| 5 мг/мл | 10 мг/мл | 20 мг/мл | 40 мг/мл |
|
| Допамина гидрохлорид | ||||
| Вспомогательные вещества : |
||||
| Натрия дисульфит | ||||
| 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты | ||||
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
|||
C.01.C.A.04 Допамин
Фармакодинамика:Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина па почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета 2 -адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преимущественно стимулирует альфа 1 -адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения. После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин. Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.
Фармакокинетика:Допамин вводится только внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 50%.
Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата.
Период полувыведения препарата (Т 1/2) - взрослые: из плазмы крови - 2 мин; из организма - 9 мин; суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится с мочой; 80% дозы допамина выводится в течение 24 ч в виде метаболитов, в незначительных количествах - в неизменном виде. У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5-11 мин, в среднем - 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.
Показания:Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови);
Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
Синдром "низкого минутного объема кровообращения" у кардиохирургических пациентов;
Тяжелая артериальная гипотензия.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам);
Тиреотоксикоз;
Феохромоцитома;
В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:Гиповолемия;
Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипокалиемия;
Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;
Острый инфаркт миокарда;
Нарушения ритма сердца;
Артериальная гипотензия в малом круге кровообращения;
Беременность.
Беременность и лактация:Доклинические исследования показали, что при внутривенном введении в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия у крыс и кроликов, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действия допамина при его применении во время беременности.
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют. При применении препарата Дофамин кормлению грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:Дофамин вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов).
Дозу препарата и скорость введения следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.
Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) Дофамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин - область малых доз).
При интенсивной хирургической терапии Дофамин вводят со скоростью 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин - область средних доз).
При септическом шоке Дофамин вводят со скоростью 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин - область максимальных доз).
У большинства пациентов удастся поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз Дофамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза с целью воздействия на артериальное давление Дофамина может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии Дофамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин () в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).
При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы Дофамина противопоказано.
Длительность введения Дофамина зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии Дофамина продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.
Правило приготовления раствора : для разведения применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) (включая их смеси), 5% раствор декстрозы (глюкозы) в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата.
Для того чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии, 400 или 800 мг допамина необходимо добавить соответственно к 250 мл или 500 мл вышеперечисленных растворителей. Полученный раствор содержит 1600 мкг допамина в мл.
Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед применением (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингера-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.
Побочные эффекты:Классификация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и <1/10 назначений); нечасто (>1/1000 и <1/100 назначений); редко (>1/10000 и <1/1000 назначений); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции. Редко - брадикардия, нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ; жизнеопасные желудочковые нарушения сердечного ритма.Со стороны центральной нервной системы : часто - головная боль; редко - тревога, двигательное беспокойство.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Со стороны органа зрения: редко - мидриаз.
Реакции в месте введения: редко - флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу - некрозы кожи и подкожной клетчатки.
Лабораторные показатели : редко - азотемия.
Прочие : редко - пилоэрекция.
Аллергические реакции: препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).
Передозировка:Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение : в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомов передозировки - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).
Взаимодействие:Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Допамин фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют ), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазином цитратом, аминофиллина (эуфиллин), теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия, бензипенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином (дофамин способствует разрушению витамина B 1).
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) и гуанетидином усиливается симпатомиметический эффект дофамина (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).
При одновременном применении допамина с диуретиками усиливается диуретический эффект последних.
Ингаляционные препараты для общей анестезии - производные углеводородов (циклопропан, энфлуран, метоксифлуран, хлороформ) - усиливают кардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелых суправентрикулярных или желудочковых тахиаритмий).
При одновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами (включая ), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и эпинефрина (адреналина) ( , ) и кокаином усиливается прессорный эффект дофамина, увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами ( , ) уменьшаются фармакологические эффекты допамина.
Производные бутирофенона () и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечных артерий, вызванную низкими дозами допамина.
При одновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащими алкалоиды раувольфии ( , раунатин), может развиться выраженная артериальная гипертензия. Если необходимо совместное применение этих препаратов, следует применять возможно более низкие дозы дофамина.
При одновременном применении допамина с леводопой повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможно усиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Производные алкалоидов спорыньи ( , эрготамин, и др.) и усиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.
Фенитоин при одновременном применении с допамином может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скорости введения).
При одновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливается инотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма (требуется непрерывное мониторирование ЭКГ).
Допамин уменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Особые указания:Препарат Дофамин предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде!
Перед введением Дофамина у пациентов, находящихся в состоянии шока, должны быть скорректированы гиповолемия (посредством введения плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей), ацидоз, гипоксия и гипокалиемия.
Инфузия Дофамина должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления и ЭКГ. Повышение артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.
Дофамин улучшает атриовентрикулярную проводимость и может увеличивать частоту желудочковых сокращений у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий. Дофамин увеличивает возбудимость миокарда и может приводить к появлению или учащению желудочковой экстрасистолии; возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков отмечается редко. У пациентов с наличием в анамнезе таких нарушений сердечного ритма следует осуществлять непрерывный мониторинг ЭКГ.
Ингибиторы моноаминоксидазы повышают прессорный эффект симпатомиметиков и могут способствовать развитию гипертонического криза и/или нарушений сердечного ритма.
Не следует применять препарат у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с целью коррекции или предотвращения острой почечной недостаточности.
Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились. Имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении.
Для снижения риска экстравазации у пациентов любого возраста Дофамин по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести обильную инфильтрацию области поражения 10-15 мл 0,9% раствора натрия хлорида, содержащего 5-10 мг фентоламина. Раствор вводится при помощи шприца через тонкую иглу для подкожных инъекций. Симпатическая блокада фентоламином приводит к немедленному развитию локальной гиперемии в течение первых 12 часов после воздействия Дофамина, поэтому инфильтрацию следует выполнить спустя возможно более короткое время после обнаружения экстравазации Дофамина.
При назначении Дофамина пациентам с заболеваниями периферических сосудов и/или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) в анамнезе может возникать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене конечности. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и кровообращения в конечностях. При обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Влияние на способность управления транспортными средствами или другими механизмами не изучалось.
Форма выпуска/дозировка: Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл и 40 мг/мл. Упаковка:По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонную пачку.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров
По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003000 Дата регистрации: 21.05.2015 Дата окончания действия: 21.05.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ЭЛЛАРА, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 19.01.2016 Иллюстрированные инструкции Дофамин (Dophaminunt)Состав
Препарат содержит допамина гидрохлорид.Фармакологическое действие
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).
Показания к применению
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.
Способ применения
Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).
Побочные действия
Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).Противопоказания
Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома , аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.Форма выпуска
0,5% или 4% раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы
Допамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.Смотрите также Внимание!
Описание препарата "Дофамин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Наименование:
Наименование: Дофамин (Dophaminunt)
Показания к применению:
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, в последствииоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особостями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.
Дофамин используют и еще для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.
Фармакологическое действие:
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит увеличение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и увеличение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается высокая доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин сокращает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).
Дофамин способ применения и дозы:
Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг продукта разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).
Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При надобности скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (примерно 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно на протяжении от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие продукта наступает быстро и прекращается через 5-10 мин в последствии окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) надлежит сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).
Дофамин противопоказания:
Тиреотоксикоз (болезнь щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома, аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.
Дофамин побочные действия:
Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).
Дофамин выпускается в виде кристаллического порошка белого цвета, который хорошо растворяется в воде и плохо — в спирте. В картонных пачках содержится по 5 либо 10 ампул объёмом 5 мл. Для стационаров выпускаются большие упаковки, вмещающие по 250, 500 ампул.
Фармакологическое действие
Дофамин это сосудорасширяющее, гипертензивное, мочегонное и кардиотоническое лекарственное средство. В больших дозах медикамент возбуждает альфа-адренорецепторы , в средних и малых – бета-адренорецепторы .
Мочегонный эффект проявляется за счёт улучшения системной гемодинамики. Препарат способен стимулировать допаминовые постсинаптические рецепторы в гладкомышечной ткани почек и сосудов.
В малых дозах Дофамин воздействует на допаминовые рецепторы, расширяя просвет мозговых, почечных, коронарных и мезентериальных сосудов. Благодаря такому механизму воздействия увеличивается диурез , повышает скорость клубочковой фильтрации, усиливается почечный кровоток .
Средние дозы способны увеличивать минутный объём крови, вызывать инотропный эффект . Регистрируется усиление коронарного кровотока и повышение потребности миокарда в кислороде, что может привести к подъёму .
Фармакодинамика и фармакокинетика
25% введённой дозы сразу захватывается специальными нейросекреторными везикулами. В результате гидроксилирования выделяется норэпинефрин . Частично активный компонент проходит сквозь гематоэнцефалический барьер , проникает в органы и ткани. 50% вещества связывается с плазменными белками.
Катехол-О-метилтрансферазой и моноаминооксидазой метаболизируется в печёночной системе до неактивных метаболитов. Около 80% выводится через почечную систему в течение суток в виде метаболитов.
Показания к применению
- кардиохирургия: синдром «низкого сердечного выброса»;
- шоковые состояния;
- артериальная гипотония;
- сердечно-сосудистая недостаточность в острой стадии.
Противопоказания
- фибрилляция желудочков;
- феохромоцитома.
Дофамин противопоказан при регистрации аритмии и одновременной терапии циклопропанов, ингибиторами МАО, наркозными средствами (галогенсодержащими).
Относительные противопоказания:
- желудочковые аритмии;
- гиповолемия;
- стеноз устья аорты;
- метаболический ацидоз;
- тромбоэмболии ;
- гипертония в малом круге кровообращения;
- гиперкапния;
Побочные действия
Пищеварительный тракт:
- диспепсия;
- рвота;
- тошнота.
Сердечно-сосудистая система:
- загрудинные боли;
- учащённое сердцебиение;
- нестабильность кровяного давления;
- расширение комплекса QRS;
- нарушения проводимости;
- аритмии (наджелудочковые, желудочковые);
- вазоспазм.
Нервная система:
- мидриаз;
- двигательное беспокойство;
- тревожность.
Иные реакции:
- пилоэрекция;
- бронхоспазм ;
- одышка;
- полиурия;
- азотемия;
- некроз кожных покровов (при попадании на кожу).
Инструкция по применению Дофамина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению для взрослых
Медикамент вводят только внутривенно капель, растворяя 25 мг концентрата в 125 мл раствора глюкозы (либо соотношение 200 мг/400 мл). Скорость введения 1-5 мкг/кг/минуту, постепенно можно увеличить до 10-25 мкг/кг/минуту. Время инфузии: от 2-3 часов до 1-4 суток (непрерывно). Суточная дозировка составляет 400-800 мг. Препарат начинает действовать моментально, эффективность теряется уже через 5-10 минут после завершения процедуры.
Подбор оптимальной дозы осуществляется под контролем показателей электрокардиограммы, гемодинамики. При гиповолемическом шоке дополнительно рекомендуется вводить плазмозамещающие растворы. При регистрации любых форм нарушений ритма терапию прекращают незамедлительно.
Инструкция по применению для детей
Расчёт дозы осуществляется по схеме: 4-6 мкг/кг/минуту. Начинать терапию необходимо с минимальных дозировок, контролируя общее состояние и реакцию организма.
Длительность терапии определяют в процессе лечения в индивидуальном порядке. В медицинской практике описан случай беспрерывного введения медикамента в течение 28 суток. После стабилизации состояния Дофамин отменяют постепенно. Перед вливанием необходимо убедиться в прозрачности раствора.
Передозировка
- диспноэ;
- спазм периферических артерий;
- повышение кровяного давления;
- психомоторное возбуждение;
- желудочковая экстрасистолия ;
- тахикардия.
При нарушениях ритма сердца вводят бета-адреноблокаторы. При повышении кровяного давления – альфа-адреноблокаторы.
Взаимодействие
Фармакологическая несовместимость наблюдается в отношении щелочных растворов, тиамина, солей железа, окислителей.
Медикаменты, усиливающие симпатомиметический эффект Дофамина:
- ингибиторы МАО (Прокарбазин, Фуразолидон, Селегилин);
- адреностимуляторы;
- Гуанетидин.
Диуретики усиливают мочегонный эффект. Кардиотоксический эффект усиливается при одновременном введении препаратов для общей анестезии, Метоксифлурана, Галотана, , трициклических антидепрессантов.
Препараты, гипотензивный эффект которых снижается при лечении Дофамином:
- Мекамиламин;
- Гуанадрела;
- алкалоиды раувольфия.
Может спровоцировать аритмию.
, Эрготамин, и Метилэргометрин усиливают вазоконстрикторное действие и повышают риск развития гангрены и ишемии, злокачественное артериальной гипертонии (в тяжёлых случаях регистрируется внутричерепное кровоизлияние).
Брадикардия и артериальная гипотензия регистрируются при одновременной терапии Фенитоином. Возможна совместная терапия сердечными гликозидами.
Условия продажи
Обязательно предъявление врачебного рецептурного бланка.
Условия хранения
Срок годности
Особые указания
Дофамин — что это такое?
Это не только название лекарственного препарата, но и нейромедиатор , синтез которого осуществляется в цитоплазме нейрона. образуется из и является предшественников норадреналина . Нейромедиатор принимает активное участие в работе нервной системы (как периферической, так и центральной).
Википедия Дофамин описывает как часть «системы вознаграждения», т.к. вырабатывается он преимущественно при позитивном настроении и используется мозгом для закрепления, фиксации положительных эмоций. Агонистами дофаминовых рецепторов являются
При беременности и лактации
Возможность применения Дофамина при беременности рассматривается в индивидуальном порядке, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет.
Дофамин:: Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Дофамин:: Фармакологическое действие
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках. В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению Na+. Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение Na+ и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффкт и увеличение МОК. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Дофамин:: Показания
Шоковые состояния: кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок; острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого МОК" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза).
Дофамин:: Противопоказания
Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.C осторожностью. Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в "малом" круге кровообращения, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, оккюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась гиперчувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Дофамин:: Побочные действия
Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, при применении в высоких дозах - желудочковая аритмия. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор. Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок. Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах). Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, п/к клетчатки.Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение. Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
Дофамин:: Способ применения и дозы
В/в капельно, дозу устанавливают индивидуально. Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1.5-3.5 мкг/кг/мин). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10.5-21 мкг/кг/мин). Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин. Правило приготовления раствора: для разведения используют 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы (включая их смеси), 5% раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1.6-3.2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.
Дофамин:: Особые указания
Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и др. проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно. Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при в/в введении). Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0.9% раствором NaCl с 5-10 мг фентоламина.
Дофамин:: Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями Fe, тиамином (способствует разрушению витамина B1). Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные ЛС для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол). Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина). При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены. Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ). Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Загрузка...