Глимепирид оказался незаслуженно забытым препаратом в наши дни. Из всех сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, самым удобным является глимепирид. Всем привет! С вами Диляра Лебедева, автор блога “Сахар в норме!”. Продолжаю обзор препаратов для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. На сей раз это глимепирид. Это название большинству из вас ничего не говорит, но я уверена, что вы его узнаете, когда услышите торговые названия.
Когда этот препарат только начал продаваться, он был одним из самых популярных. Но в настоящее время в связи с открытием инкретинов, о которых я писала в статье , его стали забывать, в то время как препарат очень хороший, эффективный и достаточно безопасный.
Относится к большой группе сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, в которую входят , (о которых я уже тоже писала, и вы можете перейти по ссылкам, чтобы прочитать) и другие, о которых только предстоит написать. Он является секретагогом, т. е. его действие заключается в стимулировании работы поджелудочной железы.
Кроме этого эффекта у глимепирида есть еще и внепанкреатические эффекты. Он улучшает чувствительность мышечной и жировой тканей к действию собственного инсулина, может снижать синтез глюкозы печенью. Еще у глимепирида есть не очень выраженный антитромботический эффект, а также он снижает содержание свободных радикалов.
Какие же торговые названия глимепирида вы можете встретить
Оригинальным препаратом, т. е. самым первым и максимально исследованным, является АМАРИЛ фирмы САНОФИ-АВЕНТИС. Остальные препараты являются дженериками, т. е. фирмы производят таблетки по приобретенному патенту.
Вот перечень этих препаратов:
- Глимепирид (ФАРМСТАНДАРТ, Россия)
- Диапирид (ОАО “Фармак”, Украина)
- Глимепирид-Тева (PLIVA, Хорватия)
- Глемаз (Баго, Аргентина)
- Диамерид (Акрихин, Россия)
- Глианов (Иордания)
- Глибетик (Польша)
- Глайри (Индия)
- Амарил М (Корея)
Амарил выпускается в таблетках по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимается глимепирид один раз в день. Начинается терапия с приема 1 мг в сутки, эффект от которого можно оценить через 1-2 недели. Если уровень глюкозы не нормализовался, то дозу препарата можно увеличить на 1 мг. Аналогичным образом производят дальнейший контроль и коррекцию дозы препарата, повышая дозу на 1 мг в сутки. В среднем доза амарила не превышает 1-4 мг в сутки, но имеются пациенты, которым препарат помогает только в дозе 6 мг, эта доза также является максимальной суточной дозой.
Принимают перед едой, поскольку нужно время перед тем, как препарат начнет действовать. Важно не пропускать прием пищи после приема препарата. Поскольку он обладает действием улучшать чувствительность к инсулину, то со временем может потребоваться снижение дозы. Как и все препараты сульфонилмочевины, амарил может вызывать , поэтому нужно быть внимательным при изменении образа жизни, увеличении физических нагрузок и пр.
Амарил очень хорошо сочетается с , поэтому их часто назначают вместе. Имеется также комбинированный препарат – АМАРИЛ М. Он выпускается в двух вариантах дозировок: глимепирид 1 мг + метформин 250 мг и глимепирид 2 мг + метформин 500 мг. Также амарил может назначаться совместно с инсулином.
Побочные эффекты глимепирида
К побочным эффектам относятся:
- Гипогликемия.
- Преходящие нарушения зрения (временное набухание хрусталика).
- Диспепсические расстройства (тошнота, редко рвота).
- Аллергические реакции.
- Гипонатриемия.
- Фотосенсибилизация.
Глимепирид не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям. С осторожностью - пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Таким образом, можно сделать вывод, что амарил - препарат с высокой эффективностью, безопасный, поскольку используются маленькие дозы в лечении, а также он обладает рядом дополнительных эффектов, которые не могут не радовать. Но я должна вас предупредить и напомнить, дорогие друзья, что каким бы ни был хорошим препарат, максимальный эффект от него возможен только при одновременном изменении образа жизни, повлекшего появление сахарного диабета. Почему большинству пациентов не удается изменить свой образ жизни к лучшему, вы можете узнать из статьи , которую настоятельно рекомендую вам прочитать.
Описание
Таблетки 1 мг:
Розового цвета, круглой формы, таблетки без оболочки, с фаской и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 2 мг:
Зеленого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 3 мг:
Бледно-желтого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 4 мг:
Голубого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.
Состав
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество:
Глимепирид 1 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид красный Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество:
Глимепирид 2 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, лак индигокармина Е132, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество:
Глимепирид 3 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество:
Глимепирид 4 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, лак индигокармин Е132, повидон (К-30), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов.
Код АТХ
А10ВВ12
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, в основном за счет стимуляции выброса инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глимепирид, как другие производные сульфанилмочевины, блокируют калиевые АТФ-каналы на мембране бета-клеток, вызывая их деполяризацию. Деполяризация открывает кальциевые каналы, а увеличение притока кальция в клетке стимулирует синтез и высвобождение инсулина. Глимепирид повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, повышая эффективность инсулинового ответа на гипергликемию. Кроме того, Глимепирид оказывает экстрапанкреатическое влияние, увеличивая чувствительность периферических тканей к инсулину, увеличивая количество активных молекул, обеспечивающих трансмембранный транспорт глюкозы в мышечных и жировых клетках, ингибируя глюкогенез.
Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь глимепирид полностью всасывается. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются примерно через 2.5 часа.
Распределение
Глимепирид связывается с белками плазмы более чем на 90%.
Метаболизм
Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила (СНМ) и карбоксила.
Выведение
Примерно 60% метаболитов выводится с мочой в течение 7 дней, и примерно 40% – с калом. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось. Период полувыведения – 5-8 часов.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические параметры не различались у мужчин и женщин или у молодых людей и людей пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови, что связано с повышением скорости выведения через снижение связывания с белками. При этом нарушалось выведение почками двух метаболитов. В целом, у таких пациентов не повышается риск накопления препарата. Фармакокинетика у пяти пациентов, не страдающих диабетом, перенесших хирургическое вмешательство на желчных протоках, не отличалась от фармакокинетики у здоровых людей.
Дети и подростки
Результаты исследования применения препарата после еды, где исследовались фармакокинетика, безопасность и переносимость однократной дозы глимепирида 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) в диабетом 2 типа показали, что средние показатели AUC(0-last), С max и t 1/2 были аналогичны показателям, отмечавшимся у взрослых.
Показания к применению
Инсулиннезависимый сахарный диабет (2-го типа) при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови только при помощи диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.
Способ применения и дозировка
Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм.
Если у пациента при приеме 1 мг глимепирида в сутки возникает гипогликемическая реакция, это указывает на то, что адекватный контроль уровня глюкозы в крови может быть достигнут лишь соблюдением диеты.
В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина.
Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения.
В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Начальная доза и увеличение
Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день.
В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, т.е. с интервалами от одной до двух недель следующим образом: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг. Дозы, превышающие 4 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 6 мг и превышать ее не рекомендуется.
Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день.
Кратность и время дозирования
Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента. Обычно одного приема препарата в сутки достаточно.
Принимать глимепирид рекомендуется перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропустить прием пищи после приема препарата.
Вторичная корректировка дозы
В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.
Длительность лечения
Лечение глимепиридом обычно длительное.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД при применении других гипогликемических средств
Как правило, на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД можно перейти с других гипогликемических средств. При переводе на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД следует учитывать дозу и период полувыведения предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических средств с продолжительным периодом полувыведения (например, для хлорпропамида), желательно, чтобы период восстановления длился несколько дней для снижения риска появления гипогликемических реакций вследствие аддитивных эффектов. Рекомендованная начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки.
В зависимости от реакции дозу глимепирида можно постепенно повысить, как указано выше.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД с инсулина
В исключительных случаях пациентам с диабетом 2-го типа, получающим инсулин, может быть показан переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД. Переход следует осуществлять под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинированная терапия
При отсутствии удовлетворительного контроля у пациентов при получении максимальной суточной дозы ГЛИМЕПИРИД, при необходимости можно начать одновременную терапию инсулином. При поддержании дозы глимепирида терапию инсулином начинают с низкой дозировки, затем титруют до достижения желаемого уровня метаболического контроля.
Комбинированную терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.
Применение
Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Особые популяции
Применение при почечной или печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Дети и подростки
Имеющиеся данные в отношении безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции являются недостаточными; следовательно, применение препарата в данной возрастной группе не рекомендуется.
Побочное действие
При применении глимепирида и других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: очень частые (> 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Редкие
: изменения картины крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения).
Данные эффекты, как правило, исчезают после прекращения применения препарата.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие
: лейкоцистокластический васкулит.
В очень редких случаях легкие реакции повышенной чувствительности могут перейти в серьезные реакции, сопровождающиеся диспноэ, снижением артериального давления и иногда шоком.
Неизвестно
: перекрёстная аллергенность с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или сопутствующими веществами.
Нарушения метаболизма и питания
Редкие
: гипогликемия.
Данные реакции чаще всего возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко корректируются. Возникновение таких реакций зависит, как и в отношении других гипогликемических видов терапии, от индивидуальных факторов, например, от пищевых привычек и дозировки (смотрите «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны глаз
Неизвестно
: транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редкие
: тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, дискомфорт в области живота, боль в животе.
Данные недомогания редко влекут за собой прекращение терапии.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редкие
: нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Неизвестно
: повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожных и подкожных тканей
Неизвестно
: реакции гиперчувствительности кожи, например, зуд, сыпь, крапивница и фоточувствительность.
Лабораторные отклонения
Очень редкие
: снижение концентрации натрия в сыворотке.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к глимепириду или к компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
инсулинзависимый сахарный диабет (I типа);
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
беременность и период грудного вскармливания;
дети до 18 лет
С осторожностью
Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника или желудка, и т. д.).
Передозировка
При передозировке может возникать гипогликемия, сохраняющаяся от 12 до 72 часов. После первоначального излечения возможно ее повторное возникновение. Симптомы могут сохраняться до 24 часов после проглатывания препарата. В целом, рекомендуется наблюдение в стационаре. Возможно возникновение тошноты, рвоты и эпигастральной боли. Как правило, гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, расстройства координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение, в основном, состоит в снижении абсорбции препарата, для чего пациенту дают активированный уголь (абсорбент) и сульфат натрия (слабительное средство). При приеме большого количества препарата рекомендуется промывание желудка, затем прием активированного угля и сульфата натрия. При тяжелой передозировке необходимо госпитализировать пациента в отделение интенсивной терапии. Рекомендуется как можно раньше начать введение глюкозы, сначала, при необходимости, в виде болюсной в/в инъекции 50 мл 50% раствора, а затем – путем вливания 10% раствора на фоне тщательного контроля уровня глюкозы. Дополнительное лечение должно быть симптоматическим.
При устранении гипогликемии вследствие случайного приема большого количества глимепирида особенно у детей младшего возраста, количество введенной глюкозы необходимо тщательно контролировать для предупреждения появления опасной гипергликемии. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
Меры предосторожности
Лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД требует регулярного контроля уровня глюкозы крови и мочи. Кроме того, рекомендуется определять относительное количество гликозилированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом ГЛИМЕПИРИД необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени и определение параметров крови (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов). При стрессовых ситуациях (например, несчастный случай, операция, инфекции с повышением температуры и т. п.) может понадобиться временное переведение пациента на лечение инсулином.
Опыт применения глимепирида у пациентов со значительным нарушением функции печени и пациентов, которым проводят диализ, незначительный. Лечение таких пациентов рекомендуется проводить с помощью инсулина.
Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью (в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы) по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения.
Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время (обычно в одно и то же время ежедневно) и только в предписанных дозах. Для достижения цели лечения – оптимального контроля концентрации глюкозы в крови – необходимо, кроме приема глимепирида, соблюдать все рекомендации врача в отношении диеты, регулярных физических упражнений и, если необходимо, в отношении снижения массы тела.
В случае принятия пищи во внеурочное время или пропуск приема пищи, лечение Глимепиридом может привести к гипогликемии. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, вялость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, речевые и визуальные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, потеря сознания вплоть до комы. Начальные проявления почти всегда можно устранить немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители не оказывают необходимого эффекта. Тяжелая или длительная гипогликемии требуют немедленной госпитализации. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность пациента выполнять распоряжения врача, недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, периоды поста, изменения в диете, дисбаланс между физической нагрузкой и углеводами, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; нарушение функции почек, тяжелая дисфункция печени, передозировка Глимепирида, одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лечение больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производными сульфонилмочевины может привести к гемолитическому кризу. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его применении у таких больных и рассматривать возможность альтернативного лечения без применения производных сульфонилмочевины.
ГЛИМЕПИРИД содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.
Беременность и кормление грудью
Применение в период беременности
Глимепирид противопоказан при беременности. Пациенты, которые планируют беременность, должны проконсультироваться с лечащим врачом. Рекомендуется на весь период беременности и кормления грудью перейти на использование инсулина.
Применение кормящими женщинами
По причине потенциального риска возникновения гипогликемии у младенцев необходимо прекратить прием глимепирида кормящими женщинами. В случае, если диета и физические упражнения не достаточны для адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения инсулина.
Метаболический распад глимепирида осуществляется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что на метаболизм влияет одновременное применение индукторов (например, рифампицин) или ингибиторов (например, флуконазол) активности фермента CYP 2С9.
Опубликованные результаты in vivo исследований взаимодействия указывают, что AUC глимепирида двукратно увеличивается при применении флуконазола, одного из наиболее сильнодействующих ингибиторов CYP2C9.
На основании опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины следует упомянуть следующие взаимодействия: потенцирование сахароснижающего действия и, следовательно, в некоторых случаях гипогликемия может возникать, когда одновременно с препаратом ГЛИМЕПИРИД пациент принимает следующие действующие вещества:
- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон,
- инсулин и пероральные противодиабетические средства, например, метформин,
- салицитаты и парааминосалициловая кислота,
- анаболические стероиды и мужские половые гормоны,
- хлорамфеникол, некоторые сульфаниламидные средства продолжительного действия, тетрациклины, хинолиновые антибиотики и кларитромицин,
- кумариновые антикоагулянты,
- фенфлурамин,
- дизопирамид
- фибраты,
- ингибиторы АПФ,
- флуоксетин,
- аллопуринол,
- симпатолитические средства,
- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид,
- сульфинпиразон,
- ингибиторы МАО,
- пробенецид,
- миконазол,
- пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах),
- тритоквалин,
- флуконазол.
Ослабление эффекта снижения концентрации глюкозы в крови и связанное с этим возможное повышение уровня глюкозы в крови может возникать, когда одновременно с ГЛИМЕПИРИД пациент принимает следующие лекарственные средства:
- эстрогены и прогестагены,
- салуретические средства, тиазидные диуретики,
- тиреоидстимулирующие агенты, глюкокортикоиды,
- производные фенотиазина, хлорпромазин,
- адреналин и симпатомиметические средства,
- никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные,
- слабительные средства (при продолжительном применении),
- фенитоин, диазоксид,
- глюкагон, барбитураты и рифампицин,
- ацетазоламид.
Антагонисты Н 2 -рецепторов, блокаторы β-рецепторов, клонидин и резерпин могут как усиливать, так и ослаблять эффект, направленный на снижение концентрации глюкозы в крови.
Под влиянием препаратов, которые обладают симпатолитической активностью (например, блокаторы β-рецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин), могут уменьшаться или исчезать признаки адренергической регуляции гипогликемии.
Употребление алкоголя – как острое, так и хроническое – может непредсказуемым образом усилить или ослабить гипогликемическое действие глимепирида. Глимепирид может усилить или ослабить действие производных кумарина.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Глимепирид МНН
Международное название: Глимепирид
Лекарственная форма: таблетки
Химическое название:
3 - этил - 2, 5 - дигидро - 4 - метил - N - карбонил] амино] сульфонил] фенил] этил] - 2 - оксо - 1Н - пиррол - 1 - карбоксамид
Фармакологическое действие:
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг TCmax - 2.5 ч, Cmax 309 нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, T1/2 - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует.
Показания:
Сахарный диабет типа 2.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам), сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, тяжеллая печеночная и почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе), беременность, период лактации.C осторожностью. Состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез желудка).
Режим дозирования:
Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед) до максимальной - 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Побочные эффекты:
Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции (васкулит, реже - гепатит). Редко - одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (проявления: чувство голода, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков адренергической контррегуляции - повышение АД, тахикардия, нарушение сознания, гипогликемическая кома). Лечение: если пациент в сознании - прием углеводов, при невозможности приема внутрь - инъекции декстрозы (в/в болюсно - 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.
Особые указания:
Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Глимепирид (в рецепте на латинском – Glimepiride) – это несправедливо забытое сегодня лекарство. Из всех противодиабетических средств, которые представляют класс препаратов сульфонилмочевины, это очень удобный медикамент. Когда таблетки только появились в аптечной сети, они были одними из наиболее востребованных медикаментов. Но после открытия нового класса лекарств (инкретинов), его стали незаслуженно забывать.
Глимепирид – очень качественное сахароснижающее средство и достаточно безопасное. Его основная функция как секретагога – стимулирование поджелудочной железы.
Есть у препарата и внепанкреатические возможности: повышение чувствительности тканей к эндогенному инсулину, снижение выработки глюкозы в печени, профилактика образования тромбов, снижение уровня свободных радикалов.
Лекарственная форма
Отечественный производитель ФАРМСТАНДАРТ выпускает Глимепирид в виде таблеток-капсул 4-х видов:
- Светло-розового цвета – по 1 мг;
- Светло-зеленого оттенка – по 2 мг;
- Светло-желтого тона – по 3 мг;
- Светло-синей окраски – по 4 мг.
Расфасованы капсулы в алюминиевых блистерах по 10 шт., пластины помещены в бумажную упаковку. Хранят лекарство в оригинальной коробке при комнатной температуре не более 3-х лет. На Глимепирид цена в интернет-аптеках – от 153 руб. до 355 руб. в зависимости от дозировки. Категория отпуска лекарства – по рецепту.
Глимепирид – аналоги и синонимы
Оригинальный медикамент, самый первый, максимально изученный, – это Амарил от компании Санофи Авентис. Все остальные препараты, включая Глимепирид, – это аналоги, фармацевтические фирмы производят их по патенту. Среди наиболее известных:
- Глимепирид (Россия);
- Диамерид (Россия);
- Диапирид (Украина);
- Глимепирид-Тева (Хорватия);
- Глемаз (Аргентина);
- Глианов (Иордания);
- Глибетик (Польша);
- Амарил М (Корея);
- Глайри (Индия).
Состав медикамента Glimepiride
Глимепирид – это противодиабетическое пероральное средство с гипогликемическими возможностями. Лекарство относят к группе сульфаниламидов, производных мочевины.
Базовый активный компонент препарата – глимепирид. В одной таблетке его масса составляет 1 – 4 мг. Дополняют действующее вещество вспомогательными компонентами: крахмалом натрия, повидоном, полисорбатом, микрокристаллической целлюлозой, лактозой, стеаратом магния, алюминиевым лаком индиго.
Фармакология
Glimepiride – противодиабетический препарат из группы производных сульфонилмочевины, активный при пероральном употреблении. Разработан он для управления СД 2-го типа. Механизм воздействия медикамента основан на стимуляции β-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина. С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро.
Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина.
Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени. В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента.
Фармакокинетика
Биодоступность у глимепирида 100%-я. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. Объем распределения у медикамента низкий (8,8 л), с белками сыворотки он связывается максимально (на 99%), клиренс препарата – 48 мл/мин.
При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения – 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается. Элиминируются метаболиты естественным путем: 58% отмеченной радиоактивным изотопом разовой дозы обнаружилось в моче и 35% — в кале. Время полувыведения продуктов распада – 3-6 часов.
Принципиальных различий в фармакокинетике Глимепирида у диабетиков молодого или зрелого возраста, женского или мужского пола не зафиксировано. У диабетиков с низким клиренсом креатинина опасности кумуляции лекарства нет. Фармакокинетические параметры у 5 больных после холецистэктомии оказались аналогичны показателям у здоровых в этом плане диабетиков.
У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной (1 мг) дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым.
Кому назначают препарат
Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами.
Кому не показан Глимепирид
Лекарство не подходит диабетикам с 1-м типом заболевания, не применяют его при диабетических кетоацидозе, коме и прекоме, а также при серьезных дисфункциях почек и печени.
Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам.
Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена.
Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации.
Как правильно применять Glimepiride
Чтобы обеспечить 100%-й гликемический контроль, медикаментозной терапии недостаточно.
Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида.
Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким:
- Силовые упражнения – 2-3 р./нед.;
- Энергичная прогулка – 3 р./нед.;
- Плавание, велосипед, занятия теннисом или танцами;
- Ходьба по лестнице, спокойные прогулки – ежедневно.
Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут.
Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат.
Глимепирид инструкция по применению рекомендует применять от 1 мг/сут. (при стартовой дозе) . С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Норма более 4 мг/сут. применяется в особых случаях. Максимальное количество лекарства – до 6 мг/сут.
Если предельная доза метформина не дает 100%-го гликемического контроля, в качестве поддерживающей терапии можно параллельно принимать Глимепирид, он с этим препаратом прекрасно сочетается, выпускают даже комбинированные лекарства с двумя этими активными компонентами. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида (1 г), ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем.
Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина . Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.
Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика – символический.
«Заедать» лекарство очень важно, только так можно рассчитывать на его максимальную эффективность, избежать гипогликемии и других побочных явлений.
Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки.
Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью.
При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы.
Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду
При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный (как например, у хлорпропамида), до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов. При замене препаратов стартовую дозу рекомендуют минимальную – 1 мг/сут. Титрование проводится на аналогичных условиях.
Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.
Побочные эффекты
Для Глимепирида, как и других сульфаниламидных препаратов, накоплена солидная доказательная база их эффективности. В клинических исследованиях изучалась также их безопасность. В соответствии с рекомендациями ВОЗ риск развития нежелательных последствий оценивается по такой шкале:
- Очень часто ≥ 0,1;
- Часто: от 0,1 до 0,01;
- Нечасто: от 0,01 до 0,001;
- Редко: от 0,001 до 0,0001;
- Очень редко <0, 00001;
- Неизвестно, если по имеющейся статистике оценить степень риска невозможно.
Результаты реакций организма со стороны различных органов и систем представлены в таблице. Большинство из них не постоянны и проходят самостоятельно после замены лекарства.
| Органы и системы | Побочные реакции | Частота проявлений |
| Кровеносная система | гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения | редко |
| Иммунитет | лейкоцитокластический васкулит, прогрессирующая гиперчувствительность, одышка, перепады АД вплоть до шока | очень редко |
| Метаболические нарушения | быстро развивающиеся и трудно поддающиеся коррекции гипогликемические состояния | редко |
| Зрение | перепады уровня гликемии могут провоцировать временное набухание хрусталика | неизвестна |
| ЖКТ | диспепсические нарушения, боль в эпигастрии, нарушение ритма дефекации (не предполагают отмены препарата) | очень редко |
| Гепатобилиарная система | рост показателей печеночных ферментов,
дисфункции типа желтухи или холеостаза |
неизвестно
очень редко |
| Кожа | зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация | неизвестна |
| Лабораторные данные | падение концентрации натрия в крови – гипонатриемия | очень редко |
Помощь при передозировке
Главная опасность передозировки Глимепиридом – гипогликемия продолжительностью до 72-х часов, после нормализации состояния возможны и рецидивы. Первые признаки передозировки могут проявляться только через сутки после абсорбции лекарства. При таких симптомах (диспепсические расстройства, боль в груди) пострадавшему необходимо наблюдение в медицинском учреждении. При гипогликемии возможны и расстройства неврологического характера: нарушение зрения и координации, тремор рук, тревожность, исомния, спазмы мышц, кома.
Первая помощь при передозировке – это предупреждение всасывания избытка препарата путем промывания желудка. Нужно вызвать рвотный рефлекс любым способом, потом выпить активированный уголь или другой адсорбент и какое-нибудь слабительное (например, сульфат натрия). Одновременно надо вызывать скорую помощь для срочной госпитализации.
Пострадавшему введут глюкозу внутривенно: сначала 50 мл 50%-го р-ра, потом – 10%-го. Как можно чаще надо проверять уровень сахаров в плазме. Кроме специфической терапии применяют и симптоматическую.
Если глимепирид случайно принял ребенок, дозировку глюкозы подбирают с учетом вероятности развития гипогликемии. Степень риска периодически оценивают глюкометром.
Отклонения от нормы в составе крови при беременности способны стать причиной пороков развития плода и даже перинатальной смертности, и гликемические параметры в этом плане не исключение. Для уменьшения тератогенного риска свой гликемический профиль женщине надо контролировать регулярно.
Если беременная – диабетик со 2-м типом заболевания, ее временно переводят на инсулин. Женщины уже на этапе планирования ребенка должны предупредить своего эндокринолога о предстоящих изменениях для коррекции схемы лечения.
Информации о воздействии на человеческий плод глимепирида нет. Если ориентироваться на результаты исследования беременных животных, у препарата есть репродуктивная токсичность, имеющая отношение к гипогликемическому воздействию глимепирида.
Поэтому для беременных препарат противопоказан.
Попадает ли лекарство в молоко матери, не установлено, но у крыс в материнское молоко препарат проникал, поэтому на время лактации таблетки также отменяют. Поскольку другие медикаменты сульфониломидного ряда в грудное молоко попадают, опасность гипогликемии у младенца вполне реальна.
Дети
Информации об использовании препарата для детей-диабетиков до 8 лет нет. Для старшего возраста (до 17 лет) есть некоторые рекомендации по использованию медикамента в качестве монотерапии. Опубликованных сведений недостаточно для широкого использования медикамента этой категорией диабетиков, поэтому
Особенности лечения Glimepiride
Употребляют таблетки за несколько минут до еды, чтобы лекарство всосалось и начало работать. При недостаточной компенсации возможностей лекарства углеводами оно способно спровоцировать гипогликемические состояния. Распознать приступ можно по совокупности таких признаков: головной боли, волчьему аппетиту, диспепсическим нарушениям, исомнии, необычному оживлению, проявлениям агрессии, заторможенной реакции, повышенной тревожности, рассеянности, нарушениям зрения и речи, спутанному сознанию, потере чувствительности и контроля, мозговым спазмам, обмороку, прекоме и коме. Адренергическая контррегуляция проявляется повышенным потоотделением, мокрыми ладонями, повышенной тревожностью, расстройством сердечного ритма, гипертонией, ишемической болезнью сердца.
Клиническая картина серьезного состояния по признакам похожа на инсульт с той разницей, что признаки гипогликемического криза всегда можно нейтрализовать срочным введением (перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно – в зависимости от состояния пострадавшего) глюкозы или сладостей. Заменители сахара в этой ситуации не работают.
Опыт лечения диабетиков аналогами сульфониломидного ряда показывает, что, несмотря на очевидную эффективность мер по купированию приступа, есть риск его повторного возникновения. Тяжелое и длительное гипогликемическое состояние, которое периодически нормализуется под воздействием обычного сахара, предполагает срочное медикаментозное лечение, в том числе и в стационарных условиях . Увеличивают гипогликемический риск следующие факторы:
- Игнорирование врачебных рекомендаций, неспособность сотрудничать;
- Голодные диеты, несвоевременный прием пищи, неполноценный рацион из-за плохих социальных условий;
- Не соблюдение принципов низкоуглеводного питания;
- Отсутствие баланса между объемом мышечных нагрузок и количеством употребляемых углеводов;
- Злоупотребление спиртными напитками, особенно при неполноценном питании;
- Почечные и печеночные дисфункции;
- Передозировка глимепиридом;
- Декомпенсированные эндокринные патологии, влияющие на обменные процессы (недостаточность гипофиза или надпочечников, дисфункции щитовидной железы);
- Параллельное употребление других медикаментов.
При терапии препаратом постоянный контроль гликемии обязателен. Чтобы избежать осложнений, необходимо регулярно проходить и другие обследования:
- Проверка показателей гликированного гемоглобина – 1раз/3-4 мес;
- Консультации офтальмолога, нефролога, кардиолога, невролога – по необходимости;
- Микроальбуминурия — 2раз/год;
- Оценка липидного профиля + БХ – 1раз/год;
- Осмотр ног – 1раз/3 мес;
- АД – 1раз/мес;
- ЭКГ – 1раз/год;
- Общие анализы – 1 раз/год.
Важно периодически контролировать работоспособность печени и состав крови, в частности соотношение тромбоцитов и лейкоцитов.
Если организм испытывает сильный стресс (травмы, ожоги, хирургические операции, серьезные инфекции), возможно временное замещение таблеток инсулином.
Опыта использования препарата для лечения диабетиков с тяжелыми печеночными патологиями, а также больных на гемодиализе нет. При почечных или печеночных дисфункциях диабетика переводят на инсулин.
В составе глимепирида есть лактоза. Если диабетик имеет генетическую непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушения всасывания галактозы-глюкозы, ему проводят заместительную терапию.
Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами
Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов.
При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами . Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы.
Результаты взаимодействия с другими медикаментами
Параллельное употребление лекарств может вызвать у диабетика как усиление гипогликемических возможностей глимепирида, так и угнетение его свойств. Некоторые медикаменты нейтральны при совместном применении. Точную оценку совместимости может дать только специалист, поэтому при составлении схемы лечения надо предупредить эндокринолога обо всех лекарствах, которые диабетик уже принимает для лечения сопутствующих болезней.
Усиление гипогликемического эффекта Glimepiride провоцирует одновременное употребление фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона, инсулина и пероральных сахароснижающих медикаментов, сульфаниламидов с пролонгированным эффектом, метформина, тетрациклинов, ингибиторов МАО, салицилатов, анаболических стероидов и мужских половых гормонов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина, хлорамфеникола, пробенецида, сульфинпиразона, миконазола, фенфлурамина, дизопирамиад, пентоксифиллина, фибратов, тритоквалиан, ингибиторов АПФ, флуконазола, флуоксетина, аллопуринола, симпатолитиков, цикло-, тро- и фосфамидов.
Угнетение гипогликемических возможностей Глимепирида возможно при совместной терапии с эстрогенами, салуретиками, диуретиками, глюкокортикоидами, стимуляторами щитовидной железы, производными фенотиазина, адреналином, хлорпромазином, симпатомиметиками; никотиновой кислотой (особенно при высокой дозировке), слабительными средствами (при продолжительном употреблении), фенитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетозоламидом.
Непредсказуемый эффект оказывает комплексная терапия с β-блокаторами, клонидином и резерпином, а также прием алкоголя.
Глимепирид способен уменьшить или увеличить воздействие на организм производных кумарина.
Глимепирид – отзывы
Глимепирид по отзывам врачей и пациентов – это высокоэффективный медикамент. Его безопасность обеспечивается маленькими дозами, есть у него и ряд дополнительных возможностей, которые не могут не радовать. Но, как и все противодиабетические лекарства, аналог Амарила эффективен только в том случае, если сам диабетик будет ему помогать.
- Ольга Григорьевна, Подмосковье. Я выпиваю таблетку Глимепирида (2 мг) до завтрака, а после еды – еще и пролонгированный Метформин утром и вечером по 1000 мг. Если не грешу с диетой, то сахар лекарства держат. Не знаю, чья тут больше заслуга, но в праздники, когда трудно избежать застолья и переедания, пью по 3 мг Глимепирида. Лекарство мне выписывают в поликлинике по льготному рецепту, поэтому меня все устраивает.
- Андрей Витальевич, Екатеринбург. Года 3 мне выписывали Амарил, пил утром по 4 мг. Потом в поликлинике бесплатного Амарила не стало, заменили на Глимепирид – бюджетный дженерик. Попробовал принимать в той же дозе – сахар подскочил до 12 ммоль/л (раньше был не выше 8). Врач повысил дозу до 6 мг, вроде все наладилось, но я все-таки купил Амарил. И снова мне хватало 4 мг в сутки. Но придется, наверно, вернуться на бесплатный аналог, потому что я еще сердечные препараты покупаю и от холестерина таблетки. Жаль, что отменили бесплатный Амарил.
Сахарный диабет требует контроля над уровнем сахара в крови больного.
Для этого врачи используют разные лекарственные средства, учитывая особенности картины болезни.
В числе этих лекарств присутствует препарат под названием Глимепирид.
Общая информация, состав и форма выпуска
Лекарственное средство Глимепирид относится к числу гипогликемических препаратов. Его часто применяют для контроля над уровнем глюкозы, то есть, при сахарном диабете.
Лекарство представлено таблетками, цвет оболочки которых зависит от дозы активного вещества. Принимается препарат перорально.
Действующим компонентом препарата является вещество Глимепирид. К нему добавлены вспомогательные вещества.
Выпуск Глимепирида производится в таблетках. В зависимости от количества активного вещества в них выделяется несколько разновидностей. Количество активного компонента может составлять 1, 2, 3, 4 либо 6 мг на единицу лекарства.
В числе вспомогательных компонентов указаны:
- магния стереат;
- повидон;
- крахмалгликолят;
- лактозы моногидрат;
- целлюлоза;
- полисорбат 80.
Препарат с разными дозировками отличается цветом оболочки (розовый, зеленый, желтый либо голубой), поэтому в составе таблеток могут быть следы различных красителей.
В продаже можно найти Глимепирид в контурных ячейках по 10 шт. в каждой (в упаковке находится 3 или 6 ячеек) или в полимерных флаконах в количестве 30 или 60 единиц.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Основная особенность препарата – снижение количества глюкозы, содержащейся в крови. Это происходит за счет воздействия на бета-клетки поджелудочной железы, которые начинают выделять большее количество инсулина. При приеме Глимепирида возрастает чувствительность бета-клеток, они активнее реагируют на глюкозу, за счет чего инсулиновый ответ на гипергликемию становится более эффективным.
Также данному препарату свойственно экстрапанкреатическое действие, которое заключается в повышении чувствительности к инсулину периферических участков. Молекулы, транспортирующие глюкозу в мышечную и жировую ткань, вырабатываются в большем количестве.
При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается. На этот процесс не влияет прием пищи. Действующее вещество достигает максимального уровня концентрации через 2,5 часа после принятия таблеток.
При употреблении этих таблеток образуются устойчивые связи между компонентами средства и белками плазмы (на 90% и более). В ходе окислительной биотрансформации происходит полный метаболизм Глимепирида. В результате формируются производные карбоксила и циклогексил гидрокси метила.
Метаболиты выводятся из организма с мочой (60%) и калом (40%). Это происходит в течение 7 суток. Для полувыведения необходимо около 8 часов.
Показания и противопоказания
Чтобы избежать негативных последствий и осложнений из-за приема любых лекарств, необходимо соблюдать их инструкцию. Особенно это касается лекарственных средств, предназначенных для диабетиков.
Назначением лекарств должен заниматься врач, и делать это следует лишь после детального обследования. Не допускается использование препарата Глимепирид без необходимости.
Данное средство предназначено для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Его можно использовать отдельно либо в сочетании с другими лекарствами из этой группы. Очень распространено лечение Глимепиридом совместно с препаратами, содержащими Метформин.
Не менее важно при назначении лекарств учитывать противопоказания. Именно из-за них вместо улучшений могут возникнуть осложнения.
Запрещено использование Глимепирида в таких случаях, как:
Эти противопоказания являются строгими. При их наличии данный препарат необходимо заменить другим средством.
С осторожностью Глимепирид назначают при:
- риске развития гипогликемии;
- заболеваниях ЖКТ (непроходимость кишечника);
- планируемых изменениях в образе жизни пациента (увеличение/уменьшение физических нагрузок, отказ от вредных привычек, смена рациона).
В этих ситуациях врач должен контролировать ход лечения. Самому пациенту полагается уведомлять специалиста обо всех тревожащих явлениях, поскольку они могут указывать на негативное воздействие лекарства на организм.
Инструкция по применению
Эффективность лечения сахарного диабета этим средством зависит от того, насколько правильно подобрана дозировка. Сделать это должен специалист, проанализировав особенности жизнедеятельности больного. Но главным критерием является уровень сахара.
В начале лечения Глимепиридом рекомендовано принимать по 1 мг в день. Делать это нужно перед завтраком либо во время него. Таблетки полагается пить целыми. При отсутствии неблагоприятных реакций дозу средства можно повысить. Максимальное количество активного вещества не должно быть более 6 мг в день.
Повышение дозы нужно проводить постепенно, ориентируясь на результаты анализов крови. Можно добавлять по 1 мг в неделю (или даже в две). Если обнаруживаются выраженные побочные эффекты, от использования данного лекарства нужно отказаться.
Особые указания
Данный препарат требует осторожности в отношении некоторых пациентов:
- Женщины в период беременности . Глимепирид может негативно повлиять на ход беременности и на развитие плода, поэтому в это время пациентке рекомендуется лечение инсулином.
- Кормящие матери . Исследований в данной области проводилось мало, но есть сведения о возможности проникновения активного вещества в грудное молоко. Это создает определенный риск для ребенка, поэтому во время лактации следует контролировать уровень сахара другими средствами.
- Дети . В детском и подростковом возрасте препарат противопоказан. Его использование разрешено лишь с 18 лет.
К этим свойствам лекарственного средства нужно относиться внимательно, беспечность может привести к осложнениям.
Сопутствующие заболевания тоже могут быть причиной для отказа от применения Глимепирида.
Это лекарство может привести к быстрому прогрессированию некоторых патологий, к которым относятся:
- тяжелые заболевания печени;
- серьезные отклонения в работе почек;
- нарушения в работе эндокринной системы;
- травмы;
- операции;
- инфекции, вызвавшие лихорадочную симптоматику.
При таких отклонениях врач должен подобрать другое средство для поддержания уровня сахара в нормальном состоянии.
Побочные действия и передозировка
Глимепирид способен вызвать некоторые побочные реакции.
Среди них упоминаются:
При их обнаружении пациент должен обратиться к врачу. При выраженных негативных проявлениях препарат отменяют. В некоторых случаях разрешается продолжать лечение – если побочные эффекты проявляются нечасто и незначительны.
При передозировке этим лекарственным средством развивается гипогликемия.
Она сопровождается такими симптомами, как:
- сонливость;
- судороги;
- проблемы с координацией движений;
- тремор;
- тошнота.
Лекарственное взаимодействие и аналоги
Очень важным аспектом в использовании любого лекарства является его правильное сочетание с другими препаратами.
Употребляя Глимепирид, необходимо понимать, что некоторые группы лекарственных средств способны усилить или ослабить его действие. Это означает, что при приеме этих препаратов необходимо корректировать дозу.
Понижение дозировки Глимепирида требуется при его совместном использовании с такими группами препаратов, как:
- ингибиторы АТФ;
- гипогликемические средства;
- инсулин;
- сульфаниламиды длительного действия;
- ингибиторы МАО;
- салицилаты;
- анаболические стероиды и т.д.
Некоторые группы лекарств снижают эффективность данного средства, поэтому из-за них нужно увеличивать дозировку.
К ним относятся:
- глюкагон;
- барбитураты;
- глюкокортикостероиды;
- слабительные;
- никотиновая кислота;
- эстрогены;
- мочегонные.
Самостоятельно изменять дозу принимаемого лекарства нельзя. Это должен сделать специалист, поскольку только он может учесть все важные особенности.
При плохой переносимости Глимепирида пациентом можно заменить его другими препаратами с похожим действием:
При переходе на другие лекарственные средства необходима осторожность, поскольку такие действия могу негативно повлиять на самочувствие. Без консультации со специалистом это делать запрещается.
Видео-материал о сахарном диабете, его типах, симптомах и лечении:
Мнения пациентов
Из отзывов пациентов, принимающих Глимепирид, можно сделать вывод, что лекарство неплохо снижает уровень сахара и цена на него гораздо ниже чем на многие препараты-аналоги, однако побочные эффекты встречаются достаточно часто, поэтому желательно принимать средство только под контролем специалиста.
Врач назначил мне Глимепирид вместе с Метформином. Это помогло нормализовать уровень сахара. Повышения бывают только при нарушении диеты. В таких случаях дозу Глимепирида я увеличиваю с 2 до 3 мг, тогда все в порядке. Меня такое лечение устраивает, побочных эффектов никогда не замечала. Из положительных моментов – у меня снизился вес, на фото разница во внешнем виде невероятная.
Марина, 39 лет
Раньше я принимала Амарил, потом его заменили более дешевым Глимепиридом. При одинаковой дозировке результаты были слабыми – сахар не снижался. Пришлось врачу увеличить дозу до максимальной – 6 мг. Так намного лучше, но меня беспокоит, что приходится принимать так много лекарства. Но и Амарил я себе позволить не могу.
Людмила, 48 лет
Лекарство хорошее, хотя привыкнуть к нему мне было непросто. Из-за побочных эффектов врач думал, будто я пью больше, чем нужно. Но потом все проблемы прошли, состояние стабилизировалось, скачков глюкозы больше нет. Принимая Глимепирид я понял, что инструкцию соблюдать очень важно.
Евгений, 56 лет
Цена препарата зависит от количества активного вещества в таблетках. Она может составить от 160 до 450 руб.
Загрузка...