Фенотерол – препарат из группы бета-адреномиметиков, обладающий бронхолитическим, токолитическим и сосудорасширяющим действием. Также он понижает тонус и сократительную способность миометрия и нормализует маточно-плацентарный кровоток.

Форма выпуска и состав

Фенотерол выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки 5 мг: 100 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон;
• раствор для внутривенного введения: ампулы по 0,5 мг фенотерола;
• дозированный аэрозоль для ингаляций: объем баллона 15 мл, в нем содержится 300 разовых доз по 0,2 мг.

Действующее вещество (все формы выпуска) – фенотерол (в форме фенотерола гидробромида): в 1 таблетке – 5 мг, в 1 ампуле – 0,5 мг, в 1 дозе аэрозоля – 0,2 мг.

Показания к применению

• купирование бронхообструктивного синдрома и профилактические меры по его предотвращению [при бронхолегочных заболеваниях (туберкулез, бронхоэктазы, силикоз), бронхиальной астме, спастическом бронхите в детском возрасте, хроническом бронхите (включая заболевание, осложненное эмфиземой)];
• проведение бронходилатационных тестов при изучении функции внешнего дыхания;
• подготовка перед применением препаратов в виде аэрозолей (включая глюкокортикостероиды, муколитические средства, антибиотики);
• угроза спонтанного выкидыша на сроке беременности более 16 недель;
• угроза преждевременных родов.

Противопоказания

Абсолютные:

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• внутриутробные инфекции;
• внутриутробная гибель плода;
• преждевременная отслойка нормальной либо низко расположенной плаценты;
• кровянистые выделения, характерные для предлежания плаценты;
• пороки развития плода;
• нарушения сердечного ритма плода;
• преэклампсия;
• эклампсия;
• многоплодная беременность;
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные:

• острый инфаркт миокарда;
• артериальная гипотензия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• трепетание желудочков;
• миокардит;
• митральный порок (стеноз и/или сердечная недостаточность);
• сахарный диабет;
• гипокалиемия;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• феохромоцитома;
• атония кишечника;
• беременность и период лактации;
• возраст до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Фенотерол применяют перорально (внутрь), в качестве инфузионной терапии и в виде ингаляций.

Стандартно таблетки назначают по 5–10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Как токолитический препарат Фенотерол принимают по 5 мг через равные промежутки времени 4–8 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед проведением инфузии, разводя содержимое ампулы в растворе Рингера, 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. Начальная доза препарата составляет 0,05 мг/мин, допускается ее увеличение до 0,3 мг/мин.

При ингаляционном применении (в том числе в составе комбинированных лекарственных средств) разовая доза Фенотерола у взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,2 мг. Частота применения определяется индивидуально, однако промежуток между ингаляциями не должен быть менее 3 часов.

Побочные действия

• дыхательная система: раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта либо горла, парадоксальный бронхоспазм, кашель;
• нервная система и органы чувств: необычные вкусовые ощущения, тремор рук, слабость, нервозность, головная боль, головокружение;
• пищеварительная система: тошнота, рвота;
• сердечно-сосудистая система и система кроветворения: сердцебиение, тахикардия, повышение частоты сердечных сокращений плода; при применении высоких доз – стенокардия, аритмия, повышение систолического и понижение диастолического артериального давления;
• прочие: реакции аллергического характера, мышечный спазм и миалгия, гипокалиемия, ослабленная моторика верхних отделов мочевыводящих путей.

Особые указания

При беременности Фенотерол применяют перорально и внутривенно по строгим показаниям и исходя из противопоказаний лекарственного средства. В виде ингаляций препарат допускается с осторожностью применять в I триместре беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко, а безопасность его использования в период лактации не доказана. Поэтому при необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о целесообразности продолжения грудного вскармливания.

Если во время лечения наблюдается быстро усиливающееся диспноэ (затрудненное дыхание), необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Следует учесть, что применение для купирования приступов больших доз на протяжении длительного времени может спровоцировать не поддающееся контролю ухудшение течения заболевания, что потребует коррекции базисного курса противовоспалительной ингаляционной терапии кортикостероидами.

При приеме бета2-агонистов может развиться гипокалиемия с угрожающими симптомами. С особой осторожностью Фенотерол используют при бронхиальной астме тяжелой степени, поскольку данный эффект часто усиливается при одновременном приеме диуретиков, глюкокортикоидов и производных ксантина. При гипоксии влияние гипокалиемии на сердечный ритм усиливается. В таких случаях рекомендуются регулярные проверки содержания калия в сыворотке крови.

При инфузии роженицам необходимо контролировать давление, пульс и ЭКГ матери (до, во время и после внутривенного введения Фенотерола), а также частоту сердечных сокращений плода.

При значительных колебаниях артериального давления или повышенной частоте сердечных сокращений (более 130 ударов в минуту или более чем на 50% от нормальной для пациентки частоты сердечных сокращений) у матери дозу Фенотерола для перорального приема уменьшают. При возникновении симптомов сердечной недостаточности и болей в области сердца (включая сжимающие) препарат незамедлительно отменяют и делают электрокардиограмму.

Если роды произошли сразу после применения Фенотерола, новорожденных обследуют на предмет выявления ацидоза (необходимо определить рН крови) и гипогликемии. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты на фоне терапии препаратом могут быть менее заметны.

В период лечения рекомендуется отказаться от чрезмерного потребления жидкости (вследствие риска развития отека легких) и контролировать диурез и регулярность опорожнения кишечника (особенно при заболеваниях почек и эклампсии). Максимальный суточный объем потребляемой жидкости не должен превышать 2 л. При возникновении первых симптомов отека легких (одышка, кашель) и признаков задержки жидкости препарат отменяют. Если раскрытие шейки матки составляет 2–4 см, а целостность плодного пузыря нарушена, эффективность лечения Фенотеролом представляется сомнительной.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Фенотерола с другими лекарственными средствами возможны следующие результаты такого взаимодействия:

• энфлуран, галотан: взаимное усиление негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• аминофиллин: повышенный риск развития гипокалиемии, усиление бронхолитического эффекта Фенотерола;
• теофиллин: усиление побочных эффектов Фенотерола (особенно высока вероятность возникновения гипокалиемии);
• леводопа: повышенный риск развития аритмии.

Допускается смешение раствора Фенотерола, использующегося в небулайзере, с будесонидом, представляющим собой суспензию в виде ингаляций.

Аналоги

Аналогами Фенотерола являются: Фенотерола гидробромид, Партусистен, Беротек.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и попадания в руки детям.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

• Инструкция по применению БЕРОТЕК Н
• Состав препарата БЕРОТЕК Н
• Показания препарата БЕРОТЕК Н
• Условия хранения препарата БЕРОТЕК Н
• Срок годности препарата БЕРОТЕК Н

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

аэрозоль дозир. д/ингал. 100 мкг/доза: баллон 10 мл (200 доз)
Рег. №: 1126/95/2000/05/05/10/15/16/17 от 30.07.2015 - Действующее

Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц, помещенной под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, вода очищенная, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a).

10 мл (200 доз) - баллоны из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕРОТЕК Н создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета 2 -адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа) После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в дозе 0.6 мг наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата, наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ:

• липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические (например, при проведении токолитической терапии), стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Также как и при применении других бета-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозированного ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия после ингаляции - через 5 мин., продолжительность действия - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно- кишечный тракт. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции одной дозы БЕРОТЕКА ® Н составляет 18.%. Всасывание из легких носит двухфазный характер:

• 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T 1/2 11 мин, а 70% всасывается медленно с T 1/2 120 минут.

C max препарата в плазме крови (C max 45.3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном больным бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что C max препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3.5 минут после введения дозы. C max препарата в сыворотке крови после ингаляции однократной дозы фенотерола в 200 мкг при помощи дозированного ингалятора с HFA:

• C max 66.9 пг/мл, t max 15 минут.

Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается его местным действием на воздухоносные пути. Таким образом, C max в плазме крови не обязательно связаны с бронхорасширяющим эффектом.

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на C max в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (V ss) составляет 1.9-2.7 л/кг. V d фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T 1/2 составляют t α = 0.2 минуты, t β = 14.3 минуты и t γ = 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенторерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Выведение

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

После перорального и в/в введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал составляет 40.2% и 14.8% дозы в течение 48 ч соответственно. После перорального приема 0.38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при в/в введении - 15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

• cимптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Режим дозирования

Острые приступы астмы

назначают 1 дозу, при необходимости через 5 минут ингаляцию можно повторить. При отсутствии эффекта после 2-х доз необходимо обратиться к врачу.

назначают 1 дозу.

Другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей

Взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию. Если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями - не менее 3 ч. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.

Профилактика астмы физического усилия

Взрослым и детям старше 6 лет до начала физических упражнений назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет до начала физических упражнений назначают 1 дозу.

Детям следует давать БЕРОТЕК Н только по рекомендации врача и под наблюдением взрослого.

Способ применения

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Побочные действия

Как и другие бета-агонисты БЕРОТЕК Н может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК Н может вызывать местное раздражение.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Психические нарушения: тревожное возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, кожные реакции:

• сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: увеличение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

Противопоказания к применению

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать при:

• декомпенсированном сахарном диабете;
• недавно перенесенном инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• приеме сердечных гликозидов;
• аневризмах;
• гипертиреозе;
• феохромоцитоме;
• беременности и в период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Токолитическое действие при ингаляционном применении невероятно, хотя оно не может исключаться полностью.

Известно, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Особые указания

БЕРОТЕК Н должен применяться только после тщательной оценки риска/пользы, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний:

• декомпенсированный сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома.

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно назначать одновременно с БЕРОТЕК Н только под медицинским наблюдением. Возможно одновременное применение фенотерола и антихолинэргических бронходилататоров.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

• лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
• необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов).

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета 2 -адреномиметики, таких как БЕРОТЕК Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета 2 -адреномиметиков, в том числе БЕРОТЕКА Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении бета 2 -адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета 2 -адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.

У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.

Применение симпатомиметических лекарственных препаратов, в том числе БЕРОТЕКА Н может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом бета-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.

Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.

Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 4-х лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение. Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b 1 -селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды могутусиливать действие фенотерола. Одновременное назначение c БЕРОТЕК Н других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), глюкокортикостероидов, диуретиков, попадающих в системный кровоток, может усилить побочные эффекты.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия БЕРОТЕКА Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков.

Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию фенотерола, что способствует развитию аритмии.

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре ниже 25°С. Не подвергать воздействию высоких температур и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Действующее вещество

Фенотерола гидробромид (fenoterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

Вспомогательные вещества: - 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, натрия хлорид - 8.6 мг, хлористоводородная кислота 1н (для доведения pH 3.2) - 0.946 мг, вода очищенная - до 1 мл.

20 мл - флаконы янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
40 мл - флаконы янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, селективный бета 2 -адреномиметик. Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).

Фенотерол является селективным стимулятором β 2 -адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 600 мкг).

За счет стимулирующего влияния на β 1 -адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 ч.

Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращает бронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18.7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (T 1/2 11 мин), а 70% - медленно (T 1/2 120 мин). C max в после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66.9 пг/мл (время достижения C max в плазме 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1.5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Распределение фенотерола в плазме после в/в введения адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью (T 1/2α составляет 0.42 мин, T 1/2α - 14.3 и T 1/2γ - 3.2 ч). V d фенотерола при C ss после в/в введения составляет 1.9-2.7 л/кг.

Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.

Показания

— приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких);

— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;

— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);

— проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания

— тахиаритмия;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— повышенная чувствительность к фенотеролу и к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять Беротек, особенно в максимальных рекомендованных дозах при следующих заболеваниях и состояниях: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, детский возраст до 6 лет.

Дозировка

Лечение препаратом Беротек проводят ингаляционно с использованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозиция и системная биодоступность препарата зависят от используемого небулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированного аэрозоля Беротек Н. При использовании стационарного источника кислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Рекомендуемую дозу препарата Беротек разводят в камере небулайзера 0.9% раствором до конечного объема 3-4 мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов. Беротек нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз непосредственно перед применением; остатки приготовленного раствора выливают.

Беротек раствор можно ингалировать одновременно с антихолинергическими и муколитическими препаратами, для которых была доказана совместимость с ним - растворов для ингаляции Атровент (ипратропия бромид) и (амброксол).

Лечение препаратом Беротек следует начинать и проводить под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора - бета-агониста (такого как Беротек Н) оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения в более высоких дозах.

Лечение обычно следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента и корректировать в зависимости от тяжести острого эпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижении достаточного облегчения симптомов.

При необходимости дозу можно применить повторно не менее чем через 4 часа.

Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристик используемого небулайзера.

Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения препарата.

Взрослые (включая пациентов старше 75 лет) и подростки старше 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.

В тяжелых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в ОИТ) могут потребоваться более высокие дозы - 1-1.25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкг фенотерола гидробромида).

В под наблюдением врача можно вводить дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотерола гидробромида).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг)

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей

Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.

В тяжелых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1000 мкг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача препарат можно вводить в дозе до 1.5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)

Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/сут.

Побочные действия

Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Беротек может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, крапивница.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.

Со стороны психики и нервной системы: часто - тремор; нечасто - возбуждение; частота неизвестна - нервозность, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия; частота неизвестна - ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна - раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд; частота неизвестна - гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Передозировка

Симптомы: ожидаемые симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией, в т.ч. тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.

Лечение: отмена терапии препаратом Беротек. Мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Назначение седативных препаратов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение (предпочтительно селективные бета 1 -адреноблокаторы). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная агонистами β 2 -адренорецепторов может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) повышают вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов (в т.ч. фенотерола) на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

Сахарный диабет

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, Беротек может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат следует немедленно отменить и заменить альтернативной терапией.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.

Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.

Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.

Гипокалиемия

Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета 2 -агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, ГКС и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.

Острая прогрессирующая одышка

Регулярное применение

Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.

Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β 2 -адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек, в дозах, превышающих рекомендуемые и на протяжении длительного времени. Регулярное применение агонистов β 2 -адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.

Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует применять совместно с препаратом Беротек только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры можно ингалировать одновременно с препаратом Беротек.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Беротек может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей могут вызвать бронхоспазм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.

Беременность и лактация

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в I триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.

Применение в детском возрасте

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Применение в пожилом возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 5 лет.

Владелец регистрационного удостоверения:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

Произведено:
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG

Код ATX для БЕРОТЕК Н

R03AC04 (Fenoterol)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата БЕРОТЕК Н вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

12.003 (Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.

1 доза
гидробромид	100 мкг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.001 мг, этанол абсолютный - 15.597 мг, вода очищенная - 1.04 мг, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент) - 35.252 мг.

10 мл (200 доз) - баллончик металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, селективный стимулятор β2-адренорецепторов.

При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозе 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольной формы препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного» прохождения через печень. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 ч.

БЕРОТЕК Н: ДОЗИРОВКА

Взрослым и подросткам старше 12 лет

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться ко врачу.

Детям от 6 до 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут.

Детям от 4 до 6 лет

Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций/сут.

Правила использования препарата

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно баллончика должны быть направлены вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Ингалятор следует промывать не менее 1 раза в неделю.

Для очистки сначала следует снять колпачок, защищающий от пыли, и удалить емкость из ингалятора. Промыть ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства и/или видимой пыли.

После очистки нужно встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место емкость и колпачок от пыли.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек® Н с другими адаптерами.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, усиленное сердцебиение, тремор, снижение/повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии и гиперемия лица.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин), ГКС и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек® Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий). Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Беременность и лактация

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никакого отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.

БЕРОТЕК Н: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Баллон находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и нагревать до температуры выше 50°С.

Показания

• приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч.
• хронический бронхит,
• ХОБЛ);
• профилактика приступов бронхиальной астмы физического усилия.

Противопоказания

• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, атонии кишечника, гипокалиемии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболеваниях сердца и сосудов, таких как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, при пороках сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженных поражениях церебральных и периферических артерий, феохромоцитоме.

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Особые указания

При первом использовании дозированного аэрозоля Беротек® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе с препарата Беротек® Н, содержащий фреон на препарат Беротек®Н, не содержащий фреон. Пациентам необходимо знать, что Беротек®Н, содержащий фреон и препарат Беротек®Н, не содержащий фреон полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек®Н только под наблюдением врача. При острой, быстро усиливающейся одышке (затрудненное дыхание) следует немедленно обратиться к врачу.

Длительное применение:

• купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);
• больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например,
• ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.

В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как Беротек® Н аэрозоль для ингаляций дозированный, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.

При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β2-адренорецепторов.

Гипокалиемия у пациентов, которые получают дигоксин, повышает чувствительность к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния применения препарата на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Catad_pgroup Противоастматические средства

Беротек H - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N011310/01

Торговое наименование препарата:

Беротек® Н

Международное непатентованное наименование:

фенотерол

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав:

в 1 ингаляционной дозе содержится:
активное вещество: фенотерола гидробромида 100 мкг (0,100 мг)
вспомогательные вещества :
лимонная кислота безводная 0,001 мг
вода очищенная 1,040 мг
этанол абсолютный 15,597 мг
тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент (тетрафторэтан)) 35,252 мг

Описание:

Прозрачная, бесцветная или светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкость, свободная от суспендированных частиц, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство -ß 2 -адреномиметик селективный АТХ:

Код АТХ:

R03AC04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беротек Н является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
Фенотерол является селективным стимулятором ß 2 -адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция в 1-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание c ß 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).
За счет стимулирующего влияния на ß 1 -адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 часов. Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика
После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля Беротек Н составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% - медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (tmax 15 мин).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет t α =0,42 мин, t β =14,3 мин и t γ =3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг, связывание с белками плазмы - от 40 до 55%.
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть -приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов.
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Показания к применению

• Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких.
• Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенотеролу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.
Беротек Н в лекарственной форме аэрозоль для ингаляций дозированный не применяют у детей до 4-х лет.
С осторожностью

При следующих состояниях Беротек Н следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы:
гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Так как информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в периоде грудного вскармливания не изучена. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы

Дозы для взрослых и детей старше 6 лет

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после двух ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Максимальная допустимая доза в течение суток - 8 ингаляционных доз.

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет препарат Беротек Н должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Дозы для детей от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы.
Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет препарат Беротек Н должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Чтобы подготовить новый ингалятор к использованию, снимите защитный колпачок, поверните ингалятор донцем вверх и сделайте два впрыска в воздух (дважды нажмите на дно баллончика).
Каждый раз при использовании ингалятора необходимо соблюдать следующие правила:

Побочное действие

Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Беротек Н может вызывать симптомы местного раздражающего действия.
Со стороны иммунной системы

гиперчувствительность
Со стороны метаболизма и питания
Гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию
Со стороны нервной системы
возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы
ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления
Со стороны дыхательной системы
парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение гортани и глотки
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота
Кожа и подкожная клетчатка
гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей.
спазм мышц, миалгия, мышечная слабость

Передозировка

Симптомы
При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной бета-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение
Лечение препаратом Беротек Н должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов.
Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию.
В качестве специфических антидотов можно назначать ß-адреноблокаторы (предпочтительно селективные ß 1 -адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных бронхиальной астмой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ß-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.
Гипокалиемия, вызванная ß 2 -агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел "Особые указания").
Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и ß-адреноблокаторов.
Агонисты ß-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов ß-адренорецепторов.
Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов ß-адренорецепторов на сердечнососудистую систему.

Особые указания

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, Беротек Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек Н. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.
Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии ß 2 -агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение

• Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата;
• Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов ß 2 -адренорецепторов, таких как препарат Беротек Н, сверх рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени. Использование повышенных доз ß 2 -агонистов, таких как препарат Беротек Н, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.
Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами

Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Беротек Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться одновременно с препаратом Беротек Н.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Беротек Н может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.
Однако пациентам нужно сообщать, что в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или использования механизмов.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный 0,1 мг/доза. По 10 мл (200 доз) в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании. Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача

Производитель

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия,

Наименование и адрес места осуществления производства лекарственного препарата
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ», Германия
Германия, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3