Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2 -δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABA А и GABA В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.
В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая. После приема внутрь С max достигается через 3 ч. При повторном введении С max достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.
Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и С max на 14%.
При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины С max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.
Фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч приведены в таблице 1.
Распределение
Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), V d - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от C ss в плазме.
Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T 1/2 - 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.
Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. При КК менее 30 мл/мин T 1/2 составляет около 52 ч. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap ® , размер №3, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.
| 1 капс. | |
| габапентин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.
Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Тебантин ® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.
При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.
На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза/сут).
Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.
Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг
В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин ® в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:
1-й день - 10 мг/кг/сут
2-й день - 20 мг/кг/сут
3-й день - 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин ® можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин ® в дозах 40-50 мг/кг/сут.
Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.
Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.
При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин ® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.
А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).
Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.
В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).
* суточную дозу следует делить на 3 приема
** принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин ® принимать нельзя.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея. Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие
Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.
Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин ® с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин ® следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
Побочные действия
При лечении парциальных судорог
Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, переломы.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей.
Со стороны половой системы: импотенция, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отеки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
При лечении нейропатической боли
Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия.
Со стороны обмена веществ: периферические отеки, увеличение массы тела.
Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.
Показания
- парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
- парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
- нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).
Противопоказания
- острый панкреатит;
- монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
- детский возраст до 3 лет;
- период лактации (грудного вскармливания);
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин ® следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин ® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан у детей до 3 лет.
Противопоказано применение препарата Тебантин ® в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.Особые указания
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) - 88.56 мг лактозы.
Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Навигация
В монотерапию или комплексный подход к лечению эпилепсии неврологи активно включают капсулы «Тебантин». Противосудорожный препарат дополнительно обладает болеутоляющими, нейропротекторными и психотропными свойствами, что расширяет перечень областей его использования. Согласно инструкции по применению, «Тебантин» можно давать детям старше 3 лет при соблюдении ряда обязательных условий. Средство отличается высокой степенью эффективности, что оправдывает его высокую стоимость.
Состав
Действующее вещество лекарства «Тебантин» – габапентин. Это кристаллический порошок почти белого или белого оттенка. Нужные физические свойства продукту придают дополнительные компоненты: лактоза, прежелатизированный крахмал, тальк и стеарат магния. В состав оболочки лекарственной формы входят желатин, диоксид титана и пищевые красители.
Форма выпуска
Единственная лекарственная форма препарата «Тебантин» – желатиновые капсулы. Они содержат по 100 мг, 300 мг и 400 мг активного вещества. Крышечки всех элементов, независимо от концентрации, выполнены в розовато-коричневом цвете. Корпус продукта в 100 мг – белый, в 300 мг – светло-желтый, в 400 мг – желто-оранжевый. Таблетки, раствор и другие варианты продуктов производителями не предусмотрены.
Фармакологическое действие
Препарат назначают, как противосудорожное, обезболивающее, противоэпилептическое средство. Дополнительно используют нейропротекторную и психотропную активность лекарства.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата «Тебантин» до конца не изучен. Его лечебные свойства связывают с умением активного вещества влиять на процесс обмена кальция, который лежит в основе появления нейропатической боли.
Также исследования выявили способность продукта снижать показатели глутаматзависимой гибели нервных клеток, увеличивать синтез гамма-аминомасляной кислоты. Еще он подавляет высвобождение структур, передающих нервные импульсы между нейронами определенных групп. Молекулы препарата легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Опыты на животных показали высокую эффективность средства при его использовании для предупреждения судорог различной этиологии.
Основные показатели фармакокинетики препарата:
- быстро всасывается в пищеварительном тракте. При первом приеме максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется через 3 часа, при повторном – через 2 часа;
- показатель биодоступности не пропорционален дозировкам и составляет 60%;
- фармакокинетические данные не зависят от приема пищи (даже при активном употреблении жиров);
- связывание активного вещества с белками плазмы не достигает 3%. Продукт проникает в грудное молоко;
- лечебная концентрация состава фиксируется на вторые сутки терапии, держится весь курс;
- препарат в минимальном объеме подвергается метаболизму, не влияет на активность печеночных ферментов;
- средство выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов, независимо от дозировок;
- лекарство можно вывести из плазмы крови, проведя гемодиализ.
При сниженной функциональности почек продолжительность периода полувыведения может увеличиваться до 52 часов. В таких условиях необходима коррекция дозы лекарства. Правило также актуально для людей пожилого возраста.
Показания к применению «Тебантина»
В основном, продукт назначают пациентам с эпилепсией. Детям старше 12 лет и взрослым медикамент прописывают в качестве монотерапии или включают в состав комплексного профильного лечения.
Последний подход также применим к малышам старше 3 лет. Результатом приема средства становится купирование отдельных приступов, в том числе, вторично генерализованных.
В качестве дополнительного показания к применению препарата выступают боли нейропатического происхождения. Это ситуации, когда болевой синдром возникает не в результате физического повреждения тканей, а на фоне повышенного возбуждения нервных клеток. Такое показание актуально только для пациентов старше 18 лет. Положительное влияние терапии на детей не доказано, а безопасность подхода в таком возрасте до конца не изучена.
Больше о лечении эпилептических припадков после инсульта при помощи медикаментов вы узнаете из
Противопоказания
Независимо от того, для чего применяют препарат в конкретном случае, перед началом терапии надо убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний к лечению. Все потенциальные запреты и ограничения условны. Окончательное решение о возможности приема средства в конкретном случае принимает врач.
Использование «Тебантина» запрещено при таких состояниях:
- непереносимость основного или какого-либо из дополнительных компонентов медикамента;
- нарушение процесса усвоения лактозы;
- острое воспаление поджелудочной железы;
- грудное вскармливание;
- возраст до 3 лет – независимо от схемы лечения;
- возраст до 12 лет – для монотерапии.
При сниженной работоспособности почек прием лекарства проводится с повышенной осторожностью. Официальных данных о влиянии препарата на плод беременной женщины не существует. Продукт назначается будущим матерям только в случае невозможности найти безопасную замену и превалировании ожидаемой пользы над возможными рисками.
Побочные действия
Лекарственное средство по-разному переносится пациентами. Предугадать вероятность развития
негативных последствий невозможно. Теоретически, в группе риска находятся люди пожилого возраста, лица, ослабленные соматическими заболеваниями, психоэмоциональными сбоями. Решение о целесообразности применения продукта на фоне неблагоприятной реакции организма принимается врачом. При этом доктор учитывает степень дискомфорта пациента, особенности его общего состояния, выраженность положительной динамики.
Побочные действия от приема средства могут быть такими:
- общие – повышение температуры тела, сильная утомляемость, недомогание, ощущение присутствия в организме респираторной инфекции, болезненность в спине и/или грудной клетке;
- неврологические – головные боли, головокружение, дневная сонливость, признаки депрессии, появление проблем с памятью. Некоторые пациенты отмечают подергивания мышц, тремор конечностей, спутанность сознания, ослабление рефлексов. У детей и пожилых людей нередко резко меняется настроение, они становятся беспокойными, раздражительными, испытывают проблемы со сном;
- диспепсические – тошнота или рвота, дискомфорт или боли в животе, сухость слизистой рта, усиление аппетита, жидкий стул. В тяжелых случаях или при длительном приеме лекарства возникает вероятность развития или обострения панкреатита, гепатита, гингивита, поражения зубной эмали, желтухи;
- реологические – изменение состава крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов. У диабетиков скачки уровня глюкозы;
- сердечно-сосудистые – клиническая картина расширения просвета сосудов, учащение пульса, снижение АД или его повышение (при комбинированной терапии);
- респираторные – воспаление слизистой носа или горла. Сочетание «Тебантина» с другими противоэпилептическими или противосудорожными препаратами повышает риск развития пневмонии;
- мочеполовые – проблемы с контролем мочеиспускания, импотенция и набухание груди у мужчин, увеличение объема молочных желез у женщин. В тяжелых случаях острая почечная недостаточность. Комбинированная терапия может привести к инфекционным заболеваниям мочеполовой сферы;
- иммунные – различные варианты аллергического ответа от крапивницы до экссудативной эритемы;
- метаболические – прибавка в весе
- психические – враждебность, особенно у детей до 12 лет;
- со стороны опорно-двигательного аппарата – болезненность в мышцах и суставах, переломы костей;
- со стороны органов чувств – шум в ушах, снижение качества зрения;
- прочие – отечность лица или его отдельных частей, появление прыщей, облысение, проблемы с координацией, случайные травмы.
Отказ от приема лекарства должен проводиться постепенно. При резком прекращении употребления средства может развиться специфический вариант синдрома отмены. Он проявляется нарушением сна, беспокойством, тошнотой, усиленным потоотделением, болями в разных частях тела.
«Тебантин» – инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы препарата принимают перорально. Их нельзя разбирать, растворять или разжевывать. Прием проводится строго по выбранной врачом схеме, независимо от графика приема пищи. Средство проглатывают в целом виде, запивая достаточным количеством чистой воды комнатной температуры.
Варианты противоэпилептического лечения при парциальных судорогах у лиц старше 12 лет:
- схема I – прием в течение четырех дней. В первые сутки 300 мг вещества, во второй – 600 мг, в третий – 900 мг, в четвертый – 1200 мг. Соответствующую дню суточную дозировку разделяют на 3 подхода. Наличие капсул с разным содержанием активного компонента позволяет пить продукт одинаковыми дозами;
- схема II – 900 мг в первые сутки, 1200 мг – в последующие. Суточный объем делят на три приема.
Стандартными считаются подходы, при которых больной выпивает 900-1200 мг активного вещества в сутки. В редких случаях дозировку увеличивают для получения более выраженного эффекта. Суточная доза не должна превышать 2400 мг действующего компонента.
Принципы лечения парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет:
- «Тебантин» используется только в качестве вспомогательного средства;
- при весе ребенка больше 17 кг суточная доза подбирается индивидуально из расчета 25-35 мг на каждый килограмм массы. Полученный объем делят равными частями на три подхода;
- стартовая разовая доза для ребенка весом 17-25 кг составляет 200 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
- стартовая разовая доза для ребенка весом от 26 кг составляет 300 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
- поддерживающие объемы препарата также зависят от массы тела. Они составляют 600 мг при весе до 25 кг, 900 мг – до 36 кг, 1200 мг – до 50 кг, 1800 мг до 72 кг.
Диагноз нейропатические боли требует индивидуального подбора дозировки для каждого конкретного пациента. Она устанавливается с помощью титрования. Обязательно учитывают переносимость препарата, выраженность лечебного эффекта, реакцию организма на терапию. В день делают три приема средства. Суточный объем активного компонента не должен превышать 3600 мг.
Схемы лечения болей нейропатического характера у взрослых:
- при слабой или средней выраженности симптома по 300 мг в первый, 600 мг во второй, 900 мг в третий день. Суточные дозировки равномерно делятся на три приема;
- при сильных болях начинают с 900 мг в сутки, разделенных на три подхода. Со второго дня и в течение недели суточную дозу увеличивают до 1800 мг.
При дефиците массы тела, физическом или психоэмоциональном истощении, в период восстановления после пересадки органов дозировку повышают не больше, чем на 100 мг в сутки. На фоне почечной недостаточности лечебную дозу препарата подбирают в частном порядке, исходя из данных лабораторных исследований. Для лиц на гемодиализе разработана индивидуальная схема. Им назначают насыщающую дозу объемом до 400 мг, и дополнительно по 200-300 мг каждые 4 часа процедуры. В промежутках между сеансами медикамент не принимают.
Передозировка
Проведенные опыты не выявили дозировки препарата, которая могла бы привести к смерти пациента или серьезным нарушениям в его организме. Даже при суточном приеме 49 г медикамента клиническая картина острого отравления не наблюдается.
Превышение терапевтических доз продукта может сопровождаться головокружением, жидким стулом, двоением в глазах, сонливостью, появлением проблем с речью. В редких случаях развивается летаргия. Антидота активного вещества не существует. Первая помощь состоит в симптоматическом лечении. Лицам с тяжелыми нарушениями в работе почек показано проведение гемодиализа.
Взаимодействие
Лекарственное средство регулярно вводится неврологами в состав разных вариантов комплексной терапии. Проверенные временем лечебные схемы безопасны и эффективны. С некоторыми продуктами противоэпилептический состав может вступать в нежелательные реакции. По этой причине важно всегда согласовывать употребление любых лекарств одновременно с «Тебантином».
Медикаментозные препараты в комплексе с «Тебантином» могут спровоцировать такие последствия:
- действие пероральных контрацептивов с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном при монотерапии не меняется. На фоне комплексного приема противоэпилептических средств эффективность противозачаточных средств падает;
- антациды почти на четверть снижают биодоступность активного вещества. Этого не случится, если после приема антацидов сделать перерыв в 2 часа;
- «Циметидин» снижает объем препарата, выводимого почками, но в большинстве случаев это не имеет клинического значения;
- составы со спиртом и средства, влияющие на функциональность ЦНС, усиливают неврологические побочные реакции продукта;
- сочетание «Морфина» с медикаментом способствует повышению болевого порога, но клинически это не проявляется.
Параллельный прием «Тебантина» и других противосудорожных препаратов становится причиной ложноположительного анализа мочи на белок, если проверка проводится с помощью полуколичественных тестов. Для установления истины рекомендуется пользоваться более специфическими пробами.
Условия продажи
Для приобретения продукта в аптеке необходимо предъявить рецепт.
Условия хранения и срок годности
Средство надо держать в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃. Медикамент должен быть использован в течение 5 лет с даты изготовления.
Особые указания
Перед началом терапии следует ознакомиться с рекомендациями по ее проведению. Соблюдение простых правил повышает шансы на скорое появление признаков положительной динамики, снижает риски развития побочных эффектов или передозировки.
Особые моменты применения «Тебантина»:
- для борьбы с эпилептическими приступами абсансного типа продукт не подходит;
- игнорирование рекомендаций по использованию состава в соответствии с возрастными особенностями грозит непредсказуемым исходом;
- процесс подбора терапевтической дозы не требует проведения лабораторных анализов. Исключение представляют пациенты с диабетом, у которых надо контролировать уровень глюкозы;
- отмена препарата проводится путем снижения дозы в течение недели, иначе возникает риск развития эпилептического статуса;
- появление симптомов острого панкреатита – показание к немедленному прекращению терапии. В случае предрасположенности к патологии курс начинают после предварительного обследования.
Действующее вещество продукта оказывает влияние на способность управлять транспортом и работать с опасными механизмами. Оно снижает концентрацию внимания, нередко становится причиной рассеянности и сонливости. На время терапии от перечисленных видов активности рекомендуется воздержаться.
Аналоги
В перечень аналогов «Тебантина» входят продукты, в составе которых значатся другие активные вещества,
но они дают схожий терапевтический эффект. Самые часто используемые аналоги медикамента: «Лирика», «Кеппра», «Сейзар», «Конвульсан» и ряд других средств. Решение о возможности замены одного наименования другим принимается неврологом с учетом особенностей ситуации.
Синонимы
Фармакологические компании предлагают ряд синонимов препарата – средств, имеющих в своем составе такое же действующее вещество. «Тебантин» также известен под названиями «Габапентин», «Габагамма», «Катэна», «Конвалис» и несколько других. Перечисленные средства обладают своей спецификой, поэтому их применение также можно начинать только с разрешения врача.
Особенности
Повышенная химическая активность средства, обилие потенциальных побочных эффектов и отсутствие полной информации о механизме действия обязывают пациентов соблюдать повышенную осторожность при проведении курсов. Обо всех принципах и особенностях ведения терапии больного должен предупреждать лечащий врач.
Детям
Малышам моложе трех лет прием лекарства противопоказан. Детям от 3 до 12 лет его дают только в составе комплексной терапии. Обособленный подход может привести к неожиданным негативным последствиям. Для лечения нейропатической боли у несовершеннолетних состав не используют.
Новорожденным
Информация по применению медикамента в первый год жизни младенцев отсутствует. Разнообразие аналогов продукта позволяет подобрать адекватную замену, которая не сопровождается такими рисками.
С алкоголем
Сочетание спиртных напитков с лекарственным препаратом приводит к усилению побочных эффектов неврологического типа, повышает вероятность их развития. На весь период лечения от алкоголя нужно отказаться.
При беременности и лактации
Применение средства в I триместре беременности категорически запрещено. Отсутствие достоверной информации о влиянии состава на зародыш не исключает рисков появления у ребенка пороков развития. Во II и III триместрах к употреблению медикамента прибегают в крайних случаях с разрешения врача и при осуществлении постоянного мониторинга состояния ребенка. Дозировки при этом используются минимальные, а курсы – короткие.
Согласно последним исследованиям, высока вероятность попадания активного вещества в грудное молоко. Какими последствиями это грозит новорожденному, не известно. Во избежание ненужных рисков на время лечебного курса грудное вскармливание прекращают.
Тебантин – противосудорожное средство.
Форма выпуска и состав
Тебантин выпускается в форме капсул желатиновых Coni-Snap:
- в дозе 100 мг: размер №3, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом белого цвета;
- в дозе 300 мг: размер №1, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом светло-желтого цвета;
- в дозе 400 мг: размер №0, с крышечкой розовато-коричневого и корпусом желтовато-оранжевого цвета.
Содержимое капсул: кристаллический порошок почти белого или белого цвета.
Упаковка капсул: 10 шт. в блистере, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.
Активное вещество: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.
Вспомогательные капсулы: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк.
Состав крышечки: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
Состав корпуса: капсулы №3 – желатин, титана диоксид (Е171); капсулы №1 и №0 – желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
Показания к применению
- парциальные судороги (в том числе с вторичной генерализацией): у подростков от 12 лет и взрослых – в качестве монопрепарата или дополнительной терапии, у детей 3–12 лет – в комплексной терапии;
- нейропатическая боль у пациентов от 18 лет.
Противопоказания
Абсолютные:
- мальабсорбция глюкозы или галактозы, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
- острый панкреатит;
- детский возраст до 3 лет, до 12 лет – в качестве монотерапии, до 18 лет – при нейропатической боли;
- период лактации;
- индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Относительные: почечная недостаточность, беременность.
Способ применения и дозировка
Капсулы следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи: проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости. Между приемами должен быть интервал не более 12 часов.
Парциальные судороги
Детям от 12 лет и взрослым Тебантин назначают в суточной поддерживающей дозе 900–1200 мг после титрования.
На начальном этапе титрования дозы может быть предложено 2 схемы:
- Первый день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки, третий – по 300 мг 3 раза в сутки, четвертый (если требуется дальнейшее повышение дозы) – по 400 мг 3 раза в сутки.
- Первый день – по 300 мг 3 раза в сутки. Если требуется, далее суточную дозу увеличивают до 1200 мг (3 раза в сутки по 400 мг).
Увеличивать дозу в зависимости от эффекта можно на 300–400 мг в сутки, но максимальная суточная доза должна быть не более 2400 мг в 3 приема.
Детям от 3 до 12 лет Тебантин показан в качестве дополнительной терапии.
Схема титрования суточной дозы для детей 3–12 лет:
- первый день – 10 мг/кг;
- второй день – 20 мг/кг;
- третий день – 30 мг/кг.
Таким образом, обычно детям на этапе титрования препарат назначают в следующих дозах:
- дети с массой тела 17–25 кг: первый день – 200 мг 1 раз в сутки, второй день – по 200 мг 2 раза в сутки, третий день – по 200 мг 3 раза в сутки;
- дети с массой тела от 26 кг: первый день – 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 300 мг 2 раза в сутки, третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.
Суточные поддерживающие дозы для детей 3–12 лет в зависимости от веса:
- 17–25 кг – 600 мг;
- 26–36 кг – 900 мг;
- 37–50 кг – 1200 мг;
- 51–72 кг – 1800 мг.
Нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет
Оптимальную терапевтическую дозу устанавливает врач индивидуально методом титрования в зависимости от эффективности препарата и его переносимости.
- первый день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки;
- второй день – по 200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки;
- третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.
Альтернативный вариант: начальная доза – по 300 мг 3 раза в сутки. Если требуется, в течение 7 дней суточную дозу постепенно увеличивают до 1800 мг.
Высшая допустимая суточная доза – 3600 мг в 3 приема. В этом случае дозу рекомендуется увеличивать следующим образом: в течение первой недели до 1800 мг, за вторую неделю – до 2400 мг, за третью неделю – до 3600 мг.
Пациентам с низкой массой тела и больным, которые перенесли трансплантацию органов, дозу Тебантина допускается повышать строго на 100 мг в сутки.
Суточную дозу препарата больным с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту) снижают следующим образом:
- ≥ 80 – 900–2400 мг;
- 50–79 – 600–1800 мг;
- 30–49 – 300–900 мг;
- 15–29 – 150*–600 мг;
- < 15 – 150*–300 мг.
Суточную дозу следует делить на 3 приема.
* Необходимо принимать по 100 мг 3 раза в сутки через день.
Пациентам на гемодиализе, которые ранее не проходили терапию габапентином, рекомендуется назначить насыщающую дозу 300–400 мг, далее – по 200–300 мг каждые 4 часа сеанса гемодиализа. В свободные от диализа дни препарат принимать не следует.
Побочные действия
При лечении парциальных судорог
- со стороны нервной системы: нистагм (дозозависимый), двигательные расстройства (хореоатетоз, дистония, дискинезия), подергивание мышц, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушение координации, головокружение, галлюцинации, амнезия, тремор, эмоциональная лабильность, гиперкинезы, атаксия, дизартрия, парестезии (дозозависимые), спутанность сознания, депрессия, сонливость/бессонница, враждебность, беспокойство, гиперкинезия, тики, нарушение мышления, тревожность, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
- со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит; в случае одновременного применения с другими противоэпилептическими средствами – кашель, пневмония;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, ощущение сердцебиения; при применении с другими препаратами – повышение артериального давления;
- со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы;
- со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или глотке, желтуха, диарея/запор, диспепсия, боль в животе, поражения зубов, гингивит, повышение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит;
- со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность; при одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами – инфекции мочевых путей;
- со стороны половой системы: гинекомастия, увеличение в объеме молочных желез, импотенция;
- со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
- аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка, крапивница, кожная сыпь, зуд, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
- общие: лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, повышенная утомляемость, астения, боль в спине, недомогание;
- прочие: колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, изменение цвета эмали зубов, акне, пурпура, алопеция, отек лица, генерализованный или периферические отеки, увеличение массы тела.
При лечении нейропатической боли
- со стороны нервной системы: парестезии, тремор, дезориентация, нарушение мышления, сонливость, нарушение походки; у детей младше 12 лет – враждебность, гиперкинезия;
- со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки;
- со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;
- со стороны органов чувств: амблиопия;
- со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея/запор, боль в животе, ощущение сухости во рту, диспепсия, тошнота, рвота;
- дерматологические реакции: кожные высыпания;
- общие: гриппоподобный синдром, боль различной локализации (в т. ч. в спине и головная боль), астения, инфекции, случайные травмы.
В случае резкой отмены терапии часто возникают такие побочные эффекты: беспокойство, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница, боли различной локализации.
Особые указания
При абсансных эпилептических припадках Тебантин неэффективен.
В период подбора адекватной терапевтической дозы измерять концентрацию препарата в плазме крови нет необходимости.
У больных сахарным диабетом во время лечения следует контролировать содержание глюкозы в крови, если потребуется – изменять дозу гипогликемического средства.
В случае появления таких симптомов, как продолжительная боль в брюшной полости, тошнота и повторная рвота, необходимо отменить препарат и провести тщательное обследование (клиническое и лабораторное) для ранней диагностики острого панкреатита.
Информация для пациентов, не переносящих лактозу: в 1 капсуле 100 мг содержится 22,14 мг лактозы, в 1 капсуле 300 мг – 66,42 мг, в 1 капсуле 400 мг – 88,56 мг.
В период отмены Тебантина или замены его на другой альтернативный препарат дозу снижать следует минимум в течение 1 недели. При резком прекращении приема возможно развитие эпилептического статуса.
Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, включая вождение автомобиля.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин несколько уменьшает выведение габапентина почками, что, предположительно, не имеет клинического значения.
На эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, габапентин не влияет, однако при комбинировании с другими противоэпилептическими средствами, которые оказывают влияние на указанные вещества, возможно снижение и даже прекращение контрацептивного эффекта.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были отмечены случаи получения неправдивых результатов при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. Для проведения данного исследования следует использовать биуретовую пробу либо другой более специфичный метод.
При приеме этанола или препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливаться побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость и атаксия).
Аналоги
Аналогами Тебантина являются: Катэна, Нейронтин, Конвалис, Габапентин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Тебантин – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, анальгетическим (на моделях невропатии), нейропротективным и анксиолитическим действием.
Фармакологические свойства
Тебантин содержит активный компонент габапентин – структурный аналог гамма-аминомаслянной кислоты. Благодаря липофильности молекулы габапентин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия габапентина неизвестен, активный компонент препарата Тебантин модулирует действие кальциевых каналов, а также высвобождение трансмиттеров. Тебантин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синетазы in vitro, а также приводит к повышению синтеза гамма-аминомаслянной кислоты в мозгу. Абсорбция габапентина не зависит от приема пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 часов после однократного приема препарата Тебантин. После повторных приемов время достижения пиковых концентраций в плазме сокращается до 2 часов. Стадия насыщения достигается на второй день терапии и сохраняется в течение всего курса приема. Период полувыведения габапентина достигает 5,2-6,1 часа, с мочой выводится порядка 63,6% принятой дозы. Биодоступность габапентина не зависит от дозы и при повторных приемах составляет около 60%. Некоторая часть габапентина метаболизируется в печени, препарат не изменяет активность ферментов печени. Тебантин проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальной жидкости концентрация габапентина составляет около 20% плазменной концентрации. У пациентов пожилого возраста, а также лиц с нарушенной функцией почек отмечается увеличение периода полувыведения габапентина, при этом у пациентов с нарушенной функцией печени экскреция габапентина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. Габапентин выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
Тебантин применяют для лечения пациентов, страдающих эпилепсией.
В частности взрослым и детям старше 12 лет Тебантин назначают в качестве монотерапии или в комплексном лечении парциальных эпилептических припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией.
Детям от 3 до 12 лет Тебантин назначают в качестве дополнительного средства в схемах лечения парциальных припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией. Данных о применении габапентина у детей младше 3 лет, а также у детей младше 12 лет в качестве монотерапии нет.
Тебантин может быть назначен пациентам, страдающим невропатией, а также болью невропатического характера.
Способ применения
Тебантин принимают перорально. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи. Дозу габапентина определяет врач в зависимости от характера заболевания.
При эпилепсии дозу подбирают индивидуально, для взрослых и подростков старше 12 лет средняя поддерживающая суточная доза составляет 900-1200 мг габапентина. Поддерживающую дозу подбирают в течение нескольких дней по предложенной схеме:
В первый день терапии принимают 300 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300) в сутки.
На второй день терапии принимают 600 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 дважды в сутки или 2 капсулы Тебантин 100 трижды в сутки).
На третий день терапии принимают 900 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки).
Начиная с четвертого дня терапии, принимают 900 мг габапентина в сутки или увеличивают дозу до 1200 мг габапентина в сутки (1 капсула препарата Тебантин 400 трижды в сутки).
Альтернативной схемой подбора дозы является прием 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего дозу титруют, увеличивая ежедневно на 300-400 мг до достижения необходимого эффекта. Полученную суточную дозу делят на 3 приема.
Детям от 5 до 12 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 25-35 мг/кг веса в сутки. При этом в первый день рекомендуется прием габапентина в дозе 10 мг/кг веса, на второй день терапии – 20 мг/кг веса в сутки, на третий день 25-35 мг/кг веса в сутки. Суточная доза может корректироваться лечащим врачом в зависимости от достигнутого эффекта.
Детям 3-4 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 40 мг/кг веса в сутки. Дозу подбирают постепенно в течение 3 дней, начиная с 10 мг/кг веса габапентина в сутки и увеличивая не более, чем на 10 мг/кг веса за 1 день.
Для лечения невралгии у взрослых пациентов, как правило, рекомендуется назначение 900-1800 мг габапентина.
При хорошей переносимости препарата Тебантин дозу можно по показаниям увеличить до 3600 мг габапентина.
Начинать терапию следует постепенно: в первый день принимают 300 мг габапентина, на второй день терапии дозу увеличивают до 600 мг габапентина в сутки, на третий – до 900 мг габапентина в сутки. Если прием 900 мг габапентина в сутки не даёт ожидаемого эффекта, дозу постепенно увеличивают (за неделю дозу можно увеличить до 1800 мг габапентина в сутки). Суточную дозу габапентина, превышающую 300 мг, делят на несколько приемов.
Альтернативной схемой подбора дозы является назначение 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего, при необходимости, дозу постепенно увеличивают до 1800 мг в течение недели. Данная схема применяется преимущественно при выраженном болевом синдроме.
Следует учесть, что пациентам с общим тяжелым состоянием, низкой массой тела, а также пациентам, перенесшим трансплантацию органов, повышение дозы следует проводить не более чем на 100 мг габапентина в сутки.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы препарата Тебантин.
При нарушениях функций почек дозу габапентина корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.
При показателях клиренса креатинина выше 80 мл/мин суточная доза не должна быть более 2400 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина 50-79 мл/мин суточная доза не должна быть более 1800 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина 30-49 мл/мин суточная доза не должна быть более 900 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина 15-29 мл/мин суточная доза не должна быть более 600 мг габапентина.
При показателях клиренса креатинина менее 15 мл/мин суточная доза не должна превышать 300 мг габапентина. Если назначение максимальной дозу не является необходимостью, таким пациентам назначают прием 100 мг габапентина трижды в день через 1 день (300 мг габапентина в сутки через день).
Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимали габапентин, назначают 300-400 мг габапентина (насыщающую дозу), после чего каждые 4 часа гемодиализа следует принимать ещё 200-300 мг габапентина. В дни, когда сеанс гемодиализа не проводится, прием габапентина не назначают.
Продолжительность терапии определяет врач. Отмена габапентина или переход на другое противоэпилептическое средство должны проводиться постепенно, в противном случае повышается риск развития эпилептических припадков.
Побочные действия
При приеме препарата Тебантин у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния, обусловленного габапентином:
На нервную систему: головокружение, сонливость, нарушения координации, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головная боль, нистагм, тремор конечностей, дизартрия, нарушения памяти и мышления, депрессивные состояния и эмоциональная лабильность. Кроме того, возможно развитие бессонницы, астении и парестезий.
На пищеварительный тракт: рвота, снижение или повышение аппетита, тошнота, изменение массы тела, боль в животе, нарушения стула, диспепсические явления, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм.
Аллергические реакции: аллергический ринит, кашель, поражения эпителия, кожный зуд, крапивница, угревая сыпь.
Другие побочные эффекты: боль в спине, гипертермия, вазодилатация, ухудшение состояния зубной эмали, лейкопения, отеки. Кроме того, возможно повышение риска переломов костей, развитие миалгии, снижения чувствительности и одышки.
При приеме препарата Тебантин в ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития импотенции, агрессии и гиперкинезии, а также геморрагического панкреатита и аллергических реакций в форме синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы.
Тебантин может приводить к получению ложно-положительных результатов анализа на белок в моче (при некоторых видах диагностики).
При развитии побочных эффектов следует сообщить о них врачу.
Противопоказания
Тебантин не назначают пациентам с непереносимостью габапентина или вспомогательных компонентов капсул.
Капсулы Тебантин не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы.
Тебантин не применяют для лечения пациентов, страдающих острым панкреатитом.
Габапентин не назначают при генерализованных первичных приступах (в связи с неэффективностью препарата при таких состояниях).
Следует с осторожностью назначать препарат Тебантин пациентам с сахарным диабетом, нарушениями функции почек и панкреатитом.
В период терапии препаратом Тебантин следует исключить вождение автомобиля и управление небезопасной техникой (учитывая риск развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы).
Беременность
Нет данных о применении габапентина в период беременности. Препарат Тебантин женщинам в период беременности можно назначать только после тщательного изучения соотношения рисков и пользы.
Тебантин противопоказан в период лактации, если избежать терапии габапентином нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Тебантин повышает риск развития нежелательного влияния габапентина на центральную нервную систему.
Отмечается повышение активности печеночных ферментов при сочетанном применении габапентина с другими противоэпилептическими средствами.
Антацидные средства, содержащие алюминий и магний, при сочетанном приеме снижают абсорбцию габапентина. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом препарата Тебантин и приемом антацидных средств.
Передозировка
При интоксикации Тебантином у пациентов отмечается развитие сонливости, двоения в глазах, головокружения, дизартрии и диареи. Развития острой интоксикации, угрожающей жизни, не отмечалось даже при приеме доз в десять раз превышающих максимальные.
Специфический антидот габапентина не известен. При развитии передозировки проводят поддерживающую терапию, а также назначают симптоматические средства.
При выраженной передозировке возможно проведение гемодиализа для снижения плазменных уровней габапентина.
Условия хранения
Тебантин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности капсул Тебантин – 2 года.
Форма выпуска
Капсулы Тебантин, по 10 штук расфасованные в блистеры, в картонной пачке 50 или 100 капсул.
Состав
- 1 капсула препарата Тебантин 100 содержит:
Габапентина – 100 мг;
- 1 капсула препарата Тебантин 300 содержит:
Габапентина – 300 мг;
Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.
- 1 капсула препарата Тебантин 400 содержит:
Габапентина – 400 мг;
Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.
Основные параметры
| Название: | ТЕБАНТИН |
| Код АТХ: | N03AX12 - |
1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.
Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:
- 1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата ;
- 3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
- 5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
- 22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.
Оболочка:
- красители (оксид железа желтого и красного);
- желатин;
- титана диоксид.
Форма выпуска
Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.
Фармакологическое действие
Противосудорожное, анальгезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии ) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.
Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты ). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы , изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.
Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре . У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек , период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).
Показания к применению Тебантина
Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и . При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии , так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов вторичной генерализацией.
Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов , включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.
Противопоказания
- возраст пациента до 3-х лет;
- лактация;
- гиперчувствительность к составляющим Тебантина.
Побочные действия
ЦНС (центральная нервная система) :
- ухудшение зрения ( , диплопия );
- нарушение процессов мышления;
- эмоциональная лабильность;
- чувство беспокойства;
- раздражительность и повышенная нервная возбудимость ;
- нарушение сознания;
- тики;
- понижение чувствительности;
- гипо- или арефлексия;
- враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).
Сердечно-сосудистая система :
- изменение АД (в любую сторону);
- вазодилатация.
ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) :
- тошнота ;
- метеоризм;
- рвота ;
- геморрагический панкреатит;
- анорексия;
- или ;
- повышение аппетита;
- гингивит;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- изменение цвета эмали зубов или их поражение.
Кровеносная система :
- лейкопения.
Опорно-двигательный аппарат :
- миалгия;
- чрезмерная ломкость костей;
- артралгия.
Дыхательная система :
- кашель;
Органы чувств :
- звон в ушах.
Аллергические проявления :
- многоформная экссудативная эритема;
- синдром Стивенса-Джонсона;
Кожные покровы :
- сыпь в виде угрей.
Мочеполовая система :
Лабораторные показатели:
- нарушение содержания глюкозы в крови;
- повышение активности трансаминаз.
- отек лица;
- увеличение массы тела;
- абдоминальная боль;
- периферические отеки;
- боль в спине;
- астения;
- жар;
- пурпура;
- симптомы присущие .
Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.
Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.
Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.
Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.
Взрослым пациентам для терапии невралгии , как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина , которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).
При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов , суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина , как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).
- КК 80 и выше — не более 3600 мг;
- КК 50-79 — не более 1800 мг;
- КК 30-49 — не более 900 мг;
- КК 15-29 — не более 600 мг;
- КК менее 15 — не более 300 мг.
Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).
После каждого сеанса гемодиализа , составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью , осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.
Передозировка
При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации , которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.
Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.
Взаимодействие
При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами ( , Фенитоин, Фенобарбитал, ) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств , возможно снижение их эффекта.
Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.
Побочные эффекты Тебантина со стороны ЦНС могут усилить напитки, содержащие алкоголь, а также препараты, действующие на ЦНС. Возможно получение ложноположительного результата в лабораторные исследования, при помощи лакмусовой бумажки, при проведении анализа на общий белок в моче. Следует подтверждать данные такого анализа с использованием альтернативных методов исследования.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Особые указания
Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих . Может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетических препаратов.
При непереносимости пациентом лактозы нужно учитывать, что капсулы препарата Тебантин содержал лактозу.
При выявлении первых симптомов острого панкреатита (тошнота, непрекращающаяся боль в брюшной полости, повторная рвота) терапию следует прекратить. Пациенту необходимо назначить тщательное обследование (лабораторные и клинические тесты), что бы подтвердить или опровергнуть диагноз — острый панкреатит.
При появлении г оловокружения , сонливости, повышенной утомляемости, атаксии, прибавки веса, тошноты или рвоты у взрослых пациентов, а также гиперкинезии, враждебности и сонливости у детей, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с лечащим врачом.
Детям
Не установлены эффективность и безопасность применения Габапентина детьми до 3-х лет в качестве дополнительного лечения эпилепсии, а также детьми до 12 лет в монотерапии. Также нет сведений о действии препарат на пациентов до 18 лет при лечении невропатии.
Новорожденным
Влияние Габапентина на новорожденных не установлено.
С алкоголем
Прием алкоголя может усилить побочное действие со стороны ЦНС.
При беременности и лактации
С особой осторожность применяют в период беременности. Рекомендуют отказаться от кормления грудью во время лечения Тебантином или подобрать другой препарат.
Загрузка...