Когда в детском организме начинается воспалительный процесс, вызванный патогенными микроорганизмами, педиатры часто назначают антибиотики. Многие родители отрицательно относятся к таким препаратам из-за риска возникновения побочных реакций.
Клацид - новый антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе макролидов. Он является усовершенствованным аналогом Эритромицина, т.к. имеет больше положительных свойств и меньше противопоказаний и побочных реакций.
Состав препарата
Действующий компонент Клацида – полусинтетический антибиотик кларитромицин. Это белый или почти белый кристаллический порошок, который не растворяется в воде. Он оказывает антибактериальное, бактериостатическое и бактерицидное действие. Положительный эффект после его применения обусловлен способностью данного вещества связываться с 50S рибосомной субъединицей микробной клетки и подавлять в ней синтез белка. Избирательность действия кларитромицина определяется различиями в структуре клеточных рибосом бактерий и млекопитающих.
Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска препарата. Порошок для приготовления суспензии содержит:
Таблетированная форма выпуска дополнена:
- микрокристаллической целлюлозой для очищения кишечника;
- кроскармеллозой натрия для лучшего растворения таблетки;
- кремния диоксидом;
- прежелатинизированным крахмалом, который используется в качестве адгезива и дезинтегрирующего агента;
- магния стеаратом для однородной консистенции препарата;
- повидоном;
- тальком;
- стеариновой кислотой - натуральным загустителем.
В растворе для внутривенного введения кларитромицин сочетается с:
- лактобионовой кислотой, выступающей в качестве стабилизатора;
- физраствором (4% натрия гидроксидом).
Фармакологическое действие препарата
Основное свойство Клацида заключается в способности блокировать синтез белка бактерий, обладающих высокой чувствительностью к кларитромицину. Микроорганизмы теряют способность к последующему размножению и погибают под воздействием естественного иммунитета.
Антибиотик проявляет высокую активность в отношении:
- внутриклеточных микроорганизмов (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum);
- грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.);
- грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori);
- анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus);
- микобактерий (Mycobacterium avium complex);
- Toxoplasma gondii;
- Mycoplasma pneumoniae.
После приема антибиотик достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Этот процесс замедляется при одновременном употреблении лекарства с пищей, однако значительного влияния на биодоступность препарата не наблюдается. Использование Клацида допускается как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи.
Попадая в организм пациента, большая часть препарата проникает в пораженные бактериями ткани. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается на протяжении 6 часов, затем медикамент выводится из организма через почки и кишечник. Длительность выведения Клацида зависит от величины принятой дозы - чем она выше, тем больше времени потребуется организму.
Показания к применению суспензии
Клацид назначается при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях:
- инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит, тонзиллит);
- инфекционные поражения нижних отделов дыхательного тракта (бронхит, пневмония);
- воспаления носовых пазух (синусит);
- острый средний отит;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа, фурункулез, импетиго);
- конъюнктивит, спровоцированный хламидиями или гонококками;
- язва желудка.
Способ применения и дозировки для детей
Таблетки и порошок для приготовления суспензии предназначены для перорального приема. Антибиотик в виде порошка помещен в пластиковый флакон, в который необходимо добавить теплую кипяченую воду и тщательно перемешать содержимое до получения однородной смеси. Срок хранения полученного раствора - 14 суток.
Суспензия Клацид представлена в дозировках 125 и 250 мг на 5 мл препарата. Таблетки выпускаются с содержанием 250 и 500 мг кларитромицина.
Принимают медикамент 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Необходимое количество действующего вещества рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка. Разовая доза препарата:
- у детей до 8 кг - 7,5 мг на 1 кг;
- при массе от 8 до 11 кг - 62,5 мг (2,5 мл суспензии дозировкой 125 мг на 5 мл);
- ребенку от 12 до 19 кг - 125 мг (5 мл суспензии, 2,5 мл суспензии 250 мг/5мл);
- пациентам 20 – 29 кг - 187,5 мг (7,5 мл при концентрации активного вещества 125 мг/5 мл, 3,75 мл смеси 250 мг/5мл);
- от 30 до 40 кг - 250 мг кларитромицина.
Продолжительность терапии составляет 5-10 дней. Для детей с нарушениями функций почек суточный объем препарата уменьшается вдвое, а длительность лечения при необходимости может увеличиться до 2 недель.
Противопоказания к приему препарата
Основным противопоказанием для назначения Клацида детям является возраст до 6 месяцев. Прием препарата невозможен при:
Прием препарата следует осуществлять под непрерывным контролем специалиста, если у пациента в анамнезе имеются:
- почечная или печеночная недостаточность (именно эти органы осуществляют вывод лекарственного средства из организма, и при нарушении их деятельности возможно накопление кларитромицина в тканях);
- ишемия и сердечная недостаточность (препарат оказывает влияние на сердце и может спровоцировать нарушения сердечного ритма);
- сахарный диабет (в составе лекарства имеется сахароза).
Побочные реакции
При приеме препарата появление нежелательной симптоматики наблюдается редко и является индивидуальной особенностью организма пациента. К возможным побочным действиям относятся:
При возникновении одного или нескольких перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Опытный педиатр поможет подобрать другой антибиотик - замену Клациду.
Взаимодействие с другими лекарствами
Клацид для детей метаболизируется в печени под воздействием цитохрома Р450 3А (CYP3A). Если пациент одновременно с антибиотиком принимает лекарственные средства, метаболизирующиеся этим же изоферментом, возможно повышение их концентрации в плазме крови. Вследствие такой терапии могут проявиться нежелательные побочные явления, способные не только снизить качество жизни ребенка, но и причинить существенный вред его здоровью.
Параллельно с Клацидом нельзя принимать Варфарин, алкалоиды спорыньи, Дизопирамид, Ловастатин, Симвастатин, Мидазолам, Рифабутин, Триазолам, Фенитоин и Циклоспорин. Недопустим одновременный прием кларитромицина с Цизапридом, Пимозидом и Терфенадином, т.к. существует высокий риск появления аритмии. Если пациенту необходим одновременный прием Клацида и статинов, следует использовать медикамент, действие которого не зависит от цитохрома Р450, например, Флувастатин, и употреблять его в минимальных дозировках.
Некоторые препараты способны ускорять метаболизм кларитромицина, увеличивая его концентрацию в крови пациента. Из-за этого эффективность Клацида значительно снижается. Подобными свойствами обладают Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Эфавиренз, Невирапин и Этравирин.
При сочетании Клацида и антиаритмических средств необходимо регулярно контролировать сердечный ритм с помощью электрокардиограммы. Это связано с высоким риском увеличения интервала QP.
Симптомы передозировки
Если ребенок принял Клацид в дозе, значительно превышающей объем суспензии, рекомендованный в инструкции к препарату, возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта. При превышении порции лекарства родителям следует немедленно промыть ребенку желудок. Если наблюдаются признаки нарушения работы ЖКТ, необходимо обратиться к педиатру для назначения средств симптоматической терапии.
Аналоги и цены
Клацид отпускается в аптеках строго по рецепту. Стоимость таблетированной формы препарата:
- 500-550 руб. за упаковку из 5 таблеток;
- 700 руб. за 10 шт.;
- 840-950 руб. за 14 шт.
Суспензия с концентрацией активного вещества 125мг на 5мл в среднем стоит 380-400 руб. Раствор, включающий 500 мг кларитромицина на 5 мл, обойдется в 640-690 руб.
Стоимость антибиотика делает его недоступным для некоторых категорий населения. Наличие индивидуальной непереносимости к компонентам медикамента и имеющиеся в анамнезе противопоказания также являются поводом для поиска эффективного аналога.
Самыми распространенными лекарствами-заменителями являются:
- Сумамед (Амоксиклав) (рекомендуем прочитать: ). В составе присутствует антибиотик амоксициллин и клавулановая кислота. Применяется для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, достаточно легко переносится детьми, побочные реакции появляются редко. Находится в той же ценовой категории, что и Клацид.
- Азитромицин. Этот макролид имеет схожие с Клацидом действие, показания к применению и побочные эффекты. Стоит данное средство намного дешевле - 70-80 руб. за 3 таблетки, 150-180 руб. за 6 шт. За порошок для приготовления суспензии придется отдать 230 руб.
- Фромилид - суспензия на основе кларитромицина. Имеет возрастные ограничения – 12 лет. Исключение составляет Фромилид в гранулах, который можно использовать детям с 3-х месяцев. Его стоимость - от 320 до 520 руб. за упаковку из 14 капсул.
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, гранулированный, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) - 150 мг, повидон К90 - 35 мг, гипромеллозы фталат - 304.2 мг, - 32.1 мг, кремния диоксид - 10 мг, мальтодекстрин - 238.7 мг, сахароза - 2276.2 мг, титана диоксид - 35.7 мг, камедь ксантановая - 3.8 мг, ароматизатор фруктовый - 35.7 мг, калия сорбат - 20 мг, лимонная кислота - 4.24 мг.
70.7 г - флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или дозирующим шприцем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori; преимущественно внутриклеточных микроорганизмов - Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia (TWAR), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
В условиях in vitro кларитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробных грамположительных микроорганизмов - Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni; анаэробных грамположительных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов - Bacteroides melaninogenicus; спирохет - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и , обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в .
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 ( , симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, .
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и , которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Особые указания
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Беременность и лактация
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Один из популярных антибиотиков, который назначается при множестве самых разных заболеваний у детей и взрослых - Клацид. Его любят педиатры, терапевты, пульмонологи и дерматовенерологи: в каждой из этих специализаций препарат пользуется заслуженной славой и популярностью. Однако же потребители порой не разделяют восхищения докторов. Причина кроется в достаточно высокой, особенно по нынешним непростым временам, стоимости антибиотика.
Вопросы сыплются как из рога изобилия: откуда такая цена? Почему другой препарат, содержащий такое же действующее вещество, стоит намного дешевле? Неужели нет ничего более экономичного? На самом деле вопросы эти не такие простые, как кажется на первый взгляд. Прояснить ситуацию мы постараемся в статье, посвященной препарату Клацид. И для начала немного расскажем о компании-производителе Клацида, Эббот (Abbot).
Производитель
Одно из крупнейших фармацевтических предприятий, Эббот развернул деятельность по всему миру. Его заводы и представительства находятся во многих странах и континентах. С этим нюансом связаны недоумения потребителей по поводу того, какое же происхождение имеет Клацид. На разных упаковках одного и того же препарата в качестве производителя может быть указана Германия, Франция, Бельгия и другие страны. Запутавшиеся покупатели порой обвиняют аптекарей в продаже «подделок» и «фальсификатов». Давайте разбираться вместе в фармацевтических хитростях.
В действительности Эббот - американская компания, которая работает сегодня более чем в 150 странах мира. Ее с уверенностью можно назвать фармацевтическим гигантом уровня Пфайзера. Созданное в 1888 году небольшое предприятие превратилось сегодня в одного из наиболее крупных производителей лекарств, специалисты которого создают новые лекарства.
Как и многие другие крупные корпорации, Эббот рассредоточил производство по всему миру - этот прием позволяет несколько снизить затраты и уменьшить конечную стоимость лекарства. Именно поэтому Клацид, о котором мы говорим сегодня, может быть выпущен и во Франции, и в Италии, и еще во многих странах.
На упаковке таблеток Клацида указывается местоположение не центрального офиса компании Эббот, расположенного в Иллинойсе, США, а адрес того завода, на котором и была создана эта серия препарата. Поэтому покупателей не должно сбивать с толку изменение страны-производителя.
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
Клацид как бренд
Клацид - оригинальный препарат, действующим веществом которого является антибиотик кларитромицин. Под термином «оригинальный», или «бренд» в фармацевтике подразумевается лекарство, которое было создано впервые, практически «с нуля». Ярким примером оригинального препарата, знакомого практически каждому человеку, является знаменитая Виагра: именно с нее началась эра силденафила и вообще стимуляторов эрекции. Клацид также стал первым в мире препаратом кларитромицина. Новый антибиотик появился на свет в 1980 году. Его создателями стали ученые, работавшие в японской фармацевтической компании. Забегая вперед, скажем, что спустя несколько лет после выхода препарата на рынок Эббот выкупил патент у японцев и стал владельцем новой торговой марки.
Цель, которую преследовали японские ученые, состояла в создании лекарства на основе популярного в то время антибиотика группы макролидов эритромицина. Он был хорош уникальным спектром действия и высокой бактерицидной эффективностью, однако имел несколько существенных недостатков. Во-первых, Эритромицин достаточно плохо переносился - на фоне его приема часто развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, желудочная боль и так далее. А во-вторых, Эритромицин достаточно медленно абсорбировался, то есть всасывался из желудка. Из-за этого его приходилось принимать как минимум четыре раза в день, что не только не очень удобно, но и чревато дополнительными побочными эффектами.
Усилия японских ученых увенчались успехом: они смогли создать полусинтетический препарат, близкий к Эритромицину с идеальным профилем эффективности и безопасности. Им и стал Кларитромицин, который после продажи патента Эбботу стал называться Клацидом.
Формы выпуска
Сегодня Клацид выпускается в четырех различных лекарственных формах:
- порошок, из которого готовят раствор для инфузий (внутривенного капельного вливания);
- порошок для изготовления суспензии (которую иногда ошибочно называют сиропом) для детей. Отметим, что эта форма имеет две дозировки: 125 мг и 250 мг в 5 мл готового лекарства. Чтобы скрыть горечь, присущую антибактериальным препаратам, в состав суспензии ввели сахарозу и фруктовую отдушку;
- таблетки, доза 250 и 500 мг, покрытые оболочкой. Последняя скрывает неприятный, горький вкус Клацида (свойственный всем без исключения антибиотикам). Оболочка таблеток имеет желтый цвет.
Кроме того, наряду со стандартными формами Эббот выпускает и таблетки длительного, или пролонгированного действия - Клацид СР. С помощью специальных современных производственных технологий достигается медленное высвобождение антибиотика из таблеточной массы, благодаря чему обеспечивается более длительное его нахождение в плазме крови. Препараты длительного действия, в том числе и Клацид СР, можно принимать в два раза реже, чем обычные таблетки.
Клацид при инфекциях дыхательных путей
Клацид назначают при различных инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, которые погибают под действием кларитромицина. Как и все другие макролиды, Клацид эффективен в отношении широкого ряда условно-патогенных и патогенных бактерий, среди которых стафилококки (включая золотистого) , стрептококки, возбудители инфекций верхних дыхательных путей (в том числе и гайморита) моракселлы и гемофильные палочки, возбудители коклюша и многих других патологий.
В связи со столь широким спектром активности препарат успешно используется чуть ли не во всех областях медицины. Высокая эффективность Клацида в отношении множества грамположительных микроорганизмов, ответственных за поражение верхних и нижних дыхательных путей, обусловливает его применение в ЛОР-практике и пульмонологии. Клацид назначают для лечения:
- острых бактериальных тонзиллитов, больше известных как ангина ;
- средних отитов (воспаления среднего уха);
- острых синуситов (например, гайморита, фронтита и так далее);
- острых бронхитов , ларингитов, фарингитов . Здесь уместно отметить, что в большинстве случаев эти заболевания вызваны не бактериальной, а вирусной инфекцией. Поэтому применение антибиотиков, и в том числе Клацида при бронхите или воспалении голосовых связок (ларингите) - скорее исключение, чем правило;
- пневмоний. Кстати, о пневмонии стоит поговорить отдельно.
Кстати, многие венерологи, назначая курс лечения этих двух заболеваний, запугивают больных крайне низкой результативностью лечения. Они выписывают огромные рецепты, содержащие до десятка различных препаратов, рекомендуют массажи, ванночки, припарки и примочки, утверждая, что только в комплексе можно справиться с болезнью. Но на самом деле все не совсем так.
Байки о тяжелом, полном лишений и трудностей лечении хламидиоза и микоплазмоза связаны с тем, что и хламидии, и микоплазмы относятся к внутриклеточным бактериям, нечувствительным к большинству антибиотиков. Если же подобрать препарат верно и начать терапию макролидами (например, Клацидом или Сумамедом), то никаких проблем при соблюдении верных дозировок и длительности лечения не будет. Макролиды отлично проникают внутрь клетки и уничтожают бактерии.
Клацид в гастроэнтерологии
И еще одна «узкая» специализация Клацида - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки . Доказано, что подавляющее большинство случаев этих заболеваний связано с инфицированием бактерией . Она умудряется выживать в агрессивной солянокислой среде желудка и способствовать изъязвлению его стенок. Долгие годы, пока не была открыта связь между язвой и инфекцией, заболевание считалось хроническим. Однако открытие хеликобактера, наконец, поставило точку в перманентном течении язвенной болезни. Сегодня даже тяжелые и множественные язвенные поражения можно вылечить буквально за две недели, в течение которых длится курс антибиотикотерапии. Препаратами первой линии являются Кларитромицин (Клацид), пенициллиновый антибиотик Амоксициллин и препарат из группы ингибиторов протонного насоса, способный длительно блокировать выработку соляной кислоты (Омепразол, Пантопразол, Рабепразол и другие).
Бренд и аналог: что лучше
Мы подошли к обсуждению одного из самых животрепещущих вопросов: что же лучше, брендовый, но дорогой Клацид, или более дешевый его аналог, например, Клабакс, Кларитромицин-Тева, Фромилид и так далее?
Дать однозначный ответ сложно. Оригинальный препарат и аналог имеют одну и ту же формулу, поэтому теоретически они должны работать одинаково. Однако действие лекарства во многом зависит и от вспомогательных веществ - ведь именно они обусловливают и скорость высвобождения, и особенности всасывания и выведения действующего вещества. Именно оригинальный препарат, формула которого подбиралась тщательно, на протяжении нескольких лет, имеет наиболее сбалансированный состав, обеспечивающий наиболее выгодные показатели распределения, а, следовательно, и эффективности. Эту информацию подтверждают и клинические исследования, свидетельствующие, что бренд и его аналоги никогда не являются полностью идентичными препаратами.
И тем не менее, сказать, что аналоги Клацида априори менее эффективные, чем оригинал, нельзя. «Так что же делать?» - спросит читатель. - «Покупать дорогой бренд или ограничиться более экономичным дженериком Клацида?» Бремя ответственности за принятие этого решения лучше переложить на плечи врача. Некоторые специалисты считают, что при тяжелых инфекциях не стоит экономить на лекарствах и имеет смысл покупать только оригиналы, которые гарантируют 100% результат. В то же время если болезнь неопасна, можно положиться и на аналоги. В общем и целом, решать эту дилемму лучше вместе с доктором и сугубо индивидуально.
Как принимать Клацид
И напоследок давайте разберемся, как и сколько дней принимать Клацид. В инструкции по применению для взрослых и детей указано, что таблетки Клацида следует назначать по 250–500 мг дважды в сутки на протяжении от 6 дней до 2 недель, а доза суспензии для ребенка рассчитывается в зависимости от веса и составляет по 7,5 мг Кларитромицина на один килограмм веса 2 раза в сутки. Если же назначается пролонгированная форма препарата, кратность приема сокращают вдвое, то есть по 500 мг один раз в день для взрослого больного.
Как правило, Клацид хорошо переносится при соблюдении дозировок и курса лечения. Иногда прием препарата может сопровождаться аллергическими реакциями, диспепсическими явлениями (тошнотой, болью в животе), однако в большинстве случаев побочные эффекты все-таки минимальны, в том числе и при лечении детей. И если доктор выписал вам или вашему ребенку Клацид, не стоит тревожиться о полумифических последствиях лечения антибиотиками. Гораздо продуктивнее и безопаснее для здоровья начать лечиться - и чем быстрее, тем лучше.
"Клацид" - это торговое название полусинтетического антибиотика, предназначенного для лечения широкого спектра инфекций, возбудителями которых являются бактерии. В первую очередь применяется Отзывы свидетельствуют о его эффективности, относительно хорошей переносимости. Выпускается препарат в виде таблеток, порошка для суспензии и инъекций.
Среди специалистов лекарство пользуется высокой популярностью, имеет самые хорошие отзывы. Клацид назначают при заболеваниях, вызванных разными видами бактерий. Действие этого макролида эффективно против грамположительных стрептококков, стафилококков, листерий, а также грамотрицательных легионеллы, Helicobacter pylori, других бактерий. Кроме этого, как свидетельствуют отзывы, клацид отлично справляется с грибами. Именно поэтому его с успехом применяют для лечения инфекций кожи, бронхитов, синуситов, фарингитов, микобактериальных заболеваний, отитов, язвы желудка.
Препарат не назначают людям с повышенной чувствительностью. Он несовместим с терфенадином, цизапридом, пимозидом.
Клацид - очень сильный антибиотик, поэтому употреблять его по собственному почину, без рекомендации врача, может быть опасно для жизни.
Специалисты, характеризуя препарат, дают однозначные отзывы: клацид эффективен, но может вызвать побочные эффекты. Среди них головная боль, повышенная тревожность, кошмарные сны, бессонница, частые пробуждения. Крайне редко, но все же отмечается дезориентация, деперсонализация, галлюцинации (зрительные или слуховые), спутанность сознания.
Клацид-суспензия, отзывы и врачей, и пациентов подтверждают это, имеет меньше побочных действий, чем но не исключает их. Проявляются побочные действия после приема такой лекарственной формы значительно реже и не так остро.
Как свидетельствуют отзывы, клацид может вызвать изменение состава ферментов печени, нарушение вкуса. Редко, но возможна тошнота, диарея, рвота. При возникновении любого из этих симптомов лекарство сразу отменяют, а возникшее состояние снимают при помощи симптоматической терапии.
Любое средство нужно принимать строго в соответствии с назначенной дозой. Эта истина известна каждому. Поскольку клацид предназначен в первую очередь для детей, дозировку и правила приема следует соблюдать особенно тщательно.
Принимают препарат дважды в день: по 7,5 мг на один килограмм веса за один прием. Доза увеличена только для ВИЧ-инфицированных. Лечение длится обычно больше 10 дней, остальных болезней - от 5 до 10 дней. Длительность определят врач для конкретного пациента с учетом его особенностей.
При превышении дозы может возникнуть передозировка. Она характеризуется рвотой, сильной тошнотой, диареей. В этом случае необходимо срочное которое можно сделать в домашних условиях, и симптоматическая терапия, которую могут провести только медики. Случаи передозировки случаются чаще всего по вине больных или их родителей, о чем свидетельствуют собранные в статистических исследованиях отзывы. Клацид, как каждый лекарственный препарат, требует наивнимательнейшего отношения.
Производителем препарата "Клацид" является Италия. У него есть аналоги. Это индийский "Клабакс", турецкий "Кларомин", российские "Арвицин", "Экозитрин" и "Кларитромицин-Верте", "Фромилид", производимый в Словении.
Все препараты имеют разную стоимость, поэтому нередки случаи, когда пациент просит аптекаря заменить назначенный препарат более дешевым аналогом. В принципе, такая замена возможна. Но так как составы лекарств хоть и не сильно, но могут отличаться друг от друга, стоит спросить разрешения врача.
Самолечение, даже препаратами-аналогами, может вызвать серьезные осложнения.
Загрузка...