Препарат фокусин: инструкция по применению и описание. "Фокусин": отзывы врачей, противопоказания и инструкция по применению

Инструкция по применению:

Фокусин – препарат группы Альфа1-адреноблокаторов.

Фармакологическое действие

Фокусин является лекарственным средством, направленным на борьбу с нарушениями мочеиспускания, вызванными гиперплазией предстательной железы доброкачественного характера.

Терапевтическое действие Фокусина основано на его способности конкурентно и избирательно блокировать постсинаптические Альфа1-адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре предстательной железы и простатической уретре. Кроме того, препарат обладает способностью блокировать адренорецепторы типа Альфа1D, находящиеся, в основном, в теле мочевого пузыря. В результате происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры вышеназванных органов, а также улучшаются функции детрузора (мышц мочеиспускательного канала). Это, в свою очередь, влечет за собой уменьшение симптомов раздражения и обструкции, вызванных гиперплазией предстательной железы.

Согласно инструкции к Фокусину, терапевтический эффект от приема препарата развивается в течение двух недель с момента начала приема. В редких случаях наблюдается уменьшение степени выраженности симптоматики после первой дозы.

Форма выпуска Фокусина

Фокусин представлен в аптечных сетях в виде твердых желатиновых капсул размером №1. Капсулы имеют прозрачный корпус и темно-синюю крышечку, внутри них находятся микропеллеты белесого цвета. В картонной пачке может содержаться от 3 до 10 блистеров по 10 капсул в каждом.

Показания к применению Фокусина

Противопоказания

Инструкция к Фокусину предписывает с осторожностью принимать лекарство следующим группам лиц:

склонных к повышенной чувствительности к компонентам препарата;
подверженных хронической почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности и/или артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Фокусина

Согласно медицинским отзывам о Фокусине, принимать лекарственное средство следует после завтрака (первого приема пищи за день), запивая необходимым количеством жидкости, не разжевывая.

Рекомендуемая доза приема Фокусина составляет 400 мкг в сутки, что равняется одной капсуле. Однако дозировка может быть подкорректирована лечащим врачом в согласии с характером течения болезни и индивидуальными особенностями пациента.

Побочные действия Фокусина

Употребление Фокусина и аналогов препарата в редких случаях способно вызвать появление нежелательных эффектов. Следует обратиться к лечащему врачу, если при приеме лекарства вы заметили следующие виды недомоганий:

головную боль, астению, головокружение, различные нарушения сна;
ретроградную эякуляцию, снижение либидо;
тошноту, диарею, запор или рвоту;
тахикардию, ортостатическую гипотензию, сердцебиение, боли в грудной клетке;
кожную сыпь, ангионевротический отек, зуд и иные проявления аллергических реакций;
боли в спине;
ринит.

Передозировка

В настоящее время случаи острой передозировки Фокусином не описаны. Существует небольшая вероятность возникновения острой гипотензии при несоблюдении приема предписанных врачом дозировок. В этом случае рекомендуется провести кардиотропную терапию. Если симптомы дка, прием слабительного или активированного угля.

Аналоги Фокусина

К лекарствам, сходным по способу действия с Фокусином, относятся следующие препараты:

Гиперпрост;
Омник;
Омсулозин;
Профлосин;
Ревокарин;
Сонизин;
Тамсулозин;
Тамсулон-ФС;
Таниз-К;
Тулозин.

Условия хранения

Фокусин следует хранить не более двух лет при комнатной температуре, не превышающей 25°C, в затемненном месте.

Попробуем разобраться что представляет собой Фокусин, отзывы врачей, противопоказания, и есть ли у него аналоги. Применение Фокусина предназначено при нарушении мочеиспускания, спровоцированного аденомой предстательной железы, ее еще называют гиперплазией (увеличение количества клеток в органе или ткани, за счет чего новообразование увеличивается в объемах) железы доброкачественного характера. По мере своего разрастания образовавшийся узелок, увеличиваясь в размерах, оказывает давление на канал мочеиспускания, чем усложняет отток мочи.

Показания к назначению

Основными причинами развития гиперплазии являются изменения в системе органов внутренней секреции, из-за влияния каких-то нестандартных тканевых стимуляторов роста, разлаженность нервной регуляции в обменном процессе, а также побочные расстройства и заболевания.

Препарат Фокусин представляет собой лекарственное средство, выпускаемое в виде капсул. В состав одной капсулы входит 400 мкг тамсулозина гидрохлорида. Его действие заключается в блокировании постсинаптических альфа-1-адренорецепторов, которые находятся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре предстательной железы и уретре. А еще препарат имеет свойство блокировки адренорецепторов, что ведет к улучшению работы мышц мочеиспускательного канала, чем уменьшает их раздражение.

Основные показания в применении Фокусина заключаются в противовоспалительном и антиэкссудативном действии, позволяющем устранить различные воспалительные реакции, понижая проницаемость сосудов и попадание жидкости в ткани. Это лекарство в большинстве случаев имеет положительные отзывы как у врачей, так и у их пациентов. Важно, что препарат при лечении не оказывает особого влияния на артериальное давление, как это бывает с иными лекарственными средствами.

В состав Фокусина входит такой компонент, как тамсулозин. Он позволяет уменьшить возбуждение мочевого пузыря, снимает напряженность мышц предстательной железы, устраняет закупорку и приводит в норму мочеиспускание. Когда происходит соответствующее норме опорожнение мочевого пузыря, не возникает оттока мочи в мочеточники, и это не приведет к расстройству функции почек, что немаловажно при лечении. У мужчины налаживается сексуальная жизнь.

Ощутимый результат обычно наступает после второй недели приема капсул. Фукусин дает шанс избежать хирургического вмешательства, препятствуя прогрессированию заболевания, и оказывает лечебное действие.

Курс приема и дозировка

Правильный прием препарата заключается в следующем:

суточная норма составляет 400 мкг (столько содержит 1 капсула);
не употреблять на голодный желудок;
рекомендуется правильный прием капсулы с утра, после завтрака;
глотать, не разжевывая и запивая обильным количеством жидкости.

Суточная доза препарата - это одна капсула (400 мкг). Фокусин имеет отзывы более положительные, когда его применяют в утреннее время после завтрака, при этом запивая достаточным количеством жидкости.

При лечении может использоваться только Фокусин, но иногда проводится комплексное лечение. В таком случае врач подбирает еще какое-то лекарство, в состав которого входят ингибиторы (вещества, подавляющие или задерживающие течение физиологических и физико-химических процессов). Это даст возможность ускорить продолжительность лечения. Одним из таких ингибиторов является вещество дутастерид, влияющий на обмен веществ в предстательной железе и часто используемый при лечении аденомы. Однако, нужно учесть, что таблетки с таким названием не производятся, а он является лишь составляющей таких лекарственных препаратов, как капсулы Avodart (Аводарт) либо их аналог Duprost (Дупрост). В каждой капсуле одного из этих препаратов содержится 0,5 мг дутастерида. Принимать их рекомендуется перед едой 1 раз в сутки по одной капсуле (0,5 мг). Обычно курс лечения составляет не менее полугода.

Еще одним ингибитором является Финастерид - противоопухолевый гормональный препарат, используемый в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, уменьшая ее объемы. Финастерид помогает усилить скорость тока мочи, правда, процесс лечения занимает продолжительное время - до нескольких месяцев, в зависимости от запущенности заболевания. Суточная доза составляет 5 мг, принимаемая один раз в сутки, не зависимо от приема пищи.

Побочные действия

Применение Фокусина лишь изредка вызывает какие-то побочные действия. Но каждый организм индивидуален, и поэтому у некоторых он может вызывать следующие побочные эффекты:

головокружение или головная боль;
постоянное чувство сонливости или, наоборот, бессонница;
учащенное сердцебиение, тахикардия;
иногда происходит нарушение пищеварительной системы (понос или запор);
редко возникает тошнота и рвота;
нарушение семяизвержения во время полового акта (эякуляция);
снижение полового влечения;
может возникнуть кожная сыпь.

Если в комплексе употребляется еще и Дутастерид или Финастерид, то побочные действия могут быть такими же, как и при Фокусине, хотя и это редкое явление.

Важно учесть, что применение Тамсулозина с иными а1-адреноблокаторами может вызвать понижение артериального давления. Использование Диклофенака и непрямых антикоагулянтов ускоряет процесс вывода из организма Тамсулозина. Фуросемид приводит к снижению концентрации Тамсулозина в плазме, а Циметидин, наоборот, повышает. Нужно быть очень осторожным в применении Фокусина с другими мощными ингибиторами.

Противопоказания к лечению

Противопоказанием к употреблению могут стать:

явно выраженная печеночная недостаточность;
нарушение работы почек;
тяжелая артериальная гипертензия;
индивидуальная непереносимость тамсулозина;
противопоказан пациентам, не достигшим совершеннолетия.

Если же всех вышеперечисленных заболеваний не имеется, но все же какие-то побочные действия возникают, следует безотлагательно за консультацией обратиться к своему лечащему врачу, который назначил курс лечения.

Лекарственные аналоги

К аналогам Фокусина можно отнести следующие лекарственные средства:

Капсулы Гиперпрост.
Капсулы Омник.
Капсулы Омсулозин.
Капсулы Профлосин.
Капсулы Ревокарин.
Капсулы Синизин.
Капсулы Тамсулозин.
Капсулы Тамсулон-ФС.
Капсулы Таниз-К.
Капсулы и таблетки Тулозин.

Все аналоги имеют в составе 1 капсулы одинаковое количество (400 мкг) действующего вещества - тамсулозина.

Препарат Фокусин применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами адреналина и норадреналина в альфа-адренергических рецепторах. Тамсулозин - действующее вещество препарата Фокусин - избирательно блокирует альфа1а-адренорецепторы, расположенные в организме в гладкой мускулатуре капсулы предстательной железы, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры. За счет блокады альфа1а-адренорецепторов происходит уменьшение тонуса шейки мочевого пузыря и, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижется давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. При лечении Тамсулозином снижается вероятность развития осложнений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек. При регулярном приеме препарата Фокусин у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Фокусин при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.
После перорального приема Тамсулозин полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При этом для ускорения всасывания Тамсулозина рекомендуется принимать препарат после еды. Препарат хорошо связывается с белками плазмы, максимальная концентрация достигается через 6 часов после перорального приема. Стоит отметить, что при регулярном приеме препарата его концентрации в плазме крови значительно выше, чем после однократного приема. Метаболизируется медленно и преимущественно в печени, отмечается незначительный эффект первого прохождения. Выводится в большей степени почками, как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Тамсулозина период полувыведения составляет 8-10 часов, при регулярном приеме период полувыведения может незначительно возрастать.

Показания к применению

Препарат применяют Фокусин для симптоматической терапии нарушений, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат наиболее эффективен в терапии пациентов с незначительным увеличением предстательной железы с ярко выраженными симптомами.
По назначению лечащего врача препарат также может применяться при ряде заболеваний предстательной железы и мочевыводящей системы, которые сопровождаются нарушением уродинамики.
Препарат применяется только для лечения мужчин.

Способ применения

Назначают обычно по 0,4мг (1 капсула) один раз в сутки. Рекомендуется принимать препарат утром после первого приема пищи, при этом капсулу проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется принимать препарат, если оболочка капсулы повреждена, так как в таком случае может изменяться скорость высвобождения действующего вещества.
Препарат не требует коррекции дозы при нарушении функции печени и почек.

Побочные действия

Препарат Фокусин хорошо переносится пациентами за счет высокой селективности тамсулозина, однако в некоторых случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, причем возможна как диарея, так и запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: потеря сознания, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, в частности ретроградная эякуляция (заброс спермы в мочевой пузырь), приапизм.
Аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в единичных случаях возможно развитие отека Квинке.
Другие: ринит, боль в спине, преимущественно в поясничной области, астенизация.
О возникновении каких-либо побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелое нарушение функции печени или почек.
Препарат противопоказан к применению у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови.
При одновременном применении Фокусина и фуросемида плазменная концентрация тамсулозина снижается, однако его концентрация не выходит за пределы нормы, поэтому коррекция дозы не требуется.
При одновременном применении препарата Фокусин с варфарином или диклофенаком увеличивается скорость выведения тамсулозина.
При использовании тамсулозина с другими селективными альфа-адреноблокаторами наблюдается усиление их гипотензивного эффекта.

Передозировка

На данный момент не поступало сообщений о передозировке препарата Фокусин. Однако, учитывая возможное действие препарата на сердечно-сосудистую систему, у пациентов при передозировке могут наблюдаться нарушения сердечной деятельности.
В таком случае показано введение сосудосуживающих препаратов, объемозамещающих растворов, проведение кардиотропной терапии. Кроме того, проводят промывание желудка и назначают энтеросорбенты.
Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением по 10 штук в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат Фокусин рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности - 2 года.

Синонимы

Гиперпрост, Омник, Омсулозин, Сонизин, Тамсулозин, Тамсулон, Тулозин.

Состав

1 капсула препарата Фокусин содержит:
Тамсулозина гидрохлорид - 0,4мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название:	ФОКУСИН
Код АТХ:	G04CA02 -

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛС - 001633

Торговое название препарата: Фокусин ®

Международное непатентованное название:

Тамсулозин

Лекарственная форма:

капсулы с модифицированным высвобождением

СОСТАВ
Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества: 30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимера этакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы : азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин.

ОПИСАНИЕ
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: альфа 1- адреноблокатор

KoдATX: G04CA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а 1А -адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также а 1D -адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на а 1A -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а 1В -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг С mаx активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения С max (активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем С mах после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а 1А -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т 1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея.
В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет). Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа 1 -адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотен-зивного эффекта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон-центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 3, 9 или 10 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика, 102 37, Прага 10

Адрес Московского представительства:
119017, Москва, ул. Б. Ордынка д.40, стр.4

Состав

Набор капсул с модифицированным высвобождением (0,4 мг) и таблеток, покрытых пленочной оболочкой (5 мг)	1 набор
Капсулы с модифицированным высвобождением	1 капс.
активное вещество:
тамсулозина гидрохлорид	0,4 мг
вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 (30% дисперсия) — 74,9 мг (в форме твердого вещества); МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг
оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2%; краситель синий патентованный — 0,12%; желатин — до 100%
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
финастерид	5 мг
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат — 77,45 мг; крахмал кукурузный — 40 мг; повидон К30 — 3,25 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 2,6 мг; докузат натрия — 0,4 мг; магния стеарат — 1,3 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 3,15 мг; макрогол 6000 — 0,3 мг; тальк — 0,3 мг; титана диоксид — 0,2 мг; симетикона эмульсия SE4 — 0,03 мг; краситель железа оксид желтый — 0,02 мг

Описание лекарственной формы

Тамсулозин. Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка — темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Финастерид. Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное, альфа-адреноблокирующее .

Фармакодинамика

Препарат Фокусин ® Комби обладает α-адреноблокирующим и антиандрогенным действием. Препарат Фокусин ® Комби предназначен для лечения и контроля симптомов ДГПЖ при необходимости комбинированного лечения тамсулозином и финастеридом.

Фокусин ® Комби можно применять только при увеличении объема предстательной железы более 40 см 3 . При таком увеличении предстательной железы комбинированное лечение облегчает симптомы ДГПЖ и замедляет клиническое прогрессирование заболевания эффективнее, чем монотерапия финастеридом или блокатором α 1 -адренорецепторов.

Тамсулозин

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α 1D -адренорецепторы мочевого пузыря. Такое воздействие приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с ДГПЖ .

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя некоторые пациенты отмечают уменьшение выраженности симптомов уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α 1A -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД .

Финастерид

Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим ингибитором 5α-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ увеличение предстательной железы зависит от превращения тестостерона в ДГТ в ней.

Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

У пациентов с ДГПЖ , которым финастерид в дозе 5 мг/сут назначался в течение 4 лет (исследование MTOPS ), наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижалась концентрация ПСА по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА , сохранялись до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в плазме крови увеличивалось приблизительно на 10-20%, оставаясь в пределах физиологических значений.

Установлено, что длительное применение (более 4 лет) финастерида у пациентов с ДГПЖ при умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск урологических осложнений (острая задержка мочи, требующая катетеризации) и частоту проведения хирургического вмешательства (трансуретральная резекция (ТУР) предстательной железы или простатэктомия) на 51%, и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости мочеиспускания и улучшением симптоматики (исследование PLESS ).

Фармакокинетика

Тамсулозин

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в тонком кишечнике, его биодоступность составляет почти 100%. Прием пищи снижает всасывание препарата. Поэтому для достижения надлежащего уровня всасывания препарат следует принимать ежедневно в дозе, указанной в инструкции по медицинскому применению, после завтрака.

Фармакокинетика тамсулозина является линейной.

После однократного приема тамсулозина внутрь в дозе 0,4 мг C max в плазме крови достигается через 6 ч. На фоне многократного приема равновесное состояние возникает к 5-му дню, при этом C max препарата приблизительно в 2-3 раза выше, чем на фоне однократного приема. Хотя данные показатели были получены у пациентов пожилого возраста, предполагается, что у молодых пациентов они аналогичны. При однократном и многократном приеме могут встречаться выраженные индивидуальные колебания концентрации препарата в плазме крови.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. V d тамсулозина является незначительным и составляет приблизительно 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается пресистемному метаболизму и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1А -адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. У крыс выявлена незначительная индукция микросомальных ферментов печени, вызванная тамсулозином. Ни один из метаболитов не обладает большей эффективностью или токсичностью, чем основное вещество.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся почками, приблизительно 9% от принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде. T 1/2 препарата из плазмы крови составляет 10 ч после однократного приема капсулы 0,4 мг, после многократного приема — 13 ч. При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.

Финастерид

Всасывание. C max финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и в течение 6-8 ч всасывание полностью завершается. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, V d — 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная C ss в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут препарат обнаруживается также в семенной жидкости. Концентрация финастерида в семенной жидкости колеблется от неопределяемой (менее 1 нг/мл) до 21 нг/мл, которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.

Метаболизм. Финастерид активно метаболизируется в печени путем окислительной биотрансформации. Два из пяти метаболитов финастерида обладают слабой активностью и отвечают за 20% общего ингибирования 5α-редуктазы.

Выведение. T 1/2 финастерида в среднем равен 6 ч (4-12 ч). У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14 С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилой возраст. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T 1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний T 1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14 С финастерида при однократном приеме не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме выводится почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы финастерида не требуется.

Нарушение функции печени. Показатели фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени недостаточно исследованы. Поскольку финастерид активно метаболизируется в печени, у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Показания препарата ФОКУСИН ® КОМБИ

лечение и снижение риска прогрессирования симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;

профилактика урологических осложнений у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, таких как острая задержка мочи и необходимость проведения хирургических вмешательств (ТУР предстательной железы и простатэктомии).

Противопоказания

гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

печеночная недостаточность тяжелой степени;

наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

противопоказано у женщин;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: заболевания печени; наличие риска обструктивной уропатии; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); планирование оперативного лечения катаракты; одновременное применение с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Применение при беременности и кормлении грудью

Фокусин ® Комби нельзя принимать женщинам.

В ходе доклинических исследований внутриутробного развития на крысах была доказана способность ингибиторов 5α-редуктазы II типа (в т.ч. финастерид) вызывать аномалии развития наружных половых органов у плодов мужского пола. Многие из этих нарушений, такие как гипоспадия, наблюдавшиеся у самцов крыс, которые подверглись внутриутробному воздействию финастерида, сходны с нарушениями, отмечавшимися у младенцев мужского пола с генетически обусловленной недостаточностью 5α-редуктазы II типа. В связи с этим, беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста следует избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками, содержащими финастерид. Во избежание контакта с семенной жидкостью мужчины, принимающего финастерид, рекомендуется использовать презерватив, т.к. препарат проникает в сперму (см. «Фармакокинетика»).

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией MedDRA : очень часто (≥10%); часто (≥1 и <10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Нежелательные реакции на фоне монотерапии тамсулозином

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, рвота, запор или диарея; частота неизвестна — сухость во рту.

нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — приапизм; частота неизвестна — нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция, отсутствие семяизвержения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астенический синдром.

В ходе пострегистрационного применения тамсулозина помимо перечисленных нежелательных реакций были отмечены фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка (частота возникновения неизвестна).

В пострегистрационный период также были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза — (вариант синдрома узкого зрачка), который развивался во время хирургических операций по поводу катаракты и был ассоциирован с приемом тамсулозина (см. «Особые указания»).

Нежелательные реакции на фоне монотерапии финастеридом

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая отек губ, языка, глотки и лица.

Нарушения психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия.

Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции и эректильная дисфункция), которая может продолжаться после окончания лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости, которое восстанавливается после прекращения лечения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований. У пациентов, принимающих финастерид, возможно снижение концентрации ПСА в плазме крови; часто — снижение объема эякулята.

Кроме того, в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о случаях возникновения рака молочной железы у мужчин (см. «Особые указания»).

Нежелательные реакции на фоне комбинированного лечения

У пациентов, получающих комбинированное лечение (финастерид и α 1 -адреноблокатор), описаны те же нежелательные реакции, возникающие с той же частотой, как и при монотерапии финастеридом и α 1 -адреноблокатором. Полученные результаты показали, что эректильная дисфункция и нарушение эякуляции возникали чаще при комбинированном лечении, тогда как прогрессирование заболевания (включая усиление выраженности симптомов ДГПЖ или необходимость хирургического лечения) возникали чаще при монотерапии.

Взаимодействие

В исследованиях in vitro печеночных микросомальных фракций (модель метаболизма препарата ферментативной системой цитохрома Р450) определили, что тамсулозин не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с финастеридом во время метаболизма в печени.

Взаимодействие тамсулозина с другими лекарственными препаратами

Не обнаружено лекарственного взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Совместное применение с циметидином может вызвать повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, в то время как фуросемид вызывает ее снижение. Тем не менее, изменять дозу препарата не требуется, т.к. концентрация тамсулозина остается в пределах нормы.

In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Также тамсулозин не изменяет содержание в плазме крови свободной фракции диазепама, трихлорметиазида, пропранолола и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина. Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4 ) приводило к увеличению AUC и C max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 .

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 .

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 , привело к увеличению C max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное повышение не является клинически значимым. Существует вероятность, что совместное применение других α-адреноблокаторов с тамсулозином может усилить гипотензивный эффект.

Взаимодействие финастерида с другими лекарственными препаратами

Клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами выявлено не было. Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенного влияния на функцию этой системы.

Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других препаратов оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на концентрацию финастерида в плазме крови. Тем не менее, учитывая установленные интервалы безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида в плазме крови, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. В клинических исследованиях были подвергнуты тестированию препараты: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин, феназон, при этом клинически значимого взаимодействия с финастеридом обнаружено не было.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат предназначен для ежедневного приема.

Препарат Фокусин ® Комби содержит тамсулозин 0,4 мг в капсулах с модифицированным высвобождением и финастерид 5 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Суточная доза препарата Фокусин ® Комби включает 1 капс. с модифицированным высвобождением тамсулозина, 0,4 мг и 1 табл., покрытую пленочной оболочкой, финастерида, 5 мг.

Тамсулозин, 0,4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением необходимо принимать в одно и то же время суток после приема пищи. Капсулы следует глотать целиком, не разламывать и не разжевывать, т.к. это может нарушить замедленное высвобождение действующего вещества.

Финастерид, 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать вне зависимости от еды в одно и то же время.

Для полного терапевтического эффекта необходимо длительное применение препарата Фокусин ® Комби. При появлении нежелательных реакций можно перевести пациента на монотерапию финастеридом, однако при усилении выраженности симптомов ДГПЖ рекомендуется вернуться к комбинированному режиму.

Передозировка

Не описано случаев одновременной передозировки финастерида и тамсулозина.

Тамсулозин

Не имеется клинических данных о передозировке тамсулозина.

Симптомы: теоретически острая передозировка тамсулозина может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.

Лечение: для восстановления АД и сердечного ритма пациента необходимо уложить на спину, ноги приподнять. При необходимости следует использовать плазмозамещающие препараты и, в зависимости от состояния пациента, сосудосуживающие препараты. Рекомендуется контролировать функцию почек и провести общие мероприятия, направленные на поддержание жизненноважных функций. Диализ не показан из-за значительного связывания тамсулозина с белками плазмы крови. Если препарат был принят недавно, целесообразно вызвать рвоту. После приема большого количества препарата следует промыть желудок и назначить активированный уголь и осмотическое слабительное (например сульфат натрия).

Финастерид

Однократное применение финастерида в дозе 400 мг и многократный прием в дозе до 80 мг/сут в течение 3 мес не были сопряжены с нежелательными реакциями. При передозировке специфического лечения не требуется.

Особые указания

До начала лечения препаратом Фокусин ® Комби у пациента следует исключить другие заболевания, которые проявляются теми же симптомами, что и ДГПЖ . До лечения и регулярно во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное исследование простаты и, при необходимости, определять содержание ПСА в плазме крови.

Пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или выраженным затруднением мочеиспускания необходимо обследовать для выявления обструктивной уропатии.

Меры предосторожности при применении тамсулозина

Как и при применении других блокаторов α 1 -адренорецепторов, во время лечения тамсулозином может наблюдаться снижение АД , что в редких случаях может привести к обмороку. Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (например головокружение, слабость) следует усадить или уложить пациента до полного исчезновения симптомов.

При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку действие препарата в данной популяции не изучалось.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением врача до ликвидации данного патологического состояния. Повторное назначение тамсулозина не допускается. Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих тамсулозин. Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может повысить частоту осложнений во время или после операции. Не рекомендуется начинать лечение тамсулозином у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты. Прекращение приема тамсулозина за 1-2 нед до операции обычно уменьшает риск осложнений, однако польза от прекращения лечения на настоящий момент остается неизвестной. Для профилактики развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза хирург и офтальмолог в предоперационном периоде должны выяснить, принимал ли пациент тамсулозин ранее или продолжает его прием. Это позволит предпринять соответствующие меры во время планирования и в ходе оперативного вмешательства.

Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6 .

Следует соблюдать осторожность при приеме тамсулозина с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 .

Меры предосторожности при применении финастерида

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы. До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА на основании показателей концентрации ПСА в плазме крови и результатов биопсии предстательной железы было установлено, что применение финастерида не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически в процессе лечения финастеридом рекомендуется проводить пальцевое ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Также для выявления рака предстательной железы определяют содержание ПСА в плазме крови. В целом исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется обследование пациента.

Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без него может значительно совпадать, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом финастерид. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид в дозе 5 мг/сут вызывает уменьшение плазменной концентрации ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо учитывать при оценке показателя ПСА у пациентов с ДГПЖ , получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение можно предвидеть при любой концентрации ПСА , хотя оно может варьировать среди пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в исследовании PLESS подтвердил, что у пациентов, принимавших финастерид в течение 6 мес или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА в плазме крови у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата. Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациентов и объемом предстательной железы, а объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, 5 мг, содержание ПСА в плазме крови снижается. У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией на новом исходном уровне. Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение содержания свободного ПСА к общему ПСА). Данный показатель сохраняется даже на фоне лечения. Если для диагностики рака предстательной железы используют процент свободного ПСА , коррекция значений данного показателя необязательна.

Рак молочной железы у мужчин. В ходе клинических исследований и пострегистрационного изучения применения финастерида были отмечены случаи рака грудной железы. Пациент должен быть информирован о том, что при любых изменениях ткани грудной железы (например уплотнение, боль, гинекомастия, выделения из соска) следует без промедления обратиться к врачу.

Дети. Применение препарата Фокусин ® Комби у детей противопоказано.

Безопасность и эффективность тамсулозина и финастерида у детей младше 18 лет не установлены.

Лактоза. Таблетки финастерида содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы этот препарат противопоказан.