на синтез простагландинов нет отрицательного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Правила использования

Довольно популярным и востребованным лекарством является "Эффералган". Шипучие таблетки инструкцию имеют четкую, где все досконально прописано. Так, пилюлю перед употреблением необходимо растворить в стакане теплой воды. Врач может назначить дозировку в зависимости от тяжести состояния и общего самочувствия пациента, однако "Эффералган" в таблетках, инструкция тому подтверждение, обычно назначают в день по 2-3 раза. За один раз можно употребить 1-2 пилюли. При этом максимальной дозировкой признается 1 г действующего вещества, что соответствует двум таблеткам. В сутки можно использовать не более 4 г парацетамола, что соответствует 8 пилюлям.

Указания для особой группы пациентов

Таблетки "Эффералган" возможно назначать пожилым людям, а также пациентам с нарушениями в работе почек и/или печени. Однако суточная дозировка при этом уменьшается вдвое, и интервал между использованием лекарства должен быть не менее 8 часов.

Продолжительность курса

Таблетки "Эффералган" можно использовать не более 5 дней. Однако это правило касается самостоятельного назначения. Врач же может удлинить терапевтический курс. Но пациенту важно знать основное правило приема медикамента. Если пилюли используются для облегчения боли, то их разрешено пить три дня. При продолжении болевого синдрома необходимо обращаться к врачу за соответствующим лечением. Для снятия жара при инфекционных и простудных заболеваниях лекарство разрешено к употреблению в течение пяти дней. Далее следует показаться врачу, если температура остается повышенной.

Какие возможны побочные эффекты?

Эффективны и безопасны при недолгом использовании "Эффералган" шипучие таблетки. Инструкция по применению все же содержит информацию о возможных негативных последствиях приема. Наиболее типичными реакциями являются аллергические. Пациенты иногда жалуются на появление во время лечения зуда, кожной сыпи. В редких случаях фиксируется отек Квинке, который угрожает здоровью и жизни больного.

Также может пострадать кровеносная система. Активное вещество препарата воздействует на кроветворение, поэтому может фиксироваться анемия, метгемоглобинемия и тромбоцитопения. Однако подобные симптомы часто возникают только при слишком длительном курсе лечения, регулярном превышении рекомендуемой дозировки и пренебрежении советам врача. Также среди побочных явлений стоит выделить вероятные сбои в работе печени и почек, поэтому пациенты с хроническими заболеваниями этих органов подлежат наблюдению и сдаче регулярных анализов крови во время терапии.

Отзывы об использовании

Быстро устраняет высокую температуру и борется с болевым синдромом "Эффералган". Отзывы о таблетках довольно однозначные, все пациенты подтверждают действенность лекарства, его приятный вкус и продолжительность оказываемого терапевтического эффекта.

Если соблюдать рекомендации врача или следовать предписаниям инструкции, то обычно средство переносится хорошо и не вызывает стойких негативных явлений. Конечно, встречаются и отрицательные отзывы, в которых люди указывают на появление сыпи, красноты во время лечения. Однако такая реакция часто становится следствием превышения дозировки или индивидуальной чувствительности к входящим компонентам. Также некоторых не устраивает завышенная стоимость медикамента, ведь в его основе содержится всем известный бюджетный парацетамол. Но, как показывает практика, привычные пилюли оказывают менее выраженный эффект, нежели "Эффералган Упса" — шипучие таблетки.

Строгие противопоказания

В высокой концентрации содержится парацетамол в шипучей форме лекарства. К тому же в него добавлены множественные вспомогательные компоненты, поэтому у препарата есть свои ограничения по приему. Таблетки "Эффералган" имеют следующие противопоказания к назначению:

• возраст до 15 лет и вес менее 50 кг;
• 1 и 3 триместр вынашивания беременности;
• поставленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная восприимчивость любого компонента лекарства.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью могут использовать "Эффералган Упса», однако необходимо делать это с осторожностью и только с разрешения лечащего врача. Также необходимо с осторожностью назначать этот медикамент пациентам при алкогольной интоксикации печени, лицам пожилого возраста и имеющим в анамнезе вирусный гепатит.

Меры предосторожности

Парацетамол оказывает токсическое действие на печень при совмещении его приема с алкоголем. Поэтому на время лечения важно полностью исключить потребление спиртного. Запрещено назначать лекарство пациентам, страдающими хроническим алкоголизмом. Если существует алкогольный гепатоз, то риск повреждения печени многократно возрастает.

Если необходимо длительно использовать медикамент, то потребуется клинический контроль за состоянием и функционированием печени, а также сдача анализов для сопоставления картины периферической кровяной системы.

Существуют предостережения и для пациентов, находящихся на низкосолевой диете. Известно, что в одной дозе лекарства содержится более 412 мг натрия. Также в пилюлях присутствует сорбитол. Поэтому они запрещены к приему лицам имеющими непереносимость фруктозы и низкую абсорбцию глюкозы и галактозы.

Передозировка и ее последствия

Сильным лекарственным средством являются таблетки "Эффералгана". Инструкция по применению содержит информацию о случаях передозировки. При этом возникают следующие симптомы:

• бледность кожи и слизистых;
• тошнота, переходящая в рвоту.

При этом интоксикация и выраженность некроза напрямую зависит от превышения уровня допустимого количества используемых таблеток. У взрослых негативные явления уже могут проявиться при употреблении парацетамола в дозировке более 15 г за один прием. При этом через 10 часов можно наблюдать чрезмерную активность печени, а развернутую клиническую картину со всеми вытекающими последствиями — через 1-7 дней.

Однако иногда картина передозировки проявляется стремительно. Молниеносно развивается печеночная недостаточность, которая часто дополняется сбоями в работе почек.

Первая помощь при передозировке

Первую помощь важно оказать больному как можно раньше. Если симптомы были замечены в течение шести часов после употребления таблеток, то необходимо промыть желудок и ввести в условиях стационара донаторы и предшественники синтеза глутатиона. Дальнейшие действия определяются врачом на основании состояния пациента и анализов его крови.

Возможное совмещение в другими лекарственными средствами

Известно, что этанол, фенитоин, фенилбутазон и барбитураты усиливают процессы окисления парацетамола в печени, поэтому препараты на их основе могут привести при одновременном приеме к развитию тяжелой интоксикации даже при минимальных дозировках. В то же время циметидин и другие ингибиторы окисления снижают риск негативного воздействия парацетамола на печень.

"Эффералган" не желательно принимать одновременно с урикозурическими медикаментами, потому что идет существенное снижение активности последних. Если использовать лекарства на основе этанола, то возникает серьезный риск развития острого панкреатита.

Возможные аналоги

Структурных аналогов, то есть содержащих в своей основе парацетамол, у "Эффералгана" существует много. Однако каждый препарат рассчитан на определенный перечень заболеваний, может выпускаться в различных формах выпуска и иметь не сопоставимые противопоказания. Поэтому решение о назначении того или иного средства может принять только врач на основе собранного анамнеза. Среди препаратов со схожим фармакологическим действием популярностью пользуются:

• "Тайленол";
• "Парацетамол";
• "Перфалган";
• "Панадол";
• "Цефекон Д";
• "Ифимол";
• "Мексален";
• "Альдолор";
• "Акамол Тева".

Существуют детские версии лекарств. На основе парацетамола для детей выпускают сиропы, которые имеют приятный вкус, удобную мерную ложечку или шприц и малую концентрацию активного вещества.

Заключение

Лекарство относится к медикаментам первой помощи и отпускается в аптеках без рецепта. Однако важно всегда хранить шипучие таблетки в недосягаемости от детских ручек. Температура хранения не должна превышать 30 градусов. Следует выбирать сухое место, защищенное от прямых солнечных лучей.

Конечно, для облегчения боли в мышцах, суставах, горле и головной боли можно непродолжительное время использовать "Эффералган". Также он быстро и надолго устраняет повышенную температуру тела, облегчая общее состояние при простудных и инфекционных патологиях. Однако при тяжелых случаях и при необходимости длительного лечения важно обращаться к врачу. Инструкция, приложенная к препарату, предлагается для ознакомления, но не всегда может являться четким руководством к действию. При всех сомнениях необходимо получить консультацию у специалиста.

Эффералган относится к ненаркотическим анальгетикам. Он оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие . Его терапевтический эффект основывается на механизме блокировки ЦОГ 1 и ЦОГ 2 в центральной нервной системе с последующим влиянием на центр боли и терморегуляции.

После перорального (через рот) применения средство абсорбируется в желудке. Через 20 минут после приема начинает развиваться терапевтический эффект, максимальная концентрация парацетамола наблюдается спустя 40 - 60 минут после принятия лекарства.

Препарат не действует отрицательно на водно - солевой баланс и на слизистую желудочно - кишечного тракта. Происходит это потому, что Эффералган не препятствует синтезу простагландинов в периферических тканях.

Показания к использованию

• при наличии слабо или умеренно выраженного болевого синдрома: зубная боль, головная боль, невралгия, мигрень, боль в пояснице и в мышцах, боль при травмах и ожогах, боль в горле;
• в качестве жаропонижающего средства при острых респираторно - вирусных заболеваниях, при гриппе, при детских инфекциях и в случае проявления постпрививочной реакции.

В инструкции сказано, что средство нужно принимать внутрь через час после еды и запивать его большим количеством воды.

Дозировка зависит от возраста больного:

Если заболел ребенок, возрастом от 1 до 3 месяцев - дозировку лекарства должен определить врач в индивидуальном порядке.

Взрослые и дети, старше 12 лет - могут принимать лекарственное средство по 500 мг или одному грамму - это максимальная разовая доза. Лекарство принимают не боле 4-х раз в день. В сутки можно принять не более 4-х грамм. Продолжительность лечения Эффералганом - не более 7 дней.

В качестве жаропонижающего средства без назначения врача ЛС можно пить не более 3-х дней, а в качестве анальгетика - не более пяти.

Суппозитории Эффералган назначают следующим образом:

1. Взрослые и дети старше двенадцати лет - 500 мг - 1 - 4 раза на протяжении дня. Максимальная суточная доза не должна превышать четыре грамма.
2. Дети 12 - 15 лет - 250-300 мг - три/ четыре раза в сутки.
3. Дети 8 - 12 лет - 250-300 мг - три раза в день.
4. Дети 6 - 8 лет - 250-300 мг - два/ три раза в день.
5. Дети от 4 - до 6 лет - 150 мг - три /четыре раза в день.
6. Дети от 2 до 4-х лет - 150 мг - трижды в сутки.
7. Дети от 1до 2-х лет - 80 мг - три/четыре раза в день.
8. Дети от 6 месяцев до 1 года - 80 мг - два/три раза в сутки.
9. Дети от 3-х до 6 месяцев - 80 мг - дважды в день.

Форма выпуска и состав препарата

Эффералган выпускают нескольких видов:

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Эффералгана одновременно с:

• трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенилбутазоном, этанолом, противосудорожными лекарствами, рифампицином - может возникнуть вероятность гепатотоксического действия;
• совместное применение с салицилатами может существенно повысить опасность нефротоксического действия;
• одновременно с Эффералганом нельзя применять хлорамфеникол, это повысит токсичность последнего.
• пробенецидом - снижает действие парацетамола;
• не рекомендуется прием антикоагулянтов непрямого действия - в противном случае их действие усиливается.
• нельзя принимать урикозурическими препаратами - уменьшается их действие.

Во всех этих случаях парацетамол может «исказить» результаты анализа крови на содержание в ней мочевой кислоты и глюкозы.

Противопоказания

Эффералган в форме сиропа и суппозиториев нельзя применять в следующих случаях:

• если нарушена работа почек и печени;
• в случае повышенной чувствительности организма больного к парацетамолу;
• при заболеваниях крови;
• если ребенку нет еще 1 месяца (сироп) и 3-х месяцев (суппозитории);
• при наличии воспалительных процессов и кровотечений в прямой кишке (суппозитории).

Шипучие таблетки противопоказаны в случае:

• почечной и печеночной недостаточности;
• если печень поражена алкоголем;
• при врожденной гипербилирубинемии;
• вирусном гепатите;
• пожилого возраста пациента.

Во время беременности и лактации

Если есть острая необходимость приема препарата во втором триместре, то его можно назначать будущим мамам. Дозировка для каждой отдельно взятой женщины должна быть индивидуальной. Препарат беременные могут принимать не более 2 - 3 дней.

В период грудного вскармливания малыша, Эффералган принимать не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше +30 в закрытой упаковке и в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Цена

Средняя цена в России :

Средняя цена в Украине:

1. Сироп для детей флакон 90 мл. - 48 гривен.
2. Сироп для перорального применения флакон 90 мл - 63 гривны.
3. Таблетки растворимые №16 - 43 гривны.
4. Таблетки шипучие №16 - 43 гривны.

Аналоги

• Тамипул;
• Нимесин Плюс - содержит нимесулид, парацетамол;
• Фаниган в состав входит парацетамол, диклофенак;
• Комбиспазм;
• Милистан;
• Рапидол;
• Спазмолекс;
• Бол-Ран.

Во всех этих препаратах основное действующее вещество - парацетамол.

Catad_pgroup Анальгетики и антипиретики

Эффералган 500 мг - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N011549/01

Действующее вещество:

Парацетамол

Лекарственная форма:

таблетки шипучие

Состав:

1 шипучая таблетка содержит:

Активное вещество: парацетамол 500 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 1114,00 мг, натрия гадрокарбонат 942,00 мг, натрия карбонат безводный 332,00 мг, сорбитол 300,00 мг, натрия сахаринат 7,00 мг, натрия докузат 0,227 мг, повидон 1,287 мг, натрия бензоат 60,606 мг.

Описание:

Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне таблетки белого цвета. При растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

АТХ:

N.02.B.E

Фармакодинамика:

Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика:

Абсорбция

При приеме внутрь
парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Сmах (максимальная концетрация парацетамола в плазме) достигается через 10 - 60 мин после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.

Метаболизм

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой; Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Осуществляется в основном с мочой; 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном, в виде глукуронида (от 60 до 80 %) и сульфата (от 20 до 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненные менструации);

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

Выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии.

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность (I и III триместр) и период лактации.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс, креатинина < 30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, дефицит питания, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит,пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки. Обычно применяют по 1 - 2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), максимальная суточная - 8 таблеток (4 г), что соответствует для разовой дозы 10-15 мг/кг массы тела, для максимальной суточной - 75 мг/кг массы тела.

Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.

При нарушении функции почек временной креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 3 г, т.е. 6 таблеток.

Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и массой тела более 43 кг такой же, как у взрослых, при этом интервал должен составлять предпочтительно 6 часов (строго не менее 4 часов).

Продолжительность приёма без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

При применении препарата отмечались следующие побочные эффекты (частота не установлена):

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : (при приеме высоких доз) головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности “печеночных” ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемаглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы),тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Прочие: снижение артериального давления (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка:

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатаческий гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.

Лечение:

Немедленная госпитализация;

Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;

Промывание желудк;

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина в течение 8 часов после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;

Симптоматическое лечение;

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 час. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим
фенитоин, следует избегать применения частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например,
этанол, барбитураты,
изониазид,
рифампицин,
карбамазепин, антикоагулянты,
зидовудин,
амоксициллин + клавулановая кислота,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).

Длительное одновременное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид может увеличивать время полувыведения парацетамола.

Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как
парацетамол при приеме в дозе 4 г/сутки в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и увеличивать риск кровотечений. При необходимости, проводят коррекцию дозы антикоагулянтов.

Особые указания:

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган®.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени
парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивена- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или другихреакций гиперчевствительности, применение препарата должно быть прекращено.

Также применение парацетамола должно быть прекращено в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Препарат Эффералган® содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться пациентами, находящимися на строгой низкосолевой диете.

Поскольку препарат содержит
сорбитол, он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено.

Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Форма выпуска:

Таблетки шипучие 500 мг.

Упаковка:

По 4 таблетки в стрипе (алюминиевая фольга/полиэтилен). По 4 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре 15-30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:Бристол-Майерс Сквибб

Производитель

BRISTOL-MYERS SQUIBB Франция Представительство: БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ, ООО

Эффералган – жаропонижающий и снимающий боль лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав Эффералгана

Эффералган выпускается в виде детского сиропа, ректальных суппозиториев, шипучих таблеток, основным действующим веществом которых является парацетамол.

Вспомогательными веществами Эффералгана являются:

в сиропе - сахарный сироп, макрогол 6000, сахаринат натрия, сорбат калия, лимонная кислота, вода очищенная, карамельно-ванильный ароматизатор;

в ректальных суппозиториях - полусинтетические глицериды;

в шипучих таблетках - безводный карбонат натрия, безводная лимонная кислота, гидрокарбонат натрия, сахарин растворимый, сорбитол; повидон, бензоат натрия, докузат

Фармакологическое действие Эффералгана

Эффералган оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действия.

Парацетамол, содержащийся в Эффералгане, блокирует в центральной нервной системе ЦОГ-1 и ЦОГ-2, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют действие парацетамола, это является причиной того, что у препарата отсутствует противовоспалительный эффект.

Препарат не оказывает негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, благодаря тому, что в периферических тканях отсутствует блокирующее влияние на синтез ПГ.

Показания к применению Эффералгана

По инструкции Эффералган применяется:

в виде сиропа - для детей в возрасте 1 месяц-12 лет (вес 4–32 кг);

в виде суппозиториев 80 мг - для детей в возрасте 3 месяца-5 лет (вес 6–8 кг);

в виде суппозиториев 150 мг - для детей в возрасте 6 месяцев-3 года (вес 10–14 кг);

в виде суппозиториев 300 мг - для детей в возрасте 5-10 лет (вес 20–30 кг)

в следующих случаях:

как анальгезирующее средство при умеренных и слабых болях (зубной, головной, невралгии, болях в мышцах, при ожогах и травмах);

как жаропонижающее средство при гриппе, острых респираторных заболеваниях, постпрививочных реакциях, детских инфекциях, прочих инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые протекают с повышением температуры.

Противопоказания к применению Эффералгана

По инструкции Эффералган в форме суппозиториев и сиропа противопоказан:

• при наличии тяжелых нарушений в работе почек и печени;
• при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при высокой чувствительности организма пациента к парацетамолу;
• при заболеваниях крови;
• в возрасте до одного месяца (сироп), до трех месяцев (суппозитории 80 мг);
• если в прямой кишке наблюдались кровотечение или воспаление (суппозитории).

Суппозитории и сироп применяют осторожно при:

• нарушениях в работе почек. Перерыв между приемами препаратами должен быть не менее 8 часов;
• нарушениях в работе почек или печени при синдроме Жильбера;
• диарее.

Шипучие таблетки Эффералган противопоказаны:

• при высокой чувствительности к парацетамолу или другим входящим в препарат компонентам;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при алкоголизме;
• во время первого и третьего триместров беременности и во время лактации;
• в возрасте до 15 лет (вес - не меньше 50 кг).

Шипучие таблетки Эффералган осторожно применяют при:

• печеночной или почечной недостаточности;
• алкогольном поражении печени;
• врожденных гипербилирубинемиях;
• вирусном гепатите;

а также в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Сироп Эффералган принимают внутрь. Его можно разбавлять водой, соком, молоком, а можно употреблять без разбавления.

Разовая доза сиропа определяется весом ребенка из расчета 10–15 мг на кг веса. Сироп принимают 3–4 раза в день. При этом суточная доза препарата должна составлять не более 60 мг на кг веса. Перерыв между приемами средства – 4-6 часов.

Суппозитории Эффералган предназначены для ректального введения.

Свечу необходимо освободить от упаковки и после опорожнения кишечника ввести в задний проход.

Разовая доза суппозиториев Эффералгана определяется весом ребенка из расчета 10-15 мг на кг веса. Суппозитории вводят 3-4 раза в день. При этом суточная доза Эффералгана не должна быть больше 60 мг на кг веса, а перерыв между введением суппозиториев 4-6 часов.

Дозировка суппозиториев:

3-5 месяцев (вес 6-8 кг) - по 1 суппозиторию 80 мг;

6 месяцев-3 года (вес 10-14 кг) - по 1 суппозиторию 150 мг;

5–10 лет (вес 20–30 кг) - по 1 суппозиторию 300 мг.

Шипучие таблетки принимают внутрь, растворив в 200 мл воды. Как правило, препарат принимают 2–3 раза в день по 1-2 таблетки, интервал – не меньше 4 часов.

В качестве анальгезирующего средства препарат в любой форме можно применять до 5 дней, в качестве жаропонижающего – до 3 дней.

Побочные действия Эффералгана

По отзывам Эффералган во всех формах может вызывать побочные эффекты в виде: тошноты, рвоты, раздражения слизистой прямой кишки, аллергических реакций (сыпь на коже, крапивница, зуд, отек Квинке), тенезмов, тромбоцитопении, анемии, лейкопении, метгемоглобинемии, нейтропении.

При применении на протяжении длительного времени в высоких дозах может проявляться нефро- и гепатотоксическое действия.

Сироп может вызывать: диарею, изменение протромбинового индекса, боль в животе, снижение артериального давления, анафилактический шок.

По отзывам Эффералган в форме шипучих таблеток хорошо переносится в дозах, рекомендованных инструкцией. При применении на протяжении длительного времени и в высоких дозах требуется контроль периферической картины крови.

Передозировка

По отзывам к Эффералгану передозировка сиропом и суппозиториями проявляется: тошнотой, рвотой, болями в эпигастрии, анорексией, потливостью, бледностью кожи в первые сутки после приема.

140 мг парацетамола на кг веса у детей приводит к разрушению клеток печени и необратимому гепатонекрозу, метаболическому ацидозу, печеночной недостаточности, энцефалопатии, которые могут стать причиной комы и летального исхода.

Лечение передозировки заключается в прекращении приема средства и госпитализации.

Передозировка шипучими таблетками проявляется: бледностью кожи, тошнотой, рвотой, анорексией, гепатонекрозом.

У взрослых токсическое действие развивается после приема внутрь более10-15 г парацетамола.

Для лечения передозировки в первые 6 часов показано: промывание желудка, донаторы SН-групп и метионин.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Эффералгана одновременно с:

• трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, флумецинолом, противосудорожными средствами, фенилбутазоном, этанолом, рифампицином - повышается опасность гепатотоксического действия;
• салицилатами - повышает опасность нефротоксического действия;
• хлорамфениколом – повышается токсичность хлорамфеникола;
• пробенецидом – снижается клиренс парацетамола;
• антикоагулянтов непрямого действия – усиливается их действие;
• урикозурическими препаратами – уменьшается их действие;

Прием парацетамола может искажать результаты анализов на содержание в крови мочевой кислоты и глюкозы.

Условия хранения Эффералгана

Препарат необходимо хранить в местах с ограниченным доступом детей при температуре не более 30°.