Действующее вещество
Флутиказон*(Fluticasonum)
АТХ:
Фармакологическая группа
- Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоотечное местное, противовоспалительное местное, противоаллергическое .
Фармакодинамика
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) C max в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. Из ЖКТ в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный V d — около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
Т 1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона — менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксильную группу, — менее 5%.
Показания препарата
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства; после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
Применение при беременности и кормлении грудью
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: редко — бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко — реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.
Со стороны органа зрения : очень редко — повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко — перфорация носовой перегородки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — изъязвление подкожно-слизистого слоя.
Прочие: очень редко — задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими ЛС маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза — 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Указания по использованию
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажать на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более 1 нед, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Прочистить нос;
Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
Наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
Начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Особые указания
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме (см. «Взаимодействие»).
При назначении назальных ГКС в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечении сезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный. По 60, 120 или 150 доз во флаконах темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком; в пачке картонной 1 фл.
Производитель
Тева Чешские Предприятия с.р.о., Остравска 29/305, 747 70, Опава-Комаров, Чешская Республика.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Назарел – лекарственный препарат для интраназального применения противовоспалительного, противоаллергического и противоотечного местного действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме спрея назального дозированного, представляющего собой гомогенную, непрозрачную суспензию белого или почти белого цвета (по 60, 120 или 150 доз в темных стеклянных флаконах с дозирующим устройством и защитным колпачком, в картонной пачке один флакон и инструкция по применению Назарела).
Состав на 1 дозу спрея:
- действующее вещество: флутиказона пропионат – 50 мкг;
- вспомогательные компоненты: декстроза, фенилэтанол, дисперсивная целлюлоза (кармеллоза натрия + микрокристаллическая целлюлоза), полисорбат-80, 50% раствор бензалкония хлорида, вода.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Назарел является ГКС (глюкокортикостероидом). В рекомендуемых дозах препарат оказывает выраженное противоаллергическое, противоотечное и противовоспалительное действие.
Противовоспалительный эффект обусловлен взаимодействием флутиказона с глюкокортикостероидными рецепторами. Препарат подавляет пролиферацию эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов и лимфоцитов, а также уменьшает высвобождение и продукцию биологически активных веществ и медиаторов воспаления (цитокинов, простагландинов, гистамина, цитокинов и др.) в раннюю и в течение поздней фазы аллергической реакции.
Противоаллергические свойства Назарела проявляются спустя 2–4 ч после первого применения препарата. Спрей уменьшает заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, неприятные ощущения в районе придаточных пазух носа, а также чувство сдавливания вокруг глаз и носа. Препарат облегчает выраженность глазных симптомов, связанных с аллергическим ринитом.
Действие Назарела сохраняется на протяжении 24 ч после однократного распыления. При использовании спрея в терапевтических дозах не наблюдается системных эффектов флутиказона, он практически не влияет на систему гипоталамус – гипофиз – надпочечники.
Фармакокинетика
После местного применения Назарела в дозе 200 мкг в сутки максимальная плазменная концентрация флутиказона у большинства пациентов менее 0,01 нг/мл, то есть ниже уровня определения. Непосредственное всасывание действующего вещества со слизистой оболочки полости носа крайне мало, так как препарат обладает низкой растворимостью в воде (большая часть введенной дозы проглатывается). После проникновения флутиказона в желудочно-кишечный тракт в кровь поступает менее 1% дозы, поскольку Назарел подвергается пресистемному метаболизму и плохо всасывается через стенки кишечника. Именно поэтому суммарная абсорбция препарата очень низкая.
В стабильном состоянии флутиказон имеет объем распределения около 318 л. Примерно 91% связывается с плазменными белками. Подвергается эффекту первичного прохождения через печень. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. В результате образуется неактивный карбоксильный метаболит. Период полувыведения флутиказона составляет 3 ч. Основной путь выведения – через кишечник. Почками выводится менее 0,2% неизмененного вещества и менее 5% карбоксильного метаболита.
Показания к применению
Назарел применяют для лечения и профилактики круглогодичного и сезонного аллергических ринитов.
Противопоказания
Препарат противопоказан детям младше 4 лет и пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным ингредиентам спрея.
Назарел с осторожностью применяют при следующих заболеваниях и состояниях:
- бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (необходим дополнительный прием антибиотиков);
- сопутствующий простой герпес (требуется дополнительное назначение противовирусных препаратов);
- наличие язвенных поражений слизистой оболочки носовой полости;
- период после травмы носа или хирургического вмешательства в полости носа;
- одновременное применение других кортикостероидов в различных лекарственных формах (мази, кремы, таблетки, аналогичные глазные или назальные капли либо спреи, препараты для лечения бронхиальной астмы).
Назарел: инструкция по применению (дозировка и способ)
Спрей Назарел предназначен для интраназального применения.
Детям и подросткам в возрасте 12 лет и старше, а также взрослым (включая пожилых пациентов) препарат назначают в суточной дозе 200 мкг: по 2 дозы в каждую ноздрю один раз в сутки, желательно в утренние часы. Иногда необходимо увеличение суточной дозы до 400 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю два раза в сутки). При достижении терапевтического действия можно снизить дозу Назарела до поддерживающей – 100 мкг в сутки (по 1 дозе в каждую ноздрю один раз в сутки). Не следует превышать максимальную суточную дозу, составляющую 400 мкг (по 4 дозы в каждую ноздрю).
Для детей 4–12 лет суточная доза Назарела составляет 100 мкг: по 1 дозе в каждую ноздрю один раз в сутки, желательно в утренние часы. Максимальная суточная доза – не более 200 мкг в каждый носовой ход. У детей препарат следует применять в минимальных суточных дозах, обеспечивающих эффективное устранение признаков аллергического ринита.
Полное терапевтическое действие спрея обеспечивается только при условии его регулярного применения.
Инструкция по использованию флакона с препаратом
Флакон со спреем закрыт специальным защитным колпачком, предохраняющим наконечник от загрязнения и пыли.
При первом применении Назарела следует подготовить флакон. Для этого необходимо 6 раз нажать на дозирующее устройство, что приведет к разблокировке распыляющего механизма. При неиспользовании препарата более одной недели требуется повторная подготовка флакона и разблокировка распыляющего механизма.
Затем порядок действий следующий:
- Тщательно прочистить нос.
- Зажать один носовой ход пальцем и ввести наконечник флакона в другой носовой ход.
- Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка наклонить голову вперед.
- На вдохе через нос однократно нажать пальцами на дозирующее устройство для распыления спрея.
- Выдохнуть через рот.
- Поменять ноздрю и повторить п. 2–5.
После распыления Назарела необходимо промокнуть наконечник флакона чистым носовым платком или салфеткой и закрыть его защитным колпачком. Не реже одного раза в неделю следует промывать распылитель в теплой воде. При засорении отверстия наконечника его необходимо оставить в теплой воде на какое-то время, после чего промыть под струей, высушить и надеть обратно на флакон. Запрещено прочищать отверстие любыми острыми предметами.
После вскрытия упаковки препарат можно использовать на протяжении всего срока годности.
Побочные действия
- дыхательная система: очень часто – кровотечение из носа; часто – раздражение и сухость слизистой носоглотки; очень редко – перфорация перегородки носа;
- центральная нервная система: часто – нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, головная боль;
- орган зрения: очень редко – катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления;
- иммунная система: редко – анафилактические реакции, бронхоспазм; очень редко – отек Квинке, реакции гиперчувствительности со стороны кожи;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень редко – появление язв в подкожно-слизистом слое;
- прочие реакции: очень редко – остеопороз, нарушение функции коры надпочечников, задержка роста у детей.
Передозировка
На сегодняшний день симптомов острой или хронической передозировки Назарела не зарегистрировано. У добровольцев, получавших флутиказон в течение 7 дней в суточной дозе 4 мг (по 2 мг два раза в сутки), не выявлено каких-либо изменений в работе гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Особые указания
При длительном применении больших доз назальных ГКС увеличивается вероятность появления системных побочных реакций ГКС, поэтому продолжительная терапия препаратом должна проводиться на фоне регулярного контроля функции коры надпочечников.
Препарат достаточно эффективен при сезонном аллергическом рините, однако в летнее время может потребоваться дополнительная терапия, поскольку концентрация аллергенов в этот период повышается.
Перед назначением Назарела больным туберкулезом, пациентам с герпетическим кератитом и другими инфекционными процессами, а также лицам, которые недавно перенесли операцию на полости носа или рта, следует оценить потенциальную выгоду и возможный риск.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Данные о влиянии спрея Назарел на способности пациента управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют.
Применение при беременности и лактации
Маловероятно, что флутиказон проникает в грудное молоко, однако несмотря на это на время лечения препаратом грудное вскармливание желательно прекратить.
Применение в детском возрасте
Назарел противопоказан детям младше 4 лет. Во время применения препарата у детей старше 4 лет, даже при использовании в рекомендованных дозах, необходимо контролировать рост ребенка и, если потребуется, корректировать дозу ГКС.
Лекарственное взаимодействие
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин и др.) могут повышать плазменную концентрацию флутиказона (требуется тщательное наблюдение за состоянием больного).
Аналоги
Аналогами Назарела являются: Синофлурин, Кутивейт, Фликсотид и Фликсоназе.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре не более 25 °С.
Срок годности спрея – 3 года.
Аллергический ринит - проблема, знакомая многим. Насморк, чихание, слезотечение, выбивают человека из колеи, мешая работать и отдыхать. Неприятные симптомы приводят к раздражительности, нарушению сна и даже депрессии. Сегодня для лечения сезонного или круглогодичного насморка существует много эффективных препаратов. И один из них - спрей Назарел.
Почему аллергический ринит - опасен?
Частота клинических проявлений аллергического насморка в России составляет 38%. Огорчает, что в последнее время все чаще от него страдают дети раннего школьного возраста. Мальчики чаще, чем девочки.
Некоторые считают аллергический ринит не очень опасным заболеванием. Напрасно. Беспечное к нему отношение становится причиной развития осложнений. Самые распространенные - , отит, конъюнктивит, бронхиальная астма. Предотвратить усугубление и без того сложной ситуации поможет грамотный план лечения и профилактики.
Чем лечат аллергический насморк?
Лечение аллергического ринита должно проводиться аллергологом-иммунологом совместно с отоларингологом. Комплексная терапия включает: Н1 блокаторы, деконгестанты, антихолинергики, кортикостероиды, кромоны, антилейкотриеновые средства.
Препарат Назарел принадлежит к группе интраназальных глюкокортикостероидов. Кстати, именно они с максимальной эффективностью купируют все симптомы заболевания. Международное непатентованное название - Флутиказон. Представляет собой непрозрачную жидкость, помещенную в темные стеклянные флаконы. К каждому флакону прилагается дозатор и колпачок.
Какими действиями обладает Назарел?
Лекарство Назарел характеризуется противовоспалительным, противоотечным и антиаллергическим действием. Облегчение может наступить уже через 2-3 часа после использования:
- уменьшается зуд в носу и чихание;
- восстанавливается дыхание;
- исчезает насморк и слезотечение;
- проходит чувство сдавления в области глаз и носа.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
При однократном поступлении в организм более 100 мкг действующего вещества положительный результат сохраняется на протяжении 24 часов. Дозировка Назарела может быть разной. Выпускаются флаконы с 60, 120 и 150 дозами.
Показания и противопоказания к использованию Назарела
Лекарство предназначено для предупреждения и лечения аллергического насморка. Кроме того, Назарел выписывают при гайморите, фронтите и .
Изначально Назарел предназначен для устранения аллергического ринита. При гайморите и аденоидах он выписывается в комплексе с другими препаратами!
Противопоказания: индивидуальная непереносимость флутиказона пропианата и возраст до 4-х лет.
С предельным вниманием Назарел в нос применяют при:
- герпетических высыпаниях;
- бактериальных поражениях дыхательных путей;
- язвочках на слизистой носа.
Инструкция по применению к Назарелу
Детям 4-12 лет выписывают по 50 мкг в сутки. В каждый носовой ход - одно впрыскивание. Максимум в день - 200 мкг.
Взрослым и детям старше 12 -100 мкг в сутки. Иногда дозу увеличивают до 400 мкг.
Поддерживающая дозировка - 50 мкг. Использовать Назарел лучше утром.
Перед применением встряхните флакон и нажмите на дозатор 6 раз (в «воздух»). Это - «калибровка». Она нужна для установки подачи определенного количества действующего вещества (одной дозы - 50 мкг). Аналогичные действия проводятся, если спрей для носа Назарел не использовался больше 7 дней.
Назарел(спрей назал.50мкг/доза N120 доз) Чешская Республика АЙВЭКС Фармасьютикалс с.р.о
ЛСР-005468/08.МНН Флутиказон
Торговое название Назарел
РегНомер ЛСР-005468/08
Дата регистрации 15.07.2008
Дата аннуляции
Производитель АЙВЭКС Фармасьютикалс с.р.о. - Чешская Республика
Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 спрей назальный дозированный 50 мкг/доза 120 доз, флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные НД 42-15310-08 ~
2 спрей назальный дозированный 50 мкг/доза 150 доз, флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные НД 42-15310-08 8594737209819
3 спрей назальный дозированный 50 мкг/доза 60 доз, флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные НД 42-15310-08 ~
НАЗАРЕЛ (NASAREL)
Представительство:
ТЕВА код ATX: R01AD08 Владелец регистрационного удостоверения:
IVAX Pharmaceuticals, s.r.o.
fluticasone
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспензии. 1 доза
флутиказона пропионат 50 мкг
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
60 доз - флаконы темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком (1) - пачки картонные.
120 доз - флаконы темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком (1) - пачки картонные.
150 доз - флаконы темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения
Регистрационные №№:
спрей назальный дозир. 50 мкг/1 доза: фл. 60, 120 или 150 доз - ЛСР-005468/08, 15.07.08
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.
При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
T1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
Показания
— профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.
Режим дозирования
Препарат применяют интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Правила использования препарата
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
— очистить полость носа;
— закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
— наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;
— начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;
— выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
Не использовать в дольше 3 мес после первого применения.
Побочное действие
Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко - перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС для системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Противопоказания
— детский возраст до 4-х лет;
— повышенная чувствительность к флутиказону пропионату и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать препарат при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые указания
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Возможно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.
При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).
При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Назарел - препарат для лечения аллергического ринита. Лекарство выпускается во флаконах с дозатором и используется для интраназального орошения слизистой оболочки носовых раковин.
Он используется при аллергическом насморке, когда человека беспокоят заложенность и выделения износа, слезотечение, чихание и прочие симптомы гиперчувствительности.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Назарел, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Назарел можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Медикамент производят в виде дозированного назального спрея, имеющего белый непрозрачный цвет и гомогенную структуру.
- 1 доза лекарства содержит 50 мкг действующего соединения в виде пропината флутиказона.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Показания к применению
Препарат Назарел назначают при:
- лечении сезонного ринита аллергического происхождения;
- профилактике аллергического ринита;
- лечении круглогодичного ринита аллергического генеза;
- профилактике круглогодичного аллергического ринита.
Фармакологическое действие
Подавление воспалительного процесса объясняется влиянием лекарства на рецепторы. В результате приема препарата подавляется процесс пролиферации в тучных клетках, лимфоцитах, нейтрофилах, эозинофилах и макрофагах. Также понижается выработка и освобождение воспалительных медиаторов и остальных активных соединений (цитокины, лейкотреины, простагландины, гистамины) в период поздней и ранней фазы аллергического проявления.
При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Назарел предназначен для интраназального применения. Для правильного использования спрея необходимо следующее:
- Провести очистку носовой полости;
- Закрыть один из носовых ходов и ввести верхнюю часть дозатора в другой из них;
- Держа флакон вертикально склонить голову чуть вперед;
- На вдохе через нос однократно нажать на дозатор;
- Выдох сделать через рот;
- Те же действия выполнить для другого носового хода.
Усредненный режим дозирования спрея:
- Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза – 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
- Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения стойкого терапевтического эффекта рекомендуется регулярное применение препарата.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- Беременность и лактация;
- Применение у пациентов младше 4 лет;
- Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Назарела или его компонентов.
Применять с осторожностью:
- Изъявления слизистой оболочки носа;
- Перенесённые оперативные вмешательства на носовой полости;
- Одновременное применение ГКС;
- Сопутствующая бактериальная или герпетическая инфекция отделов дыхательной системы.
Побочные действия
Спрей Назарел, согласно инструкции производителя, может оказывать негативное воздействие при индивидуальных особенностях организма, а также при несоблюдении дозировки и наличии противопоказаний к использованию.
Со стороны центральной нервной системы часто можно наблюдать:
- головная боль;
- нарушения обоняния;
- нарушения вкуса.
Со стороны зрительного анализатора редко пациенты отмечают:
- возрастание внутриглазного давления;
- глаукому;
- возникновение катаракты.
Со стороны иммунной системы крайне редко можно встретить следующие проявления:
- развитие бронхоспазма;
- анафилактический шок;
- ангионевротический отек;
- дерматологические проявления гиперсенсибилизации организма.
Со стороны органов дыхания:
- часто пациенты указывают на носовые кровотечения, появляющиеся после использования спрея;
- иногда наблюдается сухость в носу и снижение секреции слизистых желез;
В исключительных ситуациях возможно перфорирование носовой перегородки при сильном впрыскивании медикамента, а также при неаккуратном обращении с наконечником флакона.
Аналоги Назарел
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Кутивейт;
- Фликсоназе;
- Фликсотид;
- Флутиказон;
- Флутиказона пропионат.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Загрузка...