Сальбутамол – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав, дозировка и цена.

Благодаря возможности немедленного точечного воздействия на патологии слизистых и отсутствию серьезных побочных проявлений на организм больного, ингаляционные терапевтические процедуры с помощью ингаляторов, в частности, наиболее эффективного аппарата из их состава – небулайзера, являются важнейшей составной частью комплексного лечения воспалительных процессов органов дыхания. Одним из наиболее эффективных растворителей при этом считается бронхолитический препарат - сальбутамол раствор для ингаляций.

Общая характеристика

Формы выпуска сальбутамола могут быть различными, в том числе и в виде готового аэрозоля и порошкообразная.Рассматриваемый нами медикамент представляет собой прозрачную и не имеющую цвета жидкость (порой принимающую бледно-желтый оттенок). Активным веществом в препарате является гемисукцинат сальбутамола, дополнительными – янтарная кислота в сочетании с очищенной водой либо олеиловым спиртом.

Препарат вызывает моментальный эффект: уже после двух минут применения бронхи начинают расширяться, затем активация медикамента начинает усиливаться, достигая пика фармакологического воздействия после четверти часа вдыхания, сохраняя свое воздействие до нескольких часов.

Когда показан препарат?

Инструкция по применению препарата упоминает о следующих положительных воздействиях ингаляций сальбутамолом:

• предупреждается и купируется спазм бронхов при различных заболеваниях дыхательной системы и аллергический природы;
• купируется одышка;
• подавляются аллергические реакции на всех фазах;
• стимулируется выработка слизи, возрастает защитная способность слизистой;
• Улучшается функциональная способность мерцательного эпителия;
• повышается тонус органов дыхания.

Основные противопоказания

В то же время применять данный медикамента необходимо только по назначению врача, поскольку он может нанести вред при определенных проблемах со здоровьем, например:

• некоторых заболеваниях, связанных с нарушениями деятельности сердечно – сосудистой системы, в частности, острой сердечной недостаточности, аортальном стенозе,ишемической болезни, пороке сердца, миокардите, патологиях сердечного ритма;
• Декомпенсированном сахарном диабете;
• функциональных нарушениях деятельности печени и почек;
• эпилепсии.

Препарат также нельзя применять при индивидуальной непереносимости, а также беременным, кормящим мамочкам, малышам, не достигшим полутора лет.

Необходима осторожность при хронической форме недостаточности работы сердца, артериальной гипертензии, териотоксикозе и некоторых иных болезнях.

Как применяется?

Ингаляционно использовать сальбутамол разрешается только через небулайзер, который способствует трансформации раствора в аэрозоль, причем конструкция аппарата может быть любая. Во время применения температура раствора должна быть близкой к комнатной. Более низкие температуры могут способствовать появлению приступов кашля.

До начала применения небулайзера также должна быть прочитана инструкция по применению.

Подготовку рекомендуется начать с помещения раствора в прибор, предостерегаясь от смешивания его с иными препаратами. Разбавляется раствор посредством дистиллированной воды (ее можно заменить 0,9 процентным хлоридом натрия). Завершив процесс, необходимо освободиться от остатков раствора и промыть небулайзер.

Терапия для взрослых больных и детей старших возрастов проводится следующим образом:

• в первые один-два дня необходимо проводить ингаляции 5-6 раз в сутки через равные промежутки времени, пока клиническая картина не стабилизируется. В некоторых случаях с разрешения врача количество ингаляций можно увеличить в полтора-два раза;
• начальные дозы колеблются в пределах 2,5 до 5 миллиграммов и также могут быть увеличены по совету специалиста.

Для маленьких детей однократная доза не может превышать 2 мг, а ингаляцию следует проводить только под врачебным присмотром до четырех раз в течение суток.

Вывод препарата происходит вместе с желчью или мочой.

Имеются ли побочные эффекты?

К сожалению, негативные эксцессы при применении препарата возможны, особенно при регулярном использовании либо передозировках медикамента. Основные из них – следующие:

• сильное сердцебиение;
• непонятное ощущение беспокойства, тревоги;
• нарушения сна;
• головокружения, головные боли;
• проблемы с мочеиспусканием;
• аллергии типа эритемы и крапивницы, отеки лица;
• повышение концентрации глюкозы;
• возникновение сухости в ротовой полости;
• прочие.

В подобных случаях доктор отменяет препарат и проводит симптоматическую терапию.

Возможно ли параллельное использование иных лекарственных препаратов?

Положительно влияют на лечение используемые параллельно иные противоастматические медикаменты, принадлежащие к другим лекарственным группам, наподобие средств, вызывающих отхаркивание, холинолитиков, глюкокортикостероидов, ксантинов, мембранных стабилизаторов и других.

Совместное использование трициклических антидепрессантов повышает вероятность скачкообразного понижение давления. Неселективные бета – адреноблокаторы в сочетании с сальбутамолом способны привести к тяжелым бронхоспазмам. Нежелателен также одновременный тандем с антихолинергическими препаратами, грозящий повышением давления внутри глаз.

Особые указания

Использовать препарат необходимо строго в пределах допустимого срока хранения, равного двум годам. Для его хранения требуется сухое помещение с минимальным освещением и при температуре, не превышающей 24 градусов.

Отпуск лекарства из аптек производится исключительно по рецептам.

В заключение считаем необходимым еще раз обратить внимание читателей: несмотря на высокую эффективность препарата сальбутамол не только во время комплексного лечения заболеваний дыхательной системы, но и в профилактических целях, наличие противопоказаний и определенного количества негативных воздействий требует при его применении особой осторожности и постоянного врачебного контроля.

Брутто-формула

C 5 H 5 N 5 S

Фармакологическая группа вещества Сальбутамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

154-42-7

Характеристика вещества Сальбутамол

Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое .

Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение вещества Сальбутамол

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Сальбутамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Передозировка

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Сальбутамол

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0572
	0.0074
	0.004
	0.0022
	0.0019
	0.0017
	0.0011
	0.001

1 доза препарата содержит:

Активное вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,1208 мг (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).

Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,0625 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) 2,02 мг, пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a) 56,91 мг. Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Сальбутамол является селективным агонистом b 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на b 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на b 1 -рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4"-O-сульфат (фенольный сульфат).

Распределение

Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Выведение

При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4-6 ч.

Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.

Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, внутрь или путем ингаляции выводится в течение 72 ч.

Показания к применению Сальбутамол

1. Бронхиальная астма:

Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Противопоказания к применению Сальбутамол

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 2-х лет

С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных b-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

Сальбутамол Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 2 лет.

Сальбутамол Побочные действия

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/100), очень редко (< 1/10 000) встречающиеся.

Со стороны иммунной системы: редко – дерматит, очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны обменных процессов: редко – гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко – головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги мышц.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых жедудочковых аритмий.

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Дозировка Сальбутамол

Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, сухих порошков для ингаляций или через небулайзер:Не допускается прием более 1200-1600 мкг сальбутамола в сутки! Взрослым для купирования приступов удушья назначают 200 мкг однократно (1 - 2 ингаляции).Детям для купирования приступов удушья назначают 100 мкг однократно. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция.Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч.Для регулярного применения - по 100 - 200 мкг 4 раза в день, равномерно, на протяжении суток (максимально до 6 раз в сутки).Применяется в частности,для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева-по 100 - 200 мкг за 15-20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида.Профилактика бронхоспазма-за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом,аллергеном,другим триггером по 100-200 мкг. Порошок для ингаляций вводят при помощи порошкового ингалятора (дискхалер, циклохалер). Обычные дозы составляют 200 - 400 мкг 2 раза в сутки (максимальная доза 1600 мкг/сут).При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора (в небулах) с использованием различных небулайзеров в течение 5-15 мин, интервал между ингаляциями - 4 ч.(максимальная доза 1600 мкг/сут).При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле, после ингаляции следует прополоскать рот водой. Таблетки для приема внутрь: Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.Как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм: по 2 мг 3-4 раза в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 - 8 мг 3 - 4 раза в сутки. У пожилых пациентов доза составляет 2 мг 3 - 4 раза в сутки.Детям в возрасте 2 - 6 лет назначают 1 - 2 мг препарата 3 - 4 раза в сутки; в возрасте 6 - 12 лет - 2 мг 3 - 4 раза в сутки; старше 12 лет - 2 - 4 мг 3 - 4 раза в сутки. Пролонгированные формы и двухслойные таблетки:взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут.Формы для внутривенной инфузии:При лечении угрозы преждевременных родов, а также в целях профилактики и лечение плацентарной недостаточности.Содержимое 1-2 ампул (2.5-5 мг) препарата разводят в 250-500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Скорость внутривенного капельного введения 10-40 капель в минуту в зависимости от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 ударов в минуту).Инфузию осуществляют в положении лежа на боку. Обязателен контроль переносимости: частота сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) матери,ЧСС плода.После окончания внутривенной инфузии поддерживающую терапию продолжают пероральным приемом препарата в дозе 2-4 мг 3-4 раза в сутки, до полного прекращения сокращений матки.Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

Меры предосторожности

Следует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Сальбутамол.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

С осторожностью применять препарат у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Сальбутамол может вызвать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Сальбутамол - бронхолитик, избирательный стимулятор бета-2-адренорецепторов, который используют для снятия спазма бронхов в т.ч. при бронхиальной астме. Для лиц, страдающих бронхиальной астмой, не является секретом, что быстрейший способ купировать приступ - принять бронхорасширяющее лекарственное средство. До середины 20 века с этой целью использовали адреналин, который наряду с расширением бронхов, вызывал сильную тахикардию и гипертонию. Это происходило по той причине, что адреналин действовал неизбирательно как на бета-1-рецепторы, «отвечающие» за работу сердца, так и на бета-2-рецепторы, «курирующие» бронхи. Подобная неизбирательность действия для многих пациентов (в первую очередь для тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями) является неприемлемой. Это обусловило необходимость создания группы препаратов, которые бы действовали преимущественно на бета-2-адренорецепторы. «Флагманом» этой группы препаратов и стал Сальбутамол, впервые синтезированный компанией «ГлаксоСмитКляйн» и получивший торговое название «Вентолин» Впоследствии множество компаний стали выпускать дженерики Вентолина, в т.ч. под торговым названием «Сальбутамол». Сегодня это лекарственное средство является препаратом первой линии для устранения признаков удушья. Ингаляционный способ введения бета-2-адреномиметиков при бронхиальной астме является оптимальным: таким образом активный компонент препарата попадает непосредственно в область терапевтического воздействия - респираторный тракт. Преимуществом такого способа введения является скорость развития фармакологического эффекта, незначительность терапевтической дозы, сниженный риск развития нежелательных побочных реакций. С помощью Сальбутамола удается успешно купировать спазмы бронхов, снизить резистентность в респираторном тракте, увеличить ЖЕЛ.

Препарат препятствует высвобождению медиатора аллергических реакций гистамина. На частоту и силу сердечных сокращений влияет лишь в незначительной степени. Артериальное давление не снижает. Сальбутамол в инъекционной форме быстро всасывается в системный кровоток, при этом его содержание в плазме остается на низком, едва обнаруживаемом уровне. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболические трансформации препарат претерпевает только в печени, в легких он не метаболизируется, в связи с чем его элиминация зависит от способа введения. Период полужизни - 2-7 часов. Элиминация из организма осуществляется почками и, в меньшей степени - кишечником. Препарат противопоказан при ряде состояний, связанных с беременностью, при гиперчувствительности организма к активному компоненту. При необходимости использования Сальбутамола у беременных женщин необходимо тщательно взвесить все риски для матери и плода и соотнести их с ожидаемой пользой от фармакотерапии. Повышение дозы и кратности применения препарата производится под медицинским контролем. В течение всего медикаментозного курса у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой контролируют содержание ионов калия в крови, чтобы предупредить развитие гипокалиемии, риск которой возрастает при кислородном голодании. При совместном использовании Сальбутамола с бета-адреноблокаторами неизбирательного действия возможно взаимное нивелирование фармакологических эффектов. При комбинировании препарата с теофиллином возможно повышение частоты сердечных сокращений и нарушения ритма. Совместный прием Сальбутамола с глюкокортикостероидами повышается риск гипокалиемии.

Фармакология

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Форма выпуска

90 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Приобрести можно Сальбутамол раствор для ингаляций и для инъекций. Расфасован он в ампулы. Также лекарство представлено в виде порошка, сиропа, таблеток и аэрозоля. Ту или иную форму назначает врач, в зависимости от клинической картины заболевания, возраста и других индивидуальных особенностей пациента.

Состав и воздействие

Препарат состоит из активного вещества сальбутамола сульфата и вспомогательного компонента норфлурана или HFA 134а. Другое название — пропеллент GR106642X или тетрафторэтан. В аэрозолях присутствует содержание олеинового спирта, этанола. Хлорфторуглеродные пропелленты не введены в состав лекарства.

Препарат обеспечивает стимуляцию бетазадренорецепторов бронхов. При этом наблюдается продолжительное (до 8 часов), мощное расширяющее действие. Избирательное влияние на гладкие мышцы дыхательного органа купирует спазм. При этом не отмечено существенных изменений в сердечно-сосудистой системе (если не превышать дозировку).

Максимально быстро Сальбутамол работает ингаляционно при введении . Дилатация бронхов отмечена уже на 5-й минуте после введения дозы. Препарат обеспечивает увеличение мукоцилярного клиренса более чем на 30%, секрецию слизи, активизацию эпителия. Сальбутамол замедляет транспорт и выделение хемотаксиса нейтрофилов.

Лекарство обеспечивает метаболические эффекты. Осуществляется снижение содержания калия в плазме. Препарат влияет на выброс инсулина и гликогенолиз. Также обеспечивается гипергликемическое и липолитическое воздействие, увеличивается вероятность появления ацидоза.

Показания и противопоказания

Использование Сальбутамол для разрешено строго при наличии показаний. При этом доктор должен изучить анамнез для того, чтобы исключить противопоказания или факторы, указывающие на необходимость осторожного применения препарата.

Когда назначают:

• Для профилактики и купирования спазм при бронхиальной астме.
• При эмфиземе.
• При хронических бронхитах или обструктивной болезни легких.
• При наличии угрозы выкидыша (на сроках от 16 до 38 нед).

Когда противопоказан:

• При гиперчувствительности.
• В период лактации.
• Детям, не достигшим 18 месяцев.
• При беременности, если необходимо воздействие бронхолитика.
• Для внутривенного использования, как дополнительный токолитик при инфицировании родовых путей, гибели или пороках развития плода, отслойке или предлежания плаценты.

С осторожностью назначают аэрозоль для ингаляций в следующих случаях:

• При выраженной артериальной гипертензии и ИБС.
• Если у пациента тахиаритмия.
• При тяжелой сердечной недостаточности.
• При сахарном диабете.
• Если диагностированы миокардит, аортальный стеноз, порок сердца.
• При явной печеночной или почечной недостаточности.

Инструкция и дозировка

Инструкция по применению раствора Сальбутамол для ингаляций указывает на то, что использовать его нужно только через небулайзер. Аппарат превращает лекарство в аэрозоль. Перед применением нагрейте раствор до комнатной температуры. Смешивать его можно только с натрия хлоридом или дистиллированной водой.

Обычно назначают в следующих дозировках:

• Взрослые и дети после 12 лет — 2,5-5 мг. Первые 1–2 дня процедуры выполняют каждые 4–6 часов. При тяжелом протекании заболевания ингаляции допустимо проводить каждые полчаса, но не превышая суточную дозу для взрослых в 40 мг.
• Дети от 1,5 до 12 лет – в качестве профилактики 2 мг в день. Для лечения по 2 мг за один сеанс (не более 4 раз в сутки).

Инструкция по применению аэрозоля Сальбутамол для ингаляций рекомендует использовать его, вдыхая через рот. Частота доз определяется лечащим врачом. Для удобства аэрозоль вдыхают через спейсер.

Потребность для взрослых в норме не превышает 4 применений препарата за сутки. Это составляет 800 мг. лекарства.

Ориентировочная схема дозировки

При остром приступе бронхоспазма:

• Взрослые пациенты – однократно 100–200 мкг.
• Детям – 100 мкг за раз. При необходимости дозировку увеличивают вдвое.

Профилактическое предупреждение спазма после контакта с аллергеном или накануне физической нагрузки:

• Дети – 100 мкг. На усмотрение врача доза может быть удвоена.
• Для взрослых — 200 мкг.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований применения Сальбутамола выявлены следующие возможные негативные реакции:

• Иммунная система – в редких случаях проявляется дерматитом, гиперчувствительностью, кожной сыпью.
• Обменные процессы – гипокалиемия.
• Нервная система – в редких случаях гиперактивность, головокружение, усталость, сонливость. Более часто проявляются головные боли, тремор, чувство тревоги.
• Сердечно-сосудистая система — тахикардия, расширение сосудов по периферии, гиперемия кожи, боль или дискомфорт в груди, аритмия, экстрасистолия, уменьшение показателей давления. Очень редко коллапс.
• Дыхательные органы – побочные явления проявляются кашлем, раздражением слизистой дыхательных путей, а иногда и бронхоспазмом.
• Костно-мышечная система редко реагирует судорогами мышц.
• Желудочно-кишечный тракт – иногда в виде раздражения и сухости слизистых тканей глотки и ротовой полости, изменением вкусового восприятия, тошнотой, рвотой.

Аналоги

Аналоги Сальбутамола для ингаляций имеют тот же ATC-код или непатентованное наименование. Но самостоятельно заменять препарат другим лекарством не разрешается:

• Асталин назначается для профилактики и лечения спазма бронхов, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе.
• Беровент показан для купирования и предотвращения приступов у астматиков после физической нагрузки и сужения дыхательных путей.
• Беротек назначают для симптоматического лечения обострения астмы. Также препарат применят для профилактики состояния сужения дыхательных путей.
• Бронхотерол является аналогом Сальбутамола. Имеет такие же показания к применению. Во время планирования длительной терапии назначают сопутствующую противовоспалительную схему лечения.
• Вентилор также отличается быстрым купированием спазма. Показан при тех же состояниях, что и Сальбутамол.

Среди других аналогов Сальбутамола со схожим фармакологическим воздействием перечисляют следующие препараты Зафирон, Сальметер, Саламол, Серобид, Фортикс, Серевент, Фортулин. Всче эти лекарственные средства выпускаются в определенных формах. При этом в них содержится различная дозировка действующего основного вещества. И если препараты имеют схожие показания, то противопоказания у них могут значительно отличаться. Поэтому перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Полезное видео о том, как пользоваться ингалятором против бронхиальной астмы