Лекарственный справочник гэотар. Инструкция к применению Эфокса

Инструкция по применению:

Эфокс относится к группам периферических вазодилататоров и антиангинальных препаратов.

Фармакологическое действие Эфокса

Эфокс представляет собой органический нитрат, терапевтический эффект от приема которого распространяется преимущественно на венозные сосуды. Действие препарата направлено на стимуляцию образования оксида азота в эндотелии сосудов. В свою очередь, оксид азота способствует активации внутриклеточной гуанилатциклазы, благодаря чему увеличивается цГМФ.

Эфокс способен снижать преднагрузку и постнагрузку на миокард, благодаря чему уменьшается его потребность в кислороде. Также препарат обладает способностью оказывать коронарорасширяющее действие.

Употребление Эфокса ведет к снижению притока крови к правому предсердию, вследствие чего отмечается регрессия ряда симптомов при легочном отеке и снижается давление в малом круге кровообращения. Кроме того, применение Эфокса положительно сказывается на процессе распределения коронарного кровотока в областях с пониженным кровообращением.

Во время приема Эфокса отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных стенокардией и ИБС, расширение сосудов твердой оболочки ГМ (возможно возникновение болевых реакций).

К препарату развивается толерантность, однако после его отмены или при перерыве в лечении чувствительность к Эфоксу в скором времени восстанавливается.

Антиангинальный эффект от приема наступает спустя 35-40 минут после применения Эфокса, длительность его составляет от 8 до 10 ч.

Форма выпуска

Эфокс выпускается в виде таблеток, плоских и круглых. Цвет таблеток – белый, с одной стороны находится фаска и насечка для разлома. Над насечкой различима гравировка «Е», под насечкой – гравировка «20».

В одной пачке содержится 10 таблеток, расфасованных в блистеры, которых в одной картонной пачке упаковано 5 штук.

Показания к применению Эфокса

Согласно инструкции к Эфоксу препарат назначается для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ИБС (включая пациентов с перенесенным инфарктом миокарда), а также при хронической сердечной недостаточности, в качестве элемента комбинированной терапии.

Противопоказания к применению Эфокса

• При острых нарушениях кровообращения (включая сосудистый коллапс и состояние шока);
• При кардиогенном шоке в том случае, если коррекция диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или при помощи введения средств, влияющих на инотропное действие, вызывает затруднения;
• При выраженной артериальной гипотензии (если систолическое давление менее 90 мм. рт. ст., а диастолическое – менее 60 мм. рт. ст.), при гиповолемии;
• При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (включая сильденафил, тадалафил, варденафил), т.к. они способствуют усилению гипотензивного эффекта от приема Эфокса;
• При инфаркте миокарда в острой форме, сопровождающемся артериальной гипотензией;
• При анемии в тяжелой форме;
• При наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы, при синдроме мальабсорбции галактозы и глюкозы;
• В период кормления грудью;
• При токсическом отеке легких;
• Если возраст пациента менее 18 лет;
• при гиперчувствительности к любому из компонентов состава Эфокса, в частности, к органическим нитратам.

В ряде случаев препарат допустим к применению, однако требуется тщательный врачебный контроль в ходе всего курса лечения. К таким состояниям относятся:

• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Тампонада перикарда;
• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Инфаркт миокарда в острой форме и иные состояния, способствующие снижению давления в левом желудочке;
• Склонность к артериальной гипотензии;
• Глаукома, т.к. существует риск повышения внутриглазного давления;
• Сердечная недостаточность, сопровождающаяся низким давлением заполнения левого желудочка;
• Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением, включая геморрагический инсульт и недавно перенесенные травмы головы;
• Почечная и/ или печеночная недостаточность;
• Тяжелая форма анемии.

Инструкция к применению Эфокса

Таблетки Эфокс применяются перорально, после приема пищи. Разжевывать лекарство не следует, необходимо запить достаточным количеством воды.

Дозировку приема Эфокса, а также длительность лечения и повторные курсы устанавливает врач, ориентируясь на состояние пациента и тяжесть заболевания.

Инструкцией к Эфоксу рекомендовано начинать применение препарата с небольших доз: по 10 мг лекарства дважды в сутки. Дозу впоследствии рекомендуется увеличивать до терапевтической: от 20 до 40 мг разбить на 1-2 приема в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг. Максимальная дозировка Эфокса в сутки не должна превышать 80 мг.

Побочные действия Эфокса

Инструкция к Эфоксу предупреждает о возможности возникновения побочных реакций в ходе лечения препаратом. Среди них отмечаются:

• Головная боль, возникающая в начале применения Эфокса. Чаще всего, она проходит со временем. Также отмечаются головокружения, ощущение жара, гиперемия кожи лица, тахикардия, снижение АД, заторможенность, повышение ЧСС, чувство слабости, ортостатический коллапс, усиление приступов стенокардии, коллаптоидные состояния, обмороки;
• Рвота, тошнота, сухость в ротовой полости, ощущение легкого жжения языка;
• Нечеткость зрения, сонливость, скованность, снижение скорости психических и двигательных реакций;
• Кожная сыпь;
• Эксфолиативный дерматит;
• Развитие толерантности.

Передозировка Эфоксом

Употребление Эфокса в дозах, превышающих рекомендованные врачом, способно привести к передозировке, симптомы которой представлены ниже:

• Повышенное сердцебиение;
• Слабость;
• Снижение АД, сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией;
• Головокружение;
• Головная боль;
• Заторможенность;
• Тошнота;
• Диарея;
• Коллапс;
• Судороги;
• Потливость;
• Диспноэ;
• Паралич;
• Кома.

Антидотами Эфокса являются:

• Витамин C в форме натриевой соли. По 1г в/в;
• Метиленовый синий. Вводится до 50 мл 1% раствора в виде в/в инфузий;
• Толуидин синий. Сначала вводят от 2 до 4 мг на 1 кг массы тела в/в. Возможны повторные введения спустя час в минимальной дозировке;
• Гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Лечение Эфоксом несовместимо с приемом алкоголя.

Во время применения препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения иных видов деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций.

Резкая отмена Эфокса недопустима. Дозировку следует снижать постепенно.

Развитие симптомов непереносимости служит поводом для полного отказа от приема препарата.

Условия хранения

Эфокс хранится не более 5 лет при температуре, не превышающей отметки в 25°C.

1 таб. изосорбид-5-мононитрат 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Регистрационные №№

• таб. 20 мг: 50 шт. - П №011548/01, 27.01.06

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией .

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание . После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 100%, т.к. препарата не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax достигается в течение 0.5-1 ч и составляет 100 нг/мл.

Распределение . Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер.

Метаболизм . Биотрансформируется в почках с образованием изосорбида и двух глюкуронидов изосорбид-5-мононитрата.

Выведение . T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится c мочой, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% - в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата 115 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение жжения языка, сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы , распространенные импетиго и токсикодермия).

Прочие: при постоянном непрерывном лечении с использованием изосорбида мононитрата в высоких дозах описано развитие толерантности, а также появление толерантности к другим нитратам. Для предотвращения уменьшения или потери эффективности следует избегать постоянного применения препарата в высоких дозах.

Противопоказания

• артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 5 мм рт.ст.);
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт , черепно-мозговая травма);
• закрытоугольная глаукома ;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и/или митральном стенозе , тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), тяжелой анемии , тиреотоксикозе, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Назначение препарата в период лактации противопоказано. При необходимости его назначения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования приступов стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами.

При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гипоперфузируемые зоны.

В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия , гиперемия кожи, потливость , тошнота, рвота, диарея , метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок , паралич , кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота - 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела; при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия при назначении Эфокса 20 с другими сосудорасширяющими средствами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом.

При одновременном применении Эфокса 20 с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального действия.

При одновременном применении Эфокса 20 с сильденафилом возможно значительное усиление гипотензивного действия изосорбида мононитрата.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия Эфокса 20 (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении Эфокса 20 с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении Эфокса 20 с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и вследствие этого усиление гипотензивного действия.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию (и как следствие эффекты) изосорбида мононитрата в крови.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Следует учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до начала лечения Эфоксом 20.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Регистрационный номер: П N011548/01

Торговое название препарата: Эфокс ® 20

Международное непатентованное название: изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки

Состав
1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

Описание
Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой -«20», с другой стороны - выпуклые.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство - нитрат.

Код ATX: С01DA 14.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс ® 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эфокс ® 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
- Кровоизлияние в мозг;
- Тяжелая анемия;
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Констриктивный перикардит;
- Тампонада сердца;
- Тяжелая гиповолемия;
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
- Тяжелый митральный стеноз;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять

При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
- При аортальном и/или митральном стенозе;
- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- При тяжелой почечной недостаточности;
- При тяжелой печеночной недостаточности;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Гипотиреоз:
- Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По соображениям безопасности препарат Эфокс ® 20 может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс ® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы
Эфокс ® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить.

Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

Принимать по 1 таблетке 1 раз, два раза в сутки и далее по тексту. Максимальная суточная доза - 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой. При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы -по рекомендации врача.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации 3дравооохранения) :

Очень часто - более 1/10;
Часто - более 1/100 и менее 1/10;
Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100;
Редко - более 1/10000 и менее 1/1000;
Очень редко - менее 1/10000;
Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия;
Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия;
Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота;
Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: «нитратная» головная боль;
Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица;
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения;
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

Лечение:
В легких случаях: перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно -0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс ® 20.

Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Особые указания
Эфокс ® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении препарата Эфокс ® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс ® 20, другими антиангинальными средствами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс ® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

Применение препарата Эфокс ® 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Форма выпуска
Таблетки 20 мг. По 10 таблеток в блистере из пленки полипропиленовой и фольги полипропиленовой или в блистер из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности
5 лет
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789, Монхайм, Германия.

Производитель:
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Галилейштрассе 6, 08056, Цвиккау, Германия.

Выпускающий контроль качества:
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10,
40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское,
пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.

SCHWARZ PHARMA Шварц Фарма АГ Шварц Фарма Продукционс ГмбХ/ ЮСБ Фарма ГмбХ Шварц Фарма Продукционс ГмбХ/Шварц Фарма АГ Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (5) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Таблетки белые, круглые; плоские, с фаской, насечкой для разлома, гравировкой "E" над насечкой и "20" - под насечкой с одной стороны и выпуклые - с другой стороны.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90-100%. Cmax достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл. Распределение Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%. Метаболизм Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Особые условия

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами. При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда. В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата. Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Состав

• изосорбид-5-мононитрат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.

Эфокс 20 показания к применению

• - профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эфокс 20 противопоказания

• - острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); - кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД

Эфокс 20 дозировка

• 20 мг

Эфокс 20 побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия). Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы (в т.ч. сильденафил, варденафил, тадалафил). Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие. ПРи комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Передозировка

выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Изосорбид мононитрат, Кардисорб, Монизид, Монизол, Моно Мак, Мононит, Мононитрат Ретард, Моносан, Моночинкве, Оликард, Пектрол, Пектрол, Эфокс лонг.

Лекарственное средство Эфокс относится к периферическим вазодилататорам с влиянием на венозные сосуды.

Выпускается в обычной и пролонгированной форме.

Инструкция по применению

Препарат Эфокс оказывает на организм следующее действие:

• стопроцентная биодоступность из-за отсутствия первичной степени метаболизма в момент прохождения через печень,
• полное и быстрое всасывание лекарства из желудочно-кишечного тракта,
• отмечается прекрасная переносимость при продолжительном использовании,
• длительность воздействия (около 11 часов),
• эффективен за счет минимальной степени отклонения уровня концентрации в плазме крови.

Показания к применению

Врачами-кардиологами данное лекарственное средство рекомендуется пациентам в случаях:

• длительного лечения ишемического заболевания сердца ,
• профилактического использования для предотвращения приступов стенокардии ,
• осуществления лечебного эффекта после инфаркта ,
• лечения хронической тяжелой недостаточности в комплексе с сердечными гликозидами либо диуретиками.

Противопоказания

В некоторых случаях Эфокс допустим к применению, но для этого требуется постоянный контроль врача для оптимизации приема данного препарата и осуществления постоянного контроля в течении курса лечения.

Побочные действия

Зачастую в начале лечения Эфоксом могут быть следующие проявления:

• головные боли (в медицине их называют "нитратные"), как правило, исчезающие спустя пару-тройку дней после продолжения употребления лекарства,
• артериальная гипотензия , которая часто сопровождается рефлекторной тахикардией, головокружением, заторможенностью, слабостью,
• в редких случаях - рвота, тошнота, аллергия на кожных покровах,
• усиление симптоматики стенокардии при падении артериального давления.

Особые указания

Тщательное наблюдение врачей особенно необходимо при:

• стенозе (митральном либо аортальном),
• возможности ортостатических нарушений регулирования обращения крови,
• вероятности повышения внутричерепного давления.

Необходимо также знать некоторые особенности употребления.

1. В период беременности и кормления грудью принимать Эфокс не рекомендуется, потому как до конца не выявлено действие лекарства на плод и родившегося ребенка.
2. В период терапевтического действия крайне необходим контроль частоты сердечных сокращений, а также уровня артериального давления.
3. Препарат не применяется при купировании стенокардических приступов.
4. Продолжительное применение Эфокса зачастую развивает толерантность (привыкание и снижение лечебного воздействия), поэтому после 3-6 недель постоянного приема делают перерыв на 4-7 дней, при необходимости на этот период можно заменить Эфокс аналогичными по действию препаратами.
5. При появлении подозрительных явлений на фоне Эфокса прием лекарства отменяют.

Взаимодействие с другими препаратами

Есть вероятность усиления гипотензивного воздействия данного лекарства при параллельном приеме с:

• подобными сосудорасширяющими вазодилататорами,
• бета-блокаторами,
• гипотензивными лекарствами,
• антагонистами кальция,
• циклическими антидепрессантами,
• нейролептиками,
• алкоголем.

Одновременное употребление Эфокса с дигидроэрготамином приводит к усилению действия лекарства.

Способ применения

Классическое употребление данного лекарственного средства заключается в приеме по 1 таблетке в день, желательно в одно и тоже время. Принимать лекарство показано после еды, при этом таблетку не разжевывают, запивают водой.

Важно знать, что прекращать употребление Эфокса необходимо постепенно, потому как возможен феномен отмены, при котором ухудшается самочувствие пациента.

Передозировка лекарства

При приеме препарата выше указанной дозы возможно проявление следующих симптомов:

• резкое снижение артериального давления,
• головокружение и головная боль,
• гипертермия,
• учащенное сердцебиение,
• гипергидроз (повышенная потливость),
• диарея (тошнота, рвота),
• гиперпноэ либо диспноэ,
• судороги,
• брадикардия,
• повышение внутричерепного давления,
• расстройства функции зрения (вплоть до наступления временной слепоты),
• обморок (обморочное состояние),
• коллапс,
• кома,
• паралич.

Лечение передозировки проводят:

• промыванием желудка,
• введением внутримышечно аскорбиновой кислоты (является антидотом),
• в тяжелых случаях - вводят внутримышечно фенилэфрин.

Цена

Стоимость лекарства Эфокс варьируется в пределах:

• на территории России - от 280 до 310 рублей,
• в Украине - от 60 до 80 гривен.

Аналоги

У Эфокса есть много аналогов, которые схожи по действию, однако гораздо дешевле по цене.

1. Моносан . Является антиангинальным препаратом, уменьшающим потребность миокарда в поступлении кислорода и обладающим коронарнорасширяющим действием. Уменьшает поток крови к правому предсердию и предотвращает отек легких. Является стимулятором образования оксида азота (релаксирующий фактор). При употреблении Моносана расширяются сосуды головного мозга, что зачастую сопровождается сильной головной болью. Эффект от действия лекарства наступает через полчаса и продолжается около 10 часов. Цена: в России - 20-50 рублей, в Украине - 5-7 гривен.
2. Изомонит . Данное лекарственное средство является полным аналогом Эфокса, являясь сосудорасширяющим препаратом. Отлично расширяет периферические вены, снижая при этом постнагрузку. При употреблении Изомонита расширяются коронарные артерии, улучшается коронарный кровоток, который перераспределяется в ишемизированную область. Отлично абсорбируется. Стоимость: в России - около 50 рублей, в Украине - 10 гривен.
3. Оликард . Препарат способен оказывать прямое расслабляющее действие на клетки кровеносных сосудов, расширяя их. Уменьшает венозный возврат крови к сердцу, снижает кровенаполнение. Цена в России - 450 рублей, в Украине - около 90 гривен.