Порошок для приготовления раствора для инъекций:
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом;
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;
Профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Таблетки:
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
Лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.
Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.
Форма выпуска препарата Зовиракс
крем для наружного применения 5%; флакон (флакончик) пластиковый с дозирующим устройством 2 г, пачка картонная 1;
крем для наружного применения 5%; туба алюминиевая 2 г, пачка картонная 1;
крем для наружного применения 5%; туба алюминиевая 5 г, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия крахмала гликолат; повидон К30; магния стеарат; индигокармин
в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
ацикловир 250 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид
во флаконах; в коробке 5 флаконов.
Мазь глазная 3% 100 г
ацикловир (микронизированный) 3 г
вспомогательные вещества: вазелин белый - до 100 г
в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.
Фармакодинамика препарата Зовиракс
Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна - Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ−1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ−2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.
Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.
Фармакокинетика препарата Зовиракс
После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Cssmax составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.
После в/в введения ацикловира взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T1/2 у них равнялся 3,8 ч.
T1/2 у взрослых - 2,5–3,3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.
Использование препарата Зовиракс во время беременности
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.
Противопоказания к применению препарата Зовиракс
Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.
Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.
Побочные действия препарата Зовиракс
Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь - диарея, боль в животе.
Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении - тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.
Почки: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Считается, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.
Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении - гепатит и желтуха (очень редко).
ЦНС: при в/в ведении - такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь - головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения.
Другие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (преимущественно Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Глазная мазь
Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) - реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.
Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) - точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) - легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) - блефарит.
Способ применения и дозы препарата Зовиракс
Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды.
Взрослым
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии - 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6–12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом:
От 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых;
Младше 2 лет - половину дозы для взрослых.
Лечение ветряной оспы:
Старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;
От 2 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;
Младше 2 лет - 200 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Зовиракса составляют:
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;
Умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.
Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга - в/в 500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дозы для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.
Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет. Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:
При Cl креатинина 25–50 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч;
При Cl креатинина 10–25 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч;
При Cl креатинина 0 (анурия) - 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе доза составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при гемодиализе - 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.
Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Приготовление раствора и метод введения
Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса необходимо добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.
Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и хорошо взболтать для полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.
Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.
Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):
Натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);
Натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;
Натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;
Раствор Хартмана.
Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.
Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после выздоровления.
Передозировка препаратом Зовиракс
Передозировка мази глазной Зовиракс маловероятна.
Меры предосторожности при приеме препарата Зовиракс
При почечной недостаточности дозы Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.
У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или имеется дегидратация.
Пациенты, принимающие высокие дозы Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.
Пациенты должны быть информированы о возможности появления преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не следует носить контактные линзы.
Особые указания при приеме препарата Зовиракс
Возможно появление легкого жжения после применения мази глазной Зовиракс, проходящего самопроизвольно.
Во время терапии препаратом не следует носить контактные линзы.
Условия хранения препарата Зовиракс
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Зовиракс
Принадлежность препарата Зовиракс к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J05 Противовирусные препараты для системного применения
J05A Противовирусные препараты прямого действия
J05AB Нуклеозиды и нуклеотиды
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Лекарственный препарат Зовиракс выпускается в нескольких лекарственных формах, и представляет собой удобный иммуностимулятор, который применяется, как наружно и местно, так и внутрь, в виде таблеток или инъекций. Действие Зовиракса направлено против вирусов , в том числе таких распространенных, как герпес (простой и генитальный), ветряная оспа, Эпштейн–Барра и цитомегаловирус. Соответственно, препараты Зовиракс применяются для лечения инфекций , вызванных перечисленными вирусами, в том числе ветрянки у детей и взрослых, герпеса (на губах, половых органах) и т.д. Также препарат используется для терапии больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИДа), а также для поддержания нормального самочувствия и сопротивляемости к инфекциям у людей, перенесших трансплантацию костного мозга.Формы выпуска и названия препарата
Лекарственное средство Зовиракс выпускается фармацевтической корпорацией Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA, в следующих лекарственных формах:1. Таблетки.
2. Крем 5%.
3. Мазь глазная 3%.
4. Лиофилизат для приготовления раствора в ампулах.
Зовиракс в форме крема из-за концентрации в 5% часто обозначают, как Зовиракс 5 . А препарат в форме мази называется просто Зовиракс глазной . Лиофилизат–порошок, предназначенный для приготовления раствора для инъекций, именуют Зовиракс в ампулах .
Крем выпускается в пластиковых флаконах с дозатором объемом 2 г, а также в алюминиевых тюбиках по 2 г, 5 г и 10 г. Препарат представляет собой однородную массу белого цвета.
Таблетки Зовиракс окрашены в белый цвет, имеют круглую форму и надпись GXCL3 с одной стороны. Одна упаковка содержит 25 таблеток.
Зовиракс глазной представляет собой однородную мазь (без комков и крупиц) с маслянистой текстурой, которая имеет характерный запах, и окрашена в белый полупрозрачный цвет. Глазная мазь выпускается в алюминиевых тюбиках по 4,5 г.
Лиофилизат Зовиракс выпускается в ампулах по 250 мг, и выглядит в форме порошка, который спекся в пористую лепешку. В одной упаковке находится 5 ампул с лиофилизатом.
Состав
В качестве активного компонента любой лекарственной формы Зовиракс входит вещество ацикловир , обладающее противовирусной активностью. В креме концентрация ацикловира составляет 5%, или 50 мг на 1 г. В таблетках содержится по 200 мг. В глазной мази – 3%, или 30 мг на 1 г. В лиофилизате – 250 мг на один флакон. В качестве вспомогательных компонентов каждая лекарственная форма содержит свои химические соединения, которые необходимо знать людям, страдающим аллергическими реакциями. Чтобы избежать перечисления всех компонентов различных лекарственных форм Зовиракс, остановимся только на тех, которые обладают свойством вызывать аллергические реакции. Итак, потенциальные аллергены среди вспомогательных веществ в Зовиракс следующие:- В креме – спирты, парафин, лаурилсульфат натрия и диметикон;
- В таблетках – крахмал, повидон 30 К, лактоза;
- В мази глазной – белый вазелин;
- В лиофилизате – натрий гидроксид.
Терапевтическое действие и эффекты
Зовиракс уничтожает следующие вирусы:- Herpes simplex типа 1 и 2;
- Varicella zoster (ветряная оспа);
- EBV (Эпштейн-Барра);
Зовиракс после поступления в организм человека попадает в клетки, пораженные вирусом. После этого фермент вируса под названием "тимидинкиназа" проводит ряд химических превращений активного компонента препарата, результатом которых является образование трифосфата ацикловира. Трифосфат ацикловир вступает во взаимодействие с другим ферментом – ДНК-полимеразой, которая осуществляет синтез ДНК вируса. В итоге в составе вновь синтезированной ДНК вирусов оказывается трифосфат ацикловир, который в норме в структуре генома не присутствует. И, таким образом, готовая ДНК вируса оказывается дефективной, то есть не пригодной для дальнейшего размножения и функционирования микроорганизма. В результате образования такого дефектного генетического материала вирусы теряют способность размножаться, и погибают по окончании срока своей жизни, не повреждая новые здоровые клетки, и не приводя к хронизации инфекции.
Такой механизм действия носит название "ложного субстрата", поскольку вместо необходимого компонента ферменту предлагается "обманка", очень похожая на нужное вещество. Фермент использует "обманку", которая не может выполнять определенные функции, и в результате вся система становится нежизнеспособной. Можно утрированно сказать, что такой механизм действия похож на установку бракованной детали в сложный механизм, который работать с ней не будет.
Зовиракс обладает высокой избирательностью, и действует только на клетки, которые инфицированы вирусами, не влияя на нормальные и здоровые. Именно поэтому данный препарат безопасен для здоровых клеток организма человека, что определяет его низкую токсичность. Если использовать средство длительными курсами или очень часто, то может сформироваться устойчивость вирусов к препарату, после чего он полностью утратит эффективность.
Показания и противопоказания
Крем применяется для лечения герпетических инфекций кожного покрова и слизистых оболочек, в том числе губ.Глазной Зовиракс применяется для лечения кератита, вызванного вирусами герпеса 1 и 2 типов.
Показания к применению Зовиракса в виде таблеток и в ампулах одинаковы. Так, внутрь и в виде инъекций Зовиракс используется для лечения следующих состояний:
- лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2 типов;
- профилактики герпетических инфекций;
- лечение ветряной оспы;
- лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2 типов, у новорожденных;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции.
Относительными противопоказаниями к применению Зовиракса в форме таблеток или в ампулах являются состояния обезвоживания , почечной недостаточности и неврологические симптомы . При этих состояниях Зовиракс применять можно, но с соблюдением осторожности и под контролем над состоянием пациента.
Таблетки, инъекции, крем и глазная мазь Зовиракс – инструкция по
применению
Режим дозирования и длительность курсов лечения при использовании различных форм препарата Зовиракс - отличны. Поэтому рассмотрим применение каждой формы препарата отдельно.Таблетки
Таблетки необходимо запивать чистой водой в количестве 200 мл (1 стакан). Принимать вне зависимости от еды.Взрослые люди принимают таблетки по 1 шт. (200 мг) 5 раз в день для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Длительность курса терапии составляет 5 дней. Если нарушено кишечное всасывание при заболеваниях ЖКТ, или человек страдает от сильного иммунодефицита (например, после пересадки костного мозга), то дозировка таблеток Зовиракс увеличивается в 2 раза, то есть принимается 5 раз в день по 2 шт. (400 мг). Дети в возрасте 2 года и старше принимают Зовиракс во взрослых дозировках при лечении герпетических инфекций. А дети младше 2 лет принимают препарат в половинной от взрослой дозы.
При развитии вирусной инфекции впервые необходимо начинать прием Зовиракса как можно раньше. Если же имеет место рецидив хронической инфекции, то начинать прием можно уже при появлении "предвестников", или единичных элементов сыпи.
С целью профилактики рецидивов герпетических инфекций принимают Зовиракс по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки (400 мг) 2 раза в сутки. Однако при достаточной длительности ремиссий можно уменьшить профилактическую дозировку до 1 таблетки 3 раза в сутки, или даже 1 таблетки 2 раза в день. Если такие низкие дозы приводят к хорошему эффекту, то увеличивать их не стоит. Курс лечения необходимо проводить с периодическими интервалами длительностью полгода – год. Длительность профилактического курса терапии зависит от тяжести течения инфекции и риска развития обострения. Для профилактики герпетических инфекций дети в возрасте 2 года и старше принимают Зовиракс во взрослых дозировках. А дети младше 2 лет принимают препарат в половинной от взрослой дозы.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего лишая заключается в приеме Зовиракса взрослыми, по 4 таблетки (800 мг) 5 раз в день, в течение недели. Дети принимают препарат во взрослой дозе после достижения 6-летнего возраста, по 2 таблетки 4 раза в день в возрасте 2 – 6 лет, и по 1 таблетке 4 раза в сутки в возрасте младше 2 лет.
При применении Зовиракса для лечения пожилых людей необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина . При развитии почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу. Пожилые люди должны пить достаточное количество воды на фоне приема таблеток.
Люди, страдающие почечной недостаточностью с коэффициентом фильтрации (КК) не менее 10 мл/мин, могут принимать Зовиракс в обычных дозах. Если же КК менее 10 мл/мин, тогда дозировку снижают до 1 таблетки 2 раза в сутки, при лечении и профилактике герпетической инфекции. Лечение ветрянки и опоясывающего лишая у пациентов с почечной недостаточностью проводится по следующим дозам: при КК менее 10 мл/мин по 4 таблетки 2 раза в день, при КК от 10 до 25 мл/мин по 4 таблетки 3 раза в день, и при КК более 25 мл /мин в обычной дозировке (по 4 таблетки 5 раз в день).
Зовиракс в ампулах (лиофилизат)
Лиофилизат растворяется, и готовый препарат вводится внутривенно, капельно. Дозировка рассчитывается по массе тела. Взрослые получают Зовиракс по 5 мг/кг через каждые восемь часов, при лечении герпетических инфекций и ветряной оспы. Лечение герпетического энцефалита у взрослых требует дозировки Зовиракса по 10 мг/кг через каждые 8 часов. Если пациент страдает ожирением , то полученную расчетную дозировку препарата необходимо уменьшать. Снижение дозы производят до уровня человека такого же роста с нормальным весом. Например, рост женщины составляет 170 см, а вес – 100 кг. В этом случае дозу необходимо установить на основании принятых росто-весовых нормативов, то есть рассчитывать не на 100 кг, а на 69 кг, которые являются нормой для женщины с ростом 170 см. Весо-ростовые нормативы определяются по таблицам. Длительность терапии составляет 5 дней. Пожилые люди с почечной недостаточностью должны получать Зовиракс в сниженной дозировке.При внутривенном введении Зовиракса для профилактики вирусных инфекций - дозировки такие же, как и для лечения, но кратность введения – один раз в сутки. Длительность профилактического введения лекарства определяется риском развития рецидива.
Дети могут получать внутривенные инъекции с рождения. Дозировки высчитываются по площади поверхности тела. Лечение герпетических инфекций проводится в дозировке по 10 мг/кг через каждые 8 часов. Длительность курса лечения – 10 суток. Ветрянка лечится Зовираксом в дозе 250 мг/м2, которая вводится через каждые 8 часов. Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то дозировку необходимо уменьшать.
Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед инфузией. Весь объем раствора вводить не медленнее 1 часа. Лиофилизат растворяют в воде для инъекций или стерильном физиологическом растворе. Одну ампулу лиофилизата растворяют в 10 мл воды, а 2 ампулы – в 20 мл. Растворитель вносят в ампулу и аккуратно перемешивают до образования прозрачного раствора. Готовый раствор переливают в капельницу. Если появились хлопья или выпали кристаллы осадка - препарат нельзя использовать.
Мазь глазная
Выдавить из тюбика 1 см мази и внести под нижнее веко. Мазь закладывают по 5 раз в день. Курс лечения длится до полного заживления кератита , и продолжается для профилактики еще трое суток. После нанесения мази может развиться небольшое жжение, которое самостоятельно пройдет через некоторое время. На протяжении использования мази Зовиракс следует отказаться от контактных линз .Крем Зовиракс
Участки кожи с герпетическими высыпаниями или ветряночной сыпью обрабатывают кремом Зовиракс по 5 раз в день. Курс применения – 4 дня, который можно продлить до 10 суток при медленном устранении симптомов вирусной инфекции. Крем наносится и распределяется по поверхности кожи или слизистой тонким слоем, захватывая прилежащие здоровые участки. Чтобы не переносить инфекцию на здоровые участки кожи, наносите крем чистыми руками или тампоном.Лучше начинать использование крема при появлении первичных симптомов вирусной инфекции – ощущении жжения, зуда , покраснений и отеков кожи или слизистой. При лечении герпеса на губах необходимо избегать попадания препарата в рот и глаза. При лечении генитального герпеса необходимо соблюдать половое воздержание.
Зовиракс от герпеса
От герпеса на губах Зовиракс в форме крема необходимо начинать применять при появлении ощущения жжения и покалывания на коже, не дожидаясь высыпания пузырьков. В этом случае герпес может и не выскочить вовсе. Если этот период застать не удалось, начинайте использовать Зовиракс как можно раньше - тогда герпетические высыпания пройдут в течение 2 – 4 суток. Не ленитесь мазать герпес каждые 4 часа, кроме периода ночного отдыха, поскольку это дает ощутимый эффект.Если герпес на губах большого размера, то к крему Зовиракс, который наносится на губы местно, можно добавить и таблетки, которые пропить в течение 5 дней, по 1 шт. 5 раз в сутки.
Применение при беременности и детям
Лекарственный препарат Зовиракс является безопасным и низкотоксичным, поэтому разрешен к применению даже у новорожденных детей. Однако период беременности является очень важным в жизни женщины, поэтому использование любых лекарственных препаратов в это время связано с оценкой потенциальных рисков. Рассмотрим сложившиеся практики применения данного средства у беременных и детей в назначениях врачей.Зовиракс при беременности
Производители указывают, что всасывание в системный кровоток при использовании глазной мази и крема Зовиракс весьма незначительно, поэтому влияние его будет практически нулевым. Однако ввиду отсутствия научных исследований, которые по понятным причинам не проводились на беременных женщинах, производитель считает своим долгом это указать. На практике крем и глазная мазь Зовиракс могут применяться беременными женщинами для лечения генитального герпеса, высыпаний на губах или коже, поскольку негативного влияния препарат не несет, а производитель попросту должен указывать в инструкциях об "отсутствии опыта применения".
А вот прием Зовиракса внутрь в виде таблеток или внутривенной инфузии беременными женщинами требует соблюдения осторожности. Лучше использовать препараты только тогда, когда польза будет выше всех возможных рисков. Следует знать, что за время использования Зовиракса у беременных женщин не было выявлено отрицательного воздействия препарата на плод. Но эти наблюдения не были объединены в систему и не приобрели характер научных данных, которые можно указывать в официальных инструкциях.
Зовиракс детям
Мазь для глаз
может использоваться для лечения герпетического кератита у детей с рождения. Мазь длиной 1 см закладывают под нижнее веко до 5 раз в сутки. Использовать средство необходимо до полного заживления глаза.
Крем также можно использовать для лечения герпетических высыпаний, в том числе на губах, или ветряночной сыпи у детей, с рождения. Для этого крем наносят тонким слоем на пораженный участок, немного захватывая здоровую кожу или слизистую, при помощи ватного тампона. Длительность применения зависит от скорости выздоровления, и составляет 4 – 10 дней.
Таблетки у детей также применяют с рождения для лечения и профилактики герпетической инфекции, в том числе на губах, и ветрянки. Дети старше 2 лет получают Зовиракс для лечения герпетических инфекций, в дозировке 1 таблетка по 5 раз в день. Курс лечения – 5 суток. Дети младше 2 лет принимают по 0,5 таблетки по 5 раз в день, для лечения герпетических инфекций.
Профилактику рецидивов герпетических инфекций у детей старше 2 лет можно проводить Зовираксом по следующим схемам: по 1 таблетке 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При низком риске рецидива можно уменьшить профилактическую дозу до 1 таблетки 3 раза в день, или даже 2 раза в день. Дети младше двух лет для профилактики рецидивов герпеса получают Зовиракс по 1 таблетке 2 раза в день, или даже 1 раз в день.
Лечение ветрянки у детей проводят в течение 5 дней. Дозировка для детей старше 6 лет составляет по 4 таблетки 4 раза в сутки, для детей 2 – 6 лет – по 2 таблетки по 4 раза в сутки, и для детей младше 2 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки. Разовая дозировка Зовиракса для детей при наличии тяжелой соматической патологии может рассчитываться точно по массе тела – 20 мг на 1 кг. Однако разовая дозировка, рассчитанная по массе тела, не должна превышать 800 мг.
Инъекции Зовиракс применяют для лечения герпетических инфекций, в том числе энцефалита и ветряной оспы у детей, с рождения. Дозировки высчитываются по площади поверхности тела. Лечение герпетических инфекций проводится в дозировке по 10 мг/кг, через каждые 8 часов. Длительность курса лечения – 10 суток. Ветрянка лечится Зовираксом в дозе 250 мг/м2, которая вводится через каждые 8 часов. Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то дозировку необходимо уменьшать.
Побочные эффекты
Мазь глазная и крем Зовиракс обладают побочными эффектами в виде местных и аллергических реакций, которые отражены в таблице:| Органы и системы, со стороны которых имеются побочные реакции | Побочные эффекты таблеток и инъекций Зовиракс |
| Пищеварительная система | Тошнота |
| Рвота | |
| Увеличение концентрации билирубина | |
| Увеличение активности АСТ и АЛТ | |
| Гепатит | |
| Желтуха | |
| Понос | |
| Боль в животе | |
| Система крови | Анемия |
| Уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов | |
| Мочевыделительная система | Увеличение концентрации мочевины и креатинина |
| Центральная нервная система | Головокружение |
| Спутанность сознания | |
| Галлюцинации | |
| Судороги | |
| Сонливость | |
| Кома | |
| Возбуждение | |
| Дрожание конечностей (тремор) | |
| Психоз | |
| Аллергические реакции | Сыпь |
| Фотосенсибилизация | |
| Крапивница | |
| Зуд | |
| Температура | |
| Одышка | |
| Отек Квинке | |
| Анафилактические реакции | |
| Другие системы | Некроз в месте инъекции при попадании препарата под кожу |
| Утомляемость | |
| Выпадение волос |
Таблетки и инъекции Зовиракс имеют больший спектр побочных эффектов со стороны различных органов и систем, которые также отражены в таблице:
Аналоги
На сегодняшнем фармацевтическом рынке имеются аналоги и синонимы Зовиракса. Синонимы представляют собой препараты, которые содержат в качестве активного вещества тот же самый ацикловир. А аналогами являются препараты, которые содержат иное вещество в качестве действующего компонента, но обладают схожим спектром действия и терапевтическими эффектами.К синонимам Зовиракса относятся следующие препараты:
- Таблетки Ацикловир;
- Таблетки Ацикловир Белупо;
- Таблетки Ацикловир форте;
- Таблетки Ацикловир-АКОС;
- Таблетки Ацикловир-Акри;
- Таблетки Ациклостад;
- Таблетки Виворакс;
- Таблетки Виролекс;
- Таблетки Герперакс;
- Таблетки Герпетад;
- Таблетки Провирсан;
- Таблетки Ацикловир Сандоз;
- Лиофилизат Ацикловир-Тева, раствор вводится внутривенно;
- Лиофилизат Виролекс, раствор вводится внутривенно;
- Порошок Медовир, раствор вводится внутривенно.
- Капсулы Арвирон;
- Капсулы Веро-Рибавирин;
- Капсулы Ребетол;
- Капсулы Рибавин;
- Капсулы Рибавирин;
- Капсулы Рибавирин Медуна;
- Капсулы Рибавирин-Верте;
- Капсулы Рибавирин-ЛЭНС;
- Капсулы Триворин;
- Капсулы Рибавирин-СЗ;
- Капсулы и таблетки Рибавирин-ФПО;
- Капсулы и таблетки Рибапег;
- Таблетки Валацикловир;
- Таблетки Валтрекс;
- Таблетки Вальцит;
- Таблетки Вацирекс;
- Таблетки Рибавирин;
- Таблетки Рибамидил;
- Таблетки Фамвир;
- Таблетки Вайрова;
- Таблетки Минакер;
- Таблетки Валацикловир-OBL;
- Таблетки Фамцикловир-Тева;
- Концентрат Виразол, раствор вводится внутривенно;
- Лиофилизат Рибавирин-ЛИПИНТ, суспензия принимается внутрь;
- Лиофилизат Цимевен, раствор вводится внутривенно.
Дешевые аналоги
Дешевле Зовиракса стоят следующие препараты – аналоги и синонимы, которые присутствуют на фармацевтическом рынке России:
- мазь и таблетки Ацикловир;
- таблетки и мазь Ацикловир-АКРИ;
- мазь и таблетки Ацикловир АКОС;
- крем Ацикловир Белупо;
- крем Виворакс;
- крем, таблетки и мазь Виролекс;
- мазь Герперакс;
- мазь Герпферон;
- мазь Ацигерпин;
- крем Ациклостад;
- таблетки Веро-Ацикловир;
- порошок для приготовления раствора для инъекций Герпесин;
- порошок для приготовления раствора для инъекций Медовир.
Зовиракс крем
Зовиракс крем (Zovirax cream)
международное и химическое название: aciclovir; 9-(2-гидроксиэтоксиметил)гуанин;
Основные физико-химические характеристики : белый или белесый крем, без крупинок, комочков и стороннего материала, без признаков расслоения;
Состав. препарат включает 5% ацикловира;
другие составляющие: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, парафин жидкий, спирт цетостеариловый, полоксамер, натрия лаурилсульфат, диметикон, вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Крем.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства. Код АТС D06B B03.
Действие лекарства .
Фармакодинамика . Ацикловир – это противовирусный препарат, который имеет высокую активность in vitro против вируса простого герпеса І и ІІ типа. Токсическое действие по отношению в клетки организма хозяина минимальная. Попадая в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется с образованием активной части – трифосфата ацикловира. Первый этап этого процесса зависит от наличия вирусокодованой тимидинкиназы. Трифосфат ацикловира действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, предотвращая дальнейшем синтеза вирусной ДНК, не влияя на обычные клеточные процессы.
Фармакокинетика. Фармакокинетические исследования показали минимальный уровень системной абсорбции ацикловира после повторного местного использования крема Зовиракс.
Показания для использования. Крем Зовиракс применяется для лечения инфекции губ и лица, которые вызванные вирусом простого герпеса (herpes labialis).
Способ использования и дозы. Только для наружного использования.
Детям и взрослым крем Зовиракс нужно наносить 5 раз в день, приблизительно с 4-часовыми интервалами, за исключением ночного времени. Важно начинать лечение на начальных стадиях заболевания, лучше всего в продромальный период или на стадии эритемы. Можно начать лечение и на поздних стадиях – папулы или везикулы.
Лечение должно продолжаться 5 дней. Если заживление не произошло, можно продолжить срок лечения до 10 дней.
Побочное действие. У некоторых пациентов при применении крема Зовиракс может возникнуть быстропроходящией острый или жгучая боль. Приблизительно в 5% пациентов наблюдалось незначительное высушивание и шелушение кожи. В небольшого части пациентов наблюдались эритема (покраснение) и зуд. Очень редко сообщалось про случаи контактного дерматита после использования крема. При проведении тестов на чувствительность эти случаи чаще были связанные с компонентами кремовой основы, а не с ацикловиром. Появляются единичные сообщения про реакции немедленной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, вследствие местного использования ацикловира.
Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Превышение допустимой дозы препарата (передозировка) является маловероятной.
Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). При случайном пероральном приёме содержимого всего тюбика крема Зовиракс (2 г, которые содержат 100 мг ацикловира) неблагоприятного действия выявлено не было.
Особенности использования. Крем Зовиракс должен применяться только для лечения герпеса на губах и лице. Не рекомендуется наносить крем Зовиракс на слизистые оболочки ротовой полости, глаз и применять его для лечения генитального герпеса. Особенно важно избегать случайного попадания крема в глаза. Лица с особенно тяжелыми проявлениями рецидивного herpes labialis нуждаются консультации врача.
Больных на герпес на губах нужно предостеречь от передачи вируса другим людям, особенно при наличии открытых поражений.
Беременность.
По данным исследований, проведенных за международными стандартами на кроликах, крысах и мышах, системное использование ацикловира не выявило его эмбриотоксического или тератогенного действия.
За постмаркетинговыми данными, не выявлено увеличение количества врожденных изъянов у детей, матери которых применяли Зовиракс, в сравнении с такими в общей популяции; дефекты не имели уникального или специфического характера. Системный влияние ацикловира при местном применении очень незначительный.
Фертильность.
Данных про влияние крема Зовиракс на фертильность человека нет. При приёме таблеток Зовиракс определенного влияния на количество спермы, состав или её подвижность у мужчин выявлено не было.
Лактация.
Ограничение сведения указывают на то, что при системном применении препарат попадает в материнское молоко. Хотя количество, которую получает младенца в результате использования матерью крема Зовиракс, очень незначительная, назначать его женщинам, которые кормят грудью, следует только тогда, когда польза от использования крема женщиной превышает риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Данных нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействия не выявлено.
Особенности условий, сроков хранения и реализации. . Содержать в недоступном для детей месте при комнатной температуре (15 — 25°С), не замораживать. Срок годности – 3 года.
Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.
Загрузка...