"Лидокаин" или "Новокаин": что лучше, составы препаратов, отличия, инструкция по применению и дозировка. Чем отличается новокаин от ультракаина

В современной медицине часто применяются Лидокаин или Новокаин для местного обезболивания. Без них сложно представить проведение ряда процедур. Эти анестетики эффективно блокируют передачу нервных импульсов, устраняя боль.

Сходства составов

Препараты имеют одинаковое свойство - местное обезболивание. В составе молекул активных компонентов этих препаратов находятся ароматическая гидрофобная группа, амидная или эфирная цепь, вторичная или третичная аминогруппа.

Оба препарата:

оказывают выраженное обезболивающее действие (у разных медикаментов оно начинается и продолжается по-разному, но Лидокаин и Новокаин зарекомендовали себя как лучшие анестетики - альтернатива наркотических лекарств);
при применении в рекомендованных дозах и соответствующем способе введения сравнительно малотоксичны;
подходят для анестезии не только тканей, но и слизистых оболочек (в т.ч. глаз при проведении отдельных офтальмологических вмешательств);
вызывают все виды анестезии и действуют столько времени, сколько это необходимо для совершения вмешательства;
являются альтернативой применения общего обезболивания, особенно у лиц, которым оно противопоказано.

В чем разница?

Отличие между лекарственными средствами заключается в особенностях строения молекулы. Отсюда и различные их действия. Сравнение этих средств нужно для выбора оптимального способа анестезии.

Лидокаин относится к амидам. Обладает выраженным антиаритмическим и сильным обезболивающим эффектом. Антиаритмическая активность обусловлена повышением проницаемости клеточных мембран для ионов калия.

Механизм сильного анестезирующего действия обусловлен тем, что для мембраны нейрона снижается проницаемость ионов натрия. Это препятствует проведению болевых импульсов. После короткого латентного периода действие продолжается в течение 1-1,5 часов. При воспалительной реакции организма интенсивность анестезирующего действия снижается.

При внутривенном введении максимальная концентрация этого препарата создается уже в течение минуты. Быстро всасывается со слизистой верхних дыхательных путей. При пероральном приеме биологическая доступность препарата не превышает 35%, потому что большая часть лекарства подлежит биологической трансформации. Более чем наполовину связывается с белками. Лидокаин проникает через барьер плаценты, из-за чего обнаруживается в организме младенца.

Препарат применяется для местной и регионарной анестезии, проводниковом обезболивании при разных хирургических вмешательствах. Действие средства отличается быстротой наступления и сохранением нужного эффекта на время, необходимое для проведения всех терапевтических мер.

Новокаин содержит активное вещество прокаина гидрохлорид, относящийся к эфирам парааминобензойной кислоты. Выпускается в виде раствора для инъекций и реже - ректальных свечей.

Показан при:

инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой и внутрикостной анестезии;
обезболивании слизистых оболочек;
экземе, нейродермите и ишалгии (в качестве средства для блокады);
наркозе (для усиления действия основного препарата);
купировании болевого синдрома разного происхождения, в т.ч. при геморрое.

Иногда Новокаин применяется как вспомогательное средство при атеросклерозе, эндартериите, артериальной гипертонии. Средство используется также для удлинения срока хранения пенициллина.

Ультракаин - это не аналог Новокаина или Лидокаина. В растворе содержатся активные субстанции - артикаина и эпинефрина гидрохлорид. Эти вещества относятся к категории аминов.

Что лучше - Лидокаин или Новокаин?

Клинические исследования указывают на то, что Лидокаин является предметом выбора при проведении местной анестезии, т.к. лучше обезболивает. Преимущества этого средства очевидны, потому что его используют вместе с антибиотиками, при этом риск возникновения побочных эффектов намного ниже. Лидокаин применяют при вмешательствах, требующих большей продолжительности эффекта.

Новокаин используют при малых оперативных вмешательствах. Как представитель первого поколения обезболивающих средств, он имеет ряд недостатков - короткая продолжительность действия и высокий риск развития побочных эффектов. Т.к. Лидокаин обладает большей токсичностью, то его применяют с большей осторожностью, вводя минимальную и достаточно эффективную дозу.

Новокаин - это препарат, применяющийся не только для обезболивания. Врачи назначают его для лечения аллергических реакций, отравлений, воспалений. Новокаин обладает спазмолитическим эффектом, хорошо снижает возбудимость миокарда.

Что сильнее?

Лидокаин обладает более выраженным анестезирующим действием, чем Новокаин. Поэтому его широко назначают для местного применения при проведении большого количества хирургических операций, лечении зубов.

Новокаин обладает средней обезболивающей активностью. Несмотря на это, его применяют в хирургической практике при малом объеме вмешательства, который не требует большой продолжительности.

Противопоказания при применении Лидокаина и Новокаина

Лидокаин противопоказан при:

атриовентрикулярной блокаде 3 степени;
снижении объема циркулируемой крови;
повышении чувствительности к любому из компонентов раствора.

С осторожностью этот препарат надо применять при острой недостаточности печени, особенно при обезболивании в домашних условиях.

Противопоказания для Новокаина - это повышенная чувствительность организма к прокаину. Препарат запрещен для применения ребенку до 10 лет.

Побочные действия от Лидокаина и Новокаина

Побочные эффекты от Лидокаина наблюдаются достаточно редко и проявляются такими явлениями:

Реакции повышенной чувствительности. Чаще всего Лидокаин вызывает анафилактический шок, тяжелые аллергические реакции.
Головокружение.
Повышенная нервозность, дрожание конечностей.
Ощущение онемения языка, судороги.
Повышенная стимуляция нервной системы (проявляющаяся болевыми ощущениями в пояснице).
Расстройство зрения (проявляется в виде затуманивания зрительного поля, двоения предметов, частичной и полной слепоте).
Нарушения слуха в виде постоянного звона в ушах.
Понижение артериального давления, снижение частоты пульса (брадикардия).
Одышка, резко выраженный спазм бронхов, редко - остановка дыхания.
Тошнота и рвота.
Крапивница, сыпь, ангионевротический отек.

Побочные действия Новокаина:

выраженное снижение артериального давления;
коллаптоидное состояние;
сильная слабость;
аллергические реакции (наиболее опасная из них - анафилактический шок).

Можно ли принимать одновременно?

Из-за риска потенцирования побочных реакций запрещено сочетанное введение данных средств. При несоблюдении этого запрета у больного развиваются симптомы передозировки:

выраженное побледнение кожи;
сильное головокружение;
сильная тошнота, переходящая в рвоту;
появление холодного пота;
резкое учащение дыхания и сокращения сердца;
выраженное падение артериального давления (вплоть до развития коллаптоидного состояния);
остановка дыхания;
появление чувства страха, галлюцинаций, судорог.

Лечение передозировки - поддержание нормального дыхания. При резких его нарушениях больного подключают к аппарату искусственной вентиляции легких. При тяжелом отравлении назначают дезинтоксикационные меры.

Запрещено смешивать Лидокаин вместе с Новокаином в одном шприце, даже если есть остатки постороннего средства.

Как принимать?

Режим дозировки выбирают с учетом реакции больного. Вводят Лидокаин в наименьшей дозе, обеспечивающей достаточный эффект. Максимальное количество препарата - 0,3 г.

Лидокаин разрешен в период беременности и лактации, но пациентки строго придерживаются назначенного ранее режима лечения. При наличии кровотечения в анамнезе прием Лидокаина строго противопоказан.

Дозировка и способ использования Новокаина индивидуальные и зависят от состояния больного, его переносимости препаратов для анестезии. Максимальное количество активного вещества, применяющегося для обезболивания - 0,6 г. Для лечения эндартериита, заболеваний сердца раствор Новокаина вводят внутримышечно. Курс терапии - 12 уколов, при необходимости его повторяют 4 раза в год. Такой лечебный курс проводят только в условиях стационара.

Существуют пластыри с Новокаином. Они обладают выраженным обезболивающим эффектом и применяются для купирования болевого синдрома при воспалительных патологиях в позвоночнике. Пластырь прикладывают на чистую кожу (лучше всего - после ванны). Для разового применения используют не более 3 наклеек-пластырей с новокаином. При появлении аллергии, раздражения пластырь снимают. Запрещено применять пластыри, если на коже имеется хоть малейшее повреждение.

Каждый из нас хоть раз в жизни бывал в кабинете у стоматолога. Удаление и лечение зубов – это не самый приятный процесс, но чтобы устранить негативные ощущения, врачи применяют обезболивание. В качестве обезболивающих средств сегодня выступают Дикаин, Новокаин, Лидокаин и прочие. На примере Лидокаина и Новокаина мы попробуем понять, какая разница между этими препаратами.

Определение

Новокаин – это лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Используется в медицинской деятельности для местного обезболивания, однако, обладает непродолжительным эффектом. Применяется в стоматологической, хирургической и урологической практике в качестве местного анестетика. Новокаин – это синтетический препарат, который после всасывания в кровь обладает противовоспалительным, анальгезирующим, антигистаминным, антитоксическим, десенсибилизирующим действием, снимает спазмы гладкой мускулатуры и уменьшает возбудимость сердечной мышцы.

Сравнение

Лидокаин и Новокаин являются анестетиками местного применения, имеют сходное химическое строение. Обе группы местных анестетиков (амиды и эфиры) состоят из гидрофобной ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи, гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Тип промежуточной цепи влияет на продолжительность действия препарата. Поэтому в зависимости от применения местные анестетики делятся на эфиры и амиды.

Теперь о различиях. Новокаин, или Прокаин, входит в группу эфиров; Лидокаин – в группу амидов. Отсюда и эти важные различия: эфиры нестабильны в растворах, и при введении в организм быстро гидролизуются (разложение исходного вещества под действием воды). Продукты гидролиза могут вызывать аллергические реакции. Амиды же относительно стабильны и расщепляются довольно медленно, вероятность возникновения аллергической реакции гораздо меньше. Лишь малая часть Новокаина и Лидокаина выводится с мочой, остальное распадается в организме (Лидокаин -под влиянием ферментов печени) и выводится наружу.

Дозировка обоих препаратов должна быть установлена опытным врачом, поскольку в случае передозировки возникают судорожные припадки, апноэ и возможна кома.

Выводы сайт

Лидокаин – это эффективный анестетик, Новокаин – лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью.
Лидокаин относится к группе амидов, новокаин – к группе эфиров.
Лидокаин относится к разряду высокотоксичных препаратов, Новокаин менее токсичен.

2.1. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местная анестезия - ведущий способ обезболивания в хирургической стоматологии, включает следующие методы: неинъекционную (физическая и химическая) и инъекционную (инфильтрационная и проводниковая) анестезии.

Неинъекционная анестезия предполагает использование лекарственных препаратов, воздействие физическими и другими факторами для получения эффекта поверхностного обезболивания тканей. При инъекционной анестезии наблюдается блокада болевой чувствительности в месте введения анестетика (инфильтрационная) или в зоне иннервации ветвей нерва (периферическая или центральная проводниковая анестезия).

Для местного обезболивания разработаны и используются лекарственные препараты, которые должны отвечать требованиям, предъявляемым к обезболивающим веществам (анестетикам). То есть: иметь малую токсичность; максимально большую терапевтическую широту; легко растворяться в физиологическом растворе; не терять терапевтических свойств при кипячении и не утрачивать их при длительном хранении; легко проникать в ткани и не вызывать в них раздражающих, а также деструктивных изменений; максимально быстро вызывать обезболивание после введения препарата, которое должно удерживаться как можно дольше; иметь минимальное количество побочных явлений; отсутствие общих проявлений после введения препарата; обезболивающий эффект должен быть обратимым.

Около 115 лет назад Василий Константинович Анреп (1880 г.) открыл средство, которое было способно вызвать эффективное и обратимое обезболивание мягких тканей. После введения кокаина автор отметил потерю чувствительности кожи, которая восстанавливалась через 20-25 минут. Несмотря на опубликование в немецком журнале это открытие все же осталось незамеченным. Кокаин - алкалоид, содержащийся в листьях южно- американского растения (кустарника) Erythroxylon coca, с этого времени стал первым местным анестетиком. Спустя четыре года К. Koller (1884 г.) продемонстрировал анестезию роговицы при инстилляции в конъюктивальный мешок 2% раствора кокаина, что подтвердило местнообезболивающий эффект препарата. Кокаин при широком его применении оказался очень токсичным. Вскоре была отмечена нецелесообразность его использования для инъекционной анестезии, так как последняя сопровождалась тяжелейшими осложнениями и даже смертельным исходом.

С развитием клинической фармакологии происходило открытие все новых лекарственных препаратов, которые можно использовать для местного обезболивания.

Новокаин

Новокаин - это β-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерилизуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурентные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект. Новокаин оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в течении 24 часов. ПАБК (до 80%) в неизменной или конъюгированной форме и диэтиламиноэтанол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации).

Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга, оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических холинореактивных систем.

Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз, что необходимо учитывать.

Новокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980 г.) у экспериментальных животных. Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата, его концентрации и добавлением к нему адреналина. Это связано, по мнению авторов, с угнетением синтеза мукополисахаридов и коллагена, а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестетиков в тканях. На основании наших наблюдений можно утверждать, что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана. В литературе имеется указания, что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979).

Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии новокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства - адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в снижении токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препарата. Адреналин добавляется 0,1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика.

Формы выпуска . Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора. Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором.

Высшие дозы : внутрь 0,75 г в сутки, внутримышечно - 0,4 г и внутривенно по 0,1 г/при инфильтрационной анестезии - первая доза составляет 1,25 г, а затем в течение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2,0 г (в виде 0,5% раствора).

Для того, чтобы определить количество (в мг) анестетика, содержащегося в ампуле, необходимо расчет произвести по следующей формуле:

Хмг = % х мл х 10

Примечание: Хмг - количество мг сухого вещества препарата; % - процентное его содержание в растворе; мл - количество мл раствора; 10 - коэффициент пересчета.

Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему, которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления, коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями. Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, парестезиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками, высыпаниями на коже, одышкой, коллапсом. Недостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации.

При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действия (гексенал - в/в от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости от состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина). Антагонистом гексенала или тиопентал-натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) является бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл).

При коллапсе - внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при расстройстве сердечной деятельности - соответствующие реанимационные мероприятия.

Тяжелые аллергические реакции на новокаин или анестетики эфирного типа обусловлены присутствием ПАБК. Широко использующиеся в последнее время местноанестезирующие средства амидного типа (лидокаин) также могут вызывать продукцию антител; гаптеном в данном случае является метилпарабен, содержащийся в растворах некоторых анестетиков амидного типа, структура которого напоминает ПАБК. Поэтому пациентам, сенсибилизированным к новокаину или имеющим аллергический статус, рекомендуют вводить анестетики амидного типа, не содержащие метилпарабена (J.A. Giovannitti, C.R. Bennet, 1979).

Для избежания аллергических реакций на вводимый анестетик следует проводить пробы на чувствительность препарата (внутрикожная проба). Чтобы учесть возможность наличия сосудистых реакций необходимо, отступя 10 см от исследуемой пробы, внутрикожно ввести такое же количество (0,1 мл) физиологического раствора. При наличии кожных аллергических реакций следует место введения анестетика обработать гидрокортизоновой (преднизолоновой) мазью.

Хочу отметить взаимодействие новокаина с другими лекарственными препаратами. Анестезирующее действие новокаина усиливает атропина сульфат. При сочетании с сульфаниламидными препаратами, салицилатами уменьшается как бактериостатическое, так и анестезирующее действие. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных препаратов.

Пробы на идентификацию новокаина :

1. Цветная проба по И.Г. Лукомскому (1940). Реактивом служит раствор марганцовокислого калия 1/10000. В пробирку наливают 2 мл реактива и прибавляют 2 мл испытуемого раствора. Раствор марганцовокислого калия от новокаина (дикаина) становится через 1-2 минуты оранжевым или соломенно-желтым.

2. Хлораминовая цветная проба (А.Е. Гуцан, И.Ф. Мунтяну, 1980). К 2 мл исследуемого раствора (новокаина) добавляют 2 мл 1% или 2% раствора хлорамина. Содержимое взбалтывают, раствор моментально окрашивается в светло- оранжевый (абрикосовый) цвет. Наличие адреналина не искажает цвет и ценность данной пробы.

Синонимы новокаина: Allocaine , Ambocain , Aminocaine , Anesthocaine , Atoxicain , Geriocain , Gerovital H 3 , Chemocaine , Citocain , Neocaine , Pancain , Planocaine , Procaini Hydrochloridum , Syntocain и др.

Целновокаин

Целновокаин - новое полимерное производное новокаина. Предложен в Латвии в 1972 году (М.Я. Пормале, И.А. Кашкина и др.). Целновокаин - белый или желтоватый аморфный порошок без запаха, горького вкуса, растворяется в воде, несовместим с физиологическим раствором (!). Водные растворы имеют рН от 6,5 до 7,5 (в зависимости от концентрации). Совместим с адреналином.

Целновокаин является более эффективным анестетиком, чем новокаин. Его аналгетический эффект выше, чем у новокаина, в 2,4-4,4 раза (Я.Я. Шустер, 1973).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы целновокаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

После инфильтрационной и проводниковой анестезии у части больных развивается отек мягких тканей, который проявляется через 30 минут после инъекции и достигает максимума через 3 часа, а уменьшается спустя 12 часов после анестезии и полностью исчезает через 3 суток, не требуя какого-либо лечения (А.С. Артюшкевич, 1979). Отек не связан с наличием гематомы или воспалительными процессами. Это связано с тем, что данный препарат не растворяется в физиологическом растворе. Автор считает, что целновокаин более эффективный анестетик, чем новокаин, но менее эффективный, чем лидокаин.

Бензофурокаин

Бензофурокаин - это этиловый эфир 5-окси-6-диметиламинометил-2-метил-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, малорастворим в спирте. Используют 2-5 мл 1% раствора (возможно с 0,1% раствором адреналина) для инфильтрационной анестезии при лечении пульпитов, периодонтитов, при вскрытии абсцессов и др.

Форма выпуска бензофурокаина -1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл.

Максимальная суточная доза 100 мл 1% раствора (1 грамм).

Противопоказания : нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада, поражение печени и почек.

Тримекаин

Тримекаин - это α-диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид (относится к группе амидных анестетиков). Разработан шведским исследователем N. Lofgren (1943), изучен Н.Т. Прянишниковой (1956) и Ю.И. Вернадским (1960).

Белый или слегка желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, физиологическом растворе и спирте. Растворы (рН 4,5-5,2) готовятся на изотоническом растворе натрия хлорида, могут подвергаться стерилизации. Стоек в кислой среде.

Препараты (анестетики) группы амидов, в отличии от сложных эфиров, не подвергаются гидролизу и циркулируют в кровеносном русле в разбавленном состоянии (в основном в неизмененном виде). В печени метаболируются путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

По фармакокинетике подобен лидокаину. Период полураспада (полувыведения) составляет около 3-х часов.

При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и его ускоренной элиминации имеется меньшая опасность развития токсических реакций.

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), чем новокаин. Скорость наступления эффекта (в 2 раза) большая, чем у анестетиков, относящихся к группе сложных эфиров. Несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концентрациях (в 1,2-1,4 раза). Обладает седативным действием (у 40% больных вызывает сонливость). Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократительной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия (И.С. Чекман и др., 1986). Не тормозит репаративные процессы (И.И. Гетьман, 1969).

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы тримекаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе). Общая доза препарата при инфильтрационной анестезии (для взрослых) не должна превышать 2 грамма (М.Д. Машковский, 1994).

Тримекаин хорошо переносится, при передозировке возможны побочные явления, как и у новокаина.

Противопоказания к назначению : синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания печени и почек (И.С. Чекман и др., 1986).

Формы выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% раствор и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор по 1, 2, 5 и 10 мл.

Синонимы тримекаина: Mesocain , Mesidicaine , Trimecaini hydrochlohdum .

2.1. Местные анестетики

Лидокаин

Лидокаин - это 2-диэтиламино-2,6-ацетоксинилида гидрохлорид или α- диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г.

Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность составляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является антагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами.

В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%).

Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 часа).

Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверхность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина.

Состав 10% аэрозоля лидокаина : лидокаин - 3,80 г

эфирного масла перечной мяты - 0,08 г

пропиленгликоля - 6,82 г

спирта концентрированного - 27,30 г

дифтор-дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) - 27,00 г

65,00 г в водном флаконе.

1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем около 800 дозам.

Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3 минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода - в печени (G. Garstka, H. Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анестетиков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для проводниковой анестезии -1% и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаина. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов составляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина -200 мг. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).

Нежелательно сочетать лидокаин с (3-адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как развивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными релаксантами.

Синонимы лидокаина: Lidestin , Lidocard , Lidocaton , Leostesin , Lignocain , Mahcain , Nulicaine , Oktocaine , Remicaine , Solcain , Stericaine , Xycain , Xylocain , Xylocard , Xylonor , Xylocetin , Xylotox , Lignospan , Acetoxyline , Lidoject , Lidocarden и др.

Прилокаин

Прилокаин - препарат, относящийся к группе амидов (N. Lofgren, С. Tegner, 1958). Анестезирующий эффект подобен, но несколько ниже, чем у лидокаина. Поэтому применяется в виде 3% раствора. Действует менее продолжительно, чем лидокаин.

В настоящее время 3% раствор прилокаина выпускается с вазоконстриктором фели-прессином, который является менее токсичным, чем адреналин. Поэтому при повышенной чувствительности к адреналину или использовании гипотензивных средств можно использовать прилокаин с фелипрессином. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Citanest , Xylonest .

Ксилонест (Xylonest) содержит в 1 мл прилокаина гидрохлорида 5 мг (0,5%), 10 мг (1,0%) и 20 мг (2,0%). Препарат дополнительно может содержать эпинефрин (адреналин). Ксилонест не кумулируется. Аллергические реакции встречаются редко. Рекомендуемые максимальные дозы раствора ксилонеста - 400 мг (без эпинефрина), т.е. 80 мл 0,5% раствора или 40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора; 600 мг (с эпинефрином), т.е. 120 мл 0,5% раствора или 60 мл 1% раствора или 30 мл 2% раствора. Пожилым людям и детям назначают небольшие дозы препарата. При больших дозировках ксилонеста может повышаться уровень метгемоглобина в крови.

Прилокаин противопоказан при беременности, сердечной декомпенсации, врожденной и приобретенной метгемоглобинемии.

Мепивакаин

Мепивакаин - амидный препарат (A.F. Ekenstam, 1957). Сходен с лидокаином, но менее токсичен. Анестезирующий эффект и его длительность несколько меньше, чем у лидокаина. Применяется для проводниковой анестезии в виде 3% раствора, для инфильтрационной - в виде 1% раствора. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Карбокаин, Мепивастезин, Скандикаин, Меаверин, Полокаин, Скандонест.

Бупивакаин

Бупивакаин - препарат из группы амидов. Синтезировал его A.F. Ekenstam (1957). По химической структуре близок к лидокаину. Считается одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. При внутривенном его введении через 4-5 часов бупивакаина гидрохлорида в крови не определяется. В течение первого часа после инъекции печень поглощает около 80% введенного анестетика. Является самым безопасным местным анестетиком, так как обладает наиболее большой терапевтической широтой.

Бупивакаин обладает цитотоксическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Анестезирующая активность в 4-6 раз выше, чем у новокаина, а токсичность - в 4-7,5 раз больше. При его использовании может наблюдаться брадикардия. Длительность обезболивающего эффекта при проводниковой анестезии составляет более 13 часов, а при инфильтрационной -не менее 12 часов.

Концентрация добавленного адреналина гидрохлорида составляет (1:200000).

Формы выпуска : 0,25%, 0,5% и 0,75% раствор в ампулах или флаконах. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25% растворы бупивакаина гидрохлорида, а для проводниковой - 0,5% и 0,75% растворы.

Максимальная одноразовая доза составляет 175 мг (по данным некоторых авторов -125 мг). При правильном применении анестетик обеспечивает сильное и длительное обезболивание. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Duracain , Narcain , Sensorcain , Svedocain .

Ультракаин

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа и единственным из применяемых сегодня местных анестетиков, относящихся к ряду тиофена. Действующая часть - артикаина гидрохлорид.

Продолжительность анестезии 1-4 часа. В 2 раза токсичнее новокаина. Спазмолитик -снижает артериальное давление, обладает ганглиоблокирующим действием, уменьшает возбудимость моторных зон головного мозга. Для инфильтрационной анестезии используются 1%-2% растворы, для проводниковой - 4% растворы ультракаина.

Дозировка определяется из расчета 7 мг на 1 кг веса тела. Максимальная доза - до 500 мг(или 12,5 мл).

Выпускается в виде : ультракаина - 1-2%, ультракаина Д-С, ультракаина Д-С форте, ультракаин 1-2% супраренин.

Один миллилитр ультракаина (1-2%) содержит 10 мг или 20 мг артикаина (в зависимости от формы выпуска - ампулы 1% или 2% раствора). Ультракаин - 1-2% предназначен для инфильтрационной анестезии. Одна ампула (1,7 мл) 2% раствора ультракаина Д-С содержит 40 мг артикаина, 0,006 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С предназначен для удаления зубов и препаровки кариозных полостей.

В состав 1 мл ультракаина Д-С форте входит 40 мг артикаина гидрохлорида, 0,012 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С форте предназначен для проведения операций на кости (челюстях), на мягких тканях, для удаления пульпы и др. В ультракаине форте адреналина в 2 раза больше, чем в других формах препарата (рис. 2.1.1). Ультракаин 1-2%- супраренин содержит в 1 мл раствора 10 мг или 20 мг артикаина гидрохлорида и 0,006 мг эпинефрин гидрохлорида, 0,5 мг натрия дисульфита.

Проводя сравнительное изучение ультракаина и других местных анестетиков нами выявлено, что обезболивающий эффект ультракаина в 5-6 раз выраженнее новокаина, в 3-4 раза сильнее тримекаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина. Препарат малотоксичен. Полутора миллилитров ультракаина вполне достаточно для проведения полноценного обезболивания веточки тройничного нерва. Анестезия наступает через 1-3 минуты после проведения инъекции (у новокаина через 9-10 минут, у тримекаина - через 6-8 минут, у лидокаина - через 4-5). Длительность эффективного обезболивания, т.е. достаточного для безболезненного удаления зуба или проведения ревизии челюсти, для ультракаина составляет 1,5 часа (у новокаина - 15-20 минут, у тримекаина 30-40 минут, у лидокаина - до 60 минут).

Ультракаин очень плохо проникает через гематоплацентарный барьер и является самым безопасным анестетиком для беременных, детей и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно - сосудистой системы. Нами на основании клинических исследований не выявлено, что ультракаин тормозит заживление послеоперационных ран. Анестетик нельзя вводить внутривенно (!).

Может оказывать следующие побочные действия : нарушение функций ЦНС (от помутнения сознания до его потери), нарушение дыхания, тошнота, рвота, судорожное подергивание мышц, тахикардию (реже брадикардию), аллергические реакции.

Противопоказан при аллергии, сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.

Если появляются первые признаки побочного действия или интоксикации, например, головокружение, моторное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, то нужно прервать введение препарата, положить больного в горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и кровяное давление. В зависимости от степени нарушения дыхания дается кислород, в случае необходимости проводится искусственное дыхание или эндотрахеальная интубация и управляемое дыхание.

Центральные аналептики противопоказаны.

Подергивание мышц и общие судороги устраняются при внутривенной инъекции барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты медленно, ориентируясь на их действие (кровообращение, депрессия дыхания), одновременно применяя кислород и контролируя состояние кровообращения, подключив к наложенной канюле инфузионный раствор.

Падение кровяного давления и тахикардия (или брадикардия) часто компенсируются уже одним горизонтальным положением или легким понижением положения головы.

Синоним: Septonest (препарат, содержащий артикаин).

Анестезин

Анестезин - это этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, легко в спирте. Синтезирован он в 1890 г., быстро получил широкое использование.

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. Широко используется в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм.

Применяется для местного обезболивания, как противовоспалительное средство при термических ожогах I и II степени. Препарат противопоказан при ожогах III степени и отсутствии поверхностных слоев эпидермиса. Высшие дозы для взрослых: 0,5 г - разовая, 1,5 г - суточная.

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Норкаин, Топаналгин и др.

Дикаин

Дикаин - это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина - в 10 раз. Используется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 1% или 2% растворов, обезболивание наступает через 1-2 минуты.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят (!). У детей старшего возраста - не более 1-2 мл 0,5% - 1% растворов, у взрослых - до 3 мл 1% раствора. Можно добавлять адреналин из расчета 1 капля 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.

Каждый из нас хоть раз в жизни бывал в кабинете у стоматолога. Удаление и лечение зубов – это не самый приятный процесс, но чтобы устранить негативные ощущения, врачи применяют обезболивание. В качестве обезболивающих средств сегодня выступают Дикаин, Новокаин, Лидокаин и прочие. На примере Лидокаина и Новокаина мы попробуем понять, чем отличается Лидокаин от Новокаина.

Лидокаин и Новокаин

Лидокаин – это мощный местный анестетик, который используется для проведения местного обезболивания в стоматологии, офтальмологии, отоларингологии. Обладает более сильным обезболивающим эффектом, чем Новокаин и Кокаин, применяется исключительно для местного обезболивания. Лидокаин обладает высокой токсичностью, поэтому использовать его в медицинской практике следует с осторожностью.
Новокаин – это лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Используется в медицинской деятельности для местного обезболивания, однако, обладает непродолжительным эффектом. Применяется в стоматологической, хирургической и урологической практике в качестве местного анестетика. Новокаин – это синтетический препарат, который после всасывания в кровь обладает противовоспалительным, анальгезирующим, антигистаминным, антитоксическим, десенсибилизирующим действием, снимает спазмы гладкой мускулатуры и уменьшает возбудимость сердечной мышцы.

В чём разница между Лидокаином и Новокаином?

Лидокаин и Новокаин являются анестетиками местного применения, имеют сходное химическое строение. Обе группы местных анестетиков (амиды и эфиры) состоят из гидрофобной ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи, гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Тип промежуточной цепи влияет на продолжительность действия препарата. Поэтому в зависимости от применения местные анестетики делятся на эфиры и амиды.

Лидокаин – это эффективный анестетик, Новокаин – лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью.
Лидокаин относится к группе амидов, новокаин – к группе эфиров.
Лидокаин относится к разряду высокотоксичных препаратов, Новокаин менее токсичен.

Чтобы определить какое из средств, новокаин или лидокаин, сильнее обезболивает, нужно разобраться с понятиями. Лидокаином называют мощный местный анестетик, который используется для проведения местного обезболивания в стоматологии, офтальмологии, отоларингологии. Эффект обезболивания у этого средства гораздо выше, чем у новокаина. Применяют лидокаин только для местного обезболивания. Это вещество весьма токсично. Поэтому медики используют в своей профессии этот препарат очень осторожно. Новокаин – это лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Применяют его в медицине для местного обезболивания. Но в отличие от лидокаина, эффект новокаина носит непродолжительный характер. Чаще всего новокаин используют в стоматологии, урологии и хирургии. После всасывания в кровь новокаин обладает противовоспалительным, анельгезирующим, антитоксическим эффектом. Новокаин снимает спазмы гладкой мускулатуры и уменьшает возбудимость мышц сердца.

Разница между лидокаином и новокаином

Лидокаин очень схожи в химическом строении. Оба вещества применяются для местного обезболивания. Обе группы местных анестетиков (аиды и эфиры) состоят из гидрофобной ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи, гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Тип промежуточной цепи оказывает влияние на продолжительность действия препарата. Потому препараты и делятся в зависимости от применения на эфиры и амиды. Новокаин входит в группу эфиров, а лидокаин – в группу амидов. Отсюда и берутся различия. Эфиры нестабильны в растворах и быстро гидролизуются при введении в организм (разложение исходного вещества под действием воды). Продукты гидролиза могут вызывать аллергические реакции у человека. Амиды же относительно стабильны и расщепляются довольно медленно. Аллергическая реакция организма на амиды наблюдается гораздо реже. Небольшая часть анестетиков, будь то хоть лидокаин, хоть новокаин, выводится с мочой. Все остальное расщепляется в организме и выводится наружу. Врач-специалист обязательно должен правильно рассчитать дозировку анестетика. В случае передозировки у человека могут возникнуть судороги, апноэ, а иногда даже кома.

Общие выводы

Лидокаин - это эффективный анестетик местного применения. Новокаин – лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Лидокаин относится к группе амидов, а новокаин – к группе эфиров. Лидокоин относится к разряду высокотоксичных препаратов. Новокаин же менее токсичен.