После того как препарат попадает внутрь, он достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, а затем гидролизуется в слизистой оболочке кишечника человека. Этот же процесс происходит в крови, именно тогда в системный кровоток высвобождается цефуроксим.
Всасывание суспензии основного вещества «Зиннат 500» ускоряет пища, поэтому лекарственное средство рекомендуется принимать сразу после еды. Стоит отметить, что во время употребления суспензии скорость абсорбции цефуроксима ниже, чем при приеме таблеток. Именно поэтому в данной форме лекарство используется нечасто.
Важно, что, оказавшись в организме, цефуроксим не подвергается биологической трансформации. Почки выделяют его в неизменном виде с помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение. Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida,
эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто
(≥1/10), часто
(≥1/100 — нечасто
(≥1/1 000 — редко
(≥1/10 000 — очень редко
(неизвестно
(частота не может быть оценена).
Часто
Усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
Эозинофилия
Головная боль, головокружение
Желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль
в области живота
Временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ)
Нечасто
Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
Кожная сыпь
Редко
Крапивница, зуд
Псевдомембранозный колит
Очень редко
Гемолитическая анемия
Лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия
Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Неизвестно
—
избыточный рост Clostridium
difficile
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi
— и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.
Производительупаковщик
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания
Зиннат — антибиотик 2-го поколения из группы цефалоспоринов. Эффективен при лечении инфекционных заболеваний, вызванных болезнетворными бактериями, чувствительными к воздействию цефуроксима. Препарат обладает обширным спектром действия. Его можно назначать при инфекциях, течение которых осложнено развитием гнойного воспаления.
Лекарство производится в таблетках и гранулах для приготовления суспензии. Активным компонентом антибиотика является цефуроксим.
Таблетки имеют удлиненную овальную форму, поверхность у них двояковыпуклая. Сверху их покрывает тонкая оболочка белого цвета. В таблетке может содержаться 125 мг (на них нанесена гравировка «GXES5») или 250 мг (гравировка «GXES7») действующего вещества. В их составе присутствуют также вспомогательные компоненты:
- коллоидная двуокись кремния;
- целлюлоза с микрокристаллической структурой;
- кроскармеллоза натрия;
- лаурилсульфат натрия;
- гидрогенизированное растительное масло.
Таблетки распределены по блистерам, в каждом из которых их может быть 5 или 10 штук. В пачке из картона таких блистеров 1 или 2.
Гранулы представляют собой небольшие частицы, имеющие неправильную форму. Их размер неодинаков, но диаметр самых крупных не превышает 3 мм.
Цвет гранул — белый, после их растворения получается суспензия, окраска которой может варьироваться от белой до светло-желтой.
Она обладает выраженным фруктовым ароматом. В 5 мл суспензии должно содержаться 125 мг цефуроксима.
В качестве вспомогательных составляющих в состав гранул входят:
- сахароза;
- аспартам;
- стеариновая кислота;
- камедь ксантановая;
- ацесульфам калия;
- повидон К30;
- ароматизатор.
Флакон с гранулами изготовлен из затемненного стекла. Его вместимость может составлять 50 или 100 мл. Кроме флакона с гранулами, в картонную пачку вложены ложка для дозирования и мерный стакан.
Инструкция по применению Зинната 500 мг
При большинстве заболеваний разовая доза приема этого лекарственного средства для взрослого пациента составляет половину таблетки. Пить ее следует дважды в сутки: утром и вечером.
Если организм пациента поражен тяжелыми инфекциями нижних отделов дыхательных путей, то в инструкции к «Зиннат 500» рекомендуется пить по одной целой таблетке два раза в день. Если врач диагностировал инфекции средней и легкой степени тяжести, то достаточно принимать по половине таблетки дважды в сутки.
Как видите, размер дозы лекарственного средства напрямую зависит от заболевания, все рекомендации прописаны в инструкции по применению «Зиннат» 500 мг. Например, при инфекциях мочевыводящих путей врачи прописывают по трети таблетки дважды в сутки, по половине таблетки два раза в день нужно пить только при пиелонефрите среди всех инфекций этого типа.
Наконец, при лечении гонореи, которая протекает без осложнений, пациенту прописывается принимать однократно две таблетки этого препарата.
При болезни Лайма в инструкции по применению «Зинната» 500 мг содержатся различные дозировки, в зависимости от того, в каком возрасте находится больной. Дети в возрасте старше двенадцати лет и взрослые должны принимать по одной таблетке дважды в день на протяжении трех недель. Пациентам, которым еще не исполнилось двенадцати лет, рекомендуется выписывать суспензию. В среднем доза для большинства маленьких детей составляет 125 мг дважды в день от большинства типов инфекций. Только при среднем отите у детей в возрасте от двух лет и тяжелых формах инфекций средняя доза вырастает до 250 мг дважды в день.
Наконец, при инфекционных заболеваниях средней и легкой степени тяжести разовую дозу приема лекарственного средства рассчитывают индивидуально: 10 мг на один килограмм тела. Такие рекомендации содержатся в инструкции по применению таблеток «Зиннат» 500 мг.
При тяжелых инфекциях и среднем отите суточная доза повышается из расчета 15 мг на один килограмм веса конкретного пациента. Принимать следует два раза в сутки.
Подводя итог, стоит подчеркнуть, что ради избежания передозировок не следует превышать дозу в 500 мг препарата в сутки. Согласно инструкции по применению таблеток «Зиннат 500», при большинстве заболеваний длительность приема препарата не превышает пяти-десяти дней, чаще всего составляет только одну неделю. Препарат следует принимать сразу после еды. Вот основные рекомендации из инструкции таблеток «Зиннат» 500 мг.
Способ применения и дозы
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.
Взрослые и дети (>
40
кг)
Дети (40 кг
.)
Показания к применению | Доза |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 10 мг/кг два раза в день максимум 125 мг дважды в день. |
Дети в возрасте 2х лет и старше с острым средним отитом или более тяжелыми инфекциями | |
Обострение хронического бронхита | |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Пиелонефрит | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг в течение от 10 до 14 дней |
Инфекции кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
Лечение ранних стадий болезни Лайма | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней) |
Нет опыта применения препарата Зиннат у детей до 3 месяцев.
Таблетки цефуроксима аксетил и гранулы цефуроксима аксетил для суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.
У младенцев (от 3 месяцев) и детей с массой тела до 40 кг рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.
Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:
Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:
Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозировочный шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.
Почечная недостаточность
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.
Приготовление суспензии
1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.
2. Наберите в мерный стакан 20 мл воды до метки.
3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крышкой.
4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат.
5. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните.
6. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведения, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С)
7. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно разбавленную таким образом, следует употребить немедленно.
Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.
Перед приемом препарата необходимо сильно встряхнуть флакон.
Приготовленную суспензию или гранулы нельзя смешивать с горячими жидкостями.
При использовании дозировочного шприца, дайте восстановленной суспензии отстояться в течение минимум 1 часа перед тем, как принимать первую дозу препарата.
Инструкции по использованию дозировочного шприца (если поставляется, не является обязательным компонентом упаковки):
1. Снимите крышку с флакона и вставьте в горлышко муфту со шприцем. Плотно закрепите муфту в горлышке флакона, используя механическое усилие. Переверните флакон вместе со шприцем.
2. Потяните на себя поршень шприца до тех пор, пока не совместятся метка на поршне и край цилиндра шприца.
3. Переверните флакон и шприц в исходное вертикальное положение. Удерживая поршень для того, чтобы он не перемещался, извлеките шприц из флакона, оставив пластиковую муфту в горлышке флакона.
4. Усадив пациента в вертикальное положение, поместите кончик шприца в ротовую полость, направив его к внутренней стороне щеки.
5. Нажмите на поршень шприца и медленно введите препарат таким образом, чтобы пациента не поперхнулся. Не вводите всю суспензию одним быстрым нажатием на поршень шприца.
6. После введения дозы препарата закройте крышку флакона, не извлекая пластиковую муфту. Разберите шприц и тщательно промойте его под струей питьевой воды. Дайте поршню и цилиндру шприца высохнуть естественным образом.
Особые указания
Пациентам с гиперчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам следует иметь в виду, что Зиннат может спровоцировать перекрестную аллергическую реакцию.
При развитии кандидоза лечение, возможно, придется прекратить. Во время лечения боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герсгеймера. Это явление для больного не опасно, обычно оно самопроизвольно исчезает. В случае применения суспензии у пациента с сахарным диабетом следует помнить, что в ее составе присутствует сахароза.
При приеме данного средства проба с железосинеродистым калием может давать ложный отрицательный результат, поэтому содержание глюкозы в крови следует определять при помощи методов, в которых используется глюкозооксидаза либо гексокиназа. Препарат не оказывает влияния на достоверность результатов при определении содержания креатинина в случае применения щелочи и пикриновой кислоты.
Гранулы запрещается растворять в горячей воде. Она должна быть теплой, но не горячей. Готовую суспензию также нельзя смешивать с сильно нагретой жидкостью. На ЦНС лекарство практически не влияет, но если его прием вызывает у пациента головокружение, в период лечения от управления транспортными средствами и потенциально опасными техническими устройствами лучше воздержаться.
Инструкция по применению и дозировка
Чтобы развести гранулы водой, нужно воспользоваться мерным стаканом, набрав в него кипяченую воду до отметки, соответствующей 37 мл. Встряхнув гранулы для их большей рассыпчатости, влейте воду внутрь бутылочки и закройте ее крышкой. Перевернув флакон, встряхивайте его около 15 секунд, затем переверните в нормальное положение и еще раз встряхните.
Многим детям врач назначает Зиннат в фиксированной дозировке,
которая для большинства инфекций составляет по 125 мг дважды в сутки. В возрасте старше 2 лет при тяжелых инфекциях разовая доза может повышаться до 250 мг, что соответствует суточной дозировке 500 мг.
В некоторых случаях педиатры рассчитывают дозировку суспензии по весу маленького пациента.
Разовая доза препарата в возрасте до 12 лет составляет 10 мг на каждый килограмм массы тела ребенка, а при тяжелых инфекциях – 15 мг/кг. Определив нужное количество активного вещества, его дают детям дважды сутки.
К примеру, ребенок в возрасте 1 год весит 12 кг, тогда разовой дозой Зинната для него будет 120 мг (одна мерная ложка), а при среднем отите или другой инфекции с тяжелым течением нужно давать 180 мг (1,5 мерные ложки).
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат и могут препятствовать ускорению абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат на 50 %, в связи с чем, совместное применение не рекомендуется.
Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.
Способ применения и дозы детям
Суспензия предназначена для лечения детей, она представляет собой сироп со сладковатым фруктовым запахом. Не следует использовать препарат для ребёнка, не достигшего возраста трёх месяцев.
Стандартная доза составляет 125 мг (5 мл) два раза в сутки. Антибиотик не рекомендуется принимать на голодный желудок. Суточная доза суспензии для ребёнка не должна превышать 500 мг.
При тяжело текущих инфекциях, разовую дозу необходимо увеличить на 20 мг
Важно помнить, что лечение ребёнка антибиотиком без назначения и контроля врача, может быть опасно для его здоровья
Для чего применяется
Препарат назначается для лечения бактериальных инфекций, чувствительных к цефуроксиму:
- воспалительные заболевания верхних отделов дыхательной системы и лор-органов (фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
- бронхиты в острой и хронической форме, вызванные бактериальной инфекцией;
- пневмония;
- инфекционные болезни кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, пиодермия);
- инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит);
- гонорея, в том числе острая фаза гонорейного уретрита (при отсутствии осложнений) и цервицита;
- боррелиоз (известный как болезнь Лайма), если лечение было начато на ранних стадиях болезни.
Этот антибиотик также показано применять для профилактики осложнений болезни Лайма на ее поздних этапах.
Взаимодействие с другими препаратами
Необходимо иметь в виду, что при одновременном приеме «Зинната» с лекарственными средствами, основным действующим веществом которых является пробенецид, возможно увеличение фармакокинетической кривой на 50 процентов.
Если совмещать данный препарат с антацидами, то биологическая доступность лекарственного средства может значительно уменьшаться. В инструкции «Зинната 500» указаны структурные аналоги данного препарата по действующему веществу. Вот основные из них:
- «Аксосеф».
- «Аксетин».
- «Аценовериз».
- «Антибиоксим».
- «Зиноксимор».
- «Зинацеф».
- «Ксорим».
- «Кетоцеф».
- «Суперо».
- «Проксим».
- «Цефроксим Дж».
- «Цетил Люпин».
- «Цефуроксим натрия».
- «Цефурабол».
- «Цефуроксим натрия стерильный».
- «Цефурус».
- «Цефуроксима аксетил».
Впечатления пациентов
Преимущественно встречаются положительные отзывы о «Зиннате 500». Пациенты, которые сталкивались с этим препаратом, признают, что часто оно помогает при минимальных негативных последствиях.
Например, его выписывают после операций, что позволяет в кратчайшие сроки значительно улучшать состояние больного, какими бы тяжелым ни были последствия оперативного хирургического вмешательства.
Помогает «Зиннат» при лечении бронхита, причем не только у взрослых, но и у юных пациентов, позволяя встать на ноги буквально за несколько дней. Врачи выбирают это лекарственное средство, когда требуется восстановить здоровье больного из-за фурункулов, которые появляются после купания. Дополнительные проблемы вызывает тот факт, что данные неприятные проявления на теле сопровождаются повышение температуры тела. Даже если в препарате были определенные сомнения, они сразу проходят, когда сам пациент и его родственники наблюдают, как улучшается его состояние буквально за несколько дней. В ситуации с неприятными фурункулами антибиотик позволяет забыть о негативных проявлениях уже через пять дней.
Высокую эффективность «Зиннат» проявляет при лечении пиелонефрита, даже когда он сопровождается высокой температурой под сорок градусов, а также осложнен циститом и бронхитом. Данное лекарственное средство очень удобно, так как пить его нужно все два раза сутки, а не три-четыре раза, как это происходит с большинством других антибиотиков. Родственники и сами пациенты уверяют, что он удивительным образом улучшает состояние, помогая справляться с большинством болезней, даже если они развиваются параллельно. Положительное действие появляется уже после первого приема. Температура падает как минимум на половину градуса. В случае с тяжелым пиелонефритом полный курс лечения достигает десяти суток. Причем побочных эффектов практически никаких — небольшая тошнота и головная боль, что не идет ни в какие сравнения с тем, каким было состояние пациента до этого, так как температура нормализуется максимально быстро.
Подводя итог своего лечения, многие подчеркивают, что это очень хороший и действенный антибиотик, который используется при достаточно серьезных заболеваниях.
- Инструкция по применению Зиннат ™
- Состав препарата Зиннат ™
- Показания препарата Зиннат ™
- Условия хранения препарата Зиннат ™
- Срок годности препарата Зиннат ™
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкойРег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.
* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.
Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 20.12.2017 г.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
- гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
- пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
- механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
- Borrelia burgdorferi.
- Streptococcus pneumoniae.
- Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.
- Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
- Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
- Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis.
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1 | НД 5 | НД 5 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").
3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные.
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамположительные анаэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.
Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется.
Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.
В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).
Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:
Дозирование у детей с массой тела <40 кг:
Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").
Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.
Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Инструкция по восстановлению и применению суспензии
1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.
3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).
4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.
5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.
Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.
Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.
Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.
При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.
Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.
Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;
Описание отдельных нежелательных реакций
Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.
Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").
При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на диагностические тесты
Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Важная информация о вспомогательных веществах
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").
Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
ПредставительствоООО "GlaxoSmithKline Export Ltd"
в Республике Беларусь
Начало воспалительного процесса бактериальной природы в организме ребенка - повод для приема антибиотиков. Многие родители настороженно относятся к подобным назначениям, опасаясь возможных негативных последствий антибактериальной терапии. Среди частых побочных эффектов - диарея, дисбактериоз кишечника и другие проблемы с ЖКТ.
Однако польза от противобактериальных препаратов превышает вероятный вред для организма, а в некоторых случая вылечить заболевание без применения антибиотиков - невозможно. Одним из наиболее распространенных антибиотиков для лечения детей является Зиннат - современный препарат второго поколения, который характеризуется широким спектром действия, высокой эффективностью на фоне малой токсичности и выпускается в форме суспензии.
Описание препарата Зиннат и принцип его действия
Зиннат - антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов условного II поколения. Существуют четыре поколения антибиотиков этого направления, отличающихся по прогрессированию широты спектра действия. Зиннат для детей применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных большой группой грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину.
Действующее вещество препарата - цефуроксима аксетил - обладает резистентностью к бета-лактамазам, выделяемым бактериями. Оно разрушает структуру клеточной стенки микроба и способствует выделению аутолитических ферментов, подавляет размножение бактерий и провоцирует их гибель.
Цефуроксим применяют против микроорганизмов и бактерий:
| Грамположительные | Грамотрицательные | Неэффективно | |
| Аэробы | Стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermis; Streptococcus pyogenes и другие альфа-гемолитические стрептококки; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Propionibacterium spp.; пневмококки. | Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Esherichia coli; Klebsiella spp (рекомендуем прочитать: симптомы и лечение Klebsiella Pneumoniae у грудничка в кале).; Proteus mirabilis; Proteus inconstans; Providencia spp.; Proteus rettgeri; Neisseria gonorrhoeae. | Streptococcus faecalis; Staphylococcus epidermidis; Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter spp.; Legionella spp.; |
| Анаэробы | Грамположительные анаэробы, включая Peptococcus и Peptostreptococcus species; грамположительные бациллы, в том числе виды Clostridium species. | грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides и Fusobacterium species; Haemophilus influenzae; Escherichia coli; Fusobacteriales; Neisseria gonorrhoeae; Spirochaetales; Borrelia burgdorferi. | Bacteroides fragilis; Streptococcus faecalis; Clostridium difficile; Serratia spp.; Citrobacter spp.; Proteus vulgaris; Pseudomonas. |
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови отмечается через 2-3 часа после приема, связывание с белками плазмы достигает 35-50%. Одновременный прием пищи увеличивает адсорбцию препарата в тонком кишечнике. Время полувыведения из организма - полтора часа. Выводится почками в неизмененном виде.
В состав антибиотика, помимо цефуроксима, входят дополнительные вещества:
- сахароза;
- сахарозаменитель ацесульфам калия;
- аспартам;
- стабилизатор стеариновая кислота;
- ксантановая камедь;
- энтеросорбент повидон к30;
- фруктовый ароматизатор «тутти-фрутти».
Форма выпуска антибиотика
Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток по 125 мг и 500 мг, а также гранул для приготовления суспензии. Таблетки белого цвета, покрыты пленочной оболочкой, имеют овальную форму, упакованы в блистеры и в картонные пачки по 10 шт.
Сухие гранулы представляют собой крупинки различного размера и неправильной формы белого или почти белого цвета. Продаются во флаконах темного стекла объемом 50 или 100 мл. В 5 мл готового раствора содержится 125 или 250 мг действующего вещества. К лекарству прилагается дозировочная ложка и мерный стаканчик.
Показания к применению препарата
Зиннат может быть назначен для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к активному веществу препарата - цефуроксиму. Препарат выписывает врач после обязательного осмотра ребенка и ознакомления с историей болезни. Самостоятельное назначение лекарства и бесконтрольное употребление не разрешаются.
Способ применения и дозы
Зиннат назначается с возраста старше трех месяцев, т. к. отсутствуют клинические данные, подтверждающие безопасность лекарства для детей более младшего возраста. Инструкция по применению антибактериального средства Зиннат различается в зависимости от формы выпуска препарата.
Необходимое количество активного вещества рассчитывается исходя из возраста пациента. Поскольку одновременный прием пищи увеличивает всасываемость препарата, употреблять антибиотик необходимо во время еды. Стандартный курс антибиотикотерапии составляет от 5 до 10 дней по назначению врача, лечение болезни Лайма - 20 дней.
Таблетки
Препарат в форме таблеток не рекомендуется использовать малышам до 3 лет и пациентам, имеющим трудности с глотанием. Взрослым и подросткам старше 12 лет для лечения большинства неосложненных инфекций, в том числе заболеваний нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, а также пиелонефрита, назначают по 250 мг цефуроксима два раза в день. При инфекциях более тяжелого течения, легочной пневмонии и боррелиоза назначают таблетки в дозировке 500 мг 2 раза в сутки. При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей разовая доза составляет 125 мг.
Цефуроксим может использоваться для ступенчатой терапии пневмонии и бронхиальной астмы. Лечение воспаления легких начинают с парентерального введения препарата Зинацеф (натриевая соль) в количестве 1,5 г 2 или 3 раза в сутки продолжительностью до 5 дней, затем терапию продолжают средством Зиннат по 500 мг два раза в сутки в течение 7-10 дней. Хронический бронхит лечат по той же схеме, за исключением того, что доза Зинацефа составляет 750 грамм, а длительность приема таблеток сокращается до 5 -10 суток.
Юным пациентам, которые могут проглотить таблетку, не разжевав ее, для лечения большинства инфекционных заболеваний назначают по 1 шт. 125 мг дважды в сутки, а для лечения воспаления среднего уха и тяжелых инфекционных патологий - по 1 шт. 250 мг или 2 шт. 125 мг за разовый прием. При невозможности употреблять лекарственный препарат в форме таблеток лучше использовать гранулы для изготовления суспензии.
Суспензия
Для приготовления суспензии содержимое флакона с гранулами необходимо залить кипяченой или дистиллированной водой, отмерив при помощи стаканчика 20 мл жидкости. Закрытую бутылочку требуется хорошо встряхнуть для перемешивания субстанции до получения однородной смеси. Дети охотно пьют готовую суспензию в чистом виде, но можно разбавлять разовые дозы соком, молоком или водой.
Для малышей до двух лет разовая доза антибиотика не должна превышать 10 мг на 1 кг массы тела. Разрешается давать лекарство два раза в сутки. Детям более старшего возраста назначается по 5 мл суспензии (125 мг) два раза в день. При тяжелых формах болезней педиатр может выписывать малышам старше 2 лет двойную дозу, но не больше 250 мг при максимальном суточном количестве, не превышающем 500 мг.
Рассчитывать количество препарата можно не только в соответствии с возрастом пациента, но и в зависимости от веса ребенка. Инфекционные заболевания без осложнений лечатся разовой дозой суспензии 10 мг на 1 кг массы малыша (половина мерной ложки или 2,5 мл сиропа). Давать лекарство следует два раза в день:
- для малыша 3-6 месяцев количество препарата в разовой дозе составит примерно 2,5 мл или ½ мерной ложки,
- ребенок до двух лет будет получать от 2,5 мл до 5 мл,
- дети до 12 лет - по 5 мл сладкой суспензии Зиннат.
Тяжелые формы инфекций, средний отит, осложненные воспалительные процессы любой локализации лечатся по той же схеме, но с увеличением количества антибиотика.
Начиная с двухлетнего возраста, дети могут получать по 15 мг/кг два раза в сутки. Ребенку до 6 месяцев можно давать 0,5 мерной ложки суспензии, детям старше шести месяцев, но младше двух лет - одну-полторы ложки за один прием, а старше двух можно назначать по полторы-две мерные ложечки за раз, но не более 500 мг цефуроксима в сутки.
Противопоказания
Антибактериальную суспензию запрещено принимать в случаях:
- индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу цефалоспорину, а также к группе бета-лактамных антибиотиков карбапенемов и пенициллинов;
- при фенилкетонурии;
- при наличии сахарного диабета;
- возраста младше трех месяцев.
Побочные эффекты, передозировка
Побочные действия Зинната проявляются редко и выражены незначительно. Чаще всего негативные последствия возникают в случаях бесконтрольного приема препарата с нарушением предписанной дозировки и несоблюдением сроков лечения. Самостоятельное начало приема без предварительного осмотра ребенка педиатром способно привести к ухудшению здоровья больного. Длительный прием препарата может способствовать увеличению популяции некоторых бактерий, в этом случае терапию цефуроксимом необходимо прекратить.
К отрицательным эффектам относятся:
- нарушения работы ЖКТ, тошнота, диарея, реже - рвота, в единичных случаях - псевдомембранозный колит;
- кандидоз;
- головокружения, головная боль;
- серологические изменения: повышение эозинофилов и печеночных ферментов АЛТ, АСТ и ЛДГ, лейкопения, тромбопения, увеличение протромбинового времени;
- аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, крайне редко - анафилактический шок, при парентеральном введении возможно появление сывороточной болезни;
- редко - желтуха;
- имеются единичные сообщения о синдроме Стивенса-Джонсона, многоморфной эритеме, синдроме Лайелла.
Для снижения негативного влияния на желудочно-кишечный тракт рекомендуется сопровождать употребление антибиотиков приемом пробиотиков, таких как Линекс, Энтерожермина, Лактобактерин и т.д. Пробиотики можно начинать принимать с любого дня лечения Зиннатом, а также после завершения антибактериальной терапии. Продолжительность курса определяет врач.
Взаимодействие с другими лекарствами
У взрослых женщин и девушек способность препарата оказывать влияние на микрофлору кишечника может снижать обратное всасывание эстрогенов, что приводит к уменьшению эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Одновременный прием цефуроксима с пробенецидом продляет время его максимальной концентрации в плазме крови. Препараты, снижающие кислотность желудка, увеличивают время кишечной абсорбции антибиотика. Совместное употребление с петлевыми диуретиками уменьшает почечный клиренс и увеличивает содержание цефуроксима в крови.
Аналоги и цены
Наибольшее сходство Зенит имеет с препаратами цефалоспориновой группы, действующим веществом которых также является цефуроксима аксетил. К ним относятся такие лекарственные средства, как Цефуроксим, Аксетин, Зинацеф и некоторые другие. Поскольку у этих лекарств одно действующее вещество, то принцип действия, показания к применению и противопоказания не сильно различаются, но могут отличаться форма выпуска и дозировка антибиотиков. Без назначения врача заменять одно средство на другое опасно. Стоимость препарата Зиннат в Москве - от 233 рублей в таблетках и от 285 руб. в гранулах.
Структурные аналоги Зинната:
Цефалоспорины - не единственная группа антибиотиков, успешно зарекомендовавшая себя в борьбе с большинством известных патогенных микроорганизмов. Существуют другие средства аналогичного действия, некоторые из которых при бактериальных инфекциях могут назначаться в детском возрасте, например, Супракс, Аугментин. Важно знать, что выбор лекарства, дозировки и продолжительности курса лечения принадлежит педиатру. Наличие успешной антибактериальной терапии в анамнезе не дает повода для самостоятельного назначения ребенку серьезного препарата.
Антибиотики, которые могут применяться в детском возрасте, и цены:
- Супракс. Представляет собой гранулы для приготовления суспензии, Супракс Солютаб выпускается в форме диспергируемых таблеток, от 833 руб.
- Флемоксин Солютаб. Продается в форме таблеток для рассасывания, от 227 руб.
- Амоксициллин. Таблетки, капсулы, гранулы для суспензии, от 35 руб.
- Аугментин. Выпускается в виде таблеток, порошков для инъекций и сиропа, от 132 руб.
- Сумамед. Капсулы, порошок для изготовления суспензии, от 209 рублей.
Инструкция по применению:
Зиннат является цефалоспориновым антибиотиком второго поколения, применяемым при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Фармакологическое действие
Бактериостатические (подавляет размножение бактерий) и бактерицидные (вызывает гибель бактерий) свойства Зиннат обусловлены его способностью нарушать синтез клеточной стенки микроорганизма.
Действующее вещество препарата Зиннат – цефуроксим, который проявляет активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.
Процесс всасывания из желудочно-кишечного тракта значительно ускоряется, если антибиотик Зиннат принимать одновременно с пищей.
Максимальную концентрацию препарата в крови можно наблюдать через 2-3 часа после применения препарата. Выводится Зиннат почками в неизменном виде.
Показания к применению
- инфекциях верхних и нижних дыхательных путей: инфицирование органов грудной клетки после операции, абсцесс легких (скопление гноя в легочной ткани), бактериальная пневмония, инфицированные бронхоэкстазы (расширение части бронха, носящее необратимый характер), острый или хронический бронхит;
- ЛОР-инфекциях: тонзиллит (воспаление миндалин), фарингит (воспаление глотки), острый средний отит (воспаление уха), синусит (воспаление придаточных пазух носа);
- инфекциях мочеполовой системы: острый или хронический пиелонефрит (воспаление почек), уретрит (воспаление стенки мочеиспускательного канала), цистит (воспаление мочевого пузыря), асимптоматическая бактериурия (колонизация бактериями мочевыводящих путей), гонорея (инфекционное заболевание, вызываемое гонококком);
- заболеваниях кожи и мягких тканей: эризипелоид (инфекционное поражение кожи), флегмона (гнойное воспаление клетчатки), фурункулез (образование множественных фурункулов), импетиго (образование гнойничков, вызванное стафило- и стрептококками), раневая инфекция (размножение в ране болезнетворных микроорганизмов), пиодермия (заболевания кожи, спровоцированные гноеродными бактериями), рожа (воспаление кожи. вызываемое стрептококком);
- заболеваниях костей и суставов: септический артрит (проникновение микроорганизмов в полость суставов), остеомиелит (гнойное воспаление кости) и др.;
- инфекциях органов малого таза: цервицит (воспаление шейки матки), аднексит (воспаление придатков матки), эндометрит (воспаление слизистой оболочки матки);
- сепсисе (инфекционное заболевание, вызванное попаданием в кровь токсинов, одноклеточных грибов или бактерий);
- менингите (воспаление оболочек спинного или головного мозга);
- болезни Лайма (человеку бактерии передаются через укус инфицированного клеща);
- профилактики осложнений при операциях на органах брюшной полости, грудной клетки, суставов, таза.
Зиннат, отзывы подтверждают, эффективен при вышеперечисленных заболеваниях, если они вызваны чувствительными к данному препарату бактериями.
Инструкция по применению Зиннат
Антибиотик Зиннат выпускается в форме таблеток, гранул для приготовления суспензии, предназначенной для приема внутрь, порошка, из которого готовится раствор для внутримышечного и внутривенного применения. Зиннат в формах для перорального применения следует принимать во время или сразу после еды.
Зиннат суспензию или таблетки рекомендуется принимать в течение 5-10 дней, при болезни Лайма – 20 дней. При большинстве инфекционных заболеваний взрослым препарат Зиннат 250 мг назначают два раза в день. При пиелонефрите Зиннат антибиотик принимается два раза в день по 125 мг. При подозрении на пневмонию, тяжелых инфекциях дыхательных путей, при болезни Лайма препарата Зиннат 250 мг, как разовой дозы, недостаточно, поэтому количество препарата увеличивают до 500 мг при сохранении двукратного приема в сутки. При неосложненной гонорее принимать Зиннат инструкция рекомендует один раз в количестве 1 г. При приеме Зиннат суспензии следует учесть, что 10 мл препарата соответствуют 250 мг цефуроксима.
Детям старше 12 лет при большинстве инфекций антибиотик Зиннат назначается два раза в день по 125 мг. Детям от 3 месяцев до 12 лет разовая доза, которую следует принимать два раза в день, высчитывается путем умножения 10 мг Зиннат на вес ребенка. При тяжелых формах инфекций и среднем отите детям старше 12 лет дают препарата Зиннат 250 мг два раза в день, а детям 3 месяцев – 12 лет – 15 мг/кг при такой же кратности приемов.
При внутривенном и внутримышечном введении антибиотик Зиннат взрослым при большинстве инфекций назначается 3 раза в сутки по 750 мг, при тяжелых формах заболевания – разовую дозу увеличивают вдвое. Детям инъекции Зиннат вводят 3-4 раза в сутки, дозу высчитываю путем умножения 60 мг цефуроксима на вес ребенка. При наличии клинических показаний возможен переход с парентерального применения антибиотика на таблетки или суспензию Зиннат.
Побочные действия
К нежелательным эффектам препарата Зиннат отзывы и клинические исследования относят:
- диарею, рвоту, тошноту, усиленную активность ферментов печени, гепатит, холестатическую желтуху;
- гипопротромбинемию, лейкопению, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, эозинофилию;
- судороги, нарушение слуха, сонливость, головную боль;
- лихорадку, крапивницу, зуд, кожную сыпь, развитие анафилаксии;
- дисбактериоз, вагиноз, интерстициальный нефрит.
В отзывах о Зиннат часто встречается информация о проявлениях молочницы, что объясняется чрезмерным ростом грибов группы кандида во время приема данного препарата.
Противопоказания к применению Зиннат
Согласно инструкции, Зиннат не назначается при:
- гиперчувствительности к цефалоспоринам;
- аллергических реакциях на пенициллины;
- кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта;
- беременности;
- кормлении грудью.
Дополнительная информация
Зиннат будет годным к применению в течение 2 лет, если его хранение осуществлять при комнатной температуре.
Готовая Зиннат суспензия должна храниться в холодильнике и быть использована в течение 10 дней.
Зиннат 250 относится к антибиотикам. Его отличает от аналогов способность одновременно устранять симптомы заболеваний различных органов и систем. У данного средства немного противопоказаний и сравнительно мало побочных эффектов.
Другие названия и классификация
Латинское название - Zinnat.
Международное непатентованное название
Цефуроксим.
Торговые названия
Регистрационный номер
АТХ
Состав и лекарственные формы
Выпускается препарат в разных вариациях: таблетки, гранулированное вещество (используется для приготовления суспензии). Лекарство данных разновидностей предназначено для перорального приема. Активным веществом является цефуроксима аксетил. В названии препарата указана дозировка действующего компонента - 250 мг. Указанное количество содержится в 1 таблетке. В такой дозировке средство можно приобрести только в таблетированной форме.
В 5 мл гранулированного лекарства содержится 125 мг активного вещества. Существует еще одна разновидность препарата. В данном случае 1 таблетка содержит 125 мг. Приобрести Зиннат в твердой форме можно в упаковках по 10 шт. Гранулированное вещество выпускается во флаконах объемом 50 мл.
Фармакологическая группа
Антибиотик ряда цефалоспоринов.
Фармакологическое действие
Зиннат относится к группе антибактериальных средств. Это препарат из группы цефалоспоринов. Относится к лекарствам II поколения. Он отличается от аналогов I поколения способностью более интенсивно подавлять активность микроорганизмов грамотрицательной группы.
Зиннат проявляет эффективность в борьбе с бактериями разных типов: аэробных (кислородзависимых) и анаэробных (невзаимодействующих с кислородом). Среди них:
- Bacteroides spp.;
- Fusobacterium;
- Streptococcus pyogenes;
- Streptococcus pneumoniae и др.
Препарат оказывает негативное влияние и на штаммы, которые характеризуются устойчивостью к воздействию пенициллинов. Учитывая, что данное средство угнетает активность и приводит к гибели большого количества различных микроорганизмов (грамположительных и грамотрицательных), его относят к средствам широкого спектра действия.
Принцип работы Зинната основан на проявлении устойчивости к бактериальным β-лактамазам. Так называют ферменты, продуцируемые патогенными частицами. Для сравнения, средства I поколения не отличались повышенной устойчивостью к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. По этой причине терапия не обеспечивала нужного результата в полной мере. Эффективность лекарства снижалась, а через время симптомы инфекционного заболевания возвращались.
Зиннат лишен этого недостатка. Такой результат был достигнут благодаря многократному синтезированию производных синтетического характера. Теперь при терапии цефалоспоринами II поколения обеспечивается более высокая эффективность, ферменты бактерий не приводят к разрушению структуры антибиотика.
Механизм действия Зинната основан на способности уничтожать вредоносные микроорганизмы. Препарат обеспечивает бактерицидный эффект. В данном случае повреждается клеточная стенка патогенных частиц. Это происходит вследствие угнетения активности синтеза пептидогликанового слоя.
Такой эффект проявляется в отношении бактерий, которые находятся на стадии размножения. Вместе с тем происходит высвобождение аутолитических ферментов. Результатом данных процессов является быстрая гибель вредоносных микроорганизмов.
Препарат проникает в кровоток, но сначала действующее вещество проходит гидролизацию в структуре оболочки кишечника. Для достижения лучшего результата рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи. Пиковый уровень концентрации активного компонента достигается через 2-4 часа. Вещество не подвергается трансформации. Показатель связываемости с белками плазмы средний - не выше 50%. Выводится активное вещество через 1,5 часа.
Показания к применению Зинната 250
Назначается препарат при патологических состояниях, сопровождаемых воспалительным процессом:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, фарингит, хронический бронхит и др.;
- средний отит в период обострения;
- воспалительные заболевания с очагом поражения в носоглотке (синусит);
- инфекции мочевыводящих путей, мочевого пузыря: цистит, уретрит;
- воспалительный процесс с поражением мягких тканей;
- острый гонорейный цервицит;
- болезнь Лайма (терапия и профилактика).
Способ применения и дозировка Зинната 250
Курс лечения продолжается от 5 до 10 суток. В большинстве случаев достаточно 7 дней для купирования симптомов болезни и предотвращения распространения микроорганизмов. При осложненных инфекционных заболеваниях длительность курса лечения увеличивается до 10 дней. Суточная доза для взрослых варьируется от 125 до 500 мг. Наибольшее количество препарата назначается при таких патологических состояниях:
- пневмония;
- тяжелое поражение нижних дыхательных путей;
- болезнь Лайма.
Дозировка 250 мг используется при большинстве инфекций бактериального характера, включая пиелонефрит. Минимальное количество препарата рекомендуется применять при воспалении мочевого пузыря, уретры. Единственным заболеванием, при котором назначается доза 1000 мг, является гонорея. Это количество принимается однократно. Повторная терапия не проводится.
Допустимо применять Зиннат после окончания приема другого антибиотика. Максимальная суточная доза может быть разной. Часто детям до 12 лет рекомендуется принимать не больше 250 мг внутрь. Ребенку этого же возраста при осложненных инфекциях назначают 500 мг в сутки. Зиннат принимается 2 раза в день вне зависимости от возраста пациента и типа заболевания.
Особые указания
Следует осторожно принимать препарат при наличии непереносимости бета-лактамных антибактериальных средств.
Требуется регулярный контроль функции почек.
Активизируется процесс роста грибков Кандида.
Препарат в форме таблеток не должен использоваться в измельченном виде. В данном случае снижается его эффективность, т. к. нарушается целостность пленочной оболочки.
Средство в виде суспензии содержит сахарозу, поэтому его количество при сахарном диабете определяется в индивидуальном порядке.
При беременности и кормлении грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком. По этой причине его следует применять в период лактации только в случае жизненной необходимости, когда положительные эффекты превосходят вероятный вред.
Зиннат противопоказан к использованию в I триместре беременности. Во II и III триместрах его назначают с осторожностью.
В детском возрасте
Препарат разрешен к применению детям с 3 месяцев (но только в форме гранул или порошка).
При нарушениях функции почек
Лекарство применяется с осторожностью.
Побочные действия Зинната 250
Негативные проявления быстро исчезают. Все возникшие патологические состояния являются обратимыми. Побочные эффекты:
- изменение состава и свойств крови;
- анафилактоидные реакции;
- головокружение;
- головная боль;
- признаки диспепсии: тошнота, рвотные позывы, болезненность живота, диарея, рвота;
- нарушение работы печени (редко: желтуха и гепатит);
- эритема, некролиз;
- аллергические проявления.
Противопоказания
Ограничений при использовании препарата немного. Отмечается гиперчувствительность к активному компоненту, а также действующим веществам прочих средств группы цефалоспоринов. Противопоказанием к использованию Зинната в форме таблеток является возраст до 3 лет. Суспензию не назначают при фенилкетонурии.
Передозировка
Если регулярно увеличивается количество антибиотика данного вида, возрастает риск развития судорог. Это является следствием гипервозбудимости головного мозга. С целью устранения признаков выполняется диализ, гемодиализ. При необходимости проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие и совместимость
Биодоступность лекарственного средства уменьшается при одновременном применении с препаратами, оказывающими воздействие на секрецию желудочного сока.
Зиннат может влиять на пероральные контрацептивы - снижает их эффективность.
Некоторые методы определения глюкозы в крови не могут проводиться при терапии Зиннатом. Например, ферроцианидный способ. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный и гексокиназный методы.
Не следует использовать Зиннат вместе с петлевыми диуретиками. В этом случае замедляется клиренс цефуроксима, что приводит к повышению его концентрации в крови. Одновременно снижается скорость периода полувыведения действующего вещества.
Увеличивается риск появления нефротоксических эффектов, если вместе с Зиннатом используются средства группы диуретиков, аминогликозидов.
С алкоголем
Препарат запрещено принимать одновременно со спиртосодержащими напитками. Такое сочетание является не только нежелательным, но и опасным для жизни.
Форма выпуска заменителей может быть разной: раствор для приготовления уколов, сироп, капсулы. Если вместо таблеток планируется использовать средство другого типа, часто выполняется пересчет количества препарата. Действенные заменители Зинната:
- Цефутил;
- Зинацеф;
- Аксеф;
- Цефурабол.
Цефутил является прямым аналогом Зинната. Содержит одноименный компонент. Существует несколько вариантов препарата, отличных по дозировке: 125, 250, 500 мг. Побочные явления и противопоказания у данных средств одинаковые.
Зинацеф можно приобрести в виде раствора для выполнения инъекций. Он содержит цефуроксим натрия. Его концентрация больше, чем у Зинната (250, 750, 1500 мг). Раствор отличается от таблеток и суспензий скоростью действия и выведения вещества. Так, уже через 45 минут достигается пиковая концентрация цефуроксима. Вещество удаляется из организма в течение 70 минут.
Вероятность развития побочных эффектов при терапии Зинацефом выше, чем при использовании таблеток. Из противопоказаний отмечается лишь гиперчувствительность к активному компоненту. Показания к применению данного средства такие же, что и в случае с Зиннатом.
Аксеф тоже содержит цефуроксим. Дозировка: 250 и 500 мг. Других отличий у препаратов нет. Назначается Аксеф по той же схеме, что и Зиннат. Приобрести средство можно в форме таблеток.
Цефурабол выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Его дозировка в 1 флаконе (объемом 10 мл): 250, 750, 1500 мг. Применяется при воспалительных заболеваниях разных типов. Ограничением к использованию является непереносимость активного компонента.
Загрузка...