Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика

Амантадин применяют для лечения заболеваний. Пк-мерц таблетки - инструкция по применению



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: амантадина сульфата 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трицикличес-кий симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающиеся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявление паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и . Кроме того, амантадин обладает также некоторой антихолинергической активностью.
Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса типа А в клетки.
Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster полностью не определен.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 часа после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у пожилых людей - 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых пациентов мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения с плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы приблизительно на 67 % (in vitro); примерно 33 % выявляется в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90 % разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая, около 5 % за один диализ.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Таблетки необходимо принимать внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активизирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу препарата рекомендовано принимать не позднее 16 часов.

Болезнь Паркинсона. Режим дозирования индивидуальный. Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день на протяжении первых семи дней с последующим увеличением дозы 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать в 2 приема. Дозы, превышающие 200 мг в сутки, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальна суточная доза - 400 мг.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.
В некоторых случаях непрерывного лечения амантадином на протяжении нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путем прекращения приема амантадина на 3-4 недели. В течение этого периода времени следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Амантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например, на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма, вплоть до возникновения акинетического криза. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, получающих высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А взрослым назначают по 100 мг каждые 12 часа, пациентам старше 65 лет - не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее чем через 18-24 часа после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг в сутки в течение 2- 4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае стойкой постгерпетической боли лечение может быть продолжено в течение последующих 14 дней.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек доза амантадина должна быть уменьшена путем снижения общей суточной дозы или путем увеличения интервала между приемами препарата, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин Дозирование препарата, мг
< 15 Амантин противопоказан
15-35 100 мг каждый второй-третий день
> 35 100 мг ежедневно

Особенности применения:

Следует придерживаться особой осторожности при применении препарата у пациентов с:

Психозами;
- ажитацией или спутанностью сознания;
- нарушением функции печени и почек;
- сердечной недостаточностью;
- тиреотоксикозом;
- гиперплазией предстательной железы;
- рецидивирующей экземой;
- при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, присущих злокачественному нейролептическому синдрому, а также развитию когнитивных нарушений, таких как: , спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, . Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, одновременно принимающим нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщали о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические . Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать , снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Побочные действия:

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: .
Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, невнятная речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, состояние и мании, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами, и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.
Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогорные кризы, .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная , удлинение интервала QT, периферические отеки, «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциирующаяся иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода.
Со стороны пищеварительного тракта: , чувство сухости во рту, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, чувство зуда, повышенное потоотделение, фоточувствительность, экзематозный .
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, изменение либидо.
Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами. В комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, получающих амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.
Следует избегать одновременного применения с мемантином.
В единичных случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, принимающих одновременно амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, действующих на ЦНС (в том числе спиртосодержащие средства), может усилить токсическое влияние на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Во время лечения амантадином нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид и Амантина может снизить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентрациям последнего в плазме. Следует избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.
Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, удлиняющих QT-интервал.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амантадину или к какому-либо компоненту препарата; и другие судорожные приступы; тяжелая , язвенная болезнь.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Опыта применения препарата для лечения детей недостаточно.

Передозировка:

Передозировка амантадином может привести к смертельному исходу.

Симптомы. Видное место при передозировке амантадином занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, дыхательная недостаточность, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступ , остановка сердечной деятельности. Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для препятствования всасыванию препарата необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок (если пациент находится в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержку жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, при необходимости, их лечения. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендовано назначение физостигмина в дозе 1 мг внутривенно, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи - необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в пачке картонной.


Глудантан (Gludantan), Мидантан (Midantanum, Midantan), ПК-мерц(РК-merz).

Состав и форма выпуска

Амантадин. Таблетки (100 мг). Амантадина сульфат. Раствор для инфузий (100 мл - 40 мг).

Фармакологическое действие

Амантадин — противопаркинсоническое средство; стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях, а также в других отделах ЦНС за счет усиления выделения медиатора и угнетения его обратного нейронального захвата.

Показания

— , синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
— Потеря сознания при черепно-мозговых травмах.
— Замедление выхода из наркоза.
— Невралгии при опоясывающем лишае.
— Остаточные явления после стереотаксических операций.

Применение

Внутрь после еды, начиная с 50-100 мг, сначала 2 раза, затем 3-4 р/сут. Парентерально препарат вводят в виде в/в инфузий по 200 мг от 1 до 3 р/сут в течение 3 ч (скорость инфузий - 55 кап/мин).

При нарушении функции почек следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами в зависимости от скорости клубочковой фильтрации: при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин назначают по 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - по 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 50-40 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 р/нед, 20-10 мл/мин - 100 мг З р/нед, менее 10 мл/ мин - 200 мг 1 р/нед и 100 мг каждую 2-ю нед. Пожилым больным рекомендуется снижать дозу.

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно, т. к. это может привести к резкому обострению заболевания. Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реакции. На фоне лечения прием алкоголя противопоказан. Сведения об эффективности препарата для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Побочное действие

Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сердечная недостаточность.

Редко - аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройства сна. Очень редко - появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.

Catad_pgroup Противопаркинсонические препараты

Амантадин - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005778

Торговое наименование:

Амантадин

В 1 мл препарата содержится:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Амантадин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав на 1 мл:

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию дофамина, посредством, как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс но шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, в том числе в семейном анамнезе, эпилепсия, детский возраст.

С осторожностью

Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), нарушение функции печени, ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно.
Синдром Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки.
Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии, применяют терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 часов), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме – до 4 часов в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Невралгия
Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость
фильтрации (GFR) мл/мин
Дозировка (мг) Интервал дозировки (ч)
80-60 100 12
60-50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50-40 100 24
30-20 200 2 раза в неделю
20-10 100 3 раза в неделю
<10 200 и 100 Еженедельно и через неделю

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
часто – тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница;
очень редко – эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко – аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия;
часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто – задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы;
очень редко – полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции:
очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.
Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
- антиаритмические препараты класса 1 А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
- антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
- противогрибковые препараты группы азолов;
- другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Особые указания

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем в случае назначения амантадина.
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения надлежит провести контроль ЭКГ, а также в дальнейшем ЭКГ нужно проводить как минимум 1 раз в год. Лечение запрещено начинать или надлежит прекратить, если исходное значение QTc составляет >420 мс, при увеличении QT на >60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ зубцами.
Пациенты с риском электролитического дисбаланса, в частности, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить контроль лабораторных параметров и при необходимости соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае появления таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение амантадином нужно срочно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала QT. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение об использовании амантадина должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом. Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов. характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Лица, одновременно принимающие нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникать периферические отеки. Это следует учитывать для лиц с хронической сердечной недостаточностью.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальные мысли у пациентов при использовании амантадина. С целью предупреждения возникновение суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами во время применения лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,4 мг/мл.
По 250 или 500 мл препарата во флакон из стекла, укупоренный пробкой резиновой, обжатой колпачком алюминиевым.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: амантадина гидрохлорида – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, тальк, стеариновая кислота, картофельный крахмал, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические средства. Производные адамантана.
Код АТХ: N04BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство.
Обладает слабым антагонистическим действием по отношению к N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам глутамата. Гиперактивность глутаматергической нейротрансмиссии участвует в развитии симптомов паркинсонизма. Клиническая эффективность амантадина опосредована его антагонизмом по отношению к NMDA рецепторам. Кроме того, амантадин может также проявлять антихолинергическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание: амантадин всасывается медленно, но почти полностью. Пики плазменной концентрации составляют примерно 250 нг/мл и 500 нг/мл и достигаются через 3–4 часа после однократного приема внутрь 100 мг и 200 мг амантадина соответственно. При повторном введении 200 мг в день стационарная концентрация в плазме 300 нг/мл достигается в течение 3 дней.
Распределение: амантадин определяется через несколько часов после приема в выделениях из носа, он проникает через гематоэнцефалический барьер (в неустановленном количестве). В исследованиях in vitro 67 % связывается с белками плазмы, существенная часть связывается с эритроцитами. Концентрация в эритроцитах у здоровых добровольцев в 2,66 раза превышает плазменную концентрацию. Кажущийся объем распределения составляет от 5 л/кг до 10 л/кг, что свидетельствует о значительном связывании в тканях, и уменьшается при повышении дозы. Концентрации в легких, сердце, почках, печени и селезенке выше, чем в крови.
Метаболизм: амантадин метаболизируется в незначительной степени, главным образом, N-ацетилированием.
Выведение: препарат выводится у здоровых молодых лиц со средним периодом полувыведения 15 часов (от 10 часов до 31 часа). Общий плазменный клиренс сопоставим с почечным клиренсом (250 мл/мин). Почечный клиренс амантадина значительно выше, чем клиренс креатинина (КК), что предполагает почечную канальцевую секрецию. Через 4–5 дней 90 % дозы выводится в неизменном виде с мочой. Скорость выведения значительно зависит от рН мочи: повышение рН приводит к снижению экскреции.
Пациенты особых групп
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста по сравнению со здоровыми лицами среднего возраста период полувыведения значительно увеличен (примерно в два раза) и снижен почечный клиренс. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек повторное назначение амантадина в дозе 100 мг в сутки в течение 14 дней приводит к повышению плазменных концентраций до токсичных уровней. Пациенты с почечной недостаточностью Амантадин может аккумулироваться при почечной недостаточности, что приводит к серьезным побочным эффектам. Снижение КК на 40 мл/мин может привести к пятикратному увеличению периода полувыведения. Выведение с мочой остается преимущественным путем выведения даже при почечной недостаточности, и амантадин в данных условиях может сохраняться в плазме в течение нескольких дней. Применение гемодиализа не приводит к удалению значительного количества амантадина, возможно, из-за значительного связывания в тканях.
Результаты доклинических исследований
Исследования репродуктивной токсичности были проведены на крысах и кроликах. У крыс пероральные дозы 50 мг/кг и 100 мг/кг оказались тератогенными. Максимальная рекомендованная доза амантадина 400 мг в пересчете не должна превышать 6 мг/кг.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, планирование беременности, беременность, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам лекарственного средства, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма: амантадин назначается в начальной дозе 100 мг ежедневно в течение первой недели, затем доза увеличивается до 100 мг два раза в сутки. Необходимая доза должна устанавливаться в зависимости от выраженности симптомов парксинсонизма и переносимости препарата. Доза, превышающая 200 мг в сутки, может обеспечить некоторый дополнительный эффект, однако связана с повышенным риском токсичности. Не следует превышать дозу 400 мг в сутки. Суточная доза должна повышаться постепенно, с интервалом не менее чем одна неделя. Так как пациенты старше 65 лет, как правило, имеют сниженную почечную функцию и, следовательно, более высокие концентрации амантадина в плазме, данным пациентам должна быть назначена самая низкая доза, приводящая к необходимому эффекту.
Возможно появление симптомов потери эффекта через несколько месяцев непрерывного приема. Эффект может быть восстановлен путем отмены препарата на 3–4 недели. В течение этого периода необходимо продолжать прием других противопаркинсонических средств, принимаемых одновременно с амантадином, или в случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность назначения низких доз препаратов L-допы.
Отмена амантадина должна осуществляться постепенно, то есть уменьшение дозы в два раза с интервалом в одну неделю. Резкая отмена амантадина может усугубить симптомы паркинсонизма, независимо от ответа пациента на проводимую терапию.
Комбинированное лечение: прием другого противопаркинсонического препарата, который уже применяется, должен быть продолжен во время начала применения амантадина. Затем рекомендовано рассмотреть возможность постепенного снижения дозы другого противопаркинсонического препарата. В случае нарастания выраженности побочных реакций, дозу следует уменьшать более интенсивно. У пациентов, получающих большие дозы антихолинергических средств или препаратов L-допы, период начальной терапии амантадином должен быть продлен и составлять не менее 15 дней.
При нарушенной функции почек в зависимости от КК рекомендуются следующие корректировки дозы:
Приведенные выше рекомендации являются ориентировочными, врачи должны осуществлять наблюдение за пациентами и симптомами побочных реакций.

Побочное действие

Информация о возможных побочных реакциях указана на основании данных пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих амантадин. Частота и тяжесть указанных ниже побочных реакций варьируют в зависимости от дозы амантадина и заболевания, по поводу которого было назначено лекарственное средство.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, лихорадка.
Со стороны ЦНС: психическое возбуждение, раздражительность, параноидальные реакции, депрессия, двигательное возбуждение, непроизвольное сокращение мышц, тремор, судороги, нарушение походки, парестезии, изменения на электроэнцефалограмме, головная боль, головокружение, расстройства сна, сонливость, летаргия, галлюцинации, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психоз, дискинезия, гиперкинезия, злокачественный нейролептический синдром, бред, гипомания и мания, нарушения концентрации, атаксия, расстройства зрения, невнятная речь, миалгия, снижение либидо, усталость, слабость.
Со стороны глаз: снижение остроты зрения, точечные субэпителиальные или другие помутнения роговицы, отек роговицы, паралич зрительного нерва, кератит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, дисфагия, анорексия, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухость слизистой оболочки носа, тахипноэ, отек легких, острая дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром мраморной кожи (ливедо) с отеком лодыжек и голеней; развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, аритмии, включая аритмию типа Torsades de pointes, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны крови: редко лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, полиурия, никтурия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: экзема, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis), фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и содержания билирубина, азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Галлюцинации, спутанность сознания и ночные кошмары наиболее часто развивались у пациентов, принимающих амантадин одновременно с антихолинергическими средствами, или у пациентов с имеющимися психическими расстройствами.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение амантадина и антихолинергических средств или L-допы повышает риск развития побочных реакций (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, желудочно-кишечные расстройства и другие атропиноподобные реакции).
У пациентов, получающих L-допу и амантадин, наблюдались психотические реакции.
Получены сообщения об усугублении психотических симптомов у пациентов, получавших амантадин и сопутствующее лечение нейролептиками. Одновременное назначение амантадина и средств или веществ (например, алкоголя), действующих на ЦНС может привести к появлению признаков ЦНС-токсичности. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в случае назначения подобной комбинации. Получены данные о возможном взаимодействии амантадина с диуретиками (гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики), вероятно, вследствие уменьшения клиренса амантадина, что приводит к более высоким плазменным концентрациям и токсическим эффектам (спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, миоклонус).

Меры предосторожности

У пациентов с имеющимися психическими расстройствами повышен риск развития галлюцинаций, спутанности сознания и других психических нарушений. Из-за возможности развития серьезных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при назначении амантадина пациентам с психическими расстройствами, оценивая соотношение польза/риск для конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении других средств, которые оказывают воздействие на ЦНС. Прием амантадина может повышать риск суицида. Попытки самоубийства, некоторые из которых закончились смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших краткосрочные курсы амантадина. Попытки самоубийства и суицидальные мысли были зарегистрированы у пациентов с анамнезом и без анамнеза психического заболевания. Амантадин может усугубить психические проблемы пациентов с психическим расстройством или токсикоманией.
С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты должны находиться под постоянным врачебным контролем. В случае появления учащенного сердцебиения, головокружения или обморочного состояния следует прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом. У пациентов с застойными явлениями вследствие сердечно-сосудистой недостаточности при длительном применении амантадина (как правило, более 4 недель) могут возникнуть периферические отеки.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также лицам пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина.
У пациентов с паркинсонизмом лечение не должно прекращаться резко. Это может провоцировать ухудшение клинических симптомов. Доза должна уменьшаться постепенно.
Резкое прекращение приема амантадина может привести к ухудшению симптомов паркинсонизма или появлению симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся кататонией, спутанностью сознания, дезориентацией, делирием. Прием амантадина не следует резко прекращать у пациентов, которые одновременно получают нейролептики. Получены сообщения о более тяжелом течении злокачественного нейролептического синдрома или развитии кататонии, индуцированной нейролептиком, у пациентов, принимающих нейролептические средства. В редких случаях сообщалось о развитии подобных расстройств после отмены амантадина и других противопаркинсонических средств у пациентов, не получавших психоактивные вещества.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Амантадин (торговое название Мидантан, Симметрел) – это противовирусный и антипаркинсонический препарат, который применяется при широком спектре неврологических заболеваний. Выпускается Амантадин в трех вариациях — сульфат, глюкуронид или гидрохлорид.

Последний представляет из себя кристаллический порошок белого оттенка, который растворяется в небольшом количестве спирта. Впервые данный препарат был применен еще в середине 20-го века в качестве противовирусного препарата, а через некоторое время было обнаружена его способность лечить .

Состав и форма выпуска торговых аналогов

Состав торговых препаратов (Мидантан, Симметрел, список всех в табличке), в которые входит амантадина сульфат:

Форма выпуска: таблетки и раствор.

Фармакологический профиль

Амантадин обладает противовирусным и противо-паркинсоническим действием. Препарат стимулирует:

  • выведение основного нейро-медиатора – дофамина из белковых депо нейронов;
  • повышает восприимчивость клеточных дофаминовых рецепторов к нейро-медиатору;
  • блокировку проникновения вирусов в клетки тканей человеческого организма.

При пероральном приеме препарат хорошо и быстро всасывается пищеварительным трактом. Максимальная концентрация медикамента отмечается спустя 4 часа после приема. Проходит препарат через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры, проникая в материнское молоко, что исключает его применение во время беременности и лактации. Период полувыведения составляет 15 часов, выводится медикамент вместе с почками.

Применяется данный медицинский препарат внутрь и после приема он изначально оказывает противовоспалительное действие на человеческий организм.

Добиться подобного результата получается благодаря тому, что сразу после приема, медикамент быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и выделяется активнодействующее вещество. Изменение плазмы крови можно наблюдать уже через 4 часа после приема таблетки.

Если, препарат использует женщина, то следует учесть, что Амантадин, разрушая барьеры плаценты, попадает в молочные железы и смешивается с молоком. Поэтому если, девушка кормит ребенка до 1 года грудным молоком, то перед тем, как начать курс лечения стоит проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению

Показания для приема Амантадина:

Кроме того, Амантадин используется в экстренных и нестандартных случаях. Например, в качестве профилактических мер от гепатита А либо если, пациента необходимо срочно вывести из наркоза (осложнение во время операции и тому подобное).

Противопоказания и ограничения

  • возникновении аллергических реакциях на одно из составляющих медикамента (перед началом приема лекарства рекомендуется пройти тест на возможные аллергены);
  • психологических и психических заболеваниях (шизофрения, необоснованная агрессия, страх и тому подобное);
  • если в анамнезе есть , глаукома, тиреотоксикоз и гиперплазия предстательной железы – это заболевания, при которых запрещён прием данного медикамента, так как он может только усугубить сложившую ситуацию со здоровьем пациента;
  • беременности и в период лактации , так как препарат проникает непосредственно в молочные железы и смешивается с молоком, что может негативно отразиться на здоровье ребенка.

Инструкция по применению: дозировка и схема приема

Препарат необходимо применять перорально после еды ежедневно.

Дозировка: в первую неделю приема лекарство применяется не больше 0.1 грамма в день (половина таблетки), через 7 дней по необходимости дозировка увеличивается до целой таблетки. Максимальная дозировка – 2 таблетки в сутки (0.4 грамма).

Схема приема: в зависимости от типа заболевания существует несколько способов приема данного медикамента. Так, при болезни Паркинсона назначается прием таблеток, а для лечения глазных инфекций используют раствор Амантадин.

Передозировка и побочные действия

  • острый психоз;
  • потеря координации;
  • нервно-мышечные нарушения;
  • и спазмы;
  • общее недомогание;
  • увеличение сердцебиения.

Как такового антидота для лечения этих симптомов нет. Необходимо вызвать любыми доступными способами рвоту, для того чтобы промыть желудок. Затем нужно принять активированный уголь и пить как можно больше воды. Если, наступили тяжелые осложнения, то незамедлительно следует обратиться к врачу.

Побочные действия выражены следующими симптомами:

Особые указания и состояния

Многие специалисты настаивают на том, чтобы при проявлении каких-либо из выше перечисленных побочных эффектов у пациента, прием препарата стоит прекращать постепенно, с каждым днем уменьшая употребляемую больным дозу, так как резкий отказ от лекарства может привести к нежелательным последствиям.

Препарат несовместим с алкоголем, так как одновременный их прием может сильно ухудшить состояние пациента.

При нарушении работы почек и печени не стоит проходить курс лечения данным препаратом, так как он оказывает очень сильную нагрузку на них.

Амантадин несовместим с другими препаратами, но существует множество его аналогов.

Детям до 14 лет нельзя принимать этот сильнодействующий медикамент.

Из практики применения

Рецензия врача и отзывы пациентов, которые проходят лечение препаратом Амантадин.

Николай, 40 лет

Плюсы и минусы из опыта практического применения

  • небольшое количество побочных эффектов;
  • натуральный состав;
  • недолгий курс лечения.
  • несовместимость препарата с многими медикаментами;
  • ограниченный круг пациентов, которым разрешен прием.

Покупка препаратов на основе Амантадина

Форма выпуска препаратов с Амантадином: таблетки и раствор, цена – от 130 до 1200 рублей в зависимости от медикамента, в котором он применяется.

Хранение происходит в закрытом от солнечных лучей месте не более 3 месяцев.

Отпускается в аптеке по рецепту.

Зарубежные аналоги и синонимы русского производства:

  • зарубежный ПК-Мерц;
  • отечественный Мидантан.
Загрузка...