Медикаментозное средство Вольтарен 50 относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и используется при различных дегенеративных и воспалительных патологиях. Высокая степень эффективности и широкий спектр действия объясняют популярность медикамента.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в виде ректальных суппозиториев, таблеток и раствора для внутримышечного введения.
1 таблетка вмещает 25, 50 или 100 мг активного компонента — диклофенака. Второстепенные составляющие:
- лактоза;
- сополимер метакриловой и полиакриловой кислот;
- оксистеарат полиэтиленгликоль глицерил;
- гипромеллоза;
- натрия карбоксиметилкрахмал;
- повидон K30;
- кукурузный крахмал;
- стеарат магния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- безводный аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Таблетки упакованы в контурные стрипы по 10 шт. В 1 коробке находится 1, 2 или 3 стрипа.
Ректальные свечи включают в свой состав 25, 50 или 10 мг активного компонента. Дополнительные ингредиенты — твердые жиры. Помещены в блистеры по 5 шт. В 1 картонной коробке находится 1 или 2 блистера.
В 1 мл инъекционного раствора содержится 25 мг диклофенака. Дополнительные вещества:
- гидроксид натрия;
- дисульфит натрия;
- спирт бензиловый;
- маннит;
- инъекционная жидкость;
- пропиленгликоль.
Раствор помещен в ампулы по 3 мл. В картонной упаковке находится 5 ампул.
Фармакологическое действие Вольтарена 50
Действующий ингредиент медикамента (диклофенак) обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным свойством.
Принцип лекарственного действия препарата основывается на подавлении выработки простагландинов, которые вызывают лихорадку, боль и воспаление.
Медикамент оперативно купирует боли, снижает отечность и воспалительный процесс.
Диклофенак быстро абсорбируется из пищевода. Предельная концентрация активного вещества в плазме крови набирается за 1,5-2 часа (в случае применения инъекционного раствора этот срок уменьшается до 20 минут). Уровень всасывания зависит от дозировки.
Пища тормозит прохождение лекарства через кишечник. Конечный срок полувыведения — от 1 до 2 часов. До 60% дозировки выводится почками. Остальная часть лекарства выводится вместе с желчью.
Показания к применению Вольтарена 50
НПВС назначается в таких случаях:
- денегенеративные и воспалительные формы ревматических патологий: остеоартрит, артрит, спондилит (для инъекционного раствора);
- патологии опорно-двигательного аппарата (для свечей и таблеток);
- болезни позвоночного столба, сопровождающиеся болью;
- желчная и почечная колика (для инфузионного раствора);
- гинекологические патологии, сопровождающиеся воспалением и болью;
- в комплексной терапии воспалительных и инфекционных поражений лор-органов: отит, тонзиллит, фарингит;
- мигрень (для ректальных свечей);
- варикоз, сопровождающийся дискомфортом в конечностях;
- приступы подагры (для инъекционного раствора и таблеток).
Использование лекарства в виде инфузионного раствора предпочтительно в самом начале обострения дегенеративных и воспалительных патологий.
Способ применения
Таблетированная форма НПВС предназначена для перорального приема. Для совершеннолетних пациентов средняя дозировка составляет 100-150 мг в день. Для лечения легких патологий достаточно 75-100 мг препарата в сутки. Дневная дозировка должна быть не более 150 мг.
Для детей с весом более 25 кг дозы лекарственного средства берутся из расчета 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.
Для детей, вес которых превышает 25 кг, дозы рассчитываются по аналогии с таблетками.
Инъекционный раствор вводится в ягодичную мышцу. Нежелательно вводить препарат в прочие ткани. Средняя доза — 75 мг/день.
В тяжелых ситуациях может вводиться 2 дозы по 75 мг с интервалом в 2-3 часа. При заболеваниях печени дозировки должны подбираться индивидуально.
Побочные действия Вольтарена 50
На фоне применения НПВС иногда фиксируются такие отрицательные проявления:
- система пищеварения: анорексия, глоссит, стоматит (афтозный), желудочные спазмы, понос, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, панкреатит, запоры, обострение болезни Крона или язвенного заболевания;
- нервная система: ухудшение памяти, судорожные явления, депрессивные состояния, повышенная нервная возбудимость, парестезии, головокружение, головная боль, асептическая форма менингита, тремор, нарушения сна;
- органы чувств: нарушение слуха и зрительной функции, нарушения вкуса, гул в ушах;
- кожные реакции: крапивница, буллезные высыпания, синдром Лайелла, многоформная эритема, выпадение волос, пурпура, фоточувствительность;
- ССС: боль за грудиной, увеличение артериального давление, обострение застойной недостаточности сердца, усиленное сердцебиение;
- мочевыделительная система: отечность, обострение недостаточности почек, протеинурия, гематурия, папиллярная форма некроза, интерстициальный нефрит;
- кроветворная система: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (апластическая и гемолитическая), лейкопения;
- аллергические проявления: бронхиальные спазмы, анафилактоидные и анаилактические реакции, пневмонит, васкулит;
- локальные реакции: обострение геморроя (при использовании свечей), уплотнения и боль в месте инъекций (для раствора).
Противопоказания
НПВП запрещается использовать при:
- проктите (для ректальных свечей);
- кишечной и желудочной язве;
- несовершеннолетнем возрасте (для инъекционного раствора);
- беременности (для раствора).
Особые указания
В период применения НПВС за пациентом нужно обеспечить тщательное наблюдение.
Пожилым пациентам лекарство дается осторожно, особенно с небольшой массой тела и при нарушении функции почек.
Учитывая то, что при приеме НПВП может возникать головокружение и ухудшение зрения, следует воздержаться в этот период от эксплуатации транспорта.
Применение при беременности и в период лактации
Инъекционный раствор не используется при вынашивании плода. Таблетки и суппозитории назначаются с осторожностью.
Если необходимо проколоть курс раствора в период лактации, то от вскармливания грудью нужно воздержаться.
Применение у детей
Свечи и таблетки назначаются по показаниям. Дозировки рассчитываются в зависимости от массы тела. Инъекционная суспензия противопоказана для применения в несовершеннолетнем возрасте.
Передозировка
Не существует характерной клинической картины передозировки диклофенака.
Симптоматические/поддерживающие меры показаны при недостаточности почек, пониженном давлении, судорогах, одышке и нарушениях в работе пищеварительной системы.
Кроме того, больному требуется прочистить желудок и выпить активированный уголь.
Лекарственное взаимодействие
Диклофенак способен увеличивать плазменный уровень дигоксина и лития при сочетании с подобными препаратами.
Медикамент снижает действие диуретиков.
НПВС нужно назначать осторожно вместе с пероральными гипогликемиками, что обусловлено риском развития гипогликемии.
Препарат может повышать нефротоксичность циклоспорина.
Сроки и условия хранения
Лекарство нужно хранить при комнатной температуре, беречь от солнца и влаги. Таблетки не утрачивают своей фармакологической активности в течение 5 лет, ректальные свечи — в течение 3 лет, инъекционный раствор — в течение 2 лет.
Условия отпуска из аптек
НПВС имеет рецептурный отпуск.
Цена
Таблетки — от 304 руб. за 20 шт.
Ректальные суппозитории — от 319 руб. за 5 шт.
Раствор для уколов — от 300 руб. за 5 ампул по 3 мл.
Аналоги
Хорошие заменители препарата:
- Диклофенак (гель, таблетки и инфузионный раствор);
- Наклофен Дуо;
- Наклофен СР;
- Дикловит;
- Диклофенак-солофарм;
- Ортофен (гель);
- Диклак (гель);
- Диклонат (раствор).
Отзывы
Инна Смирнова, 42 года, г. Уфа
Действенный обезболивающий препарат. Для устранения головной или зубной боли хватает 2 таблеток. При умеренных приступах достаточно и 1 таблетки. Если превысить дозировку, то начинает болеть желудок.
Варвара Дробышева, 39 лет, г. Екатеринбург
Приобретала этот медикамент один раз. Его обезболивающее действие проявляется оперативно. Хорошо снимает боли разного происхождения. Выпускается сразу в нескольких формах, что существенно расширяет сферу применения этого аптечного препарата.
Петр Сучков, 40 лет, г. Санкт-Петербург
Слышал, что этот препарат иногда подделывают, поэтому я стараюсь приобретать его в проверенных аптеках. Средство быстро снимает жар, помогает справиться с болью и ломотой во всем теле.
Вам может быть интересно:
Сравнение Диклофенака и Мидокалма
- Инструкция по применению Вольтарен
- Состав препарата Вольтарен
- Показания препарата Вольтарен
- Условия хранения препарата Вольтарен
- Срок годности препарата Вольтарен
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 20 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013520 от 17.02.2014 - Действующее
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями; на одной стороне нанесена надпись "CG", на другой - "GT".
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30 (поливинилпирролидон К30), карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная.
Состав оболочки: железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, титана диоксид, сополимер полиакриловых/метакриловых кислот и эфиров, полиэтиленгликоль 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВОЛЬТАРЕН таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2006 г.
НПВС. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентных таковым при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности жалоб на боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационного поля.
Проведенные клинические исследования выявили значительный анальгезирующий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также установили, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Всасывание
После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. В случае приема таблетки во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
После однократного приема препарата в дозе 50 мг C max в плазме отмечается через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%).
Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.
Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные C ss гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, ювенильный ревматоидный артрит);
- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
- острый приступ подагры;
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
- тяжелые приступы мигрени;
- почечная колика;
- желчная колика;
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);
- в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом (например, при фарингите, тонзиллите, отите, фронтите, гайморите).
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен в виде суппозиториев перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
Детям старше 3 лет назначают препарат в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов).
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации:
- часто - >10%, иногда - >1-10%, редко - >0.001-1%, в отдельных случаях - <0.001%.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение;
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - сердцебиение, боли в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь;
Со стороны мочевыделительной системы: редко - отеки;
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию;
- язва желудка или кишечника;
- анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;
- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I и II триместрах беременности Вольтарен назначают только в случаях крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Вольтарен не рекомендуется назначать в ІІІ триместре беременности.
При необходимости назначения Вольтарена кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении Вольтарена было описано его проникновение в грудное молоко, но концентрация была такой незначительной, что неблагоприятных эфектов не отмечалось.
Применение при нарушениях функции печени
Во время применения Вольтарена может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов:
- при длительной терапии препаратом показано регулярное исследование функции печени.
Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления препарат следует отменить.
Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
В период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва ЖКТ, иногда осложняющаяся перфорацией; причем не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, применяющих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.
У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен, в период лечения препаратом могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.
Во время применения Вольтарена может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), Вольтарен следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, требуется особая осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
При длительном применении Вольтарена показан систематический контроль картины периферической крови.
Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.
Типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Вольтарен может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена.
Следует соблюдать осторожность при назначении Вольтарена менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Латинское название
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Владелец/регистратор
NOVARTIS PHARMA, AG
Международная классификация болезней (МКБ-10)
H66 Гнойный и неуточненный средний отит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M08 Юношеский [ювенильный] артрит M10 Подагра M15 Полиартроз M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M46 Другие воспалительные спондилопатии M54.1 Радикулопатия M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M65 Синовиты и теносиновиты M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением M71 Другие бурсопатии M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках N70 Сальпингит и оофорит N94.4 Первичная дисменорея N94.5 Вторичная дисменорея R07 Боль в горле и в груди R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная больФармакологическая группа
Фармакологическое действие
НПВС. Вольтарен ® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен ® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что Вольтарен ® способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата C max отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время "первого прохождения" через печень (эффект "первого прохождения"), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит;
Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
Посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
Альгодисменорея;
Воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит);
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенные кровотечения, перфорация;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Пациенты с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС;
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
Тяжелая степень сердечной недостаточности;
Тяжелая степень печеночной недостаточности;
Активные заболевания печени;
Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);
Подтвержденная гиперкалиемия;
III триместр беременности;
Период лактации (грудного вскармливания);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Вольтарен ® содержит лактозу и поэтому не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.
Общие реакции: редко - отеки.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для диклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.
Особые указания
При применении препарата Вольтарен ® и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболевания ЖКТ или язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекцию Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВС или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пациентов пожилого возраста.
При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также больным, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниям (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек (включая хроническую почечную недостаточность, КК 30-60 мл/мин), с дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Терапия НПВС, в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия препаратом в высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска этих осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует принимать НПВС в наименьшей эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.
На фоне терапии препаратом Вольтарен ® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с артериальной гипертензией, нарушениями функции сердца или почек, пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у больных со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходного уровня.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей (в таких случаях препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе).
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих Вольтарен ® , первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
Поскольку в период применения препарата Вольтарен ® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен ® может развиваться без продромальных явлений.
Осторожность необходима при применении препарата Вольтарен ® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Вольтарен ® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении препарата Вольтарен ® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
В редких случаях у пациентов, не страдающих аллергией на диклофенак, при применении препарата Вольтарен ® отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВС/астма, провоцируемая приемом НПВС), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у больных с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении препарата Вольтарен ® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Противовоспалительное действие препарата Вольтарен ® может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Не следует назначать препарат Вольтарен ® вместе и другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения побочных реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен ® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.
При почечной недостаточности
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции почек, больных, получающих диуретические средства. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня
При нарушении функций печен
Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются нарушения функции печени.
Во время применения Вольтарена, так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Пожилым
Следует соблюдать осторожность при применении Вольтарена ® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения диклофенака у беременных женщин не изучена. Поэтому Вольтарен ® следует назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Вольтарен ® , как другие НПВС ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Поскольку Вольтарен ® , как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВС, выделяется с грудным молоком в малом количестве, Вольтарен ® не следует назначать кормящим женщинам во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.
При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения побочных реакций (в частности, со стороны ЖКТ).
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение за больными.
Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные средства производные хинолона и диклофенак.
При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
Детям в возрасте 1 года и старше препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Условия хранения и срок годности
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Отпуск из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Вольтарен: общая инструкция по применению
- Вольтарен оказывает противоревматическое, противовоспалительное, а также эффективно снимает неприятные болевые ощущения.
- Лекарство Вольтарен назначают пациентам при следующих показаниях: ревматоидный артрит, ревматизм, деформирующий остеоартроз, остеохондроз, анкилозирующий спондилит бурсит, тендовагинит, хронический подагрический артрит.
- Таблетки Вольтарен необходимо принимать внутрь в количестве 75-150 миллиграмм, при этом суточную дозу следует разделить на несколько приёмов. Однако, при улучшении состояния дозировку рекомендуется понизить до минимальной.
Вольтарен: побочные реакции и противопоказания
- Возможны аллергические реакции, сонливость, спазмы в животе, тошнота, диарея, головные боли. При возникновении побочных реакций рекомендуем обратиться к врачу.
- Применение лекарства Вольтарен для лечения женщин при беременности возможно только при особой необходимости.
- Лекарство Вольтарен не противопоказано детям, но, следует учитывать, что дозировка препарата должна соответствовать весу и возрасту пациента.
Купить лекарство Вольтарен на сайте сайт
- Вы можете купить препарат Вольтарен по выгодной цене! Оформите заказ на сайте онлайн-аптеки сайт!
- Узнайте о составе, применении, передозировке препаратом Вольтарен у наших специалистов.
Вольтарен обезболивает, снимает воспаление и понижает высокую температуру тела. Он продается в форме таблеток, уколов, свечей, пластырей, капель, порошков и гелей, чтобы быстро доставлять действующее вещество – диклофенак – в очаг заболевания. Чаще всего Вольтарен назначают в рамках комплексного лечения болезней суставов, как одноразовое обезболивающее средство при зубной или головной боли, а еще диклофенак незаменим после оперативных вмешательств – он снимает отечность мягких тканей и воспаления.
Широкий спектр действий и высокая эффективность делает препарат обязательным элементом каждой домашней аптечки, вот только при покупке можно запросто растеряться: Вольтарен Форте, Вольтарен Акти, Вольтарен Рапид – и это только таблетки. Чтобы выбрать подходящую форму препарата, нужно знать, что придется лечить.
Формы выпуска препарата Вольтарен
Лечебный эффект Вольтарена объясняется способностью диклофенака блокировать выработку в организме фермента циклооксигеназы.
Это фермент особенен тем, что способствует выработке других веществ – простагландинов, которые собственно и вызывают воспаление.
Из-за того, что в очаге заболевания постоянно гибнут и распадаются клетки, в кровоток попадет большое количество продуктов этого распада. Температура растет, нервные клетки активно передают в мозг сигнал «SOS», а он в свою очередь отвечает интенсивной болью, которая и должна сигнализировать о том, что в организме происходит что-то неладное.
Остановив работу циклооксигеназы, Вольтарен дает обратный ход воспалительной реакции, температура нормализируется и боль отступает.
Вольтарен бывает разным, все зависит от формы выпуска и концентрации действующего вещества.
Получается, чтобы избавиться от ноющей головной или зубной боли может быть достаточно таблетки Вольтарена Акти, при ушибе или артрите уместней использовать гель, при болях в спине – пластырь, а снять воспаление и отеки мягких тканей после операции проще всего инъекциями. Это не значит, что использование свечей вместо таблеток, или геля вместо уколов будет не эффективным, или тем более вредным.
Если есть конкретные показания для применения диклофенака, то в какой форме он попадет в организм – не принципиально. Однако, чтобы справиться с проблемой действительно быстро и эффективно, стоит подбирать ту или иную форму Вольтарена, исходя из конкретной клинической картины.
Таблетки Вольтарен: когда они наиболее эффективны
- Любые заболевания позвоночника, костей, суставов и мышц, сопровождающиеся интенсивными и продолжительными болями;
- Послеоперационные боли, отеки и воспаления;
- Заболевания яичников и маточных труб (аднексит, сальпингит), внутреннего слоя матки (эндометрит), болезненные менструальные кровотечения (альгодисменорея);
- Заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся сильной болью и температурой (фарингит, отит, ларингит);
- Головные боли и мигрени (при тяжелых и затяжных формах быстрее справятся с болью внутримышечные инъекции Вольтарена).
Несмотря на то, что Вольтарен способен быстро избавлять от боли и снижать температуру, самостоятельно определять дозу и продолжительность приема препарата опасно. Так, при заболеваниях горла, носовых пазух и ушей, диклофенак должен поступать в организм ровно до тех пор, пока не стихнет воспаление и боль. Если болевой синдром слабо выраженный, а температура все равно держится, сбивать ее таблетками Вольтарена не следует. Тем более не уместны при воспалениях ЛОР-органов таблетки пролонгированного действия и быстродействующие Вольтарен Рапид.
В каких случаях применяется Вольтарен Акти
Концентрация диклофенака в таблетках Вольтарен Акти минимальна – 12,5 мг, поэтому они предназначены для эпизодического приема, когда нужно унять внезапно появившуюся боль. Для лечения хронических заболеваний этой дозы будет недостаточно. Чаще всего Вольтарен Акти пьют при:
- Болях в мышцах и суставах, крепатуре;
- Зубной, головной, менструальной боли;
- Гриппе (чтобы сбить температуру и избавиться от ощущения ломоты в теле).
Схема приема выглядит примерно следующим образом:
- Первый прием – сразу 50 мг действующего вещества, то есть 2 таблетки;
- Второй прием – через 4-6 часов 1-2 таблетки (в зависимости от интенсивности боли).
Если боль ушла сразу после первого приема и не вернулась, то пить Вольтарен Акти второй раз нет смысла.
Принять еще одну таблетку можно будет тогда, когда симптомы вновь дадут о себе знать.
Максимальная суточная доза – 75 мг, то есть 6 таблеток.
Принимать Вольтарен Акти без ведома врача можно не более 5 дней, а если вы боретесь не только с болью, но и температурой – максимум 3 дня.
Инструкция по применению
Таблетки лучше всего запивать небольшим количеством воды и принимать прямо во время еды, а вот быстродействующий Вольтарен Рапид – перед едой. Оптимальная суточная доза для взрослого человека – 100-150 мг, в зависимости от интенсивности симптомов. Если они не слишком выражены, дозу можно смело уменьшить до 75-100 мг. Это количество диклофенака нужно разделить на 3 приема, то есть по 1 таблетке 3 раза в день (если вы купили Вольтарен 50 мг).
При болезненных менструальных кровотечениях дозировку определяет гинеколог. Зачастую пациентке советуют начинать с 50 мг действующего вещества в сутки. В течении последующих двух-трех циклов дозу можно будет постепенно увеличивать – плюс 25 мг за цикл. Это значит, что где-то через четыре месяца лечения суточная доза может достигать 200 мг в сутки – это максимальное значение, подниматься выше уже нельзя.
Тем, кто страдает от периодических мигреней, следует принимать 50 мг диклофенака, как только появляются первые признаки очередного приступа
Если на протяжении двух часов легче не становится, допускается еще одно таблетка Вольтарена (тех же 50 мг). Следующий интервал между приемами препарата – минимум 4-6 часов. В сумме количество диклофенака, попавшего в организм в течении одних суток, не должно превышать 200 мг.
Дозировки для подростков
Подросткам в возрасте 14-18 лет можно лечиться Вольтареном, но дозу нужно рассчитывать индивидуально, исходя из массы тела. Оптимальная формула: 0,5-2 мг диклофенака на каждый килограмм веса. Например, если подросток весит 50 кг, то в сутки ему нужно 25-100 мг действующего вещества. Эту дозу нужно будет разделить на три приема.
Максимально допустимое количество диклофенака в сутки в этом возрасте не может превышать 150 мг. Но для молодых людей, больных ювенильным ревматоидным артритом, суточная норма рассчитывается по другой формуле – 3 мг на 1 кг.
Детям младше 14 лет Вольтарен не назначают ни в таблетках, ни в порошках – он слишком сильно раздражает слизистую.
В случае крайней необходимости сбить температуру и унять боль можно свечами по 12,5 или 25 мг.
Противопоказания
Как раз из-за сильного влияния на слизистую, Вольтарен в таблетках, свечках, порошках и инъекциях противопоказан пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также тем, кто страдает от периодических кровотечений из органов желудочно-кишечного тракта. Кроме этого к числу противопоказаний относятся тяжелые формы печеночной, почечной и сердечной недостаточности.
Не рекомендуется лечиться диклофенаком и тем пациентам, у которых уже была аллергия на анальгин или любой другой препарат из группы противовоспалительных нестероидов. Это могла быть крапивница, аллергический насморк или даже приступ бронхиальной астмы – в любом случае Вольтарен им тоже противопоказан.
Нельзя сбивать температуру и устранять болевой синдром таблетками Вольтарена:
- Беременным женщинам на поздних сроках – после 27й недели;
- Детям до 14 лет;
- Тем, кому недавно произвели аортокоронарное шунтирование;
- Пациентам с перфорацией желудка или кишечника;
- Если известно об индивидуальной непереносимости диклофенака.
В последнем случае использовать нельзя не только Вольтарен, но и его аналоги – Биоран, Диклак, Диклоген, Диклоран, Диклофенак, Наклофен, Ортофен, Раптен, СвиссДжет, Табук-Ди, Флотак.
Не стоит забывать и о побочных эффектах, вероятность столкнуться с которым возрастет, если принять некорректную дозу диклофенака. Наибольшее число рисков связано с органами пищеварения – тошнота, рвота, диарея, гастрит, желудочные кровотечения. Нежелательным образом на главное действующее вещество может отреагировать и центральная нервная система – пациент станет тревожным, раздражительным, забывчивым. Может периодически кружиться голова, появиться тремор и даже судороги. Под действием диклофенака иногда дают сбой органы чувств – слух, зрение, обоняние. Некоторые риски есть и со стороны мочевыводящей, сердечно-сосудистой, дыхательной систем. Поэтому лучше, если перед приемом препарата пациента осмотрит врач, который и взвесит все «за» и «против».
В любом случае, пациент должен понимать: Вольтарен, как и любой другой его аналог, не способен полностью решить проблему.
Вольтарен лишь тормозит воспалительные процессы и маскирует боль
Если не найти источник и не устранить фактор, провоцирующий воспаление, боль и жар, то все эти неприятные симптомы вернутся вновь, как только диклофенак полностью выведется из организма. Именно поэтому Вольтарен отлично подходит в качестве экстренной меры и может быть дополнением к основному лечению, но надеяться только на возможности этого препарата не стоит.
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне таблетки выдавлено "CG", на другой стороне - "BZ".
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, лактозы моногидрат - 16 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 50 мг, К30 - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза - 1.9 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 90 мкг, краситель железа оксид желтый - 180 мкг, тальк - 1.7 мг, титана диоксид - 130 мкг.
сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 8.28 мг, макрогол 8000 - 830 мкг, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2 - 60 мкг, тальк - 830 мкг.
Состав окрашенной оболочки:
гипромеллоза - 950 мкг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 40 мкг, краситель железа оксид желтый - 90 мкг, тальк - 850 мкг, титана диоксид - 70 мкг.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне таблетки выдавлено "CG", на другой стороне - "GT".
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, лактозы моногидрат - 25 мг, магния стеарат - 1.5 мг, крахмал кукурузный - 74.5 мг, повидон К30 - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза - 3.29 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 150 мкг, краситель железа оксид желтый - 310 мкг, краситель железа оксид красный - 20 мкг, тальк - 2.92 мг, титана диоксид - 310 мкг.
Состав кишечнорастворимой оболочки:
сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 12.42 мг, макрогол 8000 - 1.24 мг, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2 - 100 мкг, тальк - 1.24 мг.
Состав окрашенной оболочки:
гипромеллоза - 1.41 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 70 мкг, краситель железа оксид желтый - 130 мкг, краситель железа оксид красный - 10 мкг, тальк - 1.25 мг, титана диоксид - 130 мкг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что Вольтарен способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата C max отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время "первого прохождения" через печень (эффект "первого прохождения"), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Концентрация активного вещества в крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Показания
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит;
— болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
— посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
— альгодисменорея;
— воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит);
— инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенные кровотечения, перфорация;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— пациенты с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом или другими НПВС;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— тяжелая степень сердечной недостаточности;
— тяжелая степень печеночной недостаточности;
— активные заболевания печени;
— состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
— аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);
— подтвержденная гиперкалиемия;
— III триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
Детям в возрасте 1 года и старше препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Побочные действия
Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.
Общие реакции: редко - отеки.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для диклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить .
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.
При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения побочных реакций (в частности, со стороны ЖКТ).
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение за больными.
Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные средства производные хинолона и диклофенак.
При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Особые указания
При применении препарата Вольтарен и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболевания ЖКТ или язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекцию Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВС или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пациентов пожилого возраста.
При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также больным, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниям (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек (включая хроническую почечную недостаточность, КК 30-60 мл/мин), с дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Терапия НПВС, в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия препаратом в высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска этих осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует принимать НПВС в наименьшей эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.
На фоне терапии препаратом Вольтарен рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с артериальной гипертензией, нарушениями функции сердца или почек, пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у больных со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходного уровня.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей (в таких случаях препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе).
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих Вольтарен, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
Поскольку в период применения препарата Вольтарен может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен может развиваться без продромальных явлений.
Осторожность необходима при применении препарата Вольтарен у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении препарата Вольтарен рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
В редких случаях у пациентов, не страдающих аллергией на диклофенак, при применении препарата Вольтарен отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВС/астма, провоцируемая приемом НПВС), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у больных с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении препарата Вольтарен следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Противовоспалительное действие препарата Вольтарен может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Не следует назначать препарат Вольтарен вместе и другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения побочных реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Безопасность применения диклофенака у беременных женщин не изучена. Поэтому Вольтарен следует назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Вольтарен, как другие НПВС ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Поскольку Вольтарен, как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВС, выделяется с грудным молоком в малом количестве, Вольтарен не следует назначать кормящим женщинам во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Детям с массой тела ≥ 25 кг препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений).
При нарушениях функции почек
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции почек, больных, получающих диуретические средства. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня
При нарушениях функции печени
Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются нарушения функции печени.
Во время применения Вольтарена, так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Применение в пожилом возрасте
Следует соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Загрузка...