«Мексикор» и «Мексидол» – в чем разница? Описание препаратов, инструкция по применению. Мексикор: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Мексикор когда колоть утром или вечером

Антиоксидантный препарат

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: янтарная кислота - 5 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат. оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Мексикор повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия препарата Мексикор обусловлен антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием этилметилгидроксипиридина сукцината и янтарной кислоты, входящих в его состав.

Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мексикор предотвращает постишемическое падение утилизации и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата.

Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомясляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексикор повышает содержание в головном мозге.

Мексикор вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении активное вещество препарата Мексикор быстро (в течение 0.5-1.5 ч) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем, его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При в/м введении в терапевтических дозах C max в крови достигается через 30-40 мин и составляет 2.5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7-9 ч.

Выведение

Выводится с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.

Показания

В составе комплексной терапии:

— острый инфаркт миокарда (с первых суток);

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания

— нарушения функции печени;

— нарушения функции почек;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе . Струйно Мексикор вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При лечении острого инфаркта миокарда в составе комплексной терапии Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне стандартной терапии, включающей нитраты, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - препарат можно вводить в/м.

В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), в физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Терапевтическая суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексикор применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор следует применять в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель. В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексикор вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7–14 дней.

Побочные действия

При в/в введении, особенно струйном, возможно:

сухость и металлический привкус во рту.

Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.

Прочие: ощущение "разливающегося" тепла во всем теле.

Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Капсулы - 1 капс.:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин - 59.3189 мг, титана диоксид (E171) - 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.4575 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов - кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает- клиническое- состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим- нагрузкам и улучшая качество жизни.

Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор® связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.

У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность

Фармакодинамика

Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Мексикор® оказывает нейропротективное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Клиническая фармакология

Антиоксидантный препарат.

Показания к применению Мексикор

ИБС (в составе комплексной терапии);
последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания к применению Мексикор

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
острая печеночная недостаточность;
острая почечная недостаточность;
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);
беременность;
период грудного вскармливания;
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

Мексикор Применение при беременности и детям

Применение препарата Мексикор® противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Мексикор Побочные действия

Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Лекарственное взаимодействие

Мексикор® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).

Мексикор® повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.

Перед назначением препарата Мексикор® следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.

Дозировка Мексикор

ИБС (в составе комплексной терапии)

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор® заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.

Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор® лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мексикор обладает противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим действием. Мексикор увеличивает активность ферментов антиоксидантной системы, снижает окисление жиров с образованием свободных радикалов и симптомы окислительного стресса, активизирует обмен энергии в клетке, работу митохондрий по образованию энергии, увеличивает аэробный гликолиз и уменьшает торможение окислительных реакций цикла Кребса. Энергосинтезирующее действие Мексикора связано с увеличение поставки с последующим потреблением клетками сукцината, осуществлением усвоения янтарной кислоты под влиянием фермента сукцинатдегидрогеназы, усилением активности дыхательной связи митохондрий. Распад препарата в клетке до сукцината и фактора 3-оксипиридина сопровождается интенсивным антиоксидантным действием, нормализующим мембраны клеток и восстанавливающим работу клеток. Под действием препарата происходит снижение вязкости крови, улучшение ее текучести.
Основное действие препарата заключается в его высокой антиоксидантной активности, способности угнетения образования свободных радикалов, которые в большом количестве образуются при ишемической болезни сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда, со снижением разрушающего действия радикалов на мышечные клетки миокарда. Под действием Мексикора снижается нарушение как систолической, так и диастолической функции левого желудочка, нормализуется электрическая стабильность миокарда. При недостатке коронарного кровообращения препарат усиливает коллатеральное кровообращение миокарда, страдающего от ишемии, стимулирует энергосберегающие процессы в участке ишемии миокарда, в связи с чем сохраняются нормально функционирующие кардиомиоциты.

При критическом снижении активности коронарного кровообращения препарат способствует сохранности мембран кардиомиоцитов, активизирует работу ферментов мембран. Мексикор активизирует аэробный гликолиз и способствует восстановлению окислительно-восстановительных реакций, происходящих в митохондриях кардиомиоцитов, увеличивает образование аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата. Все эти механизмы поддерживают сохранность морфологических структур клеток и работу миокарда в условиях ишемии.
Под действием Мексикора происходит снижение зоны некроза при инфаркте миокарда, нормализация обменных процессов в миокарде, страдающем от ишемии, восстановление сократимости и электрической активности миокарда, увеличение коронарного кровообращения в очаге ишемии. Препарат усиливает антиангинальное действие нитропрепаратов, снижает вязкость крови и последствия реперфузии при нарушении коронарного кровообращения.
Применение Мексикора пациентами с ишемической болезнью сердца восстанавливает сократительную функцию миокарда, вызванную развитием сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии напряжения препарат увеличивает переносимость физических нагрузок, повышает активность антиангинальных препаратов, нормализует вязкость крови, предупреждает развитие острой коронарной недостаточности с развитием инфаркта миокарда. Использование Мексикора при комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца с хронической недостаточностью кровообращения улучшает качество жизни больных, увеличивая переносимость физических нагрузок.
Назначение Мексикора позволяет увеличить эффективность антиаритмических препаратов, так как препарат помимо собственного антиаритмического действия снижает возможность развития побочных эффектов антиаритмических препаратов, усиливает их действие. Препарат восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, корригирует обмен липидов, снижает агрегацию тромбоцитов.
Лечение артериальной гипертензии с назначением Мексикора предупреждает развитие гипертонических кризов, вероятность развития острой ишемии миокарда на фоне повышенного артериального давления, усиливает действие ингибиторов АПФ и бета - адреноблокаторов, оказывающих гипотензивное действие.
Нейропротекторное действие Мексикора используется для улучшения мозгового кровообращения. В результате ноотропного действия препарата улучшается память и обучаемость, нарушения которых наблюдается при острых и хронических заболеваниях головного мозга с поражением сосудов, увеличивается концентрация внимания и трудоспособность при выполнении умственной работы. Комплексная терапия острых нарушений кровообращения с использованием Мексикорта снижает симптоматику инсульта, улучшает и сокращает реабилитационный период после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.

Фармакокинетика. При приеме Мексикора в виде капсул внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Полуабсорбция препарата происходит через 0,08-0,1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови 50-100 нг/мл. Мексикор выводится печенью и почками. Метаболизм препарата в печени происходит с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюконконъюгатов.

Полувыведение составляет 4.7 - 5 ч. С мочой за 12 ч выводится 0,3% препарата в неизмененном виде, 50% - в виде глюконконъгированных продуктов. Наивысшая интенсивность выведения препарата и продуктов его обмена происходит в течение первых 4 ч после приема.
При парентеральном введении Мексикорт поступает в ткани организма на протяжении 0,5 - 1,5 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови равна 2,5 - 3 мкг/мл. Трансформация препарата происходит в печени с образованием глюконконъюгированных продуктов. Выведение препарата происходит с мочой в виде глюконконъюгатов и частично в неизмененном виде.

Показания к применению

Мексикор в капсулах показан к применению в комплексной терапии ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различного происхождения.
Мексикор в растворе для инъекций используется с в остром периоде инфаркта миокарда, при ишемическом инсульте, дисциркуляторной энцефалопатии различного происхождения, включая и атеросклеротическую, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различной этиологии.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно капельно или внутримышечно на протяжении 14 суток на фоне обычного медикаментозного лечения острого инфаркта миокарда. Для быстрого достижения терапевтического эффекта рекомендуется первые 5 суток Мексикор вводить внутривенно, а затем перейти на внутримышечное введение.
Внутривенное капельное введение препарата проводят медленно на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы объемом 100-150 мл на протяжении 30-90 минут. Препарат можно вводить внутривенно струйно медленно в течение не менее чем 5 минут.
Парентерально препарат вводят через равные промежутки времен каждые 8 часов 3 раза в сутки. Разовая доза препарата 2-3 мг/кг веса, суточная - 6-9 мг/кг веса. Максимально допустимая разовая доза 0,25 г, суточная - 0,8 г.
При комплексной терапии ишемического инсульта в результате острого нарушения мозгового кровообращения Мексикор назначают первые двое - четверо суток внутривенно капельно по 0,2-0,3 г дважды-трижды в сутки, в последующие дни внутримышечно по 0,1 г 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1,5 - 2 недели. Затем препарат назначают внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2 недель и по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 1 недели. Повторные курсы лечения и их продолжительность назначаются врачом в соответствии с особенностями течения заболевания в каждом отдельном случае.
В фазе декомпенсации дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор применяют внутривенно струйно или капельно по 0,1 г дважды-трижды в сутки в течение 2 недель. Затем препарат вводят по 0,1 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Лечение Мексикором когнитивных расстройств легкой и умеренной степени проводят внутримышечным введением 0,1-0,3 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость повторных курсов определяет врач с учетом особенностей течения заболевания.
Мексикор в капсулах назначается внутрь в составе комплексного лечения. Продолжительность лечения и необходимая доза препарата определяется врачом в соответствии с нозологической формой заболевания и индивидуальной чувствительностью пациента к препарату. Начальная доза препарата составляет 0,1 г 3 раза в сутки. Эта доза может постепенно повышаться до получения терапевтического результата, но не должна превышать 0,8 г за сутки, 0,2 г за один раз. Препарат принимают 3 раза в день. Длительность лечения Мексикором при ишемической болезни сердца и нарушении мозгового кровообращения должна быть не менее 1,5-2 месяцев.
Комплексное лечение дисциркуляторной энцефалопатии с использованием Мексикорта проводят без ограничения длительности курса лечения, препарат назначается по 0,1 г 3-4 раза в день.
Лечение Мексикортом заканчивают постепенно, снижая ежедневный прием на 0,1 г.

Побочные действия

В большинстве случаев прием препарата Мексикор переносится удовлетворительно. Иногда возможно появление аллергии, тошноты, метеоризма, диспепсии и сухости во рту, которые исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При быстром внутривенном введении препарата возможно появление металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, першения в горле и возникновения чувства «нехватки воздуха».

Противопоказания

Мексикор противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острых и хронических заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности препарата Мексикор не назначают детям в возрасте до 18 лет, беременным и в период кормления грудью.

Беременность

Беременность - противопоказание к назначению препарата Мексиор, в связи с недостатком достоверных данных об отсутствии у него тератогенного и эмбриотоксического действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мексикор усиливает действие противосудорожных, противопаркинсонических препаратов, анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Увеличивает активность антиангинальных препаратов, гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ. Применение Мексикора с антиаритмическими препаратами усиливает их эффективность.

Передозировка

Симптомами передозировки препарата является появление симптомов бессонницы, иногда сонливости, непродолжительное повышение артериального давления. Передозировка Мексикора не требует специального лечения, все вышеназванные симптомы исчезают самопроизвольно в течение одних суток. При развитии гипертензии применяют препараты, снижающие артериальное давление, которые дополняют антиангинальными средствами.

Форма выпуска

Препарат выпускается в капсулах, содержащих 0,1 г препарата, и в ампулах по 2мл, содержащих 50 мг/мл.

Условия хранения

Мексикор хранят в сухом темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Оксиметилэтилпиридина сукцинат.

Состав

1 капсула Мексикора содержит оксиметилэтилпиридина сукцината 0,1 г и вспомогательные вещества - молочный сахар, кислоту янтарную, крахмал картофельный, магния стеарат.
Ампулы темного стекла по 2 мл содержат 100 мг оксиметилэтилпиридина сукцината, трилон Б и воду для инъекций.

Дополнительно

Назначение препарата требует внимания у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. Препарат может влиять на концентрацию внимания, при его приеме следует отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакции (управление автомобильным транспортом).

Основные параметры

Название:	МЕКСИКОР
Код АТХ:	C01EB -

ГосЗМП, ФГУП МираксБиоФарма, АО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО ФЕРМЕНТ Фирма, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиоксидантный препарат

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 30 штук в уп 60 штук в уп

Описание лекарственной формы

Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Мексикор® оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, замедляя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор® быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч. Распределение Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Выведение T1/2 - 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы - в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Особые условия

При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в лекарственной форме капсулы (по 100 мг 3 раза/сут). Длительность терапии определяется врачом. Передозировка Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют антигипертензивные средства.

Состав

1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг. 1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг. 1 мл этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104). этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг Вспомогательные вещества: янтарная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.

Мексикор показания к применению

- в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда (с первых суток); - в составе комплексной терапии ишемического инсульта; - дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза); - легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Мексикор противопоказания

- острые нарушения функции печени; - острые нарушения функции почек; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мексикор дозировка

100 мг 50 мг/мл

Мексикор побочные действия

При в/в введении, особенно струйном, возможно: Со стороны пищеварительной системы: сухость и металлический привкус во рту. Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха. Прочие: ощущение "разливающегося" тепла во всем теле. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер. На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм. Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Лекарственное взаимодействие

Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.

Передозировка

нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Регистрационный номер : Торговое название: Мексикор ®

Международное непатентованное или группировочное название : этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма : капсулы

Состав : 1 капсула содержит активного вещества: этилмегялгадроксйТшридина сукцината в пересчете на 100 % вещество - 100 мг, а также вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; капсулы твердые желатиновые № 2 (титана диоксид Е171, желатин, краситель солнечный закат желтый Е ПО, краситель хинолиновый желтый Е 104).

Описание : твердые желатиновые капсулы № 2 желтого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : антиоксидантное средство

КОД АТХ С01ЕВ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мексикор ® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор ® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор ® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ишемической болезнью сердца, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор ® к стандартной терапии ишемической болезни сердца улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор стабилизирует мембранные струкгуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Мексикор оказывает нейропротективное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.
Мексикор ® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение препарата Мексикор ® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор ® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро распределяется в органах и тканях. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4,9-5,2 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Период полувыведения - 4,7-5 час. В среднем за 12 часов почками выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4-х часов после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- комплексная терапия ишемического инсульта;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, острые нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь. Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределять на несколько приемов в течение дня. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца и нарушениями кровообращения головного мозгового не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весеннее-осенние периоды.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.

Побочное действие Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту; диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков;
- повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов;
- уменьшает токсические эффекты этанола.

Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии :
ООО «ЭкоФармИнвест» 109316, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5, стр.6
произведено ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко» по заказу и лицензии 000 «ЭкоФармИнвест»
115172, г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 9