Леветирацетам – противосудорожный препарат, применяемый для лечения различных форм эпилепсии.
Активное вещество препарата – Леветирацетам.
Препарат выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой в дозировке 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг активного вещества.
Таблетки упакованы по 10 штук в блистерах из ПВХ и алюминиевой фольги. Каждая картонная упаковка может содержать 3 или 6 блистеров и подробную инструкцию по применению.
Таблетки Леветирацетам канон упаковываются по 30 штук в картонную упаковку и имеют дозировку 500 и 1000 мг.
Для Леветирацетама аналогами по химическому составу и фармакологическому действию являются: Кеппра, Комвирон, Леветинол, Эпитерра, Летирам, Тирапол, Эпикепран. Препарат Кеппра выпускается также в виде раствора для приёма внутрь.
Фармакологические свойства
Противоэпилептическое средство Леветирацетам относится к группе производных пирролидона и по своей структуре существенно отличается от всех известных антиконвульсантов. Механизм терапевтического эффекта Леветирацетама на сегодняшний день изучен не до конца.
Согласно исследованиям in vitro препарат оказывает воздействие на концентрацию ионов кальция внутри нейронов головного мозга. Он снижает интенсивность высвобождения кальция из внутриклеточных депо.
Попадая в организм, препарат связывается с особым гликопротеином, который содержится в клетках серого вещества головного и спинного мозга. Противосудорожный эффект препарата выражается в подавлении гиперсинхронизации активности нейронов. При этом он не оказывает воздействие на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов и устраняет патологические вспышки эпилептиформной активности.
Леветирацетам проявляет эффективность как в отношении фокальных судорожных приступов, так и при генерализованных судорожных и бессудорожных припадках.
Леветирацетам хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Он полностью абсорбируется в кишечнике. Благодаря этому обстоятельству концентрация в крови активного вещества полностью соответствует принимаемой дозировке. При этом интенсивность абсорбции не зависит от приёма пищи. Биологическая доступность активного вещества достигает 100%
Максимально возможная концентрация в крови после принятия 1000 мг препарата достигается спустя 1 час 20 минут. Равновесная концентрация отмечается спустя 2 суток от начала приёма. Степень связывания с белками крови не превышает 10%.
Период полувыведения из организма активного вещества составляет 6–8 часов и не меняется в зависимости от дозировки и способа применения. Около 95% от всей принятой дозировки препарата выводится через почки в виде неактивных метаболитов.
У пациентов пожилого и преклонного возраста в связи со снижением функциональной активности почек время полувыведения равняется 10–11 часам.
Для пациентов с признаками почечной недостаточности период полувыведения препарата коррелирует напрямую с клиренсом креатинина, так что подбор дозировки проводится с учётом этого лабораторно-клинического показателя.
При развитии у пациента недостаточности функций печени изменений в метаболизме препарата не замечено.
У детей максимальная концентрация вещества в крови может достигаться спустя 20–60 минут после приёма. Период полувыведения вещества не превышает 5–6 часов. Скорость выведения у детей выше на 40% и зависит напрямую от веса тела ребёнка.
Леветирацетам в качестве препарата первого выбора для монотерапии назначается при развитии у пациента парциальных припадков у взрослых больных и подростков в возрасте от 16 лет. Парциальные припадки могут сопровождаться вторичной генерализацией.
В комплексную терапию препарат включают в следующих случаях:
Дозировка и режим применения
Суточная дозировка Леветирацетама должна быть разделена на 2 приёма .
Для проведения монотерапии пациентам старше 16 лет назначаются таблетки Леветирацетам по 250 мг 2 раза в сутки. Через 2 недели суточная дозировка увеличивается до 1000 мг в сутки – принимается Леветирацетам 500 по таблетке дважды в сутки. Максимальная терапевтическая доза может достигать 3000 мг в сутки.
В комплексном лечении порядок назначения Леветирацетама следующий:
Таблетки следует принимать вне зависимости от приёма пищи и запивать большим количеством жидкости.
При назначении жидкой лекарственной формы Леветирацетама дозировка измеряется с помощью специального мерного пластмассового шприца, который прилагается к упаковке. Вместимость шприца составляет 10 мл, что соответствует дозе активного вещества 1000мг. Цена деления на мерном шприце составляет 250 мг или 0,25 мл. Набранная доза жидкого препарата растворяется в стакане чистой воды.
Возможные побочные явления
Ниже приведён перечень возможных побочных эффектов , возникающих на фоне приёма препарата:
Перечень противопоказаний к применению
Применение Леветирацетама противопоказано в следующих случаях:
- Таблетированная форма препарата противопоказана детям в возрасте младше 4 лет.
- Раствор для приёма внутрь противопоказан детям в возрасте младше 1 месяца ввиду недостатка клинических данных о безопасности и эффективности препарата.
- Раствор противопоказан пациентам с нарушением всасывания и переносимости фруктозы.
- индивидуальная гиперчувствительность к составляющим препарата и всем производным пирролидона.
- Болезни печени в стадии декомпенсации.
- Тяжёлые стадии почечной недостаточности.
С осторожностью назначается препарат пациентам в возрасте старше 65 лет.
Применение при беременности и грудном вскармливании
На сегодняшний день не существует достоверных и адекватных результатов исследований клинического эффекта Леветирацетама у беременных женщин. Исходя из этого, нет рекомендуется назначать его во
время беременности
, за исключением случаев, представляющих угрозу жизни женщины.
Концентрация в крови у беременной женщины активного вещества может снижаться под действием физиологических изменений, которые происходят в её организме. Особенно выражено такое снижение концентрации в крови во время первого триместра беременности – оно достигает около 60% от базового уровня содержания активного вещества в плазме.
Если риск приёма препарат не превышает риска угрозы здоровью беременной женщины, допускается назначение Леветирацетама, но только под тщательным контролем состояния. Необходимо также помнить, что прерывание терапии антиконвульсантами может пагубно отразиться на здоровье как самой женщины, так и плода.
Поскольку Леветирацетам проникает в грудное молоко, не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Однако при необходимости назначения противосудорожной терапии рекомендовано отказаться от кормления грудью.
Леветирацетам - отзывы
Лучше всего пользоваться оригинальным препаратом, а не дженериками. Мой ребёнок гораздо хуже переносит аналоги, приступы участились.
Ребёнку назначили Леветирацетам канон. После этого участились приступы, появилась сыпь на коже. Вынуждены вернуться на Кеппру, хотя и очень дорого.
Назначили препарат недавно вместе с депакином. Небольшие улучшения уже заметны, хотя времени ещё немного прошло.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Дозировка 250 мг
леветирацетам 250 мг; кремния диоксид коллоидный 3 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, кальция стеарат 3 мг, маннитол 20,2 мг, повидон 6,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг;состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 10 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг, тальк 1,48 мг, титана диоксид 2,05 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,02 мг.
Дозировка 500 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: леветирацетам 500 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40,4 мг, повидон 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,04 мг.
Дозировка 1000 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: леветирацетам 1000 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 40 мг, кальция стеарат 12 мг, маннитол 80,8 мг, повидон 25,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 40 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,08 мг, тальк 5,92 мг, титана диоксид 8,2 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 1,72 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,08 мг.
Описание:Дозировка 250 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.
Дозировки 500 мг и 1000 мг:
таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:N.03.A.X Прочие противоэпилептические препараты
N.03.A.X.14 Леветирацетам
Фармакодинамика:Леветирацетам является производным пирролидона (S -энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали, что не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано, что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са, частично тормозя ток ионов кальция через каналы N -типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того он частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV 2A , содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика:Всасывание.
После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. хорошо растворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (С m ах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) - 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, С m ах достигается через 0,5-1 ч.
Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (V d ) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболизм. Основным путем метаболизма (24% от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L 057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
In vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома Р450 (CYP 3A 4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D 6, 2Е1, 1А2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT 1A 1, UGT 1A 6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro .
Выведение. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста Т 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%. Т 1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.
Показания:В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении
- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении
- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
- первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
Детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей, страдающих эпилепсией);
Детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией);
Масса тела менее 20 кг;
Детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);
Заболевания печени в стадии декомпенсации;
Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
Депрессия, суицидальное поведение;
Одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом.
Беременность и лактация:Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдать контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом противопоказано.
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Детям старше 6 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозы. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.
Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.
Поскольку выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
КК (мл/мин)= (140 - возраст (годы)) х масса тела (кг)/ 72 x ККсыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | КК ( мл/мин) | Режим дозирования |
| 50-79 | от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки |
|
| Средняя степень | 30-49 | от 250 до 750 мг 2 раза в сутки |
| Тяжелая степень | от 250 до 500 мг 2 раза в сутки |
|
| от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки** |
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.
| Почечная недостаточность | КК ( мл/мин) | Режим дозирования |
| Легкая степень | 50-79 | от 10 - 20 мг/кг в сутки |
| Средняя степень | 30-49 | от 5-15 мг /кг в сутки |
| Тяжелая степень | от 5-10 мг /кг в сутки |
|
| Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*) | от 10 -20 мг/кг 1 раз в сутки** |
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина < 60 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
Побочные эффекты:Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)
часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)
редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)
очень редко - <1/10000 назначений (<0,01%)
Со стороны нервной системы и психики
Очень часто:
сонливость, головная боль, астенический синдром.Часто: судороги, головокружение, головная боль, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, тревога, вертиго.
Нечасто: атаксия, амнезия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Редко: хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, суицид, расстройство личности, нарушение мышления.
Со стороны органов зрения
Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы
Часто: усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.
Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.
Редко : печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).
Редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Изменения лабораторных показателей
Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения.
Редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга).
Прочие
Инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.
У детей : рвота, возбуждение, переменчивость настроения, эмоциональная лабильность, агрессивность, поведенческие расстройства, летаргия.
Передозировка:Симптомы: сонливость, ажитация, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%).
Взаимодействие:Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами ( , и прими дон).
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет.
Клиренс леветирацетама был выше на 20% у детей, принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомального окисления в печени, по сравнении с детьми, их не принимающими. Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день.
Особые указания:Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.
Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.
В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Влияние препарата леветирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.
Упаковка:Дозировка 250 мг : по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Дозировки 500 мг и 1000 мг : по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002135 Дата регистрации: 11.07.2013 Дата окончания действия: 11.07.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Россия Производитель: Представительство: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия Дата обновления информации: 22.10.2016 Иллюстрированные инструкцииСинонимы леветирацетама . В этой статье назовем аналоги (дженерики) кеппры. Расскажем, какой препарат выбрать.
На что обращаем внимание при выборе противоэпилептических препаратов: эффективность, безопасность, цена.
У производителя оригинального препарата Кеппра заканчивается срок 5-летней лицензии на производство леветирацетама. В связи с этим на рынке появляются другие производители леветирацетама. Эти препараты сходные по основному действующему веществу, но не те же самые препараты, а его аналоги. Разница между дженериками может быть в наполнителях, составляющих.
Стоимость препаратов – дженериков кеппры дешевле на 20-70%.
Сколько стоят противоэпилептические средства?
Хороший вопрос! Цены меняются. Хотите полюбопытствовать и сравнить? Я часто сама захожу в интернет аптеку посмотреть как растут цены на лекарства. Сами посмотрите.
По мировому опыту и своим личным наблюдения при ведении пациентов с эпилепсией в целом по всем дженерикам у эпилептологов единое мнение: препарат, на котором достигнута ремиссия по эпилепсии менять на другой не рекомендуется.
Такая замена увеличивает риск срыва ремиссии по приступам на 30-70% и увеличивает вероятность появления побочных нежелательных явлений на 30-70%.
Но при ситуации, когда оригинальный препарат приобрести затруднительно по финансовым причинам, эпилептологи уверены, что лучше принимать дженерики, чем остаться без противосудорожных. Если у Вас есть выбор, то предпочтение отдается оригинальным препаратам. Если выбор ограничен, то используем аналоги.
Кеппра – оригинальный препарат. Торговое название «Кеппра», а действующее вещество, его название по МНН (международное непатентованное название) — это «леветирацетам».
Итак, в настоящее время можно купить аналоги кеппры.
Аналоги леветирацетама
Леветирацетам — МНН.
Торговые названия:
(Производитель: ЮСБ, Бельгия) – оригинальный препарат .
Комвирон (Производитель: Абди Ибрахим Иляч Санайи ве Тидж. А.Ш., Турция)
Левикон (Производитель: Актавис групп, Исландия)
Леветинол (Производитель: Актавис,Исландия, Герофарм Россия)
Леветирацетам (Производитель:Люпин Лтд., Индия)
Левицитам (Производитель: Фарма Старт, Киев, Украина),
Нормег (Производитель: Зентива, Чешская республика)
Эпиттера (Производитель: Тева, Фармацевтические предприятия Лтд, Израиль)
Надо отметить, что молекула леветирацетама – производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида) настолько хороша, что и в аналогах работает неплохо.
Из своего личного клинического опыта смены кеппры на леветирацетам
В течение последних полгода был только один негативный пример. У ребенка 12 лет с эпилепсией, сопровождающейся продолженной эпиактивностью на ЭЭГ, была уже на достигнута ремиссия по приступам и значительное улучшение по ЭЭГ. А после смены кеппры на леветирацетам (производства Индии) было резкое ухудшение за 2 месяца по ЭЭГ до электрического эпилептического статуса в фазу медленного сна. При возвращении на кеппру через 3 месяца состояние по ЭЭГ улучшилось, но не до прежней картины ЭЭГ.
Свои выводы мы делаем в процессе лечения пациентов. После того, как достаточно большое количество людей с эпилепсией по разным причинам перейдут на именно эти дженерики, эпилептологи будут знать, насколько нежелателен такой переход.
Надо также напомнить о , по которому врачи должны рекомендовать пациентам только препараты по МНН, а не по торговому названию. А выбор делает наш пациент уже в аптеке, приобретая препараты, часто ориентируясь по цену, а после думают об эффективности и безопасности. И чаще всего об эффективности и безопасности личное мнение пациентов формируется уже после нескольких месяцев приёма, смены препаратов одного на другой, на своих горьких ошибках. А это удлиняет и утяжеляет течение эпилепсии.
Итак, у леветирацетама появились более дешевые аналоги. Переход на дженерики нежелателен, но возможен. Получайте информацию и делайте выбор в свою пользу.
Смотрите видео об опасности замены оригинальных противоэпилептических препаратов на аналоги .
Рассказывают эпилептологи, жалуются пациенты, что дженерики менее эффективны и не безопасны. Врачи предлагают обратиться в клинико-экспертную комиссию для решения вопроса о выписке оригинальных препаратов по льготным рецептам. Это относится только к препаратам, включенных в льготные списки.
Эпилепсия - распространенное заболевание, относящееся с группе психоневрологических. Недуг является хроническим и вылечится от него полностью невозможно. Пациент может чувствовать себя нормально продолжительное время. В период обострения наступает судорожный приступ, который представляет опасность для жизни больного. Чтобы предотвратить обострение эпилепсии, применяются различные медикаментозные средства. Популярностью пользуется препарат под названием «Кеппра». Отзывы специалистов о нем в большей мере положительные.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для внутреннего применения. Медикамент относится к группе противосудорожных. Основным действующим компонентом выступает леветирацетама дигидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ используются кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, макрогол, магния стеарат. В растворе дополнительно используются такие компоненты, как натрия ацетата тригидрат, а также уксусная кислота.
Механизм действия основного компонента существенно отличается от известных противоэпилептических препаратов. Леветирацетама дигидрохлорид способствует снижению высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Активность препарата доказана в отношении различных форм эпилептических припадков.
Фармакокинетика
После приема внутрь «Кеппра» (таблетки) полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Адсорбция носит линейный характер. Концентрацию основного компонента в можно легко предсказать, исходя из дозы, которую принимает пациент. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%.
Максимальная концентрация лекарства в крови достигается через полтора часа после приема внутрь. Терапевтический эффект можно заметить через несколько дней при условии приема таблеток два раза в сутки. «Кеппра» раствор действует гораздо быстрее. Первые результаты пациент замечает уже на следующий день после начала терапии.
Показания
В качестве монотерапии чаще все используется препарат «Кеппра». Отзывы показывают, что лечение дает хорошие результаты. Поэтому в применении других медикаментов нет необходимости. Лекарство может быть назначено при у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией. При проявлении миоклинических судорог препарат также может быть назначен пациентам старше 12 лет.
В составе комплексной терапии «Кеппра» (сироп) может использоваться, если наблюдаются парциальные припадки с вторичной генерализацией у пациентов старше 1 месяца. Если речь идет о детях дошкольного возраста, лечение проходит только лишь в условиях стационара под наблюдением врача.
В педиатрии лекарственное средство используется с осторожностью. Негативного воздействия на маленьких пациентов ранее замечено не было. Однако специалисты отмечают, что малыши, которые проходят лечение, отличаются плохой памятью, существенно снижается стремление к обучению. Препарат «Депакин Кеппра» используется лишь в том случае, если другие, более щадящие средства не дают положительного результата.
Противопоказания
Имеет свои противопоказания медикамент «Кеппра». Инструкция по применению указывает, что лекарство в виде таблеток не может назначаться пациентам младше 4 лет. Для детей более подходящим является препарат в виде раствора или сиропа. Но даже в такой форме средство не назначается малышам первого месяца жизни. Не может применяться лекарство пациентами, у которых наблюдается нарушение толерантности к фруктозе. Пренебрежение этим правилом может привести к развитию серьезных побочных явлений.
Не назначается лекарство людям с тяжелой степенью почечной, а также печеночной недостаточности. Пожилыми пациентами (старше 65 лет) препарат применяется с осторожностью. Лечение проходит в условиях медицинского учреждения под наблюдением врача.
Противосудорожный препарат может провоцировать развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов может появится гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При развитии любых неприятных симптомов стоит прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту за консультацией.
Особые указания
Если возникла необходимость отменить прием противосудорожного средства, делать это необходимо постепенно. Резкое прекращение использование таблеток или сиропа может спровоцировать наступление эпилептического припадка. Сопутствующие лекарственные средства также отменяются постепенно.
Пациентам, которые имеют заболевания почек и печени, перед началом лечения рекомендуется пройти комплексное исследование организма. Это позволит выявить возможные противопоказания. Противосудорожный препарат способен оказать негативное влияние на функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.
В связи с сообщениями о суицидальных намерениях пациентов, которые проходили лечение препаратом «Кеппра», родственникам не стоит на долгое время оставлять пациентов наедине. При появлении первых же симптомов депрессии необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.
Дозировка
Лекарство «Кеппра» принимается два раза в день. В случае монотерапии пациентам старше шестнадцати лет медикамент назначают в форме таблеток. Первоначальная дозировка составляет 500 мг в сутки. Эту норму разделяют на два приема по 250 мг. Через некоторое время дозировка может быть увеличена до 1000 мг в сутки. Максимальная норма не может превышать 3000 мг.
В составе комплексной терапии детям старше 1 месяца может быть назначено лекарственное средство в виде сиропа. Дозировка определяется исходя из массы тела пациента и составляет 7 мг на 1 кг веса. Если ребенок переносит лекарство нормально, через неделю дозировка может быть увеличена до 21 мг на 1 кг веса. Лечение детей младше 3 лет должно проходить строго в условиях медицинского учреждения под наблюдением педиатра. Дозировка для детей с массой тела более 50 кг является такой же, как и для взрослых (500 мг в сутки).
Стоит помнить о том, что препарат «Кеппра 500» выводится почками. Поэтому у пациентов, которые имеют некоторые отклонения в работе этого органа, может понадобиться корректировка дозы. Суточная норма будет несколько ниже и при лечении людей старше 65 лет.
Передозировка
Могут развиваться побочные явления, если употреблять в чрезмерном количестве таблетки «Кеппра». Отзывы показывают, что первыми симптомами передозировки являются сонливость, тревожность, угнетение сознания. В ночное время суток у пациента может нарушиться сон, появятся кошмарные сновидения.
В остром периоде передозировка лечится посредством промывания желудка. В домашних условиях можно попробовать вызвать рвоту самостоятельно. Далее назначается активированный уголь. Кроме того, может проводиться в условиях медицинского учреждения.
Побочные явления
Могут появиться неприятные симптомы и при соблюдении правильной дозировки препарата «Кеппра». Леветирацетам на начальной стадии лечения может вызывать чрезмерную сонливость. Такое явление носит временный характер и отмены терапии не требует. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти.
Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия, как диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается анорексия. Пациенты вовсе отказываются от еды. Лечение в этом случае должно проходить только под наблюдением врача в условиях стационара.
При длительной приеме препарата «Кеппра» побочные эффекты могут проявляться в виде дерматологических реакций. Это кожный зуд, покраснение, шелушение, мелкая сыпь. Могут наблюдаться также нарушения зрения. Решение о прекращении приема таблеток или раствора принимает специалист. В некоторых случаях достаточно откорректировать дозировку, чтобы проявление побочных реакций уменьшилось.
Лекарственное взаимодействие
Основной действующий компонент не взаимодействует с противосудорожными препаратами. Поэтому лекарство «Кеппра» может входить в состав комплексной терапии эпилепсии. Если суточная дозировка лекарства превышает 1000 мг, с осторожностью стоит принимать пероральные контрацептивы. Фармакокинетика гормональных средств под воздействие лекарства «Кеппра» может быть изменена.
Данные, касающиеся с алкоголем, отсутствуют.
Аналоги
В аптеках имеется множество противосудорожных препаратов высокого качества. Поэтому если нужное лекарство найти не удалось, всегда можно найти хороший аналог. На помощь в этом вопросе придет квалифицированный врач. Он подскажет, какой медикамент подойдет в конкретном случае. Популярностью среди специалистов пользуется препарат «Ламиктал». Основным действующим компонентом является ламотриджин. В качестве вспомогательных веществ выступают лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, железа оксид желтый, магния стеарат, а также повидон. Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии эпилепсии пациентам старше 3 лет.
Чем еще можно заменить лекарство «Кеппра»? Аналоги представлены в аптеках в широком ассортименте. Хорошо себя показали таблетки «Комвирон». Как и «Кеппара», этот препарат создан на основе леветирацетам дигидрохлорида. Лекарство может использоваться в период беременности и лактации. Однако предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Таблетки назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный вред для ребенка.
В терапии эпилепсии широко используются таблетки «Эпитерра». Здесь также основным действующим компонентом является леветирацетам. В качестве вспомогательных веществ используются крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, а также магния стеарат. Медикамент назначается для лечения пациентов старше двенадцати лет. Детям дошкольного возраста он строго противопоказан.
Загрузка...