Заболевания, вызванные появлением болезнетворных микроорганизмов, требуют интенсивной медикаментозной терапии. Для лечения часто используется такое средство, как левофлоксацин. Что же он представляет из себя?

Что это за средство?

Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина . Он так же носит название L-офлоксацин. Имеет широкий спектр антибактериального воздействия. Средство является стоппером топоизомеразы и ДНК-гиразы бактериоприроды.

Препарат нарушает течение суперсперализации и скрепление ДНК-разрывов, происходит провоцирование глубоких морфологических перемен в клеточной стенке микроба, его мембранах и цитоплазме. Если используются дозы, которые аналогичны или превышают минимально подавляющую концентрацию, то оказывается бактерицидное воздействие. Левофлоксацин активен к практически ко всем микроорганизмов.

У препарата есть несколько фармакологических форм:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют круглую форму и желтый оттенок, двояковыпуклые. В контурных упаковках с ячейками от 1 до 10 блистеров (до 100 таблеток на пачку).
• Инфузионный раствор. Жидкость прозрачна, имеет зелено-желтый цвет. Выпускается в флаконах/бутылках по 100 мл средства в каждом.
• Глазные капли. Тоже зелено-желтые и прозрачные. Продаются в тюбиках-капельницах по 1 мл и флаконах с крышкой по 5/10 мл.

Форму средства выбирает врач, она зависит от многих факторов. Средство отпускается в аптеках только по рецепту врача.

К средству чувствительны такие возбудители::

1. Золотистый и эпидермальный стафилококки, фекальный энтерококк — метициллиночувствительные;
2. Пневмококк, сапрофитный стафилококк, пиогенный стрептококк — в том числе м мультирезистентные;
3. Клебсиелла пневмония, серрация марцесценс, синегнойная палочка, клоачный энтеробактер, протей мирабилис, кишечная палочка, моракселла катаралис, гемофильная палочка, легионелла пневмофила, гемофильная палочка — грамотрицательные.

Список чувствительных к левофлоксациону возбудителей гораздо больше. Полностью резистентны к его действию:

• Анаэробные: бактерия тетайотаомикрон;
• Аэробные грамотрицательные: Alcaligenes xylosoxidans;
• Аэробные грамположительные: стафилококки коагулят-негативные methi-R, золотистый стафилококк methi-R.
• Другие: микобактерии.

Основная причина резистентности — постепенные мутации генов, которые влияют на кодировку 2 топоизомераз 2 типа. Она может быть обусловлена механизмом эффлюкса (препарат быстро выводится из клетки микроба), механизмом действия на пенетрационный клеточный барьер.

Фармакокинетика

Таблетки левофлоксацина в ЖКТ всасываются достаточно активно и почти полностью (не зависит от того, был прием еды или нет). Даже если пациент за раз принимает 500 мг, максимальная концентрация в плазменной жидкости обнаруживается только спустя пару часов. Средства полностью биодоступно. Оно скрепляется с плазменными белками ориентировочно на 41%.

Объем распределения — сто литров, поэтому он легко поступает в необходимые ткани и органы:

1. Оболочка из слизи в бронхо-образованиях;
2. Мокротные выделения;
3. Структуры легких;
4. Органы выделения мочи;
5. Макрофаги в альвеолах;
6. Ядерно-полиморфные лейкоциты;
7. Кости и хрящи;
8. Предстательная железа.

При потреблении 500 мг препарата внутрь за раз период полувывода средства равняется 7-8 ч, выводится преимущественно почкой через клубочковую фильтрацию и секрецию в канальцах. В виде метаболитов почками экскретируется не больше 5% средства. Фармакокинетика одинакова у людей разного возраста и пола.

Состав

Каждая таблетка состоит из:

• Левофлоксацина до 500 мг (это гемигидрат левофлоксацина — 513 или 255 мг) — базовое действующее вещество;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза (до 16 мг), микрокристаллы целлюлозы (до 62 мг), полисорбат 80 (до 4 мг), кроскармеллоза Na (до 19 мг);
• Стеарат Са (до 6,6 мг);
• Оболочка состоит из оксида железа, диоксида титана, талька, гипролозы, гипромеллозы.

В 1 бутылочку инфузионного раствора входит:

• Гемигидрат левофлоксацина — обычно это около 500,5 мг;
• Дополнительно: инъекционная вода (примерно 100 мл) и хлорид натрия (до 900 мг).

1 мл капель в глаза имеет в себе:

• Гемигидрат левофлоксацина — до 5 мг;
• 9 мг хлорида натрия, до 0,05 хлорид бензалкония, до 1 мл инъекционной воды, 1 М (рН до 6,5) раствора хлористоводородной кислоты.

Совместимость

Если левофлоксацин принимается одновременно с другими фармакологическими препаратами, такой комплекс может оказать ряд негативных эффектов:

• Глюкокортикостероиды: повышается риск повреждения сухожилий.
• Циклоспорин: увеличивается промежуток полувыведения средства.
• Пробеницид/циметидин: вымывание вещества почками замедляется (важно для страдающих почечной недостаточностью).
• Антагонисты витаминов К: нарушается процесс свертывания крови (нужна дополнительная лекарственная поддержка).
• Содержащие железистые соли, сукральфат, алюминий антацидные средства: ослабевается работа левофлоксацина (во избежание этого между приемами лекарств делается 2-х часовой перерыв).
• Хинолоны: сильное снижение порога судорожной готовности.

Левофлоксацин в формате капель для глаз нормально совместим практически со всеми другими лекарственными средствами.

Показания к использованию

Препарат обычно назначают при возникновении вирусно-инфекционных заболеваний, которые вызваны воздействием вирусных и бактериальных организмов. К таким патологиям относятся:

1. Бронхит острой и хронической формы;
2. Острый синусит;
3. Бактериальный простат;
4. Инфекционное поражение кожного покрова или мягких тканей;
5. Пневмония;
6. Септицемия или бактериемия;
7. Интраабдоминальные инфекции;
8. Инфекции мочеполовой системы разной запущенности (наподобие пиелонефрита);
9. Устойчивые к препаратам формы туберкулеза.

При этих заболеваниях назначаются в основном таблетки, инъекции реже. Капли для глаз назначаются при разных инфекциях переднего отдела глаз.

Кому нельзя использовать?

Средство строго противопоказано:

1. Детям до года (относится к глазным каплям), раствор и таблетки нельзя до 18;
2. Беременным и кормящим женщинам;
3. Эпилептикам;
4. Слишком чувствительным к составляющим средства;
5. При заболеваниях сухожилий, которые лечились хинолонами;
6. При удлиненном интервале Q-T;
7. При почечной недостаточности;
8. Если клиренс креатина менее 20 мл/минута;
9. Принимающим соталол, амиодарон, прокаинамид, хинидин и другими антиаритмическими средствами IА и 3 класса;
10. Страдающим от глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не противопоказано, но желательно не принимать средство или делать это очень аккуратно людям пожилого возраста. Это связано с тем, при неправильном использовании он может вызывать у них снижение функциональности почек.

Инструкция к использованию

Левофлоксацин в форме таблеток принимается вовнутрь и запивается 0,3 литра воды. Делается это перед едой или в промежутках. Таблетку не нужно жевать или дробить. Средство принимается 2 раза в день.

Инфузионный раствор вводится внутривенно посредством капельницы. Длительность ввода 100 мл препарата — 60 минут, процедура проводится дважды в день. Если состояние пациента улучшается, то возможен переход на таблетки без смены дозировки.

Продолжительность использования фармакологического средства и его дозы определяются типом инфекции, тяжестью и чувствительностью возможного возбудителя к действующим веществам.

Если работы почек нормальна или умерена понижена, можно использовать такие режимы дозировки:

1. Внебольничная пневмония: пару раз в день, оба по 500 мг, лечебный курс — около двух недель.
2. Синусит: Единожды в день, 500 мг, лечение таблетками 10 дней.
3. Инфекция разных уровней кожного покрова: 1/2 раза в день, курс лечения таблетками 14 дней.
4. Обостренный хронический бронхит: раз в сутки 500/250 мг, курс — 10 дней.
5. Туберкулез в устойчивой к лекарствам форме: дважды в день по 500 мг, лечение длится около 3-х месяцев (инъекции раствором + вспомогательные средства).
6. Бактериальный простат: один раз в день 500 мг, лечебный курс до месяца.
7. Инфекция мочевых каналов без осложнений: единожды в день 250 мг, принимается 4 дня.
8. Инфекция мочевых каналов с осложнениями (+ пиелонефрит): раз в день по 250 мг, терапия длится до 10 дней.
9. Бактериемия/септицемия: до двух раз в сутки до 500 мг, идет курс дл 14 дней.
10. Интраабдоминальная инфекция: раз в сутки до 500 мг до 14 дней, обязательное дополнительное использование антибактериальных средств, которые действуют на анаэробную микрофлору.

Больным, перенесшим амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно повышение дозировки. Если клиренс креатина меньше 50 за минуту, то требуется уменьшение доз и увеличение промежутков между вводами средства. Терапия левофлоксационом продолжается 48-78 часов после того, как нормализуется температура или после лабораторного подтверждения выздоровления (как при приеме антибиотиков).

Глазные капли применяются только местно. Они закапываются к конъюктивальный мешок до двух капель в каждый глаз. Применяются такие схемы лечения:

• до 2-х дней: до восьми раз в день, каждые два часа;
• до 7 дней: до четыре раз в день, каждые 4 часа.

Важно избегать загрязнение раствора. Для этого нельзя прикасаться кончиком капельницы к векам и тканям вокруг глаз.

Есть ли побочка?

При использовании левофлоксацина в форме раствора или таблеток могут возникать следующие побочные воздействия:

Прием этого средства может повлечь за собой изменение состава микрофлоры (катализируется размножение бактерий и грибков, которые устойчивы к воздействию лекарства). Такое явление иногда требует дополнительных терапевтических мероприятий.

Использование средства в виде глазных капель у пациента может вызвать такие реакции:

• Появляется часто: снижение остроты зрения, короткосрочное жжение в глазах и их покраснение.
• Беспокоит иногда: появляется слизь в виде тяжа или нескольких;
• Совсем редко: сосочковые наросты на конъюктиве, блефарит, хемоз, ринит, аллергия, головная боль, боли и жжение глаза, синдром «сухого глаза», эритема век, светобоязнь.

Хлорид бензалкония, который есть в составе капель, может вызвать у пациента контактный дерматит или раздражение глаз.

Передозировка

Большая концентрация левофлоксацина оказывает сильное влияние на состояние ЦНС: могут наблюдаться обмороки, головокружения, судорожные приступы (как при эпилепсии), помутнение сознания. Отмечаются нарушения работы ЖКТ (тошнота и рворта), удлиняется интервал QT, поражаются слизистые как при эрозиях.

Передозировка лечится устранением симптоматики. Левофлоксацин может воводится из организма посредством диализа (гемодиазиз, перетониальный стандартный и постоянный диализ). Какие-либо специфические антидоты не принимаются.

Препарат не применяется для лечения подростков и детей. Большая вероятность повреждения хрящей в суставах. Пациентам пожилого возраста нужно обязательно принимать препараты, поддерживающие почечную функцию.

Терапия может не оказать должного результата при воспалениях легких сильной тяжести, которые были вызваны пневмококками. При госпиталиальных инфекциях, вызванных конкретными возбудителями, может быть необходима терапия комбинированного типа.

Если у больного, который принимает препарат, было заболевание, связанное с поражением клеток головного мозга (инсульт, тяжелые травмы и тд), у него могут развится приступы судорог. При прохождении лечения пациентам не рекомедуется много времени проводить на солнце или в солярии.

Отменить прием левофлоксацина следует при подозрении на псевдомембранный колит (препарат угнетает моторику кишечника, необходимо начинать соответствующее лечение) и тендинит — разрыв сухожилия (сильно подвержены пожилые и те, кто в комплексе принимает глюкокортикостероиды).

Если у пациента присутствует нарушение обменных процессов (недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) наследственного характера, их орагнизм на фторхинолоны может отреагировать гемолизом (разрушение эритроцитов). Терапия таким больным проводится с особой осторожностью.

Глазные капли не рекомендуется использовать тем, кто носит контактные линзы. Они могут начать абсорбировать хлорин бензалкония и будут негативно воздействовать на глазные ткани. Так же такое явление вызывает изменение цвета линзы. Если вследствие закапывания глаз произошло понижение остроты зрения, не рекомендуется выполнять потенциально опасную работу или садиться за руль. Оцепинение, сонливость, нарушения зрения, головокружения, которые вызывает левофлоксацин, ухудшают реакцию и концентрацию.

Правильное хранение

Препарат хранится при комнатной температуре (до 25 градусов), обязательно в сухом месте. Сроки годности:

1. Инфузионный раствор и таблетки — до 2-х лет;
2. Глазные капли — до 3-х лет, после вскрытия упаковки капли используются максимум 4 недели.

Средство хранится в недоступном для детей месте.

МНН: Левофлоксацин

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009948

Период регистрации: 10.02.2016 - 10.02.2021

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 159.6 KZT

Инструкция

Торговое название

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблеткасодержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат 256.2 мг

в пересчете на левофлоксацин 250 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтовато-белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения - 6-8 часов). Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

В неизмененном виде с мочой выводится 75% - 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;

Внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

острый синусит

обострение хронического бронхита

внебольничная пневмония

инфекции кожи и мягких тканей

хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит

Способ применения и дозы

Взрослым: таблетки принимают 2-4 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатинина (КК)> 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

Острый синусит - 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;

Обострение хронического бронхита - 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

Внебольничная пневмония - 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;

Инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг один раз в сутки 7-14 дней;

Хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит - 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1000мг.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

Бессонница, головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея

Повышение уровня печеночных ферментов

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

Грибковая инфекция, включая инфекцию Candida

Резистентность патогена

Лейкопения, эозинофилия

Анорексия

Беспокойство

Состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость

Сонливость, тремор, дисгевзия

Вертиго

Боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор

Повышение уровня билирубина в крови

Сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

Артралгия, миалгия

Повышение уровня креатинина в крови

Астения

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Тромбоцитопения, нейтропения

Ангионевротический отек, гиперчувствительность

Гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом

Психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)

Депрессия, ажитация

Необычные сновидения, кошмары

Конвульсии

Парестезия

Нарушение зрения, такие как нечеткость

Тиннитус

Тахикардия, сердцебиение

Гипотензия

Заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)

Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис

Острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

Пирексия

Частота неизвестна

Панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

Анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

Анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

Гипергликемия

Гипогликемическая кома

Психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида

Периферическая сенсорная нейропатия

Периферическая сенсомоторная нейропатия

Паросмия включая аносмию

Дискинезия, экстрапирамидное расстройство

Агевзия

Обморок

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Временная потеря зрения

Потеря, нарушение слуха

Желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.

Желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

Бронхоспазм, аллергический пневмонит

Диарея - геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит

Желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит

Токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит

Рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)

Разрыв связок, мышц

Боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам

Хроническая почечная недостаточность с КК <50 мл/мин

Эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

Порфирия

Поражение сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух - и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов не менее 2 часов.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Сукральфат

Биодоступность препарата Левофлоксацин в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и Левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата Левофлоксацин в таблетках

Теофиллин, фенбуфен, нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способных снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.

Пробенецид и Циметидин

Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином, у пациентов с ограниченной функцией почек.

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.

Антидиабетические препараты

Нарушения уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови при совместном применении этих препаратов.

Антагонисты витамина K

При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.

Особые указания

Высока вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным стафилококком, или существуют такие подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.

Тендинит и разрыв сухожилий

В редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме кортикостероидов. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию).

Заболевание, вызванное Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу Левофлоксацина.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

Психотические реакции

Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

Врожденный синдром удлинения интервала QT

Сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

Нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

Заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT, поэтому фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например: сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Обострение миастения гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

Беременность и период лактации

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако, в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог.

Лечение: специфического антидота нет, отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре

не выше 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова 81

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

370969531477976292_ru.doc	99 кб
644876091477977484_kz.doc	76.07 кб

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Левофлоксацин - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-001519/08-140308

Торговое название препарата: Левофлоксацин.

Международное непатентованное название:

Левофлоксацин.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Активное вещество:
левофлоксацин - 250 мг или 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат - 256,23 мг и 512,46 мг).
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.
Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль, полиэтиленоксид), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч., период полувыведения - 6-8 ч.
Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами- острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

эпилепсия;

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

беременность и период лактации. С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.
Простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день - 10-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. Побочное действие
Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы: Аллергические реакции:
Иногда: зуд и покраснение кожи.
Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье.
В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. "Особые указания"); аллергический пневмонит; васкулит.
В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата. Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
Иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.
Редко: диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. "Особые указания"). Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин. Со стороны нервной системы:
Иногда: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.
Редко: беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.
Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.
Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.
В отдельных случаях: удлинение интервала Q-T. Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.
Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. "Особые указания"); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом.
В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз). Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения:
Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.
Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.
Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия).
В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения. Прочие побочные действия:
Иногда: общая слабость.
Очень редко: лихорадка.
Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. Передозировка
Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.
Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.
Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Особые указания
Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы").
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел "Побочное действие), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг. По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или банку полимерную.
Для дозировки 250 мг: 1 контурную ячейковую упаковку или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для дозировки 500 мг: 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО "ВЕРТЕКС", Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство/адрес для направления претензий потребителей:
199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Левофлоксацин (лат. levofloxacin ) - антибиотик класса фторхинолонов.

Левофлоксацин - химическое соединение

Левофлоксацин - L-изомер офлоксацина (офлоксацин, очищенный от S-изомеров). Химически левофлоксацин представляет собой (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат. Эмпирическая формула левофлоксацина: C 18 H 20 FN 3 O 4 . Молекулярная масса левофлоксацина - 370,38.

Левофлоксацин представляет собой светлый от желтовато-белого до желто-белого цвета кристаллический порошок или кристаллы. Левофлоксацин легко растворим в воде при 0,6–6,7. Молекула существует в виде биполярных ионов при значениях кислотности , соответствующих кислотности в тонкой кишке здорового человека. Может образовывать стабильные соединения с ионами многих металлов.

Левофлоксацин - лекарственный препарат

Левофлоксацин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю левофлоксацин относится к группе «Хинолоны/фторхинолоны». По АТХ левофлоксацин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования », подгруппу «J01MA Фторхинолоны» и имеет код J01MA12. Капли глазные «Левофлоксацин» имеют код АТХ «S01AE05 Левофлоксацин», относящийся к группе «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз », а по фармакологическому указателю отнесены к двум группам: «Хинолоны/фторхинолоны» и «Офтальмологические средства». Комбинация препаратов «левофлоксацин + амоксициллин + лансопразол» с 2015 года включается в группу «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности », подгруппу «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori » и ей присвоен код A02BD10.

«Левофлоксацин», кроме того, торговое наименование лекарства. Под этим именем в России продаются следующие лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 250 или 500 мг левофлоксацина, производства Вертекс, Дальхимфарма (обе - Россия) и Actavis Group hf (Исландия)
• таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 250 или 500 мг левофлоксацина, производства Макиз-Фарма (Россия)
• раствор для инфузий в бутылках или флаконах полиэтиленовых, содержащих 100 мл раствора 5мг/мл активного вещества (всего 500 мг левофлоксацина), производства Красфарма (Россия), Белмедпрепараты РУП (Беларусь) и VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия)
• капли глазные, расфасованные в тюбики капельницы, содержащие 1 мл 0,5 % раствора левофлоксацина или во флакончики объемом 5 или 10 мл, производства Белмедпрепараты РУП (Беларусь).

Показания к применению левофлоксацина

Левофлоксацин для приема внутрь и внутривенного введения рекомендован для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• заболеваний нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), остром синусите,
• пиелонефрите и других инфекциях мочевыводящих путей и почек, кожи и мягких тканей, хроническом бактериальном простатите,
• септицемии и/или бактериемии (связанные с указанными ранее показаниями),
• интраабдоминальной инфекции
• туберкулезе (в составе комплексной терапии)
• Helicobacter pylori- ассоциированных заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и других) строго в составе эрадикационных схем.

Глазные капли левофлоксацин рекомендованы для лечения бактериальных инфекции глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также для профилактики осложнений после оперативных вмешательств (в т.ч. лазерных) на глазах.

Порядок применения левофлоксацина и дозы

Доза и длительность приёма определяется врачом и зависят от показаний к применению, тяжести заболевания и активности возбудителя. В зависимости от заболевания, рекомендуется:

• при синусите - таблетки, внутрь, по 500 мг раз в сутки
• при обострении хронического бронхита - таблетки, внутрь, по 250-500 мг раз в сутки
• при пневмонии - таблетки, внутрь, по 250-500 мг один раз или дважды в сутки или внутривенно по 500 мг один раз или дважды в сутки
• при инфекциях мочевыводящих путей - таблетки, внутрь, по 250 мг раз в сутки или внутривенно в той же дозе.
• при инфекциях кожи и мягких тканей - таблетки, внутрь или раствор внутривенно (с последующим переходом на таблетки) один раз или дважды в сутки по 250-500 мг
• при заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции.

Длительность терапии - от 7 до 14 дней. Таблетки левофлоксацина принимают внутрь, 250–750 мг 1 раз в сутки, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Раствор левофлоксацина вводят внутривенно, медленно, 250–750 мг в сутки. Доза от 250 до 500 мг вводится в течение часа, 750 мг - в течение полутора часов.

Левофлоксацин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Левофлоксацин рекомендуется для эрадикации Helicobacter pylori только в составе так называемых схем второй и третьей линии (то есть после одной или двух неудачных попыток эрадикации по другим схемам):

Схема второй линии используется у пациентов, у которых наблюдалась неэффективная эрадикация Helicobacter pylori при стандартной тройной, последовательной, одновременной или гибридной терапии. Предполагает одновременный прием следующих препаратов в течение 10 дней:

• одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки
• левофлоксацин (500 мг один раз в сутки)
• амоксициллин (1 г два раза в сутки).

Схема третей линии , квадротерапия, назначаемая при неудаче схем первой и второй линий (продолжительность - 10 дней):

• одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке 2 раза в сутки
• стандартная доза четыре раза в сутки препарата висмута (например, висмута трикалия дицитрата 4 раза в день по 120 мг)
• амоксициллин (500 мг четыре раза в сутки)
• левофлоксацин (500 мг четыре раза в сутки).

Монотерапия Helicobacter pylori левофлоксацином не допускается. Левофлоксацин не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка . Левофлоксацин также не применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гастрита при отсутствии у больного Helicobacter pylori.

Имеются основания предполагать, что левофлоксацин проникает в грудное молоко и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости приема левофлоксацина кормящей матерью грудное вскармливание должно быть прекращено.

Левофлоксацин разрешен для лечения инфекций глаз у детей старше года. По другим показаниям лечение детей (до 18 лет) не разрешено.

Возможные побочное эффекты при терапии левофлоксацином

Тошнота , рвота , понос , метеоризм , анорексия, боли в животе , псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, повышение аппетита, потливость, дрожь, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит, гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит), обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Предупреждение FDA от 26.7.2016 г. о серьёзных побочных эффектах фторхинолонов

FDA считает важным подчеркнуть необходимость уменьшения потребления фторхинолонов. FDA предупреждает, что фторхинолоны: левофлоксацин, ципрофлоксацин , ципрофлоксацин пролонгированного действия, моксифлоксацин , гемифлоксацин и офлоксацин при системном использовании имеют большое число серьёзных побочных эффектов, в том числе: воспаления ткани сухожилия, разрыв сухожилий, онемение или покалывание, мышечная слабость, мышечные боли, боль в суставах, опухание суставов, тревожность, депрессия, галлюцинации, путаница в мыслях, мысли о суициде, обострение миастении, сыпь, солнечные ожоги, аномальное, быстрое или сильное сердцебиение, тяжелая диарея.

FDA отмечает, что риски применения фторхинолонов при лечении острых синуситов, бронхитов и неосложненных инфекций мочевыводящих путей чаще всего перевешивают их потенциальную пользу. При этом при лечении сибирской язвы , чумы, бактериальной пневмонии польза от использования фторхинолонов не подлежит сомнению.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом левофлоксацин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом левофлоксацин: Глево, Ивацин, Лебел, Леволет, Левотек, Левофлокс, Левофлоксабол, Левофлоксацин, Левофлоксацин ШТАДА, Левофлоксацин-Тева, Левофлоксацина гемигидрат, Левофлоксацина полугидрат, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, ОД-Левокс, Офтаквикс, Ремедиа, Сигницеф, Таваник , Танфломед, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс.

Западные бренды левофлоксацина:

• общего применения: Levaquin и Tavanic
• для лечения заболеваний глаз: Oftaquix, Quixin и Iquix.
», раствор для инфузий, ООО «Новофарм-Биосинтез»

для США (на английском языке):

• «Levaquin (levofloxacin). Tablets. Oral Solution. Injection, for Intravenouse Use. Levaquin (levofloxacin in 5 % dextrose) Injection, for Intravenouse Use. Full Prescribing Information », Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., июль 2016 г.

Общая информация

Левофлоксацин - рецептурное лекарство. На время лечения левофлоксацином необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и других видов деятельности, требующих быстрой реакции.

У левофлоксацина имеются противопоказания, особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Левофлоксацин – это эффективный антибактериальный препарат из группы фторхинолов, применяемый для лечения заболеваний, вызываемых большинством анаэробных и аэробных микроорганизмов.

Левофлоксацин и его аналоги, выпускаются не только в форме таблеток, но и в виде инфузионного раствора и глазных капель. Этот синтетический антибиотик не является новым революционным средством в фармакологии, но он эффективен в отношении большинства известных патогенных микроорганизмов.

Описание препарата, его состав и форма выпуска

Активное вещество препарата – изомер левофлоксацин гемигидрат, синтезированный из популярного антибиотика Офлоксацина. Его применяют для лечения любых инфекционных заболеваний, поражений сферы, кожных инфекций, пневмонии.

По сравнению с Офлоксацином, этот антибиотик намного эффективнее воздействует на патогенную микрофлору , уничтожая ее клетки на любом этапе развития, препятствую их делению и размножению. Причем, применяют препарат там, где другие не оказывают положительного действия.

При приеме таблеток, действующее вещество мгновенно всасывается в кровь, равномерно распределяясь по всем тканям, и выводится из организма с мочой за 48 часов . Инъекционная форма препарата действует значительно быстрее, но с тем же результатом.

Выпускается препарат в форме таблеток или капсул, дозировкой 250 мг и 500 мг, раствора для внутривенных инъекций (5 мг активного вещества в 1 мл средства) и 0,5 % глазных капель. Производится несколькими фармакологическими компаниями как в России, так и в Беларуси.

В состав таблеток входят:

• гемигидрат левофлоксацина;
• стеарат кальция;
• триацетин;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармеллоза;
• тальк;
• полисорбат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтоватого цвета, расфасованные по 5 или 10 штук в одном блистере. Приобрести их в аптеке можно только по рецепту, за 370-1300 рублей.

Левофлоксацин в капсулах, содержит то же активное вещество, а в качестве активных компонентов в них входят крахмал, стеарат кальция, повидон, диоксид кремния, лактоза. Желатиновая оболочка твердая, желтого цвета, а внутри находится светлый, бело-желтый порошок.

Жидкий раствор для введения внутривенно имеет желтовато-зеленый цвет, выпускается в стеклянных флаконах, объемом 100 мл. В этом количестве препарата содержится 500 мг левофлоксацина, а также натрия хлорид, динатрия эдетат и вода для инъекций. Цена 100 мл раствора составляет 550-770 рублей.

Глазные капли по составу полностью аналогичны инъекционному раствору, но выпускаются в форме небольших флаконов-капельниц по 1 мл или по 5 и 10 мл. При этом в каждом мл капель содержится 5 мл действующего вещества. Стоимость препарата в виде глазных капель колеблется в пределах 40-260 рублей, в зависимости от объема.

Показания и противопоказания

Назначают Левофлоксацин для терапии любых инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному компоненту средства.

Инъекции и таблетки применяют в лечении следующих патологий :

1. острый и хронический бронхит;
2. внутрибольничная пневмония;
3. любые поражения ЛОР-органов, включая синуситы в стадии обострения;
4. бактериемия (септицемия);
5. инфекции кожи и мышечной ткани (абсцессы, фурункулы, гнойные образования);
6. инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей;
7. любые инфекции половых органов (в том числе бактериальный , хламидиоз, микоплазмоз и др).

Препарат отлично зарекомендовал себя в комплексной терапии тяжелых форм туберкулеза . Глазные капли применяют при поражении глаз хламидиями и гонореей, в лечении блефаритов, язвенных поражений роговицы, инфекционных конъюнктивитов.

Применяют строго по назначению врача, т.к. лекарство имеет немало противопоказаний и побочных реакций.

Чаще всего, прием препарата вызывает диарею, тошноту и повышенную ферментативную активность печеночных клеток. Такие реакции характерны при внутривенном и пероральном применении Левофлоксацина.

Несколько реже наблюдается потеря аппетита, сопровождаемая болью в животе, изжогой и отрыжкой. При этом, могут возникать головные боли, слабость, нарушение сна, лихорадка.

Иногда возможны кожные аллергические реакции . Очень редко (в единичных случаях) антибиотик провоцирует спутанность сознания, тремор, резкое снижение давления, судорожный синдром, тахикардию и бронхоспазмы.

Кроме того, препарат вызывает повышение кровоточивости тканей, сильные мышечные (суставные) боли, головокружения, депрессию и галлюцинации, анафилактический шок. Крайне редко, антибиотик способен спровоцировать вкусовые, обонятельные и тактильные нарушения, ухудшение зрения, отек Квинке.

При длительном приеме не исключены нарушения со стороны почек, разрыв сухожилий и связок, токсический некролиз, анемия и мышечная слабость. Очень часто, применение Левофлоксацина вызывает дисбактериоз и молочницу, что происходит при снижении иммунитета на фоне антибиотикотерапии.

Характерно, что использование глазных капель также вызывает определенные негативные реакции в виде жжения, покраснения слизистой, отека век, ухудшения зрения, слезотечения и зуда.

Редко – эритема, фолликулез, блефарит, а при индивидуальной чувствительности к активному веществу, могут проявляться аллергические реакции в виде насморка, головной боли и отечности.

Минимизировать возможный вред поможет строгое соблюдение дозировки , схемы приема и длительности лечения.

При появлении каких-либо неприятных ощущений, необходимо приостановить прием препарата и обратиться к врачу.

Прямыми противопоказаниями к применению препарата являются:

• индивидуальная чувствительность к активному компоненту;
• почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• период грудного вскармливания и беременность;
• заболевания, вызванные длительным приемом антибиотиков из группы хинолонов (поражения связок и сухожилий);
• детский возраст (до 18 лет).

С большой осторожностью антибиотик назначают пожилым людям и лицам, страдающим от недостатка глюко-6-фосфатгидрогиназы, а также людям с нарушениями функции почек и печени.

Не стоит употреблять данный антибиотик при сердечной недостаточности, брадикардии, электролитных нарушениях (нехватке в организме калия и магния), а также людям, перенесшим инсульт или тяжелую мозговую травму.

Лечение Левофлоксацином требует избегать солнечных лучей, а у пациентов с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.

Инструкция к применению

Таблетки и капсулы принимают 1-2 раза в день (в зависимости от дозировки), после еды и запивая большим количеством чистой воды. Длительность и кратность приема определяется врачом индивидуально, но в инструкции можно ознакомиться с рекомендуемой дозировкой при различных заболеваниях.

Так, при синусите, необходимо принимать по таблетке (500 мг), раз в день, на протяжение 2 недель, а при остром бронхите достаточно употреблять лекарство в той же дозировке, но всего неделю.

Пневмония или фурункулез и кожные инфекции лечатся приемом 1 таблетки (500 мг) дважды в день, в течение 2 недель. , можно вылечить за 3 дня, принимая препарат по таблетке, 2 раза в день. При сепсисе, придется пить таблетки в том же режиме, но около 2 недель подряд.

Жидкий раствор применяют для капельного введения, 1-2 раза в день, со скоростью 100 мл/час. Разводить его можно как обычным физраствором, так и 5% раствором декстрозы.

Но ни в коем случае нельзя смешивать Левофлоксацин с гепарином или натрия бикарбоната.

Длительность терапии подбирается с учетом заболевания, но не должна превышать 2 недель . Как только состояние больного стабилизируется, капельное введение может заменяться приемом таблеток.

Важно знать, что препарат принимают не только в течение острого период болезни, но и 1-2 дня после окончательного выздоровления. Пропускать прием очередной дозы лекарства нельзя. При беременности и грудном вскармливании Левофлоксацин не применяют.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Нельзя применять Левофлоксацин вместе с Теофиллином , из-за возможной судорожной реакции.

Сукральфат, препараты железа или антацидные средства снижают эффективность антибиотика.

В период лечения Левофлоксацином не стоит применять Пробеницид или Циметидин, т. к. они замедляют выведение антибиотика из организма. Нельзя применять совместно и глюкокортикостериоды, из-за возможного разрыва сухожилий.

Какие аналоги дешевле?

Существует несколько основных заменителей Левофлоксацина, как с другим активным веществом, так и абсолютные синонимы препарата , но более дешевые:

О препарате расскажет специалист в видео-ролике: