Макролиды - это антибиотики естественного происхождения, имеющие сложную структуру и обладающие бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.
Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.
При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.
Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.
Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.
Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.
В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.
Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.
Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:
*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.
Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.
Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.
Рассмотрим основных представителей группы отдельно.
Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.
Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».
Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.
Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.
Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.
Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.
Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.
Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.
К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.
Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.
Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.
Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.
Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.
Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).
Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.
Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.
Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.
Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.
Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.
Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.
Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.
Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.
При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.
Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.
Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.
Макролиды используют при:
- терапии атипичных микобактериальных инфекций,
- гиперчувствительности к β-лактамам,
- заболеваний бактериального генеза.
Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.
Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.
В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.
Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.
Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.
Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.
Видео о рассмотренной группе:
Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.
Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.
Эритромицин положил начало классу макролидов.
Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.
Эритромициновый ряд отличается:
- высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
- низкими показателями токсичности;
- отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
- созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.
Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!
Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.
Бесплатная консультация врача
lifetab.ru
Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.
Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.
Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.
Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.
Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.
Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.
Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.
В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.
В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.
Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.
| Количество присоединенных атомов углерода | ||
| 14 | 15 | 16 |
| Олеандомицин;
Диритромицин; Кларитромицин; Эритромицин. |
Азитромицин | Рокситромицин;
Джозамицин; Мидекамицин; Спиромицин. |
| Протяженность терапевтического эффекта | ||
| короткая | средняя | длительная |
| Рокситромицин;
Спирамицин; Эритромицин. |
Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны);
Кларитромицин. |
Диритромицин;
Азитромицин. |
| Поколение | ||
| первое | второе | третье |
| Эритромицин;
Олеандомицин. |
Спирамицин;
Рокситромицин; Кларитромицин. |
Азитромицин; |
Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:
В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.
В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.
К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:
- эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
- соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
- соли Мидекамицина (Миокамицин).
Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.
Антибиотики группы макролидов характеризуются:
- широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
- минимальной токсичностью;
- высокой активностью.
Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).
Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:
- гастроэнтерите;
- криптоспоридиозе;
- атипичной пневмонии;
- акне (тяжелое протекание болезни).
В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.
Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице
| Названия препаратов | Тип фасовки | |||
| Капсулы, таблетки | Гранулы | Суспензия | Порошок | |
| Азивок | + | |||
| Азитромицин | + | + | ||
| Джозамицин | + | |||
| Зитролид | + | |||
| Илозон | + | + | + | + |
| Кларитромицин | + | + | + | |
| Макропен | + | + | ||
| Ровамицин | + | + | ||
| Рулид | + | |||
| Сумамед | + | + | ||
| Хемомицин | + | + | ||
| Экомед | + | + | ||
| Эритромицин | + | + | ||
Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.
Краткое описание популярных средств - в материале ниже.
Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.
Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.
Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).
Другое название препарата - Мидекамицин.
Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.
Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.
Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.
Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.
Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).
Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.
Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.
Задействуется при:
- бронхоэктатической болезни;
- гнойном плеврите;
- бруцеллезе;
- заболеваниях верхних дыхательных путей.
Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.
Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.
Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.
Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.
Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.
Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.
Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.
Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.
Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.
Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.
Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:
- нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
- аллергические реакции;
- расстройства зрения, слуха;
- аритмия, тахикардия.
Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.
Запрещено:
- употреблять алкоголь по время лечения;
- увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
- пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
- прекращать прием без повторной сдачи анализов;
- использовать медикаменты с истекшим сроком годности.
При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.
med-antibiotiki.ru
Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.
Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.
Классификация
Группа макролидов имеет несколько разделений:
- В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода (Азитромицин);
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
- По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
- По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
- В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.
Эффективность препаратов
Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами (стафилококками и стрептококками). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.
Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:
- некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
- гарднерелла;
- хламидия;
- возбудитель коклюша;
- микоплазма;
- палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.
Механизм действия и преимущества
Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).
Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку
Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.
Дополнительные преимущества средств последнего поколения:
- длительный период полувыведения препаратов из организма;
- транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
- отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
- отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
- при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.
Макролиды в ЛОР-практике
Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, тонзиллофарингита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии. Макролиды не используются в терапии паратонзиллита, воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.
Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.
Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:
- Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
- Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
- Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
- Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.
Противопоказания
Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.
Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).
Представители группы
Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.
Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.
Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).
Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:
- процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
- более продолжительный период выведения;
- лучшая переносимость средства пациентами;
- хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.
Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.
Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.
Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.
Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.
Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.
Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.
Условия назначения препаратов
Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:
- Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
- Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
- Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
- Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
- Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
- Наблюдение за эффективностью терапии.
Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.
anginamed.ru
Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные - макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).
Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.
Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.
Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.
Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:
- 14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
- 15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
- 16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.
Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.
http://youtu.be/-PB2xZd-qWE
Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.
Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.
Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.
В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:
- хронический бронхит;
- острый синусит;
- периостит;
- периодонтит;
- ревматизм;
- эндокардит;
- гастроэнтерит;
- тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.
Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу - фурункулез, фолликулит, паронихия.
Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.
В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.
Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.
Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме - слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:
- рвота;
- тошнота;
- головная боль и болевые ощущения в области живота;
- нарушение зрения, слуха;
- аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).
Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.
В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.
К сожалению, никто не застрахован от заболеваний, в том числе и достаточно серьезных, лечение которых должно проводиться с помощью антибиотикотерапии. Одними из наиболее эффективных и безопасных признаны антибиотики макролиды, способные быстро побороть инфекцию. Они практически не оказывают побочных эффектов и поэтому допустимы к применению даже для маленьких детей.
Антибиотики группы макролидов по своему химическому составу являются политекидами. Это поликарбонильные вещества, представляющие собой продукты обмены жизнедеятельности растительных, грибковых и животных клеток. Современная фармация располагает десятком препаратов ряда макролидов. Родоначальником всей группы антибактериальных препаратов является Эритромицин, а сами лекарственные средства отличаются по количеству атомов углерода, входящего в их состав.
Классификация макролидов выглядит следующим образом:
- 14 атомов углерода включают в себя такие средства, как Эритромицин, Кдаритромицин, Олеандомицин.
- 15 атомов карбона входят в состав Азитромицина.
- 16 атомов углерода в составе характерны для таких антибиотиков, как Джозамицин, Рокситромицин.
- 23 – в состав входит лекарственный препарат Такролимус, относящийся одновременно к антибактериальным средствам и иммунодепрессантам.
Группа макролидов включает в себя природные и полусинтетические медпрепараты с широким спектром действия. По поколениям макролиды разделяются на первое, второе и третье, также называемое азалидами.
Механизм действия
Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.
Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.
При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.
Эффективность антибиотиков
Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.
Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:
- Возбудителей коклюша.
- Бактерий, вызывающих дифтерию.
- Легионеллезную палочку.
- Моракселл.
- Листерий.
- Хламидий.
- Микоплазм.
- Уреаплазм.
- Анаэробных микроорганизмов.
Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов - трихомонад, криптоспоридий.
Спектр применения
Макролиды антибиотики – препараты широкого спектра действия. Эффективны при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов и кожи.
Показания к применению:
- Бронхит.
- Воспаление легких.
- Синуситы.
- Периодонтит.
- Эндокардит.
- Гастроэнтерит.
- Эрадикация хеликобактер пилори.
- В составе комплексной терапии при лечении инфекций, передающихся половым путем - трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз.
- При тяжелых формах угревой сыпи, фурункелузе чаще всего используется Эритромицин и мази на его основе.
Наиболее широко препараты используются для лечения заболеваний ЛОР-органов. Средства макролиды применяются с целью лечения тонзиллита, тонзиллофарингита, отита, воспалений придаточных пазух носа (гаймориты, фронтиты, полисинуситы).
Преимущества макролидов
Специалисты наиболее часто отдают предпочтения этой группе антибактериальных препаратов для проведения терапии взрослых и детей. Это связано с:
- Развитием устойчивости бактерий ко многим другим препаратам.
- Сенсибилизацией к пенициллинам. У пациентов с инфекционными болезнями на фоне аллергического ринита, бронхита или астмы, препараты группы пенициллинов не используются во избежание развития аллергических реакций.
- Противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами лекарств.
- Эффективностью против атипичных микроорганизмов.
- Хорошим результатом при лечении хронических заболеваний ЛОР-органов и дыхательных путей, при которых патогенные бактерии «прячутся» под специфическими пленками, защищающими их от других антибактериальных препаратов. Для этого необходимо применять антибиотики вместе с муколитическими средствами.
Также макролиды заслужили популярность благодаря хорошей переносимости, малому количеству побочных эффектов и доступности.
Противопоказания к применению
Макролиды - современные малотоксичные антибиотики, которые широко применяются как для взрослых так и для лечения детей, поскольку практически не обладают противопоказаниями к использованию. Однако, есть ряд случаев, при которых лечение данными препаратами проводить нельзя:
- Не рекомендуется использование макролидов при беременности и в период лактации.
- Для лечения детей в возрасте до 6 месяцев.
- Нельзя назначать антибиотик в случае индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов средства.
Необходимость лечения антибактериальным препаратом, дозировку, кратность и длительность приема, должен определять только лечащий врач после тщательного обследования и установления правильного диагноза.
Побочные эффекты
При лечении макролидами, как и при приеме любых лекарственных средств, могут проявляться побочные реакции. Наиболее распространенные побочные эффекты макролиды оказывают следующие:
- Слабость, повышенная утомляемость.
- Сонливость.
- Тошнота.
- Рвота.
- Тяжесть и боли в области живота.
- Диарея.
- Головные боли.
- Аллергическая сыпь.
- Крапивница.
- Отек Квинке и анафилактический шок в случае индивидуальной непереносимости препаратов.
Лекарственные формы и особенности применения
В список макролидов входят препараты в таблетированной форме, в инъекциях, а также назначаемые местно, в виде кремов или мазей.
- Для лечения в домашних условиях наиболее распространены препараты для приема внутрь - Азитромицин, Сумамед, Суматролин, Эритромицин. Их необходимо принимать за час до еды, запивая 200 мл чистой кипяченой воды. Спустя 1-2 часа после приема пищи, необходимо принять средство, нормализующее микрофлору кишечника (Линекс, Бифидумбактерин), а также муколитики при лечении заболеваний дыхательных путей.
- Макролиды для детей используются в виде жидких форм. Если названия препаратов содержат слово «солютаб», это означает, что таблетку можно растворить в воде с образованием сиропа, приятного на вкус. Ребенку также можно давать суспензию, содержащую антибиотик.
- При терапии в условиях стационара тяжелых форм заболеваний, макролиды назначаются в инъекциях.
- Эритромициновая мазь применяется при гнойничковых заболеваниях кожных покровов - угревой сыпи, фурункулезе, а также при терапии инфекций слизистых оболочек глаза.
Важно помнить, что несмотря на безопасность, данные антибиотики являются серьезными лекарственными средствами, которые нельзя назначать себе самостоятельно. В случае возникновения заболевания, важно своевременно обратиться к врачу для установления правильного диагноза и выбора эффективного лечения.
При приеме антибиотиков, необходимо строго придерживаться назначенной дозировки и пройти полный курс лечения, во избежание появления устойчивых форм бактерий.
Макролиды – это природные антибактериальные соединения, обладающие низкой токсичностью для человека. Список макролидов сравнительно небольшой, но по общему объему применения в медицине эта группа антибиотиков уступает только препаратам из ряда пенициллинов.
Макролиды часто используются в терапевтической практике благодаря широкому спектру действия, низкому риску побочных эффектов, способности подавлять внутриклеточную патогенную микрофлору.
Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:
Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.
При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.
Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.
Устойчивость к антибиотикам
К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.
Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.
Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.
Как действуют макролиды
Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.
Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.
Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.
Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.
Влияние на иммунитет
Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.
Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.
Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.
Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.
При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.
Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.
Классификация
Основой классификации макролидов служат особенности строения молекулы. Центральная часть молекулы, определяющая антибактериальные свойства соединения, представлена лактонным кольцом.
По количеству углеродных звеньев в составе кольца, различают макролиды:
- 14-ичленные;
- естественные — эритромицин, олеандомицин;
- полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин;
- 15-ичленные (азалиды) – полусинтетический азитромицин;
- 16-членные;
- природные — спирамицин, джозамицин, мидекамицин;
- полусинтетические – мидекамицина ацетат;
- 23-членные – такролимус.
К макролидам последнего поколения относится группа азалидов. 23-членный макролид проявляет свойства не только противобактериальные, но и является иммунодепрессантом. Такролимус входит в список жизненно важных лекарств РФ, как иммунодепрессант.
Показания
Антибактериальные средства группы макролидов назначаются при заболеваниях:
- вызванных стрептококками – тонзиллите, фарингите, ринофарингите, отите, тонзиллофарингите, скарлатине, роже;
- респираторных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, стрептококками, пневмококками – пневмонии, хроническом бронхите;
- урогенитальных инфекциях;
- кожных поражениях – фурункулезе, фолликулезе;
- коклюше;
- дифтерии;
- легионеллезе;
- боррелиозе (болезни Лайма);
- кампилобактериозе;
- инфекциях полости рта – периостите, периодонтите;
- тяжелой форме акне.
Список названий болезней, против которых эффективно действуют макролиды, дополняется заболеваниями, передающимися половым путем, такими как сифилис, хламидиоз. В качестве профилактики антибиотики из списка макролидов назначаются в случае:
- хронического бронхита;
- ревматизма;
- эндокардита.
Их используют при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, как препараты второй линии, против урогенитальных инфекций, третьей линии для лечения острых синуситов.
Макролиды под контролем врача допускаются для лечения от инфекционных заболеваний при беременности, так как они не оказывают тератогенного действия. Хотя влияние препаратов не до конца изучено, антибиотики данной группы считаются наиболее безопасными лекарствами для беременных женщин при респираторных, урогенитальных инфекциях.
Абсолютная безопасность для беременных доказана в отношении кларитромицина. Не зафиксировано негативных последствий для женщин и плода после приема джозамицина, эритромицина, азитромицина, спирамицина.
Макролиды способны переходить в грудное молоко, но данных о негативном влиянии лекарства на ребенка не установлено. Антибактериальные препараты данного ряда считаются безопасными для матери и ребенка и при беременности на любом сроке, и при кормлении грудным молоком.
Побочные эффекты
Несоблюдение дозировки, нарушение схемы приема лекарственных средств способно вызвать побочные эффекты, проявляющиеся:
- головной болью;
- сонливостью;
- тошнотой;
- искажением вкусовых ощущений;
- снижением слуха;
- нарушением стула;
- нарушением сердечного ритма;
- аллергией – крапивницей, анафилаксией, отеком Квинке.
Аллергическая реакция, как было выявлено в рандомизированных исследованиях, встречается при лечении антибиотиками из списка макролидов, чрезвычайно редко, а случаев перекрестной аллергии не выявлено.
Частота побочных реакций повышается:
- у детей раннего возраста – со стороны пищеварительного тракта, проявляется болью в животе, рвотой, у новорожденных возможен пилоростеноз – сужение отдела желудка, затрудняющее прохождение пищи;
- у пожилых людей – со стороны сердца и кровеносных сосудов – проявляется удлинением интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардией.
Различно действуют препараты на цитохром P450, функции которого состоят в окислении промежуточных продуктов обмена, а также поступающих с кровью лекарств, токсинов, канцерогенов. Блокирование цитохрома P450 приводит к поражению печени.
Подавляет цитохром P450 эритромицин. Не оказывает негативного влияния на P450 азитромицин.
Противопоказания
Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:
- печеночная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость.
Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.
Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:
- миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
- рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.
Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.
Особенности применения
Макролиды выпускают в виде таблеток, капсул, сиропа для приема внутрь, порошка для инъекций, кремов, мазей для наружного применения.
Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды. Употребление спирамицина, кларитромицина, джозамицина не зависит от приема пищи. Мази, содержащие антибиотики, наносят тонким слоем, соблюдая инструкцию.
Список 14-и членных макролидов
В группу входят лекарства, в основе которых действующие вещества:
- эритромицин – Эритромицина фосфат, Эритромицин-ЛекТ, Эритромицина таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
- олеандомицин – Олеандоцин, Олеандомицин фосфорный;
- кларитромицин – Фромилид, Клабакс, Клацид, Кларитромицин Зентива;
- рокситромицин – Рокситромицин Сандос, Рулид, Эспарокси.
Первый антибиотик из списка препаратов группы макролидов был получен в 1952 году из лучистого грибка Streptomyces erythreus, ему было дано название «Эритромицин». На основе данного соединения создан длинный перечень препаратов, широко применяющийся в практике.
В список лекарств на основе эритромицина входят лекарства с названиями Эрмицед, Эритрон, Зинерит, Грюнамицин и др.
Часто назначаются для лечения ЛОР-заболеваний, инфекций желчного пузыря, трофических язв на коже таблетки Эритромицина в кишечнорастворимой пленке. Для лечения кожных гнойничковых заболеваний используют Эритромициновую мазь. Ее можно применять и для лечения инфекции конъюнктивы глаз.
Кларитромицин отличается повышенной активностью к атипичным бактериям, вызывающим осложнения у больных СПИДом, эффективен против золотистого стафилококка. Препараты с кларитромицином используют в сочетании с неомицином для эрадикация (уничтожение) бактерии Helicobacter pylori в желудке.
Азалиды
Азитромицин послужил основой для довольно обширного списка препаратов, в него входят лекарства с названиями Сумамед, Сумамед Форте, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Азитрокс. Антибиотик проявляет наибольшую активность, по сравнению с другими представителями макролидов, по отношению к патогенам:
- боррелиям, вызывающим болезнь Лайма;
- H. Influenza;
- моксареллам;
- риккетсиям;
- кишечным палочкам;
- сальмонеллам;
- шигеллам.
Азитромицин принимают один раз в сутки, а способность накапливаться внутри клеток в высоких концентрациях позволяет использовать 3-х или 5-дневные схемы лечения.
Наиболее изученным препаратом из списка азалидов является Сумамед. Установлено, что Сумамед не только не оказывает побочного вредного влияния, но и обладает иммуномодулирующим действием.
Список 16-и членных макролидов
К 16-членным макролидам относятся следующий список средств:
- спирамицин – Спирамицин-веро, Ровамицин;
- джозамицин – Вильпрафен-солютаб, Вильпрафен;
- мидекамицин — Макропен;
- мидекамицина ацетат.
Антибиотики на основе джозамицина нашли применение в ЛОР-практике, терапии рожистого воспаления, сибирской язвы. Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке и шипучих растворимых таблеток для приема внутрь.
Растворимые таблетки Вильпрафен-солютаб со вкусом клубники назначаются детям. Такая лекарственная форма облегчает процесс лечения и для самих малышей, и для их родителей.
Спирамицин, кроме общих для всей группы назначений, используется еще и для лечения:
Мидекамицин в больших дозировках оказывает бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы, разрушает клетки инфекционных агентов. Низкие дозировки препарата проявляют бактериостатические свойства, сдерживают рост возбудителей.
Лекарственные средства с мидекамицином обладают постантибиотическим эффектом, т. е. продолжают действовать после отмены лекарства, на Mycoplasma hominis, заселяющую мочеполовые органы. Особенности действия мидекамицина позволяют использовать его для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе урогенитальных инфекций, вызванных атипичной микрофлорой.
Обновление: Октябрь 2018
Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.
Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:
- грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
- грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
- внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).
Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.
Популярные препараты
В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:
- кларитромицин;
- азитромицин.
Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:
| Параметр сравнения | Азитромицин | Кларитромицин |
| Микробный спектр действия |
|
|
|
|
|
| Скорость эффекта | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема. |
| Эффективность | Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе. | |
| Побочные реакции |
|
|
|
|
|
| Безопасность для беременных и кормящих пациенток |
|
|
Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.
Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.
Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.
Классификация макролидов
Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.
Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:
14-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Олеандомицин | Олеандомицина фосфат | Порошок-субстанция . Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках. |
| Кларитромицин | Клацид | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб. |
| Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб. | ||
| Раствор для внутривенного введения : 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб. | ||
| Кларитросин | Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб. | |
| Фромилид | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб. | |
| Кларитромицин-Тева | Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб. | |
| Эритромицин | Эритромицин | Таблетки : по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб. |
| Глазная мазь : помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб. | ||
| Мазь для наружного применения : на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб. | ||
| Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора : по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб. | ||
| Рокситромицин | Эспарокси | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб. |
| Рулид | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб. | |
| РоксиГЕКСАЛ | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб. |
15-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Азитромицин | Сумамед | Таблетки : 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб. |
| : добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб. | ||
| Капсулы : по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб. | ||
| Азитрал | Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб. | |
| Зитролид | Капсулы : по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб. | |
| Азитрокс | Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб. | |
| Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах : добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб. |
16-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Спирамицин | Ровамицин | Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб. |
| Спирамицин-веро | Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб. | |
| Мидекамицин | Макропен | Таблетки : 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб. |
| Джозамицин | Вильпрафен | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб. |
| Вильпрафен солютаб | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб. |
Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.
Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.
Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.
Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий. Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко. Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 
Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).
Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.
Азитромицин не применяют у детей:
- до 16 лет (для инфузионных форм);
- до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
- до полугода (для суспензии).
При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.
Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.
Резистентность бактерий
Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:
- Модификацией клеточных составляющих.
- Инактивацией антибиотика.
- Активным «выбросом» антибиотика из клетки.
В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%. По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев). Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.
В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S. pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.
Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.
СОВЕТ Чтобы сделать объекты на экране крупнее нажмите одновременно Ctrl + Плюс, а чтобы меньше нажмите Ctrl + Минус
Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.
Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.
Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:
Названия антибиотиков макролидов
В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:
Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.
Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.
Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.
Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.
От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению
Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:
Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.
Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.
Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.
Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.
Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.
Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка
Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.
Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.
Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.
Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты
Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.
Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.
При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.
Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!
Загрузка...