1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;

пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

«Дезлоратадином» называют лекарственный препарат, который является блокиратором Н1-гистаминовых рецепторов. Лекарство является первичным активным метаболитом «Лоратадина».

Фото: Дезлоратадин инструкция к применению

Описание препарата

Препарат «Дезлоратадин» ингибирует каскад аллергических воспалений, освобождает провоспалительные цитокины. Таким образом, лекарственный препарат препятствует и способствует излечению от аллергических реакций, обладает антиэкссудативным воздействием, снимает отек тканей и спазмы гладкой мускулатуры у больного.

Фармпрепарат не оказывает влияния на ЦНС, а значит, при приеме у пациента не возникает чрезмерной сонливости. Также медицинский препарат не способствует удлинению интервала QT на ЭКГ.

Продолжительность действия – 24 часа. «Дезлоратадин», инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена пациентом, является распространенным лекарством среди людей, страдающих от сезонных и хронических аллергий. Брутто-формула препарата - C19H19ClN2

Форма выпуска

О том, как применять препарат «Дезлоратадин», пациенту должен объяснить врач, существуют следующие формы выпуска:

1. Сироп «Дезлоратадин» для детей;
2. Таблетки 5 мг;
3. Таблетки в оболочке.

Способ применения

Применяют перорально.

• Для взрослых рекомендована следующая доза – 5 мг 1р/д.
• Детям до 11 лет показан сироп. Его необходимо применять в следующих пропорциях: 1-5 лет – 1.25 мг/сут., 6-11 лет – 2.5мг/сут.

Показания к применению

«Дезлоратадин» назначают людям, которые страдают от а Это может быть сезонный и хронический (аллергия на цветение и пыльцу растений), который сопровождается воспалением слизистой, слезоточением.

Также лекарственный препарат применяют при кожных дерматитах, которые могут проходить вкупе с отеком тканей, сильным и неэстетичным внешним видом кожного покрова. «Дезлоратадин» отлично снимает проявления идиопатической крапивницы.

Перед тем, как начать применение препарата, пациенту необходимо посетить врача и пройти с той целью, чтобы знать наверняка, что способствует проявлениям аллергических реакций.

Побочные действия

Побочные эффекты «Лоратадина, как правило, возникают у тех людей, которым не подходит данный препарат. Если больной заметит у себя следующие признаки, ему необходимо приостановить лечение и заменить лекарство на другое. При побочных эффектах пациент испытывает следующие симптомы:

• Тахикардия;
• Диспепсия;
• Сильное головокружение;
• Общая слабость;
• Сердцебиение;
• Рвота;
• Гипербилирубинемия;
• Анафилактический шок;
• Тошнота;
• Гипертермия;
• Инсомния;
• Ангионевротический отек;
• Диарея.

Следует добавить, что вышеперечисленные симптомы возникают редко, но если у больного появился один из них, необходимо отменить фармпрепарат.

Противопоказания

Противопоказания «Дезлоратадина» включают в себя:

1. Гиперчувствительность к компонентам лекарства;
2. Беременность и период лактации;
3. Непереносимость фруктозы;
4. Недостаток в организме изомальтозы.

Беременность и лактация

«Дезлоратадин» для беременных строго противопоказан, так как этот препарат может сказаться негативно на дальнейшее развитие плода в утробе. Лекарство могут назначить только в том случае, если жизнь матери под угрозой.

Если же женщина кормит грудью и ей необходимо применение фармпрепарата «Дезлоратадин», грудное вскармливание необходимо прекратить, так как некоторая доля лекарства выделяется с молоком, что может повредить здоровью грудничка.

Передозировка

Передозировка «Дезлоратадином» включает в себя все симптомы, которые были описаны в разделе «побочные действия», однако они протекают гораздо более осложнено, если наступила передозировка препаратом, необходимо принять активированный уголь и проводить лечение по мере возникновения симптомов.

Стоимость

«Дезлоратадин», цена которого колеблется в зависимости от формы выпуска и количества блистеров в упаковке, имеет примерную стоимость от 310 до 705 рублей.

Аналоги

«Дезлоратадин», аналоги которого существуют, и в немалом количестве, отличается быстрым и долгим эффектам. А вот об аналогичных лекарствах этого не скажешь – да и в цене они сильно различаются.

Пациент должен знать, что если доктор назначил применять в качестве противоаллергенного средства «Дезлоратадин», то его не следует заменять даже очень похожими препаратами, так как если пациент изначально подвержен аллергии, то и противоалергенный препарат также может негативно сказаться на организме.

Существуют следующие аналоги:

• Лордестин (в таблетках);
• Эриус (в виде сиропа, в таблетированной форме);

Следует также учитывать, что действие противоаллергенных препаратов на организм больного сугубо индивидуально.

Действующим веществом препарата является дезлоратадин.

Лекарственное средство выпускается в таблетированном виде и в сиропе. Таблетки «дезлоратадина» круглые, голубого цвета. На одной стороне белыми чернилами написано «D5».

В состав каждой таблетки входит 5 мг активного вещества, а также микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный и тальк. Для изготовления пленки, которая покрывает таблетки, и чернил используются, в частности, Опадрай II, гипромеллоза, индигокармин лак алюминиевый и диоксид титана.

Сиропы выпускаются во флаконах емкостью 60 и 120 мл, к ним прилагаются мерные ложки.

Фармакологическое действие

Принадлежа к числу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, «дезлоратадин» является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибируя высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, действующее вещество лекарственного средства предупреждает возникновение и эффективно облегчает течение аллергических реакций.

Препарат обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Снижая уровень проницаемости капилляров, «дезлоратадин» также предупреждает отечность тканей и снимает спазм гладкой мускулатуры. При этом он практически не обладает седативным эффектом, не изменяя скорость психомоторных реакций (при приеме в дозе 7.5 мг).

Как показали сравнительные исследования «дезлоратадина» и «лоратадина», препараты не имеют клинически значимых качественных либо количественных различий токсичности.

Фармакокинетический механизм

Действующее вещество препарата определяется в составе плазмы уже через полчаса после перорального приема. При этом пища не оказывает какого-либо заметного влияния на процесс распределения лекарственного средства в организме пациента.

Уровень биодоступности пропорционален дозе диапазона 5-20 мг. При этом порядка 83-87% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация препарата (после однократного приема 5 или 7.5 мг) в большинстве случаев достигается спустя три часа.

«Дезлоратадин» не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Лекарственное средство интенсивно метаболизируется в печени. В результате его гидроксилирования образуется 3-ОН-дезлоратадина, соединенный с глюкуронидом. Небольшая часть принятого внутрь препарата выводится через почки (не более 2%) и через кишечник (менее 7%).

Действие лекарственного средства в большинстве случаев начинается спустя 30 минут после приема и сохраняется на протяжении суток.

По результатам лабораторных исследований клинически значимой кумуляции у пациентов, которым «дезлоратадин» назначался ежедневно в дозировке от 5 мг до 20 мг на протяжении двух недель, выявлено не было.

Показания

Лекарственный препарат «дезлоратадин» обычно применяется при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице. Лекарственное средство эффективно устраняет такие болезненные проявления, как

• заложенность носа;
• чихание;
• обильное выделение слизи из носа;
• зуд в носу и ротовой полости;
• покраснение глаз;
• повышенное слезотечение.

При крапивнице «дезлоратадин» уменьшает или полностью устранят зуд кожных покровов и высыпания.

Режим дозирования

«Дезлоратадин» назначается взрослым пациентам и подросткам старше двенадцати лет в дозировке 5 мг в сутки. Препарат можно принимать, независимо от употребления пищи.

Детям возраста от одного года до пяти лет «дезлоратадин» выписывают в дозе 1.25 мг один раз в сутки, в возрасте от шести до одиннадцати лет - 2.5 мг один раз в сутки.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивать рекомендуется водой.

Возможные побочные действия

У пациентов, использующих лекарственное средство «дезлоратадин», могут наблюдаться головная боль;

• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги и другие проявления со стороны центральной нервной системы.

В числе наиболее распространенных побочных действий также выделяют сухость во рту, развитие повышенной чувствительности кожных покровов и слизистых оболочек к действию ультрафиолетового или видимого излучений (фотосенсибилизация), одышку, мышечные боли, ощущение усталости.

В некоторых случаях у пациентов после применения «дезлоратадина» было зафиксировано возникновение гепатита.

Кроме того, достаточно редко были выявлены такие побочные действия как тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, гипербилирубинемия, рост уровня активности печеночных ферментов.

Передозировка

После приема слишком большой дозы препарата могут в более выраженном виде проявиться различные побочные действия. В качестве лечения обычно назначается промывание желудка и симптоматическая терапия.

Противопоказания к применению

«Дезлоратадин» не используется для лечения пациентов, у которых диагностирована фенилкетонурия. Противопоказанием к назначению препарата также являются:

• период беременности и грудного вскармливания,
• возраст до года,
• гиперчувствительность к дезлоратадину либо другим веществам, входящим в состав лекарственного средства.

С осторожностью «дезлоратадин» применяют у пациентов с нарушениями функции почек в тяжелой форме.

При назначении пациентам с диагностированной почечной недостаточностью в тяжелой степени необходим врачебный контроль.

Какого-либо негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим быстрой реакции и высокой концентрации, при применении «дезлоратадина» зафиксировано не было.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день проводились лишь исследования о взаимодействия «дезлоратадина» с кетоконазолом и эритромицином. По их результатам при одновременном приеме этих препаратов каких-либо клинически значимых изменений выявлено не было.

Лекарственное средство «дезлоратадин» никак не влияет на эффекты после употребления этанола.

Стоимость препарата и аналогов

Препараты отечественного производства, в состав которых входит действующее вещество дезлоратадин, можно приобрести по цене от ста рублей. Импортные аналоги могут стоить от пятисот до девятисот рублей.

В нашей стране «дезлоратадин» также известен под торговыми названиями «алергостоп», «кларамакс», «лордестин», «неоКларитин», «эриус» и ряд других. Среди производителей препаратов, представленных в российских аптеках, есть, в частности, бельгийские, канадские, мальтийские и турецкие фармакологические компании.

Лекарственное средство «эриус», выпускаемое бельгийской компанией Шеринг-Плау Лабо Н.В. в виде сиропа и таблеток, можно приобрести по цене от четырехсот до семисот рублей. В состав сиропа оранжевого цвета, продающегося во флаконах емкостью 60 мл, помимо микронизированного дезлоратадина в дозировке 500 мкг, входят пропиленгликоль, сорбитол, лимонная кислота, сахароза и ряд других вспомогательных веществ. К флакону из темного стекла прилагается мерная ложка, имеющая градуировку на 2.5 и 5 мл. Упаковка таблеток того же производителя в среднем составляет в среднем четыреста рублей.

Примерная цена таблеток «Дезлоратадин-Тева», производимых канадской компанией Фармасайнс Инк., в российских аптеках составляет от четырехсот до восьмисот рублей.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство должно находиться в месте, недоступном для детей, и защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

Срок годности таблетированного препарата «дезлоратадин» и его аналогов, в зависимости от производителя, может составлять от трех до четырех лет. Сиропы можно хранить три года.

Совет 2: Дезлоратадин: инструкция по применению, показания, цена

Аллергия не оставляет шансов? Хочется гулять по цветущему саду, но чихание и зуд в носовой полости не дают это сделать с комфортом? Тогда вам непременно стоит попробовать препараты на основе дезлоратадина.

«Дезлоратадин» относится к препаратам, обладающим антигистаминной активностью. В качестве формообразующих веществ использованы:

• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Окись магния.
• Гипромеллоза.
• Стеарат цинка.

«Дезлоратадин» выпускается в двух формах выпуска: таблетки для перорального приёма и раствор.

Фармакологическое действие препарата, фармакокинетика

«Дезлоратадин» относится к блокаторам Н1 - гистаминовых рецепторов. Препарат является активным производным лоратадина. «Дезлоратадин» имеет более длительное действие, превышающее силу лоратадина в 3–4 раза. Лекарственное средство ингибирует высвобождение веществ, вызывающих аллергическое воспаление. К ним можно отнести: цитокины, интерлейкины, хемокины и простагландины.

Препарат обладает ярко выраженным противоотёчным и противозудным действием. Он способен снижать бронхоспазм, снижая гиперреактивность бронхов. Действие «Дезлоратадина» продолжается в течении 24 часов. Лекарственное средство не обладает седативным действием, что делает его более предпочтительным для людей, находящихся за рулём.

«Дезлоратадин» всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 3 часа.

Выводится лекарственное вещество преимущественно с мочей и калом в неизменном виде. Период полного выведения лекарства составляет от 20 до 32 часов.

Основные показания к применению лекарственного средства

Препарат относится к лекарствам безрецептурного отпуска. К основным его показаниям можно отнести:

• Аллергические реакции различного генеза.
• Поллиноз.
• Аллергические риниты.
• Дерматиты.

Противопоказания к использованию «Дезлоратадина»

• Индивидуальная непереносимость дезлоратадина или других компонентов препарата.
• Детский возраст до 12 лет (таблетки).
• Детский возраст до 2 лет (для сиропа).
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Непереносимость лактозы.

Побочные эффекты препарата

«Дезлоратадин» обычно довольно хорошо переносится, однако, возможно проявление следующих побочных реакций:

• Головокружение.
• Головная боль.
• Аллергическая сыпь.
• Диспептические явления.
• Повышенная утомляемость.
• Судороги.
• Боли в мышцах.

Приём препарата, режим дозирования

«Дезлоратадин» принимается перорально один раз в сутки. Суточная доза для взрослого человека составляет 5 мг, что равносильно одной таблетке. Детская дозировка зависит от возраста пациента. Препарат назначается с 2- летнего возраста по 2,5 мг в сутки. Приём лекарства не зависит от приёма пищи.

Препарат циркулирует в организме человека 24 часа, поэтому его приём должен осуществляться в примерно одинаковое время. Курс лечения составляет 5–7 дней.

Аналоги препарата и ценовая категория

«Дезлоратадин» на данный момент набрал наибольшую популярность среди противоаллергических препаратов. Среди торговых наименований можно выделить следующие лекарственные средства:

• «Эриус».
• «Дезал».
• «Лордестин».
• «Блогир-3».
• «Дезлоратадин - Тева».
• «Дезлоратадин - Вертекс».

Препарат может использоваться без назначения врача. Однако, стоит помнить о возможности проявления индивидуальных побочных эффектов. Стоимость препаратов на основе дезлоратадина варьирует от 200 до 800 рублей.

Видео по теме

Дезлоратадин - лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Антигистаминный препарат третьего поколения.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Ввзаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Основные параметры