Лидокаин пути введения. Лидокаин и его обезболивающее действие

Посещая стоматологический кабинет, многие люди опасаются боли – недаром визит к зубному врачу иногда откладывается месяцами. Но на самом деле бояться не стоит – при любом серьезном вмешательстве стоматолог предложит воспользоваться лидокаином; иногда без его применения процедура просто не проводится.

В сравнении с новокаином, анестезирующий эффект сильнее и продолжается дольше (до 75 минут) у лидокаина. Побочные действия у него проявляются в меньшей степени, тем не менее, они все-таки есть и, соглашаясь на обезболивание, стоит понимать, к каким последствиям это теоретически может привести.

Формы выпуска и состав

– недорогой и эффективный препарат, широко использующийся для обезболивания в самых разных областях медицины: хирургии, акушерстве, но наиболее активно – в стоматологии. Препарат выпускается в двух формах – в виде ампул и спрея.

Уколы

Ампулы реализованы объемом 2 или 10 мл, каждая из которых содержит концентрацию активного вещества (лидокаина гидрохлорид):

2 мл – 2% или 10%;
10 мл – 1% или 2%.

Также раствор включает дополнительные препараты: натрия хлорид – 6 мг и воду для инъекций.

Ампулы продаются в картонной коробке по 10 шт.

Спрей

Спрей выпускается во флаконах из коричневого (затемненного) стекла вместимостью 50 мг, в каждом из которых находится 38 мг 10%-го раствора лидокаина гидрохлорида.

Также раствор содержит некоторые дополнительные вещества:

этанола (96%) - 27,3 г;
пропиленгликоля - 6,82 г;
масло листьев мяты перечной - 0,08 г.

Фармакологическое действие и показания к применению

Фармакологическое – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.

К показаниям к применению данного вещества в стоматологической практике относятся:

анестезия слизистых оболочек перед экстракцией зуба;
наложение швов на слизистую оболочку;
различные ортодонтические вмешательства;
удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
вскрытие поверхностных ;
анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
иссечение увеличенного зубного сосочка;
подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.

Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Лидокаин считается достаточно безопасным анестетиком. Допустимость формирования побочных эффектов при его использовании ниже, чем у других анестетиков той же группы (новокаин, прилокаин).

Дозировка и передозировка

В стоматологической практике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:

0,125%
0,25%
0,5%.

При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.

Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.

В стоматологической практике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.

Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.

При передозировке наблюдаются следующие явления:

тошнота;
эйфория;
астения;
понижение артериального давления;
головная боль;
нарушения дыхания;
судороги.

Сильная интоксикация может привести к параличу сердца, остановке дыхания, коме.

При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.

Побочные эффекты Лидокаина

Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.

Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:

возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
эйфория;
невротические реакции;
головные боли;
сонливость;
миастения;
помрачение сознания;
падение остроты зрения, двоение в глазах;
светобоязнь;
нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока);
тремор.

Для сердечно-сосудистой системы характерны следующие реакции:

понижение (реже – гипертония) артериального давления;
дисфункция сердечной проводимости;
аритмия;

Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.

При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.

Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.

Побочные проявления обычно наблюдаются при слишком быстром инъекционном введении препарата; возникновение их при использовании аэрозоля маловероятно.

Противопоказания к применению и меры предосторожности

Из-за специфического воздействия на сосуды и желудочки сердца этот препарат не используется в случаях определенных патологий и аномалий развития сердца.

Применение лидокаина противопоказано в следующих случаях:

наличие у пациента гиперчувствительности к лидокаину либо (при применении аэрозоля) к любому другому составляющему аэрозоля;
выраженная брадикардия;
синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии зонда для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
кардиогенный шок.

Брадикардия на ЭКГ

Также данное средство достаточно ограниченно применяется в следующих ситуациях:

патологии печени и почек, приводящие к недостаточности (при нарушении работы этих органов скорость выведения препарата снижается, соответственно, возрастает риск интоксикации);
эпилептоморфные судороги (за счет возбуждение нервной системы под влиянием лидокаина);
тяжелая миастения (побочный эффект в виде мышечной слабости усугубит уже имеющиеся проявления болезни);
пожилой возраст (характерные проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубиться под влиянием препарата).

Использование лидокаина в период беременности и лактации показано с осторожностью, так как за все время его применения вредных воздействий на здоровье матери и ребенка не замечено, однако недостаточно данных о его способности концентрироваться в материнском молоке и возможном попадании в организм ребенка.

Лидокаин относится к доступным и в то же время эффективным анестетикам. Он обладает длительным и надежным действием, практически универсален, отлично подходит для местной анестезии. В отличие от большинства аналогичных препаратов, вероятность аллергических реакций, передозировки и развития нежелательных эффектов у лидокаина крайне мала.

Единственным серьезным препятствием для его применения являются болезни и аномалии развития сердца – из-за специфического влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

эйфория;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
общая слабость;
невротические реакции;
спутанность или потеря сознания;
дезориентация;
судороги;
шум в ушах;
парестезии;
тревога;
снижение АД;
боль в груди;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
тошнота, рвота;
ощущение жара или холода;
стойкая анестезия;
эректильная дисфункция.

Противопоказания

синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром WPW;
острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
кардиогенный шок;
выраженное снижение АД;
синдром Адамса-Стокса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
беременность;
период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Версатис;
Геликаин;
Динексан;
Ксилокаин;
Лидокаин буфус;
Лидокаин-Виал;
Лидокаина гидрохлорид;
Лидокаина гидрохлорид Браун;
Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лидокаин применяют как лекарство для проведения местной анестезии. Оно широко применяется в стоматологии. Также его используют в сердечной терапии как антиаритмический препарат.

Применять Лидокаин можно только по назначению врача, потому что существует много групп риска, на здоровье которых может влиять применение составляющих веществ препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, следует внимательно придерживаться инструкции по применению препарата.

Инструкция по применению Лидокаин

Лидокаин пользуется такой популярностью в мире медицины благодаря более длительному и сильному действию, чем тот же новокаин.

Первым делом перед приемом такого рода препарата нужно сделать аллергопробу . Если чувствительность на препарат сильно повышена – делать инъекцию категорически воспрещается.

Состав

Основным веществом препарата является лидокаина гидрохлорид . Он приводится в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата. Вспомогательным веществом к нему служит натрия хлорид. Для парентеральных форм его количество составляет 12 мг. В растворе воды д/и – около 2 мл.

Форма выпуска

Выпускается Лидокаин в форме раствора для инъекций и спрея. Жидкость без цвета или цвет отсутствует частично. Не имеет запаха. В 1 ампуле находится 1 мг действующего препарата. Ампулы по 2 мл упакованы в картонные коробки (ячейковидные).

Фармакологические свойства

Лидокаин использую как в качестве местной анестезии, так и антиаритмический препарат в сердечно-сосудистой медицине.

В роли анестезирующего средства Лидокаин показывает большую эффективность, нежели прокаин и новокаин. Его действие более продолжительное – примерно 1 час и 15 минут. Это время можно продлить до двух часов, если применять его в сочетании с эпинефрином.

Компоненты этого препарата имеют угнетающие действие на проводимость нервных окончаний. Это происходит из-за блокировки каналов натрия в нервах. Если применять при местной анестезии, Лидокаин не имеет раздражительного эффекта. Отличительным его качеством становится расширение сосудов.

Антиаритмический эффект возможен из-за все той же блокировки каналов кальция, способности увеличения проницаемости мембран для калия и нормализации структуры мембраны клеток.

Лидокаин в нормальных дозах не влияет на сокращения миокарда. Это становится возможным только в больших дозах.

Еще одной особенностью Лидокаина является его способность лучше и быстрее всасываться именно на слизистых оболочках. Уровень всасывания препарата в других тканях зависит от дозировки и места применения.

Во время внутримышечных инъекций Лидокаин начинает свое действие на протяжении 5-15 минут. Тогда же и настает его максимальное действие.

Показания к применению

Уколы Лидокаина в 2% ампулах применяют тем пациентам, медицинские процедуры у которых могут сопровождаться болезненными ощущениями. Для местной анестезии в таких случаях они используются в обширном количестве клинических отделений: в стоматологии, офтальмологии, хирургии, отоларингологии и пр. Происходит блокировка нервных сплетений и центров с периферическими нервами.

10% раствор данного препарата принимают как антиаритмическое лекарство. Также его используют для анестезирующего действия в хирургии, пульмонологии, хирургии, ЛОР-практике.

Лидокаин в форме спрея активно используют в стоматологической практике. Он требуется для проведения краткосрочных манипуляций, для которых требуется местная анестезия. Это может быть удаление молочных зубов, фиксация коронок зуба или вырывание зубного камня.

Также Лидокаин-спрей активно используют в отоларингологии . Там он также постает как обезболивающее средство. Его применяют при вырезании носовых полипов, тонзилэктомии, для прочищения гайморовых пазух, прокалывающего процесса и пр. Широко его применяют и для анестезии глотки во время проведения различного рода манипуляций.

Применение спрея Лидокаина в женской гинекологии также встречается часто. Это происходит во время наложения и удаления швов, при рассечениях во время родов, если проводятся операции на шейке матки. Для проведения незначительных хирургических манипуляций Лидокаин в форме спрея используют и в дерматологии. О читайте здесь.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан пациентам в таких случаях:

Если у пациента присутствует блокада атриовентрикулярной 2-й, 3-й степени;
Сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия (пониженное давление);
Ярко выраженная брадикардия;
Кардиогенный шок;
При наличии полной поперечной сердечной блокады;
Порфирия у больного;
Наличие патологий печени;
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Миастения;
Нельзя проводить глазные инъекции при глаукоме;
Гиповулемия;
Во время лактации;
В период беременности;
Наличие патологий почек.

Также Лидокаин в форме спрея с большой осторожностью назначают:

Детям и пациентам в пожилом возрасте;
Пациентам с сильно ослабленным организмом;
Больным эпилепсией;
Больным в состоянии шока;
Если есть брадикардия;
При неправильной проводимости;
Пациентам с патологиями печени;
Во время беременности.

В период кормления грудью спрей можно применять только в небольших дозах.

Побочные эффекты и передозировка

В случае побочных действий у пациента можно наблюдать такие отклонения:

В некоторых случаях применение Лидокаина может вызвать блокаду и остановку сердца. Это происходит во время концентрации в организме больших доз препарата.

Также в числе побочных эффектов можно увидеть:

Появление конъюнктивита;
Наличие сильной одышки;
Апноэ;
Может вызвать аллергический ринит;
Наблюдается снижение температуры тела;
Анафилактический шок у пациентов;
Дерматит;
Крапивницу;
Человека часто бросает в жар;
Онемение конечностей;
Озноб;
Боль в том месте, куда вводился укол.

Если применялся спрей Лидокаин, то побочными эффектами от него могут стать:

Проявления аллергии;
Жжение;
Небольшое снижение артериального давления;
Сонливость;
Состояние тревоги;
Возникновение депрессии;
Инфаркт миокарда;
Спазмы в конечностях;
Возможность потери сознания в любой момент;
Постоянная раздражительность;
Есть возможность паралича дыхательных путей.

Симптомы передозировки Лидокаином развиваются постепенно.

Можно перечислить такие стадии их развития:

Первым делом может развиться парестезия в районе рта , онеметь язык, пациент может чувствовать шум в ушах разной силы, может наблюдаться головокружение;
Нарушение качества зрения и тремор мышц может сопутствовать более сильной токсичности организма;
Далее следуют судороги – их нельзя путать с невротическими припадками;
Потеря сознания предшествует появлению более сильных судорог, которые могут тянуться от нескольких секунд до пары минут;
Из-за повышенной мышечной активности и высокой частоте дыхания судороги могут привести к быстрейшему развитию гиперкапнии и гипоксии;
Самые тяжелые случаи могут вызвать апноэ;
Симптомы приводят к нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы;
В случаях, которые несут в себе наибольшую опасность для жизни человека , могут развиться такие заболевания, как артериальная гипотензия, брадикардия и аритмия сердца, остановка сердца.

Последствия могут быть очень серьезными , поэтому применение Лидокаина должно происходит в строгом соответствии с инструкцией и показаниями врачей. Увидев подозрительные реакции организма, которые могут быть связаны с лечением, нужно обязательно обращаться к лечащему врачу. Так можно избежать более опасных проявлений побочных реакций.

При появлении первых симптомов передозировки Лидокаином применение препарата следует сразу же остановить. Судороги и проблемы с центральной нервной системой, которые возникли вследствие применения этого лекарственного средства, даже требуют проведения хирургической операции. Притом диализ при передозировке Лидокаином почти не имеет эффективности.

Способ применения, дозы

Дозировка препарата Лидокаин применяется индивидуально для каждого пациента. Во-первых, на этот фактор действует реакция больного на компоненты препарата. Во-вторых, место для применения. В среднем, для использования препарата для местной анестезии подходит дозировка в 100-200 миллиграмм. Для того чтобы обезболить уши, палицы или нос достаточно 30-40 мг Лидокаина.

В основном используют ту минимальную дозу, которая может дать положительный и наиболее сильный эффект. Для взрослых она не должна превышать 300 миллиграмм.

Раствор разводят прямо перед применением. Его концентрация и количество напрямую зависят от площади того участка, который нужно обезболить. Если нужен раствор со слабой концентрацией, то его делают при помощи солевого раствора.

Для детей и пожилых людей доза должна быть намного меньшей. Это способствует уменьшению нагрузок на организм.

Для взрослых и подростков доза не может превышать 5 миллиграмм на 1 килограмм веса. Максимально допустимо вводить до 300 миллиграмм Лидокаина.

Медицинские исследования по применению Лидокаина у детей до 1 года не проводились. Поэтому использование этого препарата в таком возрасте не рекомендуется. Также ограничена дозировка лекарства для детей от 1 до 12 лет . Доза препарата не должна быть выше 5 миллиграммов на 1 килограмм веса.

Беременность и лактация: применение в этот период

Специалисты рекомендуют применять Лидокаин во время беременности и кормления грудью, только если польза от него может перекрыть наносимый вред. Только следует строго придерживаться необходимой дозировки, ни в коем случае ее не превышая. В акушерской практике не применяется Лидокаин в случаях кровотечения в анамнезе и разных типах осложнений.

При применении у беременных и женщин детородного возраста особых нарушений не было замечено. Репродуктивная функция у них не нарушалась, а пороков у плода также не наблюдалось. Но дозировка препарата происходит только в виде 1% раствора.

Во время проведения клинических исследований на животных, никаких вредных проявлений замечено не было. Воздействие на плод ограничено.

Решение о том, можно ли принимать Лидокаин во время лактации может принять только лечащий врач. Но можно отметить, что количество компонентов данного препарата, которые проникают в грудное молоко очень незначительная. Поэтому она не может оно не может вызывать токсическое влияние на ребенка.

Взаимодействие с иными препаратами

Если Лидокаин применяется вместе с такими препаратами, как пропранол или циметидин , то его количество нужно уменьшить. Это связано с тем, что вещества этих препаратов увеличивают токсичность Лидокаина. Также повышению его концентрации способствует Ранитидин.

Антиретровирусные средства таким же образом повышают его сывороточное скопление в организме пациента. А вот одновременное применение диуретиков снижает действие Лидокаина.

Следует избегать одновременного применения Лидокаина и таких препаратов, как хинупристина и далфопристина . Их одновременная концентрация повышает риски начала аритмии.

Если вместе с препаратом принимать сосудосуживающие средства, то можно увеличить время действия Лидокаина.

Особые указания

Применением препарата Лидокаин должны заниматься исключительно специалисты, которые имеют навыки реанимации. Серьезное наблюдение должно вестись за пациентами, которые одновременно принимают амиодарон или другие лекарства этого типа. Это нужно делать, чтобы избежать сердечных реакций на препарат.

Местная анестезия может приводить к развитию артериальной гипотензии. Также может возникать брадикардия . Пониженное давление нужно сразу же остановить. Чтобы предотвратить возникновение этих симптомов, нужно перед применением препарата сделать инъекцию кристаллоидных и коллоидных растворов. Они не допустят развитие этих побочных эффектов.

Стоимость Лидокаина

Стоимость препарата зависит от формы выпуска (спрей или ампулы) и места продажи. Цена Лидокаина зависит также от фирмы-производителя. В среднем цена на Лидокаин около 300-400 рублей за упаковку.

Лидокаин – местное анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

Раствор для инъекций (1% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 3,5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 2% – по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 20 упаковок в картонном коробке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 10% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в упаковке; по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке);
Капли глазные (2% – по 1,5 или 2,5 мл в тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона в картонной пачке; по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 или 50 флаконов в картонной пачке; 4% – по 1,3 или 1,5 мл в тюбик-капельницах, по 5 тюбиков в картонной пачке);
Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 25 г банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
Спрей для местного применения 10% дозированный (по 38 г во флаконах из темного стекла с распылителем, по 1 флакону в картонной пачке; по 38 г в аэрозольных или полипропиленовых баллончиках с насадкой стоматологической и распылителем для орального применения).

Действующее вещество препарата – лидокаина гидрохлорид безводный. Его содержание:

1 мл раствора – 10, 20 или 100 мг;
1 мл капель глазных – 20 или 40 мг;
1 г геля – 50 мг;
1 доза спрея – 4,8 мг.

Показания к применению

Для раствора:

Инфильтрационная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
Терминальная анестезия (в том числе в офтальмологии);
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией;
Купирование и профилактика повторных пароксизмов желудочковой тахикардии, повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме (обычно в течение 12-24 часов).

Для глазных капель – местная анестезия при проведении следующих процедур:

Контактные методы исследования (диагностический соскоб роговицы, гониоскопия, тонометрия);
Подготовка к офтальмологическим операциям;
Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве, включая извлечение шовного материала или инородного тела.

Для геля – поверхностная анестезия слизистых оболочек:

Стоматология: удаление подвижных молочных зубов и зубного камня, наложение швов на слизистой оболочке, обезболивание области укола перед местной анестезией;
Оториноларингология: проведение электрокоагуляции, операции на носовой перегородке и т.д.;
Акушерство и гинекология: удаление швов, обработка разреза и эпизиотомия, вмешательства на влагалище и шейке матки и т.д.;
Инструментальные и эндоскопические исследования (интубация, ректоскопия, введение зонда) и рентгенографическое обследование (для устранения глоточного рефлекса и тошноты).

Дополнительно для геля:

Поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах;
Обезболивание при ожогах (в т.ч. солнечных), небольших ранах и царапинах, контактном дерматите, укусах насекомых.

Для спрея:

Местная анестезия слизистых оболочек в стоматологической практике и хирургии полости рта: удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов, вскрытие поверхностных абсцессов, наложение швов на раны слизистых оболочек, фиксация коронки или мостовидного протеза (только при использовании эластичного слепочного материала), иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости, ручное или инструментальное иссечение увеличенного сосочка языка, снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса при подготовке пациента к рентгенологическому исследованию, у детей – френулоэктомия, вскрытие кист слюнных желез;
ЛОР-практика: анестезия перед промыванием синусов, септэктомией, электрокоагуляцией, резекцией носовых полипов, тонзиллэктомией для обезболивания места инъекции и уменьшения глоточного рефлекса (за исключением аденэктомии и тонзиллэктомии у детей в возрасте до 8 лет), а также перед пункцией верхнечелюстной пазухи или вскрытием перитонзиллярного абсцесса (в качестве дополнительной анестезии);
Эндоскопия и инструментальные осмотры: анестезия перед введением через рот или нос различных зондов, перед ректоскопией и в случае замены катетеров;
Акушерство и гинекология: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии, при наложении швов при абсцессах, для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы, операционного поля в вагинальной хирургии и хирургии шейки матки;
Дерматология: анестезия слизистых оболочек при проведении малых хирургических вмешательств.

Противопоказания

Все лекарственные формы Лидокаина не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Также имеются и дополнительные противопоказания.

Для раствора:

Кардиогенный шок;
Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);
Выраженное снижение артериального давления;
Синоатриальная блокада;
Синдром WPW;
AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
Синдром Адамса-Стокса;
Выраженная брадикардия;
Нарушение внутрижелудочковой проводимости;
Беременность;
Период лактации;
Ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Для спрея:

Значительное снижение функции левого желудочка;
Выраженная брадикардия;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синдром слабости синусового узла;
AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
Кардиогенный шок;
Указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
Использование в стоматологии гипса в качестве слепочного материала.

С осторожностью инъекции Лидокаина делают в следующих случаях:

Сниженный печеночный кровоток;
Тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
Артериальная гипотензия, гиповолемия;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада I степени;
Хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
Эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе);
Тяжелая миастения;
Возраст до 18 лет;
Ослабленное состояние и возраст старше 65 лет;
Повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Глазные капли с осторожностью назначают детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Спрей с осторожностью следует применять в следующих случаях:

Нарушение функции печени;
Недостаточность кровообращения;
Артериальная гипотензия;
Почечная недостаточность;
Эпилепсия;
Травмы слизистых оболочек;
Умственная отсталость;
Беременность;
Лактация;

Пожилой возраст и ослабленное состояние у пациентов, которые уже получают препарат с аналогичным действием по поводу кардиологического заболевания.

Гель с осторожностью применяют в таких случаях:

Геморроидальное кровотечение (в случае ректального исследования);
Травма кожи или слизистой оболочки в области применения;
Местная инфекция в области применения;
Сопутствующие острые заболевания;
Младший детский и пожилой возраст;
Ослабленное состояние;
Беременность;
Лактация.

Способ применения и дозировка

Способ применения и дозы раствора Лидокаин определяются индивидуально в зависимости от показаний:

Инфильтрационная анестезия: подкожно, внутрикожно, внутримышечно; применяют раствор 5 мг/мл, максимально допустимая доза – 400 мг;
Блокада нервных сплетений и периферических нервов: периневрально по 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора, но не более 400 мг;
Проводниковая анестезия: периневрально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
Эпидуральная анестезия: эпидурально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
Спинальная анестезия: субарахноидально по 3-4 мл (60-80 мг) 2% раствора;
В офтальмологии: по 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

При необходимости удлинения действия Лидокаина к нему добавляют 0,1% раствор адреналина (по 1 капле на каждые 5-10 мл раствора лидокаина, но не более чем 5 капель на весь объем раствора).

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (хронической сердечной недостаточностью) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) рекомендуется снижать дозу на 40-50%

При применении Лидокаина в качестве антиаритмического средства раствор вводят внутривенно. Для этих целей используют 10% раствор (100 мг/мл) после разбавления: 25 мл в 100 мл физиологического раствора (концентрация лидокаина должна составлять 20 мг/мл). Полученный раствор вводят в качестве нагрузочной дозы. Начальная доза составляет 1 мг/кг, вводят ее со скоростью 25-50 мг/минуту, в течение 2-4 минут, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг/минуту. Через 10-20 минут после введения первой дозы отмечается снижение концентрации лидокаина в плазме крови, из-за чего может потребоваться повторное болюсное введение (одновременно с постоянной инфузией) в дозе, составляющей 1/2-1/3 от первоначальной нагрузочной, с интервалом 8-10 минут. В течение 1 часа можно вводить не более 300 мг лидокаина, максимально допустимая суточная доза – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12-24 часов под постоянным мониторированием электрокардиограммы. Затем инфузию прекращают, чтобы оценить состояние пациента и необходимость изменения антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени (гепатитом, циррозом) и сердечной недостаточностью дозу и скорость введения препарата снижают на 25-50%.

Глазные капли Лидокаин капают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед оперативным вмешательством или исследованием.

Спрей Лидокаин распыляют на слизистые оболочки, удерживая баллон в вертикальном положении. Дозы врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Ориентировочное количество распылений (доз) при различных показаниях:

Дерматология – 1-3;
Стоматология – 1-3;
Хирургия полости рта и оториноларингология – 1-4;
Эндоскопия – 2-3;
Гинекология – 4-5;
Акушерство – 15-20.

Детям в возрасте до 2 лет применять препарат предпочтительно путем нанесения ватным тампоном: это позволяет избежать ощущения жжения и уменьшает чувство страха у ребенка.

Пациентам с печеночной или/сердечной недостаточностью дозу снижают на 40%.

Гель Лидокаин предназначен для местного применения.

В стоматологии:

Перед инфильтрационной анестезией – наносят на слизистую оболочку с интервалом 2-3 минуты в области последующей инфильтрационной анестезии;
Снятие зубного камня – втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 минут перед процедурой;
После кюретажа или снятия зубного камня – наносят на десневой карман и фиксируют;
Лечение афт и эрозий – наносят несколько раз в день на слизистую оболочку.

Для анестезии слизистой оболочки гортани, трахеи, пищевода смазывают поверхность инструментов, предназначенных для исследования. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки рта гель наносят стерильной стеклянной палочкой или обрабатывают слизистые стерильным ватным тампоном, смоченным в геле. Доза препарата – 200-2000 мг. При недостаточной выраженности обезболивающего действия через 2-3 минуты обработку повторяют. В течение 12 часов взрослым может быть применена доза не более 300 мг лидокаина (6 г геля).

В остальных случаях дозу устанавливают индивидуально.

Детям назначают до 4,5 мг/кг.

Побочные действия

При применении раствора Лидокаин:

Центральная нервная система: эйфория, сонливость, головная боль, головокружение, общая слабость, дезориентация, диплопия, светобоязнь, нистагм, шум в ушах, спутанность или потеря сознания, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, тревога, невротические реакции, судороги;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боль в груди, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
Пищеварительная система: тошнота, рвота;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
Прочие: ощущение холода или жара, стойкая анестезия, метгемоглобинемия, гипотермия, эректильная дисфункция.

При применении глазных капель возможно раздражение конъюнктивы, местные аллергические реакции, при длительном применении – эпителиопатия роговицы.

При применении геля и спрея:

Местные реакции: быстропроходящее ощущение легкого жжения (проходит в течение 1 минут по мере развития анестезирующего эффекта);
Сердечно-сосудистая система: крайне редко – артериальная гипотензия, брадикардия;
Центральная нервная система: крайне редко – беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, депрессия;
Аллергические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, анафилактический шок.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией. Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо отменить их как минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина.

В период лечения Лидокаином в форме инъекционного раствора необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания.

При нанесении спрея и геля нужно избегать контакта с глазами и попадания средства внутрь, аэрозоля – в дыхательные пути. Особенно осторожно следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Лидокаин:

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов;
Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина;
Снижает эффект антимиастенических средств;
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Циметидин и бета-адреноблокаторы повышают риск развития токсических эффектов лидокаина. Верапамил, амиодарон, хинидин и аймалин усиливают его отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты) снижают его эффективность. Этанол усиливает его угнетающее действие на дыхание. Адреналин и другие альфа-адреномиметики пролонгируют его эффект.

При одновременном применении вазоконстрикторы (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин) пролонгируют анестезирующее действие лидокаина, могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Мекамиламин, гуанетидин, триметафан, гуанадрел повышают риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии.

При совместном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы.

С осторожностью Лидокаин следует применять в комбинации с фенитоином и дефинином, т.к. есть вероятность уменьшения его резорбтивного действия, а также развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Ингибиторы МАО могут усиливать анестезирующее действие лидокаина и способствовать снижению артериального давления. Пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано парентеральное применение Лидокаина.

При сочетанном применении лидокаина с тиопентал-натрием, гексеналом, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на дыхание и центральную нервную систему.

В случае применения Лидокаина одновременно с полимикисиной B необходимо следить за функцией дыхания больного.

При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как сонливость, парестезии, состояние оглушенности и брадикардия. При необходимости применения подобной комбинации необходимо снизить дозу лидокаина.

В случае применения Лидокаина одновременно с антиаритмическими препаратами класса I A (дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков или AV-блокады.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, которые вызывают блокаду нервно-мышечной передачи.

Рейтинг: 4,9 - 23 голоса

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг, 20 мг, 100 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для дозировки 10 мг/мл и 20 мг/мл), натрия гидроксид 1М, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Обладает антиаритмическим (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах

Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомициты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме (ЭКГ) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. ТСmах - 3 - 5 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5 - 2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2 - 6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению:

Проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная );

Способ применения и дозы:

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Особенности применения:

С осторожностью:

Хроническая II - III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада, синусовая , тяжелая , (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Особую осторожность следует проявлять при проведении богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: , слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, судороги (риск их развития повышается на фоне и ацидоза), дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: , (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, .

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: , непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: .

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

При возникновении той или иной неблагоприятной побочной реакции как можно скорее обратитесь к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада III степени (кроме случае, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; ; нарушения внутрижелудочковой проводимости.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки - головокружение, тошнота, рвота, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, брадикардия, коллапс, ; у новорожденного (при применении в родах) - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3,5 мл (для раствора 10 мг/мл), по 5 мл или 10 мл (для раствора 10 мг/мл и 20 мг/мл) и по 2 мл (для раствора 20 мг/мл и 100 мг/мл) в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул (для ампул 2 мл, 3,5 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.