Противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex ) 1-го и 2-го типа, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster ), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК- полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеварительном тракте. После в/в введения период полувыведения ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9-33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с ХПH период полувыведения ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови.
При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в сыворотке крови. Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

Показания к примененинию препарата Ацикловир

Инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex , в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай ; ветряная оспа (лечение).
Мазь и крем для наружного применения используют для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего генитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного вирусом Herpes simplex .

Применение препарата Ацикловир

Внутрь в дневное время с интервалом 4, 6 или 12 ч. Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям до 2 лет назначают 1/2 дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс — от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир назначают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития инфекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При ветряной оспе детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).
Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex , и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster .
Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжительность лечения — 5-10 дней.
Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кератита — 7-10 дней, интерстициальных — 10-12 дней. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Р-р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella zoster , проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч в течение 5-7 дней.
Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster , ацикловир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 12 лет) или 500 мг/м2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в течение 7-10 дней.
В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста пациента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.
Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавливают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20-50 мл/мин ацикловир в дозе 5-10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин рекомендуемую дозу (5-10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если значение показателя менее 10 мл/мин, 1/2 стандартной дозы вводят каждые 24 ч сразу же после сеанса диализа.

Противопоказания к примененинию препарата Ацикловир

Повышенная чувствительность к ацикловиру.

Побочные эффекты препарата Ацикловир

Возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея, головная боль , повышенная утомляемость.

Особые указания по применению препарата Ацикловир

Лечение ацикловиром следует начинать как можно раньше, по возможности — в продромальный период заболевания. Применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействия препарата Ацикловир

Пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови.

Передозировка препарата Ацикловир, симптомы и лечение

В случае перорального приема более 5 г ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Однократное в/в введение в дозе 80 мг/ кг не вызывает признаков передозировки. Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.

Список аптек, где можно купить Ацикловир:

• Санкт-Петербург

Герпетическая инфекция вызывается вирусами из семейства Herpesviridae. Они относятся к вирусам, содержащим ДНК, имеют сложную структуру и способны поражать различные ткани человеческого организма. Основными характеристиками данного типа вирусов являются:

• восприимчивость пациентов независимо от возраста и пола;
• повсеместная распространенность;
• способность передаваться различными путями;
• способность подавлять иммунитет;
• способность инициировать развитие опухолей.

Современной медицине известно восемь основных видов герпесвирусов, которые вызывают различные заболевания у человека. Наиболее распространены патологии, вызываемые герпесом первого или второго типа, реже диагностируются остальные типы.

Чаще всего появлению герпетической инфекции способствует ослабление иммунитета, например, при ангине, ОРВИ или простуде. Реже – болезнь проявляется на фоне иммунодефицита у людей, принимающих иммуносупрессивную терапию или инфицированных ВИЧ.

Чем лечить инфекцию

К сожалению, на сегодняшний день не существует препаратов, способных полностью элиминировать (вывести) герпес из организма. Однако фармакологическая промышленность разработала средство «Ацикловир», подавляющее размножение вирусных частиц и устраняющее симптомы заболевания.

Таким образом, в результате лечения достигаются следующие эффекты:

• подавляется размножение вируса;
• устраняются симптомы болезни;
• уменьшается частота обострений и сокращается их длительность.

«Ацикловир», синтезированный в 70-х годах прошлого столетия был первым лекарством, предназначенным для фармакотерапии герпетической инфекции. За время его применения было проведено множество клинических исследований, которые подтвердили его эффективность, и главное, безопасность. Именно поэтому он часто применяется в педиатрической практике, в том числе в неонатологии.

За время его существования «Ацикловиром» было успешно пролечено более 50 млн. пациентов, в том числе достаточно длительными терапевтическими курсами. При этом препарат обладал хорошей переносимостью и редко вызывал какие-либо побочные эффекты. «Ацикловир» действует на патогенные для человека виды герпеса, цитомегаловирус . Однако он неэффективен в отношение вируса Коксаки, контагиозного моллюска, не помогает от папиллом.

Как действует препарат — способ приема

Химическая структура «Ацикловира» представлена молекулой дезоксигуанозина – вещества, входящего в состав ДНК. Именно поэтому вирус воспринимает данный фармпрепарат, как субстрат для синтеза собственной молекулы ДНК. Таким образом происходит ошибка в синтезе вирусных частиц и останавливается размножение герпеса.

После приема внутрь сама молекула «Ацикловира» проходит ряд этапов метаболизма, в результате которых образуется активная форма лекарства. Данные химические преобразования происходят с помощью специфического для вирусных частиц фермента тимидинкиназы. Характерно, что «Ацикловир» действует исключительно на инфицированные вирусом клетки. Благодаря этому, обеспечивается высокая избирательность действия в очаге воспаления и низкая токсичность лекарства.

Основной метаболизм медикамента происходит в клетках печени. Данный момент следует учитывать при лечении больных с тяжелыми заболеваниями этого органа. Большая часть «Ацикловира» выводится через мочевыводящую систему, и лишь небольшое его количество – через желудочно-кишечный тракт.

Вместе с тем к недостаткам «Ацикловира» можно отнести его сравнительно низкую биодоступность. В желудочно-кишечном тракте всасывается лишь около 15 % лекарства. Также в медицинских исследованиях было показано, что в некоторых случаях у вируса герпеса может развиваться устойчивость к «Ацикловиру». Особенно это касается случаев, когда требуется длительная терапия.

В каких формах выпускается

Выпускается ли препарат в уколах? Данный фармпрепарат выпускается в виде различных лекарственных форм:

• таблетки;
• флаконы с порошком;
• мазь;
• офтальмологическая мазь.

В сиропе и каплях данное лекарство не выпускается.

Какая именно форма лекарства нужна пациенту зависит от локализации и распространенности герпеса. Также допускается комбинация различных форм лекарства, например, таблеток и мази. То есть лекарство принимают внутрь, а также проводят местную терапию сыпи на коже или слизистых оболочках.

В каких случаях назначают

Наиболее частым показанием к применению таблеток и инъекций «Ацикловира» служит герпетическая инфекция любой локализации. Его назначают, если имеется следующая патология:

• поражение герпесом кожных покров и слизистых, внутренних органов;
• инфицирование вирусом ветряной оспы;
• опоясывающий лишай;
• герпетическая инфекция в полости рта (стоматит);
• поражение центральной нервной системы (ЦНС).

Также лекарство применяют в профилактических целях:

• у пациентов с иммунодефицитом – для профилактики герпетических поражений;
• при иммуносупрессивной терапии – для предотвращения развития цитомегаловирусной инфекции.

Мазь «Ацикловир» применяется для местной терапии герпетической сыпи на губах, коже или наружных слизистых половых органов. Глазная мазь показана в лечении офтальмологических болезней, вызванных герпесом.

Инструкция по применению «Ацикловира»

Что лучше гормональный гель или таблетки? Назначение дозировки и длительность приема «Ацикловира» зависят от локализации процесса, формы выпуска лекарства. В каждой конкретной ситуации обязательно нужна консультация врача, который порекомендует нужную схему лечения. Давать «Ацикловир» детям следует только после осмотра педиатра.

Таблетки

В каждой таблетке «Ацикловира» содержится 0,2 г основного действующего компонента. Пациентам младше двух лет показано применение таблеток «Ацикловира» в следующих количествах: по 0,1-0,2 г три четыре раза за сутки.

Для пациентов старше двух лет стандартные дозы составляют 0,2-0,4 г, которые принимают три-пять раз в сутки. Принимать «Ацикловир» при ветрянке следует в дозе 0,8 г для одного прием с частотой до четырех раз в день. Однако при этом обязательно необходима консультация доктора. Обычно лечение герпеса «Ацикловиром» длится не более десяти суток.

Порошок для инъекций

Он применяется для инъекционного введения лекарства. Перед применением содержимое флакона (ампулы) с лекарством необходимо растворить в физиологическом растворе, после чего проводят внутривенное капельное вливание.

Таблица – Необходимая дозировка «Ацикловира»

Мазь

Выпускается это лекарство в тюбиках разного объема: от 5 до 30 г. Важной его особенностью является очень низкое поступление действующего вещества в кровоток. Лишь в случае значительных повреждений на коже небольшое количество препарата может проникать в организм.

Применение мази

1. Выдавливают из тюбика полоску длиной 1-1,5 см, этого достаточно для обработки площади размерами 5×5 см.
2. Легкими движениями распределяют мазь, но не втирают.
3. Обработку пораженного участка повторяют до четырех–шести раз на день.

Обычно мазь наносят на участки герпеса не менее пяти дней. Максимальная продолжительность курса лечения «Ацикловиром» не должна превышать десять дней. Данный фармпрепарат предназначен только для наружного применения. Его не используют для лечения герпеса во рту или глаз.

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-000044

Торговое название препарата:

Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код ATX: J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т 1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Показания к применению

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.

Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:
редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Ацикловир - одно из эффективных и недорогих противовирусных средств для лечения вирусов разных типов у детей.

Как принимать Ацикловир в таблетках 200 мг детям при герпесе и ветрянке, какая дозировка для детей разного возраста указана в инструкции по применению и что говорят отзывы родителей о препарате? Давайте разбираться!

Состав

Активнодействующий компонент препарата - ацикловир. Это синтетический аналог дезоксигуанидина - одного из структурных компонентов ДНК, относящегося к группе пуриновых нуклеозидов.

Помимо него, в состав входят вспомогательные компоненты:

• диоксид кремния (аэросил);
• крахмал;
• лактоза;
• кальций стеариновокислый;
• повидон (синтетический полимер).

Реализуется в форме таблеток, хорошо растворимых в воде.

Показания

Лекарство назначается при терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex :

В профилактических целях препарат назначается для предупреждения первичного и повторного инфицирования вирусом Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом, в т. ч. и ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

Не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью Ацикловира или любых вспомогательных компонентов средства.

Как действует препарат

Ацикловир относится к препаратам группы «молекулярных мишеней», т. е. тех, которые воздействуют непосредственно на геном вируса, не влияя на клетки хозяина.

Активнодействующий компонент проникает в зараженные вирусом клетки, вступая в реакцию с тимидинкиназой. Это вещество, которое производят инфицированные клетки и которого нет в здоровых.

При взаимодействии с тимидинкиназой образуется ацикловир трифосфат - вещество, способное активно ингибировать (поглощать) ДНК вируса.

Реакция синтеза этого вещества обрывает цепочку ДНК вируса, прекращая его дальнейший синтез. При этом на репликацию здоровых клеток он никак не влияет.

Дозировка

Согласно официальной инструкции по применению таблеток Ацикловир для детей, для лечения ветряной оспы и инфекций, вызванных Herpes simplex, препарат назначают в кол-ве 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в максимальной суточной дозировке 400 мг в сутки, по половине таблетки 4 раза в день. Детям младше 3 лет средство не назначается.

При лечении ветрянки и герпетических инфекций у взрослых (в т. ч. генитального герпеса) препарат назначают в аналогичной дозировке.

Разовая доза препарата может быть увеличена при ослаблении иммунной системы или слабой всасываемости через слизистые ЖКТ.

Способ приема и особые указания

Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством кипяченой воды. Для удобства проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей.

С особой осторожностью Ацикловир назначают малышам с почечной недостаточностью. Необходим постоянный контроль концентрации активнодействующего вещества препарата в организме, т. к. он кристаллизуется в почечных канальцах, нарушая их функции.

Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство назначают, если польза от его применения превышает риск осложнений для матери и плода.

Доказано, что активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и концентрироваться в грудном молоке.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение данных таблеток с препаратами, содержащими пробенецид, замедляет выведение продуктов его распада из организма.

При параллельном приеме средств, оказывающих токсическое действие на почки, есть вероятность усиления этого эффекта.

При лечении герпетических инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой возможно возникновение устойчивости вирусной ДНК к Ацикловиру. В этом случае его заменяют другим лекарством.

Передозировка и побочные действия

Статистические исследования показали, что препарат относительно хорошо переносится как взрослыми, так и детьми.

Побочные действия возможны у пациентов с нарушенной почечной функцией:

В исключительных случаях возможны абдоминальные боли, судороги, кома.

Незначительная передозировка препарата не вызывает негативных эффектов.

При значительной передозировке средства возможна ажитация (сильное нервное перевозбуждение), судороги, кома.

В читайте всю правду о симптомах и современных методах лечения острого фарингита у детей.

Средние цены в РФ

Ацикловир - одно из самых бюджетных средств для лечения герпетических инфекций.

Цена упаковки на 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) составляет от 25 до 55 рублей в зависимости от производителя.

Условия хранения и отпуска, срок годности

Лекарство можно приобрести в любой аптечной сети без рецепта. Особых условий хранения препарат не требует, но при намокании теряет свои терапевтические функции.

Срок хранения составляет 36 месяцев с даты выпуска.