Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).
Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии - важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.
Лекарственное взаимодействие - очень важный вопрос, особенно - для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.
Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.
Фармакология
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, С max наблюдается через 6-9 ч.
Распределение
C ss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний V d составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.
Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат назначают внутрь.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.
При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Побочные действия
Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.
Показания
- aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- клинически значимый стеноз аорты;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Тенокс не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Особые указания
На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.
При нарушении функции печени также возможно увеличение T 1/2 амлодипина. Поэтому пациентам с нарушением функции печения Тенокс следует назначать с осторожностью.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Тенокс на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина
Препарат: ТЕНОКС
Активное вещество препарата:
amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.
Регистрационный номер: П №015578/01
Дата регистрации: 17.03.08
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}
Форма выпуска Тенокс, упаковка препарата и состав.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне. 1 таб. амлодипин (в форме малеата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинированный, натрия крахмала гликолат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Тенокс
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Начало действия препарата — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание и распределение
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (до 90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% — в неизмененном виде), 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
Aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
- стабильная стенокардия;
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Дозировка и способ применения препарата.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза 10 мг/ сут.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут.
При ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
При применении препарата в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Побочное действие Тенокс:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы; редко — аритмии (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия, мигрень, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, гиперурикемия; очень редко — дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-палулезная сыпь), крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — кашель, ринит.
Прочие: редко — гинекомастия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот.
Противопоказания к препарату:
Тяжелая артериальная гипотензия,
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (период до 1 мес после перенесенного инфаркта), при сахарном диабете, нарушении липидного обмена; лицам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особый указания по применению Тенокс.
На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не описано влияние препарата Тенокс на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности. Однако пациенту следует соблюдать осторожность (особенно в начале терапии и при изменении режима дозирования) из-за возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений.
Передозировка препаратом:
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерное расширение периферических сосудов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие Тенокс с другими препаратами.
При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливают риск развития побочных эффектов), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.
При совместном применении гипотензивный эффект амлодипина уменьшают альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
При одновременном применении амлодипин не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (с появлением тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шума в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффекты блокаторов кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика препарата.
амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Тенокс.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.
П № 015578/01Торговое название препарата: ТЕНОКС
Международное непатентованное название:
амлодипинЛекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит активного вещества амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинированный, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор «медленных» кальциевых каналов.Код АТХ C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образование неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т 1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
(монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)
Стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- тяжелая артериальная гипотензия,
- коллапс, кардиогенный шок,
- беременность и период лактации
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертеизии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, Тенокс назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бетаблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы:
редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции), очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов:
очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции:
кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезния сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко - артралгия, артроз, миалгия при длительном применении, очень редко - миастения.
Прочие:
редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, арушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, альфа, бета-адреноблокаторы, веропамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания
В период лечения Теноксом необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии Тенокса на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечении, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 30°С и в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
Тенокс является средством для снижения артериального давления. Принадлежит к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция. Активным веществом является амлодипин, который имеет зарубежные и импортные аналоги. Тенокс производится в России, фармацевтической компанией KRKA-РУС, основное представительство которой находится в Словении. Препарат обладает высоким качеством и может с успехом заменить оригинальный Норваск.
Механизм действия
Амлодипин, являясь антагонистом кальция, препятствует проникновению его ионов через особые каналы внутрь гладкомышечных клеток (миоцитов) сосудов, а также кардиомиоцитов сердечной мышцы. Без кальция миоциты не могут сокращаться. Это приводит к расширению периферических артерий и снижению общего сосудистого сопротивления. А как известно, спазм сосудов на периферии является одной из причин роста артериального давления. Если сопротивление сосудов уменьшается, то снижается и давление.
Тенокс способствует улучшению кровоснабжения миокарда за счет расширения сердечных артерий. В результате сокращается количество приступов стенокардии. Препарат помогает уменьшить выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Полезным является и антиатеросклеротическое действие.
Отсутствует отрицательное воздействие на метаболические процессы, поэтому применение возможно практически при любых сопутствующих заболеваниях. Амлодипин снижает способность тромбоцитов к агрегации, что помогает профилактировать тромбозы. На фоне лечения увеличивается скорость клубочковой фильтрации и стимулируется выведение натрия с мочой. Благодаря этому гипотензивное действие лекарства только усиливается.
Фармакокинетика
Препарат принимается внутрь, после чего начинает медленно всасываться в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет порядка 64 %. Прием пищи на процесс всасывания не влияет. Пиковая концентрация в сыворотке крови создается спустя 6–9 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 95 %, что следует учитывать при диспротеинемиях.
До 90 % лекарства подвергается метаболическим преобразованиям в печени. В результате этих процессов образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения может составлять от 31 до 48 часов. У лиц старше 65 лет период полувыведения увеличивается до 65 часов. Это характерно и для пациентов с сердечной недостаточностью.
Действовать Тенокс начинает через 2–4 часа после приема внутрь. Гипотензивное действие развивается постепенно и сохраняется в течение 24 часов. Чем больше доза, тем сильнее снижается давление.
Больше половины (60 %) лекарственного вещества выводится почками, около 20–25 % покидает организм через кишечник. Оставшиеся 10 % лекарства, которые не подвергались биотрансформации в печени, экскретируются почками.
Показания и правила приема
Применение амлодипина возможно в двух случаях:
- Артериальная гипертензия.
- ИБС: стенокардия стабильная и Принцметала (вазоспастическая).
Тенокс при этом может назначаться самостоятельно, но чаще используется в комплексе с другими гипотензивными или антиангинальными средствами. Корректировка дозы у пожилых людей, а также при нарушении почечной функции не требуется. Хотя увеличивать дозы следует постепенно. В случае выявления печеночной недостаточности во время лечения следует соблюдать осторожность. Это связано с тем, что препарат инактивируется печенью, а если работа органа нарушена, то возможно накопление лекарственного вещества в организме. В этом случае действие его будет непредсказуемо.
Тенокс по инструкции применения принимается 1 раз в день. Это может быть утро или вечер, в зависимости от схемы лечения артериальной гипертензии или стенокардии. Таблетка выпивается до приема пищи или после еды. Все зависит от желания и переносимости лечения. Начинают с небольших доз. Спустя 2–4 недели дозировка может быть увеличена, если не достигнут нужный эффект.
Побочные реакции
Самыми частыми побочными эффектами, которые могут наблюдаться на фоне приема амлодипина, являются:
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- быстрая утомляемость;
- покраснение кожи лица;
- тошнота;
- боли в эпигастрии;
- отеки стоп и области лодыжек.
Несколько реже наблюдаются реакции со стороны различных органов и систем:
- Нервная система: бессонница, переменчивость настроения, нервозность, депрессивные расстройства, обмороки, нарушения чувствительности (парестезии, гипестезии), тремор, общее недомогание. Реже возникают нейропатии периферических нервов, необычные сновидения, нарушение координации движений, мигрень, спутанность сознания, амнезия, апатия или чрезмерное возбуждение с чувством тревоги или страха.
- Сердечно-сосудистая система: шум (звон) в ушах, ощущение сердцебиения, гипотония, боли в области сердца. Могут выявляться нарушения ритма: брадикардия, тахикардия, желудочковые экстрасистолы, мерцание или трепетание предсердий. Возможно развитие васкулита и даже инфаркта миокарда. Иногда наблюдается ортостатическая гипотензия, вероятно прогрессирование сердечной недостаточности.
- Желудочно-кишечный тракт: рвота, сухость во рту, диарея или запор. При проведении биохимического анализа крови иногда выявляется увеличение печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в результате развития гепатита. Повышение в крови количества билирубина вследствие холестаза сопровождается появлением желтухи. Возможно развитие гастрита или панкреатита.
- Мочеполовая система: болезненные позывы или нарушение мочеиспускания, обильное мочевыделение, снижение потенции.
- Органы чувств: конъюнктивит, боли в глазах, ксерофтальмия, расстройства зрения и нарушение аккомодации, ринит, изменение восприятия вкусов, нарушение обоняния.
- Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, болезненные ощущения в мышцах, судороги, мышечная слабость.
- Кожные покровы: алопеция, повышенная потливость, высыпания различного вида, зуд. Может развиваться фотосенсибилизация, изменение цвета кожных покровов, ксеродермия.
- Негативное воздействие на кровь иногда проявляется снижением количества тромбоцитов и лейкоцитов. Тромбоцитопения и снижение агрегации тромбоцитов становятся причиной носовых кровотечений.
- Другие эффекты: нарушения дыхания, кашель, увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия), колебания массы тела, пурпура. Иногда появляются такие негативные проявления, как гипергликемия, жажда, гиперплазия десен, липкий холодный пот. Самой тяжелой аллергической реакцией является ангионевротический отек.
Противопоказания для лечения
Согласно инструкции для назначения препарата Тенокс имеются определенные противопоказания:
- острый инфаркт миокарда;
- беременность и период лактации (действие не изучено);
- стеноз аортального и митрального клапанов;
- значительное снижение давления (цифры систолического давления менее 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок и коллапс;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- индивидуальная непереносимость;
- возраст до 18 лет.
Осторожность следует соблюдать при таких состояниях, как мягкая и умеренная гипотония, печеночная недостаточность, синдром слабости синусового узла, тахикардия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности.
Передозировка
Передозировка амлодипина сопровождается резким падением артериального давления, учащенным сердцебиением и выраженным расширением периферических сосудов. Если это произошло, то пострадавшему следует промыть желудок и дать активированный уголь. После этого уложить и приподнять ноги.
В тяжелых случаях требуется медицинская помощь. В качестве симптоматических средств показаны сосудосуживающие препараты, глюконат кальция внутривенно. Использование гемодиализа будет неэффективно.
Взаимодействие с другими лекарствами
Усиление гипотензивного и антиангинального действия амлодипина наблюдается при совместном приеме с диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами, В-адреноблокаторами и недигидропиридиновыми антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем). Потенцируют гипотензивный эффект также альфа 1 -адреноблокаторы, амиодарон, хинидин, нейролептики. Снижают эффективность терапии препараты кальция.
Повышению концентрации Тенокса в плазме крови способствуют ингибиторы микросомального окисления: интраконазол, кетоконазол, ритонавир. При этом количество препарата в крови возрастает, а значит, увеличивается вероятность развития его побочных эффектов. Снижают концентрацию лекарственного вещества в крови индукторы микросомального окисления: барбитураты (фенобарбитал), трициклические антидепрессанты, диазепам, рифампицин и другие. Эффективность лечения при этом падает.
Усиливают токсическое влияние на нервную систему препараты лития. Повышают вероятность нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение QT-интервала) хинидин и прокаинамид.
Не отмечено взаимного влияния при одновременном применении со следующими лекарственными веществами:
- антациды, содержащие магний и алюминий;
- варфарин;
- дигоксин;
- циметидин;
- силденафил;
- аторвастатин;
- этанол;
- циклоспорин.
Сок грейпфрута практически не оказывает влияния на фармакологическую активность этого антагониста кальция. Лекарство совместимо с НПВС, в том числе с индометацином, сахароснижающими средствами для приема внутрь и антибиотиками.
О чем следует помнить
Перед использованием амлодипина следует запомнить важные моменты:
- Применение возможно только по рекомендации врача.
- Изменение дозировки в сторону снижения или увеличения осуществляется постепенно, особенно в пожилом возрасте и проблемах с печенью. И это несмотря на отсутствие синдрома отмены у антагонистов кальция.
- Лицам, работающим в условиях, которые требуют высокой концентрации внимания, и автовладельцам необходимо соблюдать осторожность. Это связано с тем, что в начале терапии может появляться сонливость и головокружение.
- Обязательно контролировать вес, следить за количеством потребляемой пищевой соли (натрия) и следовать диетическим рекомендациям.
- Тщательно следить за гигиеной ротовой полости, особенно зубов. Регулярное наблюдение у стоматолога необходимо, чтобы своевременно выявлять гиперплазию десен.
Формы выпуска и аналоги
Единственной формой выпуска являются таблетки, которые могут содержать 5 или 10 мг амлодипина малеата. В качестве добавочных компонентов используются: целлюлоза, крахмал, кремния диоксид и магния стеарат. Одна упаковка содержит 30 или 90 таблеток. Хранить лекарство следует при температуре не более 30 °C. Срок годности составляет 4 года. Тенокс должен отпускаться по рецепту врача.
Наименование:
Тенокс (Tenox)
Фармакологическое действие:
Тенокс – антигипертензивный препарат группы блокаторов кальциевых каналов. В состав препарата Тенокс входит амлодипин – лекарственное вещество, производное дигидропиридина. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы и снижает переход ионов кальция внутрь клетки. Препарат влияет в большей степени на гладкомышечные клетки сосудов и в меньшей степени на клетки сердечной мышцы. За счет снижения тонуса гладкомышечного слоя сосудов отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления без развития рефлекторной тахикардии.
Тенокс также оказывает выраженное антиангинальное действие за счет расширения просвета коронарных артерий и артериол, а также снижения потребности миокарда в кислороде (вследствие уменьшения преднагрузки на сердце).
Амлодипин способствует нормализации артериального давления, у пациентов с ишемической болезнью сердца повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST и уменьшает частоту приступов стенокардии.
Для амлодипина характерно некоторое натрийуретическое действие.
После однократного применения препарата амлодипин обеспечивает контроль артериального давления в течение суток. Тенокс несколько уменьшает степень гипертрофии левого желудочка.
Терапевтический эффект препарата Тенокс после перорального применения развивается в течение 2-4 часов.
Амлодипин медленно абсорбируется в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность достигает 80 %. Пик плазменной концентрации амлодипина достигается в течение 6-12 часов. Порядка 97-98 % амлодипина связывается с белками плазмы.
Равновесные концентрации амлодипина достигаются через неделю после начала терапии. Амлодипин в организме метаболизируется с образованием фармакологически неактивных веществ.
Период полувыведения амлодипина составляет порядка 35-50 часов. Выводится активный компонент препарата Тенокс преимущественно почками в виде метаболитов.
Показания к применению:
Препарат Тенокс предназначен для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Амлодипин также применяется для лечения пациентов с вазоспастической или стабильной стенокардией.
Тенокс можно применять, как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными средствами.
Методика применения:
Тенокс предназначен для перорального применения. Амлодипин принимают независимо от приема пищи. Таблетки Тенокс следует глотать целиком, запивая небольшим количеством питьевой воды. Суточную дозу препарата Тенокс, как правило, назначают на один прием. Продолжительность терапии и дозы амлодипина определяет лечащий врач.
Взрослым при артериальной гипертензии и стенокардии, как правило, назначают амлодипин в начальной дозе 5 мг в сутки. В случае если спустя 2 недели после начала терапии не достигается необходимый контроль артериального давления дозу амлодипина увеличивают до 10 мг в сутки.
Пациентам со сниженной функцией почек или печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы амлодипина не требуется.
Нежелательные явления:
Тенокс неплохо переносится пациентами. Однако в период терапии препаратом у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, вызванных амлодипином:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, васкулит, отеки нижних конечностей, покраснение лица и верхней части тела, одышка, обморок, нарушения сердечного ритма, кардиалгия. Кроме того, возможно развитие сердечной недостаточности, экстрасистолии, лейкопении, тромбоцитопении и мигрени.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: эмоциональная лабильность, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение режима сна, судороги, гипестезия, парестезии, астения, депрессивные состояния. Кроме того, возможно развитие апатии, ажитации, амнезии, нервозности и атаксии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы дискомфорт и боль в эпигастральной области, рвота, тошнота, желтуха с холестазом, панкреатит, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, нарушение стула. Отмечались также единичные случаи развития гастрита, изменений массы тела и гиперплазии десен.
Со стороны мочеполовой системы: частые и болезненные позывы к мочеиспусканию, дизурия, полиурия, никтурия, снижение либидо, нарушения эрекции, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышках и уставах, артроз, миастения.
Аллергические реакции: крапивница, ксеродермия, облысение, конъюнктивит, аллергический дерматит, пурпура, макулопапулезная сыпь и ангионевротический отек.
Другие: снижение остроты зрения, диплопия, увеличение уровня глюкозы в плазме крови, шум в ушах, диспноэ, повышенная потливость, носовое кровотечение, жажда. Кроме того, отмечалось развитие кашля, ринита, изменения вкусовых ощущений и нарушений аккомодации.
Противопоказания:
Тенокс не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью амлодипина и производных дигидропиридина.
Запрещено назначение препарата Тенокс пациентам с шоком различной природы, выраженной артериальной гипотензией (систолическое давление менее 90мм.рт.ст.), нарушением оттока крови из левого желудочка (в том числе вследствие стеноза аорты, митрального стеноза и обструктивной гипертрофической кардиомиопатии).
Амлодипин не применяют для терапии пациентов, страдающих нестабильной стенокардией, а также сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 4 недель после острого инфаркта миокарда).
Тенокс не применяют в педиатрической практике.
Амлодипин с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, а также пациентам с сахарным диабетом и нарушениями липидного обмена.
Следует отказаться от вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Тенокс (особенно в начале терапии). Заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, можно только в случае, если препарат хорошо переносится и у пациента в течение 1 месяца после начала терапии не отмечалось развития головокружения, головной боли и сонливости.
Во время беременности:
Амлодипин может быть назначен беременным женщинам в случае, если польза для матери превышает возможные риски для плода.
Перед началом терапии препаратом Тенокс следует отказаться от кормления грудью, так как амлодипин проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При сочетанном применении препарата Тенокс с кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом, дилтиаземом и другими ингибиторами цитохрома CYP 3A4 возможно повышение плазменных концентраций амлодипина. Следует соблюдать осторожность, назначая Тенокс пациентам, которые получают ингибиторы цитохрома CYP 3A4.
Возможно снижение плазменных концентраций амлодипина при сочетанном применении с лекарственными средствами, индуктирующими цитохром CYP 3A4 (в том числе экстрактом зверобоя и рифампицином).
Тенокс при одновременном применении потенцирует эффекты других антигипертензивных средств.
Терапевтический эффект амлодипина может усиливаться при сочетанном применении с хинидином, амиодароном, блокаторами альфа1-адренорецепторов, а также антипсихотическими средствами.
Тенокс при одновременном применении повышает нейротоксическое действие препаратов лития.
Соли калия снижают эффективность препарата Тенокс.
Возможно усиление отрицательного инотропного эффекта и удлинение интервала Q-T при сочетанном применении амлодипина с прокаинамидом и хинидином.
Передозировка:
Прием амлодипина в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, приводит к развитию чрезмерной периферической вазодилатации, артериальной гипотензии и тахикардии. Как правило, тяжелая передозировка отмечается при приеме препарата Тенокс в дозе, которая в 10 и более раз превышает терапевтическую.
Специфического антидота нет. Если после приема препарата прошло менее 60 минут, назначают промывание желудка и прием энтеросорбентных средств. Пациенты с интоксикацией амлодипином должны находиться под контролем медицинского персонала. Рекомендуется проводить мониторинг функции сердца и дыхательной функции, а также контролировать диурез.
При развитии артериальной гипотензии рекомендуется уложить пациента на спину и несколько приподнять нижние конечности. Кроме того, для поддержания артериального давления и сосудистого тонуса назначают введение вазоконстрикторных средств. Для снятия блокады кальциевых каналов допускается назначение кальция глюконата (внутривенно).
Проведение гемодиализа при передозировке амлодипина неэффективно.
Форма выпуска препарата:
Таблетки в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонную пачку вложено 3 или 9 контурных ячейковых упаковок.
Условия хранения:
Препарат Тенокс хранится не более 3 лет считая с даты изготовления в помещениях при температуре не выше 25 °C.
Синонимы:
Стамло, Норвакс, Кардилопин.
Состав:
1 таблетка препарата Тенокс 5 содержит:
Амлодипина (в форме амлодипина малеата) – 5 мг,
Дополнительные ингредиенты.
1 таблетка препарата Тенокс 10 содержит:
Амлодипина (в форме амлодипина малеата) – 10 мг,
Дополнительные ингредиенты.
Препараты аналогичного действия:
Гиприл-А / Гиприл-А Плюс (Hypril-A / Hypril-A Plus) Амло (Amlo) Аген (Agen) Надолол (Nadolol) Нонахлазин (Nonachla/inum)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!
Загрузка...